Эгилок таблетки по 50 мг 60 шт. во флаконе
- Торговое название Эгилок
- Действующее вещество Метопролол
- Лекарственная форма Таблетки
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Импортный
- Производитель Эгис, Фармацевтический завод, ЗАО
- Страна Венгрия
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 28949
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЕГІЛОК®
(EGILOK®)
Склад:
діюча речовина: метопролол;
1 таблетка містить метопрололу тартрату 25 мг або 50 мг, або 100 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
25 мг: білого або майже білого кольору круглі двоопуклі таблетки з хрестовиною розподільчою рискою та подвійним скосом (Х) з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери E і номера 435 з іншого боку, без або майже без запаху;
50 мг: білого або майже білого кольору круглі двоопуклі таблетки з рискою з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери E і номера 434 з іншого боку, без або майже без запаху;
100 мг: білого або майже білого кольору круглі двоопуклі таблетки, з фаскою, рискою з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери E і номера 432 з іншого боку, без або майже без запаху.
Таблетки можна ділити на рівні частини.
Фармакотерапевтична група.
Селективні блокатори ?-адренорецепторів.
Код АТХ С07А В02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Метопролол – кардіоселективний блокатор ?1-адренорецепторів. Не чинить мембраностабілізуючої дії і не має внутрішньої симпатоміметичної активності.
Він пригнічує серцеві ефекти посиленої симпатичної активності, значною мірою зменшує частоту серцевих скорочень, скоротливість серця, серцевий викид і артеріальний тиск.
При артеріальній гіпертензії метопролол знижує артеріальний тиск у пацієнтів як у положенні стоячи, так і в положенні лежачи. Тривалий антигіпертензивний ефект препарату
пов’язаний із поступовим зменшенням загального периферичного судинного опору.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією тривале застосування препарату призводить до статистично значущого зменшення маси лівого шлуночка і поліпшення діастолічної функції лівого шлуночка.
У чоловіків з легкою та помірною артеріальною гіпертензією метопролол зменшує летальність, спричинену серцево-судинними захворюваннями (насамперед частоту випадків раптового летального наслідку, інфарктів міокарда з летальним наслідком та інсультів).
Завдяки зниженню системного артеріального тиску, зменшенню частоти серцевих скорочень і скоротливості серця метопролол зменшує потребу міокарда у кисні. Зменшуючи частоту серцевих скорочень і таким чином подовжуючи тривалість діастоли, метопролол поліпшує
перфузію в оксигенацію ділянок міокарда з порушеним кровопостачанням.
Крім того, препарат зменшує кількість, тривалість і тяжкість нападів стенокардії, а також безсимптомної ішемії та підвищує переносимість фізичного навантаження.
При інфаркті міокарда метопролол знижує летальність шляхом зменшення ризику раптового летального наслідку. Цей ефект перш за все пов’язаний із запобіганням випадків фібриляції шлуночків. Зменшення летальності спостерігається незалежно від того, чи призначали метопролол на ранній чи на пізній стадії захворювання, а також у випадках підвищеного ризику та у пацієнтів з цукровим діабетом.
При призначенні метопрололу після інфаркту міокарда препарат зменшує можливість повторного інфаркту.
При застійній серцевій недостатності, яка розвинулася на основі дилатаційної кардіоміопатії, метопролол, призначений спочатку у низькій дозі (2 x 5 мг в день), яку потім поступово підвищували, поліпшував роботу серця, якість життя і фізичну працездатність пацієнтів; зменшував кількість повторної госпіталізації внаслідок серцевої недостатності і потребу у трансплантації серця.
При суправентрикулярній тахікардії, фібриляції передсердь і вентрикулярній екстрасистолії метопролол зменшує вентрикулярну частоту і кількість екстравентрикулярних ударів.
У терапевтичних дозах периферичний судино- і бронхозвужувальний ефект метопрололу менш виражений, ніж у неселективних ?-адреноблокаторів.
Порівняно з неселективними ?-адреноблокаторами, метопролол значно меншою мірою впливає на продукування інсуліну і метаболізм вуглеводів. Він лише незначною мірою змінює серцево-судинну реакцію на гіпоглікемію або подовжує тривалість гіпоглікемічного нападу.
У нетривалих клінічних дослідженнях метопролол індукував незначне підвищення рівня тригліцеридів і незначне зниження рівня вільних жирних кислот у сироватці крові. У деяких випадках спостерігалося також незначне зниження рівня Х-ЛПВЩ (холестерину ліпопротеїдів високої щільності), однак воно було меншим, ніж при застосуванні неселективних ?-адреноблокаторів. Однак у тривалому клінічному дослідженні було продемонстровано істотне зниження рівня загального холестерину у сироватці крові через декілька років лікування метопрололом.
Фармакокінетика.
Метопролол швидко і майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Фармакокінетичні параметри метопрололу лінійні у діапазоні терапевтичних доз.
Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1,5-2 години після прийому. Після всмоктування метопролол зазнає метаболізму першого проходження. Біодоступність метопрололу становить майже 50 \% після одноразового прийому і майже 70 \% після повторного застосування.
Одночасний прийом їжі може збільшувати біодоступність метопрололу на 30-40 \%.
Зв’язування з білками плазми низьке, близько 5-10 \%.
Метопролол широко розподіляється у тканинах і має високий уявний об’єм розподілу
(5,6 л/кг).
Метопролол метаболізується у печінці за допомогою ферментів цитохрому P450. Метаболіти не сприяють клінічному ефекту.
Період напіввиведення (t1/2) – 3,5 години у середньому (він варіює у межах 1-9 годин).
Загальний кліренс – приблизно 1 л/хв.
Понад 95 \% прийнятої дози може виявлятися в сечі, 5 \% виводиться у незміненому вигляді. У деяких випадках остання величина може збільшуватися до 30 \%.
У пацієнтів літнього віку фармакокінетичні параметри метопрололу істотно не змінюються.
Ниркова недостатність не впливає на системну біодоступність і елімінацію метопрололу. Однак у таких випадках екскреція метаболітів зменшується. Значне накопичення метаболітів спостерігалося у тяжко хворих пацієнтів з нирковою недостатністю (рівень гломерулярної фільтрації – 5 мл/хв). Однак накопичення метаболітів не збільшує ступінь
?-блокади.
