Артоксан таблетки по 20 мг 10 шт. (10х1)
- Торговое название Артоксан
- Действующее вещество Теноксикам
- Лекарственная форма Таблетки покрытые пленочной оболочкой
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Производитель World Medicine
- Страна Турция
- Условия отпуска По рецепту
- Особенности Склад: діюча речовина: tenoxicam; 1 флакон ліофілізату для розчину для ін’єкцій містить теноксикаму 20 мг; допоміжні речовини: маніт (Е 421); динатрію едетат; кислота аскорбінова; трометамол; натрію гідроксид; натрію гідроксид або кислота хлористоводнева розведена. 1 ампула розчинника містить 2 мл води для ін’єкцій. Лікарська форма Ліофілізат для розчину для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізований порошок жовтого кольору. Розчинник (вода для ін’єкцій): прозорий безбарвний розчин. Відновлений розчин: прозорий розчин жовто-зеленого кольору. Фармакотерапевтична група Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати. Оксиками. Код АТХ M01A C02. Фармакологічні властивості Фармакодинаміка. Теноксикам – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП). Чинить знеболювальну, протизапальну, жарознижувальну дію. В основі механізму дії лежить неселективне блокування активності ізоферментів циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що призводить до порушення синтезу простагландинів та тромбоксанів. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. Дослідження in vitro також свідчать, що теноксикам може виступати акцептором активного кисню у ділянці запалення та має здатність пригнічувати металопротеїнази (стромелізин та колагеназу), що спричиняють руйнування хряща. Фармакокінетика. Біодоступність теноксикаму при внутрішньом’язовому та пероральному застосуванні подібні. При внутрішньовенному введенні у дозі 20 мг його рівень у плазмі крові протягом 2 годин швидко зменшується, що пов’язано з процесом розподілу. Після цього короткого періоду не має різниці у концентрації теноксикаму у плазмі крові при внутрішньовенному та пероральному застосуванні. Теноксикам значною мірою (на 99 \%) зв’язується з білками плазми крові, добре проникає у синовіальну рідину. Середнє значення розподілу у фазі рівноваги становить 10–12 л. При рекомендованому режимі застосування 20 мг на день рівноважна концентрація у плазмі крові досягається протягом 10–15 днів. Кумуляції не спостерігається. Теноксикам повністю метаболізується в організмі. Приблизно 2/3 прийнятої дози в основному виводиться з сечею у вигляді фармакологічно неактивного метаболіту 5-гідроксипіридилу, решта ? з жовчю, в основному у вигляді глюкуронідних кон’югатів гідроксиметаболітів. Період напіввиведення становить 72 години. Загальний кліренс плазми крові ? 2 мл/хв. Фармакокінетика теноксикаму має лінійний характер у дослідженому інтервалі доз від 10 до 100 мг. Змін фармакокінетики теноксикаму залежно від віку пацієнта виявлено не було, хоча індивідуальних відмінностей, як правило, більше у пацієнтів літнього віку. Показання Полегшення болю та запалення при остеоартриті та ревматоїдному артриті. Короткочасне лікування гострих захворювань опорно-рухового апарату, включаючи розтягування, вивихи та інші ушкодження м'яких тканин. При зазначених показаннях препарат застосовують у разі неможливості застосування теноксикаму у формі таблеток. Протипоказання Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату. Наявність в анамнезі симптомів підвищеної чутливості (включаючи симптоми астми, риніт, ангіоневротичний набряк, кропив’янку) до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Рецидивуюча виразкова хвороба/кровотечі в активній формі або рецидиви в анамнезі (2 або більше виражених епізоди виразкової хвороби чи кровотечі), виразковий коліт, хвороба Крона, гастрит тяжкого ступеня. Наявність в анамнезі шлунково-кишкових кровотеч (мелена, гематомезис) та перфорацій, пов'язаних з попередньою терапією НПЗП. Цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові. Тяжка серцева, печінкова, ниркова недостатність. III триместр вагітності. Період годування груддю. Дитячий вік до (18 років). Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії З іншими НПЗП (включаючи інгібітори ЦОГ-2) – можливе підвищення ризику розвитку побічних реакцій. Слід уникати одночасного застосування 2 або більше НПЗП. З ацетилсаліциловою кислотою та іншими саліцилатами – можливе посилення кліренсу та розподілу теноксикаму внаслідок конкуренції за місця зв`язування з білками. Слід уникати одночасного застосування цих засобів через підвищення ризику розвитку побічних реакцій (особливо з боку травного тракту). З антикоагулянтами (варфарин) – можливе посилення ефектів останніх. При одночасному застосуванні слід контролювати ефекти антикоагулянтів, особливо на початкових стадіях лікування теноксикамом. Клінічно значущих взаємодій теноксикаму з низькомолекулярним гепарином не зафіксовано. Із серцевими глікозидами – можливе посилення серцевої недостатності, зниження індексу гломерулярної фільтрації та збільшення рівня серцевих глікозидів у плазмі крові. Клінічно значущих взаємодій теноксикаму з дигоксином та препаратами дигіталісу не зафіксовано. З циклоспорином – можливе посилення ризику нефротоксичності. При одночасному застосуванні цих засобів слід дотримуватися обережності. З хінолонами – доклінічні дані свідчать, що застосування НПЗП посилює ризик судом, зумовлених хінолонами. При одночасному застосуванні цих засобів можливе підвищення ризику судом. З літієм – можливе зниження елімінації останнього. При одночасному застосуванні цих засобів слід регулярно контролювати рівень літію у плазмі крові та попередити пацієнтів про необхідність вживання достатньої кількості рідини та проінформувати про симптоми інтоксикації літієм. З діуретиками – можливе зменшення натрійуретичної активності діуретиків та посилення ризику нефротоксичності внаслідок здатності НПЗП затримувати іони калію, натрію та рідину. В осіб з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю теноксикам може погіршувати перебіг указаних захворювань. Клінічно значущих взаємодій теноксикаму з фуросемідом не зафіксовано, проте повідомлялось про зниження гіпотензивного ефекту гідрохлоротіазиду при його одночасному застосуванні з теноксикамом. З антигіпертензивними засобами – можливе послаблення ефектів альфа-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Клінічно значущих взаємодій теноксикаму з блокаторами кальцієвих каналів, атенололом та центральними агоністами альфа-адренорецепторів не зафіксовано. З метотрексатом – можливе посилення токсичності