Нейриспин-Здоровье таблетки по 2 мг 20 шт. (10х2)
- Торговое название Нейриспин
- Действующее вещество Рисперидон
- Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Отечественный
- Производитель Здоровье, ФК, ООО
- Страна Украина
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 63678
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування|вживанню| лікарського засобу
НЕЙРИСПІН-ЗДОРОВ’Я
Склад:
діюча речовина: risperidone; 1 таблетка містить рисперидону 1 мг або 2 мг, або 4 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, крохмаль картопляний, повідон, поліетиленгліколь 4000, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза; кандурин (срібний блиск), що містить алюмосилікат калію, титану діоксид (E 171); барвник: для таблеток 2 мг – жовтий захід FCF (Е 110); для таблеток 4 мг – «Сепісперс сухий жовтий R», що містить метилгідроксипропілцелюлозу, мікрокристалічну целюлозу, рибофлавін (Е 101), і «Сепісперс сухий блакитний І», що містить метилгідроксипропілцелюлозу, мікрокристалічну целюлозу, індигокармін (Е 132).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору з перламутровим відтінком (дозування 1 мг), жовтувато-оранжевого кольору з перламутровим відтінком (дозування 2 мг), світло-зеленого кольору з перламутровим відтінком (дозування 4 мг).
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код ATХ N05A Х08.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Рисперидон є селективним моноамінергічним антагоністом. Він має велику спорідненість як до серотонінергічних рецепторів 5-НТ2, так і до дофамінергічних рецепторів D2. Рисперидон також зв’язується з ?1-адренергічними рецепторами і (з меншою спорідненістю) з Н1-гістамінергічними і ?2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не має спорідненості до холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів, завдяки чому він зменшує вираженість продуктивної симптоматики шизофренії, цей препарат рідше викликає пригнічення рухової активності і каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм щодо серотоніну і дофаміну може призводити до зниження частоти появи екстрапірамідних побічних ефектів і розширення терапевтичної активності щодо негативних та афективних симптомів шизофренії.
Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі рисперидон майже повністю всмоктується. Cmax у плазмі досягається через 1-2 години. Концентрації рисперидону у плазмі крові пропорційні до дози препарату (у межах терапевтичних доз). Біодоступність рисперидону при пероральному прийомі становить 70 \%. Зв’язується з білками плазми (альбуміном і ?1-кислотним глікопротеїном) на 88 \%. Швидко розподіляється, проникає у ЦНС, у грудне молоко; обсяг розподілу становить 1-2 л/кг. Метаболізується у печінці з участю ізоферменту CYP2D6 частково гідроксилюванням з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію (рисперидон і 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію), що зв’язується з білками плазми крові на 77 \%, частково – шляхом N-дезалкілування. Рисперидон у клінічно значущих концентраціях не пригнічує значно метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються ізоферментами CYP, включаючи CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 і CYP3A5. У більшості пацієнтів рівноважна концентрація рисперидону досягається протягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону – протягом 4-5 днів; концентрації у плазмі крові пропорційні до дози препарату (у межах терапевтичних доз). T? рисперидону – 3 години, 9-гідроксирисперидону – 24 години. Через 1 тиждень прийому 70 \% виводиться із сечею (35-45 \% – у вигляді рисперидону і 9-гідроксирисперидону, інша частина – у вигляді неактивних метаболітів), 14 \% – з калом.
Після одноразового прийому препарату спостерігається у середньому на 43 \% вищий рівень активної антипсихотичної фракції у плазмі крові, на 38 \% довший T? і зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції на 30 \% у пацієнтів літнього віку і на 60 \% – у пацієнтів з нирковою недостатністю. У пацієнтів з печінковою недостатністю спостерігалися нормальні рівні концентрації рисперидону у плазмі крові, але середнє значення вільної фракції рисперидону у плазмі крові було збільшене на 35 \%.
Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону і вільної активної фракції у дітей подібна до такої у дорослих. Не виявлено також впливу статі, раси або куріння на фармакокінетику рисперидону і активної антипсихотичної фракції.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Лікування шизофренії та інших психотичних розладів, у т. ч. підтримуюча терапія, у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на терапію, з метою запобігання рецидиву хвороби;
- короткочасне лікування вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією при існуванні загрози заподіяння шкоди собі чи іншим;
- лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах (допоміжна терапія у комбінації з нормотиміками як початкове лікування або як монотерапія на період тривалістю до 12 тижнів);
- симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки, зухвалих опозиційних розладів або інших розладів соціальної поведінки у дітей, підлітків і дорослих з розумовим розвитком нижче середнього або розумовою відсталістю, які мають прояви деструктивної поведінки (імпульсивність, аутоаргесія);
- симптоматичне лікування аутичних розладів у дітей віком від 5 років, у яких симптоми варіюють від гіперактивності до роздратованості (включаючи агресію, завдання собі тілесних ушкоджень, тривожність і патологічні циклічні дії).
Протипоказання. Виражена гіперчутливість до компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Як і з іншими антипсихотичними лікарськими засобами, слід дотримуватися обережності при застосуванні рисперидону одночасно з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритмічні препарати класу Іа (наприклад хінідин, дизопірамід, прокаїнамід), антиаритмічні препарати класу ІІІ (наприклад аміодарон, соталол), трициклічними антидепресантами (амітриптилін), тетрациклічними антидепресантами (мапротилін), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотичними засобами, деякими протималярійними (хінін і мефлоквін) і з лікарськими засобами, які спричиняють електролітичний дисбаланс (гіпокаліємію, гіпомагніємію), брадикардію чи такими, які пригнічують печінковий метаболізм рисперидону. Цей список є індикативним і не є вичерпним.
Вплив препарату на інші лікарські засоби. Враховуючи те, що препарат впливає у першу чергу на центральну нервову систему, його слід з обережністю застосовувати сумісно з іншими препаратами центральної дії, такими як етанол, опіати, антигістамінні препарти і бензодіазепіни, внаслідок підвищеного ризику седації. Препарат може протидіяти ефекту леводопи та інших агоністів допаміну. Якщо така комбінація є необхідною, зокрема в останній стадії хвороби Паркінсона, рекомендовано призначити найнижчу ефективну дозу для кожного із препаратів. Клінічно значуща артеріальна гіпотензія спостерігалась при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних засобів. Препарат не чинить клінічно значущого впливу на фармакокінетику літію, вальпроату, дигоксину або топірамату.
Вплив інших лікарських засобів на препарат. При застосуванні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції препарату у плазмі крові. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при застосуванні рифампіцину, фенітоїну і фенобарбіталу, які також індукують печінковий фермент СYРЗА4 і Р-глікопротеїн. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів СYРЗА4 і Р-глікопротеїну дозу рисперидону необхідно переглянути. У поодиноких випадках при одночасному застосуванні з карбамазепіном спостерігалися токсичні сироваткові концентрації останнього. Флуоксетин і пароксетин, 2D6-інгібітори печінкових ферментів, підвищують концентрацію рисперидону у плазмі крові, але менше, ніж активної антипсихотичної фракції. На початку лікування або при відміні флуоксетину або пароксетину дозу рисперидону необхідно відкоригувати. Верапаміл, інгібітор СYРЗА4 і Р-глікопротеїну, підвищує концентрацію рисперидону у плазмі крові. Галантамін і донезепіл не проявляють клінічно значущих ефектів на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.
