- Торговое название Стимулотон
- Действующее вещество Сертралин
- Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Импортный
- Производитель Эгис, Фармацевтический завод, ЗАО
- Страна Венгрия
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 44762
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СТИМУЛОТОН®
(STIMULOTON®)
Склад:
діюча речовина: sertraline;
1 таблетка містить 50 мг сертраліну (у вигляді 55,95 мг сертраліну гідрохлориду);
допоміжні речовини: магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят
(тип А), кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна;
оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06А В06.
Клінічні характеристики.
Показання.
– Депресія, у тому числі її форма, що супроводжується відчуттям тривоги, при наявності або відсутності манії в анамнезі.
– Панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії.
– Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих та дітей.
– Соціальна фобія (соціальний тривожний розлад).
– Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР).
При задовільному результаті на лікування продовження терапії сертраліном є ефективним засобом запобігання рецидиву початкового епізоду депресії та його появи у майбутньому; рецидиву початкового епізоду ОКР; панічного розладу, початкового епізоду ПТСР, соціальної фобії.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; одночасне застосування з інгібіторами МАО через ризик виникнення серотонінового синдрому з такими симптомами як ажитація, тремор, гіпертермія, а також період протягом 14 днів після його відміни (і навпаки). Одночасне застосування з пімозидом; нестабільна епілепсія.
Спосіб застосування та дози.
Стимулотон необхідно приймати 1 раз на добу (вранці по можливості або ввечері), незалежно від вживання їжі.
Початок лікування.
Депресія та ОКР.
Лікування слід розпочинати з дози 50 мг 1 раз на добу.
Панічні розлади, ПТСР та соціальна фобія.
Лікування слід розпочинати із застосування дози 25 мг на добу. Через 1 тиждень дозу можна підвищити до 50 мг 1 раз на добу.
Цей режим дозування показав, що при лікуванні на ранній стадії частота побічних ефектів, характерних для панічного розладу, зменшується.
Титрування дози.
Депресія, ОКР, панічні розлади, ПТСР та соціальна фобія.
Пацієнтам, для яких доза препарату 50 мг є недостатньою, дозу можна збільшити. Дозу слід змінювати з відстанню 50 мг та інтервалом прийому принаймні 1 тиждень до максимальної дози 200 мг/добу. Зміни дози не слід здійснювати частіше ніж 1 раз на тиждень, з урахуванням періоду напіввиведення сертраліну 24 години. Перші прояви клінічного ефекту можуть настати протягом 7 днів лікування. При обсесивно-компульсивних розладах (ОКР) терапевтичний ефект відбувається ще повільніше.
Підтримуюча доза.
Дозування при тривалій терапії має зберігатися на низькому ефективному рівні з подальшим коригуванням дози залежно від терапевтичного ефекту.
Застосування дітям.
Безпека та ефективність сертраліну були продемонстровані у дітей з ОКР віком від 13 до 18 років. Досвід застосування сертраліну гідрохлориду дітям віком до 6 років, а також при інших патологіях, відсутній. При застосуванні сертраліну дітям з ОКР (вік 13-18 років) слід застосовувати дозу 50 мг/добу. У випадку відсутності ефекту при прийомі препарату у дозі
50 мг/добу при необхідності можливе її подальше підвищення до 200 мг/добу.
У ході клінічних випробувань у дітей віком від 13 до 18 років із депресією чи ОКР, фармакокінетична характеристика сертраліну була така ж сама як і у дорослих.
Однак при підвищенні дози понад 50 мг у педіатрії слід враховувати, що у дітей маса тіла менша, ніж у дорослих.
Титрування дози для дітей: період напіввиведення сертраліну – близько 1 доби.
Не слід проводити корекцію дози частіше 1 разу на тиждень.
Застосування пацієнтам літнього віку. Пацієнтам літнього віку (старше 65 років) можна застосовувати ті ж самі дозові режими, що й у молодшому віці (до 65 років). Спектр та частота побічних ефектів у цій популяції були такими ж, як і у хворих молодшого віку.
Застосування при печінковій недостатності. Слід бути обережними при застосуванні сертраліну хворим з патологією печінки. При порушеннях функції печінки необхідно зменшити дозу або приймати препарат рідше.
Застосування при нирковій недостатності.
Пацієнтам з нирковою недостатністю регулювання дози не потрібне.
Побічні реакції.
Побічні реакції класифікуються за частотою виникнення: дуже поширені (? 1/10), поширені (?1/100, < 1/10), непоширені (?1/1000, < 1/100), рідко поширені (?1/10000,
< 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10000), частота недостатньо вивчена (частота не може бути оцінена через відсутність даних).
Інфекції та інвазії:
– часто – фарингіт;
– нечасто – інфекції верхніх дихальних шляхів, риніт;
– рідко – дивертикуліт, гастроентерит, отит середнього вуха.
Новоутворення доброякісні та злоякісні (включаючи кісти та поліпи):
– рідко – новоутворення.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи:
– рідко – лімфаденопатія;
– частота недостатньо вивчена – лейкопенія, тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи:
– частота недостатньо вивчена – анафілактоїдні реакції, алергічні реакції, алергія.
Порушення з боку ендокринної системи:
– частота недостатньо вивчена – гіперпролактинемія, гіпотериоз, синдром гіпоальдостеронізму.
Порушення метаболізму:
– часто – анорексія, підвищення апетиту;
– рідко – гіперхолестеринемія, гіпоглікемія, синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормона;
– частота недостатньо вивчена – гіпонатріємія.
Психічні розлади:
– дуже часто – безсоння;
– часто – депресія, деперсоналізація, кошмари, занепокоєння, збудження, нервозність, зменшення лібідо, бруксизм (скреготіння зубами);
– нечасто – галюцинації, ейфорія, апатія, ненормальне мислення;
– рідко – конверсійні розлади, наркотична залежність, психотичні розлади, агресія, параноя, суїцидальні думки, ходіння вночі;
– частота недостатньо вивчена – параноя, суїцидальні думки/суїцидальна поведінка.
Порушення з боку центральної та периферичної нервової системи:
– дуже часто – запаморочення, головний біль, сонливість;
– часто – парестезії, тремор, гіпертонія, зміни смаку, порушення уваги;
– нечасто – судоми, мимовільні м’язові контрактури, порушення координації, гіперкінезія, запаморочення, мігрень, амнезія, порушення мови;
– рідко – кома, хореоатетоз, дискінезії, гіперестезія, сенсорні порушення;
– частота недостатньо вивчена – рухові розлади (включаючи екстрапірамідні розлади такі, як гіперкінезія, гіпертонія, скреготання зубами, аномалії ходи), непритомність. Також спостерігалися симптоми, характерні для серотонінергічного синдрому: ажитація, сплутаність свідомості, потовиділення, діарея, гарячка, гіпертензії, ригідність та тахікардія. Акатизія, псхимоторне занепокоєння.
Порушення з боку органів зору:
– часто – порушення зору;
– рідко – глаукома, розлади сльозового каналу, скотома, диплопія, світлобоязнь, гіфема, мідріаз;
– частота недостатньо вивчена – порушення зору.
Порушення з боку органів слуху:
– часто – шум у вухах;
– нечасто – біль у вухах.
Порушення з боку серцево-судинної системи:
– часто – серцебиття, припливи;
– нечасто – тахікардія, артеріальна гіпертензія;
– рідко – інфаркт міокарда, брадикардія, серцеві розлади, периферична ішемія;
– частота недостатньо вивчена – патологічні кровотечі (носові, шлунково-кишкові кровотечі або гематурія).
Порушення з боку дихальної системи:
– часто – позіхання;
– нечасто – бронхоспазм, задишка, носова кровотеча;
– рідко – ларингоспазм, гіпер- та гіповентиляція, скрип, дистонія, гикавка.
Порушення з боку травного тракту:
– дуже часто – діарея, сухість у роті, нудота;
– часто – біль у животі, запор, блювання, диспепсія, метеоризм, нетримання калу;
– нечасто – езофагіт, дисфагія, геморой, слиновиділення, відрижка;
– рідко – стоматит, виразки язика, зубний біль, глосит, виразки ротової порожнини;
– частота недостатньо вивчена – панкреатит.
Порушення з боку гепатобіліарної системи:
– рідко – порушення функції печінки;
– частота недостатньо вивчена – серйозні порушення печінки (включаючи гепатит, жовтяницю та печінкову недостатність).
Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини:
– часто – висипання, пітливість;
– нечасто – набряк, пурпура, алопеція, холодний піт, сухість шкіри, кропив’янка;
– рідко – дерматит, бульозний дерматит, фолікулярний висип, зміна текстури волосся, зміна запаху шкіри;
– частота недостатньо вивчена – синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроліз, набряк Квінке, набряк обличчя, фотосенсибілізація, свербіж.
Порушення з боку м’язово-скелетної системи та сполучної тканини:
– часто – міалгія;
– нечасто – остеоартрит, м’язова слабкість, біль у спині, судоми м’язів;
– рідко – кісткові розлади;
– частота недостатньо вивчена – біль у суглобах, судоми м’язів.
Порушення з боку сечовидільної системи:
– нечасто – нетримання сечі, затримка сечі, ніктурія, розлади сечовипускання;
– рідко – олігурія.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз:
– дуже часто – розлади еякуляції;
– часто – еректильна дисфункція, сексуальна дисфункція;
– нечасто – вагінальна кровотеча, сексуальна жіноча дисфункція;
– рідко – менорагія, атрофічний вульвовагініт, баланопостит, генітальні розлади, пріапізм, галаторея;
– частота недостатньо вивчена – гінекомастія, порушення менструального циклу.
