- Торговое название Лоприл
- Действующее вещество Лизиноприл
- Лекарственная форма Таблетки
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Импортный
- Производитель Bosnalijek d.d.
- Страна Босния и Герцеговина
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 66252
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЛОПРИЛ БОСНАЛЕК®
(LOPRIL BOSNALIJEK®)
Склад:
діюча речовина: lisinopril;
1 таблетка містить лізиноприлу (у формі дигідрату) 5 мг, або 10 мг, або 20 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, маніт (Е 421), магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, жовтий оксид заліза E 172 (в таблетках Лоприл Босналек® 10 мг і 20 мг), червоний оксид заліза E 172 (в таблетках Лоприл Босналек® 20 мг).
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого (5 мг), жовтого (10 мг) або світло-рожевого чи рожевого кольору (20 мг), з гладенькою поверхнею, з рискою поділу посередині.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори АПФ. Код АТХ С09А А03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Лізиноприл є інгібітором пептидилдипептидази. Він блокує ангіотензинперетворювальний фермент (АПФ), який є каталізатором перетворення ангіотензину I у судинозвужувальний ангіотензин II. Ангіотензин ІІ також стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз. Пригнічення АПФ призводить до зменшення концентрації ангіотензину IІ в плазмі крові, що спричинює зниження вазоконстрикції та зменшення секреції альдостерону, а також може спричинити підвищення рівня калію у сироватці крові.
Хоча припускають, що механізмом, завдяки якому лізиноприл зменшує артеріальний тиск, є первинне пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, лізиноприл знижує тиск також у пацієнтів із низькореніновою гіпертензією. АПФ ідентичний кіназі ІІ, ензиму, який розщеплює брадикінін. Досі не з’ясовано, чи відіграють роль у терапевтичній дії лізиноприлу збільшені рівні потужного судинорозширювального пептиду брадикініну.
Фармакокінетика.
Максимальна концентрація лізиноприлу в плазмі крові настає через 7 годин після перорального застосування, хоча у хворих з гострим інфарктом міокарда була виявлена тенденція до незначної затримки часу досягнення максимальної концентрації у сироватці крові. Середнє значення абсорбції становить приблизно 25 \% та варіює в окремих пацієнтів від 6 \% до 60 \% у вивченому діапазоні дози (5-80 мг). Ці дані базуються на визначенні в сечі кількості лізиноприлу. Біодоступніть знижена приблизно у 16 \% пацієнтів із серцевою недостатністю. Лізиноприл незначно зв’язується з білками плазми крові, крім циркулюючого АПФ. Не метаболізується та виводиться у незміненому вигляді з сечею. При багаторазовому прийомі ефективний кумулятивний напівперіод лізиноприлу становить 12,6 години. Кліренс лізиноприлу у здорових добровольців приблизно 50 мл/хв. Зниження концентрації у сироватці крові демонструє пролонговану термінальну фазу, яка не сприяє накопиченню препарату. Ця фаза, імовірно, свідчить про насиченість зв’язування з АПФ та не пропорційна дозі. У хворих на цироз порушення функції печінки призводить до зменшення абсорбції лізиноприлу (близько 30 \%), а через зниження кліренсу збільшується експозиція (близько 50 \%) порівняно зі здоровими добровольцями.
При порушенні функції нирок знижується виведення лізиноприлу, але це має клінічне значення, якщо показники клубочкової фільтрації нижчі 30 мл/хв. При помірному ступені ураження нирок (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) середнє значення AUC зростає лише на 13 \%, тоді як при тяжкому ступені ураження нирок (кліренс креатиніну 5-30 мл/хв) значення AUC збільшується у 4,5 разу.
Пацієнти з серцевою недостатністю мають більшу експозицію лізиноприлу (збільшення значення AUC у середньому становить 125 \%), але зменшену в середньому на 16 \% абсорбцію порівняно зі здоровими добровольцями.
Пацієнти літнього віку мають вищий рівень лізиноприлу в крові та збільшене приблизно на 60 \% значення AUC порівняно з молодшими пацієнтами.
Клінічні характеристики.
Показання.
Гіпертензія, серцева недостатність (симптоматичне лікування), гострий інфаркт міокарда (короткотривале лікування (6 тижнів) пацієнтів зі стабільною гемодинамікою впродовж 24 годин після гострого інфаркту міокарда), початкова діабетична нефропатія у пацієнтів, хворих на цукровий діабет ІІ типу з артеріальною гіпертензією.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до лізиноприлу або до будь-якого компоненту препарату, підвищена чутливість до інших інгібіторів АПФ;
- ангіоневротичний набряк, пов’язаний із прийомом інгібіторів АПФ у анамнезі,
- спадковий та ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
- вагітність та планування вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);
- одночасне застосування Лоприл Босналек® з препаратами, що містять аліскірен у пацієнтів з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (див. розділи «Особливості застосування» і «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами і інші види взаємодій»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інши види взаємодій.
Діуретики: при одночасному застосуванні з діуретиками посилюється антигіпертензивний ефект. У пацієнтів, які отримують діуретики, особливо у тих, які почали це лікування нещодавно, після додавання лізиноприлу може спостерігатися значне зниження артеріального тиску. Імовірність виникнення симптоматичної гіпотензії, спричиненої лізиноприлом, можна зменшити, якщо припинити прийом діуретиків до початку лікування лізиноприлом.
Харчові добавки, що містять калій, калійзберігаючі діуретики або солезамінники, що містять калій: хоча протягом клінічних досліджень рівень калію у сироватці зазвичай залишався на нормальному рівні, у деяких пацієнтів спостерігалася гіперкаліємія. Факторами ризику є ниркова недостатність, цукровий діабет або одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, тріамтерен, амілорид), харчових добавок, які містять калій, або солезамінників, які містять калій.
Літій: не рекомендується приймати одночасно препарати літію та лізиноприл через можливе оборотне збільшення концентрації літію у сироватці крові з появою токсичних ефектів. Одночасний прийом тіазидних діуретиків збільшує ризик отруєння літієм. Якщо сумісне застосування літію та лізиноприлу є необхідним, слід контролювати рівень літію у сироватці крові.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи кислоту ацетилсаліцилову в дозі ? 3 г/добу: можливе зниження гіпотензивного ефекту, погіршення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, зростання рівня калію, особливо у пацієнтів літнього віку й при порушенні функції нирок. Ці явища зазвичай носять оборотний характер.
