Трамикс раствор для инъекций 100 мг/мл в ампулах по 5 мл 5 шт.

действующие вещество: транексамовая кислота;

1 мл раствора содержит транексамовой кислоты, в пересчете на 100 % вещество – 100,0 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты.

Код АТХ B02A A02.

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота оказывает антигеморрагическое действие путем угнетения фибринолитических свойств плазмина.

С участием транексамовой кислоты и плазминогена создается комплекс; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при преобразовании в плазмин.

Активность комплекса транексамовая кислота-плазмин по отношению к фибрину ниже по сравнению с активностью свободного плазмина.

Высокие дозы транексамовой кислоты снижали активность комплемента.

Дети с 1 года. Есть данные об уменьшении кровопотери и снижении потребности в продуктах крови в детской кардиохирургии с искусственным кровообращением, где есть высокий риск возникновения кровотечения, особенно в цианотичных пациентов или пациентов, которые проходят повторное хирургическое вмешательство. Выявлено, что самый оптимальный такой режим дозирования:

• первое болюсное введение 10 мг/кг после начала наркоза и перед разрезом кожи;
• непрерывная инфузия 10 мг/кг/ч или инъекция в жидкость для наполнения аппарата искусственного кровообращения в дозе, соответствующей процедуре искусственного кровообращения или в соответствии с массой тела пациента в дозе 10 мг/кг, или в соответствии с объемом наполнения аппарата искусственного кровообращения, последняя инъекция – 10 мг/кг в конце процедуры искусственного кровообращения.

Ограниченные данные позволяют предположить, что непрерывное введение является наиболее приемлемым, поскольку оно поддерживает терапевтическую концентрацию в плазме крови в течение всего периода оперативного вмешательства.

У детей не проводили никаких специфических дозозависимых исследований.

Фармакокинетика.

Всасывание. Максимальная концентрация транексамовой кислоты в плазме крови быстро достигается после короткого введения, после чего снижается мультиэкспоненциально.

Распределение. Белок плазмы связывает около 3 % от терапевтического плазменного уровня транексамовой кислоты, и это обусловлено вероятно его связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с альбумином сыворотки крови. Начальный объем распределения составляет около 9-12 литров.

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. После введения внутривенно в дозе 10 мг/кг беременным женщинам концентрация транексамовой кислоты в сыворотке крови колебалась в диапазоне 10-53 мкг/мл, в пуповинной крови – в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. После введения внутривенно в дозе 10 мг/кг пациентам, которые перенесли операцию на колене, концентрация в синовиальной жидкости была подобна концентрации, наблюдавшейся в соответствующих образцах сыворотки крови. Концентрация транексамовой кислоты в других тканях составляла такую долю по отношению к концентрации в крови: в грудном молоке – около 1/100, в цереброспинальной жидкости – около 1/10, во внутриглазной жидкости – около 1/10. Транексамовая кислота была обнаружена в семенной жидкости, где она ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

Выведение. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Выведение с мочой путем клубочковой фильтрации является основным путем выведения. Почечный клиренс равен клиренсу плазмы (110-116 мл/мин). Выведение транексамовой кислоты составляет около 90% в течение первых 24 часов после введения в дозе 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет примерно 3 часа.

Особые группы. Концентрация в плазме увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

Отдельных исследований фармакокинетики у детей не проводили.

Клинические характеристики.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного, у взрослых и детей старше 1 года.

Специфические показания включают кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как:

• Меноррагия и метроррагия;
• Желудочно-кишечные кровотечения
• Геморрагические расстройства мочевыводящих путей, возникших в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или в результате оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях;
• Отоларингологические (удаление аденоидов, тонзиллэктомия) и стоматологические (удаление зубов) оперативные вмешательства;
• Гинекологические операции или осложнения в акушерской практике;
• Торакальные, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства, например сердечно-сосудистая хирургия;
• Контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата;

• острый венозный или артериальный тромбоз;
• фибринолитические состояния с острым тяжелым кровотечением из-за введения коагулопатичних средств (антикоагулянтов), за исключением тех препаратов, которые преимущественно осуществляют активацию фибринолитической системы;
• тяжелая почечная недостаточность (существует риск накопления лекарственного средства);
• судороги в анамнезе;
• интратекальное и внутрижелудочковое инъекционное введение, интрацеребральное введение (риск отека мозга с последующим развитием судорог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследование взаимодействия лекарственных средств не проводили. Параллельный (одновременный) прием антикоагулянтов должен происходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные препараты, действующие на гемостаз, следует применять с осторожностью пациентам, которые получили лечение с применением транексамовой кислоты. В этих случаях существует риск тромбообразования, например при применении эстрогенов. Кроме того, антифибринолитическое действие препарата может быть антагонизировано при применении тромболитиков.

Следует строго соблюдать указанных показаний и способа применения:

• внутривенные инъекции следует делать очень медленно;
• транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги: у пациентов были зарегистрированы случаи судорог, связанные с лечением транексамовой кислотой. Во время операций аортокоронарного шунтирования (АКШ) большинство из указанных случаев были зарегистрированы после внутривенного введения транексамовой кислоты в высоких дозах. При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судорог была такой же, как у пациентов, которым не применяли этот препарат.

