Гайнекс форте свечи 7 шт.

действующие вещества: метронидазол (metronidazole), миконазол нитрат (miconazole);

1 суппозиторий содержит метронидазол 750 мг, миконазол нитрат 200 мг;

вспомогательное вещество: твердый жир.

Суппозитории вагинальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Противомикробные, противопротозойные, противогрибковые средства.

Код ATX G01A F20.

Фармакодинамика.

Гайнекс Форте – комбинированный противомикробный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав метронидазолом и миконазолом.

Миконазол нитрат – местное противогрибковое и антибактериальное средство широкого спектра действия группы имидазола. Миконазол ингибирует биосинтез эргостерола и изменяет липидный состав мембраны, приводя к гибели клетки гриба. Оказывает фунгицидное действие на дерматофиты(Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжевые и дрожжеподобные грибы ( Candida albicans, Candida glabrata и другие виды Сандиды ), а также другие патогенные грибы (Malassezia furtur, Aspergilus niger, Penicillium crustaceum). Миконазол нитрат оказывает антибактериальное действие, более выраженное в отношении грамположительных бактерий.

Метронидазол , производное 5-нитроимидазола, является антибактериальным и антипротозойным средством. Он эффективен в отношении инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими, включая Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis и анаэробные стрептококки.

Миконазол нитрат и метронидазол не обладают синергическими и антагонистическими эффектами.

Частота клинического излечения, достигнутая в открытом многоцентровом неконтролируемом клиническом исследовании эффективности и безопасности применения суппозиториев с метронидазолом и миконазолом, при семидневном лечении 104 пациентов с клиническим/микробиологическим диагнозом вагинита составляла 96,6% при кандидозином. 97,3% при трихомонадном вагините и 98,5% при смешанных вагинальных инфекциях. Частота микробиологического излечения составляла 89,8%, 96,2%, 100%, 91,7% для каждого вида инфекции соответственно.

В рандомизированном открытом сравнительном исследовании эффективности, безопасности и переносимости суппозиториев с метронидазолом и миконазолом частота клинического и микробиологического лечения составляла 84% и 76% соответственно.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Миконазола нитрат . Абсорбция миконазола нитрата через стенки влагалища незначительна (приблизительно 1,4% дозы). Миконазол нитрат не определяется в плазме крови при интравагинальном введении.

Метронидазол

Биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 20% по сравнению с его биодоступностью при пероральном применении. Равновесная концентрация метронидазола в плазме крови составляет ^1,6–7,2 мкг/мл после интравагинального применения суточной дозы Гайнекса Форте.

Распределение.

Миконазол нитрат. Связывание с белками плазмы крови составляет 90-93%. Его проникновение в спинномозговую жидкость низкое, но он широко распределяется в других тканях. Объем распределения составляет 1400 л.

Метронидазол. Проникает в ткани и жидкости тела, включая желчь, кости, молоко, церебральные абсцессы, спинномозговую жидкость, печень и печеночные абсцессы, слюну, семенную жидкость и вагинальный секрет, и достигает концентраций, подобных имеющимся в плазме крови. Он преодолевает плацентарный барьер и быстро проникает в кровоток плода. С белками плазмы крови связывается не более 20%. Объем распределения составляет 0,25-0,85 л/кг.

Биотрансформация.

Миконазол нитрат. Метаболизируется в печени. Определяются два неактивных метаболита (2,4-дихлорфенил-1 H-имидазол-этанол и 2,4-дихлормигдалевая кислота).

Метронидазол. Метаболизируется в печени путем окисления, гидроксиметаболит активен. Основные метаболиты метронидазола – гидроксипроизводные и производные уксусной кислоты – выделяются с мочой. Гидроксиметаболит выявляет 30% биологической активности метронидазола.

Выведение.

Миконазол нитрат. Период полувыведения составляет 24 часа. Меньше 1% выводится с мочой. Приблизительно 50%, преимущественно в неизмененном виде, выводится с калом.

Метронидазол. Период полувыведения составляет 6–11 часов. Приблизительно 6–15 % дозы метронидазола выводится с калом. Около 60-80% метронидазола выводится с мочой в неизмененном виде и метаболитов. Приблизительно 20% метронидазола выводится с мочой в неизмененном виде.

Данные доклинических исследований.

Результаты стандартных доклинических исследований токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогении и репродуктивной токсичности не указывают на существование специфического риска для человеческого организма.

В микробиологическом исследовании in vitro не было обнаружено синергического или антагонистического взаимодействия между действующими веществами, входящими в состав препарата, при действии против Candida albicans, Streptococcus (грамм B по Lancefield ), Gardnerella vajinalis и Trichomonas vaginalis.

