Метопролола тартрат таблетки по 100 мг 20 шт. (10х2)
- Торговое название Метопролол
- Действующее вещество Метопролол
- Лекарственная форма Таблетки
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Отечественный
- Производитель Фармак, АО
- Страна Украина
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 44303
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕТОПРОЛОЛУ ТАРТРАТ
(METOPROLOL TARTRATE)
Склад:
діюча речовина: metoprolol;
1 таблетка містить метопрололу тартрату 50 мг (
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори ?-адренорецепторів.
Код ATC C07A B02.
Клінічні характеристики.
Показання. Артеріальна гіпертензія; стенокардія (у тому числі постінфарктна); аритмії (включаючи суправентрикулярну тахікардію); попередження серцевої смерті та повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда. У складі комплексної терапії при тиреотоксикозі. Профілактика нападів мігрені.
Протипоказання. Підвищена чутливість до метопрололу, інших ?-блокаторів або інших компонентів препарату. Атріовентрикулярна блокада II та Ш ступеня, кардіогенний шок; серцева недостатність у стадії декомпенсації (набряк легень, синдром гіпоперфузії або гіпотензії); тривала або періодична інотропна терапія агоністами ?-рецепторів; клінічно значуща синусова брадикардія; синдром слабкості синусового вузла; виражена артеріальна гіпотензія, метаболічний ацидоз; тяжкі порушення периферичного кровообігу; бронхіальна астма або бронхоспазм в анамнезі; тяжка недостатність функції печінки; тяжке захворювання периферичних судин із загрозою гангрени, нелікована феохромоцитома.
Препарат не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень менше 45 уд/хв, інтервалом P-Q>0,24 або з систолічним артеріальним тиском <
Спосіб застосування та дози.
Дозу Метопрололу тартрату встановлюють індивідуально. Максимальна добова доза становить – 400 мг. Таблетки приймають внутрішньо з невеликою кількістю рідини, не розжовуючи, після їжі.
Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально і може становити 3 роки.
При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 100 мг на добу одноразово або розподілена на два прийоми (вранці та ввечері). При необхідності добову дозу можна збільшити до 200 мг.
При стенокардії призначають по 50-100 мг Метопрололу тартрату 2-3 рази на добу.
При аритміях призначають по 50 мг 2-3 рази на добу. При необхідності добову дозу збільшують до 300 мг, розподілену на 2-3 прийоми.
При гіпертиреозі (тиреотоксикозі) призначають по 50 мг 4 рази на добу. При досягненні терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують.
При інфаркті міокарда (лікування бажано розпочати протягом перших 12 годин після появи болю у грудях): по 50 мг кожні 6 годин протягом 48 годин, підтримуюча рекомендована добова доза – 200 мг, розподілена на 2 прийоми. Курс лікування – не менше 3 місяців.
Профілактика нападів мігрені: призначають Метопрололу тартрат в дозі 100-200 мг на добу, розподілену на 2 прийоми.
Потрібна корекція режиму дозування пацієнтам з порушенням функції печінки.
Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Побічні реакції.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, депресія, порушення сну (жахливі сновидіння), безсоння, зміна настрою, короткочасне погіршення пам'яті, відчуття оніміння шкіри і повзання мурашок, відчуття холоду в кінцівках, сплутаність свідомості, галюцинації, підвищена збудливість, знервованість, тривожність, погіршення концентрації уваги, розлади особистості.
З боку шлунково-кишкового тракту: диспептичні явища (нудота, блювання, діарея, закреп), печія, біль у животі, метеоризм, сухість у роті, ретроперитонеальний фіброз (чіткого причинно-наслідкового зв’язку між даною реакцією та прийомом метопрололу не встановлено).
З боку гепатобіліарної системи: гепатит.
З боку системи дихання: у деяких хворих може відзначатися задишка при фізичному навантаженні, кашель, бронхоспазм, напади бронхіальної астми (у хворих на бронхіальну астму), риніт.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, уповільнення пульсу, атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, подовження AV-провідності, погіршення симптомів серцевої недостатності, болі у ділянці серця, посилене серцебиття, брадикардія, почастішання нападів стенокардії, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, периферичні набряки, синдром Рейно, аритмія, можливе також посилення наявних розладів периферичного кровообігу (аж до гангрени), посилення симптомів переміжної кульгавості.