Печінкова недостатність незначною мірою впливає на фармакокінетичні параметри метопрололу. Однак при тяжкому цирозі печінки та після операції на портокавальному анастомозі біодоступність метопрололу може підвищуватися, а загальний кліренс знижуватися. У пацієнтів після операції на портокавальному анастомозі загальний кліренс із організму зменшувався приблизно до 0,3 л/хв, а площа під кривою «концентрація-час» збільшувалася приблизно у 6 разів порівняно зі здоровими особами.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Артеріальна гіпертензія.
- Стенокардія (у тому числі постінфарктна).
- Аритмія (включаючи суправентрикулярну тахікардію).
- Попередження серцевого летального наслідку та повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда.
- У складі комплексної терапії при тиреотоксикозі.
- Профілактика нападів мігрені.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до інших
?-блокаторів;
- атріовентрикулярна блокада (AV-блокада) II і III ступенів, синоатріальна блокада;
- синдром слабкості синусового вузла;
- декомпенсована серцева недостатність (набряк легенів, синдром гіпоперфузії або артеріальної гіпотензії); тривала або періодична ізотропна терапія агоністами
?-рецепторів;
- виражена брадикардія (ЧСС ? 50 за 1 хв);
- кардіогенний шоковий стан;
- тяжкі порушення периферичного кровообігу з болем або трофічними змінами;
- артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск < 100 мм рт.ст.);
- метаболічний ацидоз;
- нелікована ферохромоцитома;
- тривала або періодична інотропна терапія агоністами ?-рецепторів;
- супутня терапія інгібіторами моноамінооксидази-А;
- тяжка бронхіальна астма, тяжка форма хронічних обструктивних бронхолегеневих захворювань;
- застосування метопрололу протипоказано хворим, яким проводиться внутрішньовенне введення антагоністів кальцію типу верапамілу та дилтіазему або інших анти ритмічних препаратів (таких як дизопірамід).
Метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень менше 50 уд/хв, інтервалом P–Q >0,24 c або систолічним артеріальним тиском <100 мм рт.ст.
Примітка: Пацієнтам з декомпенсованою серцевою недостатністю, які добре переносять інші лікарські засоби, застосування метопрололу можливе при індивідуальному титруванні дози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Пацієнти повинні знаходитися під ретельним наглядом, якщо вони одночасно з препаратом Егілок® приймають гангліоблокатори, інші ?-блокатори (наприклад, очні краплі) або інгібітори моноаміноксидази (і-МАО).
Одночасного призначення з пропафеноном слід уникати. Пропафенон пригнічує метаболізм метопрололу через цитохром Р450 2D6. Результат такої комбінації непередбачуваний, оскільки пропафенон також має ?-блокуючі властивості.
При раптовій відміні клонідину на тлі лікування ?-блокаторами може підвищитися артеріальний тиск. Якщо необхідно відмінити супутню терапію клонідином, ?-блокатор варто відмінити за кілька днів до відміни клонідину.
У пацієнтів, які одночасно з препаратом Егілок® приймають антагоністи кальцію ветапамілового типу або дилтіазем та/або препарати для лікування аритмії, можливі негативні інотропні та хронотропні ефекти. Пацієнтам, які приймають ?-блокатори, не слід призначати внутрішньовенно верапаміл (через загрозу зупинки серця). ?-блокатори можуть підсилювати негативні інотропні та хронотропні ефекти препаратів для лікування аритмії (аналоги хінідину або аміодарон). Взаємодія за аміодароном (виражена синусова брадикардія) може виникати протягом тривалого часу після відміни цього препарату.
У пацієнтів, які одержують лікування ?-блокаторами, інгаляційні анестетики підсилюють кардіодепресивний ефект. Індуктори або інгібітори метаболізму можуть впливати на концентрацію метопрололу у плазмі крові. Концентрація метопрололу у плазмі знижується при прийомі рифампицину або може підвищуватися при прийомі циметидину, фенітоїну, алкоголю, гідралазину та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (пароксетин, флуоксетин та сертралін).
При супутньому лікуванні індометацином або іншими препаратами, що пригнічують простагландин-синтетазу, антигіпертензивний ефект ?-блокаторів може зменшуватися.
Кардіоселективні ?-блокатори значно меншою мірою впливають на артеріальний тиск при введенні пацієнтам адреналіну, ніж неселективні ?-блокатори.
Дилтіазем та блокатори ?-рецепторів мають адитивну інгібуючу дію на AV-провідність та функцію синусового вузла. При цьому може спостерігатися виражена брадикардія.
Блокатори ?-рецепторів можуть провокувати парадоксальні гіпертензивні реакції у пацієнтів, які застосовують високі дози фенілпропаноламіну.
При супутньому прийомі ?-блокаторів з інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами може посилюватися або пролонгуватися їхня дія. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія і тремор) можуть маскуватись або зникати. У таких випадках необхідно проводити регулярний контроль рівня глюкози в крові.
Слід уникати одночасного прийому з барбітуратами, оскільки барбітурати (досліджено на пентобарбіталі) стимулюють метаболізм метопрололу шляхом індукції ферменту. На концентрацію метопрололу у плазмі крові можуть впливати препарати, що інгібують CYP 2D6, наприклад, хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін. На початку лікування цими препаратами може виникнути необхідність зменшити дози метопрололу. Одночасне застосування глікозидів наперстянки і блокаторів ?-рецепторів може збільшувати час артріовентрикулярної провідності та спричинити брадикардію. Дифенгідрамін зменшує (у 2,5 раза) кліренс метопрололу до ?-гідроксиметопрололу через систему CYP 2D6 в осіб, які мають швидку гідроксиляцію. Ефекти метропрололу посилюються. Можливо, дифенгідрамін може інгібувати метаболізм інших субстратів CYP 2D6. Рифампіцин може стимулювати метаболізм метопрололу, що призводить до зменшення його рівнів у плазмі крові.
Слід дотримуватися обережності при комбінації з нітратами через ризик артеріальної гіпотензії та/або брадикардії.
Особливості застосування.
При прийомі метопрололу тартрату, як і при прийомі інших ?-блокаторів, необхідно контролювати частоту серцевих скорочень (ЧСС) та артеріальний тиск (АТ) (спочатку щодня, потім 1 раз на місяць).