останнього внаслідок зниження його елімінації. При одночасному застосуванні цих засобів слід дотримуватися обережності. З пероральними гіпоглікемічними засобами – хоча не повідомлялось про вплив на клінічні ефекти гліборнуріду, глібенкламіду, толбутаміду, при одночасному застосуванні пероральних гіпоглікемічних засобів з теноксикамом слід ретельно контролювати стан пацієнта. З декстрометорфаном – можливе посилення аналгетичного ефекту теноксикаму. З холестираміном – можливе посилення кліренсу та зниження періоду напіввиведення теноксикаму. З пробенецидом – можливе збільшення рівня теноксикаму у плазмі крові. Клінічне значення цього явища не встановлено. З міфепристоном – можливе послаблення ефектів останнього. НПЗП слід застосовувати через 8–12 діб після закінчення прийому міфепристону. З кортикостероїдами – можливе посилення ризику шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій. При одночасному застосуванні цих засобів слід дотримуватися обережності. З антиагрегантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) – можливе посилення ризику шлунково-кишкових кровотеч. З такролімусом – можливе посилення ризику нефротоксичності. Із зидовудином – можливе посилення ризику гематологічної токсичності. Існують докази підвищення ризику розвитку гемартрозу та гематом у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з гемофілією при одночасному застосуванні зидовудину та ібупрофену. З пеніцилінаміном, препаратами золота для парентерального застосування – у невеликої кількості пацієнтів, що приймали одночасно ці засоби, клінічно значущої взаємодії не спостерігалося. Особливості застосування Побічні реакції теноксикаму можуть бути мінімізовані шляхом застосування найнижчої ефективної дози протягом мінімального періоду часу. Слід уникати одночасного застосування препарату з НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), та іншими засобами, що підвищують ризик виразок або кровотеч, такими як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (такі як варфарин), антиагреганти (такі як ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Шлунково-кишкові кровотечі, виразки та перфорації При застосуванні всіх НПЗП повідомлялося про виникнення шлунково-кишкових кровотеч, виразок та перфорацій, у тому числі летальних, що можуть розвинутися у будь-який момент при застосуванні теноксикаму, з попереджувальними симптомами або без них, як при наявності шлунково-кишкових захворювань в анамнезі, так і без них. Ризик подібних явищ збільшується разом зі збільшенням дози НПЗП, у хворих, які мають в анамнезі виразку травного тракту, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією, а також у хворих літнього віку. Таким пацієнтам лікування слід розпочинати з найменшої можливої ефективної дози. Для цих хворих, а також для тих, хто приймає одночасно низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших засобів, що збільшують ризик ускладнень з боку травного тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії з такими препаратами, як мізопростол або інгібітори протонної помпи. Пацієнтам, особливо літнього віку, з токсичним ураженням травного тракту в анамнезі, слід повідомляти про будь-які незвичні симптоми, що виникають у ділянці травного тракту, особливо про кровотечі. Це особливо важливо на початкових стадіях лікування. Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, що збільшують ризик утворення виразок або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (такі як варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або тромбоцитарні засоби (такі як ацетилсаліцилова кислота). При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки застосування препарату слід відмінити. Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із шлунково-кишковими хворобами в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки теноксикам може загострити їхні прояви. Застосування пацієнтам із системним червоним вовчаком (СЧВ) та змішаними захворюваннями сполучної тканини При застосуванні НПЗП таким пацієнтам підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту. Дерматологічні ефекти Застосування НПЗП у рідкісних випадках може спричинити тяжкі шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, у тому числі з летальним наслідком. Ризик розвитку подібних реакцій є найбільшим на початку лікування: у більшості випадків перші прояви відзначалися протягом першого місяця терапії. Пацієнтів слід попередити про симптоми та ретельно контролювати такі шкірні реакції. При перших ознаках шкірного висипу, уражень слизових оболонок або інших ознаках гіперчутливості слід негайно припинити застосування препарату. Найкращі результати лікування синдрому Стівенса – Джонсона та токсичного епідермального некролізу досягаються при ранньому діагностуванні і припиненні прийому будь-якого підозрюваного лікарського засобу. Теноксикам не можна повторно застосовувати хворим, у яких при його застосуванні проявлялися синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Серцево-судинні, ниркові та печінкові порушення Застосування НПЗП у рідкісних випадках може спричинити інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, папілярний некроз або нефротичний синдром внаслідок пригнічення синтезу ниркового простагландину, що підтримує ниркову перфузію у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком та загальним об’ємом крові. У таких пацієнтів застосування НПЗП може спричинити виражену декомпенсацію нирок, що після припинення їх застосування повертається до стану, який спостерігався до початку терапії. Найбільший ризик таких ускладнень існує у пацієнтів з існуючими захворюваннями нирок (включаючи діабет з порушенням функцій нирок), нефротичним синдромом, зниженим загальним об’ємом крові, порушеннями функцій печінки, застійною серцевою недостатністю, у пацієнтів, які одночасно застосоують діуретики або нефротоксичні засоби та у пацієнтів літнього віку. Під час застосування препарату таким пацієнтам слід постійно контролювати функції нирок, печінки та серця. Пацієнтам з порушеннями функцій нирок, печінки та серця препарат слід застосовувати у найнижчій можливій дозі. Респіраторні ефекти Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам з бронхіальною астмою або наявністю бронхіальної астми в анамнезі, оскільки прийом НПЗП може спровокувати розвиток бронхоспазму. При застосуванні НПЗП можливе підвищення рівнів трансаміназ у плазмі крові або інших показників функцій печінки. У більшості випадків такі зміни є швидкоминущими. У разі розвитку значних та тривалих порушень, слід припинити застосування препарату та перевірити функції печінки. Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам з порушеннями функцій печінки. Теноксикам знижує агрегацію тромбоцитів і збільшує час кровотечі, що слід мати на увазі при майбутніх оперативних втручаннях та при необхідності визначення часу кровотечі. Застосування пацієнтам літнього віку При застосуванні НПЗП пацієнтам літнього віку підвищується частота виникнення побічних реакцій, особливо шлунково-кишкової кровотеч та перфорацій (у тому числі летальних). Виразки та кровотечі гірше переносяться ослабленими пацієнтами. Більшість випадків шлунково-кишкових порушень з летальним наслідком, зумовлених застосуванням НПЗП, спостерігались у пацієнтів літного віку та ослаблених пацієнтів. Під час застосування препарату таким пацієнтам слід дотримуватися особливої обережності та регулярно контролювати функції нирок, печінки та серцево-судинної системи та загальний стан пацієнтів для виявлення можливих взаємодій з лікарськими засобами, що застосовуються одночасно. Офтальмологічні ефекти При застосуванні НПЗП повідомлялось про порушення з боку органів зору. У разі розвитку таких порушень під час застосування препарату слід провести офтальмологічне обстеження. Кардіоваскулярні та цереброваскулярні ефекти Під час застосування препарату слід ретельно контролювати стан пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або легкою або помірною серцевою недостатністю в анамнезі, оскільки при лікуванні НПЗП повідомлялось про розвиток набряків та затримку рідини. Застосування деяких НПЗП, особливо у високих дозах (150 мг/добу) протягом тривалого часу, може збільшувати ризик розвитку тромбозу артерій, інфаркту міокарда або інсульту. На сьогодні даних, щоб виключити такий ризик для теноксикаму, недостатньо. Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями слід застосовувати препарат після ретельного аналізу стану. Цей аналіз необхідно зробити до початку довготривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління). Антипіретичні ефекти Як і інші НПЗП, теноксикам, може маскувати симптоми інфекції. Лабораторні тести НПЗП інгібують синтез ниркових простагландинів, тому можуть негативно впливати на ниркову гемодинаміку та водно-електролітний баланс. Під час застосування препарату слід здійснювати ретельний моніторинг стану, особливо серцевої та ниркової функції (сечовина плазми крові, креатинін, розвиток набряку, збільшення маси тіла), пацієнтам з захворюваннями, які можуть збільшити ризик розвитку ниркової недостатності, такими як існуючі захворювання нирок, порушення функції нирок у пацієнтів з діабетом, цироз печінки, застійна серцева недостатність, знижений загальний об’єм крові, супутнє лікування потенційно нефротоксичними засобами, діуретиками та кортикостероїдами. Ці пацієнти належать до групи особливого ризику у пері- та післяопераційний період при значних хірургічних втручаннях через можливість серйозної крововтрати. Через високу здатність теноксикаму зв’язуватись з білками плазми крові, препарат слід застосовувати з обережністю при вираженому знижені плазмового рівня альбуміну. Вплив на фертильність. Препарат не рекомендується застосовувати жінкам, які бажають завагітніти. Слід розглянути питання про припинення застосування препарату жінкам, які мають труднощі із зачаттям або проходять дослідження з приводу безпліддя. Застосування у період вагітності або годування груддю. Період вагітності. Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшився з менш ніж 1 \% до приблизно 1,5 \%. Не виключено, що ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційних втрат і летальності ембріона/плода. Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи. У І і ІІ триместрах вагітності препарат можна застосовувати лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі застосування жінкам, які бажають завагітніти або у І і ІІ триместрах вагітності препарат застосовувати у найнижчій ефективній дозі протягом мінімального періоду часу. Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати таким чином: на плід: серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією); порушення функцій нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном; на матір і новонародженого, а також наприкінці вагітності: можливі подовження часу кровотечі; антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах; гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів. Препарат протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності. Період годування груддю. Теноксикам у дуже невеликих кількостях проникає у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю. Фертильність. Застосування теноксикаму може погіршити жіночу фертильність, тому препарат не рекомендується застосовувати жінкам, які бажають завагітніти. Слід розглянути питання про припинення застосування препарату жінкам, які мають труднощі із зачаттям або проходять дослідження з приводу безпліддя. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. При застосуванні НПЗП можливий розвиток запаморочення, сонливості, втоми та порушень зору. У разі розвитку таких реакцій слід утриматися від керування автомобілем або іншими механізмами. Спосіб застосування та дози Препарат призначений для внутрішньовенного та внутрішньом’язового застосування. Перед застосуванням вміст флакона необхідно розчинити у 2 мл води для ін’єкції, яка включена в комплект препарату. Після повного розчинення ліофілізату розчин слід використати негайно. Дорослі. Рекомендована доза препарату становить 20 мг на добу протягом перших 1–2 діб лікування, потім слід перейти на прийом таблеток, які потрібно приймати щодня в один і той же час. Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату, оскільки при застосуванні вищих доз не завжди досягається більш виражений терапевтичний ефект, а ризик виникнення побічних реакцій підвищується. Тривалість лікування теноксикамом гострих розладів опорно-рухового апарату зазвичай не перевищує 7 діб. У виняткових випадках тривалість терапії може бути подовжена до 14 діб. Пацієнти літнього віку. Препарат, як і інші НПЗП, слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам літнього віку. Вони мають підвищений ризик розвитку побічних реакцій та частіше отримують супутні препарати або мають порушення функції нирок, печінки, серцево-судинної системи. У разі необхідності препарат слід застосовувати пацієнтам літнього віку у найнижчій ефективній дозі 20 мг протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів захворювання. Слід ретельно контролювати стан таких пацієнтів для виявлення шлунково-кишкових кровотеч протягом 4 тижнів після початку терапії. Пацієнти з порушенням функцій нирок та/або печінки. Пацієнтам з кліренсом креатиніну більше 25 мл/хв немає необхідності у корекції режиму дозування. Слід ретельно контролювати стан таких пацієнтів. Даних для рекомендацій щодо дозування теноксикаму пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 25 мл/хв недостатньо. Даних для рекомендацій щодо дозування теноксикаму пацієнтам з печінковою недостатністю недостатньо. Препарат застосовувати з обережністю при низьких концентраціях альбуміну (наприклад, при нефротичному синдромі) або при високій концентрації білірубіну у плазмі крові, оскільки теноксикам зв’язується у значній мірі із білками плазми. Діти. Відсутні дані щодо безпеки застосування теноксикаму дітям, тому препарат не слід застосовувати цій категорії пацієнтів. Передозування Загальні симптоми передозування НПЗП включають нудоту, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкові кровотечі, шум у вухах, головний біль, порушення зору, запаморочення, рідко – діарею. У поодиноких випадках повідомлялось про більш тяжкі порушення, такі як судоми, збудження, сонливість, гіпотензія, апное, кома, електролітний дисбаланс та ниркова недостатність. Можливе також загострення бронхіальної астми. Лікування. Слід припинити застосування препарату. Слід підтримувати адекватну гідратацію, контролювати функції печінки та нирок. Пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря щонайменше протягом 4 годин після передозування. У разі необхідності проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний. Специфічного антидоту немає. Побічні реакції Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій лікарського засобу: дуже часто (? 1/10); часто (? 1/100, < 1/10); нечасто (? 1/1000, < 1/100); рідко (? 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не можна визначити за наявними даними). Найчастіше проявляються побічні реакції з боку травного тракту – ерозивно-виразкові ураження травного тракту, у тому числі ульцерогенна дія. З боку системи крові та лімфатичної системи: частота невідома – агранулоцитоз, анемія, апластична анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, нетромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія. З боку імунної системи: частота невідома – реакції гіперчутливості, у тому числі астма, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк. З боку метаболізму та харчування: часто – анорексія; рідко – метаболічні порушення (гіперглікемія, збільшення/зменшення маси тіла). З боку психіки: рідко – порушення сну, безсоння, депресія, нервозність, відчуття занепокоєння, аномальні сни; частота невідома – сплутаність свідомості, галюцинації. З боку нервової системи: часто – запаморочення, головний біль; частота невідома – сонливість, парестезія, неврит зорового нерва. З боку органів зору: частота невідома – порушення зору (погіршення зору, затуманення зору), подразнення та набряки очей. З боку органів слуху та лабіринту: рідко – вертиго; частота невідома – шум у вухах. З боку серця: рідко – пальпітація; частота невідома – серцева недостатність. Слід мати на увазі можливість розвитку застійної серцевої недостатності у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з порушеннями кардіальної функції. З боку судинної системи: рідко – тромбоз артерій (інфаркт міокарда, інсульт); частота невідома – васкуліт, гіпертензія. Тривале застосування деяких НПЗП, особливо у високих дозах (150 мг/добу), може збільшувати ризик розвитку тромбозу артерій, інфаркту міокарда або інсульту. На сьогодні даних, щоб виключити такий ризик для теноксикаму, недостатньо. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – бронхоспазм, загострення астми, диспное; частота невідома – носова кровотеча. Під час застосування НПЗП повідомлялось про розвиток бронхоспазму та загострення астми. З боку травного тракту: дуже часто – гастрит, біль у епігастрії, абдомінальний біль та дискомфорт, диспепсія, нудота, блювання, метеоризм, запор, діарея, дистрес-синдром, стоматит; часто – шлунково-кишкові виразки, кровотечі та перфорації, пептичні виразки, гематомезис, мелена, виразки у роті, гастрит, сухість у роті, загострення коліту та хвороби Крона; дуже рідко – панкреатит. З боку гепатобіліарної системи: нечасто – збільшення рівнів печінкових ферментів; частота невідома – гепатит, жовтяниця. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіж, еритема, екзантема, висипання, кропив’янка; рідко – везикуло-бульозні реакції; дуже рідко – синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; частота невідома – реакції фотосенсибілізації. При застосуванні НПЗП повідомлялось також про пошкодження нігтів та алопецію. З боку сечовидільної системи: нечасто – збільшення рівнів креатиніну та сечовини; частота невідома – нефротоксичність (ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром). З боку репродуктивної системи та молочних залоз: повідомлялось про окремі випадки жіночого безпліддя при застосуванні засобів, що інгібують ЦОГ та синтез простагландинів. Загальні розлади та реакції у місці ін’єкції: нечасто – підвищена втомлюваність, набряки; частота невідома – нездужання. Термін придатності Готовий лікарський засіб ? 3 роки. Розчинник ? 5 років. Умови зберігання Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці. Несумісність Не відомо. Упаковка 20 мг ліофілізату для розчину для ін’єкцій у флаконі; 2 мл розчинника (вода для ін’єкцій ) у ампулі; 3 флакони з ліофілізатом для розчину для ін’єкцій у комплекті з 3 ампулами розчинника у контурній чарунковій упаковці; 1 контурна чарункова упаковка у картонній коробці. Категорія відпуску За рецептом. Виробник Мефар Ілач Сан. А.Ш. / Mefar Ilac San. A.S. Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності Рамазаноглу Мах. Енсар Джад. № 20, 34906 Курткой – Пендик/Стамбул, Туреччина / Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey. Заявник УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД / WORLD MEDICINE LTD.
Состав
действующее вещество: теноксикам;
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит теноксикама 20 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный 1500; тальк; стеарат магния; пленочное покрытие Opadry II Yellow 85F220095 (спирт поливиниловый; макрогол; титана диоксид (E 171); тальк; железа оксид желтый (Е 172); тaртразин алюминиевый лак (E 102); желтый закат FCF алюминиевый лак (Е 110)).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета.
Фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Оксикамы. Код ATX M01A C02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Теноксикам является производным тиенотиазина, принадлежащего к химическому классу оксикам. Как нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) теноксикам обладает противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, оно также подавляет агрегацию тромбоцитов. Теноксикам сильно угнетает биосинтез простагландинов как in vitro (семенные пузырьки овец), так и in vivo (защита мышей от токсичности, вызванной арахидоновой кислотой).
Исследования in vitro изоферментов циклооксигеназы (ЦОГ), экспрессируемых в клетках COS-7 человека, показали, что теноксикам в равной степени ингибируют изоферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (соотношение ЦОГ-2/ЦОГ-1 составляет 1,34).
Исследования in vitro с пероксидазой лейкоцитов показали, что теноксикам нейтрализует активный кислород в месте воспаления (поглотитель радикалов).
В клинических исследованиях теноксикама (пероральное, ректальное и внутривенное введение) приняли участие более 70 000 пациентов.
Фармакокинетика.
Абсорбция
После перорального применения теноксикам быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2 часа после приема. При применении теноксикама перорально с пищей его абсорбция не снижается, но наблюдается задержка достижения Cmax.
Распределение
После введения 20 мг теноксикама концентрация лекарственного средства в плазме крови быстро снижается в течение первых двух часов, главным образом за счет распределения. Из-за этого короткого времени значительных различий в концентрации в плазме крови между внутривенным и пероральным путями введения не наблюдается. В равновесном состоянии средний объем распределения составляет от 10 до 11 л.
При внутримышечном введении теноксикам достигает уровня 90 % или более Cmax только через 15 минут, то есть раньше, чем после перорального применения. В противном случае различия в уровнях в плазме крови между двумя способами введения возникают только в течение первых двух часов после введения. Биодоступность после внутримышечного введения полна и не отличается от определяемой после перорального применения.
В крови теноксикам более чем на 99 % связывается с альбумином. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, однако Cmax достигается позже, чем в плазме крови.
При рекомендованном режиме дозировки 20 мг 1 раз в сутки (перорально или парентерально) равновесное состояние обычно достигается через 10-15 дней без накопления. Средняя максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 11 мг/л, она не изменялась даже при лечении продолжительностью до четырех лет.
Как показали фармакокинетические результаты, равновесная концентрация в плазме крови в 6 раз выше, чем после однократного приема.
Метаболизм
Теноксикам в значительной степени превращается в неактивный 5-гидроксипиридиловый метаболит. Остальные метаболиты встречаются в форме глюкуронизированных соединений.
Элиминация
Средний период полувыведения теноксикама составляет 72 часа (диапазон 59-74 часа). До двух третей дозы выводится с мочой (главным образом в виде неактивного 5-гидроксипиридилового метаболита), а остальные – с желчью (значительная часть – в виде глюкуронизированных соединений). Менее 1 % введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс составляет 2 мл/мин.
Фармакокинетика теноксикама линейна в исследованном диапазоне от 10 мг до 100 мг (после применения однократной дозы).
Фармакокинетика в особых группах пациентов
У пациентов пожилого возраста при лечении НПВС повышается частота побочных реакций, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций с возможным летальным исходом (см. раздел «Особенности применения»).
Исследования показали, что пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью или циррозом печени для достижения такой же концентрации лекарственного средства в плазме крови, как у здоровых добровольцев, коррекция дозы теноксикама не требуется.
Пациенты с ревматическими заболеваниями и пациенты пожилого возраста имеют такой же фармакокинетический профиль, как и здоровые добровольцы.
В связи с высоким уровнем связывания теноксикама с белками плазмы крови следует соблюдать осторожность при значительном снижении концентрации альбумина в плазме крови (например, при нефротическом синдроме).
Доклинические данные
В доклинических (на животных) исследованиях теноксикама, как и при применении других ингибиторов синтеза простагландинов, наблюдалось влияние на почки и желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), повышенная частота дистоции и задержки родов.
Теноксики не имеют тератогенного потенциала. Исследования на крысах показали, что теноксикам удлиняет и задерживает роды. Беременные крысы более подвержены побочным реакциям.
Теноксикам не влияет на фертильность.
В исследованиях на животных не удалось определить мутагенный или канцерогенный потенциал теноксикама.
Показания
- Облегчение боли и воспаление при остеоартрите и ревматоидном артрите.
- Кратковременное лечение острых заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая растяжение, вывихи и другие повреждения мягких тканей.
В случае невозможности перорального применения теноксикам также доступен в форме внутривенного и внутримышечного введения.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства.
- Бронхоспазм, крапивница или симптомы, подобные аллергии (такие как астма или ринит) после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе.
- Активная язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечное кровотечение.
- Воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона, язвенный колит.
- III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
- Нарушение функции печени тяжелой степени (цирроз печени и асцит).
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
- Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA III-IV).
- Лечение послеоперационной боли после коронарного шунтирования (или использование аппарата «сердце-легкие»).
- Пациенты пожилого возраста, пациенты с повышенным риском развития почечной недостаточности и пациенты с повышенным риском кровотечения не должны получать лекарство перед анестезией или хирургическим вмешательством, поскольку, как и в случае со всеми НПВС, существует повышенный риск почечной недостаточности и возможность нарушения гемостаза.
Следует избегать комбинированного лечения салицилатами или другими НПВС из-за повышенного риска желудочно-кишечных побочных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Другие НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2)
Возможно повышение риска развития побочных реакций (в том числе кровотечений и язв ЖКТ). Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС.
Ацетилсалициловая кислота и другие салицилаты
Возможно усиление клиренса и распределения теноксикама в результате конкуренции по местам связывания с белками. Следует избегать одновременного применения этих лекарственных средств из-за повышения риска развития побочных реакций (особенно со стороны ЖКТ).
Антациды, блокаторы H2- гистаминовых рецепторов
Снижение скорости (но не степени) абсорбции теноксикама. Снижение скорости абсорбции не считается клинически значимым. При одновременном применении теноксикама с циметидином взаимодействия не наблюдалось.
