- Торговое название Солиан
- Действующее вещество Амисульприд
- Лекарственная форма Таблетки
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Отечественный
- Производитель Sanofi Aventis
- Страна Франция
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 82076
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
СОЛІАН? 200 мг
(SOLIAN 200 mg)
Склад:
діюча речовина: аmisulpride;
1 таблетка містить амісульприду 200 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелоза, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі, плоскі ділимі таблетки з гравіюванням «AMI 200» з одного боку та лінією розподілу – з іншого.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A L05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Амісульприд є антипсихотичним засобом, що належить до класу заміщених бензамідів. Його фармакодинамічні властивості характеризуються селективним і превалюючим спорідненням з рецепторами D2 і D3 лімбічної системи. Амісульприд не має спорідненості з рецепторами серотоніну та іншими нейрорецепторами, такими як рецептори гістаміну, холінергічні та адренергічні рецептори.
При дослідженні високих доз на тваринах амісульприд блокує переважно дофамінергічні нейрони мезолімбічної системи порівняно з такими ж нейронами стріатної системи. Ця специфічна спорідненість пояснює перевагу антипсихотичних ефектів амісульприду над його екстрапірамідними ефектами.
У низьких дозах амісульприд блокує переважно пресинаптичні дофамінергічні рецептори D2 і D3, що пояснює його вплив на негативні симптоми.
У контрольованому подвійному сліпому клінічному дослідженні, в якому проводилося порівняння з галоперидолом з участю 191 хворого з гострою шизофренією, амісульприд значно більшою мірою, ніж галоперидол, полегшував вторинні негативні симптоми.
Фармакокінетика.
В організмі людини амісульприд показує два піки абсорбції: перший наступає швидко, через 1 годину після застосування дози, а другий – через 3-4 години. Відповідні показники концентрації у плазмі крові після прийому дози 50 мг становлять відповідно 39 ± 3 і 54 ± 4 нг/мл.
Об’єм розподілу становить 5,8 л/кг, зв’язування з білками плазми крові є низьким (16 \%), взаємодія з іншими лікарськими засобами, пов’язана з білками, малоймовірна. Абсолютна біодоступність становить 48 \%.
Амісульприд метаболізує слабко: були виявлені два неактивних метаболіти, на які припадає приблизно 4 \% від усієї застосованої кількості препарату.
Амісульприд не кумулюється в організмі, після прийому повторних доз його фармакокінетика залишається незміненою.
Період напіввиведення після прийому пероральної дози становить приблизно 12 годин.
Амісульприд виводиться з сечею у незміненому вигляді.
Нирковий кліренс становить приблизно 330 мл/хв.
Багата вуглеводами їжа суттєво знижує AUC, Tmax і Cmax амісульприду, а після прийому жирної їжі зміни не відзначаються. Ефект цих змін під час лікування амісульпридом невідомий.
Печінкова недостатність. Оскільки амісульприд незначною мірою підлягає метаболізму, необхідності знижувати дозу для хворих із печінковою недостатністю немає.
Ниркова недостатність. У хворих із нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється, тоді як системний кліренс знижується у 2,5-3 рази.
AUC амісульприду при легкій формі ниркової недостатності збільшується вдвічі, а при помірно вираженій недостатності – майже у 10 разів.
Практичний досвід обмежений і даних про дози 50 мг немає.
Амісульприд діалізуєтся дуже слабко.
Хворі літнього віку. Наявні фармакокінетичні дані для пацієнтів віком від 65 років свідчать про те, що після однієї дози 50 мг Cmax, T1/2 і AUC зростають на 10-30 \%. Дані щодо прийому повторних доз відсутні.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування шизофренії.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини або до іншого компонента лікарського засобу.
Доцільно утримуватися від призначення цього лікарського засобу особам із діагностованою або підозрюваною феохромоцитомою, оскільки описані cерйозні випадки артеріальної гіпертензії у пацієнтів із феохромоцитомою, які застосовували антидопамінергічні препарати, включаючи з деякі бензаміди.
Виявлені або запідозрені пролактинозалежні пухлини, наприклад пролактин-секретуюча аденома гіпофіза та рак грудної залози.
Застосування у комбінації з леводопою (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Комбінація з лікарськими засобами, що можуть спричинити torsade de pointes (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
У комбінації з мехітазином, циталопрамом, есциталопрамом, не-антипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголіном, хінаголідом).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Протипоказані комбінації.
Препарати, які можуть викликати піруетну шлуночкову тахікардію:
- антиаритмічні засоби класу Ia, такі як хінідин, дизопірамід;
- антиаритмічні засоби класу III, такі як аміодарон, солатол;
- інші препарати, такі як бепридил, цизаприд, сультоприд, тіоридазин, метадон, в/в еритроміцин, в/в вінкаміцин, галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин.
Леводопа: взаємний антагонізм між леводопою та нейролептиками. Додавання протипоказання щодо одночасного застосування леводопи з амісульпіридом базується лише на фармакологічній дії обох сполук: обидві діють на допамінові рецептори; таким чином, реципрокний антагонізм обох сполук може призвести до потенційної неефективності обох препаратів.
Комбінації, які не рекомендуються.
Амісульпірид може посилити вплив алкоголю на центральну нервову систему.
Препарати, які посилюють ризик розвитку піруетної шлуночкової тахікардії або можуть подовжувати інтервал QT:
- препарати, які індукують брадикардію, такі як бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, які індукують брадикардію, наприклад, дилтіазем та верапаміл, клонідин, гвайфенезин; препарати наперстянки;
- препарати, які індукують гіпокаліємію: гіпокаліємічні діуретики, стимулюючі послаблюючі засоби, в/в амфотерицин В, глюкокортикоїди, тетракозактиди. Гіпокаліємію необхідно коригувати;
- нейролептики, такі як пімозид, галоперидол; іміпрамінові антидепресанти; літій.
Комбінації, які необхідно враховувати.
Депресанти ЦНС, включаючи наркотичні засоби, анальгетики, седативні антигістамінні блокатори Н1-рецепторів, барбітурати, бензодіазепіни та інші анксіолітики, клонідин та похідні.
