ПК-Мерц раствор для инфузий 0,4мг/мл по 500 мл во флаконе 2 шт.
- Торговое название Пк-мерц
- Действующее вещество Амантадин
- Лекарственная форма Растворы
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Производитель Alpen Pharma AG
- Страна Германия
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 178697
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПК-Мерц
(PК-Merz®)
Склад:
діюча речовина: амантадину сульфат;
1 флакон містить амантадину сульфату 200 мг;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій, натрію хлорид.
Лікарська форма. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група.
Протипаркінсонічні препарати. Код АТС N04B B01.
Клінічні характеристики.
Показання.
? Інтенсивна терапія та початкове лікування акінетичного кризу при різких загостреннях симптомів паркінсонізму.
? Підвищення здатності зосереджувати увагу (вігільності) в посткоматозних станах різної етіології в лікарняних умовах.
Протипоказання.
? Підвищена чутливість до амантадину або до будь-яких інших компонентів препарату;
? декомпенсована серцева недостатність (стадія NYHA IV);
? кардіоміопатія та міокардит;
? атріовентрикулярна блокада II або III ступеня;
? брадикардія (менше 55 ударів/хв);
? пролонгований інтервал QT (Bazett QTc >420 мс) або з помітними U-хвилями, або з уродженим QT-синдромом у сімейному анамнезі;
? тяжка шлуночкова аритмія, включаючи хаотичну поліморфну шлуночкову тахікардію;
? одночасне лікування будипіном або іншими препаратами, що подовжують інтервал QT (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
? знижений рівень калію або магнію в крові;
? тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 10 мл/хв);
? дитячий вік;
? період годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
Лікування пацієнтів із синдромом Паркінсона
При різкому загостренні симптомів паркінсонізму при акінетичному кризі внутрішньовенна доза 200 мг амантадину сульфату вводиться 1-3 рази на добу. Швидкість введення не повинна перевищувати 55 крапель за хвилину, яка дорівнює часу інфузії приблизно 3 години.
Вігільність.
Для покращання вігільності в посткоматозному стані різноманітної етіології, терапія з добовою дозою 200 мг амантадину сульфату, яка вводиться у вигляді повільної інфузії
(> 3 годин), може проводитися в початковому періоді 3-5 днів. Залежно від клінічної картини лікування може бути продовжено, якщо це можливо, в пероральній формі – до 4 тижнів у дозі
200 мг амантадину сульфату на добу.
Дози для пацієнтів з нирковою недостатністю.
Дози для пацієнтів з нирковою недостатністю повинні бути адаптовані відповідно до швидкості клубочкової фільтрації (ШКФ), як показано в таблиці.
Таблиця
ШКФ, мл/хв
Доза амантадину сульфату, мг
Інтервал між прийомами доз
80-60
100
Кожні 12 годин
60-50
200 і 100
Кожного наступного дня*
50-30
100
1 раз на добу
30-20
200
2 рази на тиждень
20-10
100
3 рази на тиждень
< 10 і пацієнти, які перебувають на гемодіалізі
200 і 100
1 раз на тиждень або 1 раз кожні два тижні
* досягається введенням по черзі 1 раз 100 мг і 1 раз 200 мг амантадину сульфату.
ШКФ можна приблизно обчислити за допомогою такого рівняння:
Clcr = (140 - вік) х маса тіла,
72 х креатинін
де:
Clcr = кліренс креатиніну в мл/хв і
Креатинін = креатинін сироватки в мг/100 мл.
Кліренс креатиніну, що обчислюється відповідно до даного виразу, стосується виключно чоловіків (відповідне значення для жінок становить 85 \% від цього значення) і може бути прирівняний до кліренсу інуліну для визначення ШКФ (120 мл/хв для дорослих).
Амантадин діалізується слабко(близько 5 \%).
Тривалість лікування залежить від природи і тяжкості перебігу захворювання і визначається лікарем. Пацієнти не повинні самостійно переривати лікування.
Слід уникати різкого припинення лікування препаратом, оскільки в такому випадку у пацієнтів із хворобою Паркінсона може спостерігатися посилення екстрапірамідних симптомів, які іноді включають акінетичний криз, і ефект припинення прийому іноді може виражатися у вигляді делірію.
Побічні реакції.
Дуже часто
(>1/10)
Часто
(>1/100, <1/10)
Нечасто
(>1/1000, <1/100)
Рідко
(>1/10000, <1/1000)
Дуже рідко
(<1/10000), включаючи окремі повідомлення
Психічні розлади.
Часто: порушення сну й психічна ажитація.
