Метопролол таблетки по 50 мг 30 шт. (10х3)
- Торговое название Метопролол
- Действующее вещество Метопролол
- Лекарственная форма Таблетки
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Отечественный
- Производитель Корпорация «Артериум»
- Страна Украина
- Условия отпуска По рецепту
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
МЕТОПРОЛОЛ
(METOPROLOL)
Склад:
діюча речовина: метопролол;
1 таблетка містить метопрололу тартрату, у перерахуванні на 100 \% речовину – 25 мг або 50 мг, або 100 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; кросповідон; повідон; тальк; кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею, білого або білого з кремуватим відтінком кольору, з двома перпендикулярно-пересічними рисками та фаскою.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори b-адренорецепторів.
Код АТХ С07А В02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Метопролол – b1-селективний блокатор адренергічних рецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності. Специфічним шляхом блокує дію катехоламінів на рівні адренергічних b1-рецепторів. Зменшує потребу міокарда у кисні при навантаженні, що має позитивну дію при тривалому лікуванні стенокардії (зменшення частоти больових нападів). Знижує систолічний артеріальний тиск, особливо після напруження, і запобігає розвитку рефлекторної ортостатичної гіпотензії. Зниження діастолічного артеріального тиску настає через кілька тижнів регулярного застосування. Метопролол знижує плазматичну активність реніну.
Фармакокінетика.
Всмоктування та розподіл. Після перорального застосування метопролол повністю абсорбується. Концентрація метопрололу у плазмі крові лінійно залежить від вжитої дози у межах терапевтичних доз. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається приблизно через 1,5-2 години після застосування (Tmax). Хоча концентрація у плазмі крові є різною у різних осіб, індивідуальна відтворюваність є хорошою. У результаті важливого першого ефекту під час проходження через печінку системна біологічна доступність метопрололу після застосування однієї оральної дози досягає приблизно 50 \%. Після повторного застосування вона збільшується до 70 \%. Застосування під час їжі може збільшити біологічну доступність на 30-40 \%. Показник сполучення метопрололу з протеїнами плазми є нижчим (приблизно 5-10 \%).
Метаболізм і виведення з організму. Метопролол метаболізується у печінці, при цьому утворюються три метаболіти, які не мають клінічно значущого ?-блокуючого ефекту.
Зазвичай більше 95 \% пероральної дози препарату виводиться із сечею. Приблизно 5 \% даної дози виводиться із сечею у незмінному стані; в окремих випадках кількість препарату, що виводиться із сечею у незмінному стані, може досягати 30 \%. Середній період напіввиведення становить 3,5 години (1-9 годин). Загальна швидкість виведення з плазми крові (кліренс) становить приблизно 1000 мл/хв.
У пацієнтів літнього віку не спостерігається значних змін у фармакокінетиці метопрололу порівняно з такими у пацієнтів молодого віку.
Системна біодоступність та виведення метопрололу не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю. Але виведення метаболітів у таких пацієнтів зменшене. У хворих зі швидкістю клубочкової фільтрації менше 5 мл/хв відбувається значне накопичення метаболітів. Таке накопичення метаболітів не має ?-блокуючого ефекту.
У пацієнтів зі зниженою функцією печінки фармакокінетика метопрололу (у зв’язку з низьким рівнем зв’язування з білками) змінюється незначною мірою. Однак у пацієнтів з цирозом печінки біодоступність метопрололу може збільшуватися, а загальний кліренс – зменшуватися.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Артеріальна гіпертензія.
- Стенокардія (у тому числі постінфарктна).
- Аритмія (включаючи суправентрикулярну тахікардію).
- Попередження серцевої смерті та повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда.
- У складі комплексної терапії при тиреотоксикозі.
- Профілактика нападів мігрені.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до інших ?-блокаторів;
- атріовентрикулярна блокада (II і III ступенів), синоатріальна блокада;
- синдром слабкості синусового вузла;
- декомпенсована серцева недостатність (набряк легенів, синдром гіпоперфузії або артеріальної гіпотензії);
- виражена брадикардія (ЧСС ? 50 за 1 хв);
- кардіогенний шок;
- тяжкі порушення периферичного кровообігу з болем або трофічними змінами;
- артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск <
- бронхіальна астма, тяжка форма хронічних обструктивних бронхолегеневих захворювань;
- метаболічний ацидоз;
- нелікована феохромоцитома;
- тривала або періодична інотропна терапія агоністами ?-рецепторів;
- супутня терапія інгібіторами моноамінооксидази-А;
- застосування метопрололу протипоказано хворим, яким проводиться внутрішньовенне введення антагоністів кальцію типу верапамілу та дилтіазему або інших антиаритмічних препаратів (таких як дизопірамід).
Метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень менше 50 уд/хв, інтервалом P–Q>0,24 c або систолічним артеріальним тиском <
Пацієнтам з декомпенсованою серцевою недостатністю, які добре переносять інші лікарські засоби, застосування метопрололу можливе при індивідуальному підборі дози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Пацієнти повинні знаходитися під ретельним наглядом, якщо вони одночасно з препаратом Метопролол приймають гангліоблокатори, інші ?-блокатори (наприклад, очні краплі) або інгібітори моноаміноксидази (і-МАО).
Одночасного призначення з пропафеноном слід уникати. Пропафенон пригнічує метаболізм метопрололу через цитохром Р450 2D6. Результат такої комбінації непередбачуваний, оскільки пропафенон також має ?-блокуючі властивості.