З боку органів чуття: зниження зору, кон’юнктивіт, зменшення секреції слізної рідини (слід враховувати цю обставину хворим, які носять контактні лінзи), зниження слуху (шум у вухах).
Алергічні реакції: свербіж, шкірний висип (у більшості випадків псоріазоформні або дистрофічні ураження шкіри), кропив’янка, випадання волосся, фотосенсибілізація шкіри, загострення псоріазу.
З боку ендокринної системи: у хворих на цукровий діабет може розвинутися гіпоглікемія.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз.
Зміни лабораторних показників: підвищення активності «печінкових» ферментів, гіпербілірубінемія, збільшення рівня тригліцеридів у крові, зменшення рівня ліпопротеїнів високої щільності, поява антинуклеарних антитіл (не пов’язаних із системним червоним вовчаком).
Інші: підвищена стомлюваність, посилення потовиділення, неспецифічний біль у м’язах, суглобах, м’язові спазми, судоми, артрит, збільшення маси тіла, порушення лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні (чіткого причинно-наслідкового зв’язку між даною реакцією та прийомом метопрололу не встановлено).
Симптоми: брадикардія, AV-блокада I-III ступеня, подовження інтервалу QT, асистолія, зниження артеріального тиску, недостатня периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок, бронхоспазм, пригнічення дихання, зупинка дихання, стомлюваність, сплутаність свідомості, втрата свідомості, дрібноразмашистий тремор, судоми, підвищена пітливість, парестезії, нудота, блювання, спазм стравоходу, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія, вплив на нирки, тимчасовий міастенічний синдром. Одночасне вживання алкоголю, гіпотензивних препаратів, хінідину або барбітуратів може погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хвилин – 2 години після прийому препарату.
Лікування: проводять заходи загальної детоксикації (промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проносних засобів). NB! Атропін (0,25-0,5 мг внутрішньовенно дорослим, 10-20 мкг/кг маси тіла – дітям) слід ввести до промивання шлунка (через ризик вагусної стимуляції). Може знадобитися інтубація та використання апарата штучного дихання; адекватне відновлення об’єму циркулюючої крові; інфузія глюкози; моніторування ЕКГ; повторне внутрішньовенне введення атропіну 1-2 мг (головним чином при вагусних симптомах). У разі пригнічення функції міокарда: інфузія добутаміну або допаміну та кальцію глубіонату 9 мг/мл, 10-20 мл. Можна ввести глюкагон 50-150 мкг/кг внутрішньовенно протягом 1 хвилини з наступною інфузією, а також амринон. В деяких випадках було ефективним додавання адреналіну (епінефрину). Інфузія натрію (хлориду або бікарбонату) у разі подовження QRS-комплексу та аритмії. Можна використати кардіостимулятор. У разі зупинки кровообігу можуть бути потрібні заходи з реанімації протягом кількох годин. При бронхоспазмі призначають тербуталін (ін’єкція або інгаляція). Симптоматична терапія.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності (особливо в I триместрі) застосовувати Метопрололу тартрат при наявності життєвих показань і лише тоді, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищуватиме потенційний ризик для плода. Через можливий розвиток у новонародженої дитини брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та депресії дихання курс лікування необхідно перервати за 48-72 години до пологів. Кількість метопрололу тартрату, яку може отримати дитина через грудне молоко, малоймовірно, призведе до ?-блокуючих ефектів, якщо мати буде приймати препарат у звичайних терапевтичних дозах. Однак слід бути обережними, призначаючи ?-блокатори матерям, що годують груддю та спостерігати за дитиною для своєчасного виявлення ?-блокуючих ефектів.
Діти. Застосування Метопрололу тартрату дітям протипоказане.
Особливості застосування.
При прийомі метопрололу тартрату, як і при прийомі інших ?-блокаторів, необхідно контролювати частоту серцевих скорочень (ЧСС) та артеріальний тиск (АТ) (спочатку щодня, потім 1 раз на місяць).
Пацієнтам, які приймають ?-блокатори, не слід вводити внутрішньовенно верапаміл.
