Этацид спрей 50 мкг/доза по 140 доз (18 г) во флаконе

действующее вещество: мометазон;

1 доза спрея содержит мометазона фуроата 50 мкг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармелоза; натрия цитрат; глицерин; лимонная кислота, моногидрат; полисорбат 80; бензалкония хлорид; вода очищена.

Спрей назальный, дозированный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого или почти белого цвета.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код ATX R01A D09.

Фармакодинамика.

Мометазон – синтетический кортикостероид для местного применения, оказывающий выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона связан с его способностью ингибировать выделение медиаторов аллергических реакций. Он значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. На культуре клеток продемонстрировал в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазон, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон относительно угнетения синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором производства Th ₂ цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4 ⁺ Т-клеток. Мометазон также в 6 раз активнее, чем беклометазон и бетаметазон, относительно ингибирования продуцирования IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую носа была выявлена высокая противовоспалительная активность интраназального мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено понижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с начальным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения интраназального мометазона был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35,9 часов. Кроме того, он обнаружил значительную эффективность в уменьшении симптомов нарушений зрения (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами интраназальный мометазон продемонстрировал значительную клиническую эффективность по снятию заложенности носа, уменьшению размеров полипов, восстановлению обоняния по сравнению с плацебо.

В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет интраназальный мометазон по 200 мкг 2 раза в сутки показал высокую эффективность относительно ослабления симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS – Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах носа, боль при надавливании, боль в области пазух носа, ринорея, истечение слизи. носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг 3 раза в сутки значительно не отличалась от плацебо по ослаблению симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе интраназального мометазона было низким и сравнимым с группой амоксициллина и плацебо. Продолжительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Дети

Во время однолетнего плацебо-контролируемого клинического исследования, в котором детям (n=49/группа) применяли мометазона фуроат в дозе 100 мкг 1 раз в сутки, торможение скорости роста не наблюдалось.

Данные по безопасности и эффективности применения фуроата мометазона для детей в возрасте от 3 до 5 лет ограничены, поэтому соответствующий диапазон доз не может быть установлен.

Во время исследования с участием 48 детей в возрасте от 3 до 5 лет, применявших мометазона фуроат в дозах 50, 100 или 200 мкг в сутки интраназально в течение 14 дней, не наблюдалось значимых отличий по сравнению с плацебо по среднему изменению уровня кортизола в плазме крови на тест-стимуляцию тетракозактрином.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Биодоступность мометазона при применении в форме назального спрея составляет <1% в плазме крови (в соответствии с данными, полученными при использовании чувствительного метода нижней границы количественного определения, составляет 0,25 пг/мл).

Распределение

Мометазон очень слабо абсорбируется из-за назального пути.

Метаболизм

Небольшое количество спрея, которое может проглотиться и абсорбироваться, полностью метаболизируется при первом прохождении через печень.

Выведение

Абсорбированный мометазон полностью метаболизируется, а метаболиты выводятся с мочой и желчью.

• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей от 3 лет (профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начать за 4 недели до предполагаемого начала сезона пыльцы).
• Как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) и детей от 12 лет.
• Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей от 12 лет.
• Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов от 18 лет.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим вспомогательным веществам лекарственного средства.
• Применение лекарственного средства при наличии нелеченной локализованной инфекции с вовлечением слизистой носовой полости, такой как герпес обычный.
• Применение пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, пока не произойдет заживление (из-за того, что кортикостероиды оказывают эффект угнетения заживления раны).

Одновременное применение топического мометазона с ингибиторами CYP3A, включая лекарственные средства, содержащие кобицистат, увеличивает риск побочных реакций. Следует избегать одновременного применения этих лекарственных средств, если польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов. В таком случае пациентов следует контролировать по поводу системных побочных реакций кортикостероидов.

При одновременном применении топического мометазона с неседативным оральным антигистаминным препаратом (лоратадин) фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизменными для обоих лекарственных средств.

Лекарственное средство не следует применять при нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой носа.

Лекарственное средство не следует применять пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, пока не произойдет заживление, поскольку кортикостероиды (включая мометазон) оказывают эффект угнетения заживления ран.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять или не применять вовсе пациентам с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

Пациенты, применяющие кортикостероиды (в том числе мометазон), потенциально могут иметь пониженную иммунную реактивность, поэтому их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными инфекционными заболеваниями (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача , если такой контакт произошел.

При применении лекарственного средства в течение нескольких месяцев пациенты должны периодически проходить осмотр выявления возможных изменений слизистой носа.