При раптовій відміні клонідину на тлі лікування ?-блокаторами може підвищитися артеріальний тиск. Якщо необхідно відмінити супутню терапію клонідином, ?-блокатор варто відмінити за кілька днів до відміни клонідину.
У пацієнтів, які одночасно з препаратом Метопролол приймають антагоністи кальцію верапамілового типу або дилтіазем та/або препарати для лікування аритмії, можливі негативні інотропні та хронотропні ефекти. Пацієнтам, які приймають ?-блокатори, не слід призначати внутрішньовенно верапаміл (через загрозу зупинки серця). ?-блокатори можуть підсилювати негативні інотропні та хронотропні ефекти препаратів для лікування аритмії (аналоги хінідину або аміодарон). Взаємодія з аміодароном (виражена синусова брадикардія) може виникати протягом тривалого часу після відміни цього препарату.
У пацієнтів, які одержують лікування ?-блокаторами, інгаляційні анестетики підсилюють кардіодепресивний ефект. Індуктори або інгібітори метаболізму можуть впливати на концентрацію метопрололу у плазмі крові. Концентрація метопрололу у плазмі знижується при прийомі рифампіцину або може підвищуватися при прийомі циметидину, фенітоїну, алкоголю, гідралазину та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (пароксетин, флуоксетин та сертралін).
При супутньому лікуванні індометацином або іншими препаратами, що пригнічують простагландин-синтетазу, антигіпертензивний ефект ?-блокаторів може зменшуватися.
Кардіоселективні ?-блокатори значно меншою мірою впливають на артеріальний тиск при введенні пацієнтам адреналіну, ніж неселективні ?-блокатори.
Дилтіазем та блокатори ?-рецепторів мають адитивну інгібуючу дію на AV-провідність та функцію синусового вузла. При цьому може спостерігатися виражена брадикардія.
Блокатори ?-рецепторів можуть провокувати парадоксальні гіпертензивні реакції у пацієнтів, які застосовують високі дози фенілпропаноламіну.
При супутньому прийомі ?-блокаторів з інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами може посилюватися або пролонгуватися їхня дія. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія і тремор) можуть маскуватись або зникати. У таких випадках необхідно проводити регулярний контроль рівня глюкози в крові.
Слід уникати одночасного прийому з барбітуратами, оскільки барбітурати (досліджено на пентобарбіталі) стимулюють метаболізм метопрололу шляхом індукції ферменту. На концентрацію метопрололу у плазмі крові можуть впливати препарати, що інгібують CYP 2D6, наприклад, хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін. На початку лікування цими препаратами може виникнути необхідність зменшення дози метопрололу.
Одночасне застосування глікозидів наперстянки і блокаторів ?-рецепторів може збільшувати час AV-провідності та спричинити брадикардію. Дифенгідрамін зменшує (у 2,5 раза) кліренс метопрололу до ?-гідроксиметопрололу через систему CYP 2D6 в осіб, які мають швидку гідроксиляцію. Ефекти метропрололу посилюються. Можливо, дифенгідрамін може інгібувати метаболізм інших субстратів CYP 2D6.
Рифампіцин може стимулювати метаболізм метопрололу, що призводить до зменшення його рівнів у плазмі крові.
Слід дотримуватися обережності при комбінації з нітратами через ризик артеріальної гіпотензії та/або брадикардії.
Особливості застосування.
При прийомі метопрололу тартрату, як і при прийомі інших ?-блокаторів, необхідно контролювати частоту серцевих скорочень (ЧСС) та артеріальний тиск (АТ) (спочатку щодня, потім 1 раз на місяць).
Пацієнтам, які приймають ?-блокатори, не слід вводити внутрішньовенно антагоністи кальцію верапамілового типу.
У пацієнтів, які отримують ?-блокатори, адреналін може підвищити артеріальний тиск і спричинити (рефлекторну) брадикардію; ця реакція менш імовірна при застосуванні селективних ?-блокаторів.
Метопролол може посилити існуючу брадикардію.
Оскільки перед хірургічною операцією метопролол необхідно відмінити, відміну слід здійснити не пізніше ніж 48 годин до операції, за винятком особливих випадків, наприклад тиреотоксикозу або феохромоцитоми.
Однак у деяких випадках введення ?-блокаторів перед операцією може бути корисним, оскільки вони можуть знижувати аритмогенні ефекти і зменшувати коронарний кровообіг при хірургічному стресі, що спричиняє перевагу симпатичного тонусу. Якщо із цих міркувань пацієнту застосовувати ?-блокатор, слід вибрати анестетик зі слабкою негативною ізотропною дією, щоб зменшити ризик пригнічення міокарда.
До проведення загальної анестезії лікар-анестезіолог повинен бути поінформований про той факт, що пацієнт застосовує Метопролол. Не рекомендується припиняти лікування під час проведення хірургічного втручання.
Дуже рідко можуть посилитися раніше існуючі помірні порушення передсердно-шлуночкової провідності, іноді – з розвитком передсердно-шлуночкової блокади.
Біодоступність метопрололу може підвищуватися при цирозі печінки.
Як правило, при лікуванні хворих на астму у якості супутньої терапії слід призначати
?2-агоністи (у таблетках або аерозолі). У випадках коли ці пацієнти починають приймати препарат, може знадобитися збільшення дози ?2-агоністів. Ризик, що препарат буде впливати на ?2-рецептори, нижчий, ніж у випадку застосування звичайних неселективних ?1-блокаторів у таблетках.