У пацієнтів (особливо літніх), схильних до психічних розладів, можуть розпочатися параноїдні екзогенні психози, які супроводжуються зоровими галюцинаціями. Побічні дії такого типу можуть спостерігатися частіше, коли препарат приймають у комбінації з іншими протипаркінсонічними препаратами (наприклад, леводопа, бромокриптин або мемантин).
З боку нервової системи.
Часто: рухові порушення.
Нечасто: запаморочення, ортостатичні порушення.
Рідко: затуманений зір.
Дуже рідко: епілептичні напади, як правило, після лікування дозами, що перевищують рекомендовані, симптоми міоклонії та периферичної нейропатії.
Порушення зору.
Дуже рідко: тимчасова втрата зору.
Серцеві порушення.
Дуже рідко: серцева аритмія (шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, хаотична поліморфна шлуночкова тахікардія й подовження інтервалу QT). Причиною виникнення більшості цих випадків було передозування, одночасне застосування певних лікарських засобів або інші фактори ризику (див. розділи “Протипоказання” й “Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”).
Судинні порушення.
Часто: «мармурова шкіра», що супроводжується набряками нижньої частини гомілки й гомілковостопного суглоба.
Порушення з боку травної системи.
Нечасто: нудота, сухість у роті.
З боку шкіри й підшкірних тканин.
Дуже рідко: підвищена фоточутливість.
Інфузійна терапія ПК-Мерц може спричинити анафілактичні реакції.
З боку сечостатевої системи.
Часто: затримка сечі в пацієнтів із гіпертрофією простати.
Передозування.
Симптоми. Гостра інтоксикація характеризується нудотою, блюванням, надмірним збудженням, тремором, атаксією, затуманенням зору, летаргією, депресією, дизартрією і конвульсіями; серцева аритмія.
Гострий токсичний психоз у формі сплутаності свідомості із зоровими галюцинаціями, що іноді включає кому й міоклонію, спостерігався після одночасного прийому амантадину та інших протипаркінсонічних препаратів.
Лікування. Спеціальне медикаментозне лікування або антидот невідомі. У разі інтоксикації препаратом ПК-Мерц необхідно викликати блювання й/або промити шлунок.
Необхідно вжити терапевтичних заходів, які включають введення рідини й підкислювання сечі для швидшого виведення речовини, можливу седацію, заходи проти конвульсій та аритмій.
Для лікування нейротоксичних симптомів можна спробувати внутрішньовенне введення фізостигміну в дозі 1-2 мг кожні 2 години у дорослих та 2 х 0,5 мг з інтервалом 5-10 хвилин до максимальної дози 2 мг у дітей.
Рекомендується особливо пильно спостерігати за пацієнтами, схильними до можливого подовження інтервалу QT і факторів, які сприяють виникненню хаотичної поліморфної шлуночкової тахікардії, наприклад, електролітного дисбалансу (зокрема гіпокаліємії й гіпомагніємії) або брадикардії.
Через низьку здатність амантадину до діалізу (майже 5\%) гемодіаліз не рекомендується.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Під час вагітності препарат може застосовуватися тільки після дуже ретельної оцінки співвідношення користь для матері/ризик для плода.
Дані щодо проникнення препарату крізь плаценту відсутні. Відсутні адекватні дані стосовно прийому амантадину у вагітних жінок. У дослідах на тваринах амантадин показав свою ембріотоксичну та тератогенну дію. Потенціальний ризик для людей не відомий.
Тому амантадин можна застосовувати під час вагітності лише у випадках крайньої необхідності. Якщо терапія проводиться в першому триместрі, то необхідно провести УЗД. Якщо амантадин призначають жінці дітородного віку, пацієнтка повинна бути проінструктована про необхідність негайно проконсультуватися з лікарем у випадку передбачуваної вагітності або підозрі на вагітність.
Період годування груддю.
ПК-Мерц потрапляє у грудне молоко. Якщо під час годування груддю абсолютно необхідна терапія амантадином, то необхідно обов’язково оглядати немовля на предмет можливих симптомів, пов’язаних із застосуванням препарату (шкірні висипання, затримка сечі, блювання), годування груддю слід припинити.
Діти.
Дані про застосування препарату у дітей відсутні, тому препарат не застосовують у даній віковій категорії.
Особливі заходи безпеки.
Пацієнти, які одночасно приймають нейролептики й препарат ПК-Мерц, піддаються ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому у випадку раптового припинення прийому препарату ПК-Мерц.
У пацієнтів з ураженням нирок може спостерігатися інтоксикація.
Необхідно бути особливо обережними при призначенні препарату пацієнтам з органічним мозковим синдромом або пацієнтам з епілептичними нападами, оскільки може спостерігатися посилення індивідуальних симптомів (див. розділи “Спосіб застосування та дози” й “Побічні реакції”).