Особливо ретельний лікарський контроль необхідний при лікуванні хворих на цукровий діабет (контроль рівня глюкози в крові), пацієнтів з нестабільним рівнем цукру в крові, при застосуванні суворої дієти з голодуванням. Зрідка можлива маніфестація латентного діабету або погіршення стану хворих на цукровий діабет. Під час лікування метопрололом ризик впливу на метаболізм вуглеводів або ризик виникнення прихованої гіпоглікемії менший, ніж при застосуванні неселективних ?-блокаторів.
Метопрололу тартрат може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату у хворих на тиреотоксикоз протипоказана через можливе посилення симптоматики.
Хворим на феохромоцитому при лікуванні Метопрололом тартратом необхідно одночасно призначити ?-адреноблокатори.
Перед проведенням хірургічних втручань необхідно попередити анестезіолога про прийом метопрололу тартрату. Припиняти лікування не рекомендується.
Припиняти лікування препаратом необхідно поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів до 25 мг. При раптовій відміні препарату може виникнути синдром «відміни» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).
При частоті серцевих скорочень менше 50-55 уд/хв доза препарату має бути зменшена або поступово відмінена.
При необхідності призначення препарату пацієнтам з бронхіальною астмою, можливо, буде необхідним збільшення дози стимуляторів ?2-рецепторів.
При застосуванні метопрололу тартрату можливе посилення вираженості алергічних реакцій і відсутність ефекту від введення звичайних доз адреналіну. Анафілактичний шок у пацієнтів, які приймають блокатори ?-адренорецепторів, має тяжкий перебіг.
Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що препарат може зменшувати секрецію слізної рідини.
З обережністю слід застосовувати препарат у хворих на міастенію, депресію, вазоспастичну стенокардію, хронічні захворювання бронхолегеневої системи, псоріаз, хворобу Рейно; пацієнтам літнього віку (контроль функції нирок).
Особливого нагляду потребують хворі зі стенокардією. З особливою обережністю треба призначати метопролол хворим зі стенокардією Принцметала.
Метопролол може призводити до загострення захворювань периферичних артерій, таких як переміжна кульгавість.
Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок, з серйозними гострими станами, що супроводжуються метаболічним ацидозом, та пацієнтам, які отримують комбіноване лікування препаратами наперстянки слід приділяти особливу увагу.
Препарат містить лактозу, тому не слід його призначати хворим зі спадковим дефіцитом лактази, непереносимістю галактози або порушеннями метаболізму глюкози/галактози.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими потенційно небезпечними технічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному прийомі Метопрололу тартрату з інсуліном або пероральними цукрознижувальними засобами може посилюватись або пролонгуватись їхня дія. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія і тремор) можуть маскуватись або зникати. У таких випадках необхідно проводити регулярний контроль рівня глюкози в крові.
Метопролол є субстратом ферменту CYP 2D6. На концентрацію метопрололу в плазмі крові можуть впливати препарати, що інгібують CYP 2D6, наприклад, хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін. На початку лікування цими препаратами може бути необхідне зменшити дози Метопрололу тартрату.
Слід уникати одночасного прийому Метопрололу тартрату з наступними препаратами:
Похідні барбітурової кислоти: барбітурати (досліджено для пентобарбіталу) стимулюють метаболізм метопрололу шляхом індукції ферменту.
Пропафенон: у чотирьох пацієнтів, які отримували лікування метопрололом, після прийому пропафенону концентрації метопрололу в плазмі крові збільшувалися у 2 - 5 разів, а у двох пацієнтів виникли побічні ефекти, типові для метопрололу. Взаємодія була підтверджена у восьми здорових добровольців. Ця взаємодія, можливо, пояснюється тим, що пропафенон, подібно хінідину, пригнічує метаболізм метопрололу через систему цитохрому P450 2D6. Результат такої комбінації непередбачуваний, оскільки пропафенон також має ?-блокуючі властивості.
Верапаміл: у комбінації з ?-блокаторами (описано для атенололу, пропранололу та піндололу) верапаміл може спричинити брадикардію та зниження артеріального тиску. Верапаміл та ?-блокатори мають адитивну інгібіторну дію на атріовентрикулярну провідність та функцію синусового вузла.