Особливо ретельний лікарський контроль необхідний при лікуванні хворих на цукровий діабет (контроль рівня глюкози в крові), пацієнтів з нестабільним рівнем цукру в крові, при застосуванні суворої дієти з голодуванням. У ході лікування метопрололом існує мінімальний ризик впливу на метаболізм цукру або масковану гіпоглікемію порівняно з лікуванням неселективними b-блокаторами.
Метропролол може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату для хворих на тиреотоксикоз протипоказана через можливе посилення симптоматики.
Пацієнти, які проходять лікування серцевої недостатності, повинні проходити лікування до початку застосування метопрололу, а також під час цього лікування.
Дуже рідко вже існуючі легкі форми AV-порушення провідності можуть обтяжуватися та призводити до AV-блокади більш тяжкого ступеня. Пацієнти з AV-блокадою І ступеня повинні проходити лікування цим препаратом дуже обережно.
З обережністю метопролол застосовувати хворим з міастенією.
У випадку розвитку брадикардії (ЧСС менше 50-55 уд/хв) у ході лікування метопрололом доза має бути зменшена та/або препарат слід поступово відмінити.
Завдяки своїй гіпотензивній дії препарат може посилити прояви симптомів порушень периферичного кровообігу, таких як переміжна кульгавість.
Якщо препарат застосовувати пацієнтам, хворим на феохромоцитому, паралельно слід застосовувати ?-симпатолітичний препарат.
Якщо необхідно припинити лікування і у випадку, коли це можливо, його слід припинити протягом 10-14 днів зі щоденним зниженням дози на 25 мг на добу протягом останніх 6 днів. Протягом цього періоду особливу увагу потрібно приділяти пацієнтам з ішемічною хворобою серця. Ризик виникнення серцевих нападів, включаючи раптовий летальний наслідок, може збільшуватися під час припинення лікування b-блокаторами.
Метопролол може спричинити незначне підвищення рівнів тригліцеридів та зменшення рівнів вільних жирних кислот у крові. У деяких випадках спостерігалося незначне зменшення рівнів ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), і воно було значно меншим порівняно з прийомом неселективних ?2-блокаторів. Тим не менше є дані, що в одному з досліджень було показане значне зниження рівня загального холестерину після лікування метопрололом протягом кількох років.
Недостатньо досвіду застосування метопрололу хворим із серцевою недостатністю та такими супутніми факторами: нестабільна серцева недостатність (NYHA IV); гострий інфаркт міокарда або нестабільна стенокардія у попередні 28 днів; порушення функції нирок та печінки; вік пацієнта від 80 років та менше 40 років; гемодинамічно виражені захворювання клапанів; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; під час або протягом 4 місяців після оперативного втручання на серці. Лікування таких пацієнтів повинні проводити лікарі зі спеціальними навиками та досвідом.
У пацієнтів зі стенокардією Принцметала частота та тяжкість нападів стенокардії може збільшитися внаслідок опосередкованого ?-рецепторами звуження коронарних судин. Тому таким пацієнтам не слід призначати неселективні ?-блокатори, селективні ?1-блока-тори слід застосовувати з обережністю.
Анафілактичний шок тяжко протікає у пацієнтів, які проходять лікування b-блокаторами.
Пацієнти, в історії хвороби яких були відзначені тяжкі алергічні реакції, повинні проходити лікування метопрололом дуже обережно. Особливу увагу також слід приділяти пацієнтам з алергічними реакціями, які проходять лікування вакцинами (десенсибілізуюча терапія). Ефект від введення звичайних доз адреналіну може бути відсутнім.
Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що препарат може зменшувати секрецію слізної рідини.
Пацієнти з псоріазом або депресивними захворюваннями в анамнезі повинні проходити лікування метопрололом тільки після ретельного вивчення відношення позитивного ефекту до ризику.
Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок, з серйозними гострими станами, що супроводжуються метаболічним ацидозом та пацієнтам, які отримують комбіноване лікування препаратами наперстянки, слід приділити особливу увагу.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати хворим зі спадковим дефіцитом лактази, непереносимістю галактози або порушенням метаболізму глюкози/галактози.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Метопролол, як і інші лікарські засоби, не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю без крайньої потреби. Як і інші ?-адреноблокатори, метопролол може спричинити побічні ефекти, такі як брадикардія та гіпоглікемія, у плода та новонародженого або у немовляти у період грудного годування.
Як правило, ?-блокатори пригнічують плацентарний кровотік, що може стати причиною затримки росту плода. Метопролол може спричинити розвиток брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонароджених, тому його прийом слід припинити за 48-72 години до очікуваного початку пологів. Якщо це неможливо, необхідно ретельно контролювати стан немовляти протягом 48-72 годин після народження.
З іншого боку, кількість метопрололу, яку немовля отримує разом з грудним молоком, для реалізації потенційного ефекту блокування ?-адренорецепторів є незначною за умов, якщо дози метопрололу, які отримує мати, знаходяться у межах норми терапевтичного діапазону. Необхідно ретельно контролювати стан немовлят на грудному годуванні для виявлення потенційних ефектів ?-блокади.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Під час лікування препаратом може виникнути запаморочення та стомлюваність. Пацієнтів, діяльність яких пов’язана з напруженням уваги, а саме: керування автомобілем та роботі з механізмами, слід попередити про можливість виникнення таких ефектів.
Спосіб застосування та дози.
Метопролол призначений для щоденного прийому, бажано зранку. Таблетку слід приймати не розжовуючи, запивати достатньою кількістю питної води. У період підбору дози слід контролювати частоту серцевих скорочень для попередження брадикардії. Максимальна добова доза – 400 мг.
