Спиронолактон Сандоз таблетки по 100 мг 30 шт. (10х3)
- Торговое название Спиронолактон
- Действующее вещество Спиронолактон
- Лекарственная форма Таблетки
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Производитель Sandoz
- Страна Германия
- Условия отпуска По рецепту
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
СПІРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦЯ
(SPIRONOLACTONE-DARNITSA)
Склад:
діюча речовина: spironolactone;
1 таблетка містить спіронолактону 25 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза моногідрат, повідон, кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми з фаскою, білого або білого з кремуватим відтінком кольору.
Фармакотерапевтична група.
Калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону. Код АТХ С03D A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Діюча речовина препарату – спіронолактон – конкурентний антагоніст альдостерону, що впливає на дистальні канальці нирок. Внаслідок блокади альдостерону пригнічує затримку води та іонів Na+ та сприяє утриманню іонів K+, що не тільки підвищує екскрецію іонів Na+ та Cl?, та знижує екскрецію іонів K+ з сечею, а й знижує екскрецію іонів H+. У результаті цього сечогінний ефект має також гіпотензивну дію.
Фармакокінетика.
Після застосування внутрішньо препарат швидко та повністю абсорбується у травному тракті. Біодоступність становить 92-99 \%, і вона може трохи зростати при прийомі з їжею.
Максимальна концентрація спіронолактону у сироватці крові спостерігається через 2,6 години і становить 80 нг/мл. Зв'язування з білками плазми крові становить біля 90 \%. Період напіввиведення становить 1,3 години.
Спіронолактон метаболізується у печінці. Його активними метаболітами є 7?-тіометилспіронолактон і канренон. Антиальдостеронову дію визначає канренон, який становить приблизно 50 \% усіх метаболітів спіронолактону. Показники пікової концентрації у плазмі крові та часу її досягнення: для 7?-тіометилспіронолактону – 391 нг/мл, 3,2 години, для канренону – 181 нг/мл, 4,3 години. Період напіввиведення становить 13,8 години та 16,5 години віповідно. Спіронолактон та його метаболіти проникають у плаценту та у грудне молоко.
Виділяється з організму у вигляді метаболітів переважно шляхом ниркової екскрекції, мала частина екскретується з калом. Для спіронолактону характерний кумулятивний ефект.
Клінічні характеристики.
Показання.
– Первинний гіперальдостеронізм.
– Застійна серцева недостатність при неефективності або непереносимості інших діуретиків або у разі необхідності підвищення їх ефективності.
– Есенціальна артеріальна гіпертензія, головним чином при гіпокаліємії, зазвичай у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.
– Цироз печінки, що супроводжується набряками та/або асцитом.
– Набряки, зумовлені нефротичним синдромом.
– Гіпокаліємія – у разі неможливості застосування іншої терапії.
– Профілактика гіпокаліємії для пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди, у випадку, коли інші способи терапії розглядаються як недоцільні або невідповідні.
Протипоказання.
– Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.
– Гостра ниркова недостатність, виражене порушення азотовидільної функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації <10 мл/хв), анурія.
– Гіперкаліємія, гіпонатріємія.
– Хвороба Аддісона.
– Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками і препаратами калію через можливість розвитку гіперкаліємії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливо:
з антигіпертензивними засобами (особливо гангліоблокатори, нікардипін, німодипін) – надмірне зниження артеріального тиску; при одночасному застосуванні слід зменшити дозу антигіпертензивних засобів з подальшою її корекцією у разі необхідності;
з амонію хлоридом, холестираміном – підвищення ризику розвитку гіперкаліємії і гіперхлоремічного метаболічного ацидозу;
з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, інгібіторами АПФ, блокаторами рецепторів ангіотензину II, блокаторами альдостеронових рецепторів, антихолінестеразними засобами, такролімусом, циклоспорином – збільшення ризику розвитку гіперкаліємії; одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками і препаратами калію протипоказано через можливість розвитку гіперкаліємії;
з іншими діуретиками – посилення діуретичного ефекту;
з нестероїдними протизапальними засобами – підвищення ризику розвитку гіперкаліємії та ниркової недостатності із супутнім зниженням діуретичної, натрійуретичної і антигіпертензивної дії спіронолактону; при одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою також пригнічується синтез простагландинів, з антипірином – посилюється його метаболізм у печінці;
з глюкокортикостероїдами, адренокортикотропним гормоном (АКТГ) – посилення діуретичної, натрійуретичної дії спіронолактону та парадоксальне посилення екскреції калію;
з ?- та ?-адреноміметиками, карбеноксолоном – послаблення дії спіронолактону;
з антипсихотичними засобами, трициклічними антидепресантами – посилення дії спіронолактону;
з барбітуратами, наркотичними препарати, етанолом – ортостатична гіпотензія;
з терфенадином – збільшення ризику розвитку шлуночкової аритмії внаслідок гіпокаліємії та дисбалансу інших електролітів;
з карбамазепіном – збільшення ризику розвитку гіпонатріємії;
з дигоксином – підвищення ризику розвитку глікозидної інтоксикації внаслідок подовження його періоду напіввиведення;
з препаратами літію – підвищення ризику розвитку інтоксикації внаслідок зниження ниркового кліренсу літію; не слід одночасно застосовувати дані препарати;
з непрямими антикоагулянтами (похідні кумарину), мітотаном, пресорними амінами(епінефрин), серцевими глікозидами – послаблення дії останніх;
з триптореліном, бусереліном, гонадореліном – посилення дії останніх.