Одночасне застосування Метопрололу тартрату з наступними препаратами можуть потребувати корегування доз:
Аміодарон: у пацієнтів, які приймають аміодарон, може розвинутися виражена синусова брадикардія у разі одночасного застосування з метопрололом. Аміодарон має надзвичайно тривалий період напіввиведення (приблизно 50 діб), це означає, що взаємодія може виникати протягом тривалого часу після відміни цього препарату.
Антиаритмічні препарати класу I: антиаритмічні засоби I класу та b-блокатори мають адитивну негативну інотропну дію, що може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати застосування цієї комбінації при синдромі слабкості синусового вузла та порушенні AV-провідності. Така взаємодія найкраще описана для дизопіраміду.
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати: показано, що НСПЗП протидіють антигіпертензивній дії b-блокаторів. Головним чином, вивчали індометацин. Ймовірно, що ця взаємодія не відбувається з суліндаком. Дослідження негативної взаємодії було проведено з диклофенаком.
Глікозиди наперстянки: одночасний прийом глікозидів наперстянки й блокаторів ?-рецепторів може збільшувати час атріовентрикулярної провідності та спричинити брадикардію.
Дифенгідрамін: дифенгідрамін зменшує (у 2,5 раз) кліренс метопрололу до альфа-гідроксиметопрололу через систему CYP 2D6 в осіб, які мають швидку гідроксиляцію. Ефекти метопрололу посилюються. Можливо, що дифенгідрамін може інгібувати метаболізм інших субстратів CYP 2D6.
Дилтіазем: дилтіазем та блокатори ?-рецепторів мають адитивну інгібуючу дію на AV-провідність та функцію синусового вузла. При лікуванні дилтіаземом спостерігалась (повідомлення про випадки) виражена брадикардія.
Епінефрин: після введення епінефрину (адреналіну) пацієнтам, які застосовували неселективні блокатори ?-рецепторів (включаючи піндолол та пропранолол), розвивалася виражена гіпертензія та брадикардія (приблизно10 повідомлень). При певних станах, коли адреналін призначають пацієнтам, що лікуються ?-блокаторами, застосування кардіоселективних ?-блокаторів менше впливає на кров’яний тиск, порівняно з неселективними ?-блокаторами.
Фенілпропаноламін: фенілпропаноламін (норефедрин) у разовій дозі 50 мг може призводити до патологічного збільшення діастолічного артеріального тиску у здорових добровольців. Пропранолол загалом протидіє підвищенню артеріального тиску фенілпропаноламіном. Проте блокатори ?-рецепторів можуть провокувати парадоксальні гіпертензивні реакції у пацієнтів, які застосовують високі дози фенілпропраноламіну. У двох випадках було описано гіпертензивний криз під час лікування тільки фенілпропаноламіном.
Хінідин: хінідин інгібує метаболізм метопрололу у так званих швидких метаболізаторів із значним підвищенням рівнів в плазмі крові та, внаслідок цього, посиленням блокади ?-рецепторів. Відповідна взаємодія може спостерігатися з іншими ?-блокаторами, що метаболізуються тим самим ферментом (цитохром P450 2D6).
Клонідин: ?-блокатори можуть потенціювати гіпертензивну реакцію при раптовій відміні клонідину. У випадку, коли необхідно відмінити супутню терапію клонідином, ?-блокатор слід відмінити за декілька днів до відміни клонідину.
Нітрогліцерин: cпільне застосування може привести до різкої гіпотонії.
Рифампіцин: рифампіцин може стимулювати метаболізм метопрололу, що призводить до зменшення його рівнів у плазмі крові.
Пацієнти, які отримують одночасно з Метопрололом тартратом інші ?-блокатори (наприклад, очні краплі) або інгібітори моноаміноксидази (МАО), повинні знаходитися під ретельним спостереженням. Призначення інгаляційних анестетиків пацієнтам, які отримують лікування блокаторами ?-рецепторів, підсилює кардіодепресивний ефект. Концентрація метопрололу в плазмі крові може збільшитися, якщо одночасно вводяться циметидин або гідралазин.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Метопрололу тартрат є кардіоселективним ?-адреноблокатором без внутрішньої симпатоміметичної активності і мембраностабілізуючої дії. Впливає переважно на ?1-адренорецептори серця, має антиангінальний, гіпотензивний та антиаритмічний ефекти. У хворих, які перенесли інфаркт міокарда, знижує ризик повторного інфаркту міокарда, а у хворих на артеріальну гіпертензію – зменшує ризик серцево-судинних ускладнень (інсульту). Доведена його антиішемічна дія у випадку безбольової ішемії міокарда та зменшення гіпертрофії лівого шлуночка у хворих з артеріальною гіпертензією.