Загальні порушення:
– дуже часто – підвищена втомлюваність;
– часто – біль у грудях;
– нечасто – нездужання, озноб, гарячка, астенія, спрага;
– рідко – грижа, ін’єкційний фіброз, зниження толерантності до лікарських засобів, порушення ходи;
– частота недостатньо вивчена – периферичний набряк.
Дослідження:
– нечасто – зменшення або збільшення маси тіла;
– рідко – збільшення рівня аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази;
– частота недостатньо вивчена – підвищення холестерину у сироватці крові, зміна клінічних лабораторних показників, зміна функції тромбоцитів.
Ушкодження та отруєння:
– рідко – ушкодження.
Хірургічні та медичні процедури:
– рідко – процедура вазодилатації.
Синдром відміни при припинення лікування сертроліном.
Припинення лікування сертроліном (особливо різке) зазвичай призводить до синдрому відміни.
Такі симптоми як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії), порушення сну (включає такі симптоми як безсоння або яскраві сни), хвилювання або тривога, нудота і/або блювання, тремор та головний біль є найбільш поширеними. Як правило, ці симптоми обмежені та помірні, однак у деяких пацієнтів можуть бути тяжкими і/або тривалими. При припиненні лікування сертраліном дозу потрібно поступово знижувати.
Педіатрична практика.
У пацієнтів дитячого віку, які отримували для лікування сертралін, загальний профіль побічних реакцій спостерігався такий самий, що і у дорослих пацієнтів. У контрольованих дослідження спостерігалися наступні побічні реакції: дуже часто (? 1/10) – головний біль, нудота, безсоння і діарея.
Часто (? 1/100, < 1/10) – біль у грудях, манія, гарячка, анорексія, блювання, агресія, збудження, нервозність, порушення уваги, запаморочення, гіперкінезія, мігрень, сонливість, тремор, порушення зору, сухість у роті, диспепсія, нічні жахіття, підвищена втомлюваність, нетримання сечі, висипання, акне, носові кровотечі, метеоризм.
Рідко (? 1 / 1000 до <1 / 100): ЕКГ тривалий пік QT, спроба самогубства, судоми, екстрапірамідні розлади, парестезії, депресія, галюцинації, пурпура, гіпервентиляція, анемія, порушення функції печінки, збільшення аланінамінотрансферази, цистит, герпес, зовнішній отит, біль у вухах, біль в очах, мідріаз, загальне нездужання, гематурія, гнійничкове висипання, риніт, травми, зменшення маси тіла, посмикування м’язів, патологічні сновидіння, апатія, альбумінурія, поліурія, біль у грудях, порушення менструального циклу, дерматит, шкірні розлади, зміна запаху шкіри, кропив’янка, бруксизм (скрегіт зубами).
Передозування.
Сертралін має широкий діапазон безпеки при передозуванні. Зафіксовані випадки передозування препаратом при прийомі у дозі до
Симптоми: симптоми передозування включають серотонінзумовлені ефекти, такі як сонливість, порушення з боку травного тракту (нудота та блювання), тахікардія, тремор, ажитація, запаморочення. Дуже рідко розвивається кома.
Лікування: специфічного антидоту не існує. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія, необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів для того, щоб забезпечити адекватний рівень оксигенації та вентиляції легень. Прийом активованого вугілля з сорбітолом може бути ефективнішим за промивання шлунка та блювання. Викликати блювання не рекомендується. Важливо забезпечити моніторинг серцевої діяльності та життєвих функцій разом з проведенням симптоматичної та підтримуючої терапії. Враховуючи великий об’єм розподілу сертраліну, такі заходи як форсований діурез, діаліз, гемоперфузія або замінне переливання крові малоефективні.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Через відсутність належних клінічних даних вагітним жінкам сертралін можна призначати лише за умови, коли користь від препарату для матері перевищує можливий ризик для плода/дитини. Жінкам репродуктивного віку необхідно застосовувати ефективні засоби контрацепції протягом лікування сертраліном.
Сертралін проникає у грудне молоко, тому не рекомендується застосовувати сертралін у період годування груддю.
Діти.
Безпека та ефективність застосування сертраліну були продемонстровані у процесі лікування дітей віком від 13 до 18 років з обсесивно-компульсивними розладами. Досвід щодо застосування сертраліну дітям віком до 6 років, а також при інших патологіях відсутній.
Особливості застосування.
Перехід із селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗС), антидепресантів або антиобсесивних препаратів.
Існує обмежений контрольований досвід щодо переходу з селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗС), антидепресантів або антиобсесивних препаратів на сертролін. Догляд та медичне обґрунтування необхідно здійснити при переході з довгострокових агентів, таких як флуоксетин.
Інгібітори моноамінооксидази.
Зафіксовані випадки розвитку серйозних побічних ефектів, іноді летальних, у хворих, які застосовували сертралін сумісно із МАО, зокрема з селективним МАОІ-сеоегіліном та з оборотним МАОІ-моклобемідом. У деяких випадках розвивався серотонінергічний синдром із проявами таких симптомів як гіпертермія, ригідність, міоклонус, вегетативна дисфункція з можливістю раптових порушень життєвих функцій. Психічні розлади при цьому проявляються маренням, дратівливістю та вираженою ажитацією, що прогресує до стану делірію та коми. Тому сертралін не можна застосовувати разом із МАОІ або протягом 14 днів після припинення курсу лікування МАОІ. Так само лікування МАОІ не слід розпочинати раніше ніж через 14 днів після закінчення лікування сертраліном.
Інші серотонінергічні препарати, такі як триптофан, фенфторамін та 5-НТ агоністи.
Застосування сертраліну з іншими лікарськими засобами, що посилюють ефекти серотонінергічних трансмісій, такі як триптофан або фенфторамін або 5-НТ агоністи, а також рослинні препарати (Звіробій продірявлений), необхідно застосовувати з обережністю і при можливості уникати такої комбінації у зв’язку з потенціюванням фармакодинамічної взаємодії.
Посилення маніакальних/гіпоманіакальних проявів.
Маніакально/гіпоманіакальні прояви спостерігалися у невеликої кількості пацієнтів, які лікувалися певними антидепресантами та антиобсесивними препаратами, включаючи сертролін.
Тому сертралін слід з обережністю призначати пацієнтам, в історії хвороби яких є маніакально/гіпоманіакальні прояви. Більш ретельне спостереження лікарем за пацієнтом не потрібне. Лікування сертраліном слід негайно припинити у маніакальній фазі.
Шизофренія.
Психотичні симптоми можуть загостритися у хворих на шизофренію.
Судоми.
Судоми є потенційним ускладненням терапії антидепресантами та антиобсесивними засобами. Сертралін не слід призначати хворим із нестабільною епілепсією; хворим з контрольованою епілепсією застосовувати сертралін слід з обережністю та під контролем. Необхідно відмінити застосування препарату хворим при розвитку судом.
Суїциди.
Депресія, пов’язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження і самогубство (пов’язані зі спробою самогубства). Цей ризик зберігається до початку ремісій.
Пацієнти, хворі на депресію, та пацієнти, які мали суїцидальну поведінку в анамнезі, належать до групи ризику щодо суїцидальних намірів. На початку курсу лікування, до моменту розвитку оптимального клінічного ефекту, таким пацієнтам необхідно бути під ретельним медичним наглядом. У зв’язку з тим, що поліпшення може не відбутися протягом перших кількох тижнів або додаткових курсів лікування, пацієнти мають знаходитись під ретельним наглядом до того часу, поки не відбудеться поліпшення. Загальний клінічний досвід показав, що ризик суїциду може збільшуватися на ранніх етапах відновлення. Підвищений ризик суїцидальних спроб може бути пов’язаний з іншими психічними розладами, при яких призначають сертралін.
Крім того, ці прояви можуть супроводжуватися великим депресивним розладом. Аналогічні заходи безпеки слід приймати при лікуванні хворих з великим депресивним розладом та іншими психічними розладами. Пацієнти, в історії хвороби яких зазначені дії, пов’язані зі спробою самогубства або суїцидальними думками, на початку лікування мають перебувати під ретельним наглядом. Медикаментозне лікування має супроводжуватися закритим спостереженням за пацієнтами, зокрема з групи високого ризику, особливо на початку лікування. Пацієнтів слід попередити про необхідність контролювати клінічні погіршення, суїцидальну поведінку або думки та незвичайні зміни у поведінці. Якщо такі ознаки з’явилися, слід негайно звернутися до лікаря.
Застосування дітям.
У клінічних дослідженнях, найчастіше серед дітей та підлітків, які лікувалися антидепресантами, порівняно з такими, які приймали плацебо, спостерігалася суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби, думки), а також прояви ворожості (переважно агресія, суперечлива поведінка, злість). Якщо препарат призначений за клінічними показаннями, необхідно встановити спостереження за пацієнтом для виявлення суїцидальних симптомів. Дані щодо безпеки довготривалого застосування препарату дітям щодо розвитку когнітивних функцій і поведінки відсутні.
Аномальні кровотечі/геморагії.
Існують звіти про порушення з боку шкіри, аномальні кровотечі, такі як екхімоз, пурпура та інші випадки геморагій, такі як геморагії травного тракту, гінекологічні кровотечі, з СІЗС.
