Левоксимед таблетки по 500 мг 7 шт.
- Торговое название Левоксимед
- Действующее вещество Левофлоксацин
- Лекарственная форма Таблетки покрытые пленочной оболочкой
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Производитель World Medicine
- Страна Турция
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 143995
- Особенности Левоксимед таблетки, п/плен. обол. по 500 мг №7 Производитель Биофарма Илач Сан.ве Тидж. А.Ш. для "Уорлд Медицин Лтд", Турция/Великобритания Международное название Levofloxacin Код АТС JПротивомикробные средства для системного применения J01Антибактериальные средства для системного применения J01MАнтибактериальные средства группы хинолонов J01MAФторхинолоны J01MA12Левофлоксацин Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Регистрация № UA/12659/01/01 от 17.01.2018. Приказ № 85 от 17.01.2018 Склад діюча речовина: levofloxacin; 1 таблетка містить левофлоксацину (у формі левофлоксацину гемігідрату) 500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілметилцелюлоза, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; склад плівкового покриття: Опадрі® II жовтий (85G32281): спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, лецитин, заліза оксид жовтий (Е 172), IA63400/IC07484 тальк/заліза оксид червоний (Е 172) (3:1). Лікарська форма Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-персикового кольору з розподільчою рискою з одного боку. Фармакотерапевтична група Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТХ J01M А12. Фармакологічні властивості Фармакодинаміка. Левоксимед – протимікробний засіб широкого спектра дії з групи фторхінолонів, лівообертаючий ізомер офлоксацину – L-офлоксацин. Інгібуючи ДНК-гіразу і топоізомеразу IV, порушує процес утворення бактеріальної ДНК. Механізм розвитку резистентності Стійкість до левофлоксацину розвивається у вигляді ступеневої мутації сайту-мішені в обох типів топоізомерази II, ДНК-гірази і топоізомерази IV. Інші механізми резистентності, такі як проникність (характерно для Pseudomonas aeruginosa), і механізми відтоку можуть також впливати на чутливість до левофлоксацину. Спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами. З огляду на механізм дії, не існує жодної перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних засобів. Поширеність резистентності може варіювати географічно та з часом для окремих видів, тому локальна інформація щодо резистентності дуже важлива, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. Слід вдатися до експертної консультації, коли локальна поширеність резистентності є такою, що доцільність застосування засобу при деяких видах інфекцій залишається під питанням. Антибактеріальний спектр Зазвичай чутливі види Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis Staphylococcus aureus метицилінчутливі Staphylococcus saprophyticus Streptococci, group C and G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Грамнегативні аероби: Eikenella corrodens Haemophilus influenzae Haemophilus para-influenzae Klebsiella oxytoca Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Proteus vulgaris Providencia rettgeri Анароби: Peptostreptococcus Інші: Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Chlamydia trachomatis Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma hominis Ureaplasma urealyticum Види з можливою набутою резистентністю Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus метицилінрезистентні 1 Коагулазонегативні Staphylococcus spp Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Proteus mirabilis Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens Анаероби: Bacteroides fragilis Природно резистентні штами Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium 1Метицилінрезистентний Staphylococcus aureus найімовірніше, буде володіти ко-резистентністю до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Фармакокінетика. Левофлоксацин підлягає лінійній фармакокінетиці в діапазоні від 50 до 600 мг. Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування. Абсорбція Після перорального застосування левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується, максимальна концентрація у плазмі досягається через 1–2 години. Абсолютна біодоступність становить 99–100 \%. Вживання їжі дещо впливає на його всмоктування. Стабільні показники досягаються протягом 48 годин після застосування 500 мг левофлоксацину 1–2 рази на добу. Розподіл Приблизно 30–40 \% левофлоксацину зв’язується з протеїном плазми крові. Середній об’єм розподілу левофлоксацину становить близько 100 л після одноразової і повторної дози 500 мг, що вказує на гарний розподіл у тканинах організму (слизова бронхів, мокротиння, альвеолярні макрофаги, шкіра, тканина легенів, тканина простати, сеча). Погано проникає у спинномозкову рідину. Метаболізм Левофлоксацин метаболізується незначною мірою. Метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид, які становлять менше 5 \% кількості препарату, що виділяється із сечею. Виведення Після перорального застосування левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведення становить 6–8 годин). Виведення здійснюється в основному нирками (понад 85 \% введеної дози). Пацієнти з порушеннями функції нирок Порушення функції нирок впливають на фармакокінетику левофлоксацину. Зі зменшенням ниркової функції знижується виведення і кліренс, а період напіввиведення зростає (див. таблицю 1). Таблиця 1 Кліренс креатиніну (мл/хв) < 20 20-40 50-80 Нирковий кліренс (мл/хв) 13 26 57 Період напіввиведення (години) 35 35 35 Пацієнти літнього віку Немає значних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину у молодих пацієнтів та пацієнтів літнього віку, крім відмінностей, пов’язаних із кліренсом креатиніну. Гендерні відмінності Окремий аналіз щодо пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину залежно від статі пацієнта. Не існує доказів того, що ці гендерні відмінності є клінічно значущими. Показання Лікування нижчезазначених інфекцій, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: гострий бактеріальний синусит; гостре загострення хронічного бронхіту; негоспітальна пневмонія; ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин. Лікування нижчезазначених інфекцій, коли застосування інших бактеріальних засобів, які зазвичай призначаються для початкового лікування даних інфекцій, неможливе: ускладнені інфекції сечовидільного тракту (у тому числі пієлонефрит); хронічний бактеріальний простатит; неускладнений цистит; легенева форма сибірської виразки (постконтактна профілактика та лікування). Препарат можна застосовувати для завершення курсу терапії пацієнтам, які продемонстрували поліпшення в ході первинного лікування левофлоксацином для ін’єкційного застосування. Слід враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів. Протипоказання Підвищена чутливість до левофлоксацину, інших фторхінолонів або до інших компонентів препарату. Епілепсія. Ушкодження сухожилля, пов’язані з попереднім застосуванням фторхінолонів. Дитячий вік (до 18 років). Вагітність. Період годування груддю. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій Солі заліза, солі цинку, антациди, що містять магній та алюміній, диданозин. Можливе значне зменшення абсорбції левофлоксацину при його одночасному застосуванні з солями заліза та антацидами, що містять магній чи алюміній, диданозидом (лише для форм, які містять буферні агенти алюмінію або магнію). Одночасне застосування фторхінолонів із мультивітамінами, які містять цинк, призводить до зниження їх абсорбції при пероральному прийомі. Левофлоксацин слід приймати не менш ніж через 2 години після застосування препаратів, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі заліза, або антациди, що містять магній або алюміній. Кальцію карбонат мінімально впливав на абсорбцію левофлоксацину при пероральному застосуванні. Сукральфат Можливе значне зменшення біодоступності левофлоксацину при їх одночасному застосуванні. Сукральфат слід приймати через 2 години після прийому левофлоксацину. Теофілін, фенбуфен чи подібні нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), інші засоби, які зменшують судомний поріг Можливе суттєве зниження судомного порога при їх одночасному застосуванні. Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Концентрація левофлоксацину при застосуванні з фенбуфеном була приблизно на 13 \% вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину. Пробенецид, циметидин та інші засоби, що впливають на канальцеву секрецію Можливе зменшення елімінації левофлоксацину (через блокування його канальцевої секреції) при їх одночасному застосуванні. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується при застосуванні циметидину на 24 \%, пробенециду – на 34 \%. Однак у дослідженні статистично значущі кінетичні відмінності не мали клінічної значимості. Слід з обережністю застосовувати левофлоксацин одночасно із засобами, що впливають на канальцеву секрецію, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю. Циклоспорин Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33 \%. Антагоністи вітаміну К При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином) повідомлялося про підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення і/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Слід здійснювати контроль показників коагуляції при одночасному застосуванні левофлоксацину та антагоністів вітаміну К. Засоби, що подовжують інтервал QT можливе подовження інтервалу QT при їх одночасному застосуванні. Слід з обережністю застосовувати левофлоксацин одночасно із засобами, які здатні подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди та антипсихотичні засоби). Інші взаємодії: Не зафіксовано впливу левофлоксацину при його застосуванні одночасно з карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином. Не зафіксовано впливу левофлоксацину на фармакокінетику теофіліну (який є маркерним субстратом для ферменту CYP1A2), що свідчить про те, що левофлоксацин не є інгібітором CYP1A2. Вплив на лабораторні дослідження У пацієнтів, які застосовували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибнопозитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати аналізу на опіати за допомогою більш специфічних методів. Левофлоксацин пригнічує ріст Mycobacterium tuberculosis, тому можливий хибнонегативний результат при проведенні бактеріологічного дослідження у пацієнтів, хворих на туберкульоз. Особливості застосування. Для метицилінрезистентного Staphylococcus aureus (MRSA) існує дуже висока імовірність корезистентності до фторхінолонів, у тому числі до левофлоксацину. У зв’язку з цим препарат не рекомендований для лікування інфекцій, відомим чи підозрюваним збудником яких є MRSA, за винятком випадків, коли результати лабораторних тестів підтвердили чутливість збудника до левофлоксацину. Препарат можна застосовувати для лікування гострого бактеріального синуситу та загострення хронічного бронхіту, якщо ці інфекції були діагностовані відповідним чином. Резистентність до фторхінолонів у Escherichia coli (найбільш частого збудника інфекцій сечовивідних шляхів) варіює у різних країнах. При призначенні фторхінолонів слід враховувати місцеву поширеність резистентності Escherichia соli до фторхінолонів. У разі легеневої форми сибірської виразки застосування ґрунтується на даних сприйнятливості in vitro Bacillus anthracis та експериментальних даних на тваринах, а також на обмежених даних щодо застосування людям. Лікарі повинні враховувати національні та/або міжнародні документи консенсусу щодо лікування сибірської виразки. Тендиніт та розриви сухожиль При застосуванні хінолонів, у тому числі левофлоксацину, можливе виникнення тендинітів, що можуть призводити до розриву сухожиль, включаючи ахіллове сухожилля. Тендиніти і розриви сухожиль, іноді білатеральні, можуть виникати через 48 годин після застосування левофлоксацину і навіть через кілька місяців після припинення його застосування. Найбільш схильні до тендинітів і розривів сухожиль пацієнти віком від 60 років, пацієнти, які отримують добову дозу 1000 мг левофлоксацину, а також пацієнти, яких лікують кортикостероїдами. Пацієнтам літнього віку добову дозу слід коригувати зважаючи на кліренс креатиніну та контролювати їх стан. При підозрі на тендиніт застосування препарату слід негайно припинити та розпочати належне лікування (наприклад, забезпечити іммобілізацію сухожилля). Захворювання, спричинені Clostridium difficile Діарея, особливо тяжка, персистуюча та/або геморагічна, під час або після застосування