Антигіпертензивні препарати та інші гіпотензивні засоби.
Особливості застосування.
Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром. Як і при застосуванні інших нейролептиків, можливий розвиток злоякісного нейролептичного синдрому, що може призводити до летальних наслідків, характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, вегетативними розладами, порушенням свідомості, підвищенням рівня креатинфосфокінази [КФК]. При розвитку гіпертермії, особливо при застосуванні високих доз, усі антипсихотичні препарати, включаючи амісульприд, необхідно відмінити.
Подовження інтервалу QТ. Амісульприд може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QТ на електрокардіограмі, що підвищує ризик появи серйозних шлуночкових аритмій, таких як torsades de pointes. Ризик появи серйозних шлуночкових аритмій підвищується при брадикардії, гіпокаліємії, у випадку вродженого або набутого подовженого інтервалу QТ (комбінація з препаратами, які подовжують інтервал QТс) (див. розділ «Побічні реакції»).
Якщо клінічна ситуація дозволяє, до застосування препарату рекомендується переконатися у відсутності факторів, що можуть сприяти розвитку цього порушення ритму, таких як:
- брадикардія менше 55 уд/хв.;
- порушення балансу електролітів, зокрема гіпокаліємія;
- вроджений подовжений інтервал QТ;
- застосування препаратів, здатних спричиняти виражену брадикардію (< 55 уд/хв), гіпокаліємію, зниження серцевої провідності або подовження інтервалу QТ (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Хворим, яким необхідне тривале лікування нейролептиками, до початку лікування необхідно зробити ЕКГ.
Інсульт. У рандомізованих плацебо контрольованих клінічних дослідженнях зі участю хворих літнього віку з деменцією, яких лікували деякими атиповими антипсихотиками, ризик інсульту був втричі вищим ніж у групі пацієнтів, які отримували плацебо. Механізм, що лежить в основі такого підвищеного ризику, невідомий. Не можна виключити наявність підвищеного ризику, пов’язаного з іншими антипсихотичними засобами, і наявність ризику для інших популяцій хворих. У випадку хворих із факторами ризику інсульту цей лікарський засіб слід застосовувати з обережністю.
Пацієнти літнього віку з деменцією. Ризик летального наслідку зростає у хворих літнього віку, які страждають на психоз, пов’язаний з деменцією, та приймають антипсихотичні засоби.
Аналіз 17 плацебо-контрольованих клінічних досліджень (середня тривалість – 10 тижнів), проведених серед хворих, які приймали переважно атипові антипсихотичні засоби, показав, що порівняно з плацебо у хворих, які лікувалися цими лікарськими засобами, ризик летального наслідку підвищився у 1,6-1,7 раза. Після лікування, що тривало у середньому 10 тижнів, ризик летального наслідку становив 4,5 \% у хворих, які отримували лікування, порівняно з 2,6 \% у групі плацебо.
Хоча причини летального наслідку під час клінічних досліджень, що проводилися з атиповими антипсихотичними засобами, були різними, більшість летальних випадків були або з кардіоваскулярних (наприклад серцева недостатність, раптовий летальний наслідок), або з інфекційних (наприклад пневмонія) причин.
Епідеміологічні дослідження показують, що традиційні антипсихотичні засоби можуть підвищувати летальність, як і у випадку прийому атипових антипсихотичних засобів.
Відповідна роль антипсихотичних засобів та особливостей хворого у підвищенні летальності під час епідеміологічних досліджень залишилася неясною.
Венозні тромбоемболії. При застосуванні антипсихотичних засобів були зареєстровані випадки венозних тромбоемболій (ВТЕ). Оскільки у хворих, які лікуються антипсихотичними засобами, часто є набуті фактори ризику ВТЕ, то, перш ніж розпочати лікування препаратом Соліан? або на тлі такого лікування, слід виявити можливі фактори ризику ВТЕ та вжити превентивних заходів (див. розділ «Побічні реакції»).
Рак молочної залози. Амісульприд може підвищувати рівні пролактину. У зв’язку з цим призначати амісульприд пацієнтам з наявністю раку молочної залози у особистому або сімейному анамнезі потрібно з обережністю, а під час терапії даним лікарським засобом необхідний ретельний нагляд.
Гіперглікемія/метаболічний синдром. Повідомлялося про випадки гіперглікемії або порушення толерантності до глюкози та розвитку чи загострення цукрового діабету у пацієнтів, які лікувалися деякими антипсихотичними препаратами, у т. ч. з амісульпридом (див. розділ «Побічні реакції»).
Необхідно проводити клінічний та лабораторний моніторинг відповідно до діючих рекомендацій у пацієнтів, які отримують лікування препаратом Соліан?. Особливу увагу слід приділити пацієнтам із цукровим діабетом або з факторами ризику розвитку цукрового діабету. При виявлені гіперглікемії, пов’язаної з застосуванням препарату, необхідно розглянути питання про відміну препарату.
Судоми. Амісульприд може знижувати судомний поріг. Тому пацієнти із судомами в анамнезі повинні підлягати ретельному моніторингу під час терапії амісульпридом.
Особливі групи пацієнтів. Оскільки амісульприд елімінується нирками, для пацієнтів з нирковою недостатністю його дозу слід зменшити або розглянути можливість іншого лікування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Немає даних щодо пацієнтів із серйозною нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Як і інші антипсихотичні засоби, амісульприд потрібно застосовувати з особливою обережністю пацієнтам літнього віку через можливий ризик седації та артеріальної гіпотензії.
Як і з іншими антидопамінергічними засобами, необхідно дотримуватися обережності, призначаючи амісульприд пацієнтам із хворобою Паркінсона, оскільки він може спричинити погіршення хвороби. Амісульприд слід застосовувати лише при неможливості уникнення лікування нейролептиками.
Синдром відміни. Синдром відміни спостерігався після різкої відміни високих доз антипсихотичних препаратів. Повідомлялося про виникнення мимовільних рухових розладів (таких як акатизія, дистонія та дискінезія) при застосуванні амісульприду. У зв’язку з цим доцільна поступова відміна амісульприду.
