Амлодипин-Артериум таблетки по 5 мг 30 шт. (10х3)
- Торговое название Амлодипин
- Действующее вещество Амлодипин
- Лекарственная форма Таблетки
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Отечественный
- Производитель Корпорация «Артериум»
- Страна Украина
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 98564
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
АМЛОДИПІН
(AMLODIPINE)
Склад:
діюча речовина: amlodipine;
1 таблетка містить амлодипіну бесилату, у перерахуванні на амлодипін – 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат, крохмаль картопляний, повідон, кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, з рискою та фаскою.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТХ С08С А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Амлодипін – антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), що блокує надходження іонів кальцію до міокарду та до клітин гладеньких м’язів.
Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосередньою розслаблюючою дією на гладенькі м’язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну встановлений недостатньо, однак наступні ефекти відіграють певну роль:
1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і, таким чином, знижує периферичний опір (постнавантаження). Зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні.
2. Розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол, можливо, також відіграє роль у механізмі дії амлодипіну. Таке розширення підвищує насиченість міокарда киснем у пацієнтів зі спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметала чи варіантна стенокардія).
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. Через повільний початок дії амлодипіну гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не спостерігається.
У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату підвищується загальний час фізичного навантаження, час до початку стенокардії і час до досягнення на ЕКГ
Амлодипін не асоціюється з будь-якими побічними метаболічними діями чи змінами рівня ліпідів у плазмі і може застосовуватися пацієнтам із астмою, цукровим діабетом та подагрою.
Фармакокінетика.
Всмоктування/розподіл. Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується у плазму крові. Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить приблизно 64-80 \%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 6-12 годин після застосування. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг; константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro продемонстрували, що зв’язування амлодипіну з білками плазми крові становить приблизно 97,5 \%.
Метаболізм/виведення. Період напіввиведення із плазми крові становить приблизно
35-50 годин. Рівноважна концентрація у плазмі крові досягається після 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60 \% введеної дози виводиться із сечею, приблизно 10 \% з яких становить амлодипін у незмінному вигляді.Пацієнти літнього віку. Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну в плазмі подібний у пацієнтів літнього віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай є дещо зниженим, що у пацієнтів літнього віку призводить до збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) та періоду напіввиведення препарату.
Пацієнти із порушенням функцій нирок. Амлодипін екстенсивно метаболізується до неактивних метаболітів. 10 \% амлодипіну виділяється у незміненому вигляді з сечею. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функцій нирок. Пацієнтам із порушенням функцій нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.
Пацієнти із порушенням функції печінки. Інформація щодо застосування амлодипіну пацієнтам із порушенням функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів із печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижений, що призводить до збільшення тривалості періоду напіврозпаду та до збільшення AUC приблизно на 40-60 \%.
Діти. Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні дітям віком від 6 до 12 років та від 13 до 17 років становить 22,5 та 27,4 л/год відповідно для хлопчиків і 16,4 та 21,3 л/год відповідно для дівчаток. Спостерігається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація щодо пацієнтів віком до 6 років обмежена.
Клінічні характеристики.
Показання.
– Артеріальна гіпертензія.
– Хронічна стабільна стенокардія.
– Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Протипоказання.
– Відома підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну чи до будь-якого іншого компонента препарату.
– Артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня.
– Шок (включаючи кардіогенний шок).
– Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти тяжкого ступеня).
– Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Вплив інших лікарських засобів на амлодипін.
Інгібітори CYP3A4. При одночасному застосуванні амлодипіну та інгібіторів CYP3A4, таких як еритроміцин молодшим пацієнтам або дилтіазем старшим пацієнтам, концентрації амлодипіну у плазмі крові підвищуються на 22 \% та 50 \% відповідно. Клінічне значення цих даних невідоме. Не можна виключати, що потужні інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) підвищують концентрації амлодипіну у плазмі крові сильніше, ніж дилтіазем. Амлодипін слід з обережністю застосовувати у комбінації з інгібіторами CYP3A4. Однак про розвиток побічних реакцій, пов’язаних з взаємодією при застосуванні такої комбінації, не повідомлялося.
Індуктори CYP3A4. Інформації щодо впливу індукторів CYP3A4 на амлодипін немає. Одночасне застосування амлодипіну та речовин, що є індукторами CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, звіробій), може призводити до зниження концентрації амлодипіну у плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.
Застосування біциметидину, антацидів з вмістом алюмінію або магнію та силденафілу не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
Дантролен (інфузії). У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним наслідком та серцево-судинний колапс, що асоціювалися з гіперкаліємією, після застосування верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендовано уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам та при лікуванні злоякісної гіпертермії.
Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби. Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.
Амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, етанолу (алкоголю), варфарину та циклоспорину.
Особливості застосування.
