Диаформин таблетки по 500 мг 30 шт. (10х3)
- Торговое название Диаформин
- Действующее вещество Метформин
- Лекарственная форма Таблетки
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Отечественный
- Производитель Фармак, АО
- Страна Украина
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 62795
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ДІАФОРМІН®
(DIAFORMIN®)
Склад:
діюча речовина: мetformin;
1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 500 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, поліетиленгліколь (макрогол 4000), магнію стеарат;
1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 850 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, поліетиленгліколь (макрогол 4000), кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки 500 мг білого або майже білого кольору, круглої форми, з плоскоциліндричною поверхнею, з фаскою та рискою;
таблетки 850 мг білого або майже білого кольору, довгастої форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою або без риски.
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемічні засоби, за виключенням інсулінів. Код АТХ А10В А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Метформін – бігуанід з антигіперглікемічним ефектом. Знижує у плазмі крові як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після прийому їжі. Не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту.
Метформін діє трьома шляхами:
– призводить до зниження продукування глюкози в печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;
– покращує чутливість до інсуліну в м'язах за рахунок поліпшення захоплення та утилізації периферичної глюкози;
– затримує всмоктування глюкози в кишечнику.
Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність усіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).
Незалежно від своєї дії на глікемію, метформін проявляє позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.
Під час застосування метформіну маса тіла пацієнтів залишалась стабільною або помірно знижувалась. Окрім дії на глікемію, метформін оказує сприятливу дію на ліпідний обмін. При прийомі препарату у терапевтичних дозах відмічено, що метформін знижує рівні загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності і тригліцеридів.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після перорального прийому метформін майже повністю абсорбується із травного тракту, 20-30 \% виводиться з фекаліями. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить 2,5 години. Абсолютна біодоступність становить близько 50-60 \%.
При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється.
Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижче, ніж максимальна концентрація у плазмі крові, і досягається приблизно через той самий час. Еритроцити ймовірніше за все представляють другу камеру розподілу. Середній об’єм розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-
Метаболізм. Метформін виводиться у незмінному вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.
Виведення. Нирковий кліренс метформіну складає > 400 мл/хв, це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому дози період напіввиведення становить близько 6,5 годин. При порушеній функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому період напіввиведення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну в плазмі крові.
Клінічні характеристики.
Показання.
Цукровий діабет 2 типу (інсулінонезалежний) при неефективності дієтотерапії, особливо у хворих із надлишковою масою тіла;
– як монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами, або сумісно з інсуліном для лікування дорослих;
– як монотерапія або комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком від 10 років.
Зниження ускладнень діабету в дорослих пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу і надлишковою масою тіла, які застосовували метформін як препарат першої лінії після неефективної дієтотерапії.
Протипоказання.
– Підвищена чутливість до метформіну або до будь-якого іншого компонента препарату;
– діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома;
– ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв);
– гострі стани, що протікають із ризиком розвитку порушень функції нирок, такі як: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок;
– гострі та хронічні захворювання, що можуть призводити до розвитку гіпоксії: серцева або дихальна недостатність, нещодавній інфаркт міокарда, шок;
– печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Комбінації, які не рекомендується застосовувати.
Гостра алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактоацидозу, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом Діаформін® слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт.
Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини можуть спричинити розвиток лактоацидозу в хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Застосування Діаформіну® слід припинити до проведення досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження з використанням рентгеноконтрастних речовин та оцінки функції нирок.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.
Лікарські засоби, що чинять гіперглікемічну дію (глюкокортикостероїди системної та місцевої дії, симпатоміметики, хлорпромазин). Необхідно постійно контролювати рівень глюкози в крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої сумісної терапії необхідно коригувати дозу Діаформіну® під контролем рівня глікемії.
Інгібітори АПФ можуть знижувати рівень глюкози в крові. У разі необхідності слід відкоригувати дозування препарату під час сумісної терапії.
Діуретичні засоби, особливо петльові діуретики, можуть підвищувати ризик розвитку лактоацидозу.
Особливості застосування.