Артеріальна гіпертензія. Рекомендована доза становить 100 мг (одноразово вранці або розподіляючи на два прийоми – вранці та ввечері). Якщо при такому дозуванні терапевтичного ефекту не досягнуто, добова доза може бути збільшена до 200 мг (одноразово вранці або розподіляючи на два прийоми – вранці та ввечері) або препарат слід комбінувати з іншими антигіпертензивними препаратами.
Стенокардія. Рекомендована доза препарату становить 50-100 мг 2-3 рази на добу. У разі необхідності препарат можна комбінувати з іншими препаратами для лікування стенокардії.
Аритмія. Рекомендована доза становить 50 мг 2-3 рази на добу. При необхідності добову дозу збільшити до 300 мг, розподілену на 2-3 прийоми.
При інфаркті міокарда (лікування бажано розпочати протягом перших 12 годин після появи болю в грудях). Рекомендована доза становить 50 мг кожні 6 годин протягом 48 годин, підтримуюча рекомендована добова доза – 200 мг, розподілена на два прийоми. Курс лікування – не менше 3-х місяців.
Гіпертиреоз (тиреотоксикоз). Рекомендована доза становить 50 мг 4 рази на добу. При досягненні терапевтичного ефекту дозу слід поступово зменшувати.
Профілактика нападів мігрені. Рекомендована добова доза становить 100-200 мг на добу, розподілена на 2 прийоми.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає потреби коригувати дозу.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Коригування дози (зменшення дози метопрололу) зазвичай необхідне для пацієнтів з обмеженими печінковими функціями (наприклад, для пацієнтів з цирозом печінки).
Пацієнти літнього віку. Немає потреби коригувати дозу.
Діти. Застосування препарату протипоказано дітям.
Передозування.
Симптоми: передозування метопрололом може призвести до сильного зниження артеріального тиску, синусової брадикардії, антріовентрикулярної блокади І-ІІІ ступеня, подовження інтервалу QT, асистолії, недостатньої периферичної перфузії, серцевої недостатності, кардіогенного шоку, зупинки серця, бронхоспазму, пригнічення або зупинки дихання, підвищеної стомлюваності, порушення або втрати свідомості, дрібнорозмашистому тремору, судом, підвищеної пітливості, парестезії, коми, нудоти, блювання, спазмів стравоходу, гіпоглікемії (особливо у дітей), гіперглікемії, ціанозу, гіпокаліємії, гіперкаліємії, сплутаності свідомості, негативному впливу на нирки та тимчасового міастенічного синдрому.
Супутнє вживання алкоголю, прийом антигіпертензивних препаратів, хінідину або барбітуратів можуть погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть виникнути через 20 хвилин – 2 години після передозування.
Лікування проводиться в умовах відділення інтенсивної терапії. Прийом активованого вугілля, у разі необхідності – промивання шлунка. У випадку важких форм гіпотензії, брадикардії або загрози серцевої недостатності слід вводити ?1-агоніст внутрішньовенно (наприклад, преналтерол) з інтервалом 2-5 хвилин або інфузійно до досягнення терапевтичного ефекту. У разі відсутності селективного ?1-агоніста можна вводити внутрішньовенно допамін або атропіну сульфат для блокади блукаючого нерва. Атропін (0,25-0,5 мг дорослим, 10-20 мкг/кг маси тіла дітям) слід ввести до промивання шлунка через ризик вагусної стимуляції. Може знадобитися інтубація та використання апарату штучного дихання; адекватне відновлення об’єму циркулюючої крові; інфузія глюкози; моніторування ЕКГ; повторне внутрішньовенне введення атропіну 1-2 мг (головним чином при вагусних симптомах). Якщо терапевтичного ефекту не досягнуто, можна використати інші симпатоміметики, такі як добутамін або норадреналін.
Також слід вводити глюкагон у дозі 50-150 мкг/кг маси тіла внутрішньовенно, а також амринон. При значній брадикардії, рефрактерній до медикаментозної терапії необхідно застосовувати штучний водій серцевого ритму. Для купірування бронхоспазму слід вводити внутрішньовенно ?2-агоніст. Слід враховувати, що дози антидотів, необхідні для усунення симптомів передозування ?-блокаторами, набагато вищі за терапевтичні, оскільки ?-рецептори зв’язані ?-блокаторами.
Токсичність. У дорослої людини прийом дози
Необхідний пильний нагляд за пацієнтом (параметри кровообігу і дихання, функція нирок, рівень глюкози, електроліти сироватки крові).
У разі пригнічення функції міокарда: інфузія добутаміну або добутаміну та кальцію глубіонату 9 мг/мл, 10-20 мл.
Побічні реакції.
З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія.
Метаболічні та аліментарні розлади: збільшення маси тіла.
З боку психіки: порушення сну, сонливість, безсоння, нічні кошмари, депресія, розлад концентрації уваги, розлади пам'яті, амнезія, сплутаність свідомості, галюцинації, нервозність, тривожність.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезія, порушення смакових відчуттів.
З боку органів зору: порушення зору, сухість в очах або запалення кон'юнктиви.
З боку органів слуху та рівноваги: відчуття шуму/дзвону у вухах, порушення слуху.
З боку серця: постуральні порушення (дуже рідко – із запамороченням), холодні кінцівки, брадикардія, атріовентрикулярна блокада І, ІІ або ІІІ ступеня, біль у перикарді, біль у грудній клітці, минуще посилення симптоматики серцевої недостатності, тахікардія, аритмії, порушення серцевої провідності, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, посилене серцебиття.