Особливості застосування.
Застосування препарату, особливо хворим із порушенням функції нирок, може спричинити транзиторне підвищення вмісту азоту сечовини у плазмі крові та гіперкаліємію, що може призвести до розвитку порушень серцевого ритму та зворотного гіперхлоремічного метаболічного ацидозу. Препарат застосовувати з обережністю хворим з порушенням функції нирок, печінки та пацієнтам літнього віку. Слід періодично визначати рівень електролітів у плазмі крові та показники функції нирок. У разі розвитку гіперкаліємії лікування препаратом слід припинити.
Препарат застосовувати з обережністю хворим, у яких наявні захворювання можуть зумовити розвиток ацидозу та/або гіперкаліємії.
Препарат застосовувати з обережністю хворим на цукровий діабет, особливо при наявності діабетичної нефропатії.
Терапія спіронолактоном може порушити процес визначення концентрації кортизолу, епінефрину та дигоксину (радіоімунологічними методами).
Слід уникати тривалого необґрунтованого застосування препарату, оскільки, за даними літератури, тривале застосування спіронолактону тваринам у максимальних дозах сприяло розвитку карциноми та мієлоїдної лейкемії.
Під час застосування препарату не слід вживати спиртні напої.
Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати препарат.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Під час початкового періода, тривалість якого індивідуальна, протипоказано керування автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовувати внутрішньо дорослим та дітям. У цілому добова доза препарату призначається за 1 або в 2 прийоми після їди. Застосування добової дози за 1 прийом або перший прийом препарату при дворазовому застосуванні рекомендується вранці.
Тривалість курсу лікування індивідуальна, у деяких випадках може сягати кількох років, при цьому є необхідним застосування препарату у найменшій ефективній добовій дозі за умови постійного контролю електролітного складу сироватки крові та показників функції нирок.
Дорослим.
Первинний гіперальдостеронізм.
При підготовці до операції препарат застосовувати у дозі 100-400 мг на добу.
У разі неможливості оперативного лікування препарат можна застосовувати тривало у якості підтримуючої терапії у найменшій ефективній дозі, яка визначається індивідуально.
У цьому випадку кожні 14 днів початкову дозу допустимо знижувати до досягнення мінімальної ефективної дози. При тривалому лікуванні рекомендується застосовувати препарат у комбінації з іншими діуретиками для зменшення побічних ефектів.
Застійна серцева недостатність, набряки, зумовлені нефротичним синдромом.
Препарат застосовувати у початковій дозі 100 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Добова доза також може коливатись у межах від 25 до 200 мг.
У разі призначення більш високих доз препарат можна застосовувати у комбінації з іншими діуретиками, що діють у більш проксимальних відділах ниркових канальців. У цьому випадку слід провести корекцію дози спіронолактону.
Есенціальна артеріальна гіпертензія.
Препарат застосовувати у початковій дозі 50-100 мг на добу за 1 або 2 прийоми у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами. Лікування слід продовжувати не менше 2 тижнів, оскільки до кінця цього періоду досягається максимальний антигіпертензивний ефект. Подальша корекція дози індивідуальна залежно від досягнутого ефекту.
Цироз печінки, що супроводжується асцитом або набряками.