Лактоацидоз є рідкісним, але тяжким метаболічним ускладненням, що може виникнути як результат кумуляції метформіну гідрохлориду. Зареєстровані випадки виникнення лактоацидозу в пацієнтів із цукровим діабетом з вираженою нирковою недостатністю. Фактори ризику виникнення лактоацидозу: погано регульований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або будь-який стан, пов’язаний з гіпоксією.
Лактоацидоз може проявлятися у вигляді м’язових судом з болями в животі і тяжкою астенією. У подальшому можливий розвиток ацидозної задишки, болю у животі, гіпотермії та коми. Діагностичні показники: лабораторне зниження рН крові, підвищення сироваткової концентрації лактату вище 5 ммоль/л, збільшення аніонного інтервалу і співвідношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити застосування препарату і негайно госпіталізувати пацієнта.
Ниркова недостатність. Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком і під час лікування препаратом Діаформін® необхідно перевіряти рівень креатиніну в сироватці крові:
– пацієнтам із нормальною функцією нирок не менше 1 разу на рік;
– пацієнтам із порушеною функцією нирок та пацієнтам літнього віку не менше 2-4 разів на рік.
Cлід проявляти обережність у тих випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та на початку терапії нестероїдними протизапальними засобами.
Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. Внутрішньовенне застосування рентгеноконтрастних засобів може спричинити ниркову недостатність, як наслідок призвести до кумуляції метформіну і до розвитку лактоацидозу. Тому, залежно від функції нирок, застосування метформіну необхідно припинити за 48 годин до або під час проведення досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження та оцінки функції нирок.
Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування Діаформіну® за 48 годин до планового хірургічного втручання, яке проводять під загальною, спинальною або перидуральною анестезією, і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після проведення операції та оцінки функції нирок.
Діти. За результатами клінічних досліджень не виявлено дії метформіну на зріст і статеве дозрівання у дітей. Однак немає даних щодо дії метформіну на зріст і статеве дозрівання при тривалому застосуванні Діаформіну®, тому слід з особливою обережністю застосовувати препарат у дітей у період статевого дозрівання, особливо віком від 10 до 12 років.
Інші застережні заходи. Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти, рівномірного прийому вуглеводів протягом доби. Пацієнтам із надмірною масою тіла слід продовжувати дотримуватися низькокалорійної дієти. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники.
При одночасному застосуванні Діаформіну® з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини або меглітинідом) можливе посилення гіпоглікемічної дії.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Неконтрольований діабет під час вагітності (гестаційний або постійний) збільшує ризик розвитку вроджених аномалій і перинатальної летальності. Є обмежені дані застосування метформіну вагітними жінками, які не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій. Доклінічні дослідження не проявили негативного впливу на вагітність, ембріональний розвиток, роди та післяродовий розвиток. У разі планування вагітності, а також у випадку настання вагітності, слід відмінити терапію метформіном, повідомити лікаря та призначити інсулінотерапію для підтримання рівня глюкози в крові.
Лактація. Метформін виводиться з грудним молоком. У новонароджених/немовлят побічні ефекти не спостерігались. Однак, оскільки недостатньо даних щодо безпеки застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії препаратом Діаформін®. Рішення щодо припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням необхідності прийому препарату для матері та потенційного ризику для дитини.
Фертильність. Метформін не впливав на фертильність самців і самиць при застосуванні у дозах 600 мг/кг/на добу, що майже в три рази перевищували максимальну добову дозу, яка рекомендується для застосування у людини та розраховується, виходячи із площі поверхні тіла.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Діаформін® не впливає на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами, оскільки монотерапія препаратом не спричиняє гіпоглікемії.
Однак слід з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід та ін.) із-за ризику розвитку гіпоглікемії.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі.
Монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами.
Зазвичай початкова доза складає 500 мг або 850 мг 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.
Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в сироватці крові.
Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.
Максимальна рекомендована доза складає 3000 мг на добу, розподілена на 3 прийоми.
При лікуванні високими дозами застосовують Діаформін®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1000 мг.
У випадку переходу до лікування препаратом Діаформін® необхідно припинити прийом іншого протидіабетичного засобу.
Комбінована терапія сумісно з інсуліном.
Для досягнення кращого контролю рівня глюкози в крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза складає 500 мг або 850 мг препарату Діаформін® 2-3 рази на добу, у той час як дозу інсуліну підбирають відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози в крові.