Пацієнтам, які приймають ?-блокатори, не слід вводити внутрішньовенно антагоністи кальцію верапамілового типу.
Як правило, при лікуванні хворих на астму у якості супутньої терапії призначають ?2-агоністи (у таблетках або аерозолі). У випадках коли ці пацієнти починають приймати препарат, може знадобитися збільшення дози ?2-агоністів. Ризик, що препарат буде впливати на ?2-рецептори, нижчий, ніж у випадку застосування звичайних неселективних ?1-блокаторів у таблетках.
Особливо ретельний лікарський контроль необхідний при лікуванні хворих на цукровий діабет (контроль рівня глюкози в крові), пацієнтів з нестабільним рівнем цукру в крові, при застосуванні суворої дієти з голодуванням. У ході лікування метопрололом існує мінімальний ризик впливу на метаболізм цукру або масковану гіпоглікемію порівняно з лікуванням неселективними ?-блокаторами.
Метропролол може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату для хворих на тиреотоксикоз протипоказана через можливе посилення симптоматики.
Пацієнти, які проходять лікування серцевої недостатності, повинні проходити лікування цієї хвороби до початку застосування метопрололу, а також під час цього лікування.
Дуже рідко вже існуючі легкі форми AV-порушення провідності можуть обтяжуватися та призводити до AV-блокади більш тяжкого ступеня. Пацієнти з AV-блокадою І ступеня повинні проходити лікування цим препаратом дуже обережно.
З обережністю метопролол застосовувати хворим з міастенією.
Метопролол може посилити існуючу брадикардію. У випадку розвитку брадикардії (ЧСС менше 50-55 уд/хв) у ході лікування метопрололом доза має бути зменшена та/або препарат слід поступово відмінити.
Завдяки своїй гіпотензивній дії препарат може посилити прояви симптомів порушень периферичного кровообігу, таких як переміжна кульгавість.
Якщо препарат застосовувати пацієнтам, хворим на феохромоцитому, паралельно слід застосовувати ?-симпатолітичний препарат.
До проведення загальної анестезії лікар-анестезіолог повинен бути поінформований про той факт, що пацієнт застосовує Егілок®. Не рекомендується припиняти лікування під час проведення хірургічного втручання.
Припиняти лікування препаратом слід поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів до 25 мг. Лікування не слід припиняти раптово через можливість розвитку синдрому відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).
Метопролол може спричинити незначне підвищення рівнів тригліцеридів та зменшення рівнів вільних жирних кислот у крові. У деяких випадках спостерігалося незначне зменшення рівнів ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) і воно було значно меншим порівняно з прийомом неселективних ?2-блокаторів. Тим не менше, в одному довгостроковому дослідженні було показане значне зниження рівню загального холестерину після лікування метопрололом протягом кількох років.
Недостатньо досвіду застосування метопрололу хворим із серцевою недостатністю та такими супутніми факторами: нестабільна серцева недостатність (NYHA IV); гострий інфаркт міокарда або нестабільна стенокардія у попередні 28 днів; порушення функції нірок та печінки; вік пацієнта більше 80 років та менше 40 років; гемодинамічно виражені захворювання клапанів ; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; під час або протягом 4 місяців після оперативного втручання на серці. Лікування таких пацієнтів повинні проводити лікарі зі спеціальними навичками та досвідом.
Якщо необхідно припинити лікування та у випадку, коли це можливо, його слід припинити протягом 10-14 днів зі щоденним зниженням дози на 25 мг у день протягом останніх 6 днів. Протягом цього періоду особливу увагу потрібно приділяти пацієнтам з ішемічною хворобою серця. Ризик виникнення серцевих нападів, включаючи раптовий летальний наслідок, може збільшуватися під час припинення лікування ? -блокаторами.
У пацієнтів зі стенокардією Принцметала частота та тяжкість нападів стенокардії може збільшитися внаслідок опосередкованого ?-рецепторами звуження коронарних судин. Тому таким пацієнтам не слід призначати неселективні ?-блокатори, селективні ?1-блокатори слід застосовувати з обережністю.
У пацієнтів, які отримують ?-блокатори, адреналін може підвищити артеріальний тиск і спричинити (рефлекторну) брадикардію; ця реакція менш імовірна при застосуванні селективних ?-блокаторів.
Оскільки перед хірургічною операцією метопролол необхідно відмінити, відміну слід здійснити не пізніше ніж 48 годин до операції, за винятком особливих випадків, наприклад тиреотоксикозу або феохромоцитоми.
Однак у деяких випадках введення ?-блокаторів перед операцією може бути корисним, оскільки вони можуть знижувати аритмогенні ефекти й зменшувати коронарний кровообіг при хірургічному стресі, що спричинює перевагу симпатичного тонусу. Якщо із цих міркувань пацієнту застосовують ?-блокатор, слід вибрати анестетик зі слабкою негативною ізотропною дією щоб знизити ризик пригнічення міокарда.
Дуже рідко можуть посилитися раніше існуючі помірні порушення передсердно-шлуночкової провідності, іноді – з розвитком пересердно-шлуночкової блокади.
Анафілактичний шок тяжко протікає у пацієнтів, які проходять лікування ?-блокаторами.
Пацієнти, в історії хвороби яких були відзначені тяжкі алергічні реакції, повинні проходити лікування метопрололом дуже обережно. Особливу увагу також слід приділяти пацієнтам з алергічними реакціями, які проходять лікування вакцинами (десенсибілізуюча терапія). Ефект від введення звичайних доз адреналіну може бути відсутнім.
Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що препарат може зменшувати секрецію слізної рідини.
Пацієнти з псоріазом або депресивними захворюваннями в історії хвороби повинні проходити лікування метапрололом тільки після ретельного вивчення відношення позитивного ефекту до ризику.
Біодоступність метопрололу може підвищуватися при цирозі печінки.
Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок, із серйозними гострими станами, що супроводжуються метаболічним ацидозом та пацієнтам, які отримують комбіноване лікування препаратами наперстянки, слід приділити особливу увагу. Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати хворим зі спадковим дефіцитом лактази, непереносимістю галактози або порушенням метаболізму глюкози/галактози.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Егілок®, як і інші лікарські засоби, не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю без крайньої потреби. Як і інші ?-адреноблокатори, метопролол може спричинити побічні ефекти, такі як брадикардія та гіпоглікемія, у плода та новонародженого або у немовляти у період грудного годування.
