Клофелин-Дарница таблетки по 0.15 мг 50 шт. (10х5)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

КЛОФЕЛІН-ДАРНИЦЯ

(CLOPHELINUM-DARNITSA)

 

Склад:

діюча речовина: сlonidine;

1 таблетка містить клонідину гідрохлориду (клофелін) 150 мкг (0,15 мг);

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Агоністи імідазолінових рецепторів.

Код АТС С02А С01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гіпертонічний криз (за винятком гіпертонічного кризу при феохромоцитомі); рідко для лікування артеріальної гіпертензії (у складі комплексної терапії); абстинентний синдром при опіоїдній наркоманії (у складі комплексної терапії).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до клонідину або до будь-якого іншого компонента препарату.

Артеріальна гіпотензія.

Порушення серцевого ритму – синдром слабкості синусового вузла, виражена брадиаритмія, атріовентрикулярна блокада II і III ступенів.

Кардіогенний шок. Нещодавній інфаркт міокарда.

Тяжка ішемічна хвороба серця.

Виражений атеросклероз судин головного мозку. Порушення мозкового кровообігу внаслідок артеріосклерозу.

Облітеруючі захворювання периферичних артерій. Тяжкі порушення периферичного кровообігу. Синдром Рейно.

Порушення функції нирок.

Депресивні стани (у тому числі в анамнезі).

Непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

 

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують дорослим внутрішньо. Таблетки приймають після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дози Клофеліну-Дарниця лікар призначає індивідуально для кожного пацієнта.

Артеріальна гіпертензія. Терапію розпочинають з низьких доз. При легких або середньої тяжкості формах артеріальної гіпертензії спочатку призначають 75 мкг 2 рази на добу. При необхідності разову і добову дозу препарату можна поступово підвищувати за вказівкою лікаря. У середньому доза становить 75-150 мкг (1/2-1 таблетка) 2-3 рази на добу.

Разові дози клонідину, які перевищують 300 мкг, допустимо призначати лише у виняткових випадках і, якщо можливо, в умовах стаціонару.

Тривалість лікування лікар визначає індивідуально, залежно від перебігу хвороби, досягнутого клінічного ефекту і переносимості препарату.

Гіпертонічний криз. Призначають по 150-300 мкг (1-2 таблетки) сублінгвально  (при відсутності вираженої  сухості у роті).

Абстинентний синдром. Призначають в умовах стаціонару при щоденному контролі артеріального тиску і частоти пульсу. Для цього Клофелін-Дарниця призначають у добовій дозі 300-750 мкг, розділеній на 4-6 прийомів.

 

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, депресія, седація, астенія, слабкість, тривожність, збудження, порушення сну, у тому числі сонливість/безсоння, підвищена стомлюваність, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій; парестезія, порушення сприйняття, галюцинації, делірій, нічні кошмари, нервозність, сплутаність свідомості, тремор.

З боку органів чуття: зниження продукції слізної рідини, порушення акомодації, нечіткість зору, відчуття печіння в очах.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, «гемітоновий криз» – різке короткочасне зниження артеріального тиску з подальшим різким підвищенням на початку лікування, застійна серцева недостатність, синкопе, синусова брадикардія, аритмії, у тому числі брадиаритмія, тахікардія, AV-блокади, пальпітація, синдром Рейно. Про випадки синусової брадикардії та AV-блокади повідомлялося як при супутньому застосуванні серцевих глікозидів, так і без них.

З боку дихальної системи: сухість слизової оболонки носа, закладеність носа, порушення дихання.

З боку травного тракту: сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, нудота, блювання, біль у слинних залозах, паротит, зниження шлункової секреції, біль у животі, запор, псевдообструкція товстої кишки, гепатит.

З боку шкірних покривів: свербіж, блідість, гіперемія, висипання (у т.ч. кропив'янка), алопеція.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк. Дуже рідко при сублінгвальному застосуванні (при гіпертонічному кризі) – набряк слизових оболонок, утруднення дихання.

