Изо-мик концентрат 1 мг/мл в ампулах по 10 мл 10 шт. (5х2)
- Торговое название Изо-Мик
- Действующее вещество Изосорбида динитрат
- Лекарственная форма Ампулы для инфузий
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Отечественный
- Производитель Микрохим, НПФ, ООО
- Страна Украина
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 66478
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування|вживання| препарату
ІЗО-МІК®
(Iso-MIK)
Склад:
діюча речовина: іsosorbide dinitrate;
1 мл концентрату містить ізосорбіду динітрату 1 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
Лікарська форма.
Концентрат для розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група.
Вазодилататори, що застосовуються у кардіології. Органічні нітрати.
Код ATC C01D A08.
Клiнiчнi характеристики.
Показання.
– Нестабільна стенокардія;
– гострий інфаркт міокарда;
– гостра лівошлуночкова серцева недостатність;
– для полегшення або подовження тривалості реваскуляризації, а також для запобігання чи послаблення коронароспазму при перкутанній транслюмінальній коронароангіопластиці.
Протипоказання.
– Гiперчутливість до ізосорбіду динітрату, інших нітратних сполук або до інших компонентів препарату;
– гостра судинна недостатність (шок, судинний колапс);
– кровотечі, гіповолемія (ізосорбіду динітрат, знижуючи венозне повернення, може спровокувати синкопе);
– у випадку кардіогенного шоку, у разі неможливості корекції кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою відповідних заходів;
– виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче
– гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
– констриктивний перикардит;
– тампонада серця;
– первинні легеневі захворювання (через ризик виникнення гіпоксемії, що може бути спричинена перерозподілом кровотоку у зони гіпервентиляції), легеневе серце;
– тяжкі порушення функцій печінки та/або нирок;
– токсичний набряк легенів;
– стани, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма);
– одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази, наприклад силденафілу, тадалафілу, варденафілу.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовувати внутрішньовенно або інтракоронарно для інтенсивної терапії у дорослих винятково в умовах стаціонару!
Доза визначається індивідуально з урахуванням клінічної картини та стану пацієнта, при постійному контролі клінічних та гемодинамічних показників.
Внутрішньовенне введення. Терапію розпочинати з дози 2 мг/годину, поступово доводячи її до необхідної для забезпечення оптимального терапевтичного ефекту. Середня доза становить 7,5 мг/годину. Максимальна доза зазвичай не перевищує 10 мг/годину, але для пацієнтів із серцевою недостатністю ця доза може бути підвищена до 10–50 мг/годину. Для внутрішньовенного введення застосовувати тільки розведений препарат!
Інтракоронарне введення. Застосовується при проведенні перкутанної транслюмінальної коронароангіопластики. Зазвичай препарат вводять у вигляді болюсної ін’єкції перед надуванням балона у дозі 1 мг. Далі препарат можна вводити протягом 30 хвилин у дозах, що не перевищують 5 мг.
Спосіб застосування.
0,1 \% розчин препарату вводити:
– попередньо розведеним, у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії за допомогою автоматичних інфузійних систем;
– у нерозведеному вигляді з використанням шприца-помпи, в умовах стаціонару при постійному моніторингу показників серцево-судинної системи. Залежно від захворювання та ступеня його тяжкості, додатково до звичайного обстеження (симптоми, артеріальний тиск, частота серцевих скорочень, діурез) застосовувати інвазивні методи для визначення гемодинамічних параметрів. Ампули слід відкривати в асептичних умовах, безпосередньо перед використанням. Розведений розчин слід одразу використовувати.
Приготування розчинів різної концентрації:
0,1 мг/мл (0,01 \%): 50 мл препарату (5 ампул по 10 мл) довести до об’єму 500 мл одним з перерахованих нижче розчинів.
0,2 мг/мл (0,02 \%): 100 мл препарату (10 ампул по 10 мл) довести до об’єму 500 мл одним з перерахованих нижче розчинів.
Розчини для розведення: фізіологічний розчин, 5–30 \% розчин глюкози, розчин Рінгера, розчини, що містять альбумін.