Як правило, ?-блокатори пригнічують плацентарний кровотік, що може стати причиною затримки росту плода. Метопролол може спричинити розвиток брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонароджених, тому його прийом слід припинити за 48-72 години до очікуваного початку пологів. Якщо це неможливо, необхідно ретельно контролювати стан немовляти протягом 48-72 годин після народження.
З іншого боку, кількість метопрололу, яку немовля отримує разом з грудним молоком, для реалізації потенційного ефекту блокування ?-адренорецепторів є незначною за умов, якщо дози метопрололу, які отримує мати, знаходяться в межах нормального терапевтичного діапазону. Необхідно ретельно контролювати стан немовлят на грудному годуванні для виявлення потенційних ефектів ?-блокади.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Застосування метопрололу може впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті), тому на період лікування слід утримуватись від керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, роботі на висоті.
Спосіб застосування та дози.
Егілок® призначений для щоденного прийому, бажано зранку. Таблетки приймати незалежно від прийому їжі. При необхідності таблетки можна ділити. Таблетку слід приймати не розжовуючи, запивати достатньою кількістю питної води. Дозу слід встановлювати індивідуально, поступово збільшуючи її, щоб уникнути надмірної брадикардії. У період підбору дози слід контролювати частоту серцевих скорочень для попередження брадикардії. Максимальна добова доза – 400 мг.
Артеріальна гіпертензія
Рекомендована доза становить 100 мг (одноразово вранці або розподіляючи на два прийоми – вранці та ввечері). Якщо при цьому дозуванні терапевтичного ефекту не досягнуто, добова доза може бути збільшена до 200 мг (одноразово вранці або розподіляючи на два прийоми – вранці та ввечері) або препарат слід комбінувати з іншими антигіпертензивними препаратами.
Стенокардія
Рекомендована доза препарату становить 50-100 мг 2-3 рази на добу. У разі необхідності препарат можна комбінувати з іншими препаратами для лікування стенокардії.
Аритмія
Рекомендована доза становить 50 мг 2-3 рази на добу. При необхідності добову дозу збільшити до 300 мг, розподілену на 2-3 прийоми.
При інфаркті міокарда (лікування бажано розпочати протягом перших 12 годин після появи болю у грудях)
Рекомендована доза становить 50 мг кожні 6 годин протягом 48 годин, підтримуюча рекомендована добова доза – 200 мг, розподілена на два прийоми. Курс лікування – не менше 3-х місяців.
Гіпертиреоз (териотоксикоз)
Рекомендована доза становить 50 мг 4 рази на добу. При досягненні терапевтичного ефекту дозу слід поступово зменшувати.
Профілактика нападів мігрені
Рекомендована добова доза становить 100-200 мг на добу, розподілена на 2 прийоми.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Немає потреби коригувати дозу.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Коригування дози (зменшення дози метопрололу) зазвичай необхідне для пацієнтів з обмеженими печінковими функціями (наприклад, для пацієнтів із цирозом печінки).
Пацієнти літнього віку
Немає потреби коригувати дозу.
Артеріальна гіпертензія: при легкій і помірній гіпертензії початкова доза становить 25 мг.
Діти.
Застосування препарат протипоказано дітям.
Передозування.
Токсичність. У дорослої людини прийом дози 7,5 г спричиняв летальну інтоксикацію. Прийом 100 мг препарату 5-річною дитиною не супроводжувався симптомами інтоксикації після проведення промивання шлунка. Помірну інтоксикацію спричинила доза 450 мг у 12-річної дитини та доза 1,4 г у дорослої людини, серйозну інтоксикацію у дорослої людини спричиняла доза 2,5 г, а 7, 5 г – дуже серйозну інтоксикацію.
Симптоми. Найважчими є серцево-судинні симптоми, проте у деяких випадках, особливо у дітей та осіб молодого віку, можуть переважати симптоми з боку ЦНС та пригнічення дихання. Артеріальна гіпотензія, синусова брадикардія, АV-блокада І-ІІІ ступеня, подовження інтервалу QT (винятковий випадок), серцева недостатність, кардіогенний шок, асистолія, нудота, блювання, бронхоспазм, ціаноз, гіпоглікемія, втрата свідомості, кома, в деяких випадках – гіпокаліємія. Пригнічення дихання, зупинка дихання.
Інші: стомлюваність, сплутаність свідомості, дрібнорозмашистий тремор, судоми, потіння, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливий спазм стравоходу, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія, гіперкаліємія. Вплив на нирки. Тимчасовий міастенічний синдром. Перші ознаки передозування можуть виникнути через 20 хвилин – 2 години після прийому надмірної дози.
Одночасне вживання алкоголю, прийом антигіпертензивних препаратів, хінідіну або барбітуратів можуть погіршити стан пацієнта.
Лікування. Необхідні інтенсивна терапія й пильне спостереження за пацієнтом (параметри кровообігу й дихання, функція нирок, рівень глюкози у крові, електроліти сироватки крові). Якщо препарат прийнятий недавно, його подальше всмоктування можна знизити промиванням шлунка, стимуляцією блювання й введенням активованого вугілля.
NB! Атропін (0,25-0,5 мг внутрішньовенно дорослим, 10-20 мкг/кг маси тіла – дітям) слід ввести до промивання шлунка (через ризик вагусної стимуляції). Можуть бути необхідними знадобитися інкубація та використання апарата штучного дихання; адекватне відновлення об’єму; інфузія глюкози; моніторування ЕКГ; повторне внутрішньовенне введення атропіну 1-2 мг (головним чином при вагусних симптомах). У разі пригнічення функції міокарда: інфузія добутаміну або допаміну та кальцію глубіонату 9 мг/мл, 10-20 мл.
Можна ввести глюкагон 50-150 мкг/кг маси тіла внутрішньовенно протягом 1 хвилини, а також амринон. У деяких випадках було ефективним додавання адреналіну (епінефрину).
Інфузія натрію (хлориду або бікарбонату) у разі подовження QRS-комплексу та аритмії. Можна використати кардіостимулятор. У разі зупинки кровообігу можуть бути потрібні заходи з реанімації протягом кількох годин. При бронхоспазмі призначають тербуталін (ін’єкція або інгаляція). Симптоматична терапія.
Побічні реакції.