Якщо співвідношення Na+/K+ у сечі більше 1, препарат застосовувати у початковій дозі 100 мг на добу. Максимальна добова доза – 100 мг/добу. Якщо це співвідношення менше 1, препарат застосовувати у дозі 200 мг на добу, при цьому максимальна добова доза ? 400 мг/добу.
Гіпокаліємія.
Препарат застосовувати у дозі 25-100 мг на добу пацієнтам, яким недостатньо харчових добавок з калієм або інших методів калійзамісної терапії.
Дітям.
Препарат застосовувати у дозі 1-3 мг/кг маси тіла на добу за 1 або 2 прийоми. У разі підтримуючої терапії у комбінації з іншими діуретиками добова доза становить 1-2 мг/кг маси тіла.
При необхідності застосування препарату дітям віком до 3 років таблетку слід подрібнити, розчинити та дати випити дитині у вигляді суспензії.
Пацієнтам літнього віку.
Препарат рекомендується застосовувати у нижчих дозах з наступним поступовим збільшенням до досягнення максимального ефекту. Слід брати до уваги, що у даної категорії хворих мають місце печінкові та ниркові порушення, які можуть впливати на метаболізм і виведення препарату.
Діти.
Препарат застосовують у педіатричній практиці за призначенням лікаря.
Передозування.
Симптоми: сонливість/млявість, сплутаність свідомості, електролітні порушення.
Лікування: симптоматична терапія. Слід підтримувати водно-електролітний і кислотно-лужний баланси: призначенням діуретиків, що виводять калій, парентеральним введенням глюкози з інсуліном, у складних випадках ? проведенням гемодіалізу. Специфічного антидоту не існує.
Побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, аритмія (у пацієнтів з нирковою недостатністю і тих, хто отримує препарати калію), васуліт.
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія (у тому числі агранулоцитоз), тромбоцитопенія, мегалобластна або апластична анемія, еозинофілія.
З боку нервової системи та психіки: головний біль, сонливість, запаморочення, атаксія, параліч, параплегія, летаргія, загальмованість, сплутаність свідомості.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: зміна тембру голосу.
З боку травного тракту: нудота, блювання, зниження апетиту, біль у животі та шлунку, діарея, запор, кишкові коліки, гастрит, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, шлункова кровотеча.
З боку гепатобіліарної системи: гепатит, порушення функції печінки.
З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: остеомаляція, спазм м’язів, судоми м’язів нижніх кінцівок.
З боку обміну речовин та метаболізму: гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіперкреатинемія, підвищення рівня сечовини у плазмі крові, гіперурикемія, порфірія, метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз, дегідратація.
З боку ендокринної системи: гірсутизм.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо, еректильна дисфункція, гінекомастія, порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія у період менопаузи, набухання та біль молочних залоз у жінок, безпліддя (у разі використання високих доз – 450 мг на добу), доброякісні пухлини молочних залоз.
З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, у тому числі: висипання, свербіж, кропив'янка, медикаментозна гарячка; гіпертрихоз, алопеція, вовчакоподібний синдром, гіперемія, кільцеподібна еритема, екзема, синдром Стівенса-Джонсона.
Загальні: астенія, підвищена втомлюваність.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурні чарункові упаковки у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна,
Состав
действующее вещество: спиронолактон;
1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг спиронолактона;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат, повидон K 25, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые, плоские с обеих сторон таблетки с гладкими краями, белого цвета с чертой с одной стороны.
Фармакологическая группа
Калийсберегающие диуретики. Код ATX C03D A01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек.
Из-за блокады альдостерона подавляет задержку воды и Na+ и способствует удержанию K+, что не только повышает экскрецию Na+ и Cl− и снижает экскрецию K+ с мочой, но и снижает экскрецию H+. В результате этого мочегонный эффект оказывает также гипотензивное действие.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Спиронолактон быстро абсорбируется после перорального применения примерно на 73 %. Абсорбция спиронолактона повышается при приеме во время еды. В результате концентрация основного вещества в сыворотке крови повышается на 50 – 100 %
Распределение
Связывание спиронолактона и канренона с белками плазмы крови составляет в зависимости от метода определения 90 % (метод равновесного диализа) или 98 % (метод ультрафильтрации).
Метаболизм
После перорального применения спиронолактон оказывает выраженный эффект первого прохождения и преимущественно метаболизируется в печени и почках. Его основными метаболитами являются 7-α-тиоспиронолактон, канренон или канреноат, 7-α-тиометилспиронолактон или 6-β-гидрокси-7-α-тиометилспиронолактон. По сравнению с исходным веществом три метаболита, указанные выше, оказывают относительно низкое антиминералокортикоидное действие 26,68 и 33 % соответственно.