З боку сечостатевої системи: часто – еректильна дисфункція; частота невідома – зниження лібідо, зниження потенції, гінекомастія, порушення та затримка сечовипускання.

З боку лабораторних показників: гіперглікемія, зміна функціональних проб печінки, підвищення рівня креатинфосфокінази, слабо позитивна проба Кумбса.

З боку опорно-рухового апарату: періодичні судоми литкових м’язів, міалгії, артралгії.

Інші: затримка Na⁺ і води, що проявляється набряками стоп і гомілок, гарячка, нездужання, підвищення чутливості до алкоголю.

При раптовій відміні (синдром відміни): артеріальна гіпертензія (5-20 %), стенокардія, стан тривоги або напруги, головний біль, гіперсалівація, нудота, блювання, сильне серцебиття. Тремтіння кистей та пальців, пітливість. Спазми у шлунку, порушення сну.

 

Передозування.

Симптоми: апное, пригнічення дихання, звуження зіниць, гіпотермія, сонливість, порушення свідомості, включаючи кому, колапс, розширення комплексу QRS, можливе уповільнення АV-провідності і синдром ранньої реполяризації, різке зниження артеріального тиску, ортостатичні реакції, брадикардія, періодичне блювання, ксеростомія. Можливе парадоксальне підвищення артеріального тиску.

Лікування. При симптомах передозування препарат слід відмінити та провести симптоматичну терапію. Як специфічний антидот можна застосовувати унітіол та тіосульфат натрію. Гемодіаліз неефективний.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний при вагітності. При необхідності застосування препарату у період лактації годування груддю слід припинити.

 

Діти.

Препарат протипоказаний дітям.

 

Особливості застосування.

Під час лікування клофеліном забороняється вживати алкогольні напої.

Раптове припинення застосування препарату може призвести до розвитку синдрому відміни (підвищення артеріального тиску, нервозності, головного болю, нудоти), тому відміну препарату слід проводити тільки поступово, протягом 1-2 тижнів з урахуванням супутньої терапії іншими лікарськими засобами.

Синдром відміни може розвинутися через 18-72 години після прийому останньої дози препарату. При розвитку синдрому відміни слід одразу повернутися до застосування препарату і надалі його відміняти поступово, замінюючи іншими гіпотензивними засобами. Повідомлялося про випадки гіпертонічної енцефалопатії, порушення мозкового кровообігу та про летальний кінець після різкої відміни препарату. Вірогідність такої реакції на припинення терапії препаратом зростає при застосуванні високих доз або при продовженні супутньої терапії бета-блокаторами, тому у подібних випадках рекомендується особлива обережність. Для попередження синдрому відміни препарат не слід призначати хворим, які не мають умов для його регулярного застосування.

Якщо при комбінованому застосуванні клофеліну і блокатора β-адренорецепторів потрібне тимчасове припинення лікування, то блокатор β-адренорецепторів слід відмінити раніше, для того щоб запобігти симпатичній гіперреактивності, а потім поступово відміняти клофелін, особливо якщо його застосовували у великих дозах.

З обережністю призначати хворим з полінейропатією, запорами.

З обережністю призначати Клофелін-Дарниця хворим на цукровий діабет, оскільки клонідин  може маскувати симптоми гіпоглікемії і зменшувати секрецію інсуліну.

З обережністю призначати хворим літнього віку – можлива підвищена чутливість до препарату; хворим з нирковою недостатністю – можлива затримка виведення препарату. Можливе транзиторне підвищення концентрації соматотропного гормону. Застосування клофеліну може призвести до зменшення і пригнічення слиновиділення, що сприяє розвитку карієсу, пародонтозу, кандидозу порожнини рота.

Не ефективний при феохромоцитомі.

Прийом Клофеліну-Дарниця може призвести до виникнення гострого нападу порфірії і вважається небезпечним для пацієнтів з порфірією.