З боку судин: ортостатична артеріальна гіпотензія (що в дуже рідкісних випадках супроводжується синкопе), синдром Рейно, гангрена у пацієнтів з наявними важкими порушеннями периферичного кровообігу.
З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: задишка при фізичному навантаженні, бронхоспазм, риніт.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, сухість у роті, печія, здуття.
З боку гепатобіліарної системи: гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, включаючи висипання (у формі псоріатичних та дистрофічних уражень шкіри), кропив’янку, свербіж, еритему; фоточутливість, псоріаз, посилення важкості перебігу псоріазу, посилена пітливість, випадання волосся; порушення жирового обміну.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: м'язові спазми, артралгія, посилення симптомів переміжної кульгавості, м’язова слабкість.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція/статева дисфункція, хвороба Пейроні.
Загальні розлади та реакції у місці введення: підвищена втомлюваність, периферичні набряки.
Лабораторні показники: відхилення від норми з боку показників функції печінки, поява антинуклеарних антитіл (не пов’язаних із системним червоним вовчаком), зниження рівня холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) і підвищення рівня тригліцеридів при нормальному рівні загального холестерину.
Метопролол може маскувати симптоми тиреотоксикозу, прояви латентного цукрового діабету.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері. 3 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Україна,
Состав
действующее вещество: метопролол;
1 таблетка содержит метопролола тартрата, в пересчете на 100 % вещество – 25 мг или 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон; повидон; тальк; кальция стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремовым цветом, с двумя перпендикулярно-рядовыми рисками и фаской.
Фармакологическая группа
Селективные блокаторы b-адренорецепторов.
Код АТХ С07А В02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Метопролол – кардиоселективный блокатор β1- адренорецепторов. Не оказывает мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Он подавляет сердечные эффекты усиленной симпатической активности, значительно уменьшает частоту сердечных сокращений, сократимость сердца, сердечный выброс и артериальное давление.
При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов как в положении стоя, так и в положении лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления.
У пациентов с артериальной гипертензией длительное применение лекарственного средства способствует статистически значимому уменьшению массы левого желудочка и улучшению диастолической функции левого желудочка.
У мужчин с легкой и умеренной артериальной гипертензией метопролол уменьшает летальность, вызванную сердечно-сосудистыми заболеваниями (в первую очередь частоту случаев внезапного летального исхода, инфарктов миокарда с летальным исходом и инсультов).
Благодаря снижению системного АД, уменьшению частоты сердечных сокращений и сократимости сердца метопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде. Уменьшая частоту сердечных сокращений и таким образом удлиняя длительность диастолы, метопролол улучшает перфузию и оксигенацию участков миокарда с нарушенным кровоснабжением.
Кроме того, лекарственное средство уменьшает количество, длительность и тяжесть приступов стенокардии, а также бессимптомную ишемию и повышает переносимость физической нагрузки.
При инфаркте миокарда метопролол снижает летальность путем уменьшения риска внезапного летального исхода. Этот эффект прежде всего связан с предотвращением случаев фибрилляции желудочков. Уменьшение летальности наблюдается независимо от того, назначали метопролол на ранней или поздней стадии заболевания, а также в случаях повышенного риска и у пациентов с сахарным диабетом.
При назначении метопролола после инфаркта миокарда препарат уменьшает возможность повторного инфаркта.
При застойной сердечной недостаточности, развившейся на основе дилатационной кардиомиопатии, метопролол, назначенный вначале в низкой дозе (2×5 мг в день), которую затем постепенно повышали, улучшал работу сердца, качество жизни и физическую работоспособность пациентов; уменьшал количество повторной госпитализации вследствие сердечной недостаточности и потребности в трансплантации сердца.
При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и вентрикулярной экстрасистолии метопролол уменьшает вентрикулярную частоту и количество экстравентрикулярных ушибов.
В терапевтических дозах периферический сосудо- и бронхозуживающий эффект метопролола менее выражен, чем у неселективных β-адреноблокаторов.
В сравнении с неселективными β-адреноблокаторами метопролол значительно меньше влияет на продуцирование инсулина и метаболизм углеводов. Он лишь в незначительной степени изменяет сердечно-сосудистую реакцию на гипогликемию или удлиняет длительность гипогликемического приступа.
В непродолжительных клинических исследованиях метопролол индуцировал незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось также незначительное снижение уровня Х-ЛПВП (холестерина липопротеидов высокой плотности), однако оно было меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов. Однако в длительном клиническом исследовании было продемонстрировано существенное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови через несколько лет лечения метопрололом.
Фармакокинетика.
Метопролол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Фармакокинетические параметры метопролола линейны в диапазоне терапевтических доз.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа после приема. После всасывания метопролол испытывает метаболизм первого прохождения. Биодоступность метопролола составляет около 50% после однократного приема и почти 70 % после повторного применения.
Одновременный прием пищи может увеличивать биодоступность метопролола на 30–40 %.
Связывание с белками плазмы крови низкое, около 5–10 %.
Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой объем распределения (5,6 л/кг).
Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома P450. Метаболиты не способствуют клиническому эффекту.
Период полувыведения (t1/2) – в среднем 3,5 часа (варьирует от 1 до 9 часов).
Общий клиренс – примерно 1 л/мин.
Более 95 % принимаемой дозы может выявляться в моче, 5 % выводится в неизмененном виде. В некоторых случаях последняя величина может увеличиваться до 30 %.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры метопролола существенно не изменяются.