Інше. При застосуванні антипсихотиків, у тому числі амісульпіриду, повідомлялося про виникнення лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. Підвищення температури тіла або інфекції нез’ясованої етіології можуть вказувати на лейкопенію (див. розділ «Побічні реакції») і вимагати негайного гематологічного дослідження.
Не рекомендується застосовувати цей лікарський засіб у комбінації з алкоголем, допамінергічними протипаркінсонічними засобами, протипаразитарними засобами, які здатні провокувати torsades de pointes; з метадоном, леводопою, іншими нейролептиками або препаратами, що здатні провокувати torsades de pointes (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Застереження пов’язані з допоміжними речовинами. Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими порушеннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази саамів або синдром мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати цей лікарський засіб.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Амісульприд не показав репродуктивної токсичності у ході досліджень на тваринах. Спостерігалося зниження фертильності, пов’язане із фармакологічними ефектами лікарського засобу (ефект, опосередкований пролактином). Не виявлено тератогенних впливів амісульприду.
Клінічні дані щодо застосування у період вагітності обмежені. Відповідно, безпечка амісульприду у період вагітності не встановлена. Застосування амісульприду не рекомендовано у період вагітності, за винятком випадків, коли перевага виправдовує потенційний ризик.
Новонароджені немовлята, матері яких отримували антипсихотики (включаючи препарат Соліан® 200 мг) під час ІІІ триместру вагітності, мають ризик виникнення побічних реакцій, у тому числі екстрапірамідних симптомів та/або симптомів відміни препарату з різним ступенем тяжкості та різною тривалістю після народження. Повідомлялося про такі побічні реакції як збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або утруднене годування. У зв’язку з цим необхідний ретельний моніторинг новонароджених.
Годування груддю. Внаслідок відсутності інформації щодо проникнення амісульприду у грудне молоко годування груддю протипоказане.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Хворих, особливо тих, які керують автомобілем або іншими механізмами, необхідно попередити про ризик розвитку сонливості у зв’язку із застосуванням цього лікарського засобу (див. розділ «Побічні реакції»).
Спосіб застосування та дози.
Якщо добова доза не перевищує 400 мг, препарат слід приймати 1 раз на добу. Дозу понад 400 мг на добу слід розподілити на 2 прийоми.
Гострі психотичні епізоди. Можна розпочати лікування з внутрішньом’язового введення протягом кількох днів при максимальній дозі 400 мг/добу, з подальшим переходом на пероральне лікування.
Дози від 400 мг/добу до 800 мг/добу рекомендовано призначати перорально. Максимальна пероральна доза не повинна перевищувати 1200 мг/добу. Безпечність доз більше 1200 мг/добу широко не вивчалася. У зв’язку з цим такі дози не слід застосовувати.
Підтримуюча доза або коригування дози потрібно встановлювати індивідуально відповідно до реакції пацієнта. В усіх випадках підтримуючу терапію потрібно призначати індивідуально, на рівні мінімально ефективної дози.
Переважно негативні епізоди. Рекомендовані дози від 50 мг/добу до 300 мг/добу. Дози потрібно підбирати індивідуально. Оптимальна доза становить приблизно 100 мг/добу.
Діти та підлітки. Ефективність та безпека амісульприду при застосуванні дітям віком від 15 років не встановлені: дані щодо застосування амісульприду підліткам із шизофренією обмежені. З цієї причини застосування амісульприду дітям віком від 15 років не рекомендується. Амісульприд протипоказаний дітям віком до 15 років.
Пацієнти літнього віку. Безпека амісульприду у пацієнтів літнього віку оцінювалася в обмеженої кількості пацієнтів. Цей лікарський засіб слід застосовувати у цій підгрупі пацієнтів з особливою обережністю з огляду на ризик розвитку артеріальної гіпотензії та седативних ефектів. У пацієнтів із нирковою недостатністю також може знадобитися зниження дози препарату (див. розділ «Особливості застосування»).
Ниркова недостатність. Оскільки амісульприд виводиться нирками, при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв добову дозу необхідно зменшити вдвічі, а при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 10-30 мл/хв – до третини. У зв’язку з недостатніми даними щодо пацієнтів із серйозною нирковою недостатністю (КК <10 мл/хв) рекомендовано строгий моніторинг таких пацієнтів (див. розділ «Особливості застосування»).
Порушення функції печінки. Оскільки препарат слабко метаболізує, зниження дози не потрібне.
Діти. Ефективність та безпека застосування амісульприду дітям віком від 15 років не визначені; існує мало доступної інформації щодо застосування амісульприду підліткам із шизофренією. Тому застосування амісульприду дітям віком від 15 років не рекомендується; дітям віком до 15 років застосування амісульпіриду протипоказане.
Передозування.
На даний час даних, що стосуються гострого передозування амісульприду, мало. Зареєстровані ознаки і симптоми в основному є результатом посилення фармакологічної активності, що клінічно проявляється у запамороченні, седації, комі, артеріальній гіпотензії та екстрапірамідних симптомах. Були повідомлення про летальні випадки, переважно при одночасному застосуванні з іншими психотропними засобами.
Специфічний антидот амісульприду невідомий. У випадку гострого передозування слід визначити, чи застосовували одночасно інший лікарський засіб, і вжити відповідних заходів:
- ретельне спостереження за життєвими функціями;
- моніторинг серцевої діяльності (небезпека подовження інтервалу QT) до повного одужання хворого;
- у випадку тяжких екстрапірамідних симптомів необхідно призначити антихолінергічні засоби;
- оскільки амісульприд слабко діалізується, можливості гемодіалізу для виведення цієї лікарської сполуки є обмеженими.
Побічні реакції.
Небажані ефекти класифіковані за частотою відповідно до такої шкали: дуже часто (? 1/10), часто (? 1/100, <1/10), нечасто (? 1/1000, <1/100), рідкісні (? 1/10 000, <1/1 000), дуже рідкісні (<1/10 000), частота невідома (неможливо визначити, виходячи з наявних даних).