Подвійна блокада ренин-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС).
Подвійна блокада ренин-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) блокаторами ангіотензин II рецепторів, інгібіторами АПФ або аліскіреном асоційована з підвищеним ризиком артеріальної гіпотензії, в порівнянні з таким при монотерапії.
Інші антигіпертензивні засоби: можливе збільшення антигіпертензивної дії лізиноприлу. Одночасне застосування з гліцерилу тринітратом, іншими нітратами або з іншими вазодилататорами може призвести до подальшого зниження артеріального тиску.
Трициклічні антидепресанти, нейролептики, анестетики: можливе подальше зниження кров’яного тиску.
Симпатоміметики: можуть зменшити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ.
Протидіабетичні засоби: результати досліджень свідчать, що одночасний прийом лізиноприлу та протидіабетичних препаратів (інсулін, пероральні протидіабетичні засоби) може спричинити зменшення рівня глюкози в крові з ризиком гіпоглікемії. Цей ефект частіше спостерігається протягом перших тижнів комбінованої терапії та у пацієнтів із порушенням функції нирок.
Ацетилсаліцилова кислота (у кардіологічних дозах), тромболітики, ?-блокатори, нітрати: можна застосовувати разом із лізиноприлом.
Алопуринол, цитостатики, імунодепресанти, кортикостероїди, прокаїнамід: при одночасному застосуванні з лізиноприлом підвищується ризик виникнення лейкопенії.
Лікарські засоби, що пригнічують функцію кісткового мозку: можливе виникнення нейтропенії, агранулоцитозу.
Золото: нітритоїдні реакції (симптоми вазодилатації, включаючи гіперемію, нудоту, запаморочення, артеріальну гіпотензію, яка може бути досить серйозною) при ін’єкції золота (натрію ауротіомалату) частіше спостерігались у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ.
Естрогени: при одночасному призначенні можливе зменшення гіпотензивного ефекту лізиноприлу за рахунок затримки рідини в організмі.
Алкоголь. Потенціює гіпотензивну дію лізиноприлу.
Особливості застосування.
Симптоматична гіпотензія. У пацієнтів із неускладненою гіпертензією розвиток симптоматичної гіпотензії спостерігається рідко. Гіпотензія більш імовірна при наявності дегідратації, наприклад, при прийомі діуретиків, при низькосольових дієтах, при діалізі, діареї та блюванні, або у випадку серйозної ренін-залежної гіпертензії. У пацієнтів із серцевою недостатністю, у тому числі у поєднанні з нирковою недостатністю, інгібітори АПФ можуть спричинити розвиток симптоматичної гіпотензії. Імовірність її виникнення вища у пацієнтів із тяжкими формами серцевої недостатності, внаслідок прийому високих доз петльових діуретиків, при гіпонатріємії або функціональній нирковій недостатності. Для пацієнтів із високим ризиком розвитку симптоматичної гіпотензії, а також для пацієнтів із ішемічною хворобою серця або цереброваскулярними захворюваннями, у яких надмірне зниження тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту, початок терапії та підбір дози слід проводити під ретельним медичним наглядом.
Якщо гіпотензія виникла, пацієнта слід покласти на спину та при необхідності ввести шляхом внутрішньовенної інфузії фізіологічний розчин. Тимчасова гіпотензивна реакція не є протипоказанням для подальшого застосування лізиноприлу. Як тільки артеріальний тиск підвищиться після відновлення об’єму рідини, препарат можна застосовувати.
У деяких пацієнтів із серцевою недостатністю, які мають нормальний або низький артеріальний тиск, при застосуванні лізиноприлу може спостерігатися додаткове зниження артеріального тиску. Цей ефект є очікуваним і зазвичай не потребує припинення лікування. Якщо прояви гіпотензії набувають клінічного характеру, потрібно зменшити дозу або припинити застосування препарату.
Артеріальна гіпотензія при гострому інфаркті міокарда. Лікування лізиноприлом не слід починати у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда з високим ризиком розвитку подальших гемодинамічних порушень після лікування вазодилататорами: при систолічному тиску 100 мм рт. ст. чи нижче або при кардіогенному шоку.
Якщо протягом перших 3 діб після інфаркту систолічний артеріальний тиск становить 120 мм рт. ст. або нижче, дозу потрібно зменшити. Якщо систолічний тиск становить 100 мм рт. ст. або нижче, дозу потрібно зменшити до 5 мг або тимчасово до 2,5 мг. Якщо систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст. протягом більше ніж 1 години, терапію лізиноприлом слід відмінити.
Стеноз аортального і мітрального клапана/ гіпертрофічна кардіоміопатія. Слід з обережністю призначати препарат таким пацієнтам.
Порушення функції нирок. У випадку ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 80 мл/хв) початкову дозу лізиноприлу необхідно призначати відповідно до кліренсу креатиніну (див. таблицю), а надалі – згідно з реакцією пацієнта на лікування. Для таких пацієнтів потрібний регулярний контроль рівня калію та креатиніну.
У пацієнтів із серцевою недостатністю гіпотензія на початку лікування інгібіторами АПФ може призвести до подальшого порушення функції нирок, навіть до гострої ниркової недостатності, зазвичай оборотної. У окремих пацієнтів з білатеральним стенозом ниркових артерій або зі стенозом артерії єдиної нирки при лікуванні інгібіторами АПФ спостерігалося підвищення рівня сечовини та креатиніну в сироватці крові. Якщо також розвивається реноваскулярна гіпертензія, збільшується ризик виникнення серйозної гіпотензії та ниркової недостатності. Для таких пацієнтів лікування слід починати під пильним медичним наглядом із призначенням низьких доз та ретельним титруванням дози. Оскільки прийом діуретиків може сприяти виникненню цих явищ, перед початком застосування лізиноприлу їх слід відмінити та контролювати функцію нирок протягом перших тижнів лікування лізиноприлом.
В окремих випадках у пацієнтів із непроявленими раніше нирковими судинними порушеннями при прийомі інгібітору АПФ, особливо в комбінації з діуретиком, підвищувалися рівні сечовини та креатиніну. В цьому випадку потрібно скорочення дози або відміна препарату.
При гострому інфаркті міокарда лікування лізиноприлом не слід починати у пацієнтів із проявленою нирковою дисфункцією (рівень креатиніну вище 177 мкмоль/л та/або протеїнурія вище 500 мг/24 г), або якщо ниркова недостатність виникла під час лікування лізиноприлом (рівень креатиніну вище 265 мкмоль/л або вдвічі перевищує рівень, який спостерігався до початку лікування), лізиноприл слід відмінити.