Пацієнти з відомими кардіоваскулярними порушеннями повинні залишатися під постійним наглядом лікаря під час лікування препаратом ПК-Мерц.
У пацієнтів із захворюванням Паркінсона часто спостерігаються такі симптоми, як артеріальна гіпотензія, посилене слиновиділення, посилене потовиділення, підвищена температура тіла, набряки й депресія. У таких пацієнтів необхідно звернути особливу увагу на побічні дії й взаємодію препарату ПК-Мерц з іншими лікарськими засобами.
Пацієнти повинні проінформувати свого лікаря у разі появи труднощів із сечовипусканням.
Крапельниця з 500 мл інфузії містить 77 ммоль натрію (1770 мг натрію). Це необхідно враховувати у пацієнтів, що знаходяться на низько-сольовій дієті.
Особливості застосування.
Слід дотримуватися особливої обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з:
- гіпертрофією простати;
- вузькокутовою глаукомою;
- нирковою недостатністю (різної тяжкості; існує ризик накопичення амантадину через порушення ниркової фільтрації (див. також розділ “Спосіб застосування та дози”);
- ажитацією або сплутаністю свідомості;
- синдромом делірію або екзогенним психозом в анамнезі;
- при одночасному лікуванні мемантином (див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”).
Перед початком, а також через 1 і 3 тижні лікування слід зробити ЕКГ (50 мм/с) та частотну корекцію часу QT (QTc) за Bazett, що визначається вручну. Таку ЕКГ необхідно робити перед будь-яким наступним збільшенням дози та через 2 тижні після нього. Надалі ЕКГ необхідно проводити як мінімум один раз на рік. Лікування не можна розпочинати або слід припинити, якщо вихідне значення QTс становить більше 420 мс, при збільшенні QT більше ніж на 60 мс під час лікування препаратом або якщо значення QTc становить більше 480 мс, а також у пацієнтів з видимими ЕКГ – U-хвилями.
Пацієнти з ризиком електролітного дисбалансу внаслідок, наприклад, лікування діуретиками, із частим блюванням та/або діареєю, пацієнти, які приймають інсулін у кризових ситуаціях, або пацієнти з нирковими або анорексичними порушеннями повинні проходити обстеження та контроль лабораторних параметрів і відповідне поповнення електролітів, особливо калію й магнію.
У разі виникнення таких симптомів, як прискорене серцебиття, запаморочення або непритомність, лікування препаратом ПК-Мерц необхідно негайно припинити й спостерігати за пацієнтом протягом 24 годин щодо подовження інтервалу QT. Якщо подовження інтервалу QT відсутнє, можна відновити лікування препаратом, враховуючи протипоказання й взаємодії.
У пацієнтів з електрокардіостимуляторами точне визначення часу QT неможливе, тому рішення про застосування препарату ПК-Мерц слід приймати індивідуально після консультації з кардіологом.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Враховуючи можливі побічні дії препарату з боку центральної нервової системи, рекомендовано утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Перед початком прийому інших лікарських засобів сумісно з препаратом ПК-Мерц необхідно уважно прочитати інструкцію для медичного застосування на предмет можливої взаємодії цих лікарських засобів з амантадином, що може призвести до подовження інтервалу QT.
Можливе застосування препарату з іншими протипаркінсонічними засобами. Щоб уникнути побічних дій (таких як психотичні реакції), слід зменшити дозу інших препаратів або їх комбінацій.
Спеціальні дослідження із взаємодії після одночасного прийому препарату ПК-Мерц та інших протипаркінсонічних засобів не проводилися (наприклад, леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексилфенідил) (звернути увагу на розділ «Побічні реакції»).
Одночасний прийом препарату ПК-Мерц і будь-яких інших груп лікарських засобів або активних компонентів, перерахованих нижче, може призвести до таких видів взаємодії.
Антихолінергічні засоби. Посилення побічних дій (сплутаність свідомості і галюцинації) антихолінергічних засобів (наприклад, тригексилфенідил, бензатропін, скополамін, біпериден, орфенадрин тощо).
Симпатоміметики з прямою дією на ЦНС. Посилення основної дії амантадину.
Алкоголь. Зниження переносимості алкоголю.
Леводопа (протипаркінсонічний препарат). Взаємне посилення терапевтичної дії. Отже, леводопу можна призначати одночасно з препаратом ПК-Мерц.
Інші протипаркінсонічні засоби. Мемантин може посилювати дію й побічні дії препарату ПК-Мерц (важливо звернути увагу на розділ «Особливості застосування»).
