Бисопролол-Астрафарм таблетки по 10 мг 30 шт. (10х3)
- Торговое название Бисопролол
- Действующее вещество Бисопролол
- Лекарственная форма Таблетки
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Отечественный
- Производитель Астрафарм ООО
- Страна Украина
- Условия отпуска По рецепту
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
БІСОПРОЛОЛ-АСТРАФАРМ
(BISOPROLOL-ASTRAPHARM)
Склад:
діюча речовина: bisoprolol;
1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; натрію кроскармелоза; целюлоза мікрокристалічна; магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми зі скошеними краями і рискою з одного боку.
Фармакотерапевтична група.
Селективні блокатори ?-адренорецепторів. Код АТХ С07А В07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Бісопролол – високоселективний ?1-адреноблокатор. При застосуванні у терапевтичних дозах не виявляє внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню частоти серцевих скорочень і серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли. Препарат має дуже низьку спорідненість із ?2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також із ?2-рецепторами ендокринної системи.
Максимальний ефект бісопрололу настає через 3-4 години після прийому. Період напіввиведення з плазми крові становить 10-12 годин, що забезпечує 24-годинну ефективність після одноразового прийому. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після прийому внутрішньо бісопролол добре адсорбується з травного тракту. Біодоступність становить близько 90 \% після перорального застосування і не залежить від прийому їжі. Фармакокінетика бісопрололу і концентрація в плазмі крові лінійні в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2-3 години.
Розподіл. Об’єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 30 \%.
Метаболізм та виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50 \% біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться нирками, 50 \% виводиться нирками у незміненому вигляді. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що бісопролол метаболізується за участю CYP3A4 (~ 95 \%), CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год. Період напіввиведення становить 10-12 годин.
Клінічні характеристики.
Показання.
– Артеріальна гіпертензія;
– ішемічна хвороба серця (стенокардія);
– хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка, у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – серцевими глікозидами.
Протипоказання.
– Гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребує інотропної терапії;
– кардіогенний шок;
– атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму);
– синдром слабкості синусового вузла;
– виражена синоатріальна блокада;
– симптоматична брадикардія;
– симптоматична артеріальна гіпотензія;
– тяжка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;
– пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно;
– феохромоцитома, що не лікувалася;
– метаболічний ацидоз;
– підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Комбінації, які не рекомендовано застосовувати.
Лікування хронічної серцевої недостатності.
Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.
Всі показання.
Антагоністи кальцію типу верапамілу, меншою мірою – дилтіазему: негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади у пацієнтів, які приймають ?-блокатори.
Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксинідин, рилменідин) можуть призвести до погіршення серцевої недостатності. При комбінованій терапії раптова відміна цих засобів може підвищити ризик рефлекторної гіпертензії.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.
Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).
Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.
Всі показання.
Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін) можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.
Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад аміодарон) можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність.
?-блокатори місцевої дії (наприклад такі, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): дія бісопрололу може посилюватися.
Парасимпатоміметики: може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищується ризик брадикардії.
Інсулін та пероральні гіпоглікемізуючі засоби: посилюється дія цих препаратів. Ознаки гіпоглікемії можуть бути замасковані. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних ?-блокаторів.
Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії.
Серцеві глікозиди (препарати наперстянки) можуть знижувати частоту серцевих скорочень, збільшують час атріовентрикулярної провідності.
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу.
?-симпатоміметики (наприклад ізопреналін, добутамін): застосування у комбінації з бісопрололом може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів.
Симпатоміметики, які активують ?- і ?-адренорецептори (наприклад адреналін, норадреналін) підвищують артеріальний тиск. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних ?-блокаторів.
Антигіпертензивні засоби (наприклад трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин) підвищують ризик артеріальної гіпотензії.
Можливі комбінації.
Мефлохін може підвищувати ризик розвитку брадикардії.
Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) підвищують гіпотензивний ефект ?-блокаторів. Є ризик розвитку гіпертонічного кризу.
Особливості застосування.
Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам при таких станах:
– цукровий діабет з різкими коливаннями рівня глюкози в крові, при цьому симптоми гіпоглікемії (тахікардія, серцебиття, пітливість) можуть бути приховані;
– сувора дієта;
– проведення десенсибілізаційної терапії;
– атріовентрикулярна блокада I ступеня;
– стенокардія Принцметала;
– порушення периферичного кровообігу (на початку терапії можливе посилення скарг);
– загальна анестезія.
Необхідно обов’язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів ?-адренорецепторів. У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування ?-блокаторів знижує ризик виникнення аритмії та ішемії міокарда протягом наркозу, інтубації та післяопераційного періоду. Рекомендовано продовжувати застосування ?-блокаторів під час інтраопераційного періоду. Анестезіолог повинен враховувати потенційну взаємодію з іншими лікарськими засобами, яка може призвести до брадіаритмії, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації падіння артеріального тиску. У разі відміни бісопрололу перед оперативними втручаннями дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату за 48 годин до загальної анестезії.