Гіперчутливість/ангіоневротичний набряк.
Пацієнти, яким призначено Лоприл Босналек®, повинні бути поінформовані про ознаки ангіоневротичного набряку, щоб своєчасно звернутися до лікаря (набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані). Він може виникнути в будь-який час лікування. У цьому випадку слід негайно відмінити лікування лізиноприлом та забезпечити необхідне лікування і нагляд до повного зникнення симптомів. Дуже рідко повідомлялося про летальні випадки внаслідок ангіоневротичного набряку. У пацієнтів із набряком у ділянці язика, голосової щілини та/або гортані можлива обструкція дихальних шляхів, особливо у тих, які мали оперативні втручання на дихальних шляхах. У таких випадках необхідно негайно вжити заходів невідкладної допомоги (введення адреналіну, підтримання прохідності дихальних шляхів) та забезпечити ретельний нагляд до повного зникнення симптомів. Пацієнти, у яких раніше спостерігалися випадки ангіоневротичного набряку, не пов’язані з прийом інгібіторів АПФ, більш схильні до ангіоедеми при прийомі інгібітору АПФ.
Анафілактичні реакції у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Повідомлялося про виникнення анафілактичних реакцій у пацієнтів, які знаходилися на гемодіалізі з використанням високопроточних мембран (наприклад, AN 69) та застосовували інгібітори АПФ. У таких випадках необхідно змінити або тип мембран, або клас антигіпертензивних засобів.
Анафілактичні реакції протягом аферезу ліпопротеїдів низької щільності (ЛНЩ). У хворих, які приймають інгібітори АПФ, протягом аферезу ЛНЩ з сульфатом декстрану іноді спостерігались анафілактичні реакції, що загрожували життю. Для уникнення цього можна тимчасово припинити прийом інгібіторів АПФ перед проведенням аферезу.
Десенсибілізація. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, під час лікування десенсибілізацією (наприклад, отрутою перетинчастокрилих) можуть виникнути анафілактичні реакції, які зникають при тимчасовому припиненні прийому інгібіторів АПФ.
Печінкова недостатність. В окремих випадках прийом інгібіторів АПФ може бути пов’язаний із синдромом, який починається із холестатичної жовтухи та прогресує до некрозу, та іноді до летального наслідку. Механізм виникнення цього синдрому невідомий. Пацієнтам, які приймають інгібітори АПФ, при появі жовтухи або при зростанні рівня печінкових ферментів слід припинити прийом лізиноприлу та отримати необхідну медичну допомогу.
Нейтропенія/агранулоцитоз. Ігібітори АПФ можуть спричинити появу нейтропенії/агранулоцитозу, тромбоцитопенії, анемії, які мають оборотний характер при умові відміни інгібітора АПФ. У пацієнтів із нормальною функцією нирок та без інших супутніх факторів нейтропенія зустрічається рідко. Потрібна надзвичайна обережність при призначенні лізиноприлу хворим з аутоімунними та колагеновими захворюваннями, при імуносупресивній терапії, лікуванні алопуринолом або прокаїнамідом, особливо у випадку порушень функції нирок. У таких пацієнтів можуть розвитися серйозні інфекції, стійкі до інтенсивної антибіотикотерапії, тому потрібно періодично перевіряти показники клітин крові і проінформувати пацієнтів про необхідність повідомляти про будь-які прояви інфекції.
Подвійна блокада ренин-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС).
Подвійна блокада ренин-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) блокаторами ангіотензин II рецепторів, інгібіторами АПФ або аліскіреном асоційована з підвищеним ризиком артеріальної гіпотензії, у порівнянні з таким при монотерапії.
Якщо ж терапія з використанням подвійної блокади абсолютно потрібна, то її необхідно проводити тільки під наглядом фахівців і при постійному ретельному моніторингу функції нирок, електролітів і артеріального тиску. Інгібітори АПФ і блокатори ангіотензин II рецепторів не повинні використовуватися одночасно у пацієнтів з діабетичною нефропатією.
Раса. Інгібітори АПФ у представників негроїдної раси частіше спричиняють виникнення ангіоневротичного набряку та можуть бути менш ефективними, можливо, через більш поширений серед цих пацієнтів низький реніновий статус.
Кашель. Повідомлялося про випадки виникнення непродуктивного стійкого кашлю, пов’язаного з прийомом інгібіторів АПФ, який швидко зникає після припинення лікування. Можливість зв’язку кашлю із прийомом інгібіторів АПФ слід враховувати під час диференційної діагностики кашлю.
Хірургічні втручання/анестезія. У пацієнтів, які підлягають оперативному втручанню, при прийомі інгібіторів АПФ є ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Корекція у такому випадку проводиться введенням рідини.
Гіперкаліємія. Під час лікування інгібіторами АПФ може підвищитися рівень калію. Факторами ризику розвитку гіперкаліємії є ниркова недостатність, цукровий діабет, прийом діуретиків, що не виводять калій, та препаратів, що містять калій, або препаратів, що можуть спричинити зростання рівня калію (гепарин). Якщо одночасний прийом таких засобів є необхідним, слід контролювати рівень калію у сироватці крові.
Хворі на цукровий діабет: хворим на цукровий діабет, які застосовують пероральні протидіабетичні препарати або інсулін, протягом першого місяця застосування інгібіторів АПФ потрібен глікемічний контроль.
Застосування пацієнтам із трансплантованою ниркою. Не рекомендовано застосування лізиноприлу хворим після трансплантації нирок через відсутність необхідного досвіду.
Пацієнти літнього віку: немає підтвердження залежності ефективності та безпечності препарату від віку. У хворих літнього віку виведення препарату відбувається повільніше, тому призначати дозування для цих пацієнтів слід з обережністю. При порушенні функції нирок у пацієнтів літнього віку дозування слід корегувати відповідно до таблиці 1.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказано застосовувати в період вагітності і під час годування груддю.
Епідеміологічні дані відносно тератогенної дії інгібіторів АПФ в період вагітності свідчать про токсичну дію на плід (пригнічення функції нирок, олігогідрамніоз, гіпоплазія кісток черепа) і новонароджених (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). При плануванні вагітності слід обрати альтернативне антигіпертензивне лікування препаратом зі встановленим профілем безпеки для застосування в період вагітності. Якщо підчас лікування цим лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і, якщо необхідно, - замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних. В цьому випадку рекомендований ультразвуковий контроль функції нирок і черепа плоду. Необхідно провести обстеження дітей, матері яких приймали інгібітори АПФ, на наявність артеріальної гіпотензії.