У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно (див. розділ «Особливості застосування»).
Діти.
Монотерапія або комбінована терапія сумісно з інсуліном.
Препарат Діаформін® застосовувати дітям віком від 10 років. Зазвичай початкова доза складає 500 мг або 850 мг препарату Діаформін® 1 раз на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в сироватці крові.
Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.
Максимальна рекомендована доза складає 2000 мг на добу, розподілена на 2-3 прийоми.
Діти.
Препарат Діаформін® можна застосовувати дітям віком від 10 років.
Передозування.
При застосуванні препарату у дозі
Побічні реакції.
Найчастішими небажаними реакціями, особливо на початку лікування, є нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Ці симптоми, як правило, минають самостійно.
Обмін речовин: лактоацидоз.
При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня у сироватці крові. Спостерігалось при призначенні метформіну пацієнтам із мегалобластною анемією.
З боку нервової системи: порушення смаку.
З боку травного тракту: розлади з боку травного тракту, такі як нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травного тракту рекомендується повільне збільшення дозування та застосовування препарату 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.
З боку гепатобіліарної системи: порушення показників функції печінки або гепатити, які повністю зникають після відміни метформіну.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні алергічні реакції, включаючи висипання, еритему, свербіж, кропив’янку.
Термін придатності. 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері. По 3 або 6 блістерів у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ПАТ «Фармак».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна,
Состав
Действующее вещество: метформин;
1 таблетка содержит гидрохлорида метформина 500 мг;
Другие составляющие: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленгликоль (макрогол 4000), магния стеарат;
1 таблетка содержит гидрохлорида метформина 850 мг;
Другие составляющие: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленгликоль (макрогол 4000), кальция стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки 500 мг белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, фаской и риской;
Таблетки 850 мг белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с выпуклой поверхностью, с риской или без риска.
Фармакотерапевтическая группа
Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Бигуаниды. Код АТХ А10В А02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после еды. Не стимулирует секрецию инсулина и не производит гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.
Метформин действует тремя путями:
– приводит к снижению продуцирования глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
– улучшает чувствительность к инсулину в мышцах, что приводит к улучшению периферического захвата и утилизации глюкозы;
– задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Повышает транспортную способность всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на гликемию, метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов. Этот эффект был доказан при применении терапевтических дозировок в контролируемых средне- или длительных клинических исследованиях: метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
В ходе клинических исследований при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема перорального метформина время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет около 2,5 часа. Абсолютная биодоступность таблеток 500 мг или 850 мг составляет около 50-60% у здоровых добровольцев. После перорального применения фракция, которая не всосалась и выводится с калом, составляет 20-30%.
После перорального применения абсорбция метформина насыщается и неполной.
Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина нелинейна. При применении рекомендуемых доз метформина и режимов дозирования стабильные концентрации в плазме крови достигаются в течение 24–48 ч и составляют менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальный уровень метформина в плазме крови (Сmах) не превышал 5 мкг/мл даже при применении максимальных доз.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется.
После перорального применения дозы 850 мг отмечали снижение максимальной концентрации в плазме крови на 40%, уменьшение AUC – на 25% и увеличение на 35 минут времени достижения максимальной концентрации в плазме крови. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.
Деление. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается примерно через одно и то же время. Эритроциты, вероятно, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63–276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизменном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.
Вывод. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.
Показания
Сахарный диабет II типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела;
- как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых;
– как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей от 10 лет и подростков.
Для уменьшения осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа и избыточной массой тела в качестве препарата первой линии после неэффективной диетотерапии.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к метформину или к любому другому компоненту препарата;
– любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактоацидоз, диабетический кетоацидоз);
– диабетическая прекома;
– почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30 мл/мин);
– острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;
– заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии тканей (особенно острые заболевания или обострение хронической болезни): декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
– печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий
Не рекомендуется применять комбинации.
Алкоголь . Алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно при голодании, недоедании или печеночной недостаточности.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества. Пациентам применения метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять раньше чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Некоторые лекарственные средства, например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) II, ингибиторы ангиотензинпреобразовательного фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики. риск возникновения лактоацидоза В начале лечения вышеупомянутыми лекарственными средствами или при их использовании в комбинации с метформином необходимо тщательный контроль функции почек.