Антиангінальний ефект зумовлений зменшенням частоти серцевих скорочень, скоротності міокарда, системного артеріального тиску, що призводить до зменшення потреби міокарда в кисні. Завдяки подовженню діастоли (внаслідок негативного хронотропного ефекту), покращується перфузія міокарда.
На відміну від неселективних ?-адреноблокаторів Метопрололу тартрат при застосуванні у середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражену дію на гладеньку мускулатуру бронхов і периферичних артерій, вивільнення інсуліну, вуглеводний та ліпідний обмін.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо абсорбція Метопрололу тартрату зі шлунково-кишкового тракту майже повна (90 \%) і не залежить від прийому їжі, проте біодоступність становить близько 50 \% у зв'язку з інтенсивним метаболізмом при першому проходженні через печінку (65-80 \%). При тривалому застосуванні біодоступність збільшується завдяки зниженню кровообігу у печінці і насиченню печінкових ферментів. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові реєструється через 1-2 години, але вплив на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень спостерігається (після однократного прийому 100 мг) протягом 12 годин.
Період напіввиведення – 3-7 год. При нирковій недостатності він збільшується до 27 годин і більше. Екскретується нирками у вигляді метаболітів. При печінковій недостатності препарат може кумулювати в організмі. Він добре проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри та у грудне молоко. Паління, вживання алкоголю, прийом деяких лікарських препаратів змінює метаболізм Метопрололу тартрату (наприклад, барбітурати, дифенін, рифампіцин – підвищують, хлорпромазин – зменшує). Біотрансформація у печінці знижується при цирозі, тому таким пацієнтам дозу знижують, а концентрацію у плазмі крові – контролюють.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаскою. На поверхні таблеток допускаються сірі вкраплення.
Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання. Зберігати у захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 оС.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 2 або 5 блістерів у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПАТ “Фармак”.
Місцезнаходження. Україна,
Состав
Действующее вещество: metoprolol;
1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г) в пересчете на сухое 100% вещество;
КрахмалКартофельный, лактоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской. На поверхности таблеток допускаются серые вкрапления.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Код АТХ С07А В02.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адренорецепторов без ВСА и мембраностабилизирующей действия. Влияет преимущественно на β1-адренорецепторы сердца, имеет антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое эффекты. У больных, перенесших инфаркт миокарда, снижает риск повторного инфаркта миокарда, а у больных артериальной гипертензией - уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений (инсульта). Доказана его антиишемическая действие в случае безболевой ишемии миокарда и уменьшение гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, системного артериального давления, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропным эффекта), улучшается перфузия миокарда.
В отличие от неселективных β-адреноблокаторов метопролола тартрат при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция Метопролола тартрата из желудочно-кишечного тракта почти полная (90%) и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50% в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (65-80%). При длительном применении биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) в течение 12:00.
Период полувыведения - 3-7 ч. При почечной недостаточности он увеличивается до 27 часов и более. Выводится почками в виде метаболитов. При печеночной недостаточности препарат может кумулироваться в организме. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. Курение, употребление алкоголя, прием некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм метопролола тартрата (например, барбитураты, дифенин, рифампицин - повышают, хлорпромазин - уменьшает). Метаболизм в печени снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу снижают, а концентрацию в плазме крови - контролируют.
Показания
Артериальная гипертензия; стенокардия (в том числе постинфарктная) аритмии (включая суправентрикулярная тахикардия). Предупреждение сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда. В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе. Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
Кардиогенный шок. Синдром слабости синусового узла. Блокада II и III степени. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия) длительная или периодическая инотропное терапия, направленная на стимулирование бета-рецепторов. Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия. Нелеченная феохромоцитома.