Антикоагулянты (варфарин)
Возможно усиление эффекта антикоагулянтов. При одновременном применении следует контролировать эффект антикоагулянтов, особенно в начале лечения теноксикамом. Клинически значимые взаимодействия теноксикама с гепарином и низкомолекулярным гепарином не зафиксированы.
Сердечные гликозиды
Возможно усугубление сердечной недостаточности, снижение индекса гломерулярной фильтрации и увеличение уровня сердечных гликозидов в плазме крови. Клинически значимые взаимодействия теноксикама с дигоксином и другими препаратами дигиталиса не зафиксированы.
Циклоспорин
Возможно усиление риска нефротоксичности. При одновременном применении этих лекарственных средств следует соблюдать осторожность.
Хинолоны
Доклинические данные свидетельствуют, что применение теноксикама усиливает риск судорог, обусловленных хинолонами. При одновременном применении этих лекарственных средств возможно повышение риска судорог.
Литий
Сообщалось о понижении элиминации последнего. При одновременном применении этих лекарственных средств следует регулярно контролировать уровень лития в плазме крови, предупредить пациентов о необходимости употребления достаточного количества жидкости и проинформировать их о симптомах интоксикации литием.
Диуретики
Возможно снижение натрийуретической активности диуретиков и усиление риска нефротоксичности вследствие способности НПВС задерживать ионы калия, натрия и жидкость. У пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью теноксикам может усугублять течение указанных заболеваний. Клинически значимые взаимодействия теноксикама с фуросемидом не зафиксированы. Сообщалось о понижении гипотензивного эффекта гидрохлоротиазида при его одновременном применении с теноксикамом.
Метотрексат
Возможно усиление токсичности последнего в результате снижения его элиминации. При одновременном применении этих лекарственных средств следует соблюдать осторожность.
Такролимус
Возможно усиление риска нефротоксичности. При одновременном применении этих лекарственных средств следует соблюдать осторожность.
Антигипертензивные средства
Возможно ослабление эффектов альфа-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Клинически значимые взаимодействия теноксикама с блокаторами кальциевых каналов, атенололом и центральными агонистами альфа-адренорецепторов не зафиксированы.
Пероральные гипогликемические средства
Хотя не сообщалось о влиянии на клинические эффекты глиборнурида, глибенкламида, толбутамида, при одновременном применении пероральных гипогликемических средств с теноксикамом следует тщательно контролировать состояние пациента.
Декстрометорфан
Возможно усиление анальгетического эффекта теноксикама.
Холестирамин
Возможно усиление клиренса и снижение периода полувыведения теноксикама.
Пробенецид
Возможно увеличение уровня теноксикама в плазме крови. Клиническое значение этого явления не установлено.
Мифепристон
Возможно ослабление эффектов последнего. Теноксикам следует применять через 8–12 дней после окончания приема мифепристона.
Кортикостероиды
Возможно усугубление риска желудочно-кишечных кровотечений и перфораций. При одновременном применении этих лекарственных средств следует соблюдать осторожность.
Антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Усиление риска желудочно-кишечных кровотечений.
Зидовудин
Возможно усугубление риска гематологической токсичности. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией при одновременном применении зидовудина и ибупрофена.
Пенициллинамин, препараты золота для парентерального применения.
У небольшого количества пациентов, принимавших одновременно эти лекарственные средства, клинически значимого взаимодействия не наблюдалось.
Особенности по применению
К группе повышенного риска развития почечной недостаточности относятся:
- пациенты пожилого возраста;
- пациенты с заболеваниями почек;
- больные сахарным диабетом с нарушениями функции почек;
- пациенты с застойной сердечной недостаточностью;
- пациенты с гиповолемией;
- пациенты, одновременно применяющие диуретики;
- пациенты, одновременно применяющие лекарственные средства с известным нефротоксическим потенциалом;
- пациенты, одновременно применяющие кортикостероиды.
Для этих категорий пациентов существует высокий уровень риска кровопотери в пери- и послеоперационном периодах, поэтому следует тщательно наблюдать в послеоперационном и в восстанавливаемом после операции периодах.
Из-за крепкого связывания теноксикама с белками плазмы крови следует с осторожностью применять лекарственное средство Артоксан при снижении уровня альбумина в плазме крови.
Общие предостережения по применению системных НПВС
Язвы ЖКТ, кровотечения или перфорации могут возникнуть в любой момент во время лечения НПВС, селективными или неселективными по отношению к ЦОГ-2, даже без предупреждающих симптомов или наличия кровотечения или перфорации в анамнезе. Чтобы уменьшить этот риск, следует применять наименьшую эффективную дозу лекарственного средства Артоксан в течение кратчайшего периода времени.
Плацебоконтролированные исследования показали повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений для некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2. До сих пор неизвестно, прямо ли этот риск коррелирует с селективностью отдельных НПВС по ЦОГ-1/ЦОГ-2. Поскольку нет данных клинических исследований для теноксикама при применении его в максимальных дозах и в долгосрочной терапии, нельзя исключить повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений.
Пока такие данные не будут доступны, теноксикам следует применять пациентам только при клинически доказанной ишемической болезни сердца, цереброваскулярной болезни, окклюзионной болезни периферических артерий или пациентам со значительными факторами риска (например, высокое артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) после тщательной оценки соотношения риска/пользы. Кроме того, из-за этого риска следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего возможного периода времени.
Воздействие НПВС на почки включает задержку жидкости с отеками и/или артериальной гипертензией. Поэтому теноксикам следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции сердца и другими состояниями, вызывающими задержку жидкости. Также необходима осторожность при применении теноксикама пациентам, одновременно принимающим диуретики или ингибиторы АПФ, а также лицам с повышенным риском гиповолемии.