Метопролол добре переноситься пацієнтами, і побічні ефекти, які виникають, зазвичай незначні і скороминущі.
У нижченаведеній таблиці побічні реакції на метопролол згруповані за класифікацією органів MedDRA:
Таблиця
Система-орган-клас згідно з термінологією MedDRA
Небажаний ефект
З боку крові та лімфатичної системи
тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, зниження рівня холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) і підвищення рівня тригліцеридів при нормальному рівні загального холестерину
Метаболічні та аліментарні розлади
збільшення маси тіла
З боку психіки
порушення сну, сонливість, безсоння, нічні кошмари, депресія, розлад концентрації уваги, розлади пам'яті, амнезія, сплутаність свідомості, галюцинації, нервозність, тривожність
З боку нервової системи
запаморочення, головний біль, парестезія, порушення смакових відчуттів
З боку органів зору
порушення зору, сухість в очах або запалення кон'юнктиви*
З боку органів слуху та рівноваги
порушення слуху, відчуття шуму/дзвону у вухах
З боку серця
постуральні порушення (дуже рідко – із запамороченням), холодні кінцівки, брадикардія, атріовентрикулярна блокада І, ІІ або ІІІ ступеня, біль у перикарді, біль у грудній клітці, минуще посилення симптоматики серцевої недостатності, посилене серцебиття, аритмії, порушення серцевої провідності, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда
З боку судин
ортостатична артеріальна гіпотензія (що у дуже рідкісних випадках супроводжується синкопе), синдром Рейно, гангрена у пацієнтів з наявними важкими порушеннями периферичного кровообігу
З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння
задишка при фізичному навантаженні, бронхоспазм, риніт
З боку шлунково-кишкового тракту
шкірні алергічні реакції, включаючи еритему, свербіж, шкірний висип; нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, сухість у роті, печія, здуття
Гепатобіліарні розлади
гепатит
З боку шкіри та підшкірної клітковини*
шкірні алергічні реакції, (включаючи еритему, свербіж, шкірний висип), посилення пітливості, загострення прояв псоріазу, кропив’янки, дистрофічні зміни шкіри, випадання волосся, фотосенсибілізація, псоріаз; порушення жирового обміну
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини
м'язові спазми, артралгія, посилення симптомів переміжної кульгавості, м’язова слабкість
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
імпотенція/статева дисфункція, хвороба Пейроні
Загальні розлади та реакції у місці введення
підвищена втомлюваність, периферичний набряк
Результати обстежень
відхилення від норми з боку показників функції печінки, поява антинуклеарних антитіл (не пов’язаних із системним червоним вовчаком), метопролол може маскувати симптоми тиреотоксикозу, прояви латентного цукрового діабету
*Частота виникнення таких небажаних ефектів як шкірні реакції або подразнення очей, є низькою, і симптоми зазвичай зникають після припинення терапії.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ?С у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Невідома.
Упаковка. По 60 таблеток (25 мг і 50 мг); 60 або 30 таблеток (100 мг) у скляному флаконі у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина/EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді, 118-120, Угорщина/1165 Budapest, Bokenyfoldi ut. 118-120, Hungary.
- Артеріальна гіпертензія.
Состав
действующее вещество: метопролол;
1 таблетка содержит метопролола тартрата 25 мг или 50 мг или 100 мг;
другие составляющие: магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмалгликолят натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
25 мг: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с крестообразным распределительным риском и двойным скосом («двойной снеп») с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы «E» и номера 435 с другой стороны, без или почти без запаха;
50 мг: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы «E» и номера 434 с другой стороны, без или почти без запаха;
100 мг: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, с фаской, штрихом с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы «E» и номера 432 с другой стороны, без или почти без запаха.
Таблетки можно делить на равные части.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные блокаторы β-адренорецепторов.
Код ATH S07A V02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метопролол – кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Не оказывает мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Он подавляет сердечные эффекты усиленной симпатической активности, значительно уменьшает частоту сердечных сокращений, сократимость сердца, сердечный выброс и артериальное давление.
При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов как в положении стоя, так и в положении лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата
связан с постепенным уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления.
У пациентов с артериальной гипертензией длительное применение препарата приводит к статистически значимому уменьшению массы левого желудочка и улучшению диастолической функции левого желудочка.
У мужчин с легкой и умеренной АГ метопролол уменьшает летальность, вызванную сердечно-сосудистыми заболеваниями (прежде всего частоту случаев внезапного летального исхода, инфарктов миокарда с летальным исходом и инсультов).
Благодаря снижению системного АД, уменьшению частоты сердечных сокращений и сократимости сердца метопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде. Уменьшая частоту сердечных сокращений и таким образом удлиняя длительность диастолы, метопролол улучшает
перфузию и оксигенацию участков миокарда с нарушенным кровоснабжением.
Кроме того, препарат уменьшает частоту возникновения, длительность и тяжесть приступов стенокардии, бессимптомной ишемии и повышает переносимость физической нагрузки.
При инфаркте миокарда метопролол снижает риск внезапного летального исхода. Этот эффект прежде всего связан с предотвращением случаев фибрилляции желудочков. Уменьшение летальности наблюдается независимо от того, назначали метопролол на ранней или поздней стадии заболевания, а также в случаях повышенного риска и у пациентов с сахарным диабетом.
При назначении метопролола после инфаркта миокарда препарат уменьшает возможность повторного инфаркта.
При застойной сердечной недостаточности, развившейся на основе дилатационной кардиомиопатии, метопролол, назначенный вначале в низкой дозе (2×5 мг в день), которую затем постепенно повышали, улучшал работу сердца, качество жизни и физическую работоспособность пациентов; уменьшал количество повторной госпитализации вследствие сердечной недостаточности и потребности в трансплантации сердца.
При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и вентрикулярной экстрасистолии метопролол уменьшает вентрикулярную частоту и количество экстравентрикулярных ушибов.
В терапевтических дозах периферический сосудо- и бронхозуживающий эффект метопролола менее выражен, чем у неселективных β-адреноблокаторов.
По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол в значительно меньшей степени влияет на продуцирование инсулина и метаболизм углеводов. Он лишь в незначительной степени изменяет сердечно-сосудистую реакцию на гипогликемию или удлиняет длительность гипогликемического приступа.