Препарат можна також уводити у нерозведеному вигляді: 1 мл препарату містить 1 мг ізосорбіду динітрату. Зазвичай таким чином препарат вводять інтракоронарно.
Побічні реакції.
При застосуванні препарату можуть спостерігатися нижченаведені небажані явища.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, колапс, тахікардія, брадикардія, загострення/збільшення частоти нападів стенокардії, порушення серцевого ритму та синкопальний стан.
З боку травного тракту: нудота, блювання, печія, запор.
Загальні розлади: слабкість, загальмованість, пітливість, сонливість, відчуття легкого печіння язика, сухість у роті.
Повідомлялося про випадки значного збільшення рівня реніну та альдостерону у плазмі крові, асоційованого зі зниженням швидкості гломерулярної фільтрації та кліренсу осмотично вільної води, у хворих на цироз печінки, особливо з асцитом.
З боку нервової системи: відчуття жару, припливи крові до обличчя і шиї, занепокоєння, запаморочення, головний біль.
З боку шкіри та підшкірної тканини: периферичний набряк, висипання на шкірі, блідість шкірних покривів, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке.
З боку органів зору: закритокутова глаукома, нечіткість зору.
Повідомлялося про випадки зорових галюцинацій, звуження поля зору.
Були описані випадки розвитку толерантності до ізосорбіду динітрату, а також перехресної толерантності по відношенню до інших нітратів; зміни у місці введення.
Тривале застосування високих доз та/або скорочення інтервалу між прийомами може призвести до зниження або навіть до втрати ефекту препарату.
Передозування.
Симптоми: зниження артеріального тиску до
У пацієнтів, які вживали інші нітрати, повідомлялося про випадки метгемоглобінемії та ціанозу з наступним тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості та зупинкою серця.
Можливість цієї побічної реакції при передозуванні ізосорбіду динітрату не можна виключати. Надзвичайно великі дози можуть спричинити підвищення внутрішньочерепного тиску, що може призвести до церебральних симптомів.
Лікування. Загальні заходи: припинити надходження препарату в організм людини; надати пацієнту горизонтального положення з опущеною головою та піднятими вгору ногами; забезпечити надходження кисню; збільшити об’єм циркулюючої крові, провести спеціальну протишокову терапію в умовах відділення інтенсивної терапії.
Киснева терапія, гемодіаліз, трансфузійна терапія.
Спеціальні заходи: підвищити артеріальний тиск, якщо він дуже низький; застосувати норепінефрину гідрохлорид або інші вазоконстриктори. Застосування епінефрину (адреналіну) протипоказано. Можна застосовувати переливання крові, гемодіаліз.
Лікування метгемоглобінемії:
вітамін С –
Метиленовий синій – до 50 мл 1 \% розчину внутрішньовенно.
Толуїдиновий синій – на початку 2-4 мг/кг внутрішньовенно, у подальшому, якщо необхідно, можна повторювати введення доз по 2 мг/кг з інтервалом в 1 годину.
Реанімаційні заходи: у випадку зупинки дихання або серцевої діяльності негайно вжити реанімаційних заходів.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Даних стосовно безпеки застосування ізосорбіду динітрату в період вагітності недостатньо. У I триместрі вагітності застосування препарату протипоказане. У II-III триместрах вагітності препарат можна застосовувати тільки з урахуванням співвідношення очікувана користь для матері/потенційний ризик для плода.
При необхідності застосування препарату грудне годування слід припинити.
Діти.
Досвід застосування дітям відсутній.
Особливості застосування.
Препарат слід призначати з особливою обережністю і при постійному медичному нагляді при:
– низькому тиску наповнення, зокрема при гострому інфаркті міокарда, порушеній функції лівого шлуночка (ліва вентрикулярна недостатність). Слід уникати зниження систолічного артеріального тиску нижче
– аортальному та/або мітральному стенозі;
– схильності до ортостатичних реакцій;
– захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (хоча досі випадки підвищення внутрішньочерепного тиску спостерігали лише після внутрішньовенного введення нітрогліцерину у великих дозах).
Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до ортостатичних реакцій, з гіпотиреозом, гіпотермією, недостатнім харчуванням, а також пацієнтам літнього віку з огляду на вікові зміни функції печінки, нирок та серця, супутні захворювання та прийом інших ліків.
При застосуванні препарату описано випадки розвитку толерантності (зниження ефекту), а також перехресна толерантність до інших нітратів (зниження ефекту у разі попередньої терапії іншим нітратом). Для запобігання зниження або втрати ефективності слід уникати тривалого введення високих доз, після 3-6 тижнів регулярного застосування препарату робити перерву на 3-5 днів, застосовуючи у цей період інші антиангінальні засоби.
Для інфузії препарату можна застосовувати системи, виготовлені з поліетилену, поліпропілену або політетрафторетилену. Показано, що інфузійні системи, виготовлені з полівінілхлориду або поліуретану, призводять до втрати активної речовини через адсорбцію. У випадку нагальної потреби їх застосування дозу препарату необхідно збільшувати.
Через те, що препарат є перенасиченим розчином ізосорбіду динітрату, іноді, при застосуванні нерозведеного препарату може спостерігатися кристалічний осад. У разі наявності кристалів безпечніше розчин не вживати, хоча ефективність його не змінюється. Препарат не призначати пацієнтам, які нещодавно приймали інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл).
Лікування препаратом може викликати розвиток ортостатичних реакцій, що частіше виникають при одночасному вживанні алкоголю або інших вазодилататорів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, оскільки при регулярному застосуванні ізосорбіду динітрату знижується здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Гіпотензивні препарати (наприклад бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, вазодилататори), фенотіазини, інші нітрати/нітрити, хінідин, новокаїнамід, циклічні антидепресанти, інгібітори МАО, наркотичні анальгетики – потенціювання гіпотензивної дії ізосорбіду динітрату, можливий розвиток ортостатичного колапсу.
Дизопірамід – можливе зменшення ефективності ізосорбіду динітрату.
Дигідроерготамін – концентрація дигідроерготаміну в крові може підвищуватися, що призводить до підсилення його гіпертензивної дії.
Норадреналін, ацетилхолін, гістамін – послаблення їх ефектів при застосуванні з нітратами, оскільки ізосорбіду динітрат може бути їх фізіологічним антагоністом.
Симпатоміметичні засоби (у т.ч. адреналін, ефедрин, норадреналін, нафтизин, мезатон, ізадрин) – можливе зниження антиангінального ефекту нітратів.
Гепарин – можливе зниження його антикоагулянтного ефекту.
Гідралазин – поліпшується серцевий викид при серцевій недостатності при комбінованому застосуванні з ізосорбіду динітратом.
Міотичні засоби – ізосорбіду динітрат зменшує їх ефективність.
Атропін та інші препарати, що мають М-холіноблокуючу дію (наприклад етацизин, етмозин) – можливе зменшення судинорозширювальної дії ізосорбіду динітрату та підвищення внутрішньоочного тиску.
Донатори сульфгідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до препарату.
Фармакологiчнi властивостi.
Фармакодинаміка.
Ізосорбіду динітрат – антиангінальний засіб, вазодилататор, що впливає переважно на венозні судини, розслаблює також артерії. За рахунок цього зменшується об’єм венозного повернення до серця; у такий спосіб знижуються шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об’єм (переднавантаження). Дія на артерії, а при вищих дозах – на артеріоли, призводить до зниження системного судинного опору (післянавантаження). Це, у свою чергу, полегшує роботу серця. Вплив як на переднавантаження, так і на післянавантаження призводить до подальшого зменшення потреби серця в кисні. Окрім цього, ізосорбіду динітрат спричиняє перерозподіл кровотоку до субендокардіальних відділів серця, якщо коронарна циркуляція частково утруднена атеросклеротичними ураженнями. Цей ефект, можливо, пояснюється селективною дилатацією великих коронарних судин. Дилатація колатеральних артерій, спричинена нітратами, може поліпшувати перфузію ішемізованих ділянок.