На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з такими захворюваннями і патологічними станами: цукровий діабет І типу, тяжкі порушення функції нирок, тяжкі порушення функції печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, гемодинамічно значимі набуті клапанні вади серця, інфаркт міокарда за останні 3 місяці.
Комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію типу верапамілу або дилтіазему, із антиаритмічними препаратами 1 класу і з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення тонусу дихальних шляхів можуть потребувати більш високих доз ?2-симпатоміметиків.
Як і інші ?-блокатори, бісопролол може посилювати чутливість до алергенів та збільшувати анафілактичні реакції. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект.
Пацієнтам із псоріазом (у т. ч. в анамнезі) слід застосовувати ?-блокатори (наприклад бісопролол) після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.
Пацієнтам із феохромоцитомою бісопролол призначають тільки на тлі попередньої терапії ?-адреноблокаторами. Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі прийому препарату. При застосуванні бісопрололу може відмічатися позитивний результат при проведенні допінг- контролю.
На початку лікування препаратом необхідно проводити регулярний моніторинг.
У разі необхідності терапію препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода. Як правило, ?-адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Якщо лікування ?-блокатором необхідне, бажано щоб це був ?1-селективний ?-блокатор. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік та ріст плода.
Після пологів новонароджений повинен перебувати під ретельним наглядом. Симптомів гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.
Даних щодо екскреції бісопрололу у грудне молоко або безпеки впливу на грудних дітей немає, тому не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.
Спосіб застосування та дози.
Бісопролол-Астрафарм слід приймати не розжовуючи, вранці натще або під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія).
Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка по 5 мг) на добу. У разі помірної артеріальної гіпертензії (діастолічний тиск до
За необхідності добову дозу можна підвищити до 10 мг (1 таблетка по 10 мг) на добу. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.
Коригування дози проводиться лікарем індивідуально, залежно від стану пацієнта.
Бісопролол-Астрафарм обов’язково застосовують з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця, що супроводжується серцевою недостатністю.
Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка, у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – серцевими глікозидами.
Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів у разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори ?-адренорецепторів, діуретики і, за необхідності, серцеві глікозиди.
Бісопролол-Астрафарм призначають для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.
Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом розпочинається відповідно до поданої нижче схеми титрування та може коригуватися залежно від індивідуальних реакцій організму.
– 1,25 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня, підвищуючи до
– 2,5 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
– 3,75 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
– 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до
– 7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до
– 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу, як підтримувальна терапія.
* Застосовувати у відповідному дозуванні. На початку терапії хронічної серцевої недостатності рекомендується застосовувати бісопролол у таблетках по 2,5 мг.
Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату становить 10 мг 1 раз на добу.
На початку лікування стійкої хронічної недостатності необхідно проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) і симптомами прогресування серцевої недостатності.
Модифікація лікування.
Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується коригування дози препарату, що може потребувати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування препаратом продовжують.
Курс лікування препаратом Бісопролол-Астрафарм тривалий.
Не слід припиняти лікування раптово та змінювати рекомендовану дозу без консультації з лікарем, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.
Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.
Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця. Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня підбір дози зазвичай робити не потрібно. Для пацієнтів з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і пацієнтам з тяжкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг бісопрололу.
Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та/або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.
Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.
Діти
Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування бісопрололу для лікування дітей відсутні, тому препарат не призначають цій віковій категорії пацієнтів.
Передозування.
Найчастішими ознаками передозування бісопрололу є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразової високої дози бісопрололу, пацієнти з серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату.
У разі передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.
Залежно від ступеня передозування припиняють лікування препаратом та проводять підтримувальну і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол важко піддається діалізу.
При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо реакція відсутня, з обережністю вводять ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках вводять штучний водій ритму.
При артеріальній гіпотензії: застосування судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону.
При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введення ізопреналіну; при необхідності – кардіостимуляція.
При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів і вазодилататорів.
При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад ізопреналін), ?2-адреноміметики та/або амінофілін.
При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.
Побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю).
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль (стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабко виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів), синкопе.
З боку органів зору: зниження сльозовиділення (потрібно враховувати при носінні контактних лінз), кон’юнктивіт.
З боку органів слуху: погіршення слуху.
З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, алергічний риніт.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор.
З боку шкіри та сполучних тканин: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, почервоніння, висипання; алопеція. При лікуванні ?-блокаторами може спостерігатися погіршання стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання.
З боку кістково-м’язової системи: м’язова слабкість, судоми.