Пацієнтам, які використовують контактні лінзи, слід пам'ятати, що препарат знижує продукцію слізної рідини.

При лікуванні Клофеліном-Дарниця рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск. Слід бути обережним при тривалому фізичному навантаженні, особливо у вертикальному положенні, за спекотної погоди, через ризик ортостатичних реакцій. Можливий розвиток слабопозитивної реакції Кумбса.

Препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або Lapp глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування слід утриматися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При сумісному застосуванні  з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (у т.ч. з етанолом), можливе взаємне посилення пригнічувального впливу на центральну нервову систему і розвиток депресивних розладів. Повідомлялося про випадки гострого делірію при одночасному застосуванні флуфеназину та клофеліну. Симптоми зникли при відміні клофеліну та відновилися при поновленні його застосування.

Кортикостероїди, нестероїдні протизапальні препарати, естрогени, анорексигенні засоби (крім фенфлупаміну), ніфедипін – зниження гіпотензивного ефекту клофеліну.

Гіпотензивний ефект клонідину послабляють трициклічні  антидепресанти, анорексигенні (за винятком фенфлураміну), симпатоміметичні, нестероїдні протизапальні засоби і ніфедипін, неселективні альфа-адреноблокатори (у т.ч. фентоламін, толазолін – за рахунок блокади α₂-адренорецепторів); підвищують – вазодилататори, діуретики, антигістамінні засоби, антипсихотичні засоби (хлорпромазин, галоперидол).

b-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів і серцеві глікозиди підвищують ризик розвитку брадикардії або (в окремих випадках) призводять до розвитку атріовентрикулярної блокади. Підвищується ризик розвитку синдрому відміни при одночасному застосуванні з бета-блокаторами, розвитку або посилення периферичних судинних порушень. Повідомлялося про випадки тяжкої брадикардії при одночасному застосуванні клонідину та дилтіазему, що призводило до госпіталізації  та застосування кардіостимуляції.

При одночасному застосуванні з атенололом, пропранололом  розвиваються адитивний гіпотензивний ефект, седативна дія і сухість у роті.

Гормональні контрацептиви при прийомі внутрішньо можуть підсилювати седативний  ефект препарату.

Клонідин може знижувати ефективність леводопи  і пірибедилу у  пацієнтів із хворобою Паркінсона.

Клонідин може підвищувати концентрацію циклоспорину, а також концентрацію глюкози у крові за рахунок зниження секреції інсуліну, що необхідно враховувати при одночасному застосуванні з інсуліном.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Клофелін – гіпотензивний засіб центральної дії, селективний агоніст постсинаптичних α₂-адренорецепторів адренергічних нейронів. Викликає зниження тонусу симпатичного відділу нервової системи. Не впливає на синтез катехоламінів, але зменшує вихід норадреналіну із нервної терміналі, за рахунок зворотного зв'язку при стимуляції α₂-адренорецепторів. Внаслідок такої дії знижується загальний периферичний судинний опір, зменшується частота серцевих скорочень і об'єм серцевого викиду та знижується артеріальний тиск. Крім центральної дії клофелін може діяти як агоніст периферичних постсинаптичних α₁-адренорецепторів судин, що в окремих випадках застосування препарату проявляється незначним підвищенням артеріального тиску на початку лікування. Препарат збільшує нирковий та трохи зменшує церебральний кровотік. Знижує внутрішньоочний тиск, має седативну та аналгетичну дію, зменшує прояв опіоїдної та алкогольної абстиненції, почуття необґрунтованого страху.

Фармакокінетика.

Абсорбція після прийому внутрішньо швидка. Біодоступність при тривалому застосуванні – близько 65 %. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (TCmax) після прийому внутрішньо – 1,5-2,5 години. Зв'язок з білками плазми – 20-40 %. Легко та швидко проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту та у грудне молоко.