Фенотіазини, трициклічні антидепресанти і деякі ?-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону у плазмі крові, але не концентрацію антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активної антипсихотичної фракції. Циметидин і ранітидин підвищують біодоступність рисперидону, але лише мінімально активну антипсихотичну фракцію. Еритроміцин, інгібітор печінкових ферментів СYРЗА4, не змінює фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції. Застосування психостимуляторів (наприклад метилфенідату) у комбінації з рисперидоном дітям не змінює фармакокінетику та ефективність останнього. Див. розділ «Особливості застосування» стосовно підвищеної летальності пацієнтів літнього віку з деменцією, які одночасно застосовують фуросемід. Одночасне застосування рисперидону перорально з паліперидоном не рекомендується, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону і їх комбінація може призвести до додаткового впливу активної антипсихотичної фракції.
Хоча відповідних даних немає, зважаючи на фармакокінетику рисперидону, його взаємодії з клоназепамом, габапентином або ламотриджином не очікується.
Особливості застосування. Серед пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувалися атиповими антипсихотичними лікарськими засобами, спостерігався підвищений рівень летальності порівняно з пацієнтами, яким такі препарати не застосовували. Середній вік пацієнтів, у яких стався летальний наслідок, був 86 років (діапазон: 67-100 років). Даних для визначення точного рівня ризику недостатньо, до того ж причина підвищеного ризику невідома.
Одночасне застосування з фуросемідом. У пацієнтів літнього віку з деменцією при одночасному застосуванні фуросеміду з рисперидоном також спостерігався підвищений рівень летальності. Не встановлено патофізіологічних механізмів для пояснення цього факту, однак незалежно від лікування дегідратація була загальним фактором ризику летальності і її необхідно ретельно контролювати у пацієнтів з деменцією. Одночасне застосування рисперидону з іншими діуретиками (в основному тіазидними діуретиками, які застосовувались у низькій дозі) не було асоційоване з подібними результатами. Слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату у таких випадках, а також потрібно провести оцінку ризиків і користі цієї комбінації або одночасного застосування з іншими потенційними діуретиками, перш ніж призначати препарат.
Цереброваскулярні небажані реакції. Із застосуванням препарату пов’язаний підвищений ризик розвитку цереброваскулярних побічних ефектів (цереброваскулярні і минущі ішемічні напади) з летальним наслідком. Слід ретельно зважити всі ризики і переваги призначення препарату, особливо фактори ризику серцевого нападу. З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам з деменцією, у яких наявна артеріальна гіпертензія, захворювання серцево-судинної системи, і пацієнтам з судинною деменцією. Слід проінструктувати пацієнтів та осіб, які доглядають за ними, негайно повідомляти про ознаки можливих серцево-судинних нападів, таких як раптова слабкість, оніміння обличчя, рук або ніг, а також розлади мовлення і зору. Слід невідкладно розглянути всі можливі варіанти лікування, включаючи переривання терапії рисперидоном.
Ризик виникнення цереброваскулярних побічних реакцій був істотно вищим у пацієнтів з деменцією змішаного або судинного типу порівняно з пацієнтами з альцгеймерівською деменцією. Тому пацієнтам з іншими типами деменції, ніж альцгеймерівська, не слід лікуватися рисперидоном.
Рисперидон рекомендується застосовувати лише протягом короткого періоду для лікування персистуючої агресії у пацієнтів з альцгеймерівською деменцією від помірного до тяжкого ступеня як додаток до терапії без застосування медичних препаратів, яка мала обмежену ефективність або була зовсім неефективною, і у разі, коли існує потенційний ризик завдати шкоди собі чи оточуючим.
Пацієнтів має регулярно оглядати лікар для оцінки необхідності продовження лікування.
Діти. Перед призначенням рисперидону дітям слід ретельно зважити співвідношення ризик-користь. Необхідно регулярно ретельно оцінювати потребу у продовженні лікування. Показання «симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки, зухвало-опозиційних розладів і/або інших розладів соціальної поведінки» та «аутичні розлади» досліджувалися лише у дітей віком від 5 років. Тому не слід призначати препарат дітям з такими показаннями віком до 5 років.
Немає досвіду застосування рисперидону дітям віком до 15 років для лікування шизофренії і маніакальних епізодів при біполярних розладах.
Не відбувається впливу на ріст і розвиток дітей при застосуванні рисперидону тривалістю до 1 року. Вплив на ріст і розвиток при лікуванні тривалістю понад 1 рік невідомий. Слід проводити регулярний клінічний моніторинг ендокринної системи, включаючи вимірювання росту і маси тіла, контроль статевого розвитку, потенційних пролактинзалежних ефектів, дослідження екстрапірамідних симптомів та інших рухових розладів.
Сонливість. У дітей з аутизмом часто спостерігалася сонливість. Більшість випадків були від легкого до помірного ступеня тяжкості. Переважно сонливість спостерігалася на початку лікування, з найбільшою частотою упродовж перших двох тижнів лікування, і самостійно минала; середня тривалість становила 16 днів. Пацієнтам з сонливістю можна розглянути можливість зміни режиму дозування.
Ортостатична гіпотензія. Рисперидон через наявність ?-блокуючої активності може викликати ортостатичну гіпотензію, особливо на початку лікування. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалась при сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами. Рисперидон слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (наприклад із серцевою недостатністю, інфарктом міокарда, порушенням провідності), дегідратацією, гіповолемією або цереброваскулярними захворюваннями). Збільшення дози слід проводити поступово згідно з рекомендаціями (див. розділ «Спосіб застосування і дози»). При появі гіпотензії слід розглянути можливість зменшення дози.
Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. Під час застосування антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, спостерігалися випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. За пацієнтами зі значущим зменшенням кількості білих кров’яних тілець в анамнезі або з медикамент-індукованою лейкопенією/нейтропенією слід ретельно наглядати протягом перших кількох місяців лікування і припинити застосування рисперидону, як тільки з’являться ознаки значущого зменшення кількості білих кров’яних тілець і немає інших причин для виникнення цього явища. За пацієнтами із клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати стосовно виникнення гарячки та інших ознак інфекції і лікувати відповідним чином при виявленні симптомів. Пацієнтам з тяжкою нейтропенією (<1х109/л) лікування рисперидоном слід припинити.
Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми. Застосування препаратів з антагоністичними властивостями щодо дофамінових рецепторів супроводжувалося появою пізньої дискінезії, що характеризується ритмічними мимовільними рухами переважно язика і/або обличчя. Відзначалося, що фактором ризику для появи пізньої дискінезії є наявність екстрапірамідних симптомів. При появі ознак і симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів.
Нейролептичний злоякісний синдром. При застосуванні класичних нейролептиків відзначалася поява нейролептичного злоякісного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості і підвищенням рівня креатинфосфокінази. Додаткові ознаки включають міоглобінурію (рабдоміоліз) і гостре порушення функції нирок. У такому разі необхідно припинити застосування всіх антипсихотичних препаратів, включаючи даний.
Хвороба Паркінсона і деменція з тільцями Леві. Лікарі мають зважувати небезпеку або користь при призначенні антипсихотичних засобів, у т. ч. рисперидону, пацієнтам з хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві. Застосування рисперидону може погіршити перебіг хвороби Паркінсона. Пацієнти, хворі на будь-яке з зазначених вище захворювань, можуть мати підвищений ризик нейролептичного злоякісного синдрому, а також підвищену чутливість до антипсихотичних препаратів. Додатково до екстрапірамідних симптомів маніфестації такої підвищеної чутливості може приєднуватися сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості і нестійкість постави з частими падіннями.
