Левокс-500 таблетки по 500 мг 10 шт.

Фармакотерапевтична група Антибактеріальні засоби для системного застосування групи хінолонів, фторхінолони. Код АТС J01M А 12. Фармакологічні властивості Фармакодинаміка Левофлоксацин – це синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, S-енантіомер рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину. Механізм дії. Як антибактеріальний препарат з групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та топоізомеразу ІV. Співвідношення фармакокінетика/фармакодинаміка Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації у сироватці крові (Сmax) чи площі під фармакокінетичною кривою (АUC) та мінімальною інгібуючою (пригнічувальною) концентрацією (МІК (МПК)). Механізм резистентності Основний механізм резистентності є наслідком мутації у генах gyr-A.In vitroіснує перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами. Завдяки механізму дії зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами протибактеріальних засобів. Показання. Дорослим з інфекціями легкого або помірного ступеня тяжкості препарат призначають для лікування таких інфекцій, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: гострі синусити, загострення хронічних бронхітів, пневмонії, ускладнені та неускладнені інфекції сечовивідного тракту (у тому числі пієлонефрити), інфекції шкіри і м’яких тканин, хронічний бактеріальний простатит. Протипоказання. - Підвищена чутливість до левофлоксацину, інших фторхінолонів або до будь-якого інгредієнта препарату; - епілепсія; - ушкодження сухожиль, пов’язане із застосуванням фторхінолонів; - дитячий вік; - вагітність та період годування груддю. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій Вплив інших лікарських засобів на лікарський препарат Солі заліза, солі цинку, антациди, що містять магній або алюміній, диданози. Всмоктування левофлоксацину значно зменшується, коли одночасно з препаратом приймають солі заліза, антациди, що містять магній чи алюміній, або диданозин (це стосується лише лікарських форм диданозину з алюмініє- або магнієвмісними буферними засобами). Одночасне застосування фторхінолонів та мультивітамінних препаратів, що містять цинк, знижує їх абсорбцію після перорального прийому. Препарат слід приймати не менш ніж за 2 години до або через 2 години після прийому лікарських засобів, що містять двовалентні чи тривалентні катіони, такі як солі заліза, солі цинку, антациди, що містять магній чи алюміній, або диданозин з алюмініє- або магнієвмісними буферними засобами (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Солі кальцію мають мінімальний вплив на абсорбцію левофлоксацину після перорального прийому. Сукральфат Біодоступність препарата значно зменшується при одночасному застосуванні препарату з сукральфатом. Якщо пацієнтові необхідно отримувати як сукральфат, так і левофлоксацин, краще приймати сукральфат через 2 години після прийому препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Теофілін, фенбуфен чи подібні нестероїдні протизапальні лікарські засоби Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Проте можливе суттєве зниження судомного порогу при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину у присутності фенбуфену була приблизно на 13 % вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину. Пробенецид і циметидин Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується у присутності циметидину на 24 %, а пробенециду – на 34 %. Це тому, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Однак при дозах, випробуваних у дослідженні, не є вірогідним, щоб статистично значущі кінетичні відмінності мали клінічну значимість. Слід з обережністю ставитися до одночасного прийому левофлоксацину з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю. Інша інформація У дослідженнях клінічної фармакології було продемонстровано, що на фармакокінетику левофлоксацину не мають клінічно значущого впливу такі лікарські засоби: карбонат кальцію, дигоксин, глібенкламід, ранітидин. Вплив препарату на інші лікарські засоби Циклоспорин Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33 % при одночасному прийомі з левофлоксацином. Антагоністи вітаміну К При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарином) повідомлялося про підвищення показників коагуляційних тестів (протромбінів час/ міжнародне нормалізаційне співвідношення) і/або кровотечі, в тому числі виражені. Зважаючи на це, у пацієнтів, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції (див. розділ «Особливості застосування»). Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT Левофлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, відомі своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліти та антипсихотичні лікарські засоби). (Див. розділ «Особливості застосування» «Подовження інтервалу QT»). Інша значуща інформація Не відзначається впливу левофлоксацину на фармакокінетику теофіліну (який є субстратом ферменту CYPIA2), що свідчить про те, що левофлоксацин не є інгібітором CYPIA2. Інші форми взаємодії Прийом їжі Не спостерігалося клінічно значущої взаємодії з харчовими продуктами. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі. Особливості застосування. Метицилінрезистетнтний S. Aureus. Для метицилінрезистентногоS. Aureus(MRSA) існує дуже висока імовірність корезистентності до фторхінолонів, у тому числі до левофлоксацину. У зв’язку з цим левофлоксацин не рекомендований для лікування інфекцій, відомим чи підозрюваним збудником яких є MRSA, за винятком випадків, коли результати лабораторних тестів підтвердили чутливість збудника до левофлоксацину. Левофлоксацин можна застосовувати для лікування гострого бактеріального синуситу та загострення хронічного бронхіту, якщо ці інфекції було діагностовано відповідним чином. Резистентність до фторхінолонів уЕ. соli (найчастішого збудника інфекцій сечовивідних шляхів) варіює у різних країнах. При призначенні фторхінолонів слід враховувати місцеву поширеність резистентностіЕ. соliдо фторхінолонів. Тендиніт та розриви сухожиль Зрідка можуть траплятися випадки тендиніту. Найчастіше це стосується ахіллового сухожилля, можливий розрив сухожилля. Цей небажаний ефект може виникати протягом 48 годин після початку лікування та може бути двобічним. Ризик розвитку тендиніту та розриву сухожилля збільшується у пацієнтів літнього віку, у пацієнтів, які отримують препарат у дозах 1000 мг на добу, та у пацієнтів, які приймають кортикостероїди. Пацієнтам літнього віку слід коригувати добову дозу препарату залежно від кліренсу креатині ну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Тому необхідне ретельне спостереження за такими пацієнтами, якщо їм призначають препарат. Пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем, якщо вони спостерігають симптоми появи тендиніту. При підозрі на тендиніт лікування препаратом левофлоксацину слід негайно припинити та розпочати належне лікування (наприклад забезпечивши іммобілізацію) ураженого сухожилля (див. розділи «Протипоказання» та «Побічні реакції»). Захворювання, викликані Clostridium difficile Діарея, особливо у тяжких випадках, персистувальна чи геморагічна, яка виникає під час чи після лікування препаратом (у тому числі протягом кількох тижнів після лікування), може бути симптомами захворювання, зумовленогоClostridium difficile.Найбільш тяжкою формою даного захворювання є псевдомембранозний коліт (див. розділ «Побічні реакції»). У зв’язку з цим лікарю слід враховувати можливу наявність захворювання, зумовленогоClostridium difficile,якщо у пацієнта на тлі лікування левофлоксацином або після нього розвивається діарея тяжкого ступеня. При підозрі на захворювання, зумовленеClostridium difficile,левофлоксацин слід негайно відмінити та у невідкладному порядку розпочати належне лікування. Засоби, що пригнічують моторику кишечнику, протипоказані у цій клінічній ситуації. Пацієнти, схильні до судом Хінолони можуть знижувати судомний поріг і провокувати розвиток судом. Препарат протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі (див. розділ «Протипоказання»). Як і інші хінолони, левофлоксацин слід застосовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам, схильним до судом, таким як пацієнти з попереднім ураженням центральної нервової системи, при одночасній терапії фенбуфеном та подібними до нього нестероїдними протизапальними лікарськими засобами чи ліками, що підвищують судомну готовність (знижують судомний поріг), такими як теофілін (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У разі виникнення судомного нападу (див. розділ «Побічні реакції») левофлоксацин слід відмінити. Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази Пацієнти з латентними чи наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолінів. У зв’язку з цим, у разі необхідності застосування левофлоксацину, за цими пацієнтами слід здійснювати нагляд щодо можливого виникнення гемолізу. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, потрібна корекція дози для пацієнтів із порушеною функцією нирок (нирковою недостатністю) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Реакції підвищеної чутливості (гіперчутливості) Левофлоксацин може час від часу викликати серйозні потенційно летальні реакції підвищеної чутливості (наприклад ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку), в окремих випадках навіть після застосування початкової дози (див. розділ «Побічні реакції»). У цьому випадку пацієнтам слід негайно припинити прийом препарату, звернутися до лікаря і розпочати відповідне лікування. Зміна рівня глюкози в крові Як у випадку з усіма хінолонами, повідомлялося про випадки змін з боку рівня глюкози в крові, серед яких були як випадки гіпоглікемії, так і випадки гіперглікемії, що спостерігалося, як правило, у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримували супутню терапію пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад глібенкламідом) або інсуліном. Повідомлялося про випадки гіпоглікемічної коми. Рекомендується ретельне спостереження за рівнями глюкози в крові у пацієнтів з цукровим діабетом (див. розділ «Побічні реакції»). Профілактика фотосенсибілізації Повідомлялося про випадки фото сенсибілізації на тлі застосування левофлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). З метою її уникнення пацієнтам не рекомендується без особливої потреби піддаватися впливу сильних сонячних променів чи штучного УФ випромінювання (наприклад, лампи штучного ультрафіолетового випромінювання, солярій) під час лікування та протягом 48 годин