З обережністю слід призначати пацієнтам, які приймають СІЗЗ, особливо з одночасним прийомом засобів, що впливають на функцію тромбоцитів (коагулянти, атипічні антипсихотичні препарати та фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилової кислоти та нестероїдних протизапальних препаратів), а також пацієнтам із порушенням згортання крові в анамнезі.
Гіпонатріємія.
Гіпонатріємія може виникнути у результаті лікування СІЗЗ або СНЗЗ, включаючи сертралін.
У багатьох випадках гіпонатріємія виникає у результаті синдрому неналежної секреції антидіуретичного гормона (СНСАДГ). Інформація про випадки рівня натрію у сироватці крові нижче 110 ммоль/л не надходила. Пацієнти літнього віку можуть бути більш схильними до ризику розвитку гіпонатріємії при лікуванні СІЗЗ або СНЗЗ. Також пацієнти, які приймають діуретики або у яких рівень натрію зменшений з інших причин, можуть бути більш схильні до розвитку гіпонатріємії. Пацієнтам із симптоматичною гіпонатріємією слід припинити лікування сертраліном. Ознаки та симптоми гіпонатріємії включають головний біль, утруднену концентрацію уваги, погіршення пам’яті, сплутаність свідомості, слабкість та запаморочення, що може призвести до падіння. Ознаки та симптоми, пов’язані з більш тяжкими і/або гострими випадками, включають галюцинації, непритомність, задишку, кому, зупинку дихання та летальний наслідок.
Синдром відміни при припиненні лікування сертраліном.
Синдром відміни при припиненні лікування сертроліном є звичайним випадком, особливо якщо припинення відбувається швидко. У клінічних випробуваннях серед пацієнтів, які отримували сертралін, кількість зареєстрованих реакцій було 23 \% після відміни препарату порівняно з 12 \% у пацієнтів, які продовжували приймати препарат.
Ризик виникнення синдрому відміни може залежати від кількох факторів, включаючи тривалість та дози лікування, а також швидкість зниження дози. Запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії), порушення сну (включаючи безсоння і яскраві сни), хвилювання або тривоги, нудота і/або блювання, тремор і головний біль є більш поширеними реакціями.
Як правило, ці симптоми за ступенем тяжкості є від легких до помірних, але у деяких пацієнтів за інтенсивністю ці симптоми можуть бути дуже серйозними. Вони зазвичай проявляються протягом перших кількох днів після припинення лікування, але були дуже рідкісні повідомлення про такі симптоми у пацієнтів, які ненавмисно пропустили дозу. Як правило, ці симптоми є оборотними і зникають протягом 2 тижнів, хоча у деяких пацієнтів вони можуть бути подовжені (2-3 місяці і довше). У зв’язку з цим відміняти лікування сертраліном слід поступово, протягом кількох тижнів або місяців, залежно від стану пацієнта.
Акатизія/психомоторне збудження.
Перехід на лікування сертроліном був пов’язаний з виникненням акатизії, що характеризується суб’єктивно неприємним або тривожним збудженням, яке часто супроводжувалося нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Ці симптоми виникають протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів, у яких розвиваються ці симптоми, збільшення дози може мати пагубні наслідки.
Словарь
Печінкова недостатність.
Метаболізм сертраліну в основному відбувається у печінці. Фармакокінетичне дослідження однократного дозування у хворих з помірним цирозом печінки продемонструвало подовження періоду напіввиведення та збільшення величини AUC та Cmax. Хворим із порушеннями функції печінки сертралін слід призначати з обережністю та з можливим зменшенням дози або збільшенням інтервалу застосування препарату.
Ниркова недостатність.
Сертралін піддається активній біотрансформації в організмі, тому у незміненому вигляді з сечею виводиться незначна частина препарату.
Мультидозові фармакокінетичні дослідження у хворих із порушеннями функції нирок легкого та середнього (кліренс креатиніну 30-50 мл/хв) або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну
< 30 мл/хв) не виявили суттєвих змін метаболізму сертраліну. Тому пацієнтам із порушеннями функції нирок немає необхідності у спеціальному підборі дози сертраліну.
Застосування пацієнтам літнього віку.
Понад 700 пацієнтів літнього віку (? 65) приймали участь у клінічних дослідженнях. Картина та обсяг побічних реакцій у пацієнтів літнього віку був такий самий, як і пацієнтів молодшого віку.
Застосування СІЗЗ або СНЗЗ, включаючи сертралін, були пов’язані з виникненням гіпонатріємії у пацієнтів літнього віку, які більш схильні до більшого ризику при виникненні цього симптому.
Цукровий діабет.
У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, лікування СІЗЗ може призвести до зміни рівня цукру у крові, а також можливе поліпшення депресивних симптомів. Рівень цукру слід ретельно перевіряти у пацієнтів, які отримували сертралін та дози інсуліну і/або пероральні цукрознижувальні лікарські засоби, тому дози цих засобів необхідно відкорегувати.
Електросудомна терапія.
Немає ніяких клінічних досліджень, які б встановили ризик або перевагу сумісної терапії ЕСТ та сертраліну.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Дослідження свідчать про відсутність впливу сертраліну на психомоторні функції. Однак хворі мають бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, оскільки засіб може порушувати психічні або фізичні реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Протипоказані інгібітори МАО.
Необоротні (неселективні) інгібітори МАО (селегінін).
Сертралін слід застосовувати у комбінації з необоротними (неселективними) інгібіторами МАО, такими як селегінін. Лікування сертраліном можна розпочати після припинення лікування необоротними (неселективними) інгібіторами МАО протягом принаймі 14 днів. Лікування сертраліном слід припинити за 14 днів до лікування необоротними (неселективними) інгібіторами МАО.
Зворотні, селективні інгібітори МАО (моклобемід).
У зв’язку з тим, що при поєднанні лікування сертраліном зі зворотними селективними інгібіторами МАО, такими як моклобемід, виникає ризик виникнення серотонінового синдрому, поєднання не рекомендується. Лікування сертраліном можна розпочати після припинення лікування зворотними (селективними) інгібіторами МАО протягом принаймні 14 днів. Лікування сертраліном слід припинити за 14 днів до лікування зворотними (селективними) інгібіторами МАО.
Зворотні неселективні інгібітори МАО (лінезолід).
Антибіотик лінезолід є слабким зворотним неселективним інгібітором МАО, тому його не слід застосовувати пацієнтам, які отримували сертралін.
Тяжкі побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які нещодавно припинили лікування інгібіторами МАО і розпочали лікування сертроліном, або у тих, у яких нещодавно була припинена терапія сертроліном до початку лікування інгібіторами МАО. Спостерігалися такі побічні реакції як тремор; міоклонус; сильне потовиділення; нудота; блювання; почервоніння обличчя; запаморочення; гіпертермія, особливо схожа на злоякісний нейролептичний синдром; судоми; летальний наслідок.
Пімозид. Підвищення концентрації пімозиду була продемонстрована у дослідженнях при сумісному застосуванні сертраліну і разової низької дози пімозиду (2 мг). Даний показник не супроводжувався будь-якими змінами на ЕКГ. Зважаючи на те, що механізм цієї взаємодії невідомий і зважаючи на вузький терапевтичний індекс пімозиду, сумісне застосування сертраліну і пімозиду протипоказане.
Одночасне застосування з сертраліном не рекомендується.
Препарати, що пригнічують ЦНС, та алкоголь.
Щоденне застосування сертраліну по 200 мг на добу не потенціює ефекти алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу чи фенітоїну на когнітивні функції і психомоторну діяльність у здорових людей. Однак слід бути обережними при одночасному застосуванні сертраліну із засобами, що пригнічують ЦНС, одночасне застосування сертраліну з алкоголем не рекомендується.
Серотонінергічні засоби.
Сумісне застосування сертраліну та інших засобів, що стимулюють серотонінергічну нейромедіацію, зокрема триптофану, феніфлураміну або 5-НТ-агоністів, має проводитися обережно, а якщо є можливість – бути виключене, зважаючи на ризик фармакодинамічної взаємодії.
Літій. Сумісний прийом сертраліну та літію достовірно не змінює фармакокінетику літію, однак підвищує тремор порівняно з плацебо, що свідчить про можливу фармакодинамічну взаємодію. При сумісному застосуванні сертраліну та препаратів літію, що може впливати на серотонінергічну нейромедіацію, необхідно забезпечити відповідний контроль.
Фенітоїн. Тривалий прийом сертраліну 200 мг/добу не спричиняє клінічно значущого пригнічення метаболізму фенітоїну. Незважаючи на це, слід рекомендувати проведення моніторингу концентрацій фенітоїну у плазмі крові протягом початкового етапу терапії сертраліном з відповідною корекцією дози фенітоїну. Крім того, сумісне застосування фенітоїну може спричинити зниження концентрації сертраліну у плазмі крові.
Суматриптан. Існують поодинокі спостереження на постліцензійному етапі щодо розвитку слабкості, гіперрефлексії, дискоординації, марення, тривожності та ажитації у хворих при сумісному застосуванні сертраліну та суматриптану. Серотоніновий синдром може спостерігатися при застосуванні інших препаратів цього класу (трипланів). Якщо сумісне лікування сертраліном та суматриптаном є необхідним у клінічному плані, необхідно забезпечити відповідний контроль.
