Эдардин табл. 50мг №40 (10*4)

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного средства

ЭДАРДИН

(EDARDIN®)

Состав:

действующее вещество: гидрохлорид итоприда (itopride hydrochloride);

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг гидрохлорида итоприда;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал (тип В), коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния, покрытие «опадрай II белый 85F18422»^*;

^* Опадрай II белый 85F18422: поливиниловый спирт, диоксид титана (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F A07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гидрохлорид итоприда активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D₂-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Он активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Гидрохлорид итоприда также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D₂-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием рвоты, вызванной апоморфином, у животных. Действие гидрохлорида итоприда является высокоспецифичным в отношении верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Гидрохлорид итоприда не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Абсорбция. Гидрохлорид итоприда быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность препарата. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида C_max достигается через 0,5–0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Около 96 % итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α₁-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.

Метаболизм. Гидрохлорид итоприда активно биотрансформируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеющую фармакологического значения (примерно 2–3 % гидрохлорида итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Гидрохлорид итоприда метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека могут различаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, страдающих триметиламинурией, Т_1/2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований, in vivo гидрохлорид итоприда не ингибирует и не индуцирует CYP2C19 и CYP2E1. Применение гидрохлорида итоприда не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы.

Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3,7 % и 75,4 % соответственно после однократного перорального приема препарата здоровыми добровольцами в терапевтической дозе.

Терминальный Т_1/2 итоприда гидрохлорида составлял примерно 6 часов.

Клинические характеристики

Показания.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

• вздутие живота;
• ощущение быстрого насыщения;
• боли и дискомфорта в верхней части живота;
• анорексии;
• изжоги;
• тошноты;
• рвоты.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к гидрохлориду итоприда и другим компонентам лекарственного средства.
• Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболических взаимодействий не ожидается, поскольку гидрохлорид итоприда в первую очередь метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Никаких изменений в связывании с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом не наблюдалось. Поскольку гидрохлорид итоприда обладает гастрокинетическим эффектом, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально.

С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие гидрохлорида итоприда.

Антихолинергические лекарственные средства могут ослаблять действие гидрохлорида итоприда.

Особенности применения

Гидрохлорид итоприда усиливает действие ацетилхолина и может вызывать холинергические побочные эффекты. Данные о длительном применении отсутствуют.

В целом пациентам пожилого возраста итоприда гидрохлорид следует назначать с особой осторожностью и под последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту нарушений функции почек, печени, сопутствующих заболеваний и сопутствующую терапию другими лекарственными средствами.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат, поскольку он содержит лактозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность. Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет; однако исследования на животных не выявили вредного воздействия итоприда.

Беременность. Данные о применении итоприда у беременных женщин отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования на животных не выявили какого-либо прямого или косвенного вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. Во избежание возможных рисков желательно отказаться от применения итоприда во время беременности.

Грудное вскармливание. Итоприд выделяется с молоком у животных, но данных о попадании итоприда в грудное молоко человека недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приема итоприда следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при принятии решения об управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приемом пищи). Указанную дозу можно снизить в зависимости от возраста пациента и симптомов (см. «Особенности применения»).

В ходе клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель.

Дети. Безопасность применения итоприда гидрохлорида у детей в возрасте до 16 лет не установлена.

Передозировка. В случае передозировки следует принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Нижеперечисленные побочные реакции наблюдались у пациентов, получавших итоприд в плацебо-контролируемых, сравнительных и неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях со стандартной суточной дозой итоприда 150 мг или менее. Побочные реакции, наблюдавшиеся при применении итоприда, приведены ниже по системам органов (в соответствии с MedDRA [Медицинский словарь для регуляторной деятельности]) и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно установить на основании имеющихся данных).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — боль в животе, диарея; нечасто — повышенное слюноотделение.

Со стороны нервной системы:

нечасто — головокружение, головная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто — сыпь.

Лабораторные исследования:

нечасто — повышенный уровень аминотрансферазы и пролактина, снижение числа лейкоцитов.

Ниже перечислены побочные реакции, о которых добровольно сообщали в ходе постмаркетингового применения. Частоту возникновения невозможно точно оценить по имеющимся данным.

Со стороны крови и лимфатической системы:

лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

гиперчувствительность, в том числе анафилактоидная реакция.

Со стороны эндокринной системы:

повышенный уровень пролактина в крови.

Со стороны нервной системы:

головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы:

диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

сыпь, эритема и зуд.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

гинекомастия.

Лабораторные исследования:

повышение уровней аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, билирубина в крови.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 1 или 4 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «КУСУМ ФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. 40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.

Дата последнего пересмотра.

13.01.2025