Пантасан порошок по 40 мг во флаконе 1 шт.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПАНТАСАН

(PANTASUN)

Склад:

діюча речовина: pantoprazole;

1 флакон містить пантопразолу натрію сесквігідрату еквівалентно пантопразолу 40 мг.

Лікарська форма. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій|вступу|.

Фармакотерапевтична група.

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітор протонного насоса. Код АТС А02В С02.

Клінічні характеристики.

Показання.

- Рефлюкс-езофагіт.

- Виразка дванадцятипалої кишки.

- Виразка шлунка.

- Синдром Золлінгера-Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні  стани.

Протипоказання. Підвищена чутливість до активної речовини, похідних бензимідазолу та будь-якого компонента препарату.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують дорослим за призначенням та під безпосереднім наглядом лікаря.

Внутрішньовенне застосування препарату рекомендується тільки у разі неможливості перорального застосування. Є дані тривалості внутрішньовенного лікування до 7 днів. Тому, при клінічній можливості здійснюється перехід від внутрішньовенного введення препарату до перорального.

Рефлюкс-езофагіт, виразка дванадцятипалої кишки, виразка шлунка.

Рекомендована доза становить 40 мг пантопразолу (1 флакон) на добу внутрішньовенно.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних  станів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних  станів рекомендована початкова доза препарату становить 80 мг на добу. За необхідності дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи,  залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Дози, що перевищують 80 мг на добу, необхідно розділити на два введення. Можливе тимчасове збільшення дози пантопразолу до більше 160 мг, але тривалість  застосування повинна обмежуватися тільки періодом, який необхідний для адекватного контролю секреції кислоти.

У разі якщо необхідне швидке зменшення кислотності, для більшості пацієнтів досить початкової дози 2 х 80 мг для досягнення бажаного рівня (< 10 мЕкв/год) протягом 1 год.

Підготовка до застосування.

Порошок розчиняють у 10 мл 0,9 % розчину хлориду натрію, що додається у флакон. Розчин можна вводити безпосередньо або після змішування зі 100 мл 0,9 % розчину хлориду натрію або 5 % розчину глюкози у пластикових або скляних флаконах.

Після розведення хімічна та фізична стабільність препарату зберігається протягом 12 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору розведений препарат необхідно використати негайно.

Препарат не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками, окрім зазначених вище.

Внутрішньовенне введення препарату необхідно проводити протягом 2-15 хв.

Флакон призначений тільки для одноразового використання. Перед застосуванням необхідно візуально перевірити флакони з препаратом (зокрема на зміну кольору, наявність осаду).

Розведений розчин повинен мати прозорий жовтуватий колір.

Печінкова недостатність. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (½ флакону препарату, порошок 40 мг ).

Ниркова недостатність. Пацієнти з порушеннями функцій нирок не потребують коригування дози.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Побічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм та розлади обміну речовин: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол); зміни маси тіла, гіпонатріємія, гіпомагнезіємія.

Психічні розлади: розлади сну, депресія (з ускладненнями), дезорієнтація (з ускладненнями), галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх наявності). 

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, розлади смаку.

З боку органів зору: порушення зору/затьмареність.

З боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ), підвищення рівня білірубіну, ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірні висипання, екзантема, свербіж, кропив’янка, ангіоедема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: переломи стегна, зап’ястка, хребта, артралгія, міалгія.

З боку нирок та сечовидільної  системи: інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи  та молочних залоз: гінекомастія.

Загальні розлади: тромбофлебіт у місці введення, астенія, втома, нездужання, підвищення температури тіла, периферичні набряки.

Передозування.

Симптоми передозування невідомі.

У разі передозування з ознаками інтоксикації вживають загальних дезінтоксикаційних заходів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Досвід застосування препарату вагітним жінкам обмежений. Спостерігалася ембріотоксичність при застосуванні доз понад 5 мг/кг. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат застосовують у період вагітності тільки у разі нагальної потреби.

Годування груддю. Є дані щодо екскреції пантопразолу з грудним молоком. Рішення щодо застосування препарату у період годування груддю слід приймати після ретельної оцінки користі/ризику.

Діти. Препарат не рекомендується застосовувати дітям (віком до 18 років), оскільки дані щодо безпеки і ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Особливості застосування.

Порушення функцій печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування препаратом необхідно припинити.

Сумісне застосування з НПЗЗ.

Застосування препарату для профілактики виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинених прийомом НПЗЗ довгий час слід обмежити у пацієнтів, які схильні до частих загострень виразки шлунку та дванадцятипалої кишки.

Оцінка рівня ризику проводиться з урахуванням індивідуальних факторів ризику, включаючи вік (> 65 років), анамнез розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, а також шлунково-кишкових кровотеч.

Наявні тривожні симптоми. При наявності тривожних симптомів (наприклад, у разі суттєвої втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, блювання із кров’ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка потрібно виключити злоякісність, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми злоякісної виразки і відстрочувати встановлення діагнозу. Якщо симптоми зберігаються при подальшому адекватному лікуванні, необхідно продовжувати дослідження.