Дані отримано з клінічних досліджень: нижчезазначені побічні реакції спостерігалися у ході контрольованих клінічних досліджень. У деяких випадках буває складно розрізнити побічні реакції та симптоми основного захворювання.
З боку нервової системи. Дуже часто: екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіпертонус, посилена салівація, акатизія, гіпокінезія, дискінезія). У більшості випадків вони носять помірний характер при підтримуючих дозах і частково оборотні без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.
Частота екстрапірамідних симптомів, що носить залежний від дози характер, дуже низька у хворих, які лікуються з приводу переважно негативних симптомів дозами, рівними 50-300 мг/добу.
Часто: гостра дистонія (спастична кривошия, окулогірний криз, тризм). Вона є оборотною без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічного протипаркінсонічного засобу. Сонливість.
Нечасто: була зареєстрована пізня дискінезія, що характеризується мимовільними рухами язика т (або) м’язів обличчя, зазвичай після довготривалого прийому препарату. Антихолінергічні протипаркінсонічні засоби є неефективними або можуть спричиняти посилення симптомів. Судоми.
Психічні порушення. Часто: безсоння, тривожність, ажитація, фригідність.
З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: запор, нудота, блювання, сухість у роті.
Ендокринні порушення. Часто: підвищення рівня пролактину у плазмі крові, що є оборотним після відміни препарату. Це може спричинити такі клінічні симптоми: галакторею, аменорею, гінекомастію, біль у грудях, порушення ерекції.
З боку метаболізму і харчування. Нечасто: гіперглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку серцево-судинної системи. Часто: артеріальна гіпотензія. Нечасто: брадикардія.
Дослідження. Часто: збільшення маси тіла. Нечасті: зареєстровані підвищені рівні ензимів печінки, головним чином трансаміназ.
З боку імунної системи. Нечасто: алергічні реакції.
Дані постмаркетингового періоду. Нижчезазначені небажані реакції були заявлені у спонтанних повідомленнях.
З боку нервової системи. Частота невідома: злоякісний нейролептичний синдром, іноді з летальним наслідком (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку серцевої системи. Частота невідома: подовження інтервалу QT; шлуночкові аритмії, такі як torsades de pointes і шлуночкова тахікардія, що можуть призвести до фібриляції шлуночків і зупинки серця; раптовий летальний наслідок (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку крові та лімфатичної системи. Частота невідома: лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку метаболізму і харчування. Частота невідома: гіпертригліцеридемія та гіперхолестеринемія.
Психічні порушення. Частота невідома: сплутаність свідомості.
З боку судинної системи. Частота невідома: випадки венозної тромбоемболії, у т. ч. емболії легеневої артерії, іноді летальної, і тромбоз глибоких вен були зареєстровані при застосуванні антипсихотичних засобів. (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку шкіри та підшкірної клітковини. Частота невідома: ангіоневротичний набряк, кропив’янка.
Патологічні стани у період вагітності, у післяпологовий і перинатальний періоди. Частота невідома: синдром відміни у новонароджених (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка.
№ 30 (10х3): по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Санофі Вінтроп Індастріа, Франція.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. 6, бульвар де л’Юроп, 21800 Кветигни, Франція.
Заявник. ТОВ «Санофі-Авентіс Україна», Україна.
Состав
Действующее вещество: амисулприд;
1 таблетка содержит амисульприд 200 мг;
Другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), гипромелоза, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства : белые или почти белые, круглые, плоские делимые таблетки с гравировкой «AMI 200» с одной стороны и линией разделения – с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства. Код ATX N05A L05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амисульприд является антипсихотическим средством, принадлежащим к классу замещенных бензамидов. Его фармакодинамические свойства характеризуются селективным и превалирующим сродством с рецепторами D2 и D3 лимбической системы. Амисульприд не имеет родства с рецепторами серотонина и другими нейрорецепторами, такими как рецепторы гистамина, холинергические и адренергические рецепторы.
При исследовании высоких доз на животных амисульприд преимущественно блокирует дофаминергические нейроны мезолимбической системы по сравнению с такими же нейронами стриатной системы. Это специфическое родство объясняет преимущество антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.
В низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические дофаминергические рецепторы D2 и D3, что объясняет его влияние на негативные симптомы.
В контролируемом вдвойне слепом клиническом исследовании, в котором проводилось сравнение с галоперидолом с участием 191 больного с острой шизофренией, амисульприд в значительно большей степени, чем галоперидол, облегчал вторичные отрицательные симптомы.
Фармакокинетика
В организме человека амисульприд показывает два пика абсорбции: первый наступает быстро через 1 час после применения дозы, а второй через 3–4 часа. Показатели концентрации в плазме крови после приема дозы 50 мг составляют соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл.
Объем распределения составляет 5,8 л/кг, связывание с белками плазмы крови низкое (16%), взаимодействие с другими лекарственными средствами, связанное с белками, маловероятно. Абсолютная биодоступность составляет 48%.
Амисульприд метаболизирует слабо: были обнаружены два неактивных метаболита, на которые приходится примерно 4% от всего применяемого количества препарата.
Амисульприд не кумулируется в организме, после приема повторных доз его фармакокинетика остается неизмененной.
Период полувыведения после приема пероральной дозы составляет около 12 часов.
Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. 50% вводимой внутривенно дозы выводится с мочой, при этом 90% от этого количества выводится в первые 24 часа.
Почечный клиренс составляет около 330 мл/мин.
Обильная углеводами пища существенно снижает AUC, Tmax и Cmax амисульприда, а после приема жирной пищи изменения не отмечаются. Эффект этих изменений при лечении амисульпридом неизвестен.
Печеночная недостаточность. Поскольку амисульприд незначительно подлежит метаболизму, необходимости снижать дозу для больных с печеночной недостаточностью нет.
Почечная недостаточность. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется, в то время как системный клиренс снижается в 2,5–3 раза.
AUC амисульприда при легкой форме почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренно выраженной недостаточности – почти в 10 раз.
Практический опыт ограничен, и данных о дозах выше 50 мг нет.