Гіперпролактинемія. Рисперидон потрібно з обережністю застосовувати пацієнтам з наявною гіперпролактинемією і пацієнтам з імовірними пролактинзалежними пухлинами.
Збільшення ваги. У пацієнтів, які застосовують препарат, є ризик підвищення маси тіла. Рекомендований контроль ваги.
Гіперглікемія і цукровий діабет. Повідомлялося про гіперглікемію або загострення існуючого діабету під час лікування рисперидоном. Ці дані рекомендується враховувати пацієнтам, хворим на діабет, і пацієнтам з факторами ризику розвитку цукрового діабету.
Подовження інтервалу QT. Слід з обережністю застосовувати рисперидон пацієнтам із серцевою аритмією, із вродженим синдромом подовження інтервалу QT, брадикардією або порушеннями електролітного обміну (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки може підвищуватися ризик аритмогенних реакцій, як і при сумісній терапії препаратами, що подовжують інтервал QT.
Пріапізм. Існує можливість виникнення пріапізму під час лікування рисперидоном унаслідок його ?-блокуючої активності.
Регуляція температури тіла. Антипсихотичні лікарські засоби можуть порушувати здатність до зниження основної температури тіла. Рекомендується відповідний догляд за пацієнтами, яким призначено рисперидон, якщо вони підлягають впливу факторів, що можуть спричиняти підвищення основної температури тіла, а саме – інтенсивні фізичні тренування, вплив високих температур зовнішнього середовища, супровідна терапія препаратами з антихолінергічною активністю чи вплив зневоднення.
Протиблювальний ефект. Відзначався протиблювальний ефект рисперидону. Ця властивість може маскувати симптоми передозування деяких ліків або таких станів як обструкція кишечнику, синдром Рея і пухлини мозку.
Венозна тромбоемболія. Описані випадки венозної тромбоемболії при застосуванні антипсихотичних препаратів. Оскільки пацієнти, які лікуються антипсихотичними лікарськими засобами, часто мають набуті фактори ризику виникнення венозної тромбоемболії, всі можливі фактори розвитку тромбоемболії необхідно ідентифікувати перед і під час лікування рисперидоном та провести відповідні превентивні заходи.
Судоми. Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам, які мають напади судом або інші стани в анамнезі, які потенційно знижують судомний поріг.
Порушення функції печінки і нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок антипсихотична фракція виводиться повільніше, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушенням функції печінки збільшена концентрація у крові вільної фракції рисперидону.
Препарат містить лактозу, що слід враховувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Спостерігались оборотні екстрапірамідні симптоми різної тяжкості у новонароджених під час застосування рисперидону протягом останнього триместру вагітності. Ці симптоми включали ажитацію, незвично підвищений/знижений м’язовий тонус, тремор, сонливість, розлади дихання, проблеми з годуванням; у деяких випадках ускладнення самі зникали через певний проміжок часу, в інших – потребувався моніторинг стану немовлят у відділенні інтенсивної терапії або тривала госпіталізація.
Є дані, що рисперидон не виявляв тератогенного впливу у тварин і розладів репродуктивної системи, однак спостерігався опосередкований вплив на рівень пролактину. Потенційний ризик для людей невідомий. Тому препарат не рекомендується застосовувати у період вагітності, окрім випадків життєвої необхідності. Якщо у період вагітності необхідно припинити застосування препарату, то це слід робити поступово.
Препарат може проникати у грудне молоко у невеликій кількості. В окремих випадках 4,3 \% дози, яку застосовувала мати, у вигляді активної антипсихотичної фракції діючої речовини визначалось у грудному молоці. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Препарат може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом унаслідок потенційного впливу на нервову систему і зір (див. розділ «Побічні реакції»). Тому пацієнтам слід утримуватись від керування автотранспортом або іншими механізмами, доки не стане відомою індивідуальна чутливість до препарату.
Спосіб застосування і дози. Препарат можна застосовувати 1 або 2 рази на добу. Дози більше ніж 8 мг слід розподіляти на 2 прийоми (вранці і ввечері).
Для досягнення призначених доз лікарського засобу слід застосовувати лікарські форми рисперидону з відповідним вмістом діючої речовини.
Шизофренія.
Дорослі (віком до 65 років). Препарат можна призначати 1 або 2 рази на добу.
Розпочинати прийом слід з дози 2 мг на добу, на другий день дозу можна збільшити до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або у разі необхідності продовжувати індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4-6 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення дози або знижена початкова доза.
Максимальна добова доза препарату становить 10 мг. Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами, але вони можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. Оскільки безпека доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалась, дози, що перевищують цей рівень, застосовувати не можна.
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років). Рекомендована початкова доза – по 0,5 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу шляхом підвищення на 0,5 мг 2 рази на добу. У разі необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін.
Короткочасна терапія вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією.
Рекомендована початкова доза – 0,25 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити шляхом підвищення дози 0,25 мг 2 рази на добу не частіше ніж через день. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 0,5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективну дозу можна збільшити до 1 мг 2 рази на добу. Після досягнення оптимальної дози можна розглянути можливість прийому добової дози 1 раз на день.
Відміна лікування препаратом має відбутися не пізніше ніж через 3 місяці від початку терапії, терапію можна поновити лише у разі, якщо поведінкові розлади з’являються знову.
Маніакальні епізоди при біполярних розладах (дорослі і діти віком від 10 років).
Рекомендована початкова доза препарату становить 2 мг 1 раз на добу ввечері. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години. Рекомендований діапазон доз – від 2 до 6 мг на добу.
Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні препарату необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії. Немає даних щодо ефективності препарату при лікуванні гострої біполярної манії тривалістю понад 12 тижнів. Якщо препарат застосовується у комбінації з нормотиміками, терапію можна припинити раніше, оскільки початок ефекту від лікування можна очікувати у перші тижні терапії. Навіть після появи першої відповіді на лікування слід враховувати можливість повторного виникнення симптомів депресії через особливості перебігу хвороби і побічні реакції лікарських засобів, що застосовувались для лікування, у т. ч. рисперидону.
Симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки.
Пацієнти з масою тіла ? 50 кг. Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на день. У разі необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 1 мг 1 раз на день. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг 1 раз на день, тоді як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 раз на день.
Пацієнти (діти віком від 5 років і дорослі) з масою тіла < 50 кг. Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг 1 раз на день. У разі необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0,5 мг 1 раз на день. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг 1 раз на день для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть потребувати 0,75 мг 1 раз на день.
Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування препарату необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.Аутизм (діти віком від 5 років).
Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від стану пацієнта і клінічної відповіді.
Пацієнти з масою тіла < 50 кг. Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг 1 раз на день. З 4-го дня дозу можна збільшити на 0,25 мг. Слід підтримувати дозу 0,5 мг і на 14 день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,25 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.
Пацієнти з масою тіла ? 50 кг. Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на день. З 4-го дня дозу можна збільшити на 0,5 мг. Слід підтримувати дозу 1 мг і на 14 день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,5 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.
Таблиця 1.
Дози препарату для дітей з аутизмом (добова доза у мг/день)
Маса тіла
Початкова доза (дні 1-3)
Рекомендована підтримуюча доза (дні 4-14+)
Збільшення дози (у разі необхідності)
Діапазон доз
< 50 кг
0,25 мг
0,5 мг
+0,25 мг з інтервалом ? 2 тижні
< 20 кг: 0,5-1,25 мг
? 20 кг: 0,5-2,5 мг*
? 50 кг
0,5 мг
1 мг
+0,5 мг з інтервалом ? 2 тижні
1-2,5 мг*
*пацієнти з масою тіла більше 45 кг можуть потребувати більших доз; максимальна досліджена доза становить 3,5 мг/день.