Нарушение зрения: должно быть уделено внимание возможным офтальмологическим осложнения, включая нарушения зрения, помутнение зрения, нарушение цветового восприятия. В указанных случаях лечение следует прекратить. При непрерывном длительном применении транексамовой кислоты (инъекции) должны быть назначены регулярные офтальмологические обследования (в том числе проверка остроты зрения, цветового восприятия, глазного дна, поля зрения и т. д.). При наличии и при возникновении патологических офтальмологических изменений, связанных в том числе с заболеваниями сетчатки, после соответствующей консультации специалиста врач должен решить вопрос о необходимости и возможности долгосрочного применения транексамовой кислоты (инъекции) в каждом отдельном случае индивидуально.

Гематурия: в случае гематурии с привлечением верхних мочевых путей может возникнуть опасность обструкции уретры.

Тромбоэмболические осложнения: перед назначением транексамовой кислоты следует рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений. Пациентам с наличием в анамнезе тромбоэмболических заболеваний и больным, у которых по данным семейного анамнеза существует риск тромбоэмболических осложнений (пациенты с высоким риском тромбофилии), транексамовую кислоту (раствор для инъекций) следует вводить только в случаях, когда есть прямые жизненные показания, при этом лечение следует начинать после консультации специалиста, имеющего опыт в гемостазеологии, и проводить под строгим наблюдением врача.

Из-за наличия повышенного риска развития тромбоза транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, получающим пероральные контрацептивы.

Диссеминированная внутрисосудистая коагуляция (ДВК): пациенты с синдромом ДВК обычно не должны получать лечение с применением транексамовой кислоты. Если есть необходимость в применении транексамовой кислоты, она должна быть назначена исключительно при наличии подавляющей активации фибринолитической системы с острым тяжелым кровотечением. Установлено, что характерный гематологический профиль при этих состояниях приближается к следующему: уменьшается время формирования еуглобулинового сгустка; наблюдается удлиненное протромбиновое время; имеется снижение уровня в плазме крови фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена фибринолизина и альфа-2 макроглобулина; нормальные плазменные уровни Р и Р-комплекса; то есть факторы II (протромбин), VIII и X; повышенные уровни в плазме крови продуктов распада фибриногена; нормальный уровень тромбоцитов. Вышеуказанное свидетельствует, что основное заболевание не оказывает влияния на различные элементы в этом профиле. В таких острых случаях для остановки кровотечения разовая доза 1 г транексамовой кислоты часто является достаточною. Возможность применения транексамовой кислоты при синдроме ДВК у пациента следует рассматривать только тогда, когда имеются соответствующая гематологическая лабораторная база и накопленный клинический опыт.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать эффективные средства контрацепции.

Клинических данных по применению транексамовой кислоты беременным женщинам недостаточно.

В течение І триместра беременности в качестве меры безопасности назначение транексамовой кислоты не рекомендуется.

Есть только ограниченные клинические данные по применению транексамовой кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во время ІІ и ІІІ триместра беременности, по которым невозможно идентифицировать вредное воздействие на плод. Транексамовую кислоту применять в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза превышает потенциальный риск.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Таким образом, грудное вскармливание не рекомендуется.

Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовой кислоты на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования оценки влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Трамикс вводить только внутривенно (капельно, струйно).

При генерализованном фибринолизе вводить в дозе 1 г (2 ампулы по 5 мл) или 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов внутривенно медленно (скорость введения – 1 мл/мин).

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат в дозе от 0,5 г (1 ампула по 5 мл) до 1 г (2 ампулы по 5 мл) 2-3 раза в сутки внутривенно медленно (скорость введения – 1 мл/мин).

Нарушение функции почек.

В случае почечной недостаточности существует риск аккумуляции, поэтому применение транексамовой кислоты пациентам с тяжелой почечной недостаточностью противопоказано.

Для пациентов с легкой и средней формой почечной недостаточности дозировка подбирается в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови.

Нарушение функции печени.

При заболеваниях печени коррекция дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы в случае отсутствия почечной недостаточности.

Трамикс можно смешивать с растворами электролитов, аминокислот и раствором глюкозы.

В раствор для инъекций можно добавлять гепарин.

Готовить раствор необходимо перед самым введением. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Дети.

Детям с 1 года назначать в дозе 20 мг/кг/сутки. Данные по эффективности, дозировке и безопасности ограничены.

Эффективность, дозировка и безопасность транексамовой кислоты у детей, перенесших операцию на сердце, полностью не установлены.

Случаев передозировки не наблюдалось.

Симптомы передозировки могут включать головокружение, головную боль, гипотензию и судороги (конвульсии). Частота возникновения судорог возрастает с увеличением дозы.

Лечение передозировки симптоматическое.

Ниже указаны побочные реакции, которые систематизированы в соответствии с классификатором MedDRA (основные классы систем органов). В рамках каждого класса систем органов побочные реакции упорядочены по частоте. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке убывания проявления. Частота была определена следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до <1/10); нечасто (> 1/1000 до <1/100), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Нечасто: аллергические дерматиты.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто: диарея, рвота, тошнота.

Со стороны нервной системы.

Неизвестно: судороги, в частности в случае неправильного применения.

Со стороны органов зрения.

Неизвестно: нарушение зрения, включая нарушение цветового восприятия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Неизвестно: недомогание, вызванное гипотонией, с потерей сознания или без (как правило, после слишком быстрой инъекции, как исключение – после перорального приема).

Артериальная или венозная тромбоэмболия на любых участках.

Со стороны иммунной системы.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности, включая реакции анафилактического типа.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Это лекарственное средство не следует добавлять в кровь для переливания или в инъекционные растворы пенициллина.

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке;

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.