Інші лікарські засоби. Одночасне застосування сечогінних засобів, таких як триамтерен/гідрохлоротіазид, може призвести до зниження виведення амантадину з плазми, що призводить до утворення токсичної концентрації останнього в плазмі. Отже, слід уникати одночасного застосування цієї комбінації.
Протипоказаний одночасний прийом амантадину з іншими лікарськими засобами, які спричиняють подовження інтервалу QT. До них належать:
- певні антиаритмічні засоби класу I A (наприклад, хінідин, дизопірамід, прокаїнамід) і класу III (наприклад, аміодарон, соталол);
- певні нейролептики (наприклад, тіоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пімозид);
- певні трициклічні й тетрациклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін);
- певні антигістамінні препарати (наприклад, астемізол, терфенадин);
- певні макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин, кларитроміцин);
- певні інгібітори гірази (наприклад, спарфлоксацин);
- азолові протигрибкові й інші препарати, такі як будипін, галофантрин, котримоксазол, пентамідин, цизаприд і бепридил.
Алкоголь посилює побічні дії препарату.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Амантадин має різні фармакологічні властивості. Він має непряму властивість агоніста стріарного допамінового рецептора. Дослідження на тваринах показали, що амантадин збільшує позаклітинну концентрацію допаміну як шляхом збільшення вивільнення допаміну, так і шляхом блокади зворотного захоплення в пресинаптичних нервових клітинах. У терапевтичних концентраціях амантадин інгібує вивільнення ацетилхоліну, опосередкованого NMDA-рецепторами, і в такий спосіб може чинити антихолінергічну дію. Амантадин має ефект синергетичної дії з L-допа.
Фармакокінетика.
Амантадин швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) досягається через 2-8 годин після прийому разової дози препарату. При прийомі препарату в дозі 200 мг/добу стан рівноважної концентрації досягається через 4-7 днів при концентрації в плазмі 400-900 нг/мл. Після прийому 100 мг амантадину сульфату Сmax становить 0,15 мкг/мл. Плазмовий кліренс визначений як ідентичний нирковому кліренсу і становить 17,7 ±
10 л/годину у здорових дорослих добровольців. Уявний об'єм розподілу (4,2 ± 1,9 л/кг) залежить від віку, у дорослих людей він становить 6 л/кг.
Період напіввиведення становить 10 – 30 годин (у середньому 15 годин) і значною мірою залежить від віку пацієнта. У літніх чоловіків (62-72 роки) період напіввиведення становить 30 годин. У пацієнтів з нирковою недостатністю кінцевий період напіввиведення з плазми може бути значно подовжений (до 68 ± 10 годин).
При інфузії в дозі 200 мг амантадину сульфату Сmax через 3 години становить 0,54 мкг/мл. Після лікування дозою 200 мг/добу, середня концентрація в плазмі 0,76 мкг/мл досягається в кінці інфузії на 6-й день. Середній загальний кліренс був підрахований при 3,6 л/год; період напіввиведення з плазми становить від 7 до 23 годин із середнім значенням приблизно 10 годин.
Амантадин зв'язується з білками плазми приблизно на 67\% (in vitro); майже 33 \% виявляється у плазмі в незв'язаній формі. Він проникає через гематоенцефалічний бар'єр за допомогою транспортних систем, що насичуються.
Виводиться із сечею майже в незміненому стані (90\% разової дози), незначна кількість виводиться з фекаліями.
Здатність до діалізу в амантадину низька - майже 5\% за один діаліз.
В організмі людини амантадин не метаболізується.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний прозорий розчин без запаху.
Термін придатності. 5 років.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 500 мл розчину у флаконі; по 2 флакони у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник (и) лікарського засобу.
Виробник in bulk, первинне та вторинне пакування:
Б. Браун Медикал С.А.
Ктра. Де Террасса 121,
08191 РУБІ (Барселона), Іспанія
B. Braun Medical S.A.
Ctra. De Terrassa 121,
08191 RUBI (Barcelona), Spain
Виробник, відповідальний за випуск серії:
Мерц Фарма ГмбХ і Ко. КГаА Екенгаймер Ляндштрассе 100,
60318 Франкфурт-на-Майні, Німеччина
Merz Pharma GmbH & Co. KGaA
Eckenheimer Landstrasse 100,
60318 Frankfurt am Main, Germany
Состав
Действующее вещество: амантадина сульфат
1 флакон (500 мл) содержит амантадина сульфата 200 мг
Вспомогательные вещества: вода для инъекций, натрия хлорид.