Доклинические исследования комбинации 750 мг метронидазола и 200 мг миконазола нитрата показали, что нет усиления или синергизма летальных или токсических эффектов обеих составляющих у самок крыс.

В исследовании раздражения слизистой влагалища у самок собак породы бигль той же комбинацией препаратов было определено, что она не вызывает раздражение слизистой влагалища и не приводит к клиническим, биохимическим и гематологическим нарушениям.

Для лечения кандидозных вульвовагинитов, вызванных Candida albicans , бактериальных вагинозов, вызванных анаэробными бактериями и Gardnerella vaginalis , трихомонадных вагинитов, вызванных Trichomonas vaginalis , и смешанных вагинальных инфекций.

• Гиперчувствительность к любому из действующих веществ препарата или их производным.
• Употребление алкогольных напитков во время лечения или в течение 3 дней после завершения лечения.
• Прием дисульфирама во время лечения или в течение 2 недель после завершения лечения.
• Первый триместр беременности.
• Порфирия.
• Эпилепсия.
• Тяжелые нарушения функции печени.

Связан с метронидазолом (в результате его абсорбции).

Алкоголь : взаимодействие метронидазола с алкоголем может повлечь за собой реакцию, аналогичную взаимодействию с дисульфирамом. Нельзя употреблять алкоголь во время терапии и в течение

3 дня после завершения курса (см. раздел «Особенности применения»).

Амиодарон: повышение риска кардиотоксичности (пролонгация интервала QT, трепетание-мерцание желудочков, остановка сердца).

Астемизол и терфенадин: метронидазол ингибирует метаболизм этого лекарства и увеличивает их концентрацию в плазме крови.

Карбамазепин: увеличивается концентрация карбамазепина в крови.

Циметидин увеличивается уровень метронидазола в крови и риск возникновения неврологических побочных эффектов.

Циклоспорин: увеличивается риск токсичности циклоспорина.

Дисульфирам: эффекты центральной нервной системы (например, психотические реакции).

Литий: повышение токсичности лития.

Фенитоин: повышается уровень фенитоина в крови, снижается уровень метронидазола в крови.

Фенобарбитал: понижается уровень метронидазола в крови.

Фторурацил: увеличивается уровень крови и токсичность фторурацила.

Пероральные антикоагулянты: усиливается действие антикоагулянтов, повышается риск кровотечений (см. раздел «Особенности применения»).

Во время лечения метронидазолом наблюдалось его влияние на уровень в крови ферментов печени, глюкозы (гексокиназный метод), теофиллина и прокаинамида.

Связанные с миконазолом нитратом (вследствие особенностей его абсорбции).

Аценокумарол, анисиндион, дикумарол, фенидион, фенпрокумон, варфарин: повышение риска кровотечения.

Астемизол, цизаприд и терфенадин: миконазол ингибирует метаболизм этого лекарства и увеличивает их концентрацию в плазме крови.

Карбамазепин: снижается метаболизм карбамазепина.

Циклоспорин: увеличивается риск токсичности циклоспорина (дисфункция почек, холестаз, парестезия).

Фентанил: увеличивается или пролонгируется действие опиоидов (угнетение центральной нервной системы, депрессия, угнетение функции дыхания).

Фенитоин и фосфенитоин: увеличивается риск токсичности фенитоина (атаксия, гиперлексия, нистагм, тремор).

Глимепирид: увеличивается гипогликемическое действие.

Оксибутинин: увеличивается концентрация в плазме крови или действие оксибутинина (сухость во рту, запоры, головные боли).

Оксикодон: увеличивается концентрация оксикодона в плазме крови и снижается его выведение.

Пимозид: увеличивается риск кардиотоксичности (пролонгация интервала QT, трепетание-мерцание желудочков, остановка сердца).

Толтеродин: увеличивается биодоступность толтеродина у лиц с недостаточностью действия цитохрома P450 2D6.

Триметрексат: увеличение токсичности триметрексата (угнетение костного мозга, нарушение функции почек и печени и образование язв в желудке и кишечнике).

Алкоголь

Следует предупредить пациентку о том, что нельзя употреблять алкоголь в течение терапии и в течение 3 суток после завершения курса лечения, поскольку возможно возникновение реакций со стороны центральной нервной системы, аналогичные действия дисульфирама (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Длительное применение

Высокие дозы препарата и длительный срок применения могут вызывать периферическую нейропатию и судороги.

Одновременное лечение половых партнеров

Половые партнеры пациенток, больных трихомонадным вагинитом, также должны пройти курс лечения. Половые партнеры, у которых обнаружен Trichomonas vaginalis, должны одновременно с пациенткой пройти курс лечения.