Амисульприд диализируется очень слабо.
Больные пожилого возраста. Имеются фармакокинетические данные о том, что после приема одной дозы 50 мг у пациентов в возрасте от 65 лет показатели Cmax, T1/2 и AUC выше на 10–30%. Данные по приему повторных доз отсутствуют.
Доклинические данные по безопасности.
Токсикологический профиль амисульприда определяется фармакологическими эффектами соединения. Исследования по изучению токсичности после многократного приема лекарственного средства не нашли никакого поражения органов-мишеней. В исследованиях на животных амисульприд влиял на рост и внутриутробное развитие плода в дозах, которые соответствуют эквиваленту доз 2000 мг/сут и более у пациентов с массой тела 50 кг. Нет никаких доказательных данных в пользу того, что амисульприд обладает неким тератогенным потенциалом. Никаких исследований по изучению влияния амисульприда на поведение потомства не проводилось.
Исследования канцерогенности показали, что у грызунов на фоне применения лекарственного средства возникают гормонозависимые опухоли. Эти данные не имеют никакой клинической значимости для людей.
У животных наблюдалось понижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами продукта (пролактин-опосредованные эффекты).
Показания
Лечение шизофрении.
Противопоказания
Известна повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.
Сообщалось о серьезных эпизодах артериальной гипертензии у пациентов с феохромоцитомой, принимавших антидопаминергические препараты, в том числе некоторые бензамиды. В этой связи нельзя назначать это лекарственное средство пациентам с диагностированной или подозреваемой феохромоцитомой.
Детский возраст до 15 лет (из-за отсутствия клинических данных).
Диагностированная или подозреваемая пролактинозависимая опухоль, например пролактинома гипофиза и рак грудной железы (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).
В комбинации с циталопрамом, эсциталопрамом, домперидоном, гидроксизином, пиперахином, непротивопаркинсоническими допаминергическими препаратами (каберголин, хинаголид) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий
Седативные средства. Необходимо учитывать, что многие лекарственные средства или субстанции могут обусловливать угнетающие эффекты на центральную нервную систему и способствовать снижению внимания. К этим средствам относятся производные морфина (аналгетики, противокашлевые средства и средства заместительного лечения наркозависимости), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты, , седативные Н1 - антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.
Лекарственные средства, способные вызвать torsades de pointes. Эта серьезная аритмия может быть вызвана применением ряда лекарственных средств, таких как противоаритмические и другие препараты. Предрасполагающими факторами являются гипокалиемия (см. подраздел «Препараты, снижающие содержание калия»), брадикардия (см. подраздел «Препараты, замедляющие сердечный ритм») или предварительно существующее врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
Это особенно касается противоаритмических препаратов IA и III класса, а также некоторых нейролептиков. Этот эффект также индуцируется другими соединениями, не относящимися к этим классам.
Для доласетрона, эритромицина, спирамицина и винкамина это взаимодействие касается только лекарственных форм, которые вводятся внутривенно.
В общем, применение лекарственного средства, вызывающего torsades de pointes, вместе с другим препаратом, имеющим такой же эффект, противопоказано.
Однако некоторые из этих препаратов являются исключениями, поскольку их применение избежать нельзя, поэтому они просто не рекомендуются к применению в комбинации с лекарственными средствами, которые могут индуцировать torsades de pointes. Это касается метадона, гидроксихлорохина, противопаразитарных средств (хлорохина, галофантрина, люмефантрина, пентамидина) и нейролептиков.
Однако к этим исключениям не относятся циталопрам, эсциталопрам, домперидон, гидроксизин и пиперахин, и поэтому их применение вместе со всеми препаратами, которые могут индуцировать torsades de pointes, противопоказано.
Противопоказаны комбинации .
Агонисты допамина, за исключением антипаркинсонических агонистов (каберголин, хинаголид) . Взаимный антагонизм эффектов агонистов допамина и нейролептиков.
Циталопрам, эсциталопрам, домперидон, гидроксизин, пиперахин. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes.
Нерекомендуемые комбинации .
Антипаразитарные средства, способные вызвать torsades de pointes (хлорохин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Повышен риск желудочковых аритмий, в частности, torsades de pointes. Если возможно, необходимо отменить лечение одним из двух препаратов. Если этой комбинации невозможно избежать, рекомендуется контроль QT перед лечением и мониторинг ЭКГ.
Допаминергические противопаркинсонические средства (амантадин, апомофин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, промипексол, разагилин, ропинирол, ротиготин, селегилин, толкапон). Взаимный антагонизм эффектов агонистов допамина и нейролептиков. Агонисты допамина могут спровоцировать или усилить психотические нарушения. Когда применение нейролептика необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона и принимающим агонисты допамина, необходимо постепенно уменьшить дозу агонистов допамина, а затем отменить применение препарата (резкая отмена допаминергических препаратов чревато развитием злокачественного нейролептического синдрома).
Другие лекарственные средства, которые могут индуцировать torsades de pointes: противоаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и противоаритмические препараты III класса (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также другие препараты, такие как мышьячные, дифеманил, доласетрон внутривенно, эритромицин внутривенно, левофлоксацин, мехитазин, мизоластин, прукалоприд, винкамин внутривенно, моксифлоксацин, спирамицин внутривенно, вандетаниб, торемифен. Повышен риск желудочковых аритмий, в частности, torsades de pointes.
Другие нейролептики, которые могут индуцировать torsades de pointes (хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сульпирид, сультоприд, тиаприд, зуклопентик) Повышен риск желудочковых аритмий, в частности, torsades de pointes.
Алкоголь (как напиток или в составе вспомогательных веществ). Алкоголь усиливает седативный эффект нейролептиков. Снижение внимания может сделать управление автомобилем и работу с другими механизмами опасными. Необходимо избегать употребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.
Леводопа . Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков. Пациентам с болезнью Паркинсона следует использовать минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов.
Метадон. Повышен риск желудочковых аритмий, в частности, torsades de pointes.
Натрия оксибутират. Усиление угнетения центральной нервной системы. Снижение внимания может привести к опасности при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
Гидроксихлорохин . Повышен риск возникновения желудочковой аритмии, особенно torsades de pointes.