Інформація відносно можливості застосування лізиноприлу в період годування груддю відсутня, тому його прийом не рекомендується. Слід обрати альтернативне антигіпертензивне лікування зі встановленим профілем безпеки для застосування в період годування груддю, особливо при годуванні новонародженої або недоношеної дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
При керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами слід прийняти до уваги можливість виникнення запаморочення та втоми.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки Лоприл Босналек® приймати перорально 1 раз на добу, бажано в один і той же час. Всмоктування не залежить від прийому їжі. Дози призначає лікар індивідуально для кожного пацієнта, залежно від його стану.
Гіпертензія: лізиноприл можна застосовувати як монотерапію, а також у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами.
Рекомендована звичайна початкова доза – 10 мг на добу. У пацієнтів із реноваскулярною гіпертензією, сольовим або водним дисбалансом, при прийомі діуретиків, серцевою декомпенсацією, значною гіпертензією може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску після прийому першої дози. Тому лікування таких пацієнтів слід починати під медичним контролем з дози 2,5-5 мг на добу.
Звичайна ефективна підтримувальна доза – 20 мг на добу. Якщо терапевтичний ефект не був отриманий при прийомі призначеної дози протягом 2-4 тижнів, дозу можна збільшити. Максимальна добова доза – 80 мг.
На початку лікування лізиноприлом може розвинутися артеріальна гіпотензія. Це найбільш імовірно у пацієнтів, які застосовують діуретики. Тому прийом діуретиків бажано призупинити за 2-3 доби до початку лікування лізиноприлом. Якщо це неможливо, терапію слід починати з 5 мг лізиноприлу на добу, подальший режим встановлювати залежно від показників артеріального тиску. Необхідно контролювати функції нирок та рівень калію у плазмі крові. У разі необхідності прийом діуретика поновлювати.
Дозування при захворюваннях нирок залежить від кліренсу креатиніну (див. таблицю 1):
Таблиця 1
Кліренс креатиніну (мл/хв)
Початкова доза (мг/добу)
Менше 10 (включаючи пацієнтів, які перебувають на діалізі)
2,5
10-30
2,5-5
31-80
5-10
Подальше корегування дози залежить від реакції з боку артеріального тиску.
Максимальна доза – 40 мг на добу.
Серцева недостатність: рекомендовано призначати лізиноприл як додаткову терапію, початкова доза – 2,5 мг на добу, під медичним наглядом, для визначення впливу препарату на артеріальний тиск. В подальшому збільшувати дозу слід не більше як на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів до максимальної дози 35 мг на добу.
У пацієнтів із високим ризиком розвитку симптоматичної гіпотензії (при надлишковому виведенні солі, при гіповолемії, інтенсивному лікуванні діуретиками) бажано скоригувати ці стани до початку лікування лізиноприлом. Необхідно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові.
Гострий інфаркт міокарда: пацієнтам слід призначати стандартну терапію (антитромботичні засоби, аспірин, бета-блокатори). Разом із лізиноприлом можна застосовувати нітрогліцерин внутрішньовенно або трансдермально.
Лікування лізиноприлом слід починати протягом 24 годин після виникнення симптомів гострого інфаркту міокарда за умови, якщо систолічний тиск не нижче 100 мм рт. ст. Початкова доза 5 мг, наступна через 24 години – 5 мг, через 48 годин та в подальшому – 10 мг на добу. Пацієнтам із систолічним тиском 120 мм рт. ст. або нижче перші 3 дні після інфаркту призначають 2,5 мг на добу.
При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну < 80 мл/хв) початкову дозу слід корегувати відповідно до таблиці 1.
Підтримувальна доза становить 10 мг на добу. Якщо систолічний артеріальний тиск під час лікування 100 мм рт. ст. або менше, то підтримувальну дозу можна тимчасово знизити до 5 мг або до 2,5 мг у разі необхідності. Якщо артеріальна гіпотензія утримується (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст. довше ніж 1 годину), препарат слід відмінити.
Лікування триває 6 тижнів. При серцевій недостатності лікування продовжувати.
Початкова нефропатія у пацієнтів, хворих на цукровий діабет
При гіпертензії у пацієнтів із діабетом ІІ типу та початковою нефропатією доза лізиноприлу становить 10 мг на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу для досягнення показників діастолічного тиску нижче 90 мм рт. ст. при вимірюванні у положенні сидячи. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну < 80 мл/хв) початкову дозу слід корегувати відповідно до таблиці 1.
Діти.
Ефективність та безпека застосування лізиноприлу дітям не встановлені, тому для лікування дітей препарат не застосовувати.
Передозування.
Дані про випадки передозування у людини обмежені. Симптоми, пов’язані з передозуванням інгібіторів АПФ, можуть включати артеріальну гіпотензію, судинний колапс, електролітний дисбаланс, ниркову недостатність, гіпервентиляцію, тахікардію, серцебиття, брадикардію, запаморочення, занепокоєння, кашель. Лікування полягає у застосуванні внутрішньовенної інфузії фізіологічного розчину. У випадку артеріальної гіпотензії пацієнта необхідно покласти у горизонтальне положення з низьким узголів’ям. При необхідності застосовувати інфузію ангіотензину ІІ та/або внутрішньовенно катехоламін. Якщо препарат був прийнятий недавно, слід вжити заходів для видалення з організму (промивання шлунка, блювання, призначення абсорбентів або натрію сульфату). Лізиноприл може бути виведений з крові шляхом гемодіалізу. При наявності резистентної до лікування брадикардії може бути показано застосування водія ритму. Необхідно контролювати показники життєво важливих функцій, рівень електролітів та креатиніну.
Побічні реакції.
З боку системи крові та лімфатичної системи: зниження рівня гематокриту та гемоглобіну, пригнічення кісткового мозку, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, лімфаденопатія, аутоімунні захворювання.
З боку обміну речовин: гіпоглікемія.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, зміни настрою, парестезія, вертиго, порушення смакових відчуттів та нюху, порушення сну, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, депресія, синкопе, дезорієнтація, суб’єктивне відчуття шуму у вухах, зниження гостроти зору, м’язові спазми.