У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої та при навантаженні. При ішемічній хворобі серця ізосорбіду динітрат підвищує толерантність до фізичного навантаження. Препарат також розслабляє мускулатуру бронхів, а також м’язів шлунково-кишкового, жовчовидільного та сечовидільного трактів. Ізосорбіду динітрат діє як донор оксиду азоту (NО), що призводить до розслаблення гладких м’язів судин шляхом стимуляції гуанілілциклази та наступного збільшення концентрації циклічного гуанозилмонофосфату (цГМФ); останній вважається медіатором розслаблення.
Фармакокінетика.
Період напіввиведення ізосорбіду динітрату після внутрішньовенної інфузії становить 20 хвилин. Ізосорбіду динітрат метаболізується у печінці з утворенням ізосорбіду-2-мононітрату та ізосорбіду-5-мононітрату з періодами напіввиведення, що становлять відповідно 1,5-2 години та 4-6 годин. Обидва метаболіти фармакологічно активні. Виводиться препарат із сечею, практично повністю у формі метаболітів. Біодоступність препарату становить 25 \%.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Термін придатності. 3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 о С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 мл в ампулах, по 10 ампул (5х2) у блістерах або касетах у пачці з картону.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ПАТ «Фармак» (виробництво та пакування).
ТОВ Науково-виробнича фірма «МІКРОХІМ» (відповідальний за випуск серії).
Мiсцезнаходження.
93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, 33, Україна (ТОВ НВФ «МІКРОХІМ»).
Заявник.
ТОВ Науково-виробнича фірма «МІКРОХІМ».
Мiсцезнаходження.
93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, 33, Україна.
Состав
Действующее вещество: изосорбид динитрат;
1 мл концентрата содержит изосорбид динитрата 1 мг;
Другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Концентрат для раствора для инфузий.
Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Кардиологические средства. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код ATХ C01D A08.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Изосорбид динитрат – антиангинальное средство, вазодилататор, воздействующий преимущественно на венозные сосуды, расслабляет также артерии. За счет этого уменьшается объем венозного возвращения к сердцу; таким образом снижаются желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка). Действие на артерии, а при более высоких дозах – на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (после нагрузки). Это, в свою очередь, упрощает работу сердца. Воздействие как на преднагрузку, так и на посленагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребности сердца в кислороде. Кроме того, изосорбид динитрат приводит к перераспределению кровотока в субэндокардиальные отделы сердца, если коронарная циркуляция частично осложнена атеросклеротическими поражениями. Этот эффект, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию ишемизированных участков.
У пациентов с сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект включает несколько механизмов, в частности, улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению дилатации желудочка) и снижение потребления кислорода миокардом. Благодаря уменьшению потребности в кислороде и увеличению его снабжения зона нарушения миокарда уменьшается. Таким образом, изосорбид динитрат может быть полезен для пациентов с инфарктом миокарда.
Воздействие на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей. Имеются сообщения об эффекте расслабления гладкой мускулатуры матки.
Механизм действия
Изосорбид динитрат действует как донор оксида азота (NO), что приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и последующего увеличения концентрации циклического гуанозилмонофосфата (цГМФ); последний считается медиатором расслабления. В зависимости от цГМФ протеинкиназа, таким образом, стимулируется, и в результате происходит изменение фосфорилирования разных протеинов в клетках гладкой мышцы. Это, в конечном счете, приводит к дефосфорилированию легкой цепи миозина и снижению сократимости.
Фармакокинетика
Период полувыведения динитрата изосорбида после внутривенной инфузии составляет 10 минут. Изосорбид динитрат метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с периодами полувыведения 1,5-2 часа и 4-6 часов соответственно. Оба метаболита фармакологически активны. Биодоступность изосорбида динитрата составляет 100%, как и у всех препаратов, применяемых внутривенно.
Показания
- симптоматическое лечение нестабильной стенокардии дополнительно к стандартной терапии, длительная терапия вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала);
- острая левожелудочковая сердечная недостаточность различной этиологии (слабость сердечной мышцы с нарушением функции левого желудочка);
– острый инфаркт миокарда.