После перорального применения максимальная концентрация спиронолактона в плазме крови достигается через 1–2 часа, а максимальная концентрация его метаболитов – через 2–3 часа.
При низких дозах (50–200 мг) площадь под кривой зависимости «концентрация-время» канренона повышается в линейном соотношении с дозой, тогда как более высокие дозы приводят к более низким концентрациям, скорее, из-за ферментативного превращения в метаболиты.
Равновесная концентрация канренона находится в пределах 50–188 нг/мл и достигается примерно через 3–8 дней после ежедневного применения спиронолактона. У пациентов с циррозом печени и асцитами она достигается через 14 дней.
Выведение из организма
Спиронолактон выводится в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Соотношение спиронолактона в неизмененном виде незначительно. С мочой выводятся только метаболиты, главным образом канренон и его глюкуронида эфира и 6-β-гидроксисульфоксид. После приема однократной дозы перорального спиронолактона с радиоактивной меткой 47–57 % выводится с мочой и 35–41 % – с фекалиями в течение 6 дней.
После перорального применения спиронолактона период полувыведения составляет 1–2 часа, тогда как метаболиты выводятся медленнее. Терминальный период полувыведения для канренона составляет около 20 часов, примерно 3 для 7-α-тиометилуспиронолактона и примерно 10 часов для 6-β-гидрокси-7-α-тиометилуспиронолактона.
Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер. Канренон проникает в грудное молоко.
Показания
- Застойная сердечная недостаточность у пациентов, не отвечающих на лечение другими диуретинами, или при необходимости потенцирования их эффектов.
- Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом при гипокалиемии (обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).
- Цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом.
- Первичный гиперальдостеронизм.
- Отеки, обусловленные нефротическим синдромом.
- Гипокалиемия, при невозможности получения другой терапии.
Препарат применять для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, если другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или другим вспомогательным веществам.
- Применение в комбинации с митотаном, поскольку он может блокировать действие митотана.
- Анурия, ОПН, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).
- Тяжелая почечная недостаточность, сопровождающаяся олигурией или анурией (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин на 1,73 м2 поверхности тела и/или креатинин сыворотки крови выше 1,8 мг/дл).
- Гиперкалиемия (показатели уровня калия в крови > 5,0 ммоль/л).
- Гипонатриемия.
- Болезнь Аддисона.
- Гиповолемия или обезвоживание.
- Одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков.
- Период беременности или кормление грудью.
- Ингибиторы АПФ или блокаторы AT1 рецепторов в комбинации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Следует избегать одновременного применения спиронолактона и калийсодержащих растворов (например калия хлорида), ингибиторов АПФ (например каптоприла, эналаприла), гепарина и низкомолекулярного гепарина, антагонистов рецепторов ангиотензина-II ( например кандесартан, валсартан), блокаторов альдостерона или калийсберегающих диуретиков (триамтерен, амилорид), что может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и развитию тяжелой, и, вероятно, опасной для жизни гиперкалиемии.
Одновременное применение ингибиторов АПФ, петлевых диуретиков и спиронолактона может привести к развитию ОПН.
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (ко-тримоксазола) и спиронолактона может привести к клинически значимой гиперкалиемии.
Спиронолактон нельзя применять в комбинации с митотаном, поскольку это может блокировать действие митотана.
В случае дополнительного приема препаратов для снижения АД может наблюдаться значительное снижение давления.
Другие диуретики: повышенный диурез и значительное снижение АД.
Холестирамин, хлорид аммония: повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза).
Иммунодепрессанты (такролимус и циклоспорин): повышение риска гиперкалиемии.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты могут усиливать гипотензивное действие Спиронолактона Сандоз.
Антигипертензивные препараты (особенно ганглиоблокаторы): может развиться чрезмерная гипотензия. Таким образом, дозу антигипертензивных препаратов можно снизить при добавлении к терапевтической схеме Спиронолактона Сандоз с последующей корректировкой в случае необходимости.
Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызванную спиронолактоном.
Пресорные амины (норадреналин): спиронолактон уменьшает их действие. Это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с использованием этих препаратов.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в частности ацетилсалициловая кислота, индометацин и мефенаминовая кислота: повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона. У пациентов, у которых во время терапии спиронолактоном развивается гиповолемия или обезвоживание, совместное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) может вызвать острую почечную недостаточность.
Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ): парадоксальное увеличение экскреции калия).
Дигоксин: спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации.
Препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации.
Карбеноксолон может вызвать задержку натрия и таким образом снижать эффективность спиронолактона, возможно взаимное снижение эффективности препаратов. Применение большого количества лакрицы оказывает эффект, аналогичный действию карбеноксолона.
Карбамазепин: при одновременном приеме со спиронолактоном может вызвать развитие клинически значимой гипонатриемии.
Терфенадин при одновременном применении со спиронолактоном увеличивает риск развития желудочковой аритмии из-за гипокалиемии и дисбаланса других электролитов.
Производные кумарина: их эффект ослабляется.
Трипторелин, бусерелин, гонадорелин: их эффекты усиливаются.
Неомицин может задерживать абсорбцию спиронолактона.
Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.
Ингаляционные обезболивающие средства: может иметь место сильное снижение АД.
Влияние на результаты лабораторных исследований: ожидается влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.
Сообщали о гиперкалиемических метаболических ацидозах при приеме колестирамина.
Одновременное применение спиронолактона и ингибиторов АПФ (таких как каптоприл, эналаприл) связано с риском значительного снижения АД, что может прогрессировать до состояния шока, и с риском обострения нарушения функции почек, что в единичных случаях может приводить к ОПН. Во избежание возможного развития артериальной гипотензии в начале лечения применение диуретиков следует прекратить за 2–3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ.
Спиронолактон связывается с андрогенным рецептором и может повысить уровень простат-специфического антигена (ПСА) у пациентов с раком предстательной железы, которые лечатся абиратероном. Применение с абиратероном не рекомендуется.
Особенности по применению
Необходимо установить тщательный мониторинг состояния:
- пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30–60 мл/мин и/или креатинин сыворотки крови в пределах 1,2–1,8 мг/дл);
- пациентов с диатезом, ацидозом и/или гиперкалиемией, вызванной основным заболеванием (например, в случае сахарного диабета).
- пациентов с артериальной гипотензией.
Спиронолактон может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.
При развитии гиперкалиемии применение спиронолатона следует прекратить и, при необходимости, принять меры по нормализации уровня калия в сыворотке крови.
Гиперкалиемия может быть опасна для жизни. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью уровень калия в сыворотке крови следует контролировать. Необходимо избегать приема калийсберегающих диуретиков. Пациентам с уровнем калия в сыворотке крови превышающим 3,5 ммоль/л следует избегать употребления калиевых добавок, предназначенных для перорального приема. Контроль уровней калия и креатинина рекомендуется выполнить через 1 неделю после начала лечения или повышение дозы, а затем в первые 3 месяца выполнять ежемесячно, после этого – 4 раза в год в течение 1 года, а позже – каждые полгода. При превышении уровня калия в сыворотке крови свыше 5 ммоль/л или при превышении уровня креатинина в сыворотке крови свыше 4 мг/дл лечение следует прекратить или сделать в нем перерыв.
Терапия спиронолактоном может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины сыворотки крови, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек и гиперкалиемией. Спиронолактон может вызвать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста регулярно следует исследовать биохимические показатели функции почек, а также электролитный баланс.
Пациентам с порфирией спиронолактон следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты провоцируют обострение порфирии.
Во время лечения спиронолактоном запрещается употребление алкоголя.
Необходимо избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по опубликованным данным, длительное применение спиронолактона животным в максимальных дозах способствовало развитию карциномы, миелоидной лейкемии.
Одновременное применение спиронолактона и калийсберегающих диуретиков (например триамтерена, амилорида), калийсодержащих растворов или ингибиторов АПФ может привести к гиперкалиемии, опасной для жизни. В этой связи применение вышеуказанных препаратов не рекомендуется.
В случае тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин и/или креатинин сыворотки крови выше 1,8 мл/дл) спиронолактон является не только неэффективным, но даже вредным, поскольку скорость клубочковой фильтрации будет и дальше снижаться.
В случае нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина находится в пределах 1,2–1,8 мг/дл и клиренса креатинина – в пределах 60–30 мл/мин) и одновременного применения препаратов, которые могут повышать уровень калия в крови, терапию спиронолактоном. следует проводить при условии регулярного мониторинга уровня калия в крови.