Пацієнтам, у яких виникає сонливість після прийому препарату, краще застосовувати добову дозу препарату перед сном. Існують дані, що приблизно у 2/3 дітей з аутизмом відзначається слабкість, що особливо помітно протягом початкової фази лікування.
Як тільки досягнута адекватна клінічна відповідь, слід розглянути можливість поступового зменшення дози для досягнення оптимального відношення клінічної ефективності і безпеки.
Існуючих даних недостатньо для визначення рекомендованої тривалості лікування пацієнтів з аутизмом, тому досвідчений спеціаліст має проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.
При виникненні тяжких побічних реакцій (наприклад екстрапірамідних розладів, пізньої дискінезії або неконтрольованого збільшення маси тіла) слід зменшити дозу препарату або припинити лікування.
Пацієнти із захворюваннями печінки і нирок. У пацієнтів із порушеннями функції нирок активна антипсихотична фракція виводиться з організму повільніше, ніж у пацієнтів зі здоровими нирками. У пацієнтів із порушеннями функції печінки концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові збільшується. Незалежно від показання, цим пацієнтам слід призначати половину початкової і підтримуючої доз, титрування дози має бути повільнішим. Препарат потрібно застосовувати з обережністю даній категорії пацієнтів.
Перехід з терапії іншими антипсихотичними засобами. Якщо це клінічно оправдано, під час терапії рисперидоном рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими препаратами. При цьому, якщо пацієнт переводиться з терапії антипсихотичними препаратами у формі «депо», лікування рисперидоном рекомендується розпочати замість наступної запланованої ін’єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.
Діти. Препарат застосовувати для симптоматичного лікування винятково розладів соціальної поведінки, зухвало-опозиційних розладів або інших розладів соціальної поведінки, а також аутичних розладів поведінки дітям віком від 5 років.
Передозування. Ознаки і симптоми передозування, що спостерігалися, – це відомі побічні реакції рисперидону, що проявляються у посиленій формі: сонливість і седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми. При передозуванні повідомлялося про подовження інтервалу QT і судоми. Повідомлялося про тріпотіння-мерехтіння, асоційоване з передозуванням рисперидону у комбінації з пароксетином.
Лікування: забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для підтримки адекватного постачання кисню і вентиляції. Промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий втратив свідомість), призначення активованого вугілля разом із проносним засобом не пізніше ніж за годину після прийому препарату. Спостереження за діяльністю серцево-судинної системи, моніторування ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво-важливих функцій організму. При наявності артеріальної гіпотензії і при судинному колапсі – внутрішньовенне введення рідини і/або симпатоміметичних препаратів. При розвитку гострих екстрапірамідних розладів – призначення антихолінергічних препаратів. Постійний медичний нагляд і моніторинг слід продовжувати до усунення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає.
Побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, атріовентрикулярна блокада, фібриляція передсердь, блокада гілки пучка Гіса, синусова брадикардія, відчуття серцебиття, гіперемія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи, глибокий венозний тромбоз, легенева емболія.
З боку системи крові і лімфатичної системи: нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, седація, летаргія, відсутність реакції на подразник, порушення/втрата свідомості, синкопе, депресивний рівень свідомості, цереброваскулярні розлади, транзиторна ішемічна атака, дизартрія, порушення уваги, гіперсомнія, ортостатичне запаморочення, розлади рівноваги, пізня дискінезія, розлади мовлення, анормальна координація, гіпестезія, нейролептичний злоякісний синдром, діабетична кома, цереброваскулярні розлади, ішемія головного мозку, розлади рухів, ритмічне похитування голови, безсоння, тривожність, збудженість, розлади сну, сплутаність свідомості, манія, зниження лібідо, в’ялість, нервовість, аноргазмія, притупленість емоцій.
Екстрапірамідні порушення: паркінсонізм (гіперсекреція слини, скелетно-м’язова скутість, слинотеча, ригідність, симптом зубчатого колеса, брадикінезія, гіпокінезія, симптом «маски» на обличчі, скутість м’язів, акінезія, потилична ригідність, м’язова ригідність, паркінсонівська хода та анормальний глабелярний рефлекс), акатизія (неспокійність, гіперкінезія і синдром «стомлених ніг»), тремор (у т. ч. паркінсонівський тремор спокою), дискінезія (судомні рухи м’язів, хореоатетоз, атетоз і міоклонус), дистонія (м’язові спазми, гіпертонія, тортиколіз, мимовільні скорочення м’язів, блефароспазм, рухи ока навколо передньозадньої осі, параліч язика, спазм обличчя, ларингоспазм, міотонія, опістотонус, орофарингеальний спазм, плевротонус, спазм язика і тризм). Слід зазначити, що було включено ширший спектр симптомів, які необов’язково мають екстрапірамідне походження.
З боку органів зору: нечіткість зору, кон’юнктивіт, гіперемія очей, виділення з очей, припухлість очей, сухість очей, сльозотеча, фотофобія, зниження гостроти зору, закочування очей, глаукома, оклюзія ретинальної артерії.
З боку органів слуху і вестибулярного апарату: біль у вухах, шум у вухах.
З боку дихальної системи: диспное, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, біль у фаринголарингічній ділянці, дихання зі свистом, аспіраційна пневмонія, легеневий застій, респіраторні розлади, вологі хрипи, застійні явища у дихальних шляхах, дисфонія, синдром апное у сні, гіпервентиляція.
З боку травної системи: блювання, діарея, запор, нудота, абдомінальний біль, диспепсія, сухість у роті, відчуття дискомфорту у шлунку, дисфагія, гастрит, нетримання калу, фекалома, кишкова непрохідність, панкреатит, припухлість губ, хейліт, порушення смаку, жовтяниця, зубний біль.
З боку сечовидільної системи: енурез, затримка сечі, дизурія, нетримання сечі, полакіурія.
З боку шкіри: висипи, еритема, ангіоневротичний набряк, ушкодження шкіри, порушення шкірного покриву, свербіж, акне, зміна кольору шкіри, алопеція, себорейний дерматит, сухість шкіри, гіперкератоз, лупа.
З боку кістково-м’язової системи: артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, м’язова слабкість, міалгія, біль у шиї, набрякання суглобів, порушення постави, скутість суглобів, біль у м’язах грудної клітки, рабдоміоліз.
З боку ендокринної системи: невідповідна секреція антидіуретичного гормону.
З боку метаболізму: підвищений або знижений апетит, цукровий діабет, анорексія, полідипсія, гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення рівня холестерину у крові, підвищення рівня тригліцеридів у крові, діабетичний кетоацидоз, водна інтоксикація.
Інфекції та інвазії: пневмонія, грипоподібний синдром, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, синусит, вірусні інфекції, інфекції вуха, тонзиліт, целюліт, середній отит, інфекції ока, локалізовані інфекції, акародерматит, інфекції респіраторного тракту, цистит, оніхомікоз, хронічний середній отит.
Загальні розлади: пірексія, стомлюваність, периферичні набряки, астенія, біль у грудях, набряклість обличчя, порушення ходи, дискомфорт, в’ялість, грипоподібний стан, спрага, дискомфорт у грудях, озноб, генералізований набряк, гіпотермія, синдром відміни препарату (у т. ч. у новонароджених), відчуття холоду у кінцівках, біль.
З боку імунної системи: гіперчутливість, гіперчутливість до ліків, анафілактичні реакції. Барвник жовтий захід FCF (Е 110) може викликати алергічні реакції.