Варфарин. Сумісне застосування сертраліну 200 мг/добу та варфарину призводило до незначного, але статистично достовірного підвищення протромбінового часу. Клінічне значення цього феномену не з’ясоване. Тому слід постійно контролювати показники протромбінового часу на початку або у кінці лікування сертраліном.
Взаємодія з іншими засобами циметидин,атенолол, дигоксин.
Сумісне застосування сертраліну і циметидину значно знижує кліренс сертраліну, проте клінічне значення цього феномену поки не відоме.
Атенолол. При одночасному застосуванні сертралін не змінює бета-блокуючий ефект атенололу.
Будь-якої взаємодії при сумісному застосуванні сертраліну 200 мг/добу та дигоксину не виявлено.
Засоби, що впливають на функцію тромбоцитів.
Ризик кровотечі може бути збільшений при одночасному застосуванні засобів, що діють на функцію тромбоцитів (наприклад, НПЗЗ, ацетилсаліцилова кислота та тиклопамід) або інші засоби, що можуть викликати кровотечу та СІЗЗ, включаючи сертралін.
Лікарські засоби, що метаболізуються за участю цитохрому Р450 2D6.
Препарати антидепресантів мають різний потенціал щодо пригнічення активності ізоферменту СYР 2D6. Клінічне значення цього феномену залежить від ступеня пригнічення та терапевтичного коефіцієнта препаратів, що застосовуються сумісно. Субстрати СYР 2D6 за вузькими рамками терапевтичного індексу включають трициклічні антидепресанти та клас 1С антиаритмічних засобів, зокрема пропафенону і флекаїніду. У формальних дослідженнях взаємодії довготривалий прийом сертраліну 50 мг/добу призводив до мінімального підвищення (у середньому на 23 \%-
37 \%) рівноважних концентрацій дезипраміну (маркера активності ізоферменту СYР 2D6) у плазмі крові.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Сертралін – селективний інгібітор зворотного пресинаптичного захоплення серотоніну. Сертралін також незначною мірою впливає на зворотне захоплення норадреналіну та допаміну. У терапевтичних дозах сертралін пригнічує також захоплення серотоніну тромбоцитами. У дослідженнях на здорових добровольцях сертралін не спричиняє седативної дії та не впливає на психомоторну функцію. Завдяки селективному пригніченню зворотного захоплення серотоніну сертралін не підвищує катехоламінергічну активність. Сертралін не має спорідненості з мускариновими (холінергічними), серотонінергічними, дофамінергічними, адренергічними, гістамінергічними, ГАМК-або бензодіазепіновими рецепторами. На відміну від трициклічних антидепресантів, при лікуванні сертраліном депресії та обсесивно-компульсивних розладів збільшення маси тіла не відбувається; у деяких випадках відзначалося зниження маси тіла. Сертралін не викликає психологічної та фізичної залежності.
Фармакокінетика.
У діапазоні доз 50-200 мг фармакокінетика сертраліну залежить від дози, що не змінюється у пацієнтів молодого та літнього віку.
При застосуванні внутрішньо абсорбується з травного тракту поступово.
Максимальна концентрація у крові досягається протягом 4,5-8,4 години після прийому.
Вживання їжі не має істотного впливу на біодоступність сертраліну. Рівноважні концентрації спостерігаються через 1 тиждень застосування дози 1 раз на добу. Зв’язування з білками крові становить приблизно 98 \%.
Сертралін активно метаболізується при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт N-десметилсертралін має у 20 разів нижчу активність, ніж сертралін, та практично не має
(менше 10 \%) клінічного ефекту. Сертралін та N-десметилсертралін підлягають інтенсивній біотрансформації та у пропорційній кількості виводяться із сечею та фекаліями.
0,2 \% сертраліну виводяться нирками у незмінному вигляді.
Період напіввиведення сертраліну у жінок і чоловіків як молодого, так і літнього віку коливається у межах 22-36 годин. Період напіввиведення для N-десметилсертраліну становить 62-104 години.
При порушенні функції печінки період напіввивення та AUC сертраліну збільшуються.
Незважаючи на ступінь ниркової недостатності, фармакокінетика сертраліну не змінюється.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, овальної форми, зі стилізованим гравіюванням «Е 271» з одного боку та рискою - з другого боку, без запаху.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС/ EGIS Pharmaceuticals PLC.
Місцезнаходження.
9900, Керменд, вул. Матяш кірай 65, Угорщина/9900 Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary.
Состав
Действующее вещество: sertraline;
1 таблетка содержит 50 мг сертралина (в виде 55,95 мг сертралина гидрохлорида);
Вспомогательные вещества: магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмала (тип А), кальция фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, со стилизованным гравировкой «Е 272» с одной стороны и риской - с другой стороны, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код АТХ N06А В06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сертралин является мощным и специфическим ингибитором захвата серотонина (5-НТ) in vitro, которое в организме животных приводит к потенцирование эффектов 5-НТ. Сертралин имеет лишь очень слабое влияние на процессы обратного захвата норадреналина и допамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не проявляет стимулировали, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия в экспериментах на животных. В контролируемых исследованиях с участием здоровых добровольцев сертралин не проявлял седативного действия и не влияет на психомоторные функции. Согласно присущим ему селективным ингибированием обратного захвата 5-НТ сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность. Средство не имеет аффинности к мускариновых (холинергических), серотонинергических, дофаминергических, адренергических, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновых рецепторов. Длительное применение сертралина у животных приводило к уменьшению активности норадреналиновых рецепторов мозга, наблюдается и при применении других эффективных в клинической практике антидепрессантов и антиобсессивных средств.
Сертралин не вызывает развития медикаментозного злоупотребления. В плацебо-контролируемом двойном слепом рандомизированном исследовании сравнительного потенциала злоупотребления сертралином, алпразоламом и d-амфетамином у людей сертралин не вызывало положительных субъективных эффектов, свидетельствующих о потенциале к злоупотреблению. Напротив, участники исследования, которые принимали как алпразолам, так и d-амфетамин по сравнению с пациентами, которые применяли плацебо, имели статистически значимо более высокие показатели склонности к злоупотреблению, эйфории и потенциальной лекарственной зависимости. Сертралин не вызывает стимулирующего эффекта или чувство тревоги, характерных для d-амфетамина, или седативного действия и психомоторных нарушений, характерных для алпразолама.
Фармакокинетика
Абсорбция
Фармакокинетика сертралина в диапазоне доз от 50 до 200 мг является дозозависимым. В течение 14-дневного приема сертралина с дозировкой 50-200 мг (перорально 1 раз в сутки), максимальная концентрация сертралина в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после ежедневного приема препарата. Еда существенно не изменяет биодоступность сертралина в таблетках.
Распределение
Примерно 98% циркулирующего сертралина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Сертралин подвергается интенсивному пресистемного метаболизма («эффект первого прохождения») в печени.
Выведение
Период полувыведения сертралина составляет примерно 26 часов (в диапазоне от 22 до 36 часов). Согласно терминального периода полувыведения наблюдается кумуляции препарата (с увеличением его уровня примерно вдвое) при достижении равновесной концентрации, наблюдаемые после применения препарата в дозе 1 раз в сутки в течение 1 недели. Период полувыведения N-дезметилсертралину составляет 62-104 часов. Сертралин и
N-дезметилсертралин интенсивно метаболизируется в организме человека, их конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только очень незначительная часть (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Дети с ОКР
Фармакокинетика сертралина изучалась в 29 детей 6-12 лет и у 32 подростков в возрасте 13-17 лет. Для этих пациентов постепенно увеличивали дозу путем ее титрования до суточной дозы 200 мг в течение 32 дней, начиная с дозы или 25 мг или 50 мг с постепенным увеличением. При применении препарата в дозах 25 мг и 50 мг переносимость была одинаковой. В равновесном состоянии при применении препарата в дозе 200 мг концентрации сертралина в плазме крови в группе детей 6-12 лет были примерно на 35% выше по сравнению с таковыми у группе пациентов в возрасте 13-17 лет и на 21% выше по сравнению с референтной группой взрослых. Не наблюдалось значимых различий между показателями клиренса у мальчиков и девочек. Таким образом, для применения препарата детям, особенно с низкой массой тела, рекомендуется низкая начальная доза и ее увеличение при подборе дозы с шагом в 25 мг. Подросткам можно применять такие же дозы, что и взрослым.
Подростки и пациенты пожилого возраста
Фармакокинетический профиль сертралина у подростков и у лиц пожилого возраста значимо не отличается от такового у взрослых в возрасте 18-65 лет.
Нарушение функции печени
У пациентов с повреждением печени период полувыведения сертралина увеличивается и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается втрое (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек умеренного или тяжелой степени не отмечалось значимой кумуляции сертралина.
Показания
Сертралин показан для лечения следующих расстройств:
- Большие депрессивные эпизоды. Предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов;
- панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии;
- обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет;
- социальное тревожное расстройство;
- посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
- Противопоказано применение сертралина с ингибиторами МАО (МАО) необратимой действия в связи с риском развития серотонинового синдрома с проявлениями таких симптомов как возбуждение, тремор и гипертермия.
Начинать терапию сертралином нельзя меньшей мере в течение 14 дней после прекращения лечения ингибитором МАО необратимого действия.
Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии ингибитором МАО необратимого действия. Противопоказано одновременное применение сертралина и пимозида (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
Противопоказания
Ингибиторы МАО
МАОI необратимой действия (например селегилин)
Противопоказано применение сертралина вместе с МАОI необратимой действия, такими как селегилин. Сертралин нельзя назначать в течение не менее 14 дней после прекращения лечения МАОИ необратимой действия. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии МАОИ необратимой действия (см. Раздел «Противопоказания»).