Метаболізується печінкою (близько 50 % препарату, що всмоктався). Виводиться нирками (40–60 %) і через кишечник (20 %). Період напіввиведення (T_1/2) – 12-16 годин, при порушенні функції нирок – до 41 години.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та рискою.

 

Термін придатності. 4 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 5 контурних чарункових упаковок у пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

 

Місцезнаходження.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

 

 

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

 

КЛОФЕЛИН-ДАРНИЦА

(CLOPHELINUM-DARNITSA)

 

Состав:

действующее вещество: сlonidine;

1 таблетка содержит клонидина гидрохлорид (клофелин) 150 мкг (0,15 мг);

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

 

Лекарственная форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтическая группа.

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов.

Код АТС С02А С01.

 

Клинические характеристики.

Показания.

Гипертонический криз (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме); редко для лечения артериальной гипертензии (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной терапии).

 

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к клонидину или к любому другому компоненту препарата.

Артериальная гипотензия.

Нарушение сердечного ритма – синдром слабости синусового узла, выраженная брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада II и III степеней.

Кардиогенный шок. Недавний инфаркт миокарда.

Тяжелая ишемическая болезнь сердца.

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. Нарушение мозгового кровообращения вследствие артериосклероза.

Облитерирующие заболевания периферических артерий. Тяжелые нарушения периферического кровообращения. Синдром Рейно.

Нарушение функции почек.

Депрессивные состояния (в том числе в анамнезе).

Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

 

Способ применения и дозы.

Применяют взрослым внутрь. Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Дозы Клофелина-Дарница врач назначает индивидуально для каждого пациента.

Артериальная гипертензия. Терапию начинают с низких доз. При легких или средней тяжести формах артериальной гипертензии сначала назначают 75 мкг 2 раза в сутки. При необходимости разовую и суточную дозу препарата можно постепенно повышать по указанию врача. В среднем доза составляет 75-150 мкг (1/2-1 таблетка) 2-3 раза в сутки.

Разовые дозы клонидина, превышающие 300 мкг, допустимо назначать только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.

Длительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости препарата.

Гипертонический криз. Назначают по 150-300 мкг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают в условиях стационара при ежедневном контроле артериального давления и частоты пульса. Для этого Клофелин-Дарница назначают в суточной дозе 300-750 мкг, разделенной на 4-6 приемов.

 

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, седация, астения, слабость, тревожность, возбуждение, нарушения сна, в том числе сонливость/бессонница, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций; парестезии, нарушения восприятия, галлюцинации, делирий, ночные кошмары, нервозность, спутанность сознания, тремор.

Со стороны органов чувств: снижение продукции слезной жидкости, нарушение аккомодации, нечеткость зрения, жжение в глазах.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, «гемитоновый криз» - резкое кратковременное снижение артериального давления с последующим резким повышением в начале лечения, застойная сердечная недостаточность, синкопе, синусовая брадикардия, аритмии, в том числе брадиаритмия, тахикардия, AV-блокады, пальпитация, синдром Рейно. О случаях синусовой брадикардии и AV-блокады сообщалось как при одновременном применении сердечных гликозидов, так и без них.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа, заложенность носа, нарушение дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, рвота, боль в слюнных железах, паротит, снижение желудочной секреции, боль в животе, запор, псевдообструкция толстой кишки, гепатит.

Со стороны кожных покровов: зуд, бледность, гиперемия, сыпь (в т.ч. крапивница), алопеция.

Аллергические реакции: ангионевротический отек. Очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек, затруднение дыхания.

Со стороны мочеполовой системы: часто – эректильная дисфункция; частота неизвестна – снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушения и задержка мочеиспускания.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, изменение функциональных проб печени, повышение уровня креатинфосфокиназы, слабо положительная проба Кумбса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.

Другие: задержка Na⁺ и воды, проявляющаяся отеками стоп и голеней, лихорадка, недомогание, повышение чувствительности к алкоголю.