З боку репродуктивної системи і молочних залоз: аменорея, статева дисфункція, порушення ерекції, порушення еякуляції, галакторея, гінекомастія, менструальні розлади, вагінальні виділення, пріапізм.
Результати досліджень: збільшення пролактину у крові (у деяких випадках може призводити до гінекомастії, розладів менструального циклу, аменореї, галактореї), збільшення/зменшення маси тіла, подовження інтервалу QТ на кардіограмі, анормальна електрокардіограма, підвищення рівня трансаміназ крові, зменшення кількості лейкоцитів, підвищення температури тіла, збільшення кількості еозинофілів, зниження гемоглобіну, збільшення рівня креатинфосфокінази крові, зниження температури тіла.
Побічні реакції, властиві даному класу лікарськіх засобів. Під час застосування рисперидону, як і інших антипсихотичних засобів, дуже рідко спостерігалася пролонгація інтервалу QT. Інші впливи на серце спостерігалися при застосуванні антипсихотичних препаратів, які подовжують інтервал QТ. Ці впливи включають: шлуночкову аритмію, фібриляцію шлуночків, шлуночкову тахікардію, раптовий летальний наслідок, серцевий напад і тріпотіння-мерехтіння шлуночків.
Венозна тромбоемболія. Під час застосування антипсихотичних препаратів відзначались випадки венозної тромбоемболії, включаючи випадки емболії легеневої артерії і випадки тромбозу глибоких вен.
Збільшення маси тіла. Можливе збільшення маси тіла у дорослих пацієнтів, які застосовують рисперидон, особливо з манією у гострій формі. У дітей також можливе збільшення маси тіла, особливо у дітей і підлітків з розладами поведінки та іншими деструктивними поведінковими порушеннями.
Додаткові побічні реакції, пов’язані із застосуванням ін’єкційної форми рисперидону.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпертензія.
З боку нервової системи: парестезія, судоми.
З боку органів слуху і вестибулярного апарату: вертиго.
З боку травної системи: спазм язика, депресія.
З боку шкіри: екзема.
З боку кістково-м’язової системи: біль у сідницях.
Інфекції та інвазії: інфекція нижнього відділу дихальних шляхів, інфекція, гастроентерит, підшкірний абсцес.
Пошкодження: падіння.
Дослідження: підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази, підвищення рівня печінкових ферментів.
Додаткова інформаиія для особливих груп паиієнтів.
Побічні реакції, які відзначались частіше у пацієнтів літнього віку з деменцією або у дітей, на відміну від дорослих пацієнтів, описані нижче.
Пацієнти літнього віку з деменцією: транзиторна ішемічна атака, інсульт, інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія і кашель.
Діти: сонливість/седація, втомлюваність, головний біль, підвищений апетит, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, абдомінальний біль, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея, енурез.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1 мг, 2 мг або 4 мг № 10х2, № 10х6 у блістерах у коробці; № 100 у контейнері у коробці або без вкладання у коробку.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».
Заявник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».
Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.
- Лікування шизофренії та інших психотичних розладів, у т. ч. підтримуюча терапія, у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на терапію, з метою запобігання рецидиву хвороби;
Состав
Действующее вещество: risperidone;
1 таблетка содержит рисперидон 1 мг или 2 мг, 4 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал картофельный, повидон, полиэтиленгликоль 4000, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза; кандурин (серебряный блеск), содержащий алюмосиликат калия, титана диоксид (E 171) краситель: для таблеток 2 мг - желтый закат FCF (Е 110) для таблеток 4 мг - «Сеписперс сухой желтый R», содержащий метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическую целлюлозу, рибофлавин (Е 101), и «Сеписперс сухой голубой И», содержащий метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическую целлюлозу, индиго (Е 132).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой: таблетки по 1 мг - белого цвета с перламутровым оттенком; таблетки по 2 мг - желтовато-оранжевого цвета с перламутровым оттенком: таблетки по 4 мг - светло-зеленого цвета с перламутровым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства. Код ATХ N05A Х08.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом. Он имеет большое родство как с серотонинергическими рецепторами 5-НТ2, так и с дофаминергическими рецепторами D2. Рисперидон также связывается с α1адренорецепторами и (с меньшим сродством) с Н1-гистаминергичными и α2адренорецепторами. Рисперидон не имеет родства с холинергическими рецепторами. Хотя рисперидон является мощным антагонистом D2 Рецепторов, благодаря чему он уменьшает выраженность продуктивной симптоматики шизофрении, этот препарат реже вызывает угнетение двигательной активности и каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм серотонина и дофамина может снижать частоту появления экстрапирамидных побочных эффектов и расширять терапевтическую активность относительно негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика
После приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в пределах 1-2 часов, у пациентов пожилого возраста - в пределах 2-3 часов. Биодоступность после перорального применения рисперидона составляет 70% (CV = 25%). Относительная биодоступность после перорального применения рисперидона в таблетках составляет 94% (CV = 10%). Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет 66% в быстрых метаболизаторов и 82% в медленных. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси - на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается в течение 4-5 суток. Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 до 9-гидрокси, которое оказывает аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции. Цитохром CYP2D6 подвергается генетическом полиморфизма. В быстрых метаболизаторов CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидрокси, тогда как в медленных метаболизаторов рисперидон превращается гораздо медленнее. Хотя в быстрых метаболизаторов концентрации рисперидона и 9-гидрокси ниже, чем в медленных метаболизаторов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси в комбинации (то есть активной антипсихотической фракции) после приема разовой и многоразовых доз в быстрых и медленных метаболизаторов цитохрома CYP2D6 похожа. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования. Рисперидон в клинически значимых концентрациях не угнетает значительно метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10 CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидрокси в моче равна 35-45% принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После приема у больных психозами период полувыведения (Т½) составляет примерно 3 часа. Т ½ 9-гидрокси рисперидона достигает 24 часов, а у пациентов пожилого возраста - 34 часов. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек, печени. После однократного приема препарата у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью наблюдался высокий уровень концентрации в плазме (AUC и максимальная концентрация в 2-2,5 раза выше) и снижение клиренса активной антипсихотической фракции на 30% у пациентов пожилого возраста и на 60% в пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с нарушениями функции печени наблюдался меньший степень связывания рисперидона с белками плазмы крови. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме было увеличено на 35%.
Дети. Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси рисперидона у детей сходна с таковой у взрослых.
Пол, расовая принадлежность и курение. Не выявлено видимого влияния пола, возраста или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.
Показания
- Лечение шизофрении и других психотических расстройств, в т. Ч. Поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдалась ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
- кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;
- лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимиками как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель);
- симптоматическое лечение дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия);
- симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задача себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному компоненту или к вспомогательному веществу препарата. Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушение осанки). Деменция и подозрение деменцией с тельцами Леви (кроме симптомов деменции менее двух из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
Распад рисперидона в 9-гидрокси может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми β-блокаторами, которые связываются с CYP2D6. Такое подавление может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшения концентрации активного метаболита 9-гидрокси в плазме. Амитриптилин не угнетает распад рисперидона в 9-гидрокси.
Рисперидон - слабый ингибитор CYP2D6. Не ожидается, что препарат будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, метаболизирующихся этими ферментами.
При одновременном применении лекарственных средств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться. Карбамазепин или другие индукторы ферментов CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал снижают концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. При отмене или возобновлении приема карбамазепина или других индукторов ферментов CYP3A4 следует заново оценить дозирования, в случае необходимости - откорректировать. В редких случаях при одновременном применении карбамазепина и рисперидона наблюдались токсические сывороточные концентрации карбамазепина.