Во время лечения спиронолактоном электролитный баланс сыворотки (главным образом калий, натрий, кальций, бикарбонат), креатинин сыворотки крови, мочевина и мочевая кислота, обычно выводимые с мочой, а также кислотно-щелочное состояние следует регулярно контролировать.
Потеря массы тела, вызванная повышением мочевыделения, не должна превышать 1 кг/сутки, независимо от объема мочевыделения.
В результате хронического злоупотребления диуретиками может появляться псевдосиндром Барттера с отеками. Отеки являются выражением увеличения ренина, следствием чего является вторичный гиперальдостеронизм.
Спиронолактон может влиять на результаты некоторых диагностических тестов (например, определение концентрации дигоксина в сыворотке крови путем радиоиммунного анализа (RIA), кортизола плазмы и эпинефрина).
При интенсивном мочевыделении или очень быстром снижении АД в начале лечения могут возникать жалобы на нарушения кровообращения, такие как внутричерепное давление, головокружение, нарушение зрения и снижение способности концентрироваться.
При применении спиронолактона не наблюдалось никакого негативного влияния на состояние углеводного обмена.
Во время лечения спиронолактоном пациентам следует употреблять достаточное количество жидкости.
Применение Спиронолактона Сандоз может спровоцировать ложноположительный результат допинг-контроля.
Неправильное применение препарата Спиронолактон Сандоз в качестве допинга может навредить здоровью.
Таблетки Спиронолактон Сандоз по 50 мг содержит 5 мг натрия лаурилсульфата, а по 100 мг – 6 мг натрия лаурилсульфата. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, применяющим натрия-контролируемую диету.
Дети и подростки
Если у детей и подростков показатель уровня калия выходит за пределы нормы, применение спиронолактона следует уменьшить или прекратить, а в дальнейшем выполнять более тщательный контроль за уровнем электролитов.
Информация для пациентов, больных диабетом
1 таблетка содержит менее 0,01 хлебной единицы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Спиронолактон не следует применять в период беременности или кормления грудью.
Достаточных данных по применению спиронолактона беременным женщинам нет. В экспериментах на животных наблюдалась феминизация половых органов потомства мужского пола и гормональные расстройства у потомства мужского и женского пола. У людей отмечали антиандрогенные эффекты. В связи с этим спиронолактон противопоказан в период беременности.
Неизвестно, проникает ли спиронолактон в грудное молоко. Фармакологически активный метаболит канреноат выводится в грудное молоко (показатель концентрации в грудном молоке-плазме равен 0,7). В связи с этим спиронолактон противопоказан в период кормления грудью. В случае необходимости лечение кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В начальном периоде применения спиронолактона, длительность которого индивидуальна, запрещается управлять автомобилем и рабочими механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.
Способ применения и дозы
Дозу определять индивидуально в зависимости от тяжести течения и степени гиперальдостеронизма.
Первичный гиперальдостеронизм
При диагностированном первичном гиперальдостеронизме препарат можно назначать при подготовке к операции в суточной дозе 100–400 мг. Пациентам, которым операция не планируется, можно применять как длительную поддерживающую терапию в наименьшей эффективной дозе, которую определяют индивидуально. В описанной ситуации исходную дозу можно снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. При длительном применении рекомендуется применять в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.
Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)
Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25–200 мг) и применяется в 1 или 2 приема. В случае назначения более высоких доз Спиронолактон Сандоз можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующих в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировку Спиронолактона Сандоз следует корректировать.
Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками
Если соотношение Na+ /K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная доза составляет 100 мг. Если это соотношение менее 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг в сутки.
Поддерживающую дозу следует определять индивидуально.
Эссенциальная артериальная гипертензия
Начальная суточная доза, назначаемая в 1 или 2 приема, составляет 50–100 мг, ее следует принимать в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапию продолжают не менее двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величину дозы следует корректировать индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.
Гипокалиемия
Пациентам, которым недостаточно пищевых добавок с К+ или другими методами калийзаменяющей терапии, препарат следует принимать в суточной дозе 25–100 мг.
Дети
Рекомендуемая начальная доза для детей составляет 1-3 мг спиронолактона на 1 кг массы тела за 1 или 2 приема ежедневно в течение 5 дней. В случае необходимости применения препарата детям до 3 лет, таблетку необходимо измельчить, растворить и дать выпить ребенку в виде суспензии.
При продолжении лечения дозу следует снижать, удерживая достигнутый эффект от препарата.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуется начинать лечение с низших доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует учитывать печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.