левофлоксацину (навіть протягом декількох тижнів після лікування) може бути симптомом хвороби, спричиненої Clostridium difficile, найтяжчою формою якої є псевдомембранозний коліт. Захворювання, обумовлене Clostridium difficile, за своєю тяжкістю може варіювати від легкого до небезпечного для життя ступеня; найбільш його тяжкою формою є псевдомембранозний коліт. У зв’язку з цим важливо враховувати цей діагноз у пацієнтів, у яких на тлі лікування левофлоксацином або після нього розвивається серйозна діарея. Якщо підозрюється захворювання, обумовлене Clostridium difficile, слід негайно припинити застосування препарату та одразу розпочати належне лікування. Засоби, що пригнічують перистальтику, у цій клінічній ситуації протипоказані. Реакції гіперчутливості Під час застосування левофлоксацину можливий розвиток серйозних, потенційно летальних реакцій гіперчутливості (від ангіоневротичного набряку до анафілактичного шоку), навіть після застосування першої дози. При виникненні таких реакцій слід негайно припинити застосування препарату, звернутися до лікаря і розпочати відповідне лікування. Тяжкі бульозні реакції При застосуванні левофлоксацину повідомлялося про тяжкі бульозні реакції, такі як синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, навіть після застосування першої дози. При виникненні шкірних реакцій та реакцій на слизовій оболонці слід негайно припинити застосування препарату, звернутися до лікаря і розпочати відповідне лікування. Порушення метаболізму Під час застосування хінолонів, у тому числі левофлоксацину, особливо пацієнтам, хворим на цукровий діабет, які одночасно приймають пероральні гіпоглікемічні засоби (у тому числі глібенкламід) чи інсулін, повідомлялося про зміни рівня глюкози у крові (гіперглікемія, гіпоглікемія). Зафіксовано випадки гіпоглікемічної коми. Під час застосування препарату пацієнтам, хворим на цукровий діабет, слід контролювати рівень глюкози у плазмі крові. Фотосенсибілізація Під час застосування левофлоксацину у рідких випадках можливий розвиток фотосенсибілізації. Пацієнтам не рекомендується піддаватися дії сильних сонячних променів чи штучного УФ-випромінювання (наприклад, лампи штучного ультрафіолетового випромінювання, солярій) під час застосування препарату та протягом 48 годин після припинення його застосування. Психотичні порушення Під час застосування хінолонів, у тому числі левофлоксацину, повідомлялося про психотичні реакції. У дуже рідкісних випадках вони прогресували до суїцидальних думок та самодеструктивної поведінки, іноді лише після прийому єдиної дози левофлоксацину. У разі, якщо у пацієнта виникають ці реакції, застосування препарату слід припинити та вдатися до відповідних заходів. Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із психотичними розладами або пацієнтам із психічними захворюваннями в анамнезі. Подовження інтервалу QT Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, наприклад, такими: вроджений синдром подовження інтервалу QT; одночасне застосування засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні засоби); нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія); хвороба серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія). Пацієнти жіночої статі та пацієнти літнього віку можуть бути більш чутливими до лікарських засобів, які подовжують інтервал QT. Препарат застосовувати з обережністю таким категоріям пацієнтів. Периферичні нейропатії Під час застосування хінолонів, у тому числі левофлоксацину, повідомлялося про сенсорну чи сенсомоторну периферичну нейропатію, яка може швидко наставати, у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Слід припинити застосування препарату, якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, щоб попередити виникнення необоротного стану. Геnатобіліарні nорушення При застосуванні левофлоксацину зафіксовано випадки некротичного гепатиту аж до печінкової недостатності, що становить загрозу для життя, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад сепсисом. Слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви та симптоми хвороби печінки, як анорексія, жовтяниця, чорна сеча, свербіж чи біль у ділянці живота. Загострення міастенії гравіс Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, блокують нервово-м’язову передачу і можуть провокувати м’язову слабкість у пацієнтів із міастенією гравіс. При застосуванні фторхінолонів у післяреєстраційний період повідомлялося про серйозні побічні реакції, включаючи летальні випадки і необхідність підтримки дихання, у пацієнтів з міастенією гравіс. Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам із міастенією гравіс в анамнезі. Порушення зору Якщо під час застосування препарату спостерігається порушення зору або інший вплив на очі, слід негайно звернутися до офтальмолога. Суперінфекція При застосуванні левофлоксацину, особливо довготривалому, можливий розвиток опортуністичних інфекцій та ріст резистентних мікроорганізмів. Якщо під час застосування препарату розвивається суперінфекція, слід вжити належних заходів. Застосування пацієнтам, схильним до судом Препарат протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі. Як і інші хінолони, препарат слід застосовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам, схильним до судом, таким як пацієнти з ураженнями центральної нервової системи, при одночасній терапії фенбуфеном та подібними до нього НПЗП або засобами, що підвищують судомну готовність (знижують судомний поріг), такими як теофілін. У разі появи судом лікування препаратом слід припинити. Застосування пацієнтам із недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази Пацієнти з латентними чи наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів, тому препарат їм слід застосовувати з обережністю та моніторити можливе виникнення гемолізу. Застосування пацієнтам із порушеннями функції нирок Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, потрібна корекція дози для хворих із порушеннями функції нирок (нирковою недостатністю). Застосування у період вагітності або годування груддю. Вагітність Дані щодо застосування левофлоксацину вагітним жінкам обмежені. Через відсутність досліджень за участю людей і можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, препарат протипоказаний у період вагітності. Якщо під час лікування препаратом настає вагітність, про це слід повідомити лікаря. Період годування груддю Даних щодо виділення левофлоксацину у грудне молоко недостатньо, хоча інші фторхінолони екскретуються в грудне молоко. Через відсутність досліджень за участю людей і можливе ушкодження фторхінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, препарат протипоказаний у період годування груддю. Фертильність Левофлоксацин не призводив до розладів фертильності та репродуктивної функції у тварин. