Тос-май таблетки 16 шт. (8х2)

действующие вещества: декстрометорфан гидробромид, бензокаин, гуайяколсульфонат калия, бензоат натрия;

1 таблетка содержит 2 мг декстрометорфана гидробромида, 0,2 мг бензокаина, 15 мг бензоата натрия, 35 мг гуайяколсульфоната калия;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), повидон, тальк, стеарат магния, эссенция анисовая, ментол, сахарин натрия

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки с вкраплениями диаметром 13 мм.

Противокашлевые средства и экспекторанты.

Код ATX R05F B.

Фармакодинамика.

Комбинированное лекарственное средство, оказывающее противокашлевое, муколитическое, отхаркивающее, местноанестезирующее действие, благодаря чему уменьшает кашель, болезненные ощущения и ощущение раздражения в горле. Действие препарата обусловлено фармакологическими свойствами входящих в его состав компонентов.

Декстрометорфан – противокашлевое средство, является D-стереоизомером леворфанола. По механизму действия декстрометорфан – антагонист NMDA-рецепторов продолговатого мозга, влияет на центральное звено кашлевого рефлекса, в результате чего уменьшается сухой непродуктивный кашель, связанный с раздражением слизистой дыхательных путей при простудных заболеваниях. Отмечено также влияние декстрометорфана на периферическое звено кашлевого рефлекса путем угнетения импульсов, поступающих из слизистой верхних дыхательных путей. По выраженности противокашлевого действия декстрометорфан близок к кодеину, но, в отличие от него, не вызывает зависимости, не угнетает дыхательный центр и активность реснитчатого эпителия дыхательных путей, лишен анальгетического действия.

Бензокаин – высокоактивное поверхностное местноанестезирующее средство, производное парааминобензойной кислоты. Не оказывает резорбтивного действия. Механизм действия связан с уменьшением ионной проницаемости нервных окончаний. В составе комбинированных противокашлевых препаратов уменьшает болезненные ощущения и раздражение в горле.

Гуайяколсульфонат калия относится к отхаркивающим средствам. Способствует уменьшению вязкости бронхиальной слизи, деполимеризует мукополисахариды и повышает активность ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей. Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, снижает его вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей, трансформируя непродуктивный кашель в продуктивный. Обладает слабым антисептическим и анестезирующим действием.

Бензоат натрия относится к отхаркивающим средствам прямого действия. При приеме внутрь увеличивает секрецию бронхиальных желез, разжижает мокроту и облегчает ее эвакуацию с дыхательных путей. Обладает слабовыраженными антибактериальными и противогрибковыми свойствами.

Фармакокинетика.

После применения внутрь декстрометорфан быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, имеет высокую биодоступность. Противокашлевый эффект развивается через 15–30 минут после его приема и длится 5–6 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Активно метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования. Период полувыведения составляет 6,5 часов. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов и лишь незначительное количество выводится в неизмененном состоянии.

Гуайяколсульфонат калия быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 часов. Период полувыведения – 1–2 часа. Экскретируется с мокротой и выводится почками в виде метаболитов и в неизмененном состоянии.

Симптоматическое лечение сухого раздражающего кашля при острых респираторных вирусных инфекциях и инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей. При подготовке пациентов к проведению бронхоскопии.

Повышенная чувствительность к декстрометорфану, амидным анестетикам и другим компонентам лекарственного средства. Дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, эмфизема легких.

Нельзя применять вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин), а также в течение 2 недель после прекращения их применения.