Селективный ингибитор обратного действия МАО-А (моклобемид)
В связи с риском развития серотонинового синдрома не следует применять сертралин в сочетании с селективными МАОИ обратного действия, такими как моклобемид. После отмены ингибиторов МАО обратной силы период до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней. Рекомендуется прекратить применение сертралина минимум за 7 дней до начала терапии МАО обратного действия (см. Раздел «Противопоказания»).
Неселективные ингибиторы МАО обратного действия (линезолид) (Противопоказаны комбинации)
Антибиотик линезолид является слабым неселективным МАОИ обратного действия, не следует применять пациентам, принимающим сертралин (см. Раздел «Противопоказания»).
Были зарегистрированы тяжелые побочные реакции у пациентов, недавно прекратили применение МАОИ и начали прием сертралина или прекративших терапию сертралином незадолго до начала применения МАОИ (например метиленовый синий) и начали прием сертралина или прекративших терапию сертралином незадолго до начала применения МАОИ. Эти реакции включали тремор, миоклонией, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, гиперемия, головокружение и гипертермию с проявлениями, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, судороги и летальный исход.
Пимозид
В исследовании с однократным приемом низкой дозы пимозида (2 мг) наблюдалось увеличение уровня пимозида примерно на 35%. Это повышение уровня не сопровождалось никакими изменениями показателей ЭКГ. Хотя механизм этого взаимодействия неизвестен, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано в связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида (см. Раздел «Противопоказания»).
Не рекомендуется одновременное применение с сертралином
Средства, угнетающих ЦНС, и алкоголь
Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг в сутки, не потенцировало эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина по когнитивных и психомоторных функций у здоровых участников исследования, однако одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.
Другие серотонинергические лекарственные средства (Нерекомендуемые комбинации) (см. Раздел «Особенности применения»).
Требует осторожности одновременное назначение сертралина с фентанилом (что применяется преимущественно при общего наркоза и в терапии хронической боли), то серотонинергическими препаратами (в том числе другими серотонинергическими антидепрессантами, триптанами) и другими опиоидными средствами.
Особые меры предосторожности при применении
Литий
В плацебо-контролируемом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение сертралина и лития значимо не менял фармакокинетику лития, однако приводил к усилению тремора по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможной фармакодинамическом взаимодействие. При одновременном применении сертралина и лития следует обеспечить надлежащий контроль.
Фенитоин
Результаты плацебо-контролируемого исследования с участием здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что длительный прием сертралина в дозе 200 мг/сутки не приводит к клинически значимого ингибирования метаболизма фенитоина. Однако данные отчетов некоторых случаев свидетельствуют о высоких экспозиции фенитоина у пациентов, применяющих сертралин; рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующими коррективами дозы фенитоина. Кроме того, одновременное применение препарата с фенитоином может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови.
Триптаны
Течение периода пострегистрационных надзора поступали единичные сообщения о случаях развития слабости, гиперрефлексия, нарушение координации, чувство смущения, тревожности и возбуждения при одновременном применении сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут также развиваться при применении других препаратов этого же класса (триптанов). Если одновременное лечение сертралином и триптанами необходимо с клинической точки зрения, следует обеспечить соответствующий надзор за пациентом (см. Раздел «Особенности применения»).
Варфарин
Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически значимого увеличения ПВ, что в некоторых редких случаях привести к нарушениям международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и при его отмене.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, с дигоксином, атенололом, циметидином
Одновременное применение с циметидином приводило к существенному снижению клиренса сертралина. Клиническое значение этих изменений не выяснено. Сертралин не влияет на бета-адреноблокирующие свойства атенолола. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут и дигоксина не было обнаружено никакого взаимодействия.
Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов
Может повышаться риск возникновения кровотечения при одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (например НПВП, ацетилсалициловой кислотой и тиклопидином) или другими лекарственными средствами, которые могут увеличивать риск кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).
Нельзя исключить возможность снижения плазменных уровней сертралина под влиянием других индукторов фермента CYP3A4, в частности, фенобарбитала, карбамазепин, препаратов зверобоя и рифампицина.
Средства, которые метаболизируются с участием цитохрома Р450
Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор фермента СYР2D6. Длительный прием сертралина в дозе 50 мг/сут приводил к умеренному повышению (в среднем на 23-37%) равновесных концентраций дезипрамина (показателю активности фермента СYР2D6) в плазме крови. Клинически значимые взаимодействия могут происходить с другими субстратами СYР2D6 с узким терапевтическим диапазоном, такими как антиаритмические средства класса 1С, в частности пропафенон и флекаинид, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в высоких дозах.
Сертралин не выступает клинически значимым ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP1A2. Это подтверждается результатами исследований взаимодействия препаратов in vivo с применением субстратов CYP3A4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, алпразолама), субстрата CYP2C19 (диазепам) и субстратов CYP2C9 (толбутамиду, глибенкламида и фенитоина). Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что сертралин имеет очень малый потенциал ингибирования СYР1А 2 или не имеет его вообще.
Ежедневный прием трех стаканов грейпфрутового сока приводил к повышению плазменных уровней сертралина почти на 100% в перекрестном исследовании в 8 здоровых лиц японской национальности. Поэтому следует избегать прием грейпфрутового сока при применении сертралина (см. Раздел «Особенности применения»).
Исходя из результатов исследования взаимодействия с грейпфрутовым соком, нельзя исключить возможность значительно большего повышения экспозиции сертралина при одновременном применении с мощными ингибиторами фермента CYP3A4, в частности ингибиторами протеаз, кетоконазолом, итраконазолом, позаконазол, вориконазолом, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном. Это также касается умеренных ингибиторов CYP3A4 - апрепитану, эритромицина, флуконазола, верапамила и дилтиазема. Следует избегать прием мощных ингибиторов CYP3A4 во время терапии сертралином.
У лиц с медленным метаболизмом CYP2C19 плазменные уровни сертралина повышаются на 50% по сравнению с лицами с быстрым метаболизмом CYP2C19 (см. Раздел «Фармакокинетика»). Нельзя исключить возможность взаимодействия с такими мощными ингибиторами CYP2C19 как омепразол, ланзопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин, флувоксамин.
Особенности применения
Такие симптомы как беспокойство, возбуждение, панические атаки, бессонница, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, психомоторное беспокойство, гипомания и мания наблюдались у взрослых и детей, лечившихся антидепрессантами. Эти симптомы могут предшествовать появлению суицидальности. Следует рассмотреть возможность изменения терапевтического режима или отмены препарата в случае, если проявления депрессии неуклонно ухудшаются, появляется суицидальность или симптомы ухудшения суицидальности. Если будет принято решение о прекращении лечения препарат следует отменять постепенно так быстро, как только можно, но следует помнить о том, что резкое прекращение лечения может сопровождаться синдромом отмены. Перед началом лечения необходимо провести обследование пациента с целью определения риска развития биполярного расстройства. Для этого тщательно следует собрать психиатрический анамнез, включающий семейный анамнез суицидов, биполярных расстройств и депрессии. Стимулотон не предназначен для лечения биполярной депрессии.
Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
При применении СИОЗС, включая терапию сертралином, сообщалось о развитии синдромов, которые могут быть опасными для жизни, таких как СС или ЗНС. Риск развития СС или СНН при применении СИОЗС возрастает при одновременном применении серотонинергических средств (включая триптаны и фентанил) со средствами, которые нарушают метаболизм серотонина (включая МАОИ, например метиленовый синий), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допамина и опиатами. Серотониновый синдром может включать изменения психического состояния (например возбуждение, галлюцинации, кома), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (гиперрефлексия, нарушение координации) и/или нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота, рвота, диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, включая гипертермию, ригидность мышц, изменения со стороны вегетативной нервной системы и изменения психического состояния, подобные проявлений злокачественного нейролептического синдрома. У пациентов следует проводить мониторинг на наличие признаков и симптомов СС или СНН (см. Раздел «Противопоказания»).
Переход с СИОЗС, антидепрессантов или анти обсессивных препаратов
Существуют ограниченные данные контролируемых исследований по изучению оптимального времени переключения с СИОЗС, антидепрессантов или анти обсессивных препаратов на сертралин. Следует соблюдать осторожность при таких изменениях лечения, особенно при переходе на сертралин из таких препаратов длительного действия как флуоксетин.
Другие серотонинергические средства, например триптофан, фенфлурамин и 5-НТ-агонисты
Одновременное применение сертралина и других средств, усиливающих серотонинергической нейротрансмиссию, в частности триптофана, фенфлурамина, фентанила, 5-НТ-агонистов или растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), следует проводить с осторожностью, и такой комбинированной терапии следует (по возможности) избегать (из-за возможной фармакодинамическом взаимодействие).
Усиление гипомании или мании
Сообщалось об усилении симптомов мании/гипомании у небольшого процента пациентов, получавших зарегистрированы антидепрессанты и антиобсессивных препараты, включая сертралин. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин пациентам с манией/гипертонией в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение врача. При обнаружении признаков маниакальной фазы применения сертралина следует прекратить.
Шизофрения
На фоне приема препарата у пациентов с шизофренией могут усиливаться психотические симптомы.
Судороги
При терапии сертралином могут возникать судороги: сертралин не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; у больных с контролируемой эпилепсией применение сертралина требует тщательного наблюдения. Пациентам, у которых возникают судороги, препарат необходимо отменить.