Комбинации, требующие принятия мер предосторожности.
Анагрелид . Повышен риск возникновения желудочковой аритмии, особенно torsades de pointes. В течение одновременного применения этого препарата требуется клинический и электрокардиографический контроль.
Азитромицин, кларитромицин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, рокситромицин. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes. При одновременном применении этих препаратов необходим клинический и ЭКГ-контроль.
Бета-блокаторы для пациентов с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes. Кроме того, имеется сосудорасширяющий эффект и риск возникновения артериальной гипотензии, особенно ортостатической (аддитивный эффект). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.
Препараты замедляют сердечный ритм (особенно противоаритмические препараты IA класса, бета-блокаторы, некоторые противоаритмические препараты III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные препараты). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes. Необходим клинический и ЭКГ-контроль.
Препараты, снижающие концентрации калия (выводящие калий диуретики самостоятельно или в комбинации, стимулирующие слабительные, глюкокортикоиды, тетракосактиды и внутривенный амфотерицин В) . Повышен риск желудочковых аритмий, в частности, torsades de pointes. Необходимо корректировать любую гипокалиемию перед тем, как начать лечение амисульпридом, и проводить мониторинг клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.
Литий . Риск нейропсихических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравление литием. Показан регулярный клинический контроль и контроль показателей лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения препаратов.
Ондансетрон. Повышен риск возникновения желудочковой аритмии, особенно torsades de pointes. В течение одновременного применения этого препарата требуется клинический и электрокардиографический контроль.
Комбинации, которые необходимо учитывать.
Другие седативные средства . Усиливается угнетение центральной нервной системы. Нарушение способности к концентрации внимания может сделать опасным управление автотранспортом и работу с другими механизмами.
Орлистат . Риск понижения терапевтического эффекта при одновременном применении орлистата.
Особенности применения
Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром . Как и при применении других нейролептиков возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, что может приводить к летальным исходам и характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными расстройствами, нарушением сознания, рабдомиолизом, повышением уровня креатинфосфокиназы. При развитии гипертермии, особенно при применении высоких доз, все антипсихотические препараты, включая амисульприд, необходимо отменить.
Рабдомиолиз также наблюдался у пациентов без злокачественного нейролептического синдрома.
Удлинение интервала QТ. Амисульприд может вызвать дозозависимое удлинение интервала QТ на электрокардиограмме, что повышает риск появления серьезных желудочковых аритмий, таких как torsades de pointes. Риск появления серьезных желудочковых аритмий повышается при брадикардии, гипокалиемии, врожденном или приобретенном удлиненном интервале QТ (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QТс) (см. «Побочные реакции»).
Если клиническая ситуация разрешает, к применению препарата рекомендуется убедиться в отсутствии факторов, способствующих развитию этого нарушения ритма, таких как:
- брадикардия менее 55 уд/мин;
- гипокалиемия;
- врожденный удлиненный интервал QТ;
- применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (55 уд/мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QТc (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Больным, которым необходимо длительное лечение нейролептиками, до начала лечения следует сделать ЭКГ.
Инсульт. В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием больных пожилого возраста с деменцией, леченных некоторыми атипичными антипсихотиками, риск нарушений мозгового кровообращения был втрое выше, чем в группе пациентов, получавших плацебо. Механизм, лежащий в основе такого повышенного риска, неизвестен. Нельзя исключить наличие повышенного риска, связанного с другими антипсихотическими средствами, и наличие риска других популяций больных. Пациентам с факторами риска инсульта это лекарственное средство следует применять с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста с деменцией . Риск летального исхода возрастает у больных пожилого возраста, страдающих психозом, связанным с деменцией, и принимающих антипсихотические средства.
Анализ 17 плацебо-контролируемых клинических исследований (средняя продолжительность – 10 недель), проведенных с участием больных, принимавших преимущественно атипичные антипсихотические средства, показал, что по сравнению с плацебо у больных, лечившихся этими лекарственными средствами, риск летального исхода повысился у 1,6 –1,7 раза. После лечения, которое длилось в среднем 10 недель, риск летального исхода составил 4,5% у больных, получавших лекарственные средства, по сравнению с 2,6% в группе плацебо.
Хотя причины летального исхода во время клинических исследований, проводившихся с атипичными антипсихотическими средствами, были разными, большинство летальных исходов были либо по кардиоваскулярным (например, сердечная недостаточность, внезапное летальное последствие), либо по инфекционным (например, пневмония) причинам.
Обсервационные исследования показывают, что традиционные антипсихотические средства могут повышать летальность, как и при приеме атипичных антипсихотических средств.
Соответствующая роль антипсихотических средств и особенностей больного в повышении летальности во время эпидемиологических исследований осталась невыясненной.
Венозные тромбоэмболии. При применении антипсихотических средств были зарегистрированы случаи венозных тромбоэмболий (ВТЭ). Поскольку у больных, лечащихся антипсихотическими средствами, часто есть приобретенные факторы риска ВТЭ, то, прежде чем начать лечение препаратом Солиан или на фоне такого лечения, следует выявить возможные факторы риска ВТЭ и принять превентивные меры (см. раздел «Побочные реакции») .
Гипергликемия/метаболический синдром. Сообщалось о случаях гипергликемии или нарушении толерантности к глюкозе и развитии или обострении сахарного диабета у пациентов, лечившихся некоторыми антипсихотическими препаратами, в т. ч. амисульпридом (см. раздел «Побочные реакции»).
В соответствии с действующими рекомендациями необходимо проводить клинический и лабораторный мониторинг состояния пациентов, получающих лечение препаратом Солиан . Особое внимание следует уделить пациентам с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета.
Судороги. Амисульприд может снижать судорожный порог. Поэтому состояние пациентов с судорогами в анамнезе следует тщательно контролировать во время терапии амисульпридом.
Особые группы пациентов. Поскольку амисульприд элиминируется почками, для пациентов с почечной недостаточностью его дозу следует снизить или рассмотреть возможность другого лечения (см. «Способ применения и дозы»). Нет данных о пациентах с серьезной почечной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы»).