Противопоказания
- гиперчувствительность к изосорбиду динитрата, другим нитратным соединениям или другим компонентам препарата;
- острая циркуляционная недостаточность (шок, коллапс);
- кардиогенный шок (кроме случаев, когда конечное диастолическое давление левого желудочка благодаря соответствующим мерам удерживается на достаточном уровне);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- констриктивный перикардит;
- тампонада сердца;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
- тяжелая гиповолемия;
- тяжелая анемия;
- препарат не следует применять во время терапии ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, варденафил, тадалафил). См. раздел разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»;
- при терапии нитратами нельзя применять растворимый стимулятор гуанилатциклазы – риоцигуат (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- геморрагический инсульт;
- травма головы;
- заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (однако до сих пор дополнительное повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения высоких доз глицерила тринитрата);
- аортальный и/или митральный стеноз;
- закрытоугольная глаукома;
– гипотермия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, например вазодилататорами, антигипертензивными препаратами (такими как бета-блокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), с нейролептиками может усиливаться. Ингибиторы АПФ, фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), наркотические анальгетики – потенцируют гипотензивное действие изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса.
Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, с силденафилом, варденафилом, тадалафилом) (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Это может привести к угрожающим жизни сердечно-сосудистым осложнениям. Пациенты, которым применяется терапия изосорбидом динитратом, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, варденафил, тадалафил).
Применение ИЗО-МИК с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), поскольку одновременное применение этих средств может вызвать артериальную гипотензию.
Пациентам, которым недавно применяли терапию ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбид динитрат для лечения острых состояний.
Есть сообщения, указывающие на увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови и усиление его действия при одновременном приеме с препаратом.
Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) – кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применяют препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с любыми вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с воздействием на метаболизм оксида азота или также являющихся классическими донорами оксида азота (в т. ч. нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат и др.).
Эффекты норадреналина, ацетилхолина, гистамина ослабляются при применении с нитратами, поскольку изосорбид динитрат может быть их физиологическим антагонистом.
Особенности применения
Препарат следует назначать с особой осторожностью и при постоянном контроле при:
- низкому давлению наполнения, в частности при остром инфаркте миокарда, нарушенной функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.;
- ортостатической дисфункции;
- недостаточном питании;
- гипотиреоз;
- возрастных изменениях функции печени, почек и сердца, сопутствующих заболеваниях и при приеме других лекарств пациентами пожилого возраста;
- гипоксемию и вентиляционно-перфузионный дисбаланс, связанный с заболеванием легких или ишемической болезнью сердца.
Для инфузии препарата можно применять системы, изготовленные из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена. Применение инфузионных систем, изготовленных из поливинилхлорида или полиуретана, приводит к потере активного вещества из-за адсорбции. В случае необходимости их применение дозу препарата необходимо увеличивать.
Поскольку препарат является перенасыщенным раствором изосорбида динитрата, иногда при применении неразведенного препарата может наблюдаться кристаллический осадок. При наличии кристаллов безопаснее раствор не использовать, хотя эффективность его не меняется.
Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестной толерантности к другим лекарственным средствам класса нитратов (уменьшение эффекта при предварительном лечении другими препаратами, относящимися к нитратам). Во избежание уменьшения или потери эффекта следует избегать длительного применения препарата в высоких дозах.
Пациентам, получающим поддерживающее лечение изосорбида динитратом, следует проинформировать о том, что им запрещено применять препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил). Терапия изосорбида динитратом не должна прерываться для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил), поскольку в связи с этим повышается риск возникновения приступа стенокардии (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). другие виды взаимодействий»).
Срочную терапию изосорбида динитратом не следует применять пациентам, которые недавно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил).
Пациентам, принимающим изосорбиду динитрат как срочную терапию, следует предупредить об опасности применения препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил) (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и другие виды взаимодействий).
Пациентам следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенный график дозировки следует тщательно соблюдать. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникающих при одновременном употреблении алкоголя или вазодилататоров. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фовизма) при применении изосорбида динитрата. Прием изосорбида динитрата может оказывать влияние на результаты колориметрического определения холестерола. Отменять препарат следует с постепенным понижением дозы.
ИЗО-МИК содержит 0,15 ммоль (3,54 мг) натрия в 1 мл, поэтому пациенты, применяющие изосорбиду динитрат, должны контролировать содержание натрия в пище.