Суициды/суицидальные мысли/суицидальные попытки или клинические признаки ухудшения
Больные с депрессией имеют повышенную склонность к возникновению суицидальных мыслей, нанесения себе повреждений и попыток суицида (суицидальных действий и проявлений). Этот риск существует непосредственно до времени достижения значительной ремиссии. Поскольку улучшения состояния больных может происходить в течение первых нескольких недель или большего периода терапии, пациентам следует находиться под наблюдением до наступления этого улучшения. В общем клинический опыт свидетельствует о том, что на ранних этапах выздоровления риск суицида может увеличиваться.
Другие психические расстройства, для лечения которых предназначен сертралин, также могут быть связаны с риском развития суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти заболевания могут быть сопутствующими с большим депрессивным расстройством. Таким образом, аналогичные меры предосторожности, касающиеся лечения больных с большим депрессивным расстройством, необходимы и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.
Известно, что для пациентов с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе или пациентов, у которых еще до начала терапии в значительной степени оказывается суицидальные мышления, существует больший риск возникновения суицидальных мыслей или суицидальных попыток во время лечения, в связи с этим им следует находиться под тщательным наблюдением на фоне приема препарата. Метаанализ данных, полученных в результате проведения плацебо-контролируемых клинических исследований по изучению антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами, показал повышенный риск проявлений суицидального поведения при применении антидепрессантов у пациентов в возрасте до 25 лет по сравнению с таковым при применении плацебо.
На фоне применения этого лекарственного средства показан тщательный надзор за пациентами с высоким риском развития суицидальности, особенно в начале терапии и после любых изменений в дозировке препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) необходимо предупредить о необходимости отслеживать любые проявления клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения или суицидальных мыслей, а также любых необычных изменений поведения и немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов.
Применение детям
Стимулотон не следует применять для лечения детей и подростков, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством возрасте 6-17 лет. В ходе клинических исследований у детей, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, получающими плацебо, чаще наблюдались суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционная поведение и гнев). Если, исходя из клинической необходимости, решение все же принимается в пользу назначения этого препарата, необходим тщательный мониторинг по выявлению признаков суицидальных симптомов. Кроме того, доступна только ограниченное количество клинических доказательств безопасности длительного применения препарата у детей и подростков, включающие влияние на их рост, половое созревание, а также когнитивный и поведенческий развитие. В пост маркетинговом периоде были зарегистрированы сообщение о нескольких случаях замедленного роста и полового созревания. Клиническая значимость и причинная связь пока не выяснены. При долгосрочной терапии пациентов детского возраста врачи должны осуществлять мониторинг на предмет отклонений от нормы со стороны ответственных за развитие систем организма.
Аномальные кровотечения/кровоизлияния
При применении СИОЗС сообщалось о случаях патологических геморрагических явлений, в том числе о кожные геморрагические явления (экхимозы и пурпура), и других геморрагических явлений, таких как желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения, в том числе кровотечения с летальным исходом. Рекомендуется с осторожностью применять СИОЗС пациентам, особенно при одновременном применении с лекарственными средствами, которые, как известно, влияют на тромбоцитарную функцию (например, с антикоагулянтами, атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)), как и у пациентов с геморрагическими нарушениями в анамнезе (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Грейпфрутовый сок
Одновременное применение сертралина с грейпфрутовым соком не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Взаимодействие со скрининговым анализом мочи
Полученные сообщения о ложно-положительных иммунологических тестов мочи на определение содержания бензодиазепиновых метаболитов у пациентов, принимавших сертралин. Ложноположительные результаты обусловлены низкой специфичностью указанного лабораторного теста и могут наблюдаться в течение нескольких дней после прекращения лечения сертралином. Дифференцировать сертралин от бензодиазепинов в моче, возможно, путем проведения уточняющих тестов - газовой хроматографии/масс-спектрометрии.
Глаукома
Препараты класса СИОЗС, в том числе сертралин, могут влиять на размер зарницы с развитием мидриаза. Такой эффект может привести к сужению угла глаза с последующим повышением внутриглазного давления и развитием закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов с соответствующей предрасположенностью. Сертралин следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой в анамнезе.
Гипонатриемия
В результате терапии СИОЗС или ИЗЗНС, включая сертралин, может развиться гипонатриемия. Во многих случаях гипонатриемия является результатом синдрома неадекватной секреции АДГ. Сообщалось об уровнях натрия в сыворотке крови ниже
110 ммоль/л. У пациентов пожилого возраста может существовать больший риск развития гипонатриемии при применении СИОЗС и ИЗЗНС. Также риск этого осложнения может быть повышенным у пациентов, принимающих диуретики, или у пациентов с гиповолемией любого другого происхождения (см. Раздел «Применение у пациентов пожилого возраста»). У пациентов с симптомной гипонатриемией следует рассмотреть прекращения терапии сертралином и ввести соответствующее медицинское вмешательство. К признаков и симптомов гипонатриемии относятся головная боль, трудности с концентрацией, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и потеря физического равновесия, что может привести к падениям. Признаки и симптомы, ассоциированные с более тяжелыми и/или острыми эпизодами гипонатриемии включают галлюцинации, обмороки, судороги, кому, остановку дыхания и летальный исход.
Симптомы отмены, наблюдающиеся при прекращении терапии сертралином
Симптомы отмены является частым явлением при прекращении терапии препаратом, особенно в случае внезапной отмены терапии (см. Раздел «Побочные реакции»). По данным клинических исследований, у пациентов, прекративших применение сертралина, частота реакций отмены составляла 23% по сравнению с 12% у пациентов, продолжавших получать терапию сертралином.
Риск развития синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозировки и скорость снижения дозы. Чаще всего сообщалось о таких реакциях как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или чувство тревоги, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. В общем эти симптомы были легкой или умеренной степени тяжести, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в течение первых нескольких дней после прекращения терапии, в очень редких случаях такие симптомы отмечались у пациентов, случайно пропустили прием дозы препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут длиться дольше
(2-3 месяца или больше). Таким образом, рекомендуется постепенно уменьшать дозу сертралина при прекращении терапии препаратом в течение периода в несколько недель или месяцев в соответствии с потребностями пациента (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Акатизия/психомоторное беспокойство
Применение сертралина ассоциируется с развитием акатизии, характеризующееся субъективно неприятным или неугомонным беспокойством и потребностью двигаться, часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять спокойно. Риск возникновения таких осложнений крупнейший в течение первых 2 недель терапии. У пациентов, у которых развиваются эти симптомы, увеличение дозы может быть вредным.
Применение при печеночной недостаточности
Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. По результатам фармакокинетического исследования с многократным приемом препарата у пациентов со стабильным циррозом легкой степени наблюдалось удлинение периода полувыведения и увеличению AUC и Cmax примерно втрое по сравнению с этими показателями у лиц с нормальной функцией печени. Значимых различий в степени связывания препарата с белками плазмы крови между этими двумя группами участников исследования не выявлено. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с патологией печени. В случае назначения сертралина у пациентов с нарушениями функции печени необходимо взвесить целесообразность уменьшения дозы или частоты приема препарата. Сертралин не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Применение при почечной недостаточности
Сертралин интенсивно метаболизируется; вывода неизмененной соединения с мочой является второстепенным путем элиминации. В исследованиях с участием пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) или средней и тяжелой степени (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) при многократном приеме препарата были без статистически значимых отличий от этих показателей в группе контроля. Нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от степени нарушений функции почек.
Применение у пациентов пожилого возраста
В клинических исследованиях участвовали более 700 пациентов пожилого возраста (в возрасте> 65 лет). Характер и частота развития побочных реакций у пациентов пожилого возраста были подобны таковым, которые наблюдались у более молодых пациентов.
Однако применение СИОЗС и ИЗЗНС, включая сертралин, было связано со случаями клинически значимого гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых может наблюдаться больший риск развития этого побочного явления (см. «Гипонатриемия» в разделе «Особенности применения»).
Сахарный диабет
Сообщалось о новых случаях развития сахарного диабета у пациентов, получавших терапию СИОЗС, включая сертралин. Сообщалось о потере гликемического контроля, включая как гипергликемия, так и гипогликемию у пациентов с сахарным диабетом и без. Поэтому проводили мониторинг состояния пациентов на выявление признаков и симптомов по поводу изменения уровня глюкозы. Особенно пациенты, больные сахарным диабетом, имеют тщательно проводить контроль по поводу изменения уровня глюкозы, поскольку их дозировка инсулина и/или другого перорального гипогликемического лекарственного средства, возможно, следует откорректировать.
Электрошоковой терапии
Клинических исследований, направленных на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения ЭШТ и сертралина, не проводилось.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Беременность
Не существует хорошо контролируемых изучений препарата Стимулотон с участием беременных женщин. Однако существенная количество данных не проявляет доказательств возникновения врожденных пороков развития плода через применение сертралина. В исследованиях на животных было выявлено влияние на репродуктивную функцию, вероятно, в связи с токсическим действием препарата на организм матери, вызванной фармакодинамической действием препарата и/или прямой фармакодинамической действием препарата на плод.
Сообщалось, что применение сертралина в период беременности вызывает у некоторых новорожденных (матери которых принимали сертралин), симптомы, подобные реакций отмены. Этот феномен также наблюдался при применении других антидепрессантов класса СИОЗС. Стимулотон не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины такой, что ожидаемые преимущества от применения препарата превышают потенциальный риск.