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. При застосуванні препарату можливий розвиток побічних реакцій з боку нервової системи (запаморочення/вертиго, сонливість, порушення зору), які можуть знижуватися здатність до концентрації уваги і швидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Спосіб застосування та дози Препарат призначений для перорального застосування. Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Приймати препарат можна незалежно від вживання їжі. Препарат слід застосовувати щонайменше за 2 години до або після застосування солей заліза, солей цинку, антацидів, що містять магній або алюміній, диданозину (лише для форм, які містять алюміній або магній у буферних засобах) та сукральфату. Препарат можна застосовувати для завершення курсу терапії пацієнтам, які продемонстрували поліпшення в ході первинного лікування левофлоксацином, розчином для інфузій, використовуючи при цьому такі ж дозування. Доза залежить від типу, тяжкості інфекції та чутливості ймовірного збудника. Рекомендоване дозування. Таблиця 2 Пацієнти з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну – понад 50 мл/хв) Показання Добова доза (залежно від тяжкості) Тривалість лікування (залежно від тяжкості) Гострий бактеріальний синусит 500 мг 1 раз на добу 10–14 діб Загострення хронічного бронхіту 500 мг 1 раз на добу 7–10 діб Негоспітальна пневмонія 500 мг 1–2 рази на добу 7–14 діб Пієлонефрит 500 мг 1 раз на добу 7–10 діб Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів включно з пієлонефритом 500 мг 1 раз на добу 7–14 діб Неускладнений цистит 250 мг 1 раз на добу 3 доби Хронічний бактеріальний простатит 500 мг 1 раз на добу 28 діб Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин 500 мг 1–2 рази на добу 7–14 діб Легенева сибірська виразка 500 мг 1 раз на добу 8 тижнів Таблиця 3 Пацієнти з порушеною функцією нирок (кліренс креатиніну – менше 50 мл/хв) Режим дозування (залежно від тяжкості інфекції та нозологічної форми) 250 мг/24 години 500 мг/24 години 500 мг/12 годин Кліренс креатиніну перша доза – 250 мг; перша доза – 500 мг; перша доза – 500 мг; 50–20 мл/хв наступні – 125 мг/ 24 години наступні – 250 мг/ 24 години наступні – 250 мг/ 12 годин 19–10 мл/хв наступні – 125 мг/ 48 годин наступні – 125 мг/ 24 години наступні – 125 мг/ 12 годин < 10 мл/хв (а також при гемодіалізі та ХАПД1) наступні – 125 мг/ 48 годин наступні – 125 мг/ 24 години наступні – 125 мг/ 24 години 1 Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні. Пацієнти з порушеннями функції печінки Таким пацієнтам корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці та виводиться переважно нирками. Пацієнти літнього віку Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози таким пацієнтам. Діти. Препарат протипоказаний дітям (віком до 18 років). Передозування Симптоми: порушення з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади, галюцинації та тремор); порушення з боку травної системи (нудота та ерозія слизових оболонок); можливе подовження QT-інтервалу. Лікування: симптоматична терапія. Слід здійснювати моніторинг ЕКГ, оскільки можлива пролонгація інтервалу QT. Для захисту слизової шлунка застосовують антацидні засоби. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Специфічного антидоту немає. Побічні реакції Частота побічних реаакцій визначалася за допомогою таких критеріїв: дуже часто (> 1/10), часто (від > 1/100 до < 1/10), нечасто (від > 1/1000 до < 1/100), рідко (від > 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (> 1/10000), невідомо (не можна визначити за наявними даними). Інфекції та інвазії: нечасто – грибкові інфекції (включаючи гриби роду Candida), проліферація інших резистентних мікроорганізмів. З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропенія, тромбоцитопенія; невідомо – агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, у тому числі ангіоневротичний набряк; невідомо – анафілактичний/анафілактоїдний шок. З боку метаболізму та харчування: нечасто – анорексія; рідко – гіпоглікемія (в основному у пацієнтів, хворих на цукровий діабет); невідомо – гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. З боку психіки: часто – безсоння; нечасто – тривожність, сплутаність свідомості, нервовість; рідко – психотичні реакції (включаючи галюцинації, параною), депресія, ажитація, незвичайні сновидіння, нічні жахи; невідомо – психотичні реакції із самодеструктивною поведінкою (включаючи суїцидальну спрямованість мислення або дій). З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто – сонливість, тремор, дисгевзія; рідко – судоми, парестезія; невідомо – периферична сенсорна або сенсомоторна нейропатія, паросмія (включаючи аносмію), дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія, синкопе, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. З боку органів зору: рідко – зорові порушення, такі як затуманення зору; невідомо – тимчасова втрата зору, увеїт. З боку органів слуху та рівноваги: нечасто – вертиго; рідко – шум у вухах; невідомо – порушення слуху, втрата слуху. З боку серця: рідко – тахікардія, відчуття серцебиття; невідомо – шлуночкова тахікардія (що може призводити до зупинки серця), шлуночкова аритмія типу torsade de pointes (переважно у пацієнтів із факторами ризику подовження інтервалу QT), подовження інтервалу QT на електрокардіограмі. З боку судин: рідко – артеріальна гіпотензія. З боку дихальної системи: нечасто – диспное; невідомо – бронхоспазм, алергічний пневмоніт. З боку травного тракту: часто – діарея, блювання, нудота; нечасто – абдомінальний біль, диспепсія, метеоризм, запор; невідомо – геморагічна діарея, що може свідчити про ентероколіт (включаючи псевдомембранозний коліт), панкреатит. З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення показників печінкових ферментів у плазмі крові (АЛТ/АСТ, лужна фосфатаза, ГГТП); нечасто – підвищення рівня білірубіну в плазмі крові; невідомо – жовтяниця та тяжке ураження печінки (включаючи випадки гострої печінкової недостатності, іноді – летальні), переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висипання, свербіж, кропив’янка, гіпергідроз; невідомо – токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса–Джонсона, мультиформна еритема, реакції фоточутливості, лейкоцитопластичний васкуліт, стоматит. З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія; рідко – ураження сухожиль, у тому числі їх запалення (наприклад, ахіллового сухожилля), м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на міастенію гравіс; невідомо – рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллового), розрив зв’язок, розрив м’язів, артрит. З боку нирок та сечовидільної системи: нечасто – підвищені показники креатиніну в плазмі крові; рідко – гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту). Загальні розлади: нечасто – астенія; рідко – пірексія; невідомо – біль, у тому числі у спині, грудях та кінцівках. Серед інших небажаних побічних реакцій, що асоціюються з прийомом фторхінолонів, – напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії. Термін придатності 3 роки. Умови зберігання Зберігати при температурі не вище 25 ?C у недоступному для дітей місці. Упаковка 7 таблеток у блістері; 1 блістер у картонній коробці. Категорія відпуску За рецептом. Заявник УОРЛД МЕДИЦИН ЛІМІТЕД, Велика Британія / WORLD MEDICINE LIMITED, United Kingdom. Виробник Біофарма Ілач Сан. ве Тідж. А.Ш., Туреччина / Biofarma Ilac San. ve Tic. A.S., Turkey. УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Туреччина / WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey. Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності Акпінар Мах., Османгазі Джад., №: 156, Санджактепе/Стамбул, Туреччина / Akpinar Mah., Osmangazi Cad., No: 156, Sancaktepe/Istanbul, Turkey. 15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джаддесі №50 Гюнешлі Багджилар/Стамбул, Туреччина / 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey
Состав
Действующее вещество: levofloxacin;
1 таблетка содержит левофлоксацин (в форме левофлоксацин гемигидрат) 500 мг;
Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
Состав пленочного покрытия: Опадри II желтый (85G32281): спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, лецитин, железа оксид желтый (Е 172), IA63400/IC07484 тальк2 железа :1).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-персикового цвета с распределительной чертой с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код ATX J01M А12.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левоксимед – противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина – L-офлоксацин. Ингибируя ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает процесс образования бактериальной ДНК.
Механизм развития резистентности
Устойчивость к левофлоксацину развивается в виде ступенчатой мутации сайта-мишени у обоих типов топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Другие механизмы резистентности, такие как проницаемость (характерно Pseudomonas aeruginosa ), и механизмы оттока могут также влиять на чувствительность к левофлоксацину. Наблюдается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Учитывая механизм действия, нет никакой перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств. Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для отдельных видов, поэтому локальная информация о резистентности очень важна, особенно при лечении тяжелых инфекций. Следует прибегнуть к экспертной консультации, когда локальная распространенность резистентности такова, что целесообразность применения средства при некоторых видах инфекций остается под вопросом.
Антибактериальный спектр
|
Обычно чувствительные виды |
|
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis Staphylococcus aureus метициллинчувствительны Staphylococcus saprophyticus Streptococci, группа C и G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes |
|
Грамотрицательные аэробы: Eikenella corrodens Haemophilus influenzae Haemophilus para-influenzae Klebsiella oxytoca Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Proteus vulgaris Providencia rettgeri |
|
Анаробы: Peptostreptococcus |
|
Другие: Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Chlamydia trachomatis Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma hominis Уреаплазма |
|
Виды с возможной приобретенной резистентностью |
|
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus метициллинрезистентные 1 Коагулазонегативные Staphylococcus spp |
|
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Proteus mirabilis Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens |
|
Анаэробы: Bacteroides fragilis |
|
Естественно резистентные штаммы |
|
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium |
1 Метициллинрезистентный Staphylococcus aureus вероятнее всего, будет обладать кор-резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин.
Фармакокинетика
Левофлоксацин подвергается линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Нет существенного различия в фармакокинетике левофлоксацина после в/в и перорального применения.
Абсорбция
После приема внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Абсолютная биодоступность составляет 99-100%. Употребление пищи несколько влияет на его всасывание. Стабильные показатели достигаются в течение 48 ч после применения 500 мг левофлоксацина 1–2 раза в сутки.
Распределение
Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином плазмы крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на хорошее распределение в тканях организма (слизистая бронхов, мокрота, альвеолярные макрофаги, кожа, ткань легких, ткань простаты, моча). Плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени. Метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид, которые составляют менее 5% от количества препарата, выделяемого с мочой.
Вывод
После перорального применения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6–8 ч). Выведение осуществляется в основном почками (более 85% введенной дозы).
