Глиятон раствор для инъекций 250 мг/мл в ампулах по 4 мл 5 шт.

действующее вещество: холина альфосцерат;

1 мл раствора содержит холина альфосцерата в пересчете на 100% вещество 250 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Средства, влияющие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Холина альфосцерат.

Код ATX N07A X02.

Фармакодинамика.

Холина альфосцерат является средством, которое принадлежит к группе центральных холиномиметиков с преимущественным влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). Холина альфосцерат как носитель холина и предыдущий агент фосфатидилхолина потенциально способен предотвращать и корректировать биохимические повреждения, имеющие особое значение среди патогенных факторов психоорганического инволюционного синдрома, то есть может влиять на пониженный холинергический тонус и измененный фосфолипидный состав оболочек нервных клеток. В состав препарата входит 40,5% метаболически защищенного холина. Метаболическая защита обеспечивает высвобождение холина в головном мозге. Холина альфосцерат оказывает положительное влияние на функции памяти и познавательные способности, а также на показатели эмоционального состояния и поведения, ухудшение которых было вызвано развитием инволюционной патологии мозга.

Механизм действия основан на том, что при попадании в организм холина альфосцерат расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин принимает участие в биосинтезе ацетилхолина – одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны. Таким образом, холина альфосцерат улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно влияет на пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов. Холина альфосцерат улучшает церебральное кровообращение, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом повреждении головного мозга.

В результате проведенного открытого, многоцентрового, рандомизированного, сравнительного, параллельного исследования было установлено статистически существенное уменьшение времени пробуждения пациента, находящегося на искусственной вентиляции легких, в группе пациентов, которым применяли Глиятон, раствор для инъекций по сравнению с группой, где не применяли это лекарственное средство. Медиана времени пробуждения в группе применения Глиятона составила 8 минут, а в группе где не применяли Глиятон - 17 минут (р < 0,001).

Жизненные показатели (артериальное давление [АД], частота сердечных сокращений [ЧСС] и температура тела) не претерпевали клинически существенных изменений в процессе терапии в обеих группах и были схожими, что свидетельствует об отсутствии негативного влияния исследуемого препарата на эти параметры.

В процессе исследования доказана более высокая эффективность применения лекарственного средства Глиятон в профилактике развития послеоперационной когнитивной дисфункции, по сравнению с группой пациентов, где не применяли Глиятон.

Полученные результаты свидетельствуют о безопасности и хорошей переносимости лекарственного средства Глиятон, раствор для инъекций, 250 мг/мл, по 4 мл в ампулах, что назначается внутривенно по 1 г (1 ампула) за 20 минут до окончания операции, затем через 24 , 48 и 72 часа после окончания операции, у пациентов при плановых хирургических вмешательствах в абдоминальной хирургии и гинекологии, проведенных с применением тотальной внутривенной анестезии с искусственной вентиляцией легких. В процессе исследования не было зарегистрировано ни одного случая развития серьезной побочной реакции. Все зарегистрированные побочные реакции были легкими и не требовали каких-либо медицинских мер или отмены назначения исследуемого препарата. Глиятон в изучаемых дозах не влиял негативно на жизненно важные показатели (АД, ЧСС и температуру тела), лабораторные показатели общего анализа крови, общего анализа мочи, биохимического анализа крови.

Согласно доклиническим данным о безопасности и эффективности, лекарственное средство Глиятон способно предотвращать когнитивные нейропатические расстройства, индуцированные хирургическим вмешательством. Парентеральное применение этого лекарственного средства у прооперированных животных позволяет сохранять более высокие пробковые функции, способности к обучению и запоминанию, поведенческие характеристики на уровне неоперированных животных. Глиятон улучшает реализацию навыков, связанных с гиппокампальной функцией, предупреждает депрессивное поведение, повышает исследовательскую активность животных и сохраняет уровень общих когнитивных функций после хирургического вмешательства, что свидетельствует о мощных нейропротекторных свойствах, активации нейрональной пластичности и увеличении. Глиатон значительно уменьшает проявления воспалительного процесса в тканях головного мозга после хирургического вмешательства, что соотносится с данными, полученными в 49 поведенческих тестах, и свидетельствует о его терапевтическом влиянии на центральное звено патогенеза послеоперационных когнитивных нарушений.

Фармакокинетика.

При введении холина альфосцерат в среднем абсорбируется почти 88% дозы. Препарат накапливается преимущественно в мозге (45% концентрации препарата в крови), легких и печени. Элиминация препарата происходит главным образом через легкие в виде двуокиси углерода (СО₂). Только 15% препарата выводится с мочой и желчью.

Острый период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем повреждения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, симптомы повреждения ствола мозга).

Дегенеративно-инволюционные мозговые психоорганические синдромы или вторичные последствия цереброваскулярной недостаточности, т.е. изменения в эмоциональной сфере и сфере поведения: эмоциональная нестабильность, раздражительность, безразличие к окружающей среде; псевдомеланхолия у пожилых людей.

Для профилактики развития послеоперационной когнитивной дисфункции у пациентов после плановых хирургических вмешательств в абдоминальной хирургии и гинекологии проведенных с применением тотальной внутривенной анестезии с искусственной вентиляцией легких.

Известна гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

Пациентам с психотическим синдромом, при тяжелом психомоторном возбуждении.

Период беременности или кормление грудью.

Клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на управление автотранспортом и работу с другими механизмами.

При острых состояниях Глиятон вводить внутримышечно или внутривенно медленно по 1 г (1 ампула) в сутки в течение 15 – 20 дней. Затем после стабилизации состояния больного переходить на лекарственную форму препарата в капсулах.

Для профилактики развития послеоперационной когнитивной дисфункции у пациентов после плановых хирургических вмешательств в абдоминальной хирургии и гинекологии, проведенных с применением тотальной внутривенной анестезии с искусственной вентиляцией легких, вводить внутривенно по 1 г (1 ампула) за 20 минут до окончания операции, затем через 24, 48 и 72 часа после окончания операции.

Дети. Опыт применения Глиятона детям отсутствует.

При передозировке Глиятоном, которое может проявляться тошнотой, беспокойством, возбуждением, бессонницей, следует уменьшить дозу препарата. Терапия симптоматическая.

Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении. Возможны реакции в месте введения. В первые дни или недели лечения могут возникать следующие проявления побочных реакций: тревожность, ажитация, бессонница. Эти симптомы временные и не требуют прекращения лечения, но возможно временное снижение дозы.

Возможно возникновение тошноты (которая главным образом является следствием вторичной допаминергической активации), снижение артериального давления, головная боль, очень редко возможны абдоминальная боль и кратковременная запутанность сознания. В таком случае необходимо снизить примененную дозу препарата.

Возможны реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, покраснение кожи.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не следует применять в одной емкости с другими лекарственными средствами.

По 4 мл в ампулах №5 (5х1) или №10 (10х1); №5 (5х1) или №10 (5х2) в блистерах.

По рецепту.

АО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.