Женщины репродуктивного возраста при приеме сертралина должны применять соответствующие средства контрацепции.
Следует проводить наблюдение за новорожденными, если мать продолжает применение сертралина на поздних сроках беременности, особенно в III триместре. После применения сертралина на поздних стадиях беременности у новорожденных могут возникать следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, проблемы с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, вялость/апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть обусловленными другими серотонинергическими эффектами или симптомами отмены. В большинстве случаев эти осложнения развиваются сразу после родов или в ближайшее время (в течение менее 24 часов).
Согласно данным эпидемиологических исследований ожидается, что применение СИОЗС в период беременности, особенно на поздних сроках беременности, может повышать риск развития синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Риск на фоне приема препарата наблюдается с частотой примерно 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции отмечается 1-2 случая синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных на 1000 беременностей.
Кормление грудью
Опубликованные данные по уровням сертралина в грудном молоке свидетельствуют о том, что сертралин и его метаболит N-дезметилсертралин экскретируются в грудное молоко в малом количестве. Всего в сыворотке крови младенцев проявляли незначительные концентрации препарата или концентрации препарата, недоступные для определения, за исключением одного случая, когда концентрация в сыворотке крови младенца составила около 50% от концентрации препарата в сыворотке крови матери (но без какого-либо заметного влияния на здоровье "я этого младенца). В настоящее время не сообщалось о побочных действиях препарата на здоровье детей, которых кормили грудью женщины, которые применяли сертралин, но такой риск нельзя исключать. Применение препарата Стимулотон в период кормления грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза от приема препарата превышает возможный риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больным следует соблюдать осторожность, поскольку препарат может нарушать психические или физические реакции, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или работа с механизмами.
Способ применения и дозы
Стимулотон принимать 1 раз в сутки (утром или вечером). Таблетки Стимулотона можно принимать независимо от приема пищи.
Начало лечения
Депрессия и ОКР
Лечение Стимулотоном следует начинать с дозы 50 мг/сут.
Панические расстройства, ПТСР и социальное тревожное расстройство
Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут. Через 1 неделю дозу следует повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Было показано, что такой режим дозирования снижает частоту развития на начальном этапе лечения побочных эффектов, характерных для панических расстройств.
Титрования дозы
Депрессия, ОКР, панические расстройства, социальное тревожное расстройство и ПТСР
У пациентов, не отвечающих на дозу 50 мг, эффект может быть достигнут при повышении дозы. Коррекцию дозы следует начинать не ранее, чем через 1 неделю лечения, увеличивая ее постепенно по 50 мг с промежутками продолжительностью по крайней мере в одну неделю. Максимальная доза не должна превышать 200 мг/сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще, чем 1 раз в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, что составляет 24 часа.
Первые проявления терапевтического эффекта могут наблюдаться в течение 7 дней лечения. Однако для достижения терапевтического ответа обычно требуется длительный период времени, особенно для больных с ОКР.
Поддерживающая доза
Дозировка течение длительной терапии следует удерживать на низком эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического ответа.
Депрессия
Длительной терапии можно применять для предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов (ВИЭ). В большинстве случаев рекомендуемая доза для профилактики рецидива ВИЭ является такой же, как доза, которую применяли в течение лечения этого депрессивного эпизода. Пациентам с депрессией следует получать терапию в течение достаточного времени, в течение не менее 6 месяцев, чтобы убедиться в полном отсутствии симптомов.
Панические расстройства и ОКР
При длительной терапии у пациентов с паническими расстройствами и ОКР следует проводить регулярную оценку терапии, поскольку для этих расстройств не было продемонстрировано эффективности препарата в предотвращении рецидивов.
Применение детям
Дети с обсессивно-компульсивным расстройством
Дети 13-17 лет: начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Дети 6-12 лет: начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 1 неделю дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки.
При необходимости в случае отсутствия желаемого эффекта на фоне приема препарата в дозе 50 мг/сут возможно ее дальнейшее повышение с увеличением дозы на 50 мг в сутки за 1 раз в течение нескольких недель. Максимальная доза составляет до 200 мг/сут.
Однако при повышении дозы 50 мг в педиатрии следует учитывать в общем низкую массу тела детей по сравнению со взрослыми. Не следует изменять дозу чаще, чем 1 раз в неделю.
Эффективность препарата у детей с большим депрессивным расстройством продемонстрирована ни была.
Данные по применению препарата у детей до 6 лет отсутствуют (см. Раздел «Особенности применения»).
Применение у пациентов пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью, поскольку у таких пациентов может быть повышен риск развития гипонатриемии (см. Раздел «Особенности применения»).
Применение при печеночной недостаточности
Следует соблюдать осторожность при применении сертралина больным с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или частоту приема препарата. Сертралин не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку клинические данные по применению препарата таким больным отсутствуют (см. Раздел «Особенности применения»).
Применение при почечной недостаточности
При нарушениях функции почек коррекции дозы препарата не требуется (см. Раздел «Особенности применения»).
Симптомы отмены, которые наблюдаются при прекращении терапии сертралином
Следует избегать внезапного прекращения применения препарата. При прекращении лечения сертралином, чтобы уменьшить риск развития реакций синдрома отмены дозу следует постепенно уменьшать в течение не менее 1-2 недель (см. Раздел «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Если после отмены препарата или прекращения его применения появляются невыносимые симптомы, может быть рассмотрен восстановления применения препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжать уменьшать дозу, но более постепенно.
Дети.
Стимулотон не следует применять для лечения детей, за исключением детей в возрасте от 6 лет с обсессивно-компульсивным расстройством (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Передозировка
Токсичность
Сертралин имеет диапазон безопасности, зависит от популяции пациентов и/или сопутствующего применения лекарственных средств. Сообщалось о летальных случаях передозировки сертралина как при отдельном применении (без сопутствующих препаратов), так и в комбинации с другими лекарственными средствами и/или алкоголем. В связи с этим каждый случай передозировки требует интенсивной терапии.
Симптомы
Передозировки включают серотонин-опосредованные побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе такие как тошнота и рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение. Менее часто сообщалось о случаях комы.
Терапия
Специфических антидотов сертралина не существует. Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей и достаточный уровень оксигенации и вентиляции. Прием активированного угля, который может применяться вместе с слабительным средством, может быть не менее эффективным при промывание желудка и должно быть принято во внимание в случае терапии передозировки. Вызывание рвоты не рекомендуется. Рекомендуемый мониторинг сердечной деятельности и других основных жизненных показателей вместе с симптоматической и поддерживающей терапией. Учитывая значительный объем распределения сертралина, такие меры как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия вряд ли могут быть полезными.
Передозировка сертралина может привести к удлинению интервала QT, поэтому рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг во всех случаях передозировки препарата.
Побочные реакции
Чаще всего наблюдается такой побочный эффект как тошнота. При лечении социального тревожного расстройства сертралином у 14% мужчин отмечалась половая дисфункция (нарушение эякуляции) по сравнению с 0% пациентов, получавших плацебо. Эти побочные эффекты дозозависимы и они часто самостоятельно исчезают при продолжении терапии.
Профиль побочных эффектов часто наблюдались в ходе проведения двойных слепых плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальными тревожными расстройствами, был подобен таковому у пациентов с депрессией, которые принимали участие в клинических исследованиях.
Ниже приведены данные о побочных реакциях, которые наблюдались в период пострегистрационных надзора (частота их развития неизвестна) и в ходе проведения плацебо-контролируемых клинических исследований (в которых в общей сложности приняли участие 2542 пациентов, получавших сертралин, и 2145 пациентов, получавших плацебо) с участием больных с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальными тревожными расстройствами.
Некоторые из нижеперечисленных побочных реакций могут уменьшаться по интенсивности и частоте при условии длительного лечения и не приводят к прекращению терапии.
Ниже приведена частота развития побочных реакций, которые наблюдались в ходе проведения плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальными тревожными расстройствами.
Приведены объединены данные клинических исследований и пострегистрационных надзора (частота неизвестна).
Инфекции и инвазии
Часто фарингит; нечасто инфекции верхних дыхательных путей, ринит редко дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит.
Опухоли доброкачественные и злокачественные (в том числе кисты и полипы)
Редко новообразования у одного пациента, который получал сертралин, по сравнению с отсутствием таких случаев в группе пациентов, получавших плацебо.
Со стороны системы крови и лимфатической
Системы: редко лимфаденопатия; неизвестно: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто повышенная чувствительность; редко анафилактоидные реакции. Неизвестно: аллергия.
Со стороны эндокринной системы: нечасто гипотиреоз неизвестно: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм и синдром неадекватной секреции АДГ.
Метаболические и алиментарные расстройства
Часто: снижение аппетита, усиления аппетита *; редко: сахарный диабет гиперхолестеринемия, гипогликемия неизвестно: гипонатриемия, гипергликемия.
Психические
Нарушения: очень часто бессонница (19%); часто: депрессия *, деперсонализация, ночные кошмары, чувство тревоги * возбуждения *, нервозность, снижение либидо *, бруксизм; нечасто галлюцинации * эйфория *, апатия, патологическое мышление; нечасто агрессия *; редко конверсионный расстройство, зависимость от лекарств, психотическое расстройство * паранойя, суицидальные мышления/суицидальное поведение (только для пациентов с ОКР, при кратковременном применении, в исследованиях продолжительностью 1-12 недель: были зарегистрированы случаи наличия суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии сертралином или вскоре после прекращения терапии (см. раздел «Особенности применения»), сомнамбулизм, преждевременная эякуляция. Неизвестно: паронирия.