В клинических исследованиях после 12-месячного применения интраназального мометазона не возникало признаков атрофии слизистой носа; кроме того, мометазон способствовал нормализации гистологической картины слизистой носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение применения лекарственного средства или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может являться показанием к прекращению лечения.

Лекарственное средство не рекомендуется применять при перфорации носовой перегородки (см. раздел «Побочные реакции»).

В ходе исследований интраназального мометазона наблюдалась большая частота носовых кровотечений по сравнению с плацебо. Носовые кровотечения прекращались сами по себе и были незначительны (см. раздел «Побочные реакции»).

При применении интраназальных кортикостероидов в высоких дозах в течение длительного времени могут возникать системные реакции. Эти явления гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных кортикостероидов и могут отличаться у отдельных пациентов и при применении различных кортикостероидных средств. Они включают: синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому, а в более редких случаях – ряд психологических изменений или изменений поведения, в том числе психомоторную гиперреактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей).

При применении интраназальных кортикостероидов сообщали о случаях повышенного внутриглазного давления (см. раздел «Побочные реакции»).

При применении кортикостероидов (включая мометазон) системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. В случае развития таких симптомов, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия

За пациентами, переходящими на лечение назальным спреем после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать. Прекращение приема системных кортикостероидов у этих пациентов может вызвать недостаточность надпочечников. Если эти пациенты демонстрируют признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности или синдрома отмены (например, боли в суставах и/или мышцах, ощущение усталости и депрессию), несмотря на исчезновение назальных симптомов, использование системных кортикостероидов следует восстановить вместе с другими методами лечения и применить соответствующие мер. При таком переходе могут также выявляться уже существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экземы, проявления которых ранее были ингибированы терапией системными кортикостероидами.

Применение доз выше рекомендованных может иметь своим следствием клинически значимое угнетение надпочечников. Если есть доказательства применения доз выше рекомендованных в течение периодов стресса или плановых операций, следует рассмотреть вероятность применения дополнительного системного кортикостероида.

Применение больших доз кортикостероидов или длительное их применение может привести к системным эффектам, таким как угнетение роста у детей. Длительные эффекты интраназальных/ингаляционных стероидов (включая мометазон) у детей не вполне ясны.

В исследовании среди 49 детей, применявших интраназальный мометазон в течение года в дозе 100 мкг в сутки, задержки роста не наблюдалось. При длительном применении кортикостероидов следует внимательно следить за ростом ребенка. Если рост замедлен, необходимо просмотреть терапию с целью уменьшения дозы назального кортикостероида, если возможно до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациента следует направить на консультацию к педиатру.

Во время применения лекарственного средства пациентам с острым риносинуситом следует немедленно обратиться к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, или после начального улучшения.

Хотя лекарственное средство контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее применение соответствующей дополнительной терапии может привести к дополнительному ослаблению других симптомов, в частности, симптомов со стороны глаз.

Безопасность и эффективность применения интраназального мометазона при лечении односторонних полипов, полипов связанных с кистозным фиброзом, или полипов, повестью перекрывающих носовую полость, не исследовали. Односторонние полипы, необычные и редко возникающие, особенно в случае возникновения язв или кровотечений, должны быть исследованы подробнее.

Безопасность и эффективность применения интраназального мометазона при лечении назальных полипов у детей и подростков младше 18 лет не исследовали.

Безопасность и эффективность применения интраназального мометазона при лечении симптомов риносинусита у детей младше 12 лет не исследовали.

Лекарственное средство содержит хлорид бензалкония как консервант, что может вызвать раздражение или отек внутри носа, особенно при длительном применении.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные о влиянии мометазона при его применении в период беременности ограничены или отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Как и другие кортикостероиды для назального применения, лекарственное средство следует применять беременным только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для матери, плода или младенца. Младенцев, матери которых в период беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать по поводу возможной гипофункции надпочечников.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли мометазон в грудное молоко. Как и в случае применения других назальных кортикостероидов, необходимо прекратить грудное кормление или прекратить/воздержаться от лечения с учетом преимуществ грудного кормления для ребенка и пользы терапии для женщины.

Фертильность

Клинические данные о влиянии мометазона на фертильность отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но влияния на фертильность нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно.

Дозировка

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита

Взрослые (в том числе пожилого возраста) и дети от 12 лет:

рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг).

После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.

У части пациентов с сезонным аллергическим ринитом клинически значимое начало действия возникает в течение 12 часов после первого применения. Однако полную пользу от лечения нельзя извлечь в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярно применять лекарственное средство для достижения полного терапевтического эффекта.