В непродолжительных клинических исследованиях метопролол индуцировал незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось также незначительное снижение уровня Х-ЛПВП (холестерина липопротеидов высокой плотности), однако оно было меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов. Однако в длительном клиническом исследовании было продемонстрировано существенное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови через несколько лет лечения метопрололом.
Фармакокинетика
Метопролол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Фармакокинетические параметры метопролола линейны в диапазоне терапевтических доз.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после приема. После всасывания метопролол испытывает метаболизм первого прохождения. Биодоступность метопролола составляет около 50% после однократного приема и почти 70% после повторного применения.
Одновременный прием пищи может увеличивать биодоступность метопролола на 30-40%.
Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%.
Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг).
Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома P450. Метаболиты не способствуют клиническому эффекту.
Период полувыведения (t1/2) – 3,5 часа в среднем (он варьирует в пределах 1-9 часов).
Общий клиренс – примерно 1 л/мин.
Более 95% принятой дозы может выявляться в моче, 5% выводится в неизмененном виде. В некоторых случаях последняя величина может увеличиваться до 30%.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры метопролола существенно не изменяются.
Почечная недостаточность не влияет на системную биодоступность и элиминацию метопролола. Однако в таких случаях экскреция метаболитов уменьшается. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у тяжело больных пациентов с почечной недостаточностью (уровень гломерулярной фильтрации – 5 мл/мин). Однако накопление метаболитов не увеличивает степень блокады.
Печеночная недостаточность в незначительной степени влияет на фармакокинетические параметры метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после операции на анатомозе портоков биодоступность метопролола может повышаться, а общий клиренс снижаться. У пациентов после операции на портокавальном анастомозе общий клиренс уменьшался примерно до 3,3 л/мин, а площадь под кривой «концентрация – время» увеличивалась примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.
Показания
Артериальная гипертензия. Стенокардия (в том числе постинфарктная). Аритмия (включая суправентрикулярную тахикардию). Предупреждение сердечного исхода и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда. В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе. Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства или другим β-блокаторам; атриовентрикулярная блокада (AВ-блокада) II и III степеней, синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии); длительная или периодическая изотропная терапия агонистами β-рецепторов; выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) ≤ 45 в 1 мин); кардиогенное шоковое состояние; тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями; артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление метаболический ацидоз; нелеченная феррохромоцитома; длительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-рецепторов; сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы-А; тяжелая бронхиальная астма, тяжелая форма хрон; Метопролол противопоказан больным, которым проводится внутривенное введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид).
Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин, интервалом PQ > 0,24 c или систолическим артериальным давлением.
Примечание. Пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью, хорошо переносящими другие лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном титровании дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может потребоваться уменьшить дозы лекарственного средства..
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (в частности для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.
Следует избегать одновременного приема препарата Эгилок с ниженазванными лекарственными средствами
Пациенты должны находиться под наблюдением, если они одновременно с препаратом Эгилок принимают ганглиоблокаторы, другие -блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (и-МАО).
Пропафенон: одновременное назначение с пропафеноном следует избегать. Известно, что у 4 пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2–5 раз, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, ингибирует метаболизм метопролола через цитохром Р450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуем, поскольку пропафенон также обладает β-блокирующими свойствами.
Одновременное применение препарата Эгилок с ниженазванными лекарственными средствами может потребоваться корректировка доз
Клонидин: при внезапном отмене клонидина на фоне лечения β-блокаторами может повыситься АД. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
У пациентов, одновременно с препаратом Эгилок принимают антагонисты кальция верапамилового типа или дилтиазем и/или препараты для лечения аритмии, возможны отрицательные инотропные и хронотропные эффекты. Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует назначать внутривенно верапамил из-за угрозы остановки сердца. β-блокаторы могут усиливать отрицательные инотропные и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарон).
Амиодарон: сообщение о клинических случаях подтверждает то, что у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия при одновременном применении препарата с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (около 50 суток) – это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены препарата.
Антиаритмические препараты класса I: Антиаритмические средства I класса и бета-блокаторы обладают аддитивным отрицательным инотропным действием, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. при применении дизопирамиду.
Нестероидные противовоспалительные/противоревматические препараты (НПВП): показано, что НПВП противодействуют антигипертензивному действию бета-блокаторов. Главным образом изучали индометацин. Вероятно, это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование отрицательного взаимодействия было проведено с диклофенаком.
У пациентов, получающих лечение β-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут оказывать влияние на концентрацию метопролола в плазме крови.
Концентрация метопролола в плазме крови снижается при приеме рифампицина или может повышаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидролазина и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).
При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, подавляющими простагландин-синтетазу, антигипертензивный эффект β-блокаторов может уменьшаться.
Кардиоселективные β-блокаторы в значительно меньшей степени влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина, чем неселективные β-блокаторы.
Дилтиазем: дилтиазем и блокаторы β-рецепторов оказывают аддитивное ингибирующее действие на AВ-проводимость и функцию синусового узла. При этом может наблюдаться выраженная брадикардия.
Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, применявшим неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (приблизительно 10 сообщений). Кроме того, предполагают, что находящийся в анестетиках местного действия эпинефрин может спровоцировать развитие этих реакций в случае внутрисосудистого введения препарата. Риск, вероятно, меньше в случае применения с кардиоселективными блокаторами бета-рецепторов.
Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует повышению АД фенилпропаноламином. фенилпропаноламина. В двух случаях был описан гипертензивный криз во время лечения только фенилпропаноламином.
У пациентов, получающих β-блокаторы, может возникнуть необходимость повторной корректировки дозы пероральных противодиабетических средств. При сопутствующем приеме β-блокаторов с инсулином или пероральными антидиабетическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В этих случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты (исследованы на пентобарбитали) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.
На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость снизить дозы метопролола.
Гликозиды наперстянки: одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время артриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию.
Димедрол: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола к -гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метропролола усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.
Рифампицин: рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при комбинации с нитратами из-за риска артериальной гипотензии и/или брадикардии.
Пациенты, получающие одновременно с метопрололом блокаторы симпатичных ганглиев, должны находиться под тщательным наблюдением.
Метопролол может нарушать элиминацию лидокаина.
Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, применяющим стимуляторы β2-рецепторов и β1-рецепторов, а также дигидропиридин.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении метопролола с эрготамином.
Необходимо с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.