Безпечність та ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінювалися.
Застосування хворим із серцевою недостатністю. Даній категорії пацієнтів Амлодипін слід застосовувати з обережністю. Є дані, що при довготривалому застосуванні у пацієнтів із серцевою недостатністю тяжкого ступеня (клас ІІІ та ІV за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну частота випадків розвитку набряку легень була вищою порівняно з пацієнтами, які амлодипін не приймали. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій та летальних випадків у майбутньому.
Застосування хворим із порушенням функції печінки. Період напіввиведення амлодипіну, як і інших антагоністів кальцію, збільшується у хворих із порушеннями функції печінки. З цієї причини застосовувати препарат таким хворим слід з особливою обережністю і лише під ретельним наглядом лікаря.
Застосування хворим літнього віку. Збільшувати дозу препарату даній категорії пацієнтів слід з обережністю.
Застосування хворим з нирковою недостатністю. Для цієї категорії хворих Амлодипін слід застосовувати у звичайних дозах. Зміна концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелює зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.
Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.
Не рекомендується застосовувати амлодипін разом із грейпфрутом або з грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.
Хворим зі спадковою непериносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози/галактози варто врахувати, що даний препарат містить лактозу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Безпечність застосування амлодипіну жінкам у період вагітності не встановлена.
Застосовувати амлодипін у період вагітності рекомендується лише у випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов’язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плода.
Інформація щодо проникності амлодипіну в грудне молоко відсутня. При прийнятті рішення про продовження годування груддю або про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь годування груддю для дитини та користь від застосування препарату для матері.
Є дані про оборотні біохімічні зміни головки сперматозоїда у деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Амлодипін може чинити незначний або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симптомів як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості чи нудота.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі. Зазвичай для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії рекомендована початкова доза препарату Амлодипін становить 5 мг амлодипіну 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію дозу можна збільшити до максимальної дози, що становить 10 мг 1 раз на добу.
Пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати як монотерапію, чи у комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та/або адекватних доз бета-блокаторів.
Є досвід застосування препарату у комбінації з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту пацієнтам з артеріальною гіпертензією.
Немає необхідності у підборі дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-блокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту.
Діти віком від 6 років із артеріальною гіпертензією. Рекомендована початкова доза препарату Амлодипін для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Застосування препарату у дозах вище 5 мг для даної категорії пацієнтів не досліджувались.
Пацієнти літнього віку. Немає необхідності у підборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає необхідності у підборі дози для даної категорії пацієнтів.
Застосування пацієнтам з печінковою недостатністю. Дози препарату для застосування пацієнтам даної категорії не встановлені (див. розділ «Особливості застосування»).
Діти. Препарат застосовують дітям із артеріальною гіпертензією віком від 6 років. Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів до 6 років невідомий.
Передозування.
Досвід навмисного передозування препарату є обмеженим.
Симптоми передозування: наявна інформація дає підстави вважати, що значне передозування препарату Амлодипін призведе до надмірної периферичної вазодилатації та, можливо, до рефлекторної тахікардії. Є дані про розвиток значної та, можливо, тривалої системної гіпотензії, включаючи шок із летальним наслідком.
Лікування: клінічно значуща гіпотензія, зумовлена передозуванням амлодипіном, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функцій серця та дихання, ОЦК та сечовипускання; розташувати пацієнта в горизонтальному положенні з припіднятими ногами.
Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, упевнившись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату внутрішньовенно може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.
У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля здоровим добровольцям протягом 2-х годин після введення 10 мг амлодипіну значно зменшує рівень його всмоктування.
Оскільки амлодипін великою мірою зв’язується з білками, ефект діалізу є незначним.
Побічні реакції.
З боку крові та лімфатичної системи: лейкоцитопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: алергічні реакції.
Порушення метаболізму та аліментарні розлади: гіперглікемія.
З боку психіки: безсоння, зміни настрою (включаючи тривожність), депресія, сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування), тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія.
З боку органів зору: порушення зору (включаючи диплопію).
З боку органів слуху та лабіринту: дзвін у вухах.
З боку серця: посилене серцебиття, інфаркт міокарду, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), а також біль за грудиною.
З боку судин: припливи, артеріальна гіпотензія, васкуліт.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: диспное, риніт, кашель.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, порушення перистальтики кишківника (включаючи запор і діарею), сухість у роті, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.
З боку гепатобіліарної системи: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося із холестазом).
З боку шкіри та підшкірної тканини: алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), мультиформна еритема, кропив’янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, фотосенсибілізація.
З боку кістково-м’язової та сполучної тканин: периферичні набряки (в тому числі гомілок), артралгія, міалгія, судоми м’язів, біль у спині.
З боку нирок та сечовидільного тракту: порушення сечовипускання, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, гінекомастія.