З боку серцево-судинної системи: ортостатичні прояви, включаючи артеріальну гіпотензію; інфаркт міокарда, інсульт, імовірно, внаслідок значної гіпотензії у хворих з великим ризиком цих захворювань, серцебиття, тахікардія, синдром Рейно, порушення мозкового кровобігу. При застосуванні лізиноприлу у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда можливі, особливо у перші 24 години, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступенів, тяжка артеріальна гіпотензія та/або порушення функції нирок, у поодиноких випадках – кардіогенний шок.
З боку дихальної системи: кашель, бронхоспазм, задишка, глосит, риніт, синусит, алергічний альвеоліт, еозинофільна пневмонія, бронхит, інфекції верхніх дихальних шляхів.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, нудота, біль у ділянці шлунка, диспепсія, сухість у роті, панкреатит, інтестинальний ангіоневротичний набряк, гепатоцелюлярний або холестатичний гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, зменшення апетиту, запор.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив’янка, облисіння, псоріаз, реакції гіперчутливості/ангіоневротичний набряк (набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, глотки, гортані); підвищене потовиділення, пухирчатка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, шкірна псевдолімфома, гіперемія шкіри. Повідомлялося про симптомокомплекс, який може включати такі прояви: гарячка, васкуліт, міалгія, артралгія/артрит, позитивний тест на наявність антинуклеарних антитіл, підвищена ШОЕ, еозинофілія, лейкоцитоз, висип, фоточутливість або інші шкірні прояви.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, уремія, гостра ниркова недостатність, олігурія, анурія, протеїнурія.
З боку ендокринної системи: синдром невідповідної секреції антидіуретичного гормону.
З боку репродуктивної системи: імпотенція, гінекомастія.
Загальні розлади: втома, астенія.
Лабораторні показники: збільшення у крові рівня сечовини, креатиніну, трансаміназ, калію, білірубіну; гіпонатріємія.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ?С.
Упаковка.
По 20 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці (Лоприл Босналек® 5 мг).
По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці (Лоприл Босналек® 10 мг та 20 мг).
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Босналек д.д.
Bosnalijek d.d.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
71000, Сараєво, Юкічева, 53, Боснія і Герцеговина.
71000, Sarajevo, Jukiceva, 53, Bosnia and Herzegovina.
Представник заявника: [email protected]
Состав
Действующее вещество: lisinopril;
1 таблетка содержит лизиноприла (в форме дигидрата) 5 мг или 10 мг или 20 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, манит (Е 421), крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, желтый оксид железа E 172 (в таблетках Лоприл Босналек 10 мг и 20 мг), красный оксид железа E 172 (в таблетках Лоприл Босналек 20 мг).
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого (5 мг), желтого (10 мг) или светло-розового или розового цвета (20 мг), с гладкой поверхностью, с насечкой разделения посередине.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему.
Ингибиторы АПФ. Код АТХ С09А А03.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Лизиноприл является ингибитором пептидилдипептидазы. Он блокирует АПФ (АПФ), который является катализатором превращения ангиотензина I в сосудосуживающее ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Подавление АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина I и в плазме крови, что вызывает снижение вазоконстрикции и уменьшение секреции альдостерона, а также может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови.
Хотя предполагают, что механизмом, благодаря которому лизиноприл уменьшает артериальное давление, является первичное подавление ренин-ангиотензин-(РААС), лизиноприл снижает давление также у пациентов с низкорениновой гипертензией. АПФ идентичен киназы ИИ, энзима, который расщепляет брадикинин. До сих пор не выяснено, играют роль в терапевтическом действии лизиноприла увеличены уровне мощного сосудорасширяющего пептида брадикинина.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация лизиноприла в плазме крови (Cmax) достигается через 7:00 после перорального применения, хотя у больных с острым инфарктом миокарда была выявлена тенденция к незначительному задержки времени достижения Cmax. Среднее значение абсорбции составляет примерно 25% и варьирует у отдельных пациентов от 6 до 60% в изученном диапазоне дозы (5-80 мг). Эти данные основаны на определении в моче количества лизиноприла. Биодоступной снижена примерно у 16% пациентов с сердечной недостаточностью. Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла.
Лизиноприл незначительно связывается с белками плазмы крови, кроме циркулирующего АПФ. Не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой. При многократном приеме эффективный кумулятивный полупериод лизиноприла составляет 12,6 часа. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет примерно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови демонстрирует пролонгированное терминальную фазу, которая не способствует накоплению препарата. Эта фаза, вероятно, свидетельствует о насыщенности связывания с АПФ но не пропорциональна дозе.
У больных циррозом нарушение функции печени приводит к уменьшению абсорбции лизиноприла (около 30%), а из-за снижения клиренса увеличивается экспозиция (около 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами.
При нарушении функции почек снижается выведение лизиноприла, но это имеет клиническое значение, если показатель клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин. При умеренной степени поражения почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) среднее значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) увеличивается лишь на 13%, тогда как при тяжелой степени поражения почек (клиренс креатинина 5-30 мл/мин) значения AUC увеличивается в 4,5 раза. Лизиноприл выводится при гемодиализе. В течение 4:00 гемодиализа концентрация лизиноприла в плазме крови уменьшилась в среднем на 60%, а клиренс колебался в пределах 40-55 мл/мин.
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую экспозицию лизиноприла (увеличение значения AUC в среднем составляет 125%), но уменьшенную в среднем на 16% абсорбцию по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пациенты пожилого возраста имеют более высокий уровень лизиноприла в крови и увеличенное примерно на 60% значения AUC по сравнению с молодыми пациентами.
Показания
Гипертензия, сердечная недостаточность (симптоматическое лечение), острый инфаркт миокарда (кратковременное лечение (6 недель) пациентов со стабильной гемодинамикой в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда), начальная диабетическая нефропатия у пациентов, больных сахарным диабетом II типа с артериальной гипертензией.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к лизиноприла или к любому компоненту препарата, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ
- ангионевротический отек, связанный с приемом ингибиторов АПФ в анамнезе
- наследственный и идиопатический ангионевротический отек
- беременность и планирование беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
- одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
Другие антигипертензивные средства: одновременное применение с глицерола тринитрат, то нитратами или другими вазодилататорами может привести к дальнейшему снижению артериального давления.
П одвийна блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с более высокой частотой побочных реакций, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением одного РААС-действующего агента (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Тканевые активаторы плазминогена, такие иммунодепрессанты как mTOR ингибиторы (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус). Возможно повышение риска развития ангионевротического отека.