Особенности применения
При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД (сначала ежедневно, затем 1 раз в месяц).
Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно антагонисты кальция верапамилового типа.
Как правило, при лечении больных астмой сопутствуют β2-агонисты (в таблетках или аэрозоле). В случаях, когда эти пациенты начинают принимать препарат, может потребоваться увеличение дозы β2-агонистов. Риск того, что препарат будет влиять на β2-рецепторы ниже, чем в случае применения обычных неселективных β1-блокаторов в таблетках.
Особенно тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при применении строгой диеты с голоданием. В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск воздействия на метаболизм сахара или маскированную гипогликемию по сравнению с лечением неселективными β-блокаторами.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата для больных тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.
Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны проходить лечение этой болезни до начала применения метопролола, а также во время лечения.
Очень редко уже имеющиеся AВ-нарушения проводимости могут осложняться до AВ-блокады более тяжелой степени. Пациенты с A-блокадой I степени должны проходить лечение этим препаратом очень осторожно.
Внезапная отмена бета-блокаторов опасна, особенно для пациентов группы высокого риска, и может усугублять хроническую сердечную недостаточность, а также повышать риск развития инфаркта миокарда и внезапного летального исхода. Поэтому прекращать лечение препаратом Эгилок по каким-либо причинам необходимо, по возможности, постепенно в течение не менее 2 недель, когда доза препарата на каждом этапе уменьшается вдвое до последней дозы 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Последнюю дозу следует принимать в течение как минимум 4 суток до полной отмены препарата. При возобновлении симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.
С осторожностью метопролол применять больным с миастенией.
Метопролол может усилить уже имеющуюся брадикардию. В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50–55 уд/мин) в ходе лечения метопрололом необходимо снизить дозу и/или постепенно отменить препарат.
Благодаря своему гипотензивному действию препарат может усилить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота.
Если препарат применять пациентам, больным феохромоцитомой, параллельно следует применять α-симпатолитический препарат.
До проведения общей анестезии врач-анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент применяет Эгилок. При хирургическом вмешательстве необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает метапролол. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращать лечение β-блокаторами. Если отмена метопролола считается необходимой, то она по возможности должна происходить не менее чем за 48 часов до общей анестезии. Срочное применение высоких доз метопролола пациентами, перенесшими несердечные хирургические вмешательства, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальные последствия у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.
Однако для некоторых пациентов желательно использование бета-блокаторов в качестве премедикации. В таких случаях необходимо выбирать анестетик с незначительным отрицательным инотропным эффектом с целью минимизации риска подавления миокарда.
Прекращать лечение препаратом следует постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней до 25 мг. Лечение не следует прекращать внезапно из-за возможности развития синдрома отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Метопролол может вызвать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение уровней свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное уменьшение уровней липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), и оно было значительно меньше по сравнению с приемом неселективных β2-блокаторов. Однако в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.
Недостаточно опыта применения метопролола больным с сердечной недостаточностью и сопутствующими факторами: нестабильная сердечная недостаточность (NYHA IV (по классификации системы Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов)); острый инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия в предыдущие 28 дней; нарушение функции почек и печени; возраст пациента старше 80 лет и менее 40 лет; гемодинамически выраженные заболевания клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; во время или в течение 4 месяцев после оперативного вмешательства в сердце. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.
Если необходимо прекратить лечение и, если это возможно, его следует прекратить в течение 10–14 дней с ежедневным снижением дозы на 25 мг в день в течение последних 6 дней. В течение этого периода особое внимание следует уделять пациентам с ишемической болезнью сердца. Риск возникновения сердечных приступов, включая внезапное летальное последствие, может увеличиваться при прекращении лечения β-блокаторами.
У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного α-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные β-блокаторы, селективные β1-блокаторы следует применять с осторожностью.
У пациентов, получающих β-блокаторы, адреналин может повысить артериальное давление и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна при применении селективных β-блокаторов.
Поскольку перед хирургической операцией метопролол необходимо отменить, отмену следует осуществить не позднее 48 часов до операции, за исключением особых случаев, например тиреотоксикоза или феохромоцитомы.
Однако в некоторых случаях введение β-блокаторов перед операцией может быть полезным, поскольку они могут снижать аритмогенные эффекты и уменьшать коронарное кровообращение при хирургическом стрессе, что вызывает преимущество симпатического тонуса. изотропным действием, чтобы снизить риск угнетения миокарда.
Очень редко могут усилиться уже умеренные нарушения предсердно-желудочковой проводимости, иногда – с развитием предсердно-желудочковой блокады.
Анафилактический шок тяжело протекает у пациентов, проходящих лечение β-блокаторами.
Пациенты, в истории болезни которых отмечены тяжелые аллергические реакции, при лечении метопрололом нуждаются в осторожности. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, проходящими лечение вакцинами (десенсибилизирующая терапия). Эффект от введения обычных доз адреналина может отсутствовать.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.
Назначать лечение метапрололом пациентам с псориазом или депрессивными заболеваниями в истории болезни следует только после тщательного изучения положительного эффекта к риску.
Биодоступность метопролола может увеличиваться при циррозе печени.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, серьезными острыми состояниями, сопровождающимися метаболическим ацидозом, и пациентам, получающим комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделить особое внимание.
Применение в период беременности или кормления грудью
Эгилок, как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности или кормления грудью без крайней необходимости. Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол может вызвать побочные эффекты, такие как брадикардия и гипогликемия, у плода и новорожденного или у грудного ребенка в период грудного кормления.
Как правило, β-блокаторы ингибируют плацентарный кровоток, что может стать причиной задержки роста плода. Метопролол может привести к развитию брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетению дыхания у новорожденных, поэтому его прием следует прекратить за 48–72 часа до ожидаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательно контролировать состояние младенца в течение 48-72 часов после рождения.
С другой стороны, количество метопролола, которое ребенок получает вместе с грудным молоком, для реализации потенциального эффекта блокирования β-адренорецепторов незначительно, если дозы метопролола, которые получает мать, находятся в пределах нормального терапевтического диапазона. Необходимо тщательно контролировать состояние грудных детей на грудном кормлении для выявления потенциальных эффектов β-блокады.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Применение метопролола может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятие быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте), поэтому на период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов, работы на высоте
Способ применения и дозы
Эгилок предназначен для ежедневного приема, желательно утром. Таблетки принимать независимо от еды. При необходимости таблетки можно делить. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивать достаточным количеством питьевой воды. Дозу следует устанавливать индивидуально, постепенно увеличивая ее во избежание чрезмерной брадикардии. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная дозировка – 400 мг.