Дети от 3 до 11 лет:

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов

Взрослые (в том числе пожилого возраста) и дети от 12 лет:

Рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применения в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрысков в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 800 мкг).

После ослабления симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.

Лечение симптомов острого риносинусита

Взрослые и дети от 12 лет:

Рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Лечение назальных полипов

Взрослые (в том числе пожилого возраста):

Рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрысков в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг).

Способ применения

Лекарственное средство предназначено для интраназального применения.

Перед каждым применением лечебного средства следует тщательно очистить нос от слизи.

Перед началом использования нового флакона следует произвести его калибровку. Калибровка осуществляется путем приблизительно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходит выброс примерно 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (1 доза). Если назальный спрей не использовать в течение 14 дней или дольше, перед последующим применением необходимо повторное выпрыскивание путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывайте насадку перед началом применения.

Перед каждым применением следует энергично встряхивать флакон.

Если насадка забилась, нужно снять пластиковый колпачок, осторожно нажимая на белое кольцо, легко снять насадку и промыть теплой проточной водой, высушить и установить на прежнее место. Не пытайтесь прочистить насадку иглой или другим острым предметом, так как это повредит дозатор. Регулярная очистка насадки очень важна.

Дети.

При применении детям в дозе 100 мкг в течение года задержки роста не отмечалось.

Не исследовали безопасность и эффективность применения интраназального мометазона при лечении назальных полипов у детей и подростков (до 18 лет), симптомов риносинусита – у детей до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита – у детей до 3 лет.

Ингаляция или пероральное применение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечника.

Вследствие того, что системная биодоступность интраназального мометазона незначительна (< 1%), маловероятно, что при передозировке потребуются другие меры, кроме наблюдения за состоянием пациента с последующим применением лекарственного средства в рекомендуемой дозе.

В клинических исследованиях аллергического ринита носовые кровотечения в основном прекращались самостоятельно, были умеренными и возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5%), но сравнимо или реже, чем при применении других назальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (до 15%). Частота возникновения других побочных реакций была сравнима с частотой побочных реакций при применении плацебо. У пациентов с назальными полипами общая частота возникновения побочных реакций была подобна той, что наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом.

Системные эффекты назальных кортикостероидов чаще возникают при применении в высоких дозах и длительном периоде.

Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте возникновения. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); частота неизвестна (не может быть определена на основе имеющихся данных). Частота побочных реакций в постмаркетинговых исследованиях рассматривалась как «частота неизвестная» (не может быть определена на основе имеющихся данных).

Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или назальным полипозом и постмаркетингового применения

Инфекции и инвазии:

часто – фарингит, инфекции верхних дыхательных путей ¹ .

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и диспноэ.

Со стороны нервной системы:

часто – головная боль.

Со стороны органов зрения:

частота неизвестна – глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта, нечеткость зрения.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень часто – носовое кровотечение ² ; часто – носовое кровотечение, чувство жжения слизистой носа, раздражение слизистой носа, язвы слизистой носа; частота неизвестна – перфорация носовой перегородки.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто – раздражение в горле ² ; частота неизвестна – расстройства вкуса и обоняния.

¹ Отмечено редко при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза.

² Отмечено при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза.

Дети

У детей частота зарегистрированных побочных реакций во время проведения клинических исследований, например носового кровотечения (6%), головных болей (3%), раздражения слизистой носа (2%) и чихания (2%), была сравнима с таковой при применении плацебо.

Побочные реакции, наблюдавшиеся при клинических исследованиях у пациентов с острым риносинуситом.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто – носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто – боль в животе, диарея, тошнота.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

часто – головная боль.

Частая побочная реакция, носовое кровотечение возникала примерно с одинаковой частотой в группе плацебо (2,6%) и группе интраназального мометазона (2,9% и 3,7% соответственно).

Возможно возникновение системных реакций назальных кортикостероидов, особенно при больших дозах в течение длительного периода.

Зафиксированы случаи глаукомы/повышение внутриглазного давления при применении интраназальных кортикостероидов.

При постмаркетинговом применении сообщалось о развитии нечеткости зрения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы/риска применения лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте. Не замораживать.

По 18 г (140) доз во флаконе из белого непрозрачного полиэтилена с дозирующим устройством и защитным колпачком или во флаконе из янтарного стекла с дозировочным устройством, защитным колпачком и защитным зажимом; по 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

По рецепту.

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш./

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция/

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

УОРЛД МЕДИЦИН ОФТАЛЬМИКС ИЛАЧЛАРИ ЛТД. ШТИ. , Турция/

WORLD MEDICINE OPHTHALMICS ILACLARI LTD. STI. , Turkey.