Диуретики:При добавлении диуретиков к лечению пациентам, получающим лизиноприл, обычно усиливается антигипертензивный эффект. У пациентов, получающих диуретики, особенно в тех, которые начали это лечение недавно, при добавлении лизиноприла может наблюдаться значительное снижение артериального давления. Вероятность возникновения симптоматической гипотензии можно уменьшить, если прекратить прием диуретиков до начала лечения лизиноприлом.
Пищевые добавки, содержащие калий, калийсберегающие диуретики или солезаменителя, содержащих калий: Хотя при клинических исследованиях уровень калия в сыворотке крови обычно оставался в пределах нормы, у некоторых пациентов развивалась гиперкалиемия. Факторами риска являются почечная недостаточность, сахарный диабет или одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащих пищевых добавок или солезаменителя. Применение калийсодержащих пищевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солезаменителя может приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. Во время приема лизиноприла на фоне калийвивидних диуретиков гипокалиемия, вызванная их приемом, может быть ослаблена.
Литий:Не рекомендуется принимать одновременно препараты лития и лизиноприл из-за возможного обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови с появлением токсических эффектов. Одновременный прием тиазидных диуретиков увеличивает риск отравления литием. Если совместное применение лития и лизиноприла необходимо, следует контролировать уровень лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая кислоту ацетилсалициловую в дозе ≥ 3 г/сут: возможно снижение гипотензивного эффекта, нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение уровня калия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции почек. Эти явления обычно носят обратимый характер. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточный объем жидкости, кроме того, следует рассмотреть необходимость контроля функции почек сразу после начала комбинированной терапии и проводить его периодически в дальнейшем.
Золото:Нитритоидни реакции (симптомы вазодилатации, включая приливы, тошноту, головокружение, артериальная гипотензия, которая может быть достаточно серьезной) вследствие инъекции золота (натрия однократно,) чаще наблюдались у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, анестетики: возможно снижение артериального давления.
СимпатомиметикиМогут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Противодиабетические средства: одновременный прием лизиноприла и противодиабетических препаратов (инсулин, пероральные противодиабетические средства) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Этот эффект чаще наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии и у пациентов с нарушениями функции почек.
Бисептол (триметоприм / сульфаметоксазол). Возможно повышение риска развития гиперкалиемии (см. Раздел «Особенности применения»).
Ацетилсалициловая кислота, тромболитические препараты, ß-блокаторы, нитраты. Лизиноприл можно применять одновременно с этими средствами.
Особенности применения
Симптоматическая гипотензия. У пациентов с неосложненной гипертензией развитие симптоматической гипотензии наблюдается редко. Гипотензия более вероятна при наличии дегидратации, например при приеме диуретиков, при низкосолевую диетах, при диализе, диарее и рвоте или в случае серьезной ренин-зависимой гипертензии. У пациентов с сердечной недостаточностью, в том числе в сочетании с почечной недостаточностью, ингибиторы АПФ могут вызвать развитие симптоматической гипотензии. Вероятность ее возникновения выше у пациентов с тяжелыми формами сердечной недостаточности, вследствие приема высоких доз петлевых диуретиков, при гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. Для пациентов с высоким риском развития симптоматической гипотензии, а также для пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта, начало терапии и подбор дозы следует проводить под тщательным контролем.
Если гипотензия возникла, пациента следует положить на спину и при необходимости ввести путем инфузии физиологический раствор. Временная гипотензивная реакция не является противопоказанием для дальнейшего применения лизиноприла. Как только артериальное давление повысится после восстановления объема жидкости, препарат можно применять.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью, имеют нормальный или низкое артериальное давление, при применении лизиноприла может наблюдаться дополнительное снижение артериального давления. Этот эффект является ожидаемым и обычно не требует прекращения лечения. Если проявления гипотензии приобретают клинического характера, нужно уменьшить дозу или прекратить применение препарата.
Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда. Лечение лизиноприлом не следует начинать у пациентов с острым инфарктом миокарда с высоким риском развития дальнейших гемодинамических нарушений после лечения вазодилататорами: при систолического давления 100 мм рт. ст. или ниже или при кардиогенном шоке.
В течение первых 3 суток после инфаркта дозу нужно уменьшить, если систолическое артериальное давление составляет 120 мм рт. ст. или ниже. Если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже, дозу нужно уменьшить до 5 мг или временно до 2,5 мг. Если систолическое давление ниже 90 мм рт. ст. на протяжении более чем 1:00, терапию лизиноприлом следует отменить.
Стеноз аортального и митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия. Следует с осторожностью назначать препарат таким пациентам.
Нарушение функции почек. В случае почечной недостаточности (клиренс креатинина
У пациентов с сердечной недостаточностью гипотензия в начале лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, обычно оборотной. В отдельных пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки при лечении ингибиторами АПФ наблюдалось повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое. Если имеется реноваскулярная гипертензия, увеличивается риск возникновения серьезной гипотензии и почечной недостаточности. Для таких пациентов лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая низкие дозы и тщательно титруя дозы. Поскольку прием диуретиков может привести к возникновению этих явлений, перед началом применения лизиноприла их следует отменить и контролировать функцию почек в течение первых недель лечения лизиноприлом.
В отдельных случаях у пациентов с непроявленной ранее почечными сосудистыми нарушениями при приеме ингибитора АПФ, особенно в сочетании с диуретиком, повышался Ривненской мочевины и креатинина. В этом случае нужно сокращения дозы или отмена препарата.
При остром инфаркте миокарда лечение лизиноприлом не следует начинать у пациентов с признаками почечной дисфункции (уровень креатинина 177 мкмоль/л и / или протеинурия 500 мг / 24 г), или если почечная недостаточность возникла во время лечения лизиноприлом (уровень креатинина 265 мкмоль/л или вдвое превышает уровень, который наблюдался до начала лечения), лизиноприл следует отменить.
Повышенная чувствительность / ангионевротический отек.
Зафиксировано редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани у пациентов, яки принимали ингибиторы АПФ, включая Лоприл Босналек. Отек может возникнуть в любое время лечения. В этом случае следует немедленно отменить лечение лизиноприлом и обеспечить необходимое лечение и уход до полного исчезновения симптомов. В случаях, когда отек локализовано в области языка, не приводит к нарушению дыхания, пациент может потребовать длительного наблюдения, поскольку терапия антигистаминными средствами и ГКС может оказаться недостаточной.