Артериальная гипертензия
Рекомендованная доза составляет 100 мг (однократно утром или в два приема – утром и вечером). Если при этой дозировке терапевтический эффект не достигнут, можно увеличить суточную дозу до 200 мг (однократно утром или за два приема – утром и вечером) или комбинировать препарат с другими антигипертензивными препаратами.
Стенокардия
Рекомендованная доза лекарственного средства составляет 50–100 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.
Аритмия
Рекомендуемая доза составляет 50 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличить до 300 мг, распределенную на 2-3 приема.
При инфаркте миокарда (лечение желательно приступить в течение первых 12 часов после появления боли в груди)
Рекомендованная доза составляет 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживающая рекомендуемая суточная доза – 200 мг, распределенная на два приема. Курс лечения – не менее 3 месяцев.
Гипертиреоз (тиреотоксикоз)
Рекомендуемая доза составляет 50 мг 4 раза в день. При достижении терапевтического эффекта дозу следует постепенно снижать.
Профилактика приступов мигрени
Рекомендованная суточная доза составляет 100–200 мг/сут, в 2 приема.
Пациенты с нарушением функции почек
Нет необходимости корректировать дозу.
Пациенты с нарушением функции печени
Корректировка дозы (уменьшение дозы метопролола) обычно необходима для пациентов с ограниченными печеночными функциями (например, для пациентов с циррозом печени).
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости корректировать дозу.
Артериальная гипертензия: при легкой и умеренной гипертензии начальная дозировка составляет 25 мг.
Дети.
Применение лекарственного средства для детей противопоказано.
Передозировка
Токсичность. У взрослого человека прием дозы 7,5 г вызывал летальную интоксикацию. Прием 100 мг препарата 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после проведения промывания желудка. Умеренная интоксикация вызвала доза 450 мг у 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а 7,5 г – очень серьезную интоксикацию.
Симптоми. Самые тяжелые сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и угнетение дыхания. Артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, АВ-блокада ІІІІІ степени, удлинение интервала QT (исключительный случай), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря . Угнетение дыхания, остановка дыхания.
Другие: утомляемость, спутанность сознания, мелкоразмашистый тремор, судороги, потение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможны спазмы пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Воздействие на почки. Временный миастенический синдром. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут – 2 ч после приема чрезмерной дозы.
Одновременное употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут усугубить состояние пациента.
Лечение. Необходимы интенсивная терапия и внимательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы в крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание можно снизить промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.
NB! Атропин (0,25–0,5 мг внутривенно взрослым, 10–20 мкг/кг массы тела – детям) следует ввести до промывания желудка (из-за риска вагусной стимуляции). объема; инфузия глюкозы; внутривенное введение атропина 1–2 мг (главным образом при вагусных симптомах).
Можно ввести глюкагон 50-150 мкг/кг массы тела внутривенно в течение 1 минуты, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавление адреналина (эпинефрина).
Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) при удлинении QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. При остановке кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.
Побочные реакции
Метопролол хорошо переносится пациентами, и возникающие побочные эффекты обычно незначительны и мимолетны.
В таблице ниже побочные реакции на метопролол сгруппированы по классификации систем органов MedDRA:
Таблица
|
Система органов |
Нежелательный эффект |
|
Со стороны крови и лимфатической системы |
тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина |
|
Метаболические и алиментарные нарушения |
увеличение массы тела |
|
Со стороны психики |
нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, расстройство концентрации внимания, расстройства памяти, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, тревожность |
|
Со стороны нервной системы |
головокружение, головная боль, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, утомляемость, мышечные судороги |
|
Со стороны органов зрения |
нарушение зрения, сухость в глазах или воспаление конъюнктивы* |
|
Со стороны органов слуха и равновесия |
нарушение слуха, ощущение шума/звона в ушах |
|
Со стороны сердца |
постуральные нарушения (очень редко – с головокружением), холодные конечности, брадикардия, атриовентрикулярная блокада I, II или III степени, боль в перикарде, боль в грудной клетке, преходящее усиление симптоматики сердечной недостаточности, усиленное сердцебиение, аритмии , кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда |
|
Со стороны сосудов |
ортостатическая артериальная гипотензия (что в очень редких случаях сопровождается синкопе), синдром Рейно, гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения |
|
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения. |
одышка при физической нагрузке, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическими проблемами, ринит |
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
кожные аллергические реакции, включая эритему, зуд, кожную сыпь; тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, изжога, вздутие |
|
Гепатобилиарные расстройства |
гепатит |
|
Со стороны кожи и подкожной клетчатки* |
кожные аллергические реакции (включая эритему, зуд, кожную сыпь), усиление потливости, обострение псориаза, крапивницы, дистрофические изменения кожи, выпадение волос, фотосенсибилизация, псориаз; нарушение жирового обмена |
|
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани |
мышечные спазмы, артралгия, усиление симптомов перемежающейся хромоты, мышечная слабость |
|
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
импотенция/ половая дисфункция, болезнь Пейрони |
|
Общие расстройства и реакции в месте введения |
повышенная утомляемость, периферический отек |
|
Результаты обследований |
отклонение от нормы со стороны показателей функции печени, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой), метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза, проявления латентного сахарного диабета |
*Частота возникновения таких нежелательных эффектов, как кожные реакции или раздражение глаз, низкая, и симптомы обычно исчезают после прекращения терапии.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Неизвестная.
Упаковка
по 60 таблеток (25 мг и 50 мг); 60 или 30 таблеток (100 мг) в стеклянном флаконе в картонной коробке.
Категория отпуска
За рецептом.
Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия/EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.
Адреса
1165, г. Будапешт, ул.
9900, г. Керменд, ул. Матяш Кирай, 65, Венгрия/ 9900, Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Эгилок таблетки по 50 мг 60 шт. во флаконе?
Какое действующее вещество товара - Эгилок таблетки по 50 мг 60 шт. во флаконе?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Эгилок (Таблетки)?
Какая страна производитель препарата?
Бета блокаторы
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.