Спиронолактон Сандоз 100 мг
В связи с высоким содержанием действующего вещества Спиронолактон Сандоз (100 мг) не подходит для лечения детей.
Способ и продолжительность применения.
Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания. Продолжительность лечения должна быть как можно короче. Необходимость в длительном лечении спиронолактоном следует время от времени проверять.
Дети.
Спиронолактон Сандоз, таблетки по 50 мг можно применять в педиатрической практике.
В связи с высоким содержанием действующего вещества Спиронолактон Сандоз (100 мг) не подходит для лечения детей.
Передозировка
Симптомы
Передозировка спиронолактоном может вызвать такие состояния и симптомы как сонливость/вялость, спутанность сознания, тошнота, рвота, головокружение или диарея. В некоторых случаях возможна гипонатриемия, гипокалиемия или гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями функции почек; у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени может возникнуть печеночная кома, однако маловероятно, что это связано с острой передозировкой спиронолактоном. Гиперкалиемия может проявляться такими симптомами, как парестезия, слабость, вялый паралич или спазм мышц и ее тяжело клинически отличить от гипокалиемии. Изменения в ЭКГ – первые специфические симптомы нарушения уровня калия
Электролитные нарушения, аритмия, нарушение проводимости сердца.
Лечение гиперкалиемии
Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы путем назначения диуретиков, выводящих калий; парентерально введение глюкозы с инсулином, в сложных случаях – проведение гемодиализа.
Лечение гипонатриемии
Раствор хлорида натрия 1М или, при одновременном ацидозе, раствор гидрокарбоната натрия 1М соответственно вводить в качестве добавки к раствору-носителю.
Побочные эффекты
Побочные реакции являются результатом конкурентного антагонизма альдостерона, что увеличивает экскрецию калия и антиандрогенное действие спиронолактона.
Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA:
очень частые (≥ 1/10)
частые ( ≥ 1/100 до < 1/10)
нечастые ( ≥ 1/1000 до < 1/100)
единичные ≥ (1/10000 до < 1/1000)
редкие (< 1/10000)
неизвестной частоты (нельзя установить по имеющимся данным).
| Побочные реакции по системам органов, согласно MedDRA | Очень частые | Частые | Нечастые | Одиночные | Редкие | Неизвестная частота |
| Со стороны крови и лимфатической системы |
|
|
| Тромбоцитопения, лейкопения (включая агранулоцитоз), эозинофилия |
|
|
| Со стороны иммунной системы |
|
|
| Гиперчувствительность |
|
|
| Эндокринные нарушения |
|
| Гирсутизм, нарушение менструации | Аменорея |
|
|
| Со стороны обмена веществ и питания | Гиперкалиемия 1 | Гипер-калиемия2 |
| Гипонатриемия, дегидратация, порфирия |
| Гиперхлоремический ацидоз |
| Со стороны психики |
|
| Запутанность сознания |
|
|
|
| Со стороны нервной системы |
|
| Сонливость3, головная боль, вертиго головокружение, летаргия, атаксия, спутанность сознания |
| Паралич, параплегия
|
|
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Аритмии4 |
|
|
| Васкулит | Гипотензия, нарушение ортостатической регуляции |
| Со стороны дыхательной системы |
|
|
|
| Изменение тембра голоса. Изменение тембра голоса (также в форме охриплости голоса) у некоторых пациентов не восстанавливается даже после отмены приема спиронолактона |
|
| Со стороны пищеварительной системы |
| Тошнота, рвота судороги, диарея, язва, желудочное кровотечение
| Сухость во рту, кишечные колики | Гастрит, боль в желудке, диарея |
|
|
| Со стороны гепатобилиарной системы |
|
|
|
| Гепатит, гепато-токсичность | Нарушение функции печени
|
| Со стороны кожи и ее производных |
|
| Покраснение кожи, крапивница лихорадка, кольцевидная эритема и изменения кожи, подобные красной волчанке и красному плоскому лишаю, а также алопеция.
| Сыпь, зуд, экзантема, уртикария, эритема | Алопеция, экзема, кольцо-подобная эритема, гирсутизм у женщин | Гипертрихоз, гиперемия, синдром Стивенса-Джонсона6, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная экзантема с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), пемфигоид |
| Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани |
|
| Судороги мышц нижних конечностей |
| Остеомаляция |
|
| Со стороны мочевыделительной системы |
|
|
|
| Острая почечная недостаточность |
|
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин) повышенная чувствительность сосков и болезненность молочных желез, увеличение молочной железы, менст-руальные нарушения у женщин | Бесплодие5 | Нарушение половой потенции |
|
| Доброкачественные опухоли молочных желез, аменорея7
|
| Системные нарушения |
|
| Астения, усталость |
|
|
|
| Изменения лабораторных показателей |
|
|
|
| Повышение содержания мочевины сыворотки крови, повышение содержания креатинина сыворотки крови |
|
| Со стороны органа зрения |
|
| Нарушение зрения |
|
|
|
1 У пациентов с почечной недостаточностью и получающих препараты калия.