Очень редко сообщалось о летальных случаях в результате ангионевротического отека. У пациентов с отеком в области языка, голосовой щели и / или гортани возможна обструкция дыхательных путей, особенно у тех, которые имели хирургические вмешательства на дыхательных путях. В таких случаях необходимо немедленно принять меры неотложной помощи (введение адреналина, поддержание проходимости дыхательных путей) и обеспечить тщательный надзор до полного исчезновения симптомов. Пациенты, у которых ранее наблюдались случаи ангионевротического отека, не связанные с прием ингибиторов АПФ, более подвержены ангиоэдемы при приеме ингибитора АПФ.
Анафилактические реакции у пациентов, находящихся на гемодиализе. Сообщалось о возникновении анафилактических реакций у пациентов, находившихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например AN 69) и ингибиторы АПФ. В таких случаях необходимо изменить или тип мембран, или класс антигипертензивных средств.
Анафилактические реакции в течение афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). У больных, принимающих ингибиторы АПФ, в течение афереза ЛПНП с сульфатом декстрана иногда наблюдались анафилактические реакции, угрожали жизни. Во избежание этого можно временно прекратить прием ингибиторов АПФ перед проведением афереза.
Десенсибилизация. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время лечения десенсибилизацией (например, к яду перепончатокрылых) могут возникнуть анафилактические реакции. Такие реакции исчезают при временном прекращении приема ингибиторов АПФ, но могут появиться вновь при случайном повторном приеме лекарственного средства.
Печеночная недостаточность. В отдельных случаях прием ингибиторов АПФ может быть связан с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до некроза и иногда приводит к летальному исходу. Механизм возникновения этого синдрома неизвестен. Пациентам, принимающим ингибиторы АПФ, при появлении желтухи или при росте уровня печеночных ферментов следует прекратить прием лизиноприла и получить необходимую медицинскую помощь.
Нейтропения / агранулоцитоз. Ингибиторы АПФ могут вызвать появление нейтропении / агранулоцитоза, тромбоцитопении, анемии, которые носят обратимый характер при условии отмены ингибитора АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и без других осложняющих факторов нейтропения встречается редко. Нужна чрезвычайная осторожность при назначении лизиноприла больным с аутоиммунными и коллагеновыми заболеваниями, при иммуносупрессивной терапии, лечении аллопуринолом или прокаинамидом, особенно в случае нарушений функции почек. У таких пациентов могут развиться серьезные инфекции, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии, поэтому нужно периодически проверять показатели клеток крови и проинформировать пациентов о необходимости сообщать о любых проявления инфекции.
Двойная блокада РААС блокаторами ангиотензин II рецепторов, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциированная с повышенным риском артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в т. ч. острой почечной недостаточности). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ с блокаторами рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.
Если применение двойной блокады совершенно необходимо, то ее следует проводить только под наблюдением специалистов и при постоянном тщательном мониторинге функции почек, уровня электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
Раса. Ингибиторы АПФ у представителей негроидной расы чаще вызывают возникновение ангионевротического отека и могут быть менее эффективными, возможно, из-за более распространен среди этих пациентов низкий рениновой статус.
Кашель. Сообщалось о случаях возникновения непродуктивного устойчивого кашля, связанного с приемом ингибиторов АПФ, который быстро исчезает после прекращения лечения. Возможность связи кашля с приемом ингибиторов АПФ следует учитывать при дифференциальной диагностики кашля.
Хирургические вмешательства / анестезия. У пациентов, перенесших общее хирургическое вмешательство или анестезию средствами, вызывающими гипотензию, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторной секреции ренина. Если возникла артериальная гипотензия и считается, что вследствие этого механизма, необходимо откорректировать объем циркулирующей крови.
Гиперкалиемия. При лечении ингибиторами АПФ, включая лизиноприл, может повыситься уровень калия в сыворотке крови. Факторами риска развития гиперкалиемии почечная недостаточность, сахарный диабет, прием калийсодержащих пищевых добавок, калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид) или его соли с калием, или прием других препаратов, повышающих уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин, комбинация триметоприм / сульфаметоксазол, также известная как ко-тримоксазол). Если одновременное применение этих препаратов считается целесообразным, рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Сахарный диабет. Больным сахарным диабетом, принимающих пероральные противодиабетические препараты или инсулин, в течение первого месяца применения ингибиторов АПФ необходим более тщательный гликемический контроль.
Препараты лития. В общем комбинация лития и лизиноприла не рекомендуется.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Беременность. Лекарственное средство противопоказан беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременным.
Известно, что длительное воздействие ингибиторов АПФ во время II и III триместров беременности стимулирует появление фетотоксичности (снижение функции почек, маловодие, задержку окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). В случае воздействия ингибиторов АПФ во время Второй триместр беременности рекомендуется контролировать функцию почек и кости черепа с помощью УЗИ.
Младенцев, матери которых принимали лизиноприл, следует тщательно проверять на наличие артериальной гипотензии.
Период кормления грудью. Поскольку информация о возможности применения лизиноприла во время кормления грудью отсутствует, прием лизиноприла не рекомендуется. В этот период желательно применять альтернативное лечение, профиль безопасности которого лучше изучен, особенно если выкармливают новорожденного или недоношенного ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
При управлении автомобилем или работе с другими механизмами следует принять во внимание возможность возникновения головокружения и усталости.
Способ применения и дозы
Таблетки Лоприл Босналек следует принимать внутрь 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время. Всасывания не зависит от приема пищи. Дозы назначает врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от его состояния.
Гипертензия:Лизиноприл можно применять в качестве монотерапии, а также в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами.
Рекомендуемая начальная доза - 10 мг в сутки. У пациентов с реноваскулярной гипертензией, солевым или водным дисбалансом, сердечной декомпенсации, в значительной гипертензией может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления после приема первой дозы. Поэтому лечение таких пациентов следует начинать под контролем с дозы 2,5-5 мг в сутки. При нарушении функции почек рекомендуется начинать лечение с пониженной начальной дозы (см. Таблицу).
Обычная эффективная поддерживающая доза - 20 мг 1 раз в сутки. Если терапевтический эффект не был получен при приеме назначенной дозы в течение 2-4 недель, дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Пациенты, принимающие диуретики: в начале лечения лизиноприлом может развиться артериальная гипотензия. Это наиболее вероятно у пациентов, диуретики. Поэтому прием диуретиков желательно приостановить за 2-3 суток до начала лечения лизиноприлом. Если это невозможно, терапию следует начинать с 5 мг лизиноприла в сутки, дальнейший режим устанавливать в зависимости от показателей артериального давления. Необходимо контролировать функции почек и уровень калия в плазме крови. В случае необходимости прием диуретика может быть восстановлено.
