Стеатель раствор для инъекций 1 г/5 мл в ампулах 5 шт.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СТЕАТЕЛЬ

(STEATEL)

Склад:

діюча речовина: левокарнітин;

1 мл розчину містить 200 мг левокарнітину;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Амінокислоти та їх похідні. Код ATC А16А А01.

Клінічні характеристики.

Показання.

-          Первинна недостатність карнітину.

-          Вторинна недостатність карнітину.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози.

Розчин для ін’єкцій вводять шляхом повільної внутрішньовенної ін’єкції (2-3 хвилини) або інфузії.

Первинна недостатність карнітину.

У випадках гострого порушення регулювання обміну речовин препарат вводять внутрішньовенно в дозах 50-100 мг/кг маси тіла щоденно в 3-4 прийоми. У разі потреби можна застосовувати більш високі дози, хоча при цьому можуть посилитись побічні ефекти, в першу чергу діарея.

Вторинна недостатність карнітину.

При вторинній недостатності карнітину препарат застосовують в дозі 10-20 мг/кг маси тіла шляхом внутрішньовенної болісної ін’єкції по закінченню кожної процедури гемодіалізу (при проведенні трьох процедур протягом тижня).

Тривалість внутрішньовенного лікування повинна бути не менше трьох місяців – цей час зазвичай необхідний для відновлення нормального рівня вільного карнітину у м’язах. Загальну  реакцію слід оцінювати виходячи зі стану хворого і результатів повторного контролю рівня карнітину в плазмі крові.

Гемодіаліз: підтримувальна доза.

Якщо клінічний ефект було отримано шляхом внутрішньовенного введення, його можна підтримувати щоденним прийомом 1 г L-карнітину перорально. У день діалізу пероральний прийом  левокарнітину повинен бути в кінці процедури.

Побічні реакції.

При тривалому  застосуванні L-карнітину повідомлялося про різні незначні розлади з боку шлунково-кишкового тракту: нудота та блювання, метеоризм, діарея. Тільки при застосуванні L-карнітину пацієнтам з уремією описано випадки легкої міастенії.

Чутливість до препарату необхідно уважно оцінювати протягом першого тижня застосування препарату і після кожного підвищення дози.

Описано випадки судомних нападів у пацієнтів як з наявною судомною активністю, так і без неї, які отримували левокарнітин перорально або внутрішньовенно.

Передозування.

Повідомлень про токсичність левокарнітину при передозуванні не було. Великі дози препарату можуть спричинити діарею. Левокарнітин легко видаляється з плазми діалізом.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Тератогенної та ембріотоксичної дії препарату не зареєстровано, але через відсутність адекватних контрольованих клінічних досліджень застосування препарату вагітним можливо тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

У разі необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити на період лікування препарату.

Діти.

Застосовувати дітям не рекомендується, оскільки немає даних відповідних досліджень.

Особливості застосування. 

Введення левокарнітину хворим з цукровим діабетом, що одержують інсулін або пероральне гіпоглікемічне лікування, може викликати гіпоглікемію. У таких пацієнтів потрібно постійно контролювати рівень глюкози в плазмі крові для корекції режиму гіпоглікемічного лікування. Внутрішньовенне введення  L-карнітину слід виконувати повільно (2-3 хвилини). Тривалий прийом препарату без додавання калію може спричинити гіпокаліємію, тому необхідно контролювати електролітний баланс під час застосування препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. 

Одночасне застосування глюкокортикоїдів призводить до накопичення левокарнітину у тканинах організму (окрім печінки). Інші анаболічні засоби посилюють ефект препарату.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Левокарнітин – це природна речовина, необхідна для енергетичного обміну. Левокарнітин полегшує надходження довголанцюгових жирних кислот у мітохондрії клітин, таким чином надає субстрат для окиснення і утворення енергії. Жирні кислоти використовуються як субстрат для утворення енергії у всіх  тканинах, крім головного мозку. Первинний системний дефіцит карнітину характеризується низькою концентрацією левокарнітину в плазмі, еритроцитах та/або тканинах. Не з’ясовано, які саме симптоми спричинено нестатком карні тину, а які – органічною ацидемією; так як очікується, що карнітин може полегшити симптоми обох патологій. Карнітин покращує видалення надлишку органічних та жирних кислот у пацієнтів з порушенням метаболізму жирних кислот та/або зі специфічними органічними ацидопатіями, які спричиняють накопичення в організмі ацил-СоА.

