*Аллерсет табл.вкр/пл.об.5мг №10

Инструкция по применению¶Состав¶действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;¶¶1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 м㶶вспомогательные вещества: лактоза моногидрат (Pharmatose 200M), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), лактоза моногидрат (Super Tab 11SD), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат¶¶состав пленочного покрытия: Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол).¶¶Лекарственная форма¶Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.¶¶Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с гравировкой «И» и «12» с одной стороны и разрешением чертой с другой стороны.¶¶Фармакотерапевтическая группа¶Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.¶¶Фармакодинамика¶Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-рецепторов. Родство с Н1-рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.¶¶Фармакокинетика¶Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и не зависящие от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральной инверсии.¶¶Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с едой, но максимальная концентрация (max) препарата уменьшается и достигается позже. Биодоступность составляет 100%.¶¶Действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы у 50% больных, а через 0,5-1 час - у 95% больных. У взрослых Сmах в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл после повторного применения дозы 5 мг 1 раз в сутки.¶¶Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы (ЦНС). Распределение левоцетиризина ограничен, так как объем распределения составляет 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови человека - 90%.¶¶Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования происходит прежде всего при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и / или неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные, после перорального применения дозы 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.¶¶Вывод. Экскреция препарата происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1 / 2) составляет 7,9 + 1,9 часа. Т1 / 2 препарата у детей младшего возраста короче. Средний очевиден общий клиренс у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.¶¶Особые популяци趶Нарушение функции поче궶Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина, поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80% по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.¶¶Показания¶Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.¶¶Противопоказания¶Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризина, гидроксизина и в любых других производных пиперазина или к любой другой вспомогательного вещества препарата.¶¶Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).¶¶Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.¶¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий¶Исследования взаимодействия левоцетиризина (в т.ч. с индукторами CYP3A4) не проводили. Исследование взаимодействия цетиризина (соединение рацемата) показали, что при одновременном применении с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не было выявлено клинически значимых неблагоприятных эффектов. При совместном применении с теофиллином (400 мг в сутки) в исследовании многократного применения наблюдалось небольшое снижение (на 16%) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не менялся). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира при одновременном применении цетиризина несколько менялся (-11%).¶¶Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах, но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.¶¶Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.¶¶Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами ЦНС у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.¶¶Особенности применения¶Препарат следует с осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).¶¶При назначении препарата пациентам с факторами, провоцирующими задержку мочи (например, травмами спинного мозга, гиперплазией предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.¶¶Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению нападения.¶¶Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до ее проведения (период вывода).¶¶Возможно появление зуда после отмены левоцетиризина, даже если этот симптом присутствовал до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть потребность в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.¶¶Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.¶¶При установлении непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.¶¶Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами¶Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами на период лечения.¶¶Применение в период беременности или кормления грудью¶Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.¶¶Фертильность¶¶Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.¶¶Способ применения и дозы¶Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет.¶¶Рекомендуемые дозы¶¶Взрослые и дети старше 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) 1 раз в сутки.¶¶Пациенты пожилого возрастබПациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.¶¶Корректировка дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени (см. Раздел «Почечная недостаточность»).¶¶Почечная недостаточность¶¶Пациентам с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (КК) в соответствии с таблицей, приведенной ниже.¶¶Для этого нужно определить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл / мин по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл), используя следующую формулу:¶¶ ¶¶КЛкр = [140 - возраст (годы)] × масса тела (кг) / 72 × креатинин сыворотки крови (мг / дл) (× 0,85 для женщин)¶ ¶¶Коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции поче궶 ¶¶Функция почек КК, мл / мин Доза и количество приемов¶Нормальная функция почек ≥80 5 мг 1 раз в сутки¶Нарушение легкой степени 50-79 5 мг 1 раз в сутки¶Нарушение умеренной степени 30-49 5 мг 1 раз в 2 суток¶Нарушение тяжелой степени <30 5 мг 1 раз в 3 суток¶Терминальная стадия заболевания поче궶Пациенты, находящиеся на диализ嶶 <10 противопоказано¶ ¶¶Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально, с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.¶¶Специфических данных по применению детям с нарушениями функции почек нет.¶¶Печеночная недостаточность¶¶Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.¶¶Педиатрическая популяция¶¶Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза - 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой).¶¶Для детей от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в данной лекарственной форме. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.¶¶Способ применения¶¶Принимать таблетку внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием.¶¶Длительность применения¶¶Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) следует лечить в соответствии с течения заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (длительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).¶¶Дети¶Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.¶¶Передозировка¶Симптомы. Симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.¶¶Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть возможность промывание желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма является неэффективным.¶¶Побочные реакции¶Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилаксии.¶¶Со стороны обмена веществ и питания: повышенный аппетит.¶¶Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.¶¶Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.¶¶Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.¶¶Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, неконтролируемые круговые движения глазных яблок.¶¶Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.¶¶Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.¶¶Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.¶¶Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.¶¶Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.¶¶Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.¶¶Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.¶¶Общие нарушения: отек.¶¶Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.¶¶Описание отдельных побочных реакци鶶Сообщалось о зуд после отмены левоцетиризина.¶¶Срок годности¶3 года.¶¶Условия хранения¶Хранить при температуре не выше 30 ℃. Хранить в недоступном для детей месте.¶¶Упаковка¶По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.¶¶Категория отпуска¶Без рецепта.¶¶Производитель¶МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД.¶¶Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности¶Участок №. S.155 - S.159 и N1, Промышленная зона Верна, Фаза III и Фаза IV, Верна Салкетт, In-403722, Индия