Загальні порушення: стомленість, астенія, нездужання.
Інші: збільшення або зменшення маси тіла.
Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.
Термін придатності. 2 роки
Умови зберігання. В оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна,
Состав
действующее вещество: amlodipine;
1 таблетка содержит амлодипин бесилат, в пересчете на амлодипин – 5 мг;
другие составляющие: лактоза, моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ С08С А01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), блокирующий поступление ионов кальция в миокард и к клеткам гладких мышц.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина определен недостаточно, однако нижеперечисленные эффекты играют определенную роль.
- Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузка). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
- Расширение главных коронарных и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 часов в положении как лежа, так и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.
У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до достижения ЭКГ 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.
Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика.
Всасывание/распределение.
После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно впитывается в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 ч после применения. Объем распределения составляет примерно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.
Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Метаболизм/вывод.
Период полувыведения из плазмы крови составляет около 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, примерно 10% из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.
Пациенты пожилого возраста.
Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.
Пациенты с нарушением функций почек.
Амлодипин экстенсивно биотрансформируется к неактивным метаболитам. 10% амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно использовать обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Пациенты с нарушением функции печени.
Информация о применении амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и увеличению AUC примерно на 40-60%.
Дети.
Исследование фармакокинетики препарата амлодипина проводили с участием 74 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 12 до 17 лет (также 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), которые применяли амлодипин в дозах в сутки за 1 или 2 приема. Обычно клиренс при пероральном применении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.
Показания
– артериальная гипертензия.
– хроническая стабильная стенокардия.
– Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Противопоказания
– Известна повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или любому другому компоненту препарата.
– Артериальная гипотензия тяжелой степени.
– Шок (включая кардиогенный шок).
– Обструкция выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени).
– Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
– нестабильная стенокардия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Воздействие других лекарственных средств на амлодипин
Имеются данные по безопасности применения амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальной формой нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, антибиотиками, оральными.
Данные, полученные в процессе исследований in vitro с плазмой крови человека, свидетельствуют об отсутствии влияния амлодипина на связывание с белками крови изучаемых лекарственных средств (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).
Ингибиторы CYP3A4
Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению AUC амлодипина, что также. Клиническое значение таких изменений может быть более выражено у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.
Индукторы CYP3A4
Концентрация амлодипина в плазме крови может быть изменена после одновременного применения индукторов CYP3A4. Поэтому следует проводить мониторинг АД и корректировать дозу с учетом одновременного приема этих лекарственных средств как в течение, так и после сопутствующего лечения, особенно это касается сильных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя обыкновенного).
Дантролен (инфузии)
У животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.
Воздействие амлодипина на другие лекарственные средства
Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.
Такролимус
Существует риск повышения уровня такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, при сопутствующем применении амлодипина требуется регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.
Циклоспорин.
Исследований взаимодействия циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или других группах не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось переменное повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, применяющих амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентрации циклоспорина и при необходимости уменьшить дозу циклоспорина.
mTOR-ингибиторы (mammalian target of rapamycin - мишени рапамицина у млекопитающих).
Такие mTOR-ингибиторы, как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении амлодипина с mTOR-ингибиторами он может усиливать влияние последних.
Кларитромицина.
Повышается риск возникновения артериальной гипотензии у пациентов, одновременно применяющих кларитромицин и амлодипин, поскольку кларитромицин является ингибитором CYP3A4. Рекомендуется клиническое наблюдение за состоянием пациентов.
Симвастатин
Одновременное применение многократных доз 10 мг амлодипина и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению AUC симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, применяющих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг/сут.
Силденафил.
Однократный прием 100 мг силденафила пациентами с эссенциальной гипертензией не влиял на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипина и силденафила в качестве комбинированной терапии каждый препарат оказывал гипотензивный эффект независимо от другого.
Другие лекарственные средства
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.
Совместное применение амлодипина с циметидином не оказывало влияния на фармакокинетику амлодипина.
Совместное применение препаратов алюминия/магния (антацидов) с разовой дозой амлодипина не оказывало существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Этанол (алкоголь)
Однократный и многократный прием 10 мг амлодипина не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Лабораторные тесты
Влияние на показатели лабораторных тестов неизвестно.
Особенности применения
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.
Пациенты с сердечной недостаточностью.
Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. В ходе длительного плацебо-контролируемого исследования у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых и летальных исходов в будущем.
Пациенты с нарушением функции печени.
Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций по дозам препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует приступать к применению препарата с самой низкой дозы. Следует соблюдать осторожность как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательный надзор за состоянием пациента.
Пациенты пожилого возраста.
Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Данной категории пациентов следует использовать обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Амлодипин не оказывает влияния на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Больным с наследственной непериносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы следует учесть, что данный препарат содержит лактозу.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность.
Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.
Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения матери и плода.
В процессе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.
Период кормления грудью.
Амлодипин выделяется в материнское молоко. Соотношение дозы, полученной новорожденным от матери, в межквартальном диапазоне оценивают как 3-7%, максимум 15%. Действие амлодипина на младенцев неизвестно.
Принимая решение о продолжении кормления грудью или применения амлодипина, необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
фертильность.
Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головные боли, спутанность сознания или тошнота.
Следует соблюдать осторожность, особенно в начале терапии.
Способ применения и дозы
Взрослые.
Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза Амлодипина составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.
Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов.
Имеется опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента пациентам с артериальной гипертензией.
Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Дети от 6 лет с артериальной гипертензией.
Рекомендуемая начальная доза Амлодипина для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень АД не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг/сут. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовано.
Пациенты пожилого возраста.
Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек.
Рекомендуется применять обычные дозы, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.
Пациенты с нарушением функции печени.
Дозы препарата для применения пациентам с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение препарата с самой низкой дозы в диапазоне доз (см. Особенности применения и Фармакологические свойства. Фармакокинетика) . Фармакокинетику амлодипина не исследовали у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Для пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применения амлодипина следует начинать с самой низкой дозы и постепенно ее увеличивать.
Дети.
Препарат можно применять детям от 6 лет.
Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов в возрасте до 6 лет неизвестно.
Передозировка
Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.
Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка амлодипином приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, рефлекторной тахикардии. Имеются данные о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипином, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделения.
Для восстановления тонуса сосудов и АД можно применить сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение глюконата кальция внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезно промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания.
Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками крови, эффект диализа незначителен.
Побочные реакции
При применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях как: сонливость, головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, приливы, боли в брюшной полости, тошнота, отеки голеней, отеки и повышенная утомляемость.
Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже по системам и классам органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до
Со стороны крови и лимфатической системы.
Очень редко: лейкоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы.
Очень редко: аллергические реакции.
Со стороны метаболизма и алиментарных расстройств.
Очень редко: гипергликемия.
Психические нарушения.
Нечасто: депрессия, смены настроения (включая тревожность), бессонница.
Редко: спутанность сознания.
Со стороны нервной системы.
Часто: сонливость, головокружение, головные боли (главным образом в начале лечения).
Нечасто: тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия.
Очень редко гипертонус, периферическая нейропатия.
Со стороны органов зрения.
Часто: нарушение зрения (включая диплопию).
Со стороны органов слуха и лабиринта.
Нечасто: звон в ушах.
Со стороны сердца.
Часто: усиленное сердцебиение.
Нечасто: аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).
Очень редко: инфаркт миокарда.
Неизвестно: боль за грудиной.
Со стороны сосудов.
Часто: приливы.
Нечасто: артериальная гипотензия.
Очень редко: васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения.
Часто: диспное.
Нечасто: кашель, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто: боли в животе, тошнота, диспепсия, нарушения перистальтики кишечника (включая диарею и запор).
Нечасто: рвота, сухость во рту.
Очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Со стороны гепатобилиарной системы.
Очень редко: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Нечасто: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница.
Очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.
Неизвестно: токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.
Часто: опухание голеней, судороги мышц.
Нечасто: артралгия, миалгия, боли в спине.
Со стороны почек и мочевыделительного тракта.
Нечасто: нарушение мочеотделения, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Нечасто: импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения и состояния в месте введения.
Очень часто: отеки.
Часто: повышенная утомляемость, астения.
Нечасто: боль в груди, боль, недомогание.
Исследование.
Нечасто: увеличение или уменьшение массы тела.
Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.
Дети.
Амлодипин хорошо переносится при использовании детям. Профиль побочных реакций подобен профилю у взрослых. По результатам исследования препарата амлодипина с участием 268 детей чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: головная боль, головокружение, расширение кровеносных сосудов, носовое кровотечение, боль в животе, астения. Большинство побочных реакций было легкой или умеренной степени. Тяжелые побочные реакции (преимущественно головная боль) наблюдались у 7,2% при применении 2,5 мг амлодипина, у 4,5% при применении 5 мг амлодипина и у 4,6% – в группе плацебо. Наиболее распространенной причиной исключения из исследования была неконтролируемая гипертензия. Ни разу исключение из исследования не было вызвано отклонениями лабораторных показателей от нормы. Не было зафиксировано существенных изменений пульса.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого лекарственного средства. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ПАТ «Киевмедпрепарат».
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Амлодипин-Артериум таблетки по 5 мг 30 шт. (10х3)?
Какое действующее вещество товара - Амлодипин-Артериум таблетки по 5 мг 30 шт. (10х3)?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Амлодипин (Таблетки)?
Какая страна производитель препарата?
Антагонисты кальция
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.