після припинення прийому левофлоксацину. Пацієнти, які отримували антагоністи вітаміну К Через можливе збільшення показників коагуляційних тестів (протромбінів час/міжнародне нормалізаційне співвідношення) і/або можливе збільшення частоти геморагічних ускладнень у пацієнтів, які приймають левофлоксацин у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад варфарином), в таких ситуаціях слід контролювати показники згортання крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Психотичні реакції Повідомлялося про психотичні реакції у пацієнтів, які приймають хінолони, включаючи левофлоксацин. У рідкісних випадках вони прогресували до суїцидальних думок та самодеструктивної поведінки, іноді лише після прийому лише однієї дози левофлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). У випадку якщо у пацієнта виникають ці реакції, прийом левофлоксацину слід припинити та вдатися до відповідних заходів. Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин пацієнтам з психотичними розладами або пацієнтам із психічними захворюваннями в анамнезі. Подовження інтервалу QT Слід з обережністю ставитися до застосування фторхінолонів, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як: – вроджений або набутий синдром подовження інтервалу QT; – одночасне застосування лікарських засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні лікарські засоби); – порушення балансу електролітів (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія); – захворювання серця (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія) (див. розділи «Спосіб застосування та дози» «Пацієнти літнього віку»,«Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Побічні реакції», «Передозування»). Пацієнти літнього віку та жінки можуть бути більш чутливими до лікарських засобів, що подовжують інтервал QT. У зв’язку з цим необхідно з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин, пацієнтам цих груп. Периферична нейропатія Повідомлялося про сенсорну чи сенсомоторну периферичну нейропатію, яка може наставати швидко у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Прийом левофлоксацину слід припинити, якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, щоб попередити виникнення необоротного стану. Гепатобіліарні порушення Повідомлялося про випадки некротичного гепатиту, аж до печінкової недостатності, що загрожує життю, при прийомі левофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад сепсисом (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви хвороби печінки, як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж або болі у ділянці живота. Загостренняmyasthenia gravis Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, мають ефект нервово-м’язової блокади та можуть загострювати м’язову слабкість у пацієнтів зmyasthenia gravis.У післяреєстраційному періоді у пацієнтів зmyasthenia gravisіз застосуванням фторхінолонів були асоційовані серйозні побічні реакції, включаючи летальні випадки та стани, що потребували заходів з підтримки дихання. Левофлоксацин не рекомендовано застосовувати пацієнтам з myasthenia gravisв анамнезі. Порушення зору Якщо при прийомі левофлоксацину виникають будь-які порушення зору або побічні реакції з боку органів зору, слід негайно звернутися до офтальмолога (див. розділи «Побічні реакції» та «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»). Суперінфекція Застосування левофлоксацину, особливо тривале, може призвести до надмірного росту нечутливих (резистентних) до препарату мікроорганізмів. Якщо на тлі терапії розвивається суперінфекція, необхідно застосувати належні заходи. Вплив на результати лабораторних досліджень У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибно-позитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати на опіати, отримані при скринінговому тесті, за допомогою більш специфічних методів. Левофлоксацин може пригнічувати рістMicobacterium tuberculosis і у зв’язку з цим призводити до хибно негативних результатів при бактеріологічній діагностиці туберкульозу. Необхідно брати до уваги офіційні настанови щодо доцільного застосування антибактеріальних засобів. Застосування у період вагітності або годування груддю. Через відсутність досліджень і можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, препарат протипоказаний вагітним та жінкам, які годують груддю. Якщо під час лікування препаратом діагностується вагітність, про це слід повідомити лікаря. Левофлоксацин не зумовлює порушень фертильності або репродуктивної функції у тварин. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слід враховувати можливі небажані дії на нервову систему (запаморочення/вертиго, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, розлади процесів руху, в тому числі під час ходьби). Спосіб застосування та дози.Препарат приймають 1 або 2 рази на добу. Доза залежить від типу і тяжкості інфекції. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Рекомендовано продовжувати лікування препаратом принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників. Таблетки препарату слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Для отримання необхідної дози таблетку можна розділити вздовж риски для розподілу. Приймати препарат можна як разом з їжею, так і в інший час.