Почечная недостаточность не влияет на системную биодоступность и элиминацию метопролола. Однако в таких случаях экскреция метаболитов уменьшается. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у тяжелобольных пациентов с почечной недостаточностью (уровень гломерулярной фильтрации – 5 мл/мин). Однако накопление метаболитов не увеличивает степень блокады.
Печеночная недостаточность в незначительной степени влияет на фармакокинетические параметры метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после операции на анатомозе портоков биодоступность метопролола может повышаться, а общий клиренс снижаться. У пациентов после операции на портокавальном анастомозе общий клиренс организма уменьшался до 0,3 л/мин, а площадь под кривой «концентрация — время» увеличивалась примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.
Показания
- Артериальная гипертензия.
- Стенокардия (в том числе постинфарктная).
- Аритмия (включая суправентрикулярную тахикардию).
- Предупреждение сердечной смерти и повторный инфаркт после острой фазы инфаркта миокарда.
- В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе.
- Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства или другим β-блокаторам;
- атриовентрикулярная блокада (АВ-блокада) II и III степеней, синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии); длительная или периодическая изотропная терапия агонистами β-рецепторов;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) ≤ 45 в 1 мин);
- кардиогенный шок;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
- артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт. ст.);
- метаболический ацидоз;
- нелеченая феррохромоцитома;
- длительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-рецепторов;
- сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы-А;
- тяжелая бронхиальная астма; тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний;
- применение метопролола противопоказано больным, которым проводится введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид).
Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин, интервалом PQ > 0,24 c или систолическим артериальным давлением < 100 мм рт. ст.
Примечание. Пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью, хорошо переносящими другие лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном титровании дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может потребоваться уменьшить дозы лекарственного средства Метопролол.
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (в частности, пентобарбитал) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.
Следует избегать одновременного приема лекарственного средства. Метопролол с ниженазванными лекарственными средствами.
Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с препаратом Метопролол принимают ганглиоблокаторы, другие -блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (и-МАО).
Пропафенон: одновременное назначение с пропафеноном следует избегать. Известно, что у 4 пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2–5 раз, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, ингибирует метаболизм метопролола через цитохром Р450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуем, поскольку пропафенон также обладает β-блокирующими свойствами.
Одновременное применение препарата Метопролол с ниженазванными лекарственными средствами может потребовать корректировки доз.
Клонидин: при внезапном отмене клонидина на фоне лечения β-блокаторами может повыситься АД. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
У пациентов, одновременно с препаратом Метопролол принимают антагонисты кальция верапамилового типа или дилтиазем и/или препараты для лечения аритмии, возможны негативные инотропные и хронотропные эффекты. Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует назначать внутривенно верапамил из-за угрозы остановки сердца. β-блокаторы могут усиливать отрицательные инотропные и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарон).
Амиодарон: сообщение о клинических случаях подтверждает то, что у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия при одновременном применении метопролола. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (около 50 суток) – это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены препарата.
Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и бета-блокаторы обладают аддитивным негативным инотропным действием, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении атриовентрикулярной проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано при применении дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные/противоревматические препараты (НПВП): показано, что НПВП противодействуют антигипертензивному действию бета-блокаторов. Главным образом изучали индометацин. Вероятно, это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование отрицательного взаимодействия было проведено с диклофенаком.
У пациентов, получающих лечение β-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут оказывать влияние на концентрацию метопролола в плазме крови.
Концентрация метопролола в плазме крови снижается при приеме рифампицина или может повышаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидролазина и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).
При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, подавляющими простагландин-синтетазу, антигипертензивный эффект β-блокаторов может уменьшаться.
Кардиоселективные β-блокаторы в значительно меньшей степени влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина, чем неселективные β-блокаторы.
Дилтиазем: дилтиазем и блокаторы β-рецепторов оказывают аддитивное ингибирующее действие на АВ-проводимость и функцию синусового узла. При этом может наблюдаться выраженная брадикардия.
Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, применявшим неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (приблизительно 10 сообщений). Кроме того, предполагают, что эпинефрин, относящийся к анестетикам местного действия, может спровоцировать развитие этих реакций в случае внутрисосудистого введения препарата. Риск, вероятно, меньше при применении с кардиоселективными блокаторами бета-рецепторов.
Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может вызвать патологическое увеличение диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует повышению АД фенилпропаноламином. Блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропаноламина. В двух случаях был описан гипертензивный криз при лечении только фенилпропаноламином.
Может возникнуть необходимость повторной корректировки дозы пероральных противодиабетических средств для пациентов, получающих β-блокаторы. При сопутствующем приеме β-блокаторов с инсулином или пероральными антидиабетическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В этих случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты (исследованы на пентобарбитали) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.
На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость снизить дозы метопролола.
Гликозиды наперстянки: одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время артриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию.
Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола к -гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метропролола усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.
Рифампицин: Рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при комбинации с нитратами из-за риска артериальной гипотензии и/или брадикардии.
Пациенты, получающие одновременно с метопрололом блокаторы симпатичных ганглиев, должны находиться под тщательным наблюдением.
Метопролол может нарушать элиминацию лидокаина.
Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, применяющим стимуляторы β2 -рецепторов и β1 -рецепторов, а также дигидропиридина.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении метопролола с эрготамином.
Необходимо с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.
Особенности по применению
При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД (сначала ежедневно, затем 1 раз в месяц).
Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно антагонисты кальция верапамилового типа.