Лекарственная форма
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Противопаркинсонические препараты. Код АТХ N04B B01.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Амантадин имеет различные фармакологические свойства. Он косвенную свойство агониста стриарного допаминового рецептора. Исследования на животных показали, что амантадин увеличивает внеклеточную концентрацию допамина как путем увеличения высвобождения допамина, так и путем блокады обратного захвата в пресинаптических нервных клетках. В терапевтических концентрациях амантадин ингибирует высвобождение ацетилхолина, опосредованного NMDA-рецепторами, и таким образом может оказывать антихолинергическое действие. Амантадин имеет эффект синергического действия с L-допой.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (tmax) после приема разовой дозы.
Легко растворим амантадина гидрохлорид дает более высокую концентрацию в плазме крови, чем менее растворим амантадина сульфат, для которого максимальная концентрация (Сmax) в плазме наступает позже, чем для гидрохлорида. Cmax 0,5 мкг/мл достигается после однократного приема дозы 250 мг амантадина гидрохлорида.
При приеме препарата в дозе 200 мг/сут состояние равновесной концентрации достигается через 4-7 дней при концентрации в плазме 400-900 нг / мл. После приема 100 мг амантадина сульфата максимальная концентрация составляет 0,15 мкг/мл.
Общая абсорбирована количество активного вещества (AUC) является одинаковой для двух солей
Амантадина.
Клиренс определен как идентичный почечного клиренса и составляет 17,7 ±
10 л / час у здоровых взрослых добровольцев.
Объем распределения (4,2 ± 1,9 л/кг) зависит от возраста, у взрослых людей он составляет 6 л/кг.
Период полувыведения составляет 10-30 часов, в среднем 15 часов, и в значительной степени зависит от возраста пациента. У мужчин пожилого возраста (62-72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения может быть значительно продлен (до 68 ± 10:00).
При инфузии в дозе 200 мг амантадина сульфата Сmax через 3:00 составляет 0,54 мкг/мл. После лечения в дозе 200 мг/сут средняя концентрация в плазме 0,76 мкг/мл достигается в конце инфузии на 6-й день. Средний общий клиренс был подсчитан при 3,6 л/ч; период полувыведения составляет от 7 до 23 часов со средним значением примерно 10:00.
Амантадин связывается с белками плазмы примерно на 67% (in vitro) почти 33% обнаруживается в плазме в несвязанной форме. Он проникает через гематоэнцефалический барьер с помощью транспортных систем, насыщаются.
Выводится с мочой почти в неизмененном виде (90% разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.
Способность к диализу в амантадина низкая - почти 5% за один диализ.
В организме человека амантадин не метаболизируется.
Показания
- Интенсивная терапия и начальное лечение акинетического кризис при резких обострениях симптомов паркинсонизма.
- для повышения способности концентрировать внимание (вигильности) в посткоматозних состояниях различной этиологии в больничных условиях.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амантадину или к любым другим компонентам препарата
- декомпенсированная сердечная недостаточность (стадия NYHA IV)
- кардиомиопатия и миокардит;
- блокада II или III степени;
- брадикардия (менее 55 ударов / мин);
- пролонгированный интервал QT (Bazett QTc> 420 мс) или с заметными U-волнами, или с врожденным QT-синдромом в семейном анамнезе
- тяжелая желудочковая аритмия, включая хаотическую полиморфное желудочковой тахикардии;
- одновременное лечение будипином или другими препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- пониженный уровень калия или магния в крови
- эпилепсия и другие судорожные припадки;
- тяжелая почечная недостаточность
- язвенная болезнь.
Особые меры безопасности
Пациенты, которые одновременно принимают нейролептики и препарат ПК-Мерц, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема препарата ПК-Мерц.
У пациентов с поражением почек может наблюдаться интоксикация.
Необходимо быть особенно осторожными при назначении препарата пациентам с органическим мозговым синдромом или пациентам с эпилептическими приступами, поскольку может наблюдаться усиление индивидуальных симптомов.
Пациенты с известными кардиоваскулярными нарушениями должны оставаться под постоянным наблюдением врача во время лечения ПК-Мерц.
У пациентов с заболеванием Паркинсона часто наблюдаются такие симптомы как артериальная гипотензия, усиленное слюноотделение, усиленное потоотделение, повышенная температура тела, отеки и депрессия. Для таких пациентов необходимо обратить особое внимание на побочные действия и взаимодействие препарата ПК-Мерц с другими лекарственными средствами.
Необходим осмотр офтальмолога, как только появятся симптомы потери остроты зрения или помутнение зрения, для того чтобы исключить возможные причины отека роговицы. Если диагностируется отек роговицы, нужно прекратить прием ПК-Мерц. Отек роговицы, вызванный приемом ПК-Мерц, как правило, исчезает после прекращения лечения в течение месяца.
Пациенты должны проинформировать своего врача в случае появления трудностей с мочеиспусканием.