Следует избегать одновременного применения теноксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, в том числе с летальным исходом, возникают чаще, особенно у пациентов пожилого возраста, лечащихся НПВС. Ослабленные пациенты хуже переносят язвы и кровотечения, чем другие. Большинство летальных осложнений со стороны ЖКТ были связаны с применением НПВС пациентам пожилого возраста и/или ослабленным пациентам.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается с увеличением дозы лекарственного средства Артоксан у пациентов с язвой в анамнезе, особенно при осложнениях в виде кровотечения или перфорации (см. раздел «Противопоказания») и у пациентов пожилого возраста. Если применение данного лекарственного средства считается необходимым, лечение этих пациентов следует начинать с самой низкой эффективной дозы и продолжать в течение более короткого периода времени. Во время терапии лекарственным средством Артоксан пациенты подлежат мониторингу желудочно-кишечных кровотечений. Для этих пациентов, а также для пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, содержащие низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие вещества, которые могут повысить желудочно-кишечные риски, следует рассмотреть комбинированную терапию с применением лекарственных средств, защищающие слизистую ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы).
Рекомендуется с осторожностью применять лекарственное средство Артоксан пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства, которые могут повысить риск образования язвы или кровотечения, например пероральные кортикостероиды, кумариновые антикоагулянты, СИОЗС или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Дерматологические эффекты
Применение лекарственного средства Артоксан в редких случаях может вызвать тяжелые кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в том числе с летальным исходом (см. раздел «Побочные реакции»). Риск развития подобных реакций наибольший в начале лечения: в большинстве случаев первые проявления отмечались в течение первого месяца терапии. При первых признаках кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других признаках гиперчувствительности следует немедленно прекратить применение лекарственного средства.
Гематологические эффекты
Теноксикам ингибирует агрегацию тромбоцитов и может влиять на гемостаз. Лекарственное средство не оказывает значительного влияния на факторы свертывания крови, время свертывания крови, протромбиновое время или активированное тромбопластиновое время.
Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с нарушениями свертывания крови и пациентами, получающими лекарственные средства, препятствующие свертыванию крови.
Как и при применении других НПВС, следует избегать одновременного лечения антикоагулянтами и/или пероральными противодиабетическими средствами, если нет возможности проводить тщательный мониторинг пациентов.
Ингибирование простагландинсинтетазы может оказать нежелательное влияние на функцию почек. Таким образом, как и при применении других НПВС, при применении Артоксана необходимо контролировать функцию почек (азот мочевины крови, креатинин, отеки, увеличение массы тела), когда назначают лекарственное средство Артоксан пациентам пожилого возраста или тем, чьи особые обстоятельства увеличивают риск развития почечной недостаточности.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями лекарственное средство Артоксан следует назначать только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Результат оценки соотношения польза/риск также следует учитывать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести в анамнезе показан надлежащий мониторинг функции почек и скорости диуреза, а также консультирование, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с терапией НПВС.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 и некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть связано с повышенным риском артериальных тромботических заболеваний (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Офтальмологические эффекты
При применении НПВС зафиксировано нарушение со стороны органов зрения. В случае развития таких нарушений при применении лекарственного средства Артоксан следует провести офтальмологическое обследование.
Антипиретические эффекты
Как и другие НПВС, теноксикам может маскировать симптомы инфекции.
Вспомогательные вещества
Лекарственное средство Артоксан содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозогалактозной мальабсорбции не следует его применять.
Лекарственное средство содержит тартразин алюминиевый лак (E 102) и желтый запах FCF алюминиевый лак (Е 110), которые могут вызвать аллергические реакции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считается, что риск возрастает при увеличении дозы и длительности терапии.
Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.
В I и II триместре беременности теноксикам не следует применять, кроме случаев крайней необходимости. Если теноксикам применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или при применении в течение I или II триместра беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно более короткой.
Маловодие/почечная недостаточность новорожденных/сужение артериального протока
Начиная с 20-й недели беременности применение теноксикама может привести к дисфункции почек плода, что может вызвать маловодие и, в некоторых случаях, почечную недостаточность новорожденного. Эти побочные реакции возникают в среднем через несколько дней или недель лечения, хотя в редких случаях об олигогидрамнионе сообщалось уже через 48 часов после начала применения лекарственного средства Артоксан.
Олигогидрамнион часто обратим после прекращения лечения. Осложнения длительного олигогидрамниона могут включать контрактуру конечностей и задержку созревания легких. В постмаркетинговом периоде некоторые случаи нарушения функции почек у новорожденных требовали инвазивных процедур, таких как обменное переливание крови или диализ.
Кроме того, сообщалось об сужении артериального протока после применения НПВС во ІІ триместре, которое в большинстве случаев исчезало после прекращения лечения.
Дородовой мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока следует рассмотреть после воздействия теноксикама в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства следует прекратить, если обнаружен олигогидрамнион или сужение артериального протока.
В течение ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать риски:
Риски для плода:
- сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
- нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом (см. выше).
Риски для матери в конце беременности и новорожденного:
- возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при применении очень низких доз;
- угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.
Итак, лекарственное средство Артоксан противопоказан в ІІІ триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»).
Период кормления грудью
НПВС проникают в грудное молоко. Потому как мера пресечения женщинам, кормящим грудью, не следует принимать теноксикам. При необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.
Фертильность
Применение теноксикама может ухудшить женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть.
Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения лекарственного средства женщинам, которые испытывают трудности с зачатием или проходят исследования по бесплодию.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении лекарственного средства Артоксан возможно развитие головокружения, сонливости, усталости и нарушений зрения. При развитии таких реакций следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство Артоксан предназначено для перорального применения. Таблетки следует принимать ежедневно в одно и то же время, во время или после еды, запивая водой или другой жидкостью.
Взрослые
Рекомендуемая доза лекарственного средства составляет 20 мг/сутки. Не следует превышать рекомендуемые дозы, поскольку при этом не всегда достигается более выраженный терапевтический эффект, а риск побочных реакций повышается.