Пациенты с нарушениями функции почек
Нарушения функции почек оказывают влияние на фармакокинетику левофлоксацина. С уменьшением функции почек снижается выведение и клиренс, а период полувыведения возрастает (см. таблицу 1).
Таблица 1
|
Клиренс креатинина (мл/мин) |
20-40 |
50-80 |
|
|
Почечный клиренс (мл/мин) |
13 |
26 |
57 |
|
Период полувыведения (часы) |
35 |
35 |
35 |
Пациенты пожилого возраста
Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.
Гендерные отличия
Отдельный анализ пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола пациента. Не существует доказательств того, что эти гендерные различия клинически значимы.
Показания
Лечение нижеперечисленных инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
- острый бактериальный синусит;
- острое обострение хронического бронхита;
- невоспитательная пневмония;
– осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
Лечение нижеперечисленных инфекций, когда применение других бактериальных средств, обычно назначаемых для начального лечения данных инфекций, невозможно:
- осложненные инфекции мочевыделительного тракта (в том числе пиелонефрит);
– хронический бактериальный простатит;
- неосложненный цистит;
- Легочная форма сибирской язвы (постконтактная профилактика и лечение).
Препарат можно применять для завершения курса терапии пациентам, продемонстрировавшим улучшение в ходе первичного лечения левофлоксацином для инъекционного применения.
Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или другим компонентам препарата.
- эпилепсия.
- повреждения сухожилия, связанные с предварительным применением фторхинолонов.
- детский возраст (до 18 лет).
- беременность.
- период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий
Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин.
Возможно значительное уменьшение абсорбции левофлоксацина при одновременном применении с солями железа и антацидами, содержащими магний или алюминий, диданозидом (только для форм, содержащих буферные агенты алюминия или магния). Одновременное применение фторхинолонов с содержащими цинк мультивитаминами приводит к снижению их абсорбции при пероральном приеме. Левофлоксацин следует принимать не менее чем через 2 ч после применения препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий. Кальция карбонат минимально влияла на абсорбцию левофлоксацина при пероральном применении.
Сукральфат
Возможно значительное уменьшение биодоступности левофлоксацина при одновременном применении. Сукральфат следует принимать через 2 ч после приема левофлоксацина.
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), другие средства, уменьшающие судорожный порог
Возможное существенное снижение судорожного порога при их одновременном применении. Не было обнаружено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Концентрация левофлоксацина при применении с фенбуфеном была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид, циметидин и другие средства, влияющие на секрецию канальцев.
Возможно уменьшение элиминации левофлоксацина (из-за блокирования канальцевой секреции) при их одновременном применении. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при применении циметидина на 24%, пробенецида – на 34%. Однако в исследовании статистически значимые кинетические отличия не имели клинической значимости. Следует с осторожностью применять левофлоксацин одновременно со средствами, влияющими на секрецию канальцев, особенно пациентам с почечной недостаточностью.
Циклоспорин
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33%.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении международного нормализованного соотношения и/или кровотечения, которые могут быть выражены. Следует осуществлять контроль показателей коагуляции при одновременном применении левофлоксацина и антагонистов витамина К.
Средства, удлиняющие интервал QT
Возможно удлинение интервала QT при их одновременном применении. Следует с осторожностью применять левофлоксацин одновременно со средствами, способными удлинять QT-интервал (например, противоаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические средства).
Другие взаимодействия:
Не зафиксировано влияние левофлоксацина при его применении одновременно с карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.
Не зафиксировано влияние левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (являющегося маркерным субстратом для фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.
Воздействие на лабораторные исследования
У пациентов, применявших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты анализа опиатов с помощью более специфических методов.
Левофлоксацин подавляет рост Mycobacterium tuberculosis , поэтому возможен ложноотрицательный результат при проведении бактериологического исследования у пациентов, больных туберкулезом.
Особенности применения
Для метициллинрезистентного Staphylococcus aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность коррезистентности к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. В этой связи препарат не рекомендован для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.
Препарат может применяться для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были диагностированы соответствующим образом.
Резистентность к фторхинолонам в Escherichia coli (наиболее частом возбудителе инфекций мочевыводящих путей) варьирует в разных странах. При назначении фторхинолонов следует учитывать местную распространенность резистентности Escherichia сoli к фторхинолонам.
При легочной форме сибирской язвы применение основано на данных восприимчивости in vitro Bacillus anthracis и экспериментальных данных на животных, а также на ограниченных данных по применению людям. Врачи должны учитывать национальные и/или международные документы консенсуса по лечению сибирской язвы.
Тендинит и разрывы сухожилий
При применении хинолонов, в том числе левофлоксацина, возможно возникновение тендинитов, которые могут приводить к разрыву сухожилий, включая ахилловое сухожилие. Тендиниты и разрывы сухожилий, иногда билатеральные, могут возникать через 48 ч после применения левофлоксацина и даже через несколько месяцев после прекращения его применения. Наиболее подвержены тендинитам и разрывам сухожилий пациенты в возрасте от 60 лет, пациенты, получающие суточную дозу 1000 мг левофлоксацина, а также пациенты, лечащиеся кортикостероидами. Пациентам пожилого возраста суточную дозу следует корректировать ввиду клиренса креатинина и контролировать их состояние. При подозрении на тендинит применение препарата следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение (например, обеспечить иммобилизацию сухожилия).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile
Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после применения левофлоксацина (даже в течение нескольких недель после лечения) может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile , самой тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Заболевание, обусловленное Clostridium difficile , по своей тяжести может варьировать от легкой до опасной для жизни степени; наиболее его тяжелой формой является псевдомембранозный колит. В этой связи важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых на фоне лечения левофлоксацином или после него развивается серьезная диарея. Если подозревается заболевание, обусловленное Clostridium difficile , следует немедленно прекратить применение препарата и сразу начать соответствующее лечение. Средства, подавляющие перистальтику, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Реакции гиперчувствительности
При применении левофлоксацина возможно развитие серьезных, потенциально летальных реакций гиперчувствительности (от ангионевротического отека до анафилактического шока) даже после применения первой дозы. При возникновении таких реакций следует прекратить применение препарата, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.