Препарат может проявлять антагонистические эффекты к леводопы и других антагонистов допамина. Если такая комбинация считается необходимым, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать самые эффективные дозы каждого из препаратов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции. Циметидин в дозе 400 мг дважды в сутки и ранитидин 150 мг дважды в сутки увеличивали AUC рисперидона (рисперидона и 9-гидрокси) на 8% и 20% соответственно, хотя это не имеет клинического значения.
Флуоксетин (20 мг/сут) и пароксетин (20 мг/сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидрокси в плазме. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме на 13%. В общем концентрация рисперидона увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина. Если во время терапии препаратом назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу. Влияние отмены лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидрокси не исследовали.
Эритромицин (ингибитор CYP3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Случаи клинически значимой артериальной гипотензии наблюдались при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств.
Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например с антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами класса III (амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапролитином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийные препараты (хинин, мефлохином) и с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардия, или средствами, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона.
Ингибиторы холинэстеразы галантамин и донезепил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Фармакокинетические показатели лития значительно не меняются, если нейролептик, применяемый одновременно, заменяется рисперидоном в дозе 3 мг 2 раза в сутки. Совместимость рисперидона с литием не исследовались. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи энцефалопатии, экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований более часто сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.
Препарат не имел клинически значимых эффектов на фармакокинетику вальпроата и дигоксина.
Топирамат значительно снижает эффективность рисперидона, однако почти не снижает эффективность рисперидона. Поэтому маловероятно, что такое взаимодействие является клинически важной.
Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат: несмотря на фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается, хотя соответствующих исследований не проводилось.
Риски применения препарата одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучались. Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, которые оказывают воздействие на центральную нервную систему. Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами.
По повышенной смертности при одновременном применении с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией см. «Особенности применения».
Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими веществами центрального действия, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, за повышенного риска седации.
Верапамил, ингибиторы CYP3A4 и Р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови.
Одновременное применение перорального рисперидона с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона, и их комбинация может усилить влияние активной антипсихотической фракции.
Особенности применения
Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими лекарственными средствами, наблюдался повышенный уровень летальности по сравнению с пациентами, которым такие препараты не применяли. Средний возраст пациентов, умерших, был 86 лет (диапазон: 67-100 лет). Данных для определения точного уровня риска недостаточно, к тому же причина повышенного риска неизвестна. Причины смерти были типичными для этой возрастной группы (от 65 лет) и включали: сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, опухоли, инфекции (например, пневмония) и диабет.
Одновременное применение с фуросемидом. У пациентов пожилого возраста с деменцией при одновременном применении фуросемида с рисперидоном также наблюдался повышенный уровень смертности по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном или только фуросемид. Не установлено патофизиологических механизмов для объяснения этого факта, однако независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности, и ее необходимо тщательно контролировать у пациентов с деменцией. Среди пациентов, одновременно принимающих рисперидон с другими диуретиками, повышенного уровня смертности зафиксировано не было. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях, а также нужно провести оценку рисков и пользы этой комбинации одновременного применения с другими потенциальными диуретиками, прежде чем назначать препарат.
Цереброваскулярные побочные реакции. С применением препарата связан повышенный риск развития цереброваскулярных побочных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки) с летальным исходом. Риск цереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера. Следует тщательно взвесить все риски и преимущества применения препарата у пациентов пожилого возраста с деменцией, особенно риск инсульта. С особой осторожностью следует назначать пациентам с деменцией, в которых имеется артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, и пациентам с сосудистой деменцией. Следует проинструктировать пациентов и лиц, ухаживающих за ними, о необходимости немедленно сообщать о признаках возможных сердечно-сосудистых приступов, такие как внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, а также расстройства речи и зрения. Следует безотлагательно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывания терапии рисперидоном.
Дети. Перед назначением рисперидона детям следует тщательно взвесить соотношение риск/польза. Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения. Применение рисперидона для симптоматического лечения расстройств социального поведения, вызывающе оппозиционных расстройств и/или других расстройств социального поведения и аутичных расстройств исследовалось только у детей в возрасте от 5 лет. Поэтому не следует назначать детям с такими показаниями в возрасте до 5 лет.
Нет опыта применения детям в возрасте до 15 лет для лечения шизофрении и детям в возрасте до 10 лет для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.
Не происходит воздействия на рост и развитие детей при применении рисперидона продолжительностью до 1 года. Влияние на рост и развитие при лечении продолжительностью более 1 года неизвестный. Следует проводить клинический мониторинг эндокринной системы, включая измерения роста и массы тела, контроль полового развития, потенциальных пролактинозависимых эффектов, исследования экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.
Сонливость. У детей с аутизмом часто наблюдалась сонливость. Большинство случаев были легкой и средней степени тяжести. Преимущественно сонливость наблюдалась в начале лечения, чаще всего в течение первых двух недель лечения (в среднем - в течение 16 дней), и проходила сама по себе. Для пациентов с сонливостью может быть целесообразной изменение режима дозирования.
Ортостатическая гипотензия. Рисперидон из-за наличия α-литической активности может вызвать ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения. Клинически значимая гипотензия наблюдалась при совместном применении с антигипертензивными средствами. Рисперидон следует применять с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушением проводимости), дегидратацией, гиповолемией или цереброваскулярными заболеваниями). В этих случаях дозу следует постепенно корректировать. При возникновении гипотензии следует рассмотреть возможность снижения дозы.
Удлинение интервала QT. Следует с осторожностью применять рисперидон, как и другие антипсихотические средства, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагниемия) или удлинением интервала QT в семейном анамнезе. Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT.
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. При применении антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Пациенты с существенным уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или с лейкопенией/нейтропенией, вызванной медикаментами, следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона, как только появятся признаки значительного снижения количества белых кровяных телец и нет других причин для возникновения этого явления. Пациенты с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать относительно возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при обнаружении симптомов. В случае тяжелой нейтропении (<1 × 109/л) лечения рисперидоном следует прекратить и следить за количеством лейкоцитов к восстановлению.
Венозная тромбоэмболия. Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать перед и во время лечения рисперидоном и провести соответствующие превентивные меры.
Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы. Применение препаратов с антагонистическими свойствами в отношении дофаминовых рецепторов сопровождалось появлением поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица. Отмечалось, что фактором риска для появления поздней дискинезии является наличие экстрапирамидных симптомов. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви. Врач должен взвесить опасность и пользу, назначая антипсихотические средства, в т. Ч. Рисперидон, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты с любой из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов (например спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями в дополнение к экстрапирамидных симптомов).
Злокачественный нейролептический синдром. При применении классических нейролептиков отмечалось появление нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. В таком случае необходимо прекратить применение всех антипсихотических препаратов, включая данный.
Гипергликемия и сахарный диабет. Сообщалось о гипергликемии, сахарном диабете или обострении диабета при лечении рисперидоном. Оценка связи между применением атипичных антипсихотиков и отклонениями уровня глюкозы затруднена из-за повышенного риска возникновения сахарного диабета у больных шизофренией и повышение частоты заболеваемости сахарным диабетом среди населения вообще. Таким образом, связь между применением атипичных антипсихотических препаратов и побочными реакциями, связанными с гипергликемией, до конца не ясен. Хотя существуют данные о повышенном риске побочных реакций, связанных с гипергликемией, у пациентов, которые лечатся атипичными нейролептиками. Каждого пациента, который применяет атипичные антипсихотические препараты, следует проверять на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.
