Муцитус капсулы по 300 мг 12 шт. (6х2)

действующее вещество: erdosteine;

1 капсула содержит эрдостеина 150 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмальгликолят (тип А), магния стеарат;

оболочка для капсул по 150 мг: бриллиантовый синий (Е 133), кармоизин (Е 122), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин;

оболочка для капсул по 300 мг: бриллиантовый синий (Е133), титана диоксид (Е171), желатин.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

капсулы 150 мг: твердые желатиновые капсулы с крышечкой коричневого цвета и корпусом, голубого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета;

капсулы 300 мг: твердые желатиновые капсулы с крышечкой голубого цвета и корпусом белого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.

Муколитические средства. Код ATX R05C B15.

Фармакодинамика.

Эрдостеин – муколитическое соединение, действие которого опосредовано его активными метаболитами. Эти метаболиты имеют свободные тиоловые группы, которые приводят к разрушению дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате средство помогает очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма в удалении слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.

Также эрдостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий к эпителию дыхательных путей. В результате этого антибактериального антиадгезивного эффекта, доказанного в ходе исследований in vitro, может уменьшаться бактериальная колонизация дыхательных путей и снижаться риск бактериальной суперинфекции.

Эрдостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значительно снижает уровень 8-изопростана как маркера перекисного окисления липидов. На противовоспалительный эффект эрдостеина in vitro и in vivo также указывало на снижение синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).

Эрдостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом поражения, вызываемые смогом или курением.

Более того, эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОЗЛ) и предотвращает ингибирование гранулоцитов, вызванное курением. Эрдостеин также увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, и, таким образом, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии амоксициллином. У пациентов с ХОЗЛ терапия эрдостеином продолжительностью 8 месяцев уменьшала частоту обострений заболевания и улучшала качество жизни.

Действие средства проявляется спустя примерно 3-4 дня после начала терапии. Эрдостеин сам по себе не содержит свободных SH-радикалов, поэтому он оказывает очень незначительное влияние на пищеварительный тракт при применении рекомендуемых доз, и профиль нежелательных явлений со стороны пищеварительного тракта при его применении не отличается от такового при применении плацебо.

Фармакокинетика.

Эрдостеин быстро абсорбируется; метаболизируется печенью, с образованием по меньшей мере 3 активных метаболитов, наиболее распространенным (в процентном отношении) и активным из которых является N-тиодигликолилгомоцистеин (метаболит 1, или M1). Основные фармакокинетические параметры (для M1): максимальная концентрация (C_max) – 3,46 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (T_max) – 1,48 часа; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – 12,09 мг/л/час. Уровень связывания эрдостеина с белками плазмы крови составляет 64,5 %. Элиминация происходит через мочу и кал, где были обнаружены только неорганические сульфаты.

Период полувыведения (в общей сложности для продукта, то есть для эрдостеина и его метаболитов) составляет более 5 часов. Многократное применение и прием пищи не изменяет фармакокинетический профиль продукта. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.

При нарушениях функции печени наблюдалось увеличение значений C_max и AUC.

Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.

Уменьшение вязкости и облегчение отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ), гиперсекреторная бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь.

Профилактика рецидивирующих эпизодов инфекций и осложнений после хирургических вмешательств, таких как пневмония или частичный ателектаз легких.

Также этот препарат показан как сопутствующая терапия антибиотиками в случае бактериальных инфекций дыхательных путей.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, содержащих свободные SH-группы.

Следует прекратить применение этого препарата в следующих случаях:

• при расстройствах со стороны печени (например, при увеличении уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови);
• при почечной недостаточности (клиренс креатинина <25 мл/мин);
• при гомоцистинурии (это лекарственное средство является источником гомоцистеина, а пока нет доступных данных по применению эрдостеина в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, вынужденных соблюдать безметиониновую диету);
• при язвенной болезни в активной фазе.

Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, часто применяемыми при инфекциях дыхательных путей и ХОЗЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Эрдостеин потенцирует действие некоторых антибиотиков (например, амоксициллина, кларитромицина), которые могут применяться в терапевтических целях. Был доказан синергический эффект эрдостеина при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.

При появлении классических симптомов гиперчувствительности терапию эрдостеином следует немедленно прекратить.

Одновременное применение противокашлевых средств нецелесообразно и может вызвать накопление секрета в бронхиальном дереве, повышая риск развития суперинфекции или бронхоспазма.

Применение в период беременности или кормления грудью .

В ходе исследований не было выявлено никаких случаев возникновения пороков развития эмбриона/плода, однако информация о применении эрдостеина в период беременности или кормления грудью ограничена. В связи с этим применять препарат в период беременности, особенно во время I триместра следует только в случае крайней необходимости, оценив пользу/риск для плода и матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не наблюдалось никакого негативного влияния на способность управлять автотранспортом, работать с другими механизмами или концентрировать внимание.

Муцитус назначать внутрь независимо от еды.

Детям от 8 до 12 лет рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза в сутки; взрослым и детям в возрасте от 12 лет – по 300 мг 2 раза в сутки.

Курс лечения определяет врач индивидуально. При острых неосложненных заболеваниях препарат следует применять 5-10 дней. Срок лечения при хронических заболеваниях определяет лечащий врач. Пациентам пожилого возраста изменение дозировки не требуется.

Дети.

Препарат противопоказан детям до 8 лет.

Пока не сообщалось ни о одном случае передозировки.

При передозировке или случайном приеме этого средства рекомендуется ребенком симптоматическая терапия (промывание желудка и другие поддерживающие меры).

Иногда применение эрдостеина может вызывать нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как ощущение жжения и боли в желудке, тошнота, рвота и редко диарея. В нескольких случаях в начале терапии наблюдались агевзия или дизгевзия. Реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь или неожиданная гиперпирексия, эритема, отек Квинке, возникают редко. Со стороны нервной системы возможна головная боль.

3 года.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 6 капсул в стрипе, по 2 или 5 стрипов в картонной упаковке.

По рецепту.

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Фаза II, Плот № 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 и 30, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам, Даман, 396210, Индия.