Как правило, при лечении больных астмой сопутствуют β2 -агонисты (в таблетках или аэрозоле). В случаях, когда эти пациенты начинают принимать препарат, может потребоваться увеличение дозы β2 -агонистов. Риск того, что препарат будет влиять на β2 -рецепторы ниже, чем в случае применения обычных неселективных β1 -блокаторов в таблетках.
Особенно тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при применении строгой диеты с голоданием. В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или маскированную гипогликемию по сравнению с лечением неселективными β-блокаторами.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата для больных тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.
Пациенты, проходящие лечение сердечной недостаточности, должны проходить лечение этой болезни до начала применения метопролола, а также во время лечения.
Очень редко имеющиеся АВ-нарушения проводимости могут осложняться до АВ-блокады более тяжелой степени. Пациенты с АВ-блокадой I степени должны проходить лечение этим препаратом очень осторожно.
Внезапная отмена бета-блокаторов опасна, особенно для пациентов группы высокого риска, и может усугублять хроническую сердечную недостаточность, а также повышать риск развития инфаркта миокарда и внезапного летального исхода. Поэтому прекращать лечение Метопрололом по любым причинам необходимо, по возможности, постепенно, в течение не менее 2 недель, когда доза препарата на каждом этапе уменьшается вдвое до последней дозы 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Последнюю дозу следует принимать в течение как минимум 4 суток до полной отмены препарата. При возобновлении симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.
С осторожностью метопролол применять больным с миастенией.
Метопролол может усилить уже имеющуюся брадикардию. В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50–55 уд/мин) в ходе лечения метопрололом следует уменьшить дозу и/или постепенно отменить препарат.
Благодаря своему гипотензивному действию препарат может усилить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота.
Если препарат применять пациентам, больным феохромоцитомой, параллельно следует применять α-симпатолитический препарат.
До проведения общей анестезии врач-анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент применяет Метопролол. При хирургическом вмешательстве необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает метапролол. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращать лечение β-блокаторами. Если отмена метопролола считается необходимой, то она по возможности должна происходить не менее чем за 48 часов до общей анестезии. Срочное применение высоких доз метопролола пациентам, перенесшим несердечные хирургические вмешательства, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальные последствия у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.
Однако для некоторых пациентов желательно использование бета-блокаторов в качестве премедикации. В таких случаях необходимо выбирать анестетик с незначительным отрицательным инотропным эффектом с целью минимизации риска подавления миокарда.
Метопролол может вызвать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение уровней свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное уменьшение уровней липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), и оно было значительно меньше по сравнению с приемом неселективных β2- блокаторов. Однако в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.
Недостаточно опыта применения метопролола больным с сердечной недостаточностью и сопутствующими факторами: нестабильная сердечная недостаточность (NYHA IV (по классификации системы Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов)); острый инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия в предыдущие 28 дней; нарушение функции почек и печени; возраст пациента старше 80 лет и менее 40 лет; гемодинамически выраженные заболевания клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; во время или в течение 4 месяцев после оперативного вмешательства в сердце. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.
У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного α-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные β-блокаторы, селективные β1- блокаторы следует применять с осторожностью.
У пациентов, получающих β-блокаторы, адреналин может повысить артериальное давление и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна при применении селективных β-блокаторов.
Очень редко могут усилиться уже умеренные нарушения предсердно-желудочковой проводимости, иногда – с развитием предсердно-желудочковой блокады.
Анафилактический шок тяжело протекает у пациентов, проходящих лечение β-блокаторами.
Пациенты, в истории болезни которых отмечены тяжелые аллергические реакции, при лечении метопрололом нуждаются в осторожности. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, проходящими лечение вакцинами (десенсибилизирующая терапия). Эффект от введения обычных доз адреналина может отсутствовать.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.
Назначать лечение метапрололом пациентам с псориазом или депрессивными заболеваниями в истории болезни следует только после тщательного изучения положительного эффекта к риску.
Биодоступность метопролола может увеличиваться при циррозе печени.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, серьезными острыми состояниями, сопровождающимися метаболическим ацидозом, и пациентам, получающим комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделить особое внимание.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушением метаболизма глюкозы/галактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью
Метопролол, как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности или кормления грудью без крайней необходимости. Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол может вызвать побочные эффекты, такие как брадикардия и гипогликемия, у плода и новорожденного или у грудного ребенка в период грудного кормления.
Как правило, β-блокаторы ингибируют плацентарный кровоток, что может стать причиной задержки роста плода. Метопролол может привести к развитию брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетению дыхания у новорожденных, поэтому его прием следует прекратить за 48-72 часа до ожидаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательно контролировать состояние ребенка в течение 48-72 часов после рождения.
С другой стороны, количество метопролола, получаемого младенцем вместе с грудным молоком, для реализации потенциального эффекта блокирования β-адренорецепторов незначительно при условии, если дозы получаемого метопролола находятся в пределах нормы терапевтического диапазона. Необходимо тщательно контролировать состояние грудных детей на грудном кормлении для выявления потенциальных эффектов β-блокады.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Применение метопролола может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятие быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте), поэтому на период лечения следует воздерживаться от такого рода деятельности.
Способ применения и дозы
Метопролол предназначен для ежедневного приема, желательно с утра. Таблетки принимать независимо от еды. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивать достаточным количеством питьевой воды. Дозу следует устанавливать индивидуально, постепенно увеличивая ее во избежание чрезмерной брадикардии. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная дозировка – 400 мг.
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза составляет 100 мг (однократно утром или распределяя на два приема – утром и вечером). Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, суточная доза может быть увеличена до 200 мг (однократно утром или распределяя на два приема – утром и вечером) или препарат следует комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.