Продолжительность лечения теноксикам острых расстройств опорно-двигательного аппарата обычно не превышает 7 суток. В исключительных случаях терапия может быть продлена до 14 дней.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск развития побочных реакций и чаще получают сопутствующие лекарственные средства или имеют нарушение функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы.
Лекарственное средство следует применять пациентам пожилого возраста в самой низкой эффективной дозе 20 мг в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания. Следует тщательно контролировать состояние таких пациентов с целью выявления желудочно-кишечных кровотечений в течение 4 недель после начала терапии.
Пациенты с нарушением функции почек и/или печени
Пациентам с клиренсом креатинина более 25 мл/мин нет необходимости в коррекции режима дозировки. Следует тщательно контролировать состояние таких пациентов.
Данных для рекомендаций по дозировке теноксикама пациентам с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин недостаточно.
Данных для рекомендаций по дозировке теноксикама пациентам с печеночной недостаточностью недостаточно.
Лекарственное средство Артоксан с осторожностью следует применять при низких концентрациях альбумина (например, при нефротическом синдроме) или высокой концентрации билирубина в плазме крови, поскольку теноксикам связывается в значительной степени с белками плазмы крови.
Дети.
Нет данных о безопасности применения теноксикама детям, поэтому лекарственное средство Артоксан не следует применять этой категории пациентов.
Передозировка
Симптомы
Общие симптомы передозировки НПВС включают тошноту, рвоту, боль в эпигастральном участке, желудочно-кишечные кровотечения, шум в ушах, головную боль, нарушение зрения, головокружение, редко – диарею. В редких случаях сообщалось о более тяжелых нарушениях, таких как судороги, возбуждение, сонливость, артериальная гипотензия, апноэ, кома, электролитный дисбаланс и почечная недостаточность. Возможно также обострение бронхиальной астмы.
Лечение
Следует прекратить применение лекарственного средства. В течение 1 часа после передозировки рекомендуется прием абсорбентов, промывание желудка. Также возможно применение антацидов и ингибиторов протонной помпы. Следует поддерживать адекватную гидратацию, контролировать функции печени и почек. Пациент должен находиться под наблюдением врача не менее 4 часов после передозировки. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Побочные эффекты
Клинические испытания пероральной лекарственной формы теноксикама длились от двух недель до года. Побочные реакции или отклонения лабораторных показателей наблюдались приблизительно у 12,5 % пациентов. Обычно эти реакции были легкими и преходящими, исчезали, несмотря на продолжение лечения. Необходимость прерывания лечения теноксикамом возникла примерно у 1 % пациентов (им были применены дозы 20 мг).
Чаще всего развивались побочные реакции со стороны ЖКТ: язвы желудка, перфорации, желудочно-кишечные кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых людей (см. раздел «Особенности применения»). Сообщались также о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запоре, диспепсии, боли в животе, мелене, рвоте с кровью, язвенном стоматите, обострении колита и болезни Крона в связи с применением НПВС (см. раздел «Особенности применения»).
Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
редко – снижение уровня гемоглобина, анемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
очень редко – реакции гиперчувствительности, такие как одышка, астма, анафилаксия, ангионевротический отек.
Со стороны метаболизма и питания:
нечасто – снижение аппетита.
Со стороны психики:
нечасто – расстройства сна; частота неизвестна – спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы:
часто – головокружение и головная боль; частота неизвестна – парестезии, сонливость.
Со стороны органов зрения:
частота неизвестна – расстройства зрения (такие как ухудшение зрения и размытость зрения).
Со стороны органов слуха и равновесия:
нечасто – чувство вращения.
Со стороны сердца:
нечасто – сердцебиение; частота неизвестна – сердечная недостаточность.
Со стороны сосудистой системы:
очень редко – васкулит, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто (11 %) – боль в желудке, тошнота, диарея, запор; часто – боль в эпигастрии и животе, диспепсия; нечасто – язва ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, включая гематемезис и мелену, гастрит, рвоту, сухость во рту; редко – язва ротовой полости; очень редко – перфорация ЖКТ, панкреатит; частота неизвестна – метеоризм, обострение неспецифического язвенного колита и болезни Крона.
Со стороны гепатобилиарной системы:
очень редко – гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто – зуд, сыпь, эритема, крапивница; нечасто – сыпь, легкий отек; редко – фотодерматоз; очень редко – фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна – медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна – женское бесплодие.
Общие расстройства и реакции в месте введения: редко – признаки усталости, отеки.
Лабораторные исследования:
часто – повышение азота мочевины крови или креатинина, повышение АЛТ, АСЛ, гамма-глутаматтрансферазы, билирубина; очень редко – повышение АД, особенно у пациентов, принимающих сердечно-сосудистые лекарственные средства.
В процессе длительных исследований (12–48 месяцев) не выявлено увеличения частоты побочных реакций.
Побочные реакции с постмаркетинговой фазы
Постмаркетинговая сохранность соответствует опыту клинических исследований.
Сообщалось об частных случаях женского бесплодия, связанного с ингибиторами синтеза ЦОГ/простагландина, включая теноксикам.
Заболевание сердца: сердечная недостаточность.
Сосудистые расстройства. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение лекарственного средства Артоксан (селективных ЦОГ-1 и ЦОГ-2) особенно в высоких дозах и как часть длительного лечения связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Хотя нет доказательств того, что теноксикам повышает частоту тромботических событий, таких как инфаркт миокарда, недостаточно данных, чтобы полностью исключить такой риск при лечении теноксикамом.
Со стороны ЖКТ: после применения теноксикама сообщалось об обострении язвенного колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»).
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25о С в сухом и недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция/
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Каддеси No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.
Заявитель
ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Артоксан таблетки по 20 мг 10 шт. (10х1)?
Какое действующее вещество товара - Артоксан таблетки по 20 мг 10 шт. (10х1)?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Артоксан (Таблетки покрытые пленочной оболочкой)?
Какая страна производитель препарата?
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.