Увеличение массы тела. При применении препарата сообщалось о случаях повышения массы тела. Рекомендуемый контроль массы тела.
Приапизм. Существует возможность возникновения приапизма при лечении рисперидоном вследствие его α-блокирующей активности.
Регуляция температуры тела. Антипсихотические средства могут нарушать способность к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход за пациентами, которым суждено рисперидон, если они подлежат влиянию факторов, которые могут вызывать повышение основной температуры тела, а именно: интенсивные физические тренировки, влияние высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергическим активностью или влияние обезвоживания.
Противорвотное эффект. Отмечался противорвотное эффект рисперидона. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний, как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга.
Судороги. Следует с осторожностью применять пациентам, которые имеют приступы судорог или другие состояния в анамнезе, которые потенциально снижают судорожный порог.
Интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР). Во время операций по удалению катаракты наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки у пациентов, лечившихся антагонистами 1-адренорецепторов, в т. Ч. Рисперидоном. ИСАР может повышать риск осложнений операции на глазу в течение и после хирургического вмешательства. Следует сообщить хирурга-офтальмолога о применении антипсихотических лекарственных средств в прошлом или в период проведения операции. Потенциальные преимущества прекращения терапии препаратами с 1-блокировочной действием перед операцией не установлены, следует взвесить риск отмены лечения антипсихотическими средствами.
Нарушение функции печени и почек. Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется назначать половину начальной и поддерживающей доз.
Гиперпролактинемия. Рисперидон нужно с осторожностью применять пациентам с гиперпролактинемией и пролактинозалежнимы опухолями, например пролактиномой гипофиза, или вероятными пролактинозалежнимы опухолями, такими как эпителиальные опухоли молочной железы.
Вспомогательные вещества. Лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Таблетки по 2 мг содержат в своем составе краситель желтый закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Есть данные, что рисперидон не проявлял тератогенного воздействия у животных, но наблюдался опосредованное влияние на уровень пролактина.
У новорожденных, чьи матери применяли антипсихотические средства (в том числе рисперидон) в течение последнего триместра беременности, существует риск возникновения оборотных экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены препарата. Эти симптомы включают ажитации, необычно повышенный или сниженный мышечный тонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть различной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых - был необходим мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.
Препарат не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если необходимо прекратить лечение во время беременности, не следует делать это внезапно.
Препарат может проникать в грудное молоко в небольшом количестве. В отдельных случаях 4,3% дозы, которую применяла мать в виде активной антипсихотической фракции действующего вещества определялось в грудном молоке. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
Препарат может иметь небольшой или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом через воздействие на нервную систему и органы зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). Поэтому пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, пока не станет известной чувствительность к препарату.
Способ применения и дозы
Препарат можно применять 1 или 2 раза в сутки. Дозы более 8 мг следует распределять на 2 приема (утром и вечером). Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.
Рекомендуется постепенное прекращение лечения. После резкого прекращения применения высоких доз антипсихотических препаратов очень редко наблюдались острые симптомы отмены, в том числе тошнота, рвота, потливость, бессонница. Также может наблюдаться рецидив психотических симптомов, сообщалось о появлении непроизвольных движений (например, акатизия, дистония и дискинезия).
Для получения предназначенных доз лекарственного средства следует применять лекарственные формы рисперидона с соответствующим содержанием действующего вещества.
Шизофрения.
Взрослые. Лекарственное средство можно применять 1 или 2 раза в сутки.
Начинать прием следует с дозы 2 мг в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или в случае необходимости индивидуально корректировать. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4-6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная доза.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг. Дозы выше 10 мг в сутки, не обнаружили высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. В случае необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепин.
Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки путем повышения на 0,5 мг 2 раза в сутки.
Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах.
Взрослые. Рекомендованная начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки вечером. Дозу можно индивидуально увеличить, добавляя 1 мг/сут не чаще чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз - от 2 до 6 мг в сутки.
При длительном применении препарата необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии. Нет данных об эффективности препарата при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. Если препарат применяется в комбинации с нормотимиками, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления первого ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакциях лекарственных средств, которые применялись для лечения, в т. Ч. Рисперидон.
Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки, повышая на 0,5 мг 2 раза в сутки. Поскольку опыт применения у пациентов пожилого возраста ограничен, рекомендуется осторожность.
Дети в возрасте от 10 лет. Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Дозу можно индивидуально увеличивать, добавляя от 0,5 до 1 мг/сут не чаще чем через каждые 24 часа до достижения рекомендованной дозы 2,5 мг/сут. Эффективность лечения была продемонстрирована в диапазоне доз от 0,5 до 6 мг/сут, дозы выше 6 мг/сутки не изучались.
Пациентам с сонливостью может быть рекомендовано разделение суточной дозы на 2 приема. При длительном применении препарата необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии. Нет опыта применения препарата для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у детей до 10 лет.
Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией.
Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы 0,25 мг 2 раза в сутки не чаще чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг 2 раза в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы 1 раз в день. Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении препарата необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.
Отмена лечения должен состояться не позднее чем через 3 месяца от начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.
Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведения.
Пациенты с массой тела ≥ 50 кг. Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,5 мг 1 раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 1 мг 1 раз в день. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг 1 раз в день, тогда как другие могут потребовать 1,5 мг 1 раз в день.
Пациенты с массой тела <50 кг. Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,25 мг 1 раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 0,5 мг 1 раз в день. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг 1 раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут потребовать 0,75 мг 1 раз в день. Длительное применение препарата необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии.
Нет опыта применения препарата для симптоматического лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения у детей в возрасте до 5 лет.
Аутизм (дети от 5 лет).
Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.
Пациенты с массой тела <50 кг. Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг 1 раз в день. С 4-го дня дозу можно увеличить на 0,25 мг. Следует поддерживать дозу 0,5 мг и на 14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,25 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клиническим ответом.
Пациенты с массой тела ≥ 50 кг. Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в день. С 4-го дня дозу можно увеличить на 0,5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на 14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,5 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клиническим ответом.
Таблица 1.
Дозы препарата для детей с аутизмом (суточная доза в мг/день)
|
Масса тела |
Начальная доза (дни 1-3) |
Рекомендуемая поддерживающая доза (дни 4-14 +) |
Увеличение дозы (в случае необходимости) |
Диапазон доз |
|
<50 кг |
0 25 мг |
0,5 мг |
+ 0,25 мг с интервалом ≥ 2 недели |
<20 кг: 0,5-1,25 мг ≥ 20 кг: 0,5-2,5 мг * |
|
≥ 50 кг |
0,5 мг |
1 мг |
+ 0,5 мг с интервалом ≥ 2 недели |
1-2,5 мг * |
* Пациенты с массой тела более 45 кг могут потребовать больших доз максимальная исследованная доза составляет 3,5 мг/день.
Лекарственное средство можно применять 1 или 2 раза в сутки.
Пациентам, у которых возникает сонливость после приема препарата, лучше применять суточную дозу препарата перед сном или в 2 приема. Примерно у 2/3 детей с аутизмом отмечается слабость, что особенно заметно в течение начальной фазы лечения.
Как только достигнута адекватная клинический ответ, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы для достижения оптимального отношения клинической эффективности и безопасности.
Имеющихся данных недостаточно для определения рекомендуемой продолжительности лечения пациентов с аутизмом, поэтому опытный специалист должен проводить тщательный мониторинг состояния пациента.