Как и другие антипсихотические средства, амисульприд следует применять с особой осторожностью пациентам пожилого возраста из-за возможного риска седации и артериальной гипотензии. Пациентам пожилого возраста по причине почечной недостаточности также может потребоваться снижение дозы препарата (см. Способ применения и дозы).
Необходимо соблюдать осторожность, назначая амисульприд пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку он может привести к ухудшению болезни. Амисульприд следует применять только при невозможности избегания лечения нейролептиками.
Синдром отмены. Было описано развитие симптомов отмены, в том числе тошноты, рвоты и бессонницы после резкой отмены антипсихотиков, применявшихся в высоких дозах. Сообщалось о случаях рецидива психотической симптоматики и возникновении самопроизвольных двигательных расстройств (таких как акатизия, дистония и дискинезия) при применении амисульприда. В этой связи целесообразна постепенная отмена амисульприда.
Гиперпролактинемия. Амисульприд может увеличивать уровень пролактина (см. «Побочные реакции»). Пациенты с гиперпролактинемией и/или с потенциально пролактинозависимой опухолью должны находиться под наблюдением во время лечения амисульпридом (см. раздел «Противопоказания»).
Доброкачественная опухоль гипофиза . Амисульприд может увеличивать уровни пролактина. При лечении амисульпридом сообщалось о случаях доброкачественных опухолей гипофиза, таких как пролактинома (см. раздел «Побочные реакции»). При наличии очень высоких уровней пролактина или клинических признаков опухоли гипофиза (таких как дефекты поля зрения и головные боли) необходимо выполнить визуализационное обследование для оценки состояния гипофиза. Если подтверждается диагноз опухоли гипофиза, лечение амисульпридом необходимо прекратить (см. «Противопоказания»).
Гепатотоксичность . При лечении амисульпридом сообщалось о случаях тяжелых гепатотоксических реакций. Пациенты должны быть проинформированы, что при появлении каких-либо признаков поражения печени, таких как астения, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха, им следует немедленно обратиться к врачу. Необходимо немедленно провести обследование, включая клиническую оценку и определение показателей функции печени (см. раздел «Побочные реакции»).
Другое. При применении антипсихотиков, в том числе амисульпирида, сообщалось о возникновении лейкопении, нейтропении и агранулоцитозе. Повышение температуры тела или инфекции невыясненной этиологии может указывать на лейкопению (см. раздел «Побочные реакции») и требовать немедленного гематологического исследования.
Не рекомендуется применять это лекарственное средство в комбинации с алкоголем, допаминергическими противопаркинсоническими средствами, противопаразитарными средствами, способными провоцировать torsades de pointes; с метадоном, леводопой, другими нейролептиками или препаратами, способными провоцировать torsades de pointes, оксибутиратом натрия и гидроксихлорохином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Оговорки, связанные со вспомогательными веществами. Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Беременность . Данные по применению амисульприда беременным женщинам ограничены. Поэтому безопасность применения амисульприда в период беременности не установлена.
Амисульприд проникает через плаценту.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. раздел «Доклинические данные по безопасности»).
Применение амисульприда не рекомендовано беременным и женщинам репродуктивного возраста, не использующим эффективные методы контрацепции, за исключением случаев, когда польза от его применения превышает риск.
Новорожденные, матери которых получали антипсихотики (включая препарат Солиан 200 мг) во время ІІІ триместра беременности, имеют риск возникновения побочных реакций, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены препарата с разной степенью тяжести и разной продолжительностью после рождения (см. раздел "Побочные реакции"). Сообщалось о таких побочных реакциях, как возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром или затрудненное кормление. В этой связи необходим тщательный мониторинг состояния новорожденных.
Кормление грудью . Амисульприд выделяется с грудным молоком в достаточно большом количестве, что в некоторых случаях превышает принятое значение 10% от дозы, скорректированной с учетом веса матери. При этом отсутствуют данные о концентрации амисульприда в крови младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Недостаточно информации о влиянии амисульприда на новорожденных/младенцев.
Необходимо взвесить пользу грудного вскармливания для младенца и пользу лечения амисульпридом для матери и принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене лечения амисульпридом.
Фертильность. У животных наблюдалось понижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами препарата (эффект, опосредованный пролактином).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
Больных, особенно тех, кто управляет автомобилем или другими механизмами, необходимо предупредить о риске развития сонливости или нечеткости зрения в связи с применением этого лекарственного средства (см. раздел «Побочные реакции»).
Способ применения и дозы
Если суточная дозировка не превышает 400 мг, препарат следует принимать 1 раз в сутки. Дозу более 400 мг/сут следует распределить на 2 приема.
Острые психотические эпизоды. Можно начать лечение с внутримышечного введения препарата в соответствующей лекарственной форме в течение нескольких дней при максимальной дозе 400 мг/сут с последующим переходом на пероральное применение.
Дозы от 400 мг/сут до 800 мг/сут рекомендуется назначать перорально. Максимальная пероральная доза не должна превышать 1200 мг/сут. Безопасность доз более 1200 мг/сут широко не изучалась. В этой связи такие дозы не следует применять.
Поддерживающую дозу и корректировку дозы следует устанавливать индивидуально в соответствии с реакцией пациента. Во всех случаях поддерживающую терапию следует назначать индивидуально, на уровне минимальной эффективной дозы.
Преимущественно отрицательные эпизоды. Рекомендуемые дозы от 50 мг/сут до 300 мг/сут. Дозы следует подбирать индивидуально. Оптимальная доза составляет около 100 мг/сут.
Дети. Эффективность и безопасность применения амисульприда детям от периода полового созревания до 18 лет не установлены: данные по применению амисульприда детям младше 18 лет с шизофренией ограничены. По этой причине применение амисульприда детям от периода созревания до 18 лет не рекомендуется. Амисульприд противопоказан детям до 15 лет, поскольку безопасность применения этого лекарственного средства указанной категории пациентов пока не выяснена (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты пожилого возраста. Безопасность применения амисульприда пациентам пожилого возраста оценивалась с ограниченным количеством пациентов. Это лекарственное средство следует применять указанной подгруппе пациентов с особой осторожностью, учитывая риск развития артериальной гипотензии и седативных эффектов. Пациентам с почечной недостаточностью также может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел «Особенности применения»).