Метаболический ацидоз.
Подозрение на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений 0,24 c, систолическое АД 100 мм рт. ст., сердечной блокаде I степени и / или тяжелой сердечной недостаточности. При наличии симптомов сердечной недостаточности состояние пациентов с повторяющимися показателями артериального давления ниже 100 мм рт. ст. в положении лежа перед началом лечения необходимо повторно оценить. Серьезное заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим бета-блокаторов.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшить дозы метопролола тартрат.
Следует избегать одновременного приема препарата метопролола тартрат с такими лекарственными средствами
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.
Пропафенон:У 4 пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2-5 раз, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие была подтверждена в 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидина, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также бета-блокирующие свойства.
Верапамил:В комбинации с бета-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и Пиндолол) верапамил может вызвать развитие брадикардии и снижение артериального давления. Верапамил и бета-блокаторы имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла.
Одновременное применение препарата метопролола тартрата с нижеуказанным препаратами может потребовать корректировки доз
Амиодарон:Клинические случаи подтверждают то, что у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (примерно 50 суток) - это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены препарата.
Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и бета-блокаторы имеют аддитивную отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV проводимости. Такое взаимодействие лучше описана для дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные / противоревматические препараты (НПВП): показано, что НПВП противодействуют антигипертензивное действие бета-блокаторов. Главным образом изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.
Гликозиды наперстянки: одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов бета-рецепторов может увеличивать время AV проводимости и вызвать брадикардию.
Дифенгидрамин:Дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) метаболизм метопролола к альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются.
Дилтиазем:Дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивную ингибирующее действие на антриовентрикулярну проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась выраженная брадикардия.
Эпинефрин:После введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (примерно 10 случаев). Кроме того, было сделано предположение, что эпинефрин, который находится в анестетиков местного действия, может спровоцировать развитие этих реакций при внутрисосудистого введения препарата. Риск, вероятно, меньше в случае применения с кардиоселективным блокаторами бета-рецепторов.
Фенилпропаноламин:Фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Однако блокаторы бета-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропаноламин. Было описано 2 случая гипертонического криза при лечении только фенилпропаноламином.
Хинидин:Хинидин ингибирует метаболизм метопролола в так называемых быстрых метаболизаторов со значительным повышением уровней в плазме крови и усилением вследствие этого блокады бета-рецепторов. Соответствующая взаимодействие может наблюдаться с другими бета-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохром P450 2D6).
Клонидин:Бета-блокаторы могут усиливать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, бета-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин:Рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.
Пациенты, получающие одновременно с метопрололом другие бета-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами бета-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. У пациентов, получающих бета-блокаторы, может возникнуть необходимость в повторном коррекции дозы пероральных противодиабетических средств. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводить циметидин или гидралазин.
Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно употреблять алкоголь.
Пациенты, получающие одновременно с метопрололом блокаторы симпатических ганглиев, должны находиться под тщательным наблюдением.
Метопролол может нарушать элиминацию лидокаина.
Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, которые применяют стимуляторы β2-рецепторов и β1-рецепторов, а также дигидропиридина.
Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы инсулина у пациентов, получающих бета-блокаторы.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении метопролола с эрготамином.
Нужно с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.
Особенности применения
Пациентам, получающим лечение бета-блокаторами, не следует вводить верапамил.
Метопролол может приводить к нарушениям периферического артериального кровообращения, таких как перемежающаяся хромота. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.
У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного альфа-рецепторами сужение коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные бета-блокаторы. Селективные β1-блокаторы следует применять с осторожностью.
При лечении больных с бронхиальной астмой или другими обструктивными заболеваниями легких следует одновременно назначить адекватную бронхолитическое терапию. Возможно, будет необходимо увеличение дозы стимуляторов β2-рецепторов.
Во время лечения метопрололом риск влияния на метаболизм углеводов или риск возникновения скрытой гипогликемии меньше, чем при применении неселективных бета-блокаторов.
Очень редко состояние пациентов с нарушением AV проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (возможно, до AV-блокады).
Терапия бета-блокаторами может ухудшать эффективность лечения анафилактической реакции. Лечение адреналином в обычных дозах не всегда приводит к ожидаемому терапевтического эффекта.