Тяжелые буллезные реакции
При применении левофлоксацина сообщалось о тяжелых буллезных реакциях, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, даже после применения первой дозы. При возникновении кожных реакций и реакций на слизистой оболочке следует немедленно прекратить применение препарата, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.
Нарушение метаболизма
При применении хинолонов, в том числе левофлоксацина, особенно пациентам с сахарным диабетом, которые одновременно принимают пероральные гипогликемические средства (в том числе глибенкламид) или инсулин, сообщалось об изменениях уровня глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия). Зафиксированы случаи гипогликемической комы. При применении препарата пациентам с сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы в плазме крови.
Фотосенсибилизация
При применении левофлоксацина в редких случаях возможно развитие фотосенсибилизации. Пациентам не рекомендуется подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий) во время применения препарата и в течение 48 часов после прекращения его применения.
Психотические нарушения
При применении хинолонов, в том числе левофлоксацина, сообщалось о психотических реакциях. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда только после приема единственной дозы левофлоксацина. В случае, если у пациента возникают эти реакции, применение препарата следует прекратить и принять соответствующие меры. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT
Препарат применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, например:
· врожденный синдром удлинения интервала QT;
· одновременное применение средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства);
· нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия);
· болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Пациенты женского пола и пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT. Препарат применять с осторожностью к таким категориям пациентов.
Периферические нейропатии
При применении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может быстро наступать, у пациентов, принимавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Следует прекратить применение препарата, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предотвратить возникновение необратимого состояния.
Генатобилиарные нарушения
При применении левофлоксацина зафиксированы случаи некротического гепатита вплоть до печеночной недостаточности, что представляет угрозу жизни, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом. Следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в области живота.
Обострение миастении гравис
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, блокируют нервно-мышечную передачу и могут провоцировать мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. При применении фторхинолонов в послерегистрационный период сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая летальные случаи и необходимость поддержания дыхания, у пациентов с миастенией гравис. Препарат не рекомендуется применять пациентам с миастенией гравис в анамнезе.
Нарушение зрения
Если при применении препарата наблюдается нарушение зрения или другое воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к офтальмологу.
Суперинфекция
При применении левофлоксацина, особенно длительном, возможно развитие оппортунистических инфекций и рост резистентных микроорганизмов. Если при применении препарата развивается суперинфекция, следует принять соответствующие меры.
Применение пациентам, склонным к судорогам
Препарат противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и другие хинолоны, препарат следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, подверженным судорогам, таким как пациенты с поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему НПВП или средствами, повышающими судорожную готовность (снижающим судорожный порог), такими как теофиллин. В случае появления судорог лечение препаратом следует прекратить.
Применение пациентам с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут подвергаться гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поэтому препарат им следует применять с осторожностью и мониторить возможное возникновение гемолиза.
Применение пациентам с нарушениями функции почек
Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с нарушениями почечной функции (почечной недостаточностью).
Применение в период беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные о применении левофлоксацина беременным женщинам ограничены.
Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме препарат противопоказан в период беременности. Если во время лечения наступает беременность, об этом следует сообщить врачу.
Период кормления грудью
Данных по выделению левофлоксацина в грудное молоко недостаточно, хотя другие фторхинолоны экскретируются в грудное молоко. Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможного повреждения фторхинолонами суставного хряща в растущем организме препарат противопоказан в период кормления грудью.
Фертильность
Левофлоксацин не приводил к нарушениям фертильности и репродуктивной функции у животных.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
При применении препарата возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение/вертиго, сонливость, нарушение зрения), которые могут снижаться концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат можно независимо от еды.
Препарат следует применять не менее чем за 2 ч до или после применения солей железа, солей цинка, антацидов, содержащих магний или алюминий, диданозина (только для форм, содержащих алюминий или магний в буферных средствах) и сукральфата.
Препарат можно применять для завершения курса терапии пациентам, продемонстрировавшим улучшение в ходе первичного лечения левофлоксацином, раствором для инфузий, используя при этом такие же дозировки.
Доза зависит от типа, тяжести инфекции и чувствительности предполагаемого возбудителя.
Рекомендуемая дозировка.