Со стороны нервной системы: очень часто головокружение (11%), сонливость (13%), головная боль (21 %) *, часто: парестезии *, тремор, гипертонус, дисгевзия, нарушение внимания, нечасто судороги *, непроизвольные мышечные сокращения *, нарушение координации движений, гипокинезия, амнезия, гипестезия *, нарушение речи, постуральное головокружение, мигрень *; редко кома * хореоатетоза, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения, неизвестно: двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезия, гипертонус, спазмы еще Лепи или нарушение походки). Неизвестно: обмороки. Также были зарегистрированы признаки и симптомы серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, в некоторых случаях связанных с сопутствующим приемом серотонинергических средств, а именно: возбуждение, спутанность сознания, усиленное потоотделение, диарея, повышение температуры тела, артериальная гипертензия, ригидность и тахикардия. Акатизия и психомоторное возбуждение (см. Раздел «Особенности применения»); спазм церебральных сосудов (в том числе синдром мимолетной церебральной вазоконстрикции или синдром Колла-Флеминга).
Со стороны органов зрения: часто нарушения зрения; нечасто мидриаз *; редко: глаукома, нарушения слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема. Неизвестно нарушения зрения; зрачки разного размера.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: часто звон в ушах нечасто боль ухо.
Кардиальные нарушения: часто сердцебиение *; нечасто тахикардия редко: инфаркт миокарда, брадикардия, нарушение сердечной деятельности.
Со стороны сосудов
Часто: приливы *; нечасто: артериальная гипертензия *, гиперемия редко периферическая ишемия; редко гематурия неизвестно: патологические геморрагические явления (такие как носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение).
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: часто зевота *; нечасто бронхоспазм *, одышка, носовое кровотечение; редко ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота; неизвестно: интерстициальное заболевание легких.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто диарея (18%), тошнота (24%), сухость во рту (14%); часто: боль в животе *, рвота *, запор *, диспепсия, метеоризм нечасто эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсаливация, изменения языка, отрыжка; редко молотый, гематохезия, стоматит, язвы на языке, патологии со стороны зубов, глоссит, язвы на слизистой оболочке рта; неизвестно: панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы
Редко: нарушение функции печени неизвестно: печеночная недостаточность, редко может привести к летальному исходу, фульминантной гепатит, некротический гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто высыпания * гипергидроз; нечасто периорбитальный отек *, пурпура * алопеция *, холодный пот, сухость кожи, крапивница * отек лица ,; редко дерматит, буллезный дерматит, везикулезные высыпания, патологические изменения со стороны текстуры волос, нетипичный запах кожи; неизвестно: зарегистрированы редкие случаи тяжелых побочных реакций со стороны кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), ангионевротический отек, фотосенсибилизация, кожные реакции, зуд.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: часто миалгия, артралгия нечасто остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, подергивание мышц, редко поражения костей; неизвестно мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто никтурия, задержка мочи *, полиурия, поллакиурия, нарушение мочеиспускания редко олигурия, затрудненное начало мочеиспускания, недержание мочи *.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез **
Очень часто: нарушение эякуляции (14%); часто: эректильная дисфункция нечасто вагинальное кровотечение; нечасто половая дисфункция редко меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделения из половых органов, приапизм *, галакторея *; неизвестно: гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл.
Общие нарушения: очень часто повышенная утомляемость (10%) *; часто: общее недомогание *, боль в грудной клетке *; нечасто периферический отек, общее недомогание *, озноб, пирексия *, астения *, жажда редко грыжа, фиброз, снижение переносимости препарата, нарушение походки, неопределенные явления.
Исследование
Нечасто: снижение массы тела *, увеличение массы тела *; нечасто: повышение уровня аланинаминотрансферазы * повышение уровня АсАТ * редко: повышение уровня холестерина, нарушение качества спермы; неизвестно: отклонение от нормы результатов клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови.
Травмы и отравления
Редко травма.
Хирургические вмешательства и медицинские процедуры
Редко вазодилатация.
Если побочное явление наблюдалось у пациентов с депрессией, ОКР, паническим расстройством, ПТСР и социальной тревожным расстройством, применяемые термины, характеризующие побочные явления, переклассифицированные по срокам, которые применяли в отношении пациентов с депрессией.
* Эти побочные реакции также были зарегистрированы в период пострегистрационных надзора
** частота этих побочных реакций определялась для количества пациентов в конкретной группе по полу: сертралин (1118 мужчин, 1424 женщины), плацебо (926 мужчин, 1219 женщин).
Синдромы отмены, наблюдающиеся при прекращении терапии сертралином
Прекращение терапии сертралином (особенно в случае резкого прекращения терапии) обычно приводит к развитию симптомов отмены. Чаще всего сообщалось о таких побочных явления как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или чувство тревоги, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Как правило, эти побочные явления были легкой или умеренной степени и проходили самостоятельно; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. В связи с этим в случаях, когда больше нет необходимости в терапии сертралином, рекомендуется постепенная отмена препарата путем поэтапного снижения дозы (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Применение у пациентов пожилого возраста
Gрименение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина (ИЗЗНС), включая сертралин, ассоциировалось с клинически значимыми случаями гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых может наблюдаться повышенный риск развития этого побочного явления (см. раздел «Особенности применения»).
Применение детям
D более 600 детей, получавших сертралин, общий профиль побочных реакций был в целом подобен такого, который наблюдался в исследованиях с участием взрослых пациентов. В ходе клинических контролируемых исследований были зарегистрированы следующие побочные реакции (количество пациентов, принимавших сертралин, составляла 281).
Очень часто (≥1/10): головная боль (22%), бессонница (21%), диарея (11%) и тошнота (15%). Часто (от ≥1/100 до <1/10) боль в грудной клетке, мания, пирексия, рвота, отсутствие аппетита, аффективная лабильность, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушения зрения, сухость во рту, диспепсия, ночные кошмары, повышенная утомляемость, недержание мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм. Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100): удлинение интервала QT на ЭКГ, суицидальные попытки, судороги, экстрапирамидные расстройства, парестезии, депрессия, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функции печени, повышение уровня аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, отит наружного уха, боль в ухе, боль в глазу, мидриаз, общее недомогание, гематурия, пустулезные высыпания, ринит, травма, снижение массы тела, подергивания мышц, необычные сновидения, апатия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия, боль в молочных железах, нарушения менструального цикла, алопеция, дерматит, поражения кожи, нетипичный запах кожи, крапивница, бруксизм, гиперемия. Частота неизвестна: энурез. Эффекты, характерные для этого класса лекарственных средств
В результате проведения эпидемиологических исследований, преимущественно проводились с участием пациентов в возрасте от 50 лет был обнаружен повышенный риск возникновения переломов костей у пациентов, получавших СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, обусловливает повышение этого риска, неизвестен.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС/EGIS Pharmaceuticals PLC.
Адрес
9900 г. Керменд, ул. Матяш Кира 65, Венгрия/9900 Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
При депрессивных эпизодах я всегда первым делом покупаю именно это лекарство. Оно начинает действовать гораздо быстрее многих других антидепрессантов, которые я принимала. И это один из немногих препаратов, от которого у меня нет снижения работоспособности, поэтому я могу вести привычный образ жизни.При депрессивных эпизодах я всегда первым делом покупаю именно это лекарство. Оно начинает действовать гораздо быстрее многих других антидепрессантов, которые я принимала. И это один из немногих препаратов, от которого у меня нет снижения работоспособности, поэтому я могу вести привычный образ жизни.
Начала принимать Стимулотон сама, потому как врач посоветовал буспирон, а мне он не помог. Первые положительные звоночки появились на десятый день – у меня прошли ночные кошмары и в целом я стала спокойнее, ушли навязчивые мысли.
Мне от этих таблеток постоянно хотелось спать. Я не принимаю их уже неделю, наверное, а сонливость и слабость еще и не прошли полностью. Пил в минимальной дозе, но побочек не избежал.
Отзывы покупателей
При депрессивных эпизодах я всегда первым делом покупаю именно это лекарство. Оно начинает действовать гораздо быстрее многих других антидепрессантов, которые я принимала. И это один из немногих препаратов, от которого у меня нет снижения работоспособности, поэтому я могу вести привычный образ жизни.При депрессивных эпизодах я всегда первым делом покупаю именно это лекарство. Оно начинает действовать гораздо быстрее многих других антидепрессантов, которые я принимала. И это один из немногих препаратов, от которого у меня нет снижения работоспособности, поэтому я могу вести привычный образ жизни.
Начала принимать Стимулотон сама, потому как врач посоветовал буспирон, а мне он не помог. Первые положительные звоночки появились на десятый день – у меня прошли ночные кошмары и в целом я стала спокойнее, ушли навязчивые мысли.
Мне от этих таблеток постоянно хотелось спать. Я не принимаю их уже неделю, наверное, а сонливость и слабость еще и не прошли полностью. Пил в минимальной дозе, но побочек не избежал.
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Стимулотон таблетки по 50 мг 30 шт.?
Какое действующее вещество товара - Стимулотон таблетки по 50 мг 30 шт.?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Стимулотон (Таблетки, покрытые оболочкой)?
Какая страна производитель препарата?
Препараты для лечения невроза
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.