Больным с феохромоцитомой при лечении метопролола тартрат необходимо одновременно назначить альфа-блокатор.
Данные контролируемых клинических исследований по эффективности и безопасности применения препарата у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA (New York Heart Association)) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить только врачи со специальными навыками и опытом (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью, сопровождающейся острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией, были исключены из исследования, в котором устанавливали возможность применения препарата при сердечной недостаточности. Итак, эффективность и безопасность лечения острого инфаркта миокарда, сопровождается сердечной недостаточностью, не имеет документального подтверждения. Противопоказано применять метопролола тартрат при нестабильной, некомпенсированной сердечной недостаточности.
Внезапная отмена бета-блокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, и может ухудшать хронической сердечной недостаточностью, а также повышать риск развития инфаркта миокарда и внезапной летальному исходу. Поэтому прекращать лечение препаратом метопролола с каким-либо причинам необходимо, по возможности, постепенно, в течение не менее 2 недель, когда доза на каждом этапе уменьшается вдвое до последней дозы 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Наименьшую дозу следует принимать в течение не менее 4 суток до полной отмены препарата. В случае возобновления симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.
В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает метопролола тартрат. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение бета-блокаторами не рекомендуется. Если отмена метопролола считается необходимым, то она, по возможности, должна происходить не менее чем за 48 часов до общей анестезии. Срочного инициирования применения высоких доз метопролола у пациентов, перенесших несерцеви хирургические вмешательства, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальные исходы у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.
Однако для некоторых пациентов желательно использование бета-блокаторов как премедикации. В таких случаях необходимо выбирать анестетик с незначительным отрицательным инотропным эффектом с целью минимизации риска угнетения деятельности миокарда.
Следует тщательно контролировать гемодинамический статус у пациентов с подозреваемым или определенным инфарктом миокарда.
Применение метопролола может вызвать усиление менее тяжелых нарушений периферического кровообращения.
У пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе или с бедным сердечным резервом следует учитывать потребность в сопутствующей терапии диуретиками.
Применение метопролола может привести к развитию брадикардии у пациентов.
Следует с осторожностью назначать метопролол пациентам с сердечной блокадой I степени.
Метопролол может маскировать ранние симптомы острой гипогликемии при тахикардии, а также симптомы тиреотоксикоза.
Следует уделять серьезное внимание пациентам с псориазом.
При применении метопролола у пациентов с лабильным и сахарным диабетом I типа может возникнуть потребность в коррекции дозы гипогликемического препарата.
Препарат содержит лактозу, поэтому не следует его назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушениями метаболизма глюкозы / галактозы.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Метопролола тартрат не следует применять в период беременности и кормления грудью, если врач не считает, что польза превышает возможный вред для плода / ребенка. Бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, незрелости и преждевременных родов.
Грудное вскармливание не рекомендуется. Количество метопролола, что попадает в грудное молоко, не должна повлечь значительные бета-блокирующие эффекты у новорожденных, если мать применяет обычные терапевтические дозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
Во время лечения метопролола тартрат может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания (управление автомобилем, работа с механизмами), следует предупредить о возможности возникновения таких эффектов.
Способ применения и дозы
Дозу метопролола тартрата устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 400 мг. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально и может составлять 3 года.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 100 мг в сутки однократно или разделена на два приема (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 мг.
При стенокардии назначают по 50-100 мг метопролола тартрата 2-3 раза в сутки.
При аритмиях назначают по 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличивают до 300 мг, разделенную на 2-3 приема.
При гипертиреозе (тиреотоксикозе) назначают по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.
При инфаркте миокарда (лечение желательно начать в течение первых 12:00 после появления боли в груди): по 50 мг каждые 6:00 в течение 48 часов, поддерживающая рекомендуемая суточная доза - 200 мг, в 2 приема. Курс лечения - не менее 3 месяцев.
Профилактика приступов мигрени: назначают метопролола тартрат в дозе 100-200 мг в сутки, разделенную на 2 приема.
Требуется коррекция режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Дети. Применение метопролола тартрата детям противопоказано.