Следует избегать одновременного применения препарата с антидепрессантами – ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, линезолидом из-за повышения риска возбуждения центральной нервной системы (ЦНС), развития артериальной гипертензии и гипертермии (серотониновый синдром). Средства, угнетающие ЦНС, включая психотропные, антигистаминные и противопаркинсонические препараты, а также алкоголь при совместном применении усиливают седативный эффект лекарственного средства. Декстрометорфан метаболизируется с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D6 и имеет выраженный пресистемный метаболизм. Одновременное применение с ингибиторами ферментов CYP2D6 может увеличить концентрацию декстрометорфана в организме до уровня, значительно превышающего терапевтические концентрации. Это повышает риск токсического воздействия декстрометорфана на пациента и может вызвать возбуждение, спутанность сознания, тремор, бессонница, диарею и дыхательную недостаточность, а также увеличивает риск серотонинового синдрома. Мощными ингибиторами ферментов CYP2D6 являются флуоксетин, пароксетин, хинидин и тербинафин. При одновременном применении с хинидином концентрация декстрометорфана повышается в плазме крови в 20 раз. Амиодарон, флекаинид, пропафенон, сертралин, бупропион, метадон, цинакальцет, галоперидол, перфеназин и тиоридазин также оказывают подобное влияние на метаболизм декстрометорфана. При необходимости одновременного применения ингибиторов CYP2D6 и декстрометорфан следует тщательно следить за состоянием пациента и своевременно корректировать дозу при необходимости. Применение декстрометорфана с ингибиторами МАО, препаратами для лечения болезни Паркинсона, Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и другие антидепрессанты приводят к значительному усилению их действия, поэтому таких комбинаций необходимо избегать. Нестероидные противовоспалительные средства группы ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) коксибы, а именно целекоксиб, парекоксиб и вальдекоксиб могут повышать концентрации декстрометорфана в крови из-за ингибирования его печеночного метаболизма. Не следует употреблять это лекарственное средство с грейпфрутами и грейпфрутовым соком из-за угнетения ферментов CYP2D6 и CYP3А4 и повышения уровней декстрометорфана в крови. могут повышать концентрации декстрометорфана в крови из-за ингибирования его печеночного метаболизма. Не следует употреблять это лекарственное средство с грейпфрутами и грейпфрутовым соком из-за угнетения ферментов CYP2D6 и CYP3А4 и повышения уровней декстрометорфана в крови. могут повышать концентрации декстрометорфана в крови из-за ингибирования его печеночного метаболизма. Не следует употреблять это лекарственное средство с грейпфрутами и грейпфрутовым соком из-за угнетения ферментов CYP2D6 и CYP3А4 и повышения уровней декстрометорфана в крови.

Бензокаин, который входит в состав этого лекарственного средства, взаимодействует с ингибиторами холинэстеразы, которые угнетают метаболизм местных анестетиков, поэтому существует риск системной токсичности. Бензокаин снижает антибактериальное действие сульфаниламидных препаратов. Возникает взаимодействие с диагностическими тестами для определения функции поджелудочной железы, при проведении которых используется бентиромид. Рекомендуется прекратить лечение не менее чем за 3 дня до проведения такого теста.

Не следует превышать максимальные суточные дозы, совмещать применение с приемом алкогольных напитков, а также не следует применять препарат при хроническом кашле, связанном с бронхиальной астмой и эмфиземой легких. С осторожностью назначать препарат лицам с заболеванием печени, поскольку метаболизм декстрометорфана может изменяться, что следует учитывать при установлении дозы препарата.

Пациентам, страдающим хроническим кашелем, вызванным курением, или сопровождающимся чрезмерным выделением мокроты, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Если кашель длится более 7 дней или сопровождается лихорадкой, сыпью или головной болью, необходимо обследовать пациента для выявления причины заболевания.

Есть сообщения о случаях злоупотребления декстрометорфаном. И хотя доза декстрометорфана в этом лекарственном средстве низкая, это необходимо учитывать при назначении препарата подросткам, лицам молодого возраста, а также пациентам с отягощенным анамнезом по употреблению наркотических и психотропных веществ.

Применение декстрометорфана может приводить к высвобождению гистамина, поэтому следует с осторожностью применять пациентам с атопическим дерматитом.