Инфузионную трубку следует заменить в любой момент, когда производится замена иглы перфузора.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Фертильность
Данные о влиянии препарата ИЗО-МИК на фертильность человека отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении динитрата изосорбида снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Этот эффект усиливается алкоголем.
Способ применения и дозы
Препарат применять внутривенно для интенсивной терапии у взрослых исключительно в условиях стационара!
Доза определяется индивидуально с учетом клинической картины и состояния пациента при постоянном контроле клинических и гемодинамических показателей.
Внутривенное капельное введение . Терапию начинать с дозы 1–2 мг/ч, постепенно доводя ее до необходимого для обеспечения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная доза обычно не превышает 8–10 мг/ч, но для пациентов с сердечной недостаточностью эта доза может быть повышена до 10–50 мг/ч. Для пациентов, предварительно получивших терапию органическими соединениями нитратов, например изосорбида динитратом или изосорбида-5-мононитратом, для достижения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться применение более высоких доз препарата.
Пациенты пожилого возраста.
Отсутствуют данные о необходимости коррекции дозы пациентам пожилого возраста.
Педиатрическая популяция.
Безопасность и эффективность изосорбида динитрата для детей в настоящее время не установлены.
Способ применения и дозы
0,1% раствор препарата вводить:
– предварительно разведенным , в виде непрерывной внутривенной инфузии с помощью автоматических инфузионных систем;
– в неразбавленном виде с использованием шприца-насоса, в условиях стационара при постоянном мониторинге показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от заболевания и степени его тяжести, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, АД, частота сердечных сокращений, диурез) применять инвазивные методы для определения гемодинамических параметров. Ампулы следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием. Разбавленный раствор следует сразу использовать.
· применение разбавленных растворов
Приготовление растворов разной концентрации:
0,1 мг/мл (0,01%): 50 мл препарата (5 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл одним из перечисленных ниже растворов.
0,2 мг/мл (0,02%): 100 мл препарата (10 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл одним из перечисленных ниже растворов.
Растворы для разведения : физраствор, 5–30% раствор глюкозы, раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин.
Дозировка разбавленных растворов (1 мл раствора эквивалентен 20 каплям):
|
100 мкг/мл 50 мл препарата (5 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл раствора |
Назначенная доза |
200 мкг/мл 100 мл препарата (10 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл раствора |
|||
|
Скорость инфузии |
Скорость инфузии |
||||
|
мл/ч |
капель/мин |
мг/ч |
мл/ч |
капель/мин |
|
|
10 |
3–4 |
1 |
5 |
1–2 |
|
|
20 |
7 |
2 |
10 |
3 |
|
|
30 |
10 |
3 |
15 |
5 |
|
|
40 |
13 |
4 |
20 |
7 |
|
|
50 |
17 |
5 |
25 |
8 |
|
|
60 |
20 |
6 |
30 |
10 |
|
|
70 |
23 |
7 |
35 |
12 |
|
|
80 |
27 |
8 |
40 |
13 |
|
|
90 |
30 |
9 |
45 |
15 |
|
|
100 |
33 |
10 |
50 |
17 |
|
· применение неразбавленных растворов
Препарат можно также вводить в неразбавленном виде перфузором: 1 мл препарата содержит 1 мг изосорбида динитрата.
При вводе необходимо соблюдать рекомендации.
Дети.
Безопасность и эффективность динитрата изосорбида для детей (до 18 лет) не изучалась.
Передозировка
Симптомы:Снижение АД до 90 мм рт. ст. и ниже; бледность; повышенная потливость; слабое наполнение пульса; тахикардия; головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела); головная боль; слабость; тошнота; рвота; диарея; Метгемоглобинемия может привести к потере сознания, остановке сердца.
У пациентов, употреблявших другие нитраты, наблюдались случаи метгемоглобинемии и цианоза с последующим тахипным, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца.
Возможность этой побочной реакции при передозировке динитрата изосорбида нельзя исключать. Большие дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что может привести к церебральным симптомам.
Лечение.
Прекратить поступление препарата в организм человека.