При внезапной отмене (синдром отмены): артериальная гипертензия (5-20 %), стенокардия, состояние тревоги или напряжения, головная боль, гиперсаливация, тошнота, рвота, сильное сердцебиение. Дрожь кистей и пальцев, потливость. Спазмы в желудке, нарушения сна.

 

Передозировка.

Симптомы: апноэ, угнетение дыхания, сужение зрачков, гипотермия, сонливость, нарушение сознания, включая кому, коллапс, расширение комплекса QRS, возможно замедление AV-проводимости и синдром ранней реполяризации, резкое снижение артериального давления, ортостатические реакции, брадикардия, периодическая рвота, ксеростомия. Возможно парадоксальное повышение артериального давления.

Лечение. При передозировке препарат следует отменить и провести симптоматическую терапию. Как специфический антидот можно применять унитиол и тиосульфат натрия. Гемодиализ неэффективен.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

 

Дети.

Препарат противопоказан детям.

 

Особенности применения.

Во время лечения клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (повышение артериального давления, нервозности, головной боли, тошноты), поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами.

Синдром отмены может развиться через 18-72 часа после приема последней дозы препарата. При развитии синдрома отмены следует сразу вернуться к применению препарата и в дальнейшем его отменять постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Сообщалось о случаях гипертонической энцефалопатии, нарушения мозгового кровообращения и о летальном исходе после резкой отмены препарата. Вероятность такой реакции на прекращение терапии препаратом возрастает при применении высоких доз или при продолжении сопутствующей терапии бета-блокаторами, поэтому в подобных случаях рекомендуются особая осторожность. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, которые не имеют условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а затем постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначать больным с полинейропатией, запорами.

С осторожностью назначать Клофелин-Дарница больным сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. С осторожностью назначать больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и подавлению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Не эффективен при феохромоцитоме.

Прием Клофелина-Дарница может привести к возникновению острого приступа порфирии и считается опасным для пациентов с порфирией.

Пациентам, которые используют контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При лечении Клофелином-Дарница рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении, при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций. Возможно развитие слабоположительного реакции Кумбса.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или Lapp глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (в том числе с этанолом), возможно взаимное усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Сообщалось о случаях острого делирия при одновременном применении флуфеназина и клофелина. Симптомы исчезли при отмене клофелина и возобновились при возобновлении его применения.

Кортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, анорексигенные средства (кроме фенфлупамина), нифедипин – снижение гипотензивного эффекта клофелина. Гипотензивний эффект клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин, неселективные альфа-адреноблокаторы (в т .ч. фентоламин, толазолин – за счет блокады α₂-адренорецепторов); повышают – вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства, антипсихотические средства (хлорпромазин, галоперидол).

b-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады. Повышается риск развития синдрома отмены при одновременном применении с бета-блокаторами, развития или усугубления периферических сосудистых нарушений. Сообщалось о случаях тяжелой брадикардии при одновременном применении клонидина и дилтиазема, что приводило к госпитализации и применению кардиостимуляции. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развиваются аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативний ефект препарата.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

 

 

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Клофелин – гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических α₂-адренорецепторов адренергических нейронов. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной системы. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервной терминали, за счет обратной связи при стимуляции α₂-адренорецепторов. Вследствие такого действия понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса и понижается артериальное давление. Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических α₁-адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения препарата проявляется незначительным повышением артериального давления вначале лечения. Препарат увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Понижает внутриглазное давление, имеет седативное и аналгезирующее действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции, чувство необоснованного страха.

Фармакокинетика.

Абсорбция после приема внутрь быстрая. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) после приёма внутрь – 1,5-2,5 часа. Связь с белками плазмы – 20-40 %. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется печенью (около 50 % всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60 %) и через кишечник (20 %). Период полувыведения (T_1/2) – 12-16 часов, при нарушении функции почек – до 41 часа.

 

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

 

Срок годности. 4 года.

 

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

 

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

 

Категория отпуска. По рецепту.

 

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

 

Местонахождение.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.