Почечная недостаточность . Поскольку амисульприд выводится почками, при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин суточную дозу необходимо снизить вдвое, а при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 10–30 мл/мин до трети. В связи с ограниченностью данных пациентов с серьезной почечной недостаточностью (УК
Нарушение функции печени . Поскольку препарат слабо метаболизирует, снижение дозы не требуется.
Дети. Эффективность и безопасность применения амисульприда детям от периода полового созревания до 18 лет не установлены: данные по применению амисульприда детям младше 18 лет с шизофренией ограничены. По этой причине применение амисульприда указанной категории пациентов не рекомендуется.
Амисульприд противопоказан детям до 15 лет, поскольку безопасность применения этого лекарственного средства для таких пациентов пока не выяснена (см. раздел «Противопоказания»).
Передозировка
На сегодняшний день данных относительно острой передозировки амисульприда мало. Зарегистрированные признаки и симптомы в основном являются результатом усиления фармакологической активности, клинически проявляющейся в сонливости, седации, коме, артериальной гипотензии и экстрапирамидных симптомах. Были сообщения о летальных случаях, преимущественно при одновременном применении с другими психотропными средствами.
Специфический антидот амисульприда неизвестен. В случае острой передозировки следует определить, применяли ли одновременно другое лекарственное средство и принять соответствующие меры:
- тщательное наблюдение за жизненными функциями;
- мониторинг сердечной деятельности (опасность удлинения интервала QT) до полного выздоровления больного;
- при тяжелых экстрапирамидных симптомах необходимо назначить антихолинергические средства.
Поскольку амисульприд слабо диализируется, возможности гемодиализа для выведения этого лекарственного соединения ограничены.
Побочные реакции
Нежелательные эффекты классифицированы по частоте в соответствии с такой шкалой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
Со стороны нервной системы. Очень часто: экстрапирамидные симптомы (тремор, гипертонус, усиленная саливация, акатизия, гипокинезия, дискинезия). В большинстве случаев они носят умеренный характер при оптимальных дозах и частично обратимы без отмены амисульприда при назначении антихолинергических противопаркинсонических средств.
Частота экстрапирамидных симптомов, носящая зависимый от дозы характер, очень низка у больных, которые лечатся по поводу преимущественно отрицательных симптомов дозами, равными 50–300 мг/сут.
Часто: острая дистония (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм). Она обратима без отмены амисульприда при назначении антихолинергического противопаркинсонического средства. Сонливость.
Нечасто: была зарегистрирована поздняя дискинезия, характеризующаяся самопроизвольными движениями языка и (или) мышц лица, обычно после длительного приема препарата. Антихолинергические противопаркинсонические средства неэффективны или могут вызывать усиление симптомов. Судороги.
Редко злокачественный нейролептический синдром, который может приводить к смерти (см. раздел «Особенности применения»).
Частота неизвестна: синдром беспокойных ног.
Психические нарушения. Часто: бессонница, тревожность, ажитация, фригидность.
Нечасто: спутанность сознания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Эндокринные нарушения. Часто: повышение уровня пролактина в плазме крови, обратимым после отмены препарата. Это может вызвать следующие клинические симптомы: галакторею, аменорею, гинекомастию, боль в груди, нарушение эрекции.
Редко: доброкачественная опухоль гипофиза, как пролактинома (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Со стороны метаболизма и питания. Нечасто гипергликемия (см. раздел «Особенности применения»), гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия.
Редко гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ).
Со стороны сердца. Нечасто: брадикардия.
Редко: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, такие как torsades de pointes, желудочковая тахикардия, что может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапная смерть (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения . Нечасто: заложенность носа, аспирационная пневмония (преимущественно при одновременном применении других антипсихотиков и средств, подавляющих функцию ЦНС).
Исследование. Часто увеличение массы тела. Нечасто: зарегистрированы повышенные уровни энзимов печени, главным образом трансаминаз. Частота неизвестна: повышение уровня креатинфосфокиназы в крови.
Со стороны иммунной системы. Нечасто: аллергические реакции.
Со стороны органов зрения . Часто: нечеткость зрения (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).
Гепатобилиарные расстройства . Нечасто: гепатоцеллюлярное поражение.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко: ангионевротический отек, крапивница. Частота неизвестна: реакция фоточувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и общие расстройства . Нечасто: остеопения, остеопороз.
Частота неизвестна: рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей . Нечасто: задержка мочи.
Травмы, отравление и усложнение процедур. Частота неизвестна: падение побочных реакций, приводящих к нарушению равновесия тела.
Со стороны крови и лимфатической системы . Нечасто: лейкопения, нейтропения (см. раздел «Особенности применения»).
Редко агранулоцитоз (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны сосудистой системы. Часто: артериальная гипотензия.
Нечасто: повышение АД.
Редко случаи венозной тромбоэмболии, в т. ч. эмболии легочной артерии, иногда летальной, и тромбоз глубоких вен были зарегистрированы при применении антипсихотических средств. (см. раздел «Особенности применения»).
Патологические состояния в период беременности, в послеродовой и перинатальный периоды. Частота неизвестна: синдром отмены у новорожденных (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Отчетность о побочных реакциях .
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте. Особые условия хранения не требуются.
Упаковка
№ 30 (10×3): по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ДЕЛЬФАРМ ДИЖОН.
Адрес
6 бульвар де л'Юроп, КВЕТИГНЫ, 21800, Франция.
Заявитель
ООО «Санофи-Авентис Украина», Украина.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Солиан 200 мг таблетки по 200 мг 30 шт. (10х3)?
Какое действующее вещество товара - Солиан 200 мг таблетки по 200 мг 30 шт. (10х3)?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Солиан (Таблетки)?
Какая страна производитель препарата?
Антипсихотические препараты
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.