Общие меры : придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и поднятыми вверх ногами; обеспечить поступление кислорода; увеличить объем циркулирующей крови, провести специальную противошоковую терапию в условиях отделения интенсивной терапии.
Специальные меры : повысить артериальное давление, если оно очень низкое; дополнительно применить сосудосуживающие средства при отсутствии адекватной реакции на жидкостную терапию.
Лечение метгемоглобинемии :
- восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим;
- применение кислорода (при необходимости);
- искусственная вентиляция легких;
- гемодиализ (при необходимости).
Реанимационные мероприятия : в случае остановки дыхания или сердечной деятельности немедленно принять реанимационные меры.
Побочные реакции
Частоту побочных эффектов определяют следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
При применении изосорбида динитрата могут наблюдаться следующие побочные эффекты.
Со стороны нервной системы.
Очень часто: головная боль («нитратная головная боль»);
Часто: головокружение, сонливость;
Неизвестно: кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.
Со стороны сердца.
Часто тахикардия;
Нечасто: усиление симптомов стенокардии;
Неизвестно: периферический отек (обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью).
Со стороны сосудов.
Часто: ортостатическая гипотензия;
Нечасто: сосудистый коллапс (иногда может одновременно сопровождаться брадиаритмией и обмороком);
Неизвестно: гипотензия.
Со стороны желудочно-кишечной системы.
Нечасто: тошнота, рвота;
Очень редко: изжога.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто: аллергические реакции кожи (например, сыпь), кратковременная гиперемия лица (приливы);
Очень редко: отек Квинке, синдром Стивенса – Джонсона;
Неизвестно: эксфолиативный дерматит, зуд.
Общие нарушения и нарушения в месте применения.
Часто: астения.
Могут возникнуть побочные гематологические эффекты, включая метгемоглобинемию. Есть информация о случае гемолитической анемии, индуцированной изосорбидом динитратом, у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
При обнаружении первых признаков гиперчувствительности введение препарата следует остановить.
Для органических нитратов, согласно отчетам, характерна тяжелая гипотензивная реакция, включая тошноту, рвоту, беспокойство, бледность и чрезмерное потоотделение.
Во время лечения изосорбидом динитратом может возникнуть временная гипоксемия, вызванная относительным перераспределением тока крови в гиповентилированных альвеолярных зонах. Это может привести к гипоксии миокарда, особенно у пациентов с заболеваниями коронарных артерий.
Были описаны случаи развития толерантности к изосорбиду динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам. Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже потере терапевтического эффекта препарата.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Материалы из полиэтилена (ПЭ), полипропилена (ПП) или политетрафторэтилена (ПТФЭ) пригодны для применения препарата. Доказано, что при применении материалов из поливинилхлорида (ПВХ) или полиуретана (ПУ) для изготовления инфузионных систем возможна потеря активного вещества за счет адсорбции такими материалами. При использовании этих материалов (ПВХ, ПУ) следует осуществлять мониторинг реакции пациента на применение препарата и при необходимости откорректировать дозу.
Раствор не содержит этанола, пропиленгликоля и ионов калия.
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением конкретно рекомендуемых.
Упаковка
По 10 мл в ампулах, по 10 ампул (5×2) в блистерах или кассетах в пачке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
АО «ФАРМАК».
ООО НПФ «МИКРОХИМ» (ответственный за выпуск серии).
Адрес
Украина, 04080, город Киев, улица Кирилловская, дом 74 (АО "ФАРМАК").
Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, дом. 33 (ООО НПФ «МИКРОХИМ»).
Заявитель
ООО НПФ «МИКРОХИМ».
Местонахождение заявителя.
Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, дом. 33.
Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства Вы можете по телефону +38(050) 309-83-54 (круглосуточно).
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Изо-мик концентрат 1 мг/мл в ампулах по 10 мл 10 шт. (5х2)?
Какое действующее вещество товара - Изо-мик концентрат 1 мг/мл в ампулах по 10 мл 10 шт. (5х2)?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Изо-Мик (Ампулы для инфузий)?
Какая страна производитель препарата?
Кардиологические препараты
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.