Таблица 2
Пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина – более 50 мл/мин)
Показания |
Суточная доза (в зависимости от тяжести) |
Продолжительность лечения (в зависимости от тяжести) |
|
Острый бактериальный синусит |
500 мг 1 раз в сутки |
10–14 суток |
|
Обострение хронического бронхита |
500 мг 1 раз в сутки |
7–10 суток |
|
Негоспитальная пневмония |
500 мг 1–2 раза в сутки |
7–14 суток |
|
Пиелонефрит |
500 мг 1 раз в сутки |
7–10 суток |
|
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит. |
500 мг 1 раз в сутки |
7–14 суток |
|
Неосложненный цистит |
250 мг 1 раз в сутки |
3 суток |
|
Хронический бактериальный простатит |
500 мг 1 раз в сутки |
28 суток |
|
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей |
500 мг 1–2 раза в сутки |
7–14 суток |
|
Легочная сибирская язва |
500 мг 1 раз в сутки |
8 недель |
Таблица 3
Пациенты с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина – менее 50 мл/мин)
|
Режим дозировки (в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы) |
|||
|
250 мг/24 часа |
500 мг/24 часа |
500 мг/12 часов |
|
|
Клиренс креатинина |
первая доза – 250 мг; |
первая доза – 500 мг; |
первая доза – 500 мг; |
|
50–20 мл/мин |
последующие – 125 мг/ 24 часа |
последующие – 250 мг/ 24 часа |
последующие – 250 мг/ 12 часов |
|
19–10 мл/мин |
последующие – 125 мг/ 48 часов |
последующие – 125 мг/ 24 часа |
последующие – 125 мг/ 12 часов |
|
10 мл/мин (а также при гемодиализе и ХАПД 1 ) |
последующие – 125 мг/ 48 часов |
последующие – 125 мг/ 24 часа |
последующие – 125 мг/ 24 часа |
1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не требуются.
Пациенты с нарушениями функции печени
Таким пациентам коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в значительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.
Пациенты пожилого возраста
Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы таким пациентам.
Дети.
Препарат противопоказан детям (до 18 лет).
Передозировка
Симптомы:Нарушение со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы, галлюцинации и тремор); нарушения со стороны пищеварительной системы (тошнота и эрозия слизистых); возможно удлинение QT-интервала.
Лечение:Симптоматическая терапия. Следует проводить мониторинг ЭКГ, поскольку возможна пролонгация интервала QT. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не эффективен для выведения левофлоксацина из организма. Специфического антидота нет.
Побочные реакции
Частота побочных реаакций определялась с помощью следующих критериев: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 1/10000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии:
Нечасто – грибковые инфекции (включая грибы рода Candida ), пролиферацию других резистентных микроорганизмов.
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
Нечасто – лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропения, тромбоцитопения; неизвестно – агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения.
Со стороны иммунной системы:
Редко – реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек; неизвестно – анафилактический/анафилактоидный шок.
Со стороны метаболизма и питания:
Нечасто – анорексия; редко – гипогликемия (в основном у пациентов, больных сахарным диабетом); неизвестно – гипергликемия, гипогликемическая кома.
Со стороны психики:
Часто – бессонница; нечасто – тревожность, спутанность сознания, нервозность; редко – психотические реакции (включая галлюцинации, паранойю), депрессия, ажитация, необычные сновидения, ночные ужасы; неизвестно – психотические реакции с самодеструктивным поведением (включая суицидальную направленность мышления или действий).
Со стороны нервной системы:
Часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, тремор, дисгевзия; редко – судороги, парестезия; неизвестно – периферическая сенсорная или сенсомоторная нейропатия, паросмия (включая аносмию), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия, синкопе, доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Со стороны органов зрения:
Редко – зрительные нарушения, такие как затуманивание зрения; неизвестно – временная потеря зрения, увеит.
Со стороны органов слуха и равновесия:
Нечасто – вертиго; редко – шум в ушах; неизвестно – нарушение слуха, потеря слуха.
Со стороны сердца:
Редко – тахикардия, сердцебиение; неизвестно – желудочковая тахикардия (что может приводить к остановке сердца), желудочковая аритмия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинения интервала QT на электрокардиограмме.
Со стороны сосудов:
Редко – артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы:
Нечасто – диспное; неизвестно – бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительного тракта:
Часто – диарея, рвота, тошнота; нечасто – абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор; неизвестно – геморрагическая диарея, которая может свидетельствовать об энтероколите (включая псевдомембранозный колит), панкреатите.
Со стороны гепатобилиарной системы:
Часто – повышение показателей печеночных ферментов в плазме крови (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТП); нечасто – повышение уровня билирубина в плазме крови; неизвестно – желтуха и тяжелое поражение печени (включая случаи острой печеночной недостаточности, иногда летальные), преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто – сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; неизвестно – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, лейкоцитопластический васкулит, стоматит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Нечасто – артралгия, миалгия; редко – поражение сухожилий, в том числе их воспаление (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных миастенией гравис; неизвестно – рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы:
Нечасто – повышены показатели креатинина в плазме крови; редко – острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
Общие нарушения:
Нечасто – астения; редко – пирексия; неизвестно – боль, в том числе в спине, груди и конечностях.
Среди других нежелательных побочных реакций, связанных с приемом фторхинолонов, – приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºC в недоступном для детей месте.
Упаковка
7 таблеток в блистере; 1 блистер в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Заявитель
УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД, Великобритания /
WORLD MEDICINE LIMITED, Великобритания.
Производитель
УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш., Турция /
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS, Turkey.
Адрес
15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция/
15 Теммуз Махаллэси Ками Йолу Каддиси No:50 Gunesli Bagcilar/Иstanbul, Турция.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Левоксимед таблетки по 500 мг 7 шт.?
Какое действующее вещество товара - Левоксимед таблетки по 500 мг 7 шт.?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Левоксимед (Таблетки покрытые пленочной оболочкой)?
Какая страна производитель препарата?
Антибиотики
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.