З боку печінки: гепатит.
З боку репродуктивної системи: порушення потенції.
Психічні розлади: депресія, порушення сну, нічні кошмари, галюцинації.
Лабораторні показники: підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).
Загальні розлади: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність (стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабко виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів), астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).
У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно проінформувати лікаря.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 2 або 3 блістери у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ТОВ «АСТРАФАРМ».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.
Состав
| Действующее вещество: | 1 таблетка |
| бисопролола фумарат | 5 мг или 10 мг |
| Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; натрия кроскармелоза; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат. | |
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской с одной стороны.
Фармакологическая группа
Селективные блокаторы β-адренорецепторов.
Код АТX С07А В07.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Бисопролол – высокоселективный β1-адреноблокатор. Не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Препарат имеет очень низкое сродство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами, участвующих в метилилической регуляции. Таким образом, бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и β2-опосредованые метилилические эффекты. Селективность бисопролола относительно β1-адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.
Бисопролол не имеет выраженного отрицательного инотропного эффекта.
Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема препарата. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.
При интенсивной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений и ударного объема. При длительной терапии повышенное периферическое сопротивление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта β-блокаторов лежит механизм действия снижения активности ренина в плазме крови.
Бисопролол угнетает реакцию симпатоадренергической активности, блокируя кардио-
β1-рецепторы. Это приводит к замедлению сердцебиения и снижению сократительной функции миокарда, вызывающее снижение потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желательный эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.
Фармакокинетика.
После приема внутрь больше 90 % бисопролола адсорбируется из пищеварительного тракта. Абсорбция не зависит от приема еды. Эффект первого прохождения через печень выражен в незначительной степени, что способствует высокой биодоступности – приблизительно 90 %. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30 %. Объем распределения составляет 3,5 л/кг.
Бисопролол выводится из организма двумя путями: приблизительно 50 % метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному периоду полувыведения (10-12 часов) препарат сохраняет терапевтический эффект на протяжении 24 часов при применении 1 раз в сутки.
Через приблизительно одинаковое участие почек и печени в выведении этого препарата больным с почечной или печеночной недостаточностью дозу корректировать не нужно. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.
Показания
Артериальная гипертензия.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости – с сердечными гликозидами.
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к бисопрололу или к другим компонентам препарата;
– острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующей инотропной терапии;
– кардиогенный шок;
– атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени (за исключением такой у пациентов с искусственным водителем ритма);
– синдром слабости синусового узла;
– синоатриальная блокада;
– симптоматическая брадикардия;
– симптоматическая артериальная гипотензия;
– тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
– поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;
– метаболический ацидоз;
– нелеченая феохромоцитома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Лечение хронической сердечной недостаточности
Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Возможно потенцирование эффекта относительно атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.
Все показания
Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени – дилтиазема). Отрицательное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, применяющих β-блокаторы, может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).
Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Возможно потенцирование эффекта атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.
Все показания
Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин). Возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность увеличения отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты ІІІ класса (например, амиодарон). Возможно потенцирование влияния на атриовентрикулярную проводимость.
β-блокаторы местного действия (например, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы). Возможно усиление системных эффектов бисопролола.
Парасимпатомиметики. Возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и повышение риска брадикардии.
Инсулин и пероральные гипогликемические средства. Усиление гипогликемического действия. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Средства для анестезии. Повышение риска угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. раздел «Особенности применения»).
Сердечные гликозиды. Снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.
β-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин). Применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут быть необходимы высокие дозы адреналина.
Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин). Возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, приводящего к повышению артериального давления и усилению перемежающей хромоты. Подобное взаимодействие вероятнее при применении неселективных β-блокаторов.
При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, имеющих гипотензивное действие (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), возможно повышение риска артериальной гипотензии.
Возможны комбинации.
Мефлохин. Возможно повышение риска развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В). Повышение гипотензивного эффекта β-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.
Рифампицин. Слабое снижение периода полувыведения бисопропола, возможно, благодаря индукции ферментов печени, метаболизирующие лекарственные препараты. Обычно коррекция дозы не нужна.
Производные эрготамина. Обострение нарушения периферического кровообращения.
Особенности по применению
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.
Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, потому что это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.
На сегодняшний день нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет І типа, тяжелые нарушения функций почек, тяжелые нарушения функций печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:
– бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей);
– сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрытыми;
– строгая диета;
– проведение десенсибилизационной терапии. Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;
– атриовентрикулярная блокада I степени;
– стенокардия Принцметала;
– облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб);
– общая анестезия.
В состав препарата входит лактоза. Больным с установленной непереносимостью некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать данное лекарственное средство.
Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда на протяжении введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать применение β-блокаторов во время периоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими препаратами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижение возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно уменьшить и прекратить применение препарата за 48 часов до общей анестезии.
Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами І класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Не смотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы (β1) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет весомых причин для проведения терапии. В случае необходимости препарат Бисопролол нужно применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопролола следует начинать с наиболее низкой возможной дозы и следить за состоянием пациента относительно возникновения новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут потребовать более высоких доз β2-симпатомиметиков.
Больным с псориазом (в т. ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначать после тщательного соотношения польза/риск.
Пациентам с феохромоцитомой назначать бисопролол только после назначения терапии α-адреноблокаторами.
Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне применения бисопролола.
При применении бисопролола может отмечается положительный результат при проведении допинг-контроля.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут вызывать вредное влияние на протекание беременности и/или развитие плода/новорожденного. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, который может вызывать задержку внутриутробного развития, внутриутробную гибель плода, непроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно, чтоб бы это был β1-селективный адреноблокатор.
В период беременности препарат можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и увеличение плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.
Период кормления грудью. Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять препарат Бисопролол-Астрафарм в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Известно, что у пациентов с ишемической болезнью сердца бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.
Способ применения и дозы
Таблетки препарата Бисопролол-Астрафарм следует глотать не разжевывая, утром натощак, во время или после завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Лечение следует начинать постепенно с низких доз с дальнейшим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка препарата Бисопролол-Астрафарм по 5 мг) в сутки. При нетяжелой степени гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) подходит доза 2,5 мг.
При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка препарата Бисопролол-Астрафарм по 10 мг) в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано только в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.
Корректировка дозы устанавливается врачом индивидуально, в зависимости от частоты пульса и терапевтической пользы.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости – сердечными гликозидами.
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензивных рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, в при необходимости – сердечные гликозиди.
Бисопролол-Астрафарм назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.
Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол-Астрафарм начинается в соответствии с приведенной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.
– 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки на протяжении 1 недели; если хорошо переносится, повысить до
– 2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки на протяжении следующей 1 недели; если хорошо переносится, повысить до
– 3,75 мг** бисопролола фумарата 1 раз в сутки на протяжении следующей 1 недели; если хорошо переносится, повысить к
– 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки на протяжении следующих 4 недель; если хорошо переносится, повысить до
– 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки на протяжении следующих 4 недель; если хорошо переносится, повысить до
– 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять бисопролол в дозировании 2,5 мг.
** Применять в соответствующем дозировании.
Максимальная рекомендуемая доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня лечения.
Модификация лечения.
Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается постепенное ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, прекращения лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом.
Не следует прекращать лечение препаратом внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечения препаратом рекомендуется завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое каждую неделю).
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно длительное.
Курс лечения бисопрололом длительный и зависит от природы и тяжести болезни.
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг препарата Бисопролол-Астрафарм. Есть ограниченные данные относительно применения бисопролола пациентам на диализе. Необходимости изменять режим дозирования нет.
Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.
Дети
Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения бисопролола для лечения детей отсутствуют, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике.
Передозировка
Симптомы.
При передозировке (например, применение суточной дозы 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады ІІІ степени, брадикардии и головокружения. Наиболее частыми признаками передозировки β-блокаторами являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. На сегодня известно несколько случаев передозировки (максимальная доза – 2000 мг) бисопролола. Отмечались брадикардия или артериальная гипотензия. Все пациенты выздоровели. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Лечение.
В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.
При передозировке прекратить лечение препаратом и проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, что бисопролол тяжело поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемым фармакологическим действием и основываясь на рекомендациях для других β-блокаторов, следует рассмотреть следующие общие меры.
При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакция отсутствует, следует с осторожностью вводить изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может понадобиться трансвенозное введение искусственного водителя ритма.
При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Внутривенное введение глюкагона может быть полезным.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора.
При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств, инотропных препаратов, вазодилататоров.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β2-адреномиметики и/или аминофиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).
Со стороны нервной системы: головокружение*, головная боль*, синкопе/обморок.
Со стороны органов зрения: снижение слезовыделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе, аллергический ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны кожи: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, сыпь; алопеция. При лечении β-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.
Со стороны психики: депрессия, нарушение сна, ночные кошмары, галлюцинации.
Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).
Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*; нечасто – астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выраженные и исчезают в течение первых 1-2 недель.
В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере; по 2, 3,6 или 9 блистеров в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО «АСТРАФАРМ».
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Бисопролол-Астрафарм таблетки по 10 мг 30 шт. (10х3)?
Какое действующее вещество товара - Бисопролол-Астрафарм таблетки по 10 мг 30 шт. (10х3)?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Бисопролол (Таблетки)?
Какая страна производитель препарата?
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.