Стенокардия. Рекомендуемая доза составляет 50-100 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.
Аритмия. Рекомендованная доза составляет 50 мг 2-3 раза в день. При необходимости суточную дозу увеличить до 300 мг, распределенную на 2-3 приема.
При инфаркте миокарда (лечение желательно приступить в течение первых 12 часов после появления боли в груди). Рекомендованная доза составляет 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживающая рекомендуемая суточная доза – 200 мг, распределенная на два приема. Курс лечения – не менее 3-х месяцев.
Гипертиреоз (тиреотоксикоз). Рекомендуемая доза составляет 50 мг 4 раза в день. При достижении терапевтического эффекта дозу следует постепенно снижать.
Профилактика приступов мигрени. Рекомендованная суточная доза составляет 100-200 мг/сутки, распределенная на 2 приема.
Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости корректировать дозу.
Пациенты с нарушением функции печени. Корректировка дозы (уменьшение дозы метопролола) обычно необходима для пациентов с ограниченными печеночными функциями (например, для пациентов с циррозом печени).
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости корректировать дозу.
Артериальная гипертензия: при легкой и умеренной гипертензии начальная дозировка составляет 25 мг.
Дети
Применение препарата противопоказано детям.
Передозировка
Токсичность. У взрослого человека прием дозы 7,5 г вызывал летальную интоксикацию. Прием 100 мг препарата 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после проведения промывания желудка. Умеренная интоксикация привела доза 450 мг у 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого человека, серьезная интоксикация у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а доза 7,5 г – очень серьезную интоксикацию.
Симптомы. Самыми тяжелыми являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и молодых людей, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и угнетение дыхания. Артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада I–III степени, удлинение интервала QT (исключительный случай), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома, в некоторых случаях - гипокалиемия. Угнетение дыхания, остановка дыхания.
Другие: утомляемость, спутанность сознания, мелкоразмашистый тремор, судороги, потение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможный спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Воздействие на почки. Временный миастенический синдром. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут – 2 часа после приема чрезмерной дозы.
Одновременное употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут усугубить состояние пациента.
Лечение. Необходимы интенсивная терапия и внимательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы в крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание можно снизить промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.
NB! Атропин (0,25-0,5 мг внутривенно взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела – детям) следует ввести в промывание желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Могут быть необходимы интубация и использование аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема; инфузия глюкозы; мониторирование ЭКГ; повторное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). При подавлении функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глубионата 9 мг/мл, 10-20 мл.
Можно ввести глюкагон 50-150 мкг/кг массы тела в течение 1 минуты, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавление адреналина (эпинефрина).
Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) при удлинении QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. При остановке кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекцию или ингаляцию). Симптоматическая терапия.
Побочные эффекты
Метопролол хорошо переносится пациентами, и возникающие побочные эффекты обычно незначительны и мимолетны.
В таблице ниже побочные реакции на метопролол приведены согласно классификации органов MedDRA:
Таблица
| Системно-органный класс согласно MedDRA | Нежелательный эффект |
| Со стороны крови и лимфатической системы | тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина |
| Метаболические и алиментарные нарушения | увеличение массы тела |
| Со стороны психики | нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, расстройство концентрации внимания, расстройства памяти, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, тревожность |
| Со стороны нервной системы | головокружение, головная боль, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, утомляемость, мышечные судороги |
| Со стороны органов зрения | нарушение зрения, сухость в глазах или воспаление конъюнктивы* |
| Со стороны органов слуха и равновесия | нарушение слуха, ощущение шума/звона в ушах |
| Со стороны сердца | постуральные нарушения (очень редко – с головокружением), холодные конечности, брадикардия, атриовентрикулярная блокада I, II или III степени, боль в перикарде, боль в грудной клетке, преходящее усиление симптоматики сердечной недостаточности, усиленное сердцебиение, аритмии, нарушение сердечной проводимости, артериальная гипотензия, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда |
| Со стороны сосудов | ортостатическая артериальная гипотензия (что в очень редких случаях сопровождается синкопе), синдром Рейно, гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения |
| Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения. | одышка при физической нагрузке, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическими проблемами, ринит |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | кожные аллергические реакции, включая эритему, зуд, кожную сыпь; тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, изжога, вздутие |
| Гепатобилиарные расстройства | гепатит |
| Со стороны кожи и подкожной клетчатки* | кожные аллергические реакции, (включая эритему, зуд, кожную сыпь), усиление потливости, обострение псориаза, крапивницы, дистрофические изменения кожи, выпадение волос, фотосенсибилизация, псориаз; нарушение жирового обмена |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани | мышечные спазмы, артралгия, усиление симптомов перемежающейся хромоты, мышечная слабость |
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | импотенция/ половая дисфункция, болезнь Пейрони |
| Общие расстройства и реакции в месте введения | повышенная утомляемость, периферический отек |
| Результаты обследований | отклонение от нормы со стороны показателей функции печени, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой), метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза, проявления латентного сахарного диабета |
*Частота возникновения таких нежелательных эффектов, как кожные реакции или раздражение глаз, низкая, и симптомы обычно исчезают после прекращения терапии.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ПАО «Киевмедпрепарат».
Адрес
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Метопролол таблетки по 50 мг 30 шт. (10х3)?
Какое действующее вещество товара - Метопролол таблетки по 50 мг 30 шт. (10х3)?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Метопролол (Таблетки)?
Какая страна производитель препарата?
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.