Капельница с 500 мл инфузии содержит 77 ммоль натрия (1770 мг натрия). Это необходимо учитывать для пациентов, находящихся на низко-солевой диете.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
Противопоказан одновременный прием амантадина с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT. К ним относятся:
- определенные антиаритмические средства класса IA (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол)
- определенные нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид)
- определенные трициклические и тетрацикличные антидепрессанты (например, амитриптилин)
- определенные антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин)
- определенные макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин)
- определенные ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин)
- азоловые противогрибковые и другие препараты, такие как будипин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.
Перед началом приема других лекарственных средств совместно с препаратом ПК-Мерц необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению на предмет возможного взаимодействия, из-за удлинения интервала QT, между лекарствами и амантадина. Чтобы избежать побочных действий (таких как психотические реакции), следует уменьшить дозу других препаратов или их комбинаций.
Специальных исследований по взаимодействию после одновременного приема препарата ПК-Мерц и других противопаркинсонических средств не проводили (например, леводопа, бромокриптин, тригексилфенидил) или мемантин (обратить внимание на раздел «Побочные реакции»).
Одновременный прием препарата ПК-Мерц и любых других групп лекарственных средств или активных компонентов, указанных ниже, может привести к таким видам взаимодействия:
Антихолинергические средства
Усиление побочных действий (спутанность сознания и галлюцинации) антихолинергических средств (например, тригексилфенидил, бензатропин, скополамин, биперидена, орфенадрин).
Симпатомиметики с прямым действием на ЦНС
Усиление основного действия амантадина.
Алкоголь
Снижение переносимости алкоголя.
Леводопа (противопаркинсонический препарат)
Взаимное усиление терапевтического действия. Итак, леводопу можно назначать одновременно с препаратом ПК-Мерц.
Мемантин (препарат против слабоумия)
Мемантин может усиливать действие и побочные действия препарата ПК-Мерц (важно обратить внимание на раздел «Особенности применения»).
Другие лекарственные средства
Одновременное применение мочегонных средств, таких как триамтерен / гидрохлоротиазид, может привести к снижению вывода амантадина из плазмы, что приводит к образованию токсической концентрации последнего в плазме крови. Итак, следует избегать одновременного применения этой комбинации.
Особенности применения
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата пациентам с:
- нарушением функции печени
- тиреотоксикозом;
- рецидивной экземой;
- гипертрофией простаты
- узкоугольной глаукомой;
- почечной недостаточностью (различной тяжести; существует риск накопления амантадина за нарушения почечной фильтрации (см. Также раздел «Способ применения и дозы»);
- ажитацией или спутанностью сознания;
- синдромом делирия или экзогенным психозом в анамнезе
- при одновременном лечении мемантином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
- при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения следует сделать ЭКГ (50 мм / с) и частотную коррекцию времени QT (QTc) по Bazett, что определяется вручную. Такую ЭКГ необходимо делать перед любым последующим увеличением дозы и через 2 недели после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум один раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если начальное значение QTс составляет более 420 мс, при увеличении QT более чем на 60 мс во время лечения или если значение QTc составляет более 480 мс во время лечения ПК-Мерц, раствор для инфузий, а также у пациентов с видимыми U-волнами. Следуя вышеупомянутых мер и учитывая противопоказания, можно предотвратить угрожающей для жизни побочном действии.
Пациенты с риском электролитного дисбаланса в результате, например, лечение диуретиками, с частым рвотой и / или диареей, пациенты, которые принимают инсулин в кризисных ситуациях, или пациенты с почечными или анорексичная нарушениями должны проходить обследование и контроль лабораторных показателей и соответствующее пополнение электролитов, особенно калия и магния.
В случае возникновения таких симптомов как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечения ПК-Мерц необходимо немедленно прекратить и наблюдать за пациентом в течение 24 часов по удлинение интервала QT. Если удлинение интервала QT отсутствует, можно восстановить лечения, учитывая противопоказания и взаимодействия.
У пациентов с электрокардиостимулятора точное определение времени QT невозможно, поэтому решение о применении препарата ПК-Мерц следует принимать индивидуально после консультации с кардиологом.
У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические отеки. Это следует учитывать лицам с хронической сердечной недостаточностью.
Лечение амантадина нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению болезни Паркинсона, появление симптомов, характерных злокачественный нейролептический синдром, а также развития когнитивных нарушений, таких как: кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред. Не следует резко прекращать прием амантадина пациентам, которые одновременно применяют нейролептики, в связи с возможным риском развития индуцированной нейролептиком кататонии.
Сообщалось о суицидальные попытки и суицидальные мысли у пациентов при применении амантадина. С целью предупреждения возникновения суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.