Вторинна недостатність спостерігається у зв’язку з аліментарним дефіцитом карнітину, неповним його синтезом в організмі або при виключно високих ендогенних потребах організму в карнітині, в тому числі у тяжкохворих, ослаблених та післяопераційних пацієнтів. Суттєве зниження рівня карнітину в міокарді виявляється у пацієнтів з дилатаційною кардіоміопатією та ішемічною хворобою серця. Загальний рівень карнітину в міокарді знижувався до 42\% при серцевій недостатності. Доведено, що недостатність карнітину викликає зниження скоротливої здатності міокарда, порушення серцевого ритму.

Розвиток стеатозу печінки повязують з карнітиновою недостатністю, яка призводить до мітохондріальної дисфункції. Левокарнітин сприяє покращенню енергетичного обміну, зменшує жирову інфільтрацію печінки.

Недостатність карнітину може бути наслідком вроджених розладів обміну речовин. Карнітин може зменшувати порушення метаболізму у пацієнтів з вродженими патологіями, які спричиняють накопичення токсичних органічних кислот. Такий ефект був продемонстрований для таких станів: глутарова ацидурія ІІ, метилмалонова ацидурія, пропіонова ацидемія і недостатність ацил-СоА-дегідрогенази середньоланцюгових жирних кислот. 7,8-аутоінтоксикація у таких пацієнтів виникає внаслідок накопичення сполучень ацил-СоА, які порушують проміжній обмін. Подальший гідроліз сполук ацил-СоА до вільних кислот спричинює ацидоз, який може загрожувати життю. Левокарнітин нейтралізує сполуки ацил-СоА, утворюючи ацилкарнітин, який швидко виводиться з організму. Карнітин є ефективним при алкогольній, медикаментозній інтоксикації, а також при інтоксикації, що викликана ксенобіотиками.

Недостатність карнітину виявляється біохімічним методом за наднизькою концентрацією вільного карнітину в плазмі, менше 20 мкмоль/л через тиждень після прийому препарату, і може виявлятися одночасно низькими концентраціями у тканинах та/або сечі. Крім того, цей стан може бути пов’язаний зі співвідношенням концентрацій в плазмі ацилкарнітину/левокарнітину, що перевищує 0,4 або аномально високими концентраціями ацилкарнітину в сечі. У недоношених дітей і новонароджених вторинна недостатність виявляється як концентрація левокарнітину в плазмі крові нижче вікової дози. Показана ефективність карнітину при периферійній нейропатії, в тому числі при діабетичній і алкогольній, у пацієнтів з ожирінням та атерогенною дисліпідемією. Левокарнітин підвищує чутливість клітин до дії інсуліну.

Фармакокінетика.

Левокарнітин не зв’язувався з білками плазми або альбуміном при тестуванні у будь-яких концентраціях у тварин та людини.

Від 58 до 65 \% левокарнітину виводиться з сечею та калом протягом 5-11 діб. Максимальна концентрація карнітину в сироватці крові відзначалась через 2,0-4,5 години після прийому препарату. Основними визначеними метаболітами були триметиламін-N-оксид, переважно в сечі (від 8 \% до 49 \% введеної дози), та [3H]-?-бутиробетаїн, переважно в калі (від 0,44 \% до 45 \% введеної дози). Видалення незміненого левокарнітину з сечею становить від 4 до 8 \% введеної дози. Видалення левокарнітину з калом становить менше 1 \% введеної дози.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина від безбарвного до жовтуватого кольору.

Несумісність.

Не змішувати з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 мл в ампулі, по 5 ампул з розчином для ін’єкцій в картонній пачці.

Категорія відпуску. 

За рецептом.

Виробник.

Хелп, С.А.

Help, S.A.

Місцезнаходження.

Педіні Іоаннінон, Іоанніна, 45500, Греція.

Pedini Ioanninon, Ioannina, 45500, Greece.