Лекарственные средства, оказывающие гипергликемическое действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики) . Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения совместимой терапии необходимо корректировать дозу Диаформина .
Транспортеры органических катионов (OCT)
Метформин является субстратом обоих транспортеров OCT1 и OCT2.
Сопутствующее применение метформина из:
- ингибиторами OCT1 (такими как верапамил) может снизить эффективность метформина;
- индукторами OCT1 (такими как рифампицин) может увеличить желудочно-кишечное всасывание и эффективность метформина;
- ингибиторами OCT2 (такими как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изовуконазол) может уменьшить почечный вывод метформина с последующим увеличением концентрации метформина в плазме крови;
- ингибиторами обоих OCT1 и OCT2 (такими как кризотиниб, олапариб) может повлиять на эффективность и почечный вывод метформина.
Поэтому рекомендуется проявлять особую осторожность при сопутствующем применении этих препаратов с метформином, особенно у пациентов с нарушением функции почек, поскольку концентрация метформина в плазме крови может возрасти. При необходимости следует учитывать возможность корректировки дозы метформина, поскольку ингибиторы/индукторы OCT могут повлиять на эффективность метформина.
Особенности применения
ЛактоацидозЯвляется очень редким, но тяжелым метаболическим осложнением, чаще всего возникающим при остром ухудшении функции почек, сердечно-легочном заболевании или сепсисе. При остром ухудшении функции почек происходит кумуляция метформина, что увеличивает риск развития лактоацидоза.
При обезвоживании (сильной диарее или рвоте, горячке или уменьшении потребления жидкости) рекомендуется временно прекратить применение метформина и обратиться за медицинской помощью.
У пациентов, получающих метформин, следует с осторожностью приступать к лечению средствами, которые могут остро ухудшить функцию почек (например, гипотензивными препаратами, мочегонными средствами и НПВП). Другие факторы риска лактоацидоза включают чрезмерное потребление алкоголя, печеночную недостаточность, недостаточно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание и любые состояния, связанные с гипоксией, а также сопутствующее применение лекарственных средств, которые могут привести к лактоацидозу (см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").
Пациенты и/или лица, осуществляющие за ними уход, должны быть проинформированы о риске развития лактоацидоза. Характерными признаками лактоацидоза являются ацидотическая одышка, боли в животе, мышечные судороги, астения и гипотермия, в дальнейшем возможно развитие комы. В случае появления какого-либо симптома возникновения лактоацидоза пациент должен прекратить применение метформина и немедленно обратиться к врачу.
Диагностические результаты лабораторных исследований – снижение уровня pH крови (7,35), повышение сывороточной концентрации лактата в плазме крови (>5 ммоль/л), повышение анионного интервала и повышение соотношения лактата/пирувата.
Функция почек. СКФ следует оценивать до начала лечения и регулярно после его завершения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Применение метформина противопоказано пациентам с СКФ.
Сердечная функция . Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью можно применять метформин при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. «Противопоказания»).
Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства . Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может привести к контраст-индуцированной нефропатии, что приводит к накоплению метформина и увеличению риска развития лактоацидоза. Пациентам применения метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять раньше чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Хирургические вмешательства . Необходимо прекратить применение метформина во время хирургического вмешательства, проводимого под общей, спинальной или эпидуральной анестезией, и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции или восстановления перорального питания, только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек.
Дети . До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета ІІ типа. По результатам годовых контролируемых клинических исследований не выявлено влияния метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о воздействии метформина на рост и половое созревание при более длительном применении метформина, поэтому рекомендуется внимательное наблюдение за этими параметрами у детей, лечащихся метформином, особенно в период полового созревания.
Дети от 10 до 12 лет. По результатам контролируемых клинических исследований 15 детей от 10 до 12 лет эффективность и безопасность применения метформина у данной группы пациентов не отличались от таковой у детей старшего возраста и подростков. Препарат следует назначать с особой осторожностью детям от 10 до 12 лет.
Другие меры предосторожности . Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерный прием углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать соблюдать низкокалорийную диету. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена у пациентов.
Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидами).