Дополнительное введение амантадина для профилактики и лечения вируса гриппа А нецелесообразно и его следует избегать из-за опасности передозировки.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Если амантадин назначают женщине детородного возраста, пациентка должна быть проинструктированы о необходимости немедленно проконсультироваться с врачом в случае предполагаемой беременности или подозрении на беременность.
Данные о проникновении препарата через плаценту отсутствуют. Отсутствуют данные о приема амантадина у беременных женщин. Были сообщения об отдельных случаях здоровых родов, но также были осложнения во время беременности и пять случаев врожденных дефектов (сердечно-сосудистые дефекты, аномалии конечностей). В опытах на животных амантадин показал свою эмбриотоксическое и тератогенное действие. Потенциальный риск для людей неизвестен. Поэтому амантадин можно применять во время беременности только в случаях крайней необходимости. Если терапия проводится в первом триместре, то необходимо провести УЗИ.
ПК-Мерц попадает в грудное молоко. Если во время кормления грудью абсолютно необходима терапия амантадина, то необходимо обязательно осматривать младенца на предмет возможных симптомов, связанных с применением препарата (кожные высыпания, задержка мочи, рвота), кормление грудью следует прекратить.
Амантадин противопоказано принимать беременным и женщинам, планирующим беременность.
Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
Не исключен влияние на способность концентрировать внимание и адаптацию, особенно в сочетании с воздействием других препаратов, применяемых при лечении синдрома Паркинсона. В начале лечения может ухудшиться способность управлять автомобилем или работать с механизмами, вызванные самим состоянием. Это ухудшение еще больше усиливается в сочетании с алкоголем.
Способ применения и дозы
Применять внутривенно.
Лечение пациентов с синдромом Паркинсона
При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризисе внутривенная доза 200 мг амантадина сульфата вводится 1-3 раза в сутки. Скорость введения не должна превышать 55 капель в минуту, равной времени инфузии примерно 3:00.
Вигильнисть.
Для улучшения вигильности в посткоматозному состоянии различной этиологии, терапию с суточной дозой 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии (> 3:00), можно проводить в начальном периоде 3-5 дней. В зависимости от клинической картины лечения может быть продлен, если это возможно, в пероральной форме - до 4 недель в дозе 200 мг амантадина сульфата в сутки.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью должны быть адаптированы в соответствии со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ), как показано в таблице 1.
Таблица 1
|
СКФ, мл/мин |
Доза амантадина сульфата, мг |
Интервал между приемами доз |
|
80-60 |
100 |
Каждые 12:00 |
|
60-50 |
200 и 100 |
Каждый следующий день * |
|
50-30 |
100 |
1 раз в сутки |
|
30-20 |
200 |
2 раза в неделю |
|
20-10 |
100 |
3 раза в неделю |
|
200 и 100 |
1 раз в неделю или 1 раз каждые две недели |
* Достигается введением поочередно 1 раз 100 мг 1 раз 200 мг амантадина сульфата.
СКФ можно примерно вычислить с помощью такого уравнения:
Clcr = (140 - возраст) х масса тела,
72 х креатинин
Где:
Clcr = клиренс креатинина мл/мин
Креатинин = креатинин сыворотки крови в мг / 100 мл.
КК, исчисляемый в соответствии с данного выражения, касается исключительно мужчин (соответствующее значение для женщин составляет 85% от этого значения) и может быть приравнен к клиренса инсулина для определения СКФ (120 мл/мин для взрослых).
Амантадин диализируется слабо (около 5%).
Продолжительность лечения зависит от природы и тяжести заболевания и определяется врачом. Пациентам не следует самостоятельно прерывать лечение.
Следует избегать резкого прекращения лечения, поскольку в таком случае у пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление экстрапирамидных симптомов, иногда включают акинетический кризисов, и эффект прекращения приема иногда может выражаться в виде делирия.
Пациентам с пониженной вигильнистю, которые продолжили лечение таблетками, не следует принимать препарат дольше 4 недель.
Дети.
Данные о применении препарата у детей отсутствуют, поэтому препарат не следует применять в данной возрастной категории.
Передозировка
Всегда необходимо учитывать возможность многократной интоксикации, например прием более чем одного препарата с целью суицида.
Симптомы передозировки
Острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, чрезмерным возбуждением, тремором, атаксией, затуманивание зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и конвульсиями; был зарегистрирован один случай сердечной аритмии. Нервно-мышечные нарушения, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, дезориентация, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, артериальная гипертензия, тахикардия, приступы стенокардии, остановка сердечной деятельности.
Возможно нарушение функции почек, в том числе повышение азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.