2 У пациентов пожилого возраста, диабетиков и получающих ингибиторы АПФ.
3 У пациентов с циррозом печени.
4 У пациентов с почечной недостаточностью и получающих препараты калия.
5 При высоких дозах (450 мг/сутки).
6 В редких случаях.
7 Дозозависимая.
Метаболизм и нарушение пищеварения
При применении спиронолактона гиперкалиемия, опасная для жизни, может возникать главным образом у пациентов с нарушением функции почек. Это может вызывать такие симптомы, как паралич мышц (гиперкалиемический паралич) и аритмия. В этой связи следует избегать дополнительного приема препаратов калия, других калийсберегающих диуретиков или рациона, обогащенного калием.
При нарушении функции почек, нарушении водно-элоктролитного баланса (гипонатриемия, гипомагнезиемия, гиперхлоремия, гиперкальциемия) могут возникать вследствие повышенной экскреции воды и электролитов.
В результате чрезмерного диуреза у пациентов может развиваться гиповолемия и гипонатриемия. Гипонатриемия может возникать, главным образом, после чрезмерного потребления воды во время приема спиронолактона. В результате нарушения баланса электролитов в крови могут наблюдаться потеря аппетита, сухость во рту, жажда, рвота, головные боли или приливы, астения, вертиго, сонливость, утомляемость, расстройства зрения, апатия, спутанность сознания, общая миастения, миоспазм ), а также аритмия и нарушения кровообращения (см. побочные реакции «Нарушения со стороны сердца»). В связи с этим необходимо уравновесить нежелательную потерю жидкости (например, вследствие рвоты, диареи, гипергидроза).
При нерегулярном пульсе, утомляемости или миастении (например, в ногах) следует рассмотреть возможность возникновения гиперкалиемии. После приема высоких доз наблюдались вялость и спутанность сознания.
Следует регулярно проверять электролитный баланс сыворотки крови (особенно калия, натрия и кальция).
В начале терапии и в течение длительного применения спиронолактона следует контролировать уровень калия в сыворотке крови через равные промежутки времени с целью предотвращения избыточного калия в крови.
Возможны нарушения кислотно-щелочного баланса. Спиронолактон может вызвать или обострить гиперхлоремический метаболический ацидоз.
О случаях обратимого повышения уровня концентрации азотных соединений, обычно выводимых с мочой (мочевина, креатинин) сообщали нечасто.
Наблюдались частые случаи гиперурекимии во время терапии спиронолактоном. Это может привести к развитию острой подагры у предрасположенных к ней пациентов.
Концентрацию мочевины, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови, а также кислотно-щелочной баланс и водно-электролитное равновесие во время терапии спиронолактоном необходимо регулярно проверять.
Со стороны сердца
В результате чрезмерного диуреза из-за гиповолемии могут возникать головные боли, вертиго, расстройства зрения, сухость во рту и жажда, а также ортостатическая дисрегуляция или внезапное снижение АД, что прогрессирует до сосудистой недостаточности.
В случае чрезмерного диуреза, обезвоживания и в результате гиповолемии возможно уменьшение объема плазмы, в результате чего у пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышение риска развития тромбоза и эмболии.
При применении спиронолактона может повыситься концентрация креатинина сыворотки крови и мочевины. Повышенное продуцирование мочи может привести к ухудшению состояния или обострению существующих расстройств у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Специальных условий хранения не требуется.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере; по 2 или 3 или 6 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Салютас Фарма ГмбХ/
Salutas Pharma GmbH.
Адрес
Отто-вон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия/
Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany.
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Спиронолактон Сандоз таблетки по 100 мг 30 шт. (10х3)?
Какое действующее вещество товара - Спиронолактон Сандоз таблетки по 100 мг 30 шт. (10х3)?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Спиронолактон (Таблетки)?
Какая страна производитель препарата?
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.