Декстрометорфан метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 CYP2D6, активность которого обусловлена генетически. У около 10 % населения планеты активность этого фермента низкая («медленные метаболизаторы»). У таких лиц, а также пациентов, применяющих лекарственные средства, блокирующие CYP2D6 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») могут возникать признаки передозировки и/или длительного воздействия декстрометорфана.

Существует риск развития метгемоглобинемии при применении лекарственных средств, содержащих бензокаин, в основном у пациентов с такими врожденными дефектами, как дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дефицит NADH-гемоглобинредуктазы, дефицит пируваткиназы, наличие гемоглобина. Появление цианоза кожи, губ и ногтевых лож, головных болей, головокружения, затрудненного дыхания, слабости, тахикардии может указывать на метгемоглобинемию, что потенциально угрожает жизни и требует немедленного медицинского вмешательства.

При применении местных анестетиков, включая бензокаин, существует повышенный риск возникновения системной токсичности при острых заболеваниях. У пациентов с повышенной чувствительностью к системным анестетикам эфирного типа, особенно производных парааминобензойной кислоты (ПАБА), парабенов или парафенилдиамина (краска для волос), может также наблюдаться повышенная чувствительность к бензокаину.

Применение бензокаина может привести к положительному результату допинг-теста у спортсменов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Тератогенное и эмбриотоксическое влияние лекарственного средства не зарегистрировано, но, учитывая отсутствие адекватных клинических исследований, применять Тос-Май в период беременности можно только по назначению врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Из-за отсутствия информации о применении препарата при кормлении грудью его не следует применять женщинам в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

У некоторых пациентов после применения препарата может возникать сонливость, снижение реакции, что следует иметь в виду при управлении транспортными средствами.

Детям от 12 лет и взрослым обычно применяют по 1–2 таблетки 4–6 раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 16 таблеток), детям от 6 до 12 лет – по 1 таблетке 4 раза в сутки (максимальная суточная доза для этой возрастной) категории составляет 8 таблеток).

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания и определяется индивидуально. Не следует применять это лекарственное средство без консультации врача дольше 7 дней.

С целью достижения более быстрого действия препарата таблетки следует медленно рассасывать в полости рта.

Дети

Тос-Май назначают детям от 6 лет.

При значительной передозировке могут наблюдаться симптомы, обусловленные:

декстрометорфаном – сонливость, головокружение, атаксия, раздражительность, гиперактивность, спутанность сознания, нечеткость зрения, нистагм, угнетение дыхания, тошнота, рвота, угнетение центральной нервной системы (ЦНС), возбуждение, психотические расстройства (психоз), дизар;

гуайяколсульфонатом калия – сонливость, тошнота, рвота; нефролитиаз;

бензокаином – головокружение, двоение в глазах, возбуждение, судороги, подавленность; метгемоглобинемия с развитием цианоза кожи, губ и ногтевых лож, головных болей, головокружения, затрудненного дыхания, слабости, тахикардии.

Лечение.

При передозировке следует немедленно обратиться за медицинской помощью! Лечение симптоматическое. При развитии судорог следует применять бензодиазепины, в случае угнетения дыхания – респираторная поддержка и налоксон. При развитии метгемоглобинемии следует применить метиленовый синий.

Со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны центральной нервной системы: общая слабость, сонливость, головные боли, угнетение сознания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе сыпь, зуд, гиперемия кожи лица, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия.

2 года. Не следует применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 8 таблеток в блистере из алюминиевой фольги, покрытой PVDC и с наслоением PVC/PVDC. 2 блистера с инструкцией в пачке из картона.

Без рецепта.

Лабораториос Алкала Фарма, С.Л.

Проспект Мадрид, 82, Алкала-де-Энарес, 28802 Мадрид, Испания.

Совместное украино-испанское предприятие «Сперко Украина».

Местонахождение заявителя и адрес места его деятельности.

21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летие, 25.