Острый токсический психоз в форме спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, иногда включая кому и миоклонией, наблюдался после одновременного приема амантадина и других противопаркинсонических препаратов.
Лечение
Специальное медикаментозное лечение при передозировке или антидот неизвестны. В случае интоксикации препаратом ПК-Мерц необходима дополнительная интенсивная терапия. Необходимо принять терапевтических мероприятий, которые включают введение жидкости и подкисление мочи для быстрого вывода вещества, возможную седацию, меры против конвульсий и аритмий (лидокаин внутривенно).
Для лечения нейротоксических симптомов (таких, как описано выше) можно попробовать введение физостигмина в дозе 1-2 мг каждые 2:00 взрослым и 2 х 0,5 мг с интервалом 5-10 минут до максимальной дозы 2 мг у детей.
Из-за низкой способность амантадина к диализу (почти 5%) гемодиализ не рекомендуется.
Рекомендуется особенно пристально наблюдать за пациентами, склонными к возможному удлинение интервала QT и факторов, способствующих возникновению хаотической полиморфной желудочковой тахикардии, например, электролитного дисбаланса (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.
Побочные реакции
Оценка побочных эффектов основывается на таких показателях частоты:
|
очень часто |
(> 1/10) |
|
часто |
(> 1/100, |
|
нечасто |
(> 1/1000, |
|
редко |
(> 1/10000, |
|
Очень редко |
( |
|
неизвестно: |
частота не может быть оценена по имеющимся данным |
Со стороны нервной системы
Часто: головокружение, двигательные нарушения.
Очень редко эпилептические припадки, как правило, после лечения дозами, превышающих рекомендуемые, симптомы миоклонии и периферической нейропатии, тревожность, головная боль, сонливость, бессонница, слабость, лихорадка, атаксия, нечеткое речи, ухудшение концентрации внимания, раздражительность, депрессия, миалгия, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, тремор, дискинезия, ступор, суицидальные мысли и намерения, злокачественный нейролептический синдром, делирий, состояние гипомании и мании, галлюцинации, ночные кошмары.
Психические расстройства
Часто нарушения сна и психическая ажитация.
У пациентов (особенно пожилого возраста), склонных к психическим расстройствам, могут начаться параноидные экзогенные психозы, которые сопровождаются зрительными галлюцинациями. Побочные действия такого типа могут наблюдаться чаще, когда препарат принимать в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопа, бромокриптин) или мемантин.
Со стороны почек и мочевых путей
Часто задержка мочи у пациентов с гипертрофией простаты, недержание мочи, изменение либидо.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Часто «мраморная кожа», что сопровождается отеками нижней части голени и голеностопного сустава.
Очень редко - повышенная светочувствительность, кожные высыпания, зуд, повышенное потоотделение, экзематозная дерматит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто тошнота, сухость во рту, анорексия, рвота, запор, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердца
Очень редко сердечная аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, хаотичная полиморфная желудочковая тахикардия и удлинение интервала QT), периферические отеки, сердечная недостаточность. Причиной возникновения большинства этих случаев было передозировки, одновременное применение определенных лекарственных средств или другие факторы риска (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Аритмии сердца с тахикардией.
Со стороны сосудов
Часто ортостатическая дисрегуляция.
Со стороны нарушений органов зрения
Редко затуманенное зрение *.
Очень редко: временная потеря зрения * повышенная фото чувствительность, поражение роговицы (точечная субэпителиального помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), окулогирные кризиса, мидриаз.
Неизвестно: отек роговицы, исчезает после прекращения лечения.
* Необходим осмотр офтальмолога, как только появятся симптомы потери остроты зрения или помутнение зрения, для того, чтобы исключить возможные причины отека роговицы (см. Раздел «Особые меры безопасности»).
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Очень редко гематологические побочные эффекты, такие как лейкопения и тромбоцитопения.
После инфузионной терапии вышеуказанные побочные эффекты были зарегистрированы реже.
Со стороны иммунной системы
Очень редко анафилактические реакции после инфузионной терапии.
Другие реакции гиперчувствительности.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 500 мл во флаконе; по 2 флакона в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаА / Merz Pharma GmbH&Co. KGaA.
Адрес
Людвигштрассе 22 64354 Райнхайм, Германия /
Ludwigstrasse 22 64354 Reinheim, Germany.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит ПК-Мерц раствор для инфузий 0,4мг/мл по 500 мл во флаконе 2 шт.?
Какое действующее вещество товара - ПК-Мерц раствор для инфузий 0,4мг/мл по 500 мл во флаконе 2 шт.?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Пк-мерц (Растворы)?
Какая страна производитель препарата?
Противопаркинсонические препараты
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.