Передозировка
Токсичность:У взрослого человека прием дозы 7,5 г стал причиной летального интоксикации. Прием 100 мг 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после промывания желудка. Умеренную интоксикацию вызвала доза 450 мг в 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а доза 7,5 г - очень серьезную интоксикацию.
Симптомы:Наиболее важными являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и угнетение дыхания. Брадикардия, блокада I-III степени, удлинение интервала QT (исключительный случай), асистолия, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение дыхания, остановка дыхания. Другие утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, дрибнорозмашистий тремор, судороги, потливость, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Влияние на почки. Временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут - 2:00 после приема препарата.
Лечение:В случае необходимости - промывание желудка, прием активированного угля. Атропин (0,25-0,5 мг взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела - детям) следует ввести в промывание желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Может потребоваться интубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема; инфузия глюкозы мониторинг ЭКГ; повторное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). В случае угнетения функции миокарда инфузия добутамина или допамина и кальция глубионату 9 мг/мл, 10-20 мл. Можно ввести глюкагон 50-150 мкг/кг в течение 1 минуты с последующей инфузией, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавления эпинефрина (адреналина). Инфузия натрия (натрия или бикарбоната) в случае продления QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначать тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.
Побочные реакции
Побочные реакции наблюдаются примерно у 10% пациентов, обычно они дозозависимы. Побочные реакции, связанные с применением метопролола, приведенные ниже в зависимости от класса органов и частоты. Частоту определены следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000 -
|
Со стороны крови и лимфатической системы |
|
|
редко |
тромбоцитопения |
|
психические расстройства |
|
|
нечасто |
Депрессия, ночные кошмары, нарушения сна |
|
редко |
Нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, тревожность |
|
частота неизвестна |
Ослабление концентрации внимания |
|
Со стороны центральной и периферической нервной системы |
|
|
очень часто |
утомляемость |
|
часто |
Головокружение, головная боль |
|
нечасто |
парестезии |
|
редко |
нарушение вкуса |
|
частота неизвестна |
мышечные судороги |
|
Со стороны органов зрения |
|
|
редко |
Нарушение зрения, сухость и / или раздражение глаз |
|
частота неизвестна |
Симптомы, напоминающие конъюнктивит |
|
Со стороны органов слуха и равновесия |
|
|
редко |
Звон в ушах |
|
сердечные расстройства |
|
|
часто |
Холодные конечности, брадикардия, сердцебиение |
|
нечасто |
Временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда |
|
редко |
Удлинение AV проводимости, сердечная аритмия |
|
частота неизвестна |
Гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферических сосудов |
|
Со стороны дыхательной системы |
|
|
часто |
Одышка при физической активности |
|
нечасто |
Бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическими проблемами |
|
частота неизвестна |
ринит |
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
|
часто |
Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор |
|
частота неизвестна |
Сухость во рту |
|
Со стороны печени и желчевыводящей системы |
|
|
редко |
Повышение уровня трансаминаз |
|
частота неизвестна |
гепатит |
|
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки |
|
|
нечасто |
Реакции гиперчувствительности кожи |
|
редко |
Обострение псориаза, фотосенсибилизация, гипергидроз, выпадение волос |
|
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани |
|
|
частота неизвестна |
артралгия |
|
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
|
|
редко |
Оборотная дисфункция либидо |
|
общие расстройства |
|
|
нечасто |
Боль в грудной клетке, отеки, увеличение массы тела |
Также при применении метопролола могут наблюдаться бессонница, сонливость, амнезия, сердечная блокада I степени, усиление имеющейся AV-блокады, постуральные расстройства (очень редко с синкопе), феномен Рейно, усиление симптомов перемежающейся хромоты, сыпь (в виде псориатиформнои крапивницы и дистрофических поражений кожи), импотенция / сексуальная дисфункция, прекардиальный боль, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой).
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 2 или 5 блистеров в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
АО «Фармак».
Адрес
Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Метопролола тартрат таблетки по 100 мг 20 шт. (10х2)?
Какое действующее вещество товара - Метопролола тартрат таблетки по 100 мг 20 шт. (10х2)?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Метопролол (Таблетки)?
Какая страна производитель препарата?
Бета блокаторы
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.