При возникновении тяжелых побочных реакций (например экстрапирамидных расстройств, поздней дискинезии или неконтролируемого увеличения массы тела) следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Нет опыта применения препарата для симптоматического лечения аутизма у детей до 5 лет.
Пациенты с заболеваниями печени и почек. У пациентов с нарушениями функции почек рисперидона выводится из организма медленнее, чем у пациентов со здоровыми почками. У пациентов с нарушениями функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивается. Независимо от показаний, этим пациентам следует назначать половину начальной и поддерживающей доз, титрования дозы должно быть медленным. Препарат следует применять с осторожностью данной категории пациентов.
Переход с терапии другими антипсихотическими средствами. Если это клинически оправдано, во время терапии рисперидоном рекомендуется постепенно прекратить предшествующую терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме «депо», лечение рисперидоном рекомендуется начать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.
Дети. Препарат применять для лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения, а также аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет.
Передозировка
Симптомы передозировки, наблюдавшихся - это известные побочные реакции рисперидона, проявляющихся в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось о удлинение интервала QT и судороги. Сообщалось о трепетание-мерцание, ассоциированное с передозировкой рисперидона в комбинации с пароксетином.
Лечение. Следует обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля вместе с слабительным средством не позднее чем через час после приема препарата. Показан мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, включая ЭКГ для выявления возможных аритмий. Рисперидон не имеет специфического антидота. Таким образом, следует принимать соответствующие поддерживающие мероприятия. В случае острой передозировки следует проанализировать возможность взаимодействия нескольких препаратов. Артериальной гипотензии и сосудистый коллапс следует лечить с помощью внутривенных вливаний и/или симпатомиметиков. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение до полного выздоровления пациента.
Побочные реакции
Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщается, является паркинсонизм, седативный/сонливость, головная боль и бессонница. Паркинсонизм и акатизия дозозависимы побочными реакциями.
Инфекции и инвазии: пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп, инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаза, тонзиллит, онихомикоз, воспаление подкожной клетчатки, локализованная инфекция, вирусная инфекция, акародерматит, инфекция.
Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, уменьшение количества лейкоцитов, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, снижение гематокрита, увеличение количества эозинофилов.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия (в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, расстройств менструального цикла, аменореи, галактореи), нарушения секреции АДГ, присутствие глюкозы в моче.
Со стороны метаболизма и пищеварения: увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита, сахарный диабет, гипергликемия, полидипсия, снижение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина, водная интоксикация, гипогликемия, гиперинсулинемия, повышение уровня триглицеридов в крови, диабетический кетоацидоз.
Со стороны психики: бессонница, расстройства сна, ажитация, депрессия, тревога, мания, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, ночные кошмары, притупленный аффект, аноргазмия.
Со стороны нервной системы: седативный/сонливость, головная боль, головокружение, тремор, поздняя дискинезия, церебральная ишемия, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, подавленное уровень сознания, обмороки, психомоторная гиперреактивность, расстройства равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, расстройства вкусовых ощущений, гипестезия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные расстройства, диабетическая кома, ритмичное покачивание головы.
Экстрапирамидные расстройства включают: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, ригидность мышц, слюнотечение, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсонизма походка, нарушение глабелярного рефлекса, паркинсонический тремор), акатизия (беспокойство, гиперкинезия, синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (подергивание мышц, хореоатетоза, атетоз, миоклонус), дистонией. Дистония включая гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, миогенные контрактуры, блефароспазм, движение глазного яблока, паралич языка, тик (в области лица), ларингоспазм, миотонией, опистотонуса, ротоглоточный спазм, плевротонус, спазм языка, тризм. Бессонница включает: нарушение засыпания, интрасомничний расстройство. Судороги включают: большой эпилептический приступ.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, конъюнктивит, светобоязнь, сухость глаз, увеличение слезотечение, покраснение глаз, глаукома, нарушения движения глазных яблок, ротаторный нистагм, образование корки на краю века, интраоперационный синдром атонической радужки.
Со стороны органов слуха: вертиго, тинит, боль в ушах.
Со стороны сердца: тахикардия, блокада, фибрилляция предсердий, нарушение проводимости сердца, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, отклонения на ЭКГ, сердцебиение, синусовая аритмия, синдром постуральной ортостатической тахикардии.
Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы, легочная эмболия, тромбоз вен.
Со стороны дыхательной системы: одышка, фаринголарингеальная боль, кашель, эпистаксис, заложенность носа, аспирационная пневмония, легочный застой, ухудшение проходимости дыхательных путей, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, нарушение дыхания, синдром ночного апноэ, гипервентиляция.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль, недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота, панкреатит, обструкция желудочно-кишечного тракта, набухания языка, хейлит, непроходимость кишечника.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз, повышение уровня γ-глутамил-трансферазы, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема, крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, заболевания кожи, повреждения кожи, медикаментозные сыпи, перхоть, ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, мышечно-скелетные боли, боли в спине, артралгия, повышение уровня КФК, нарушение осанки, скованность суставов, опухание суставов, мышечная слабость, боль в шее, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, поллакиурия, задержка мочи, дизурия.
Беременность, послеродовой период и неонатальные состояния: экстрапирамидные симптомы и/или синдром отмены препарата у новорожденных.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, нарушения менструального цикла (нерегулярные менструации, олигоменорея), гинекомастия, галакторея, половая дисфункция, боль в молочных железах, вагинальные выделения, приапизм, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез.
Общие расстройства: отек (генерализованный отек, периферический отек, «точечный» отек), лихорадка, боль в грудной клетке, астения, усталость, боль, отек лица, озноб, повышение температуры тела, нарушение походки, жажда, дискомфорт в груди, лихорадка, необычные ощущения, дискомфорт, гипотермия, снижение температуры тела, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата, уплотнения.
Повреждения и отравления: падение, боль после хирургических вмешательств.
Побочные реакции палиперидона. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций этих веществ (включая пероральные и инъекционные формы выпуска) подобные. В дополнение к указанным выше побочных реакций при применении палиперидона сообщалось о синдроме постуральной ортостатической тахикардии, который, вероятно, может наблюдаться и при применении рисперидона.
Побочные реакции, свойственные антипсихотическим лекарственным средствам
Удлинение интервала QT. При применении рисперидона, как и других антипсихотических средств, сообщалось о продлении интервала QT. Также при применении антипсихотических препаратов сообщалось о других побочные реакции со стороны сердца, удлиняют интервал QT, такие как желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца, трепетание-мерцание.
Венозная тромбоэмболия. При применении антипсихотических препаратов отмечались случаи развития венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен.
Увеличение массы тела. Возможно увеличение массы тела у взрослых пациентов, принимающих рисперидон, особенно с манией в острой форме. У детей также возможно увеличение массы тела, особенно у детей и подростков с нарушениями поведения.
Особые категории пациентов.
Побочные реакции, которые отмечались чаще у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей, в отличие от взрослых пациентов, описаны ниже.
Пациенты пожилого возраста с деменцией: транзиторная ишемическая атака и цереброваскулярные расстройства, инсульт, инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.
Дети: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышенный аппетит, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея, энурез.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Таблетки № 20 (10 × 2), № 60 (10 × 6) в блистерах в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания«Здоровье».
Адрес
Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Нейриспин-Здоровье таблетки по 2 мг 20 шт. (10х2)?
Какое действующее вещество товара - Нейриспин-Здоровье таблетки по 2 мг 20 шт. (10х2)?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Нейриспин (Таблетки, покрытые оболочкой)?
Какая страна производитель препарата?
Антипсихотические препараты
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.