Сумісне застосування з атазанавіром. Інгібітори протонної помпи не рекомендується застосовувати сумісно з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).  Якщо комбінація з атазанавіром є необхідною, слід проводити ретельний моніторинг (наприклад, вимірювання вірусного навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг із застосуванням 100 мг ритонавіру. Дозу пантопразолу 20 мг на добу не слід перевищувати (у складі іншої лікарської форми).

Абсорбція вітаміну В₁₂. Пантопразол може знижувати всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну), що може призвести до гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати при довготривалому застосуванні препарату та пацієнтам зі зниженою масою тіла. Це слід враховувати пацієнтам зі зниженою масою тіла або при наявності факторів ризику під час довготривалої терапії або, якщо спостерігаються відповідні клінічні симптоми.

Довготривале лікування. При довготривалому періоді лікування, особливо більше року, пацієнти повинні знаходитися під постійним спостереженням лікаря.

Інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені бактеріями. Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, може збільшувати кількість бактерій, які зазвичай присутні у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Лікування препаратом може незначною мірою підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як  Salmonella і Campylobacter.

Гіпомагніємія. Cпостерігались випадки важкої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше трьох місяців, та в більшості випадків протягом року. Можуть виникнути та непомітно розвиватися наступні серйозні клінічні прояви гіпомагніємії: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У випадку гіпомагніємії в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коригуючої терапії препаратами магнію та припинення прийому ІПП.

Пацієнтам, які потребують довготривалої терапії,  або пацієнтам, які приймають ІПП у комбінації з дигоксином або препаратами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), потрібно проводити вимірювання рівня магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.

Переломи кісток. Довготривале лікування (більше 1 року) високими дозами інгібіторів протонної помпи може незначною мірою збільшити ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей літнього віку або при наявності інших факторів ризику. Спостережні дослідження вказують на те, що застосування інгібіторів протонної помпи може збільшити загальний ризик переломів на 10-40 %. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій та споживати достатню кількість вітаміну D та кальцію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору. У таких випадках не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Дія пантопразолу на абсорбцію інших лікарських препаратів. Пантопразол може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Препарати проти ВІЛ (атазанавір). Сумісне застосування ІПП з атазанавіром та іншими препаратами проти ВІЛ, адсорбція яких залежить від рН, може призводити до суттєвого зниження біодоступності останніх та впливати на їх ефективність. Тому сумісне застосування ІПП з атазанавіром не рекомендується. 

Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон і варфарин). Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокумоном і варфарином, були зареєстровані поодинокі випадки зміни МНІ (Міжнародний нормалізаційний індекс). Таким чином, пацієнтам, які застосовують кумаринові антикоагулянти (наприклад, фенпрокумон і варфарин), рекомендується здійснювати моніторинг протромбінового часу/МНІ  після початку, припинення або при нерегулярному прийомі пантопразолу.

Інші взаємодії. Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму – деметилювання  за допомогою CYP2С19 та інших метаболічних шляхів, у тому числі окиснення ферментом CYP3А4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін, фенпрокумон, та пероральними контрацептивами, які містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.

Результати щодо можливих взаємодій вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, які метаболізуються за допомогою CYP1A2 (таких як, кофеїн, теофілін), CYP2С9 (наприклад, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких як, метопролол), CYP2Е1 (таких як, етанол), не впливає на р-глікопротеїн, який забезпечує всмоктування дигоксину.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Вивчення взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Метотрексат. Одночасне застосування ІПП разом з метотрексатом (в основному, у великому дозуванні) може підвищувати та подовжувати рівні метотрексату та/або його метаболіту гідрометотрексату  у сироватці крові, що може викликати токсичність.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пантопразол – діюча речовина препарату – пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонний насос парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме: у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H⁺/K⁺-ATФ, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти, незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно спричиняє збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язується  з ферментами, віддаленими від клітинних рецепторів, він впливає  на секрецію соляної кислоти  незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином).

Фармакокінетика. Об’єм розподілу становить 0,15 л/кг, його кліренс – приблизно 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення – 1 година. Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальних  клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового введення. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.

Зв’язування пантопразолу з білками сироватки становить 98 %. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80 %), з фекаліями виділяється 20 %. Головним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв’язаний із сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту  (1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Характеристики для окремих груп пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Так само, як і у здорових осіб, період напіввиведення пантопразолу у цих пацієнтів короткий. Зовсім невелика кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напівжиття головного метаболіту  дещо збільшується (2 - 3 години), він швидко виводиться, тому не накопичується.

Хоча у хворих на цироз печінки (клас А та В за класифікацією Чайлда (Child)) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 7 - 9 годин і, відповідно до цього збільшується AUC, максимальна концентрація пантопразолу в плазмі збільшується лише у 1,5 рази, порівняно зі здоровими особами.

Невелике збільшення AUC і C_max у пацієнтів літнього віку, порівняно з пацієнтами молодшого віку, не є клінічно значущим.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізована маса білого або майже білого кольору.

Термін придатності.

2 роки

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

1 флакон з порошком у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд.

Місцезнаходження.

Халол-Барода Хайвей, Халол-389350, Гуджарат, Індія.