Таблетки Диаформин 850 мг содержат лактозу, в связи с этим пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не следует использовать это лекарственное средство в данной дозировке.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Беременность. Неконтролируемый диабет в период беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Есть ограниченные данные по применению метформина беременным женщинам, не указывающим на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не оказали негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также при наступлении беременности для лечения диабета рекомендуется применять не метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы крови максимально приближенным к норме, для уменьшения риска развития пороков плода.
Кормление грудью. Метформин экскретируется в грудное молоко, но у новорожденных/младенцев, которые находились на грудном кормлении, побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных по безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом преимуществ грудного вскармливания и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.
Фертильность . Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозе 600 мг/кг/сут, что почти в 3 раза превышало максимальную рекомендованную суточную дозу для человека в расчете на площадь поверхности тела.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемию. Однако следует соблюдать осторожность при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.
Способ применения и дозы
Взрослые пациенты с нормальной почечной функцией (СКФ ≥ 90 мл/мин).
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Обычно начальная дозировка составляет 500 мг или 850 мг 2–3 раза в сутки во время или после еды.
Через 10–15 дней дозу следует откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
При лечении высокими дозами использовать Диаформин , таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг/сут, распределенная на 3 приема.
В случае перехода к лечению препаратом Диаформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.
Комбинированная терапия совместно с инсулином .
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Диаформина 2–3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, поэтому дозу метформина следует подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).
Почечная недостаточность. СКФ следует оценивать до начала лечения лекарственными средствами, содержащими метформин, и после начала лечения по крайней мере ежегодно. Пациентам с повышенным риском дальнейшего прогрессирования почечной недостаточности и пациентам пожилого возраста следует проводить тщательный мониторинг функции почек чаще, например каждые 3–6 месяцев.
|
СКФ (мл/мин) |
Общая максимальная суточная доза (должна быть распределена на 2-3 приема) |
Дополнительная информация |
|
60–89 |
3000 мг |
При снижении функции почек рекомендуется рассмотреть возможность снижения дозы. |
|
45–59 |
2000 мг |
Перед началом применения метформина следует рассмотреть факторы, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза (см. раздел «Особенности применения»). Начальная дозировка составляет не более половины максимальной дозы. |
|
30–44 |
1000 мг |
|
|
– |
Применение метформина противопоказано. |
Дети .
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.
Препарат Диаформин применять детям в возрасте от 10 лет и подросткам. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Диаформина 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 дней дозу следует откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 2000 мг/сут, распределенная на 2–3 приема.
Дети.
Препарат Диаформин применять для лечения детей в возрасте от 10 лет.
Передозировка
При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут вызвать лактоацидоз. Лактоацидоз является неотложным состоянием и следует лечить в стационаре. Наиболее эффективной мерой для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.
Побочные реакции
Наиболее часто нежелательными реакциями в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для предупреждения возникновения побочных явлений рекомендуется медленное увеличение дозирования и применение суточной дозы в 2–3 приема.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:
Очень часто (> 1/10), часто ( > 1/100 и > 1/1000 и > 1/10000 и
В каждом системно-органном классе побочные реакции указаны в порядке снижения их клинического значения.
Нарушение обмена веществ .
Очень редко: лактоацидоз (см. раздел «Особенности применения»).
При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Рекомендуется учитывать такую возможную причину гиповитаминоза В12, если у пациента имеется мегалобластная анемия.
Со стороны нервной системы.
Часто: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы .
Очень часто: расстройства со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Чаще эти побочные явления возникают в начале лечения и в большинстве случаев спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное увеличение дозировки и применение суточной дозы в 2–3 приема во время или после еды.
Со стороны печени и желчевыводящих путей .
Очень редко: нарушение показателей функции печени или гепатиты полностью исчезающих после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Очень редко: кожные реакции, включающие эритему, зуд, крапивницу.
Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.
Категория отпуска
По рецепту
Производитель
АО «Формак».
Адрес
Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Диаформин таблетки по 500 мг 30 шт. (10х3)?
Какое действующее вещество товара - Диаформин таблетки по 500 мг 30 шт. (10х3)?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Диаформин (Таблетки)?
Какая страна производитель препарата?
Препараты без содержания инсулина
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.