Дозировка при заболеваниях почек зависит от клиренса креатинина (см. Таблицу):
|
КК (мл/мин) |
Начальная доза (мг/сут) |
|
Менее 10 (включая пациентов, находящихся на диализе) |
2,5 |
|
10-30 |
2,5-5 |
|
31-80 |
5-10 |
Дальнейшее корректировки дозы зависит от реакции со стороны артериального давления.
Максимальная доза - 40 мг в сутки.
Сердечная недостаточность: рекомендовано назначать лизиноприл в качестве дополнительной терапии к диуретиков, препаратов наперстянки или ß-блокаторов, начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки, под контролем для определения влияния препарата на артериальное давление. В дальнейшем увеличивать дозу следует не более чем на 10 мг с интервалом не менее 2 недель до максимальной 35 мг в сутки.
Подбор дозы должен базироваться на клинической реакции каждого отдельного пациента. У пациентов с высоким риском развития симптоматической гипотензии (при избыточном выведении соли, при гиповолемии, интенсивном лечении диуретиками) желательно скорректировать эти состояния до начала лечения лизиноприлом. Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.
Острый инфаркт миокарда пациентам следует назначать стандартную терапию (антитромботические средства, ацетилсалициловая кислота, β-блокаторы). Вместе с лизиноприлом можно применять нитроглицерин внутривенно или трансдермально.
Начальная доза (первые 3 дня после перенесенного инфаркта)
Лечение лизиноприлом можно начинать в течение 24 часов после возникновения симптомов острого инфаркта миокарда при условии, если систолическое давление не ниже 100 мм рт. ст. Начальная доза составляет 5 мг, следующая - 5 мг через 24 часа, через 48 часов и в дальнейшем - 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам с систолическим давлением 120 мм рт. ст. или ниже первые 3 дня после инфаркта назначают 2,5 мг в сутки.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина
Поддерживающая доза
Поддерживающая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Если систолическое артериальное давление во время лечения составляет 100 мм рт. ст. или меньше, то поддерживающую дозу можно временно снизить до 5 мг или до 2,5 мг в случае необходимости. Если артериальная гипотензия содержится (систолическое давление - ниже 90 мм рт. Ст. Дольше 1:00), препарат следует отменить.
Лечение длится 6 недель, затем необходимо провести повторную оценку состояния пациента. При сердечной недостаточности лечение продолжать.
Начальная нефропатия у пациентов, больных сахарным диабетом
У больных сахарным диабетом II типа с АГ и начальной нефропатией доза лизиноприла составляет 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20 мг в сутки для достижения показателей диастолического давления ниже 90 мм рт. ст. при измерении в положении сидя. При нарушении функции почек (клиренс креатинина
Пациенты пожилого возраста
Нет подтверждения зависимости эффективности и безопасности применения препарата от возраста. Однако при достижении возраста, ассоциируется со снижением функции почек, начальную дозу лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с указаниями, приведенными в таблице 1. После этого дозу нужно подбирать в соответствии с реакцией и артериального давления.
Применение пациентам с трансплантированной почкой
Не рекомендуется применение лизиноприла больным после трансплантации почек из-за отсутствия необходимого опыта.
Дети.
Существует ограниченный опыт безопасности и эффективности применения препарата у детей. Для лечения детей препарат не применять.
Передозировка
Данные о случаях передозировки у человека ограничены. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать артериальной гипотензии, сосудистый коллапс, электролитный дисбаланс, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель.
Лечение заключается в применении внутривенной инфузии физиологического раствора. В случае артериальной гипотензии пациента необходимо положить в горизонтальное положение с низким изголовьем. При необходимости применять инфузию ангиотензина II и / или в катехоламины. Если препарат был принят недавно, следует принять меры для его удаления из организма (промывание желудка, рвота, назначение абсорбентов или натрия сульфата). Лизиноприл может быть выведен из крови путем гемодиализа. При наличии резистентной к лечению брадикардии может быть показано применение кардиостимулятора. Необходимо контролировать показатели жизненно важных функций, уровень электролитов и креатинина.
Побочные реакции
Со стороны системы крови и лимфатической системы: снижение уровня гематокрита и гемоглобина, угнетение костно-мозгового кроветворения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, изменения настроения, парестезии, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и обоняния, нарушение сна, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические проявления, включая гипотензию; инфаркт миокарда, инсульт, вероятно, вследствие значительной гипотензии у больных с высоким риском этих заболеваний, ощущение усиленного сердцебиения, тахикардия, синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы: кашель, ринит, бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, боль в области желудка, диспепсия, сухость во рту, панкреатит, интестинальный ангионевротический отек, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, облысение, псориаз, реакции повышенной чувствительности / ангионевротический отек (отек лица, конечностей, губ, языка, глотки, гортани) повышенное потоотделение, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, кожная псевдолимфома.
Сообщалось о симптомокомплекс, который может включать следующие проявления: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия / артрит, положительный тест на наличие антинуклеарных антител, повышенная СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз, сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, уремия, острая почечная недостаточность, олигурия, анурия.
Со стороны эндокринной системы: синдром несоответствующей секреции АДГ.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция, гинекомастия.
Общие расстройства: усталость, астения.
Лабораторные показатели: увеличение в крови уровня мочевины, креатинина, трансаминаз, калия, билирубина гипонатриемия.
Медицинских работников, пациентов, фармацевтов просим сообщать о любом подозрении на наличие побочных реакций или отсутствие терапевтического эффекта по адресу представительства Босналек Д. Д .: [email protected].
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.
Упаковка
По 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке (Лоприл Босналек 5 мг).
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке (Лоприл Босналек 10 мг и 20 мг).
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель / заявитель.
Босналек д. д.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности / местонахождение заявителя и / или представителя заявителя.
71000, Сараево, Юкичева, 53, Босния и Герцеговина.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Часто задаваемые вопросы
Какое действующее вещество товара - Лоприл Босналек таблетки по 5 мг 20 шт.?
Какие условия хранения у Лоприл (Таблетки)?
Какая страна производитель препарата?
Препараты от повышенного давления и сердца
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.