Почечная и печеночная недостаточность

При почечной недостаточности дозу метронидазола необходимо снизить.

При тяжелой печеночной недостаточности может изменяться клиренс метронидазола. Метронидазол может усугублять симптомы энцефалопатии в связи с его повышенным уровнем в плазме крови. Таким образом, метронидазол следует применять с осторожностью пациенткам с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу для таких пациенток следует снизить до 1/3.

Применение пациенткам разных возрастов

Для пациенток пожилого возраста (65 лет) такие же рекомендации, как и для остальных пациенток.

Препарат не рекомендуется применять девственницам и молодым пациенткам, не достигшим половой зрелости.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами

Метронидазол может повышать уровень бисульфана в плазме крови, что может привести к значительному токсическому воздействию бисульфана. Необходимо чаще контролировать уровни протромбина и МНО (международное нормализованное отношение) при одновременном применении пероральных антикоагулянтов при применении метронидазола и в течение 8 дней после отмены.

Другие особенности применения

Не следует глотать суппозитории или применять препарат каким-либо другим путем введения.

Основание суппозитория может нежелательным образом взаимодействовать с резиной или латексом, из которых производятся контрацептивные диафрагмы и презервативы, поэтому их одновременное использование с суппозиториями не рекомендуется.

Другие средства для интравагинального применения (например, тампоны, спринцевание или спермициды) не следует применять одновременно с лечением.

В случае возникновения тяжелого раздражения влагалища (жжение, зуд) необходимо прекратить лечение препаратом Гайнекс Форте (см. раздел «Побочные реакции»).

Гепатотоксичность у пациентов с синдромом Коккейна

У пациентов с синдромом Коккейна наблюдались случаи быстрого развития острой печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом, при приеме препаратов, содержащих метронидазол, предназначенных для системного применения. Пациентам этой группы метронидазол не следует применять за исключением случаев, когда считается, что польза преобладает над риском и только при отсутствии какого-либо альтернативного лечения.

Анализ функции печени необходимо проводить непосредственно до начала применения препарата, в течение его применения и после завершения лечения препаратом до момента возврата показателей функции печени в норму или в исходное состояние. Если при применении препарата анализ функции печени демонстрирует заметно повышенные показатели, то применение препарата следует прекратить.

Пациентам с синдромом Коккейна следует порекомендовать в случае появления каких-либо симптомов возможного нарушения функции печени немедленно сообщить об этом врачу и прекратить прием метронидазола (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Беременность – категория C.

Поскольку недостаточно данных об отсутствии негативного влияния на плод и развитие новорожденных при интравагинальном применении суппозиториев, содержащих метронидазол и миконазола нитрат, женщинам репродуктивного возраста следует избегать беременности во время применения препарата Гайнекс Форте .

Применение препарата Гайнекс Форте в I триместре беременности противопоказано.

В ІІ и ІІІ триместрах беременности препарат применять только по назначению врача в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью.

В период применения препарата следует прекратить кормление грудью, поскольку метронидазол проникает в грудное молоко. Кормление грудью можно восстановить через 1–2 дня после окончания лечения.

Фертильность

Нет доказательств вредного воздействия на фертильность при применении отдельно метронидазола или миконазола нитрата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Системное применение метронидазола может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. По сравнению с системным применением, при влагалищном введении абсорбция метронидазола значительно ниже. Существует возможность возникновения головокружения, атаксии, психоэмоциональных расстройств. При наличии таких симптомов не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взрослым применять интравагинально вечером перед сном по 1 суппозиторию на ночь в течение 7 дней.

При рецидивах заболевания или вагинитах, резистентных к другому лечению, препарат следует применять вечером перед сном по 1 суппозиторию на ночь в течение 14 дней.

Не рекомендуется применять Гайнекс Форте в период менструации из-за снижения эффективности препарата и возможности некоторых осложнений при введении.

Вагинальные суппозитории следует вводить в лежачем положении, глубоко во влагалище. Если возможно, не следует принимать вертикальное положение в течение по меньшей мере получаса после введения суппозитория. Не применять двойные дозы для компенсации пропущенной дозы.

Дети.

Препарат не рекомендуется применять детям.

Препарат предназначен исключительно для влагалищного применения. Нет данных о передозировке метронидазола при влагалищном введении. При введении во влагалище метронидазол может всасываться в количестве, достаточном для того, чтобы вызвать системные эффекты. При применении чрезмерного количества суппозиториев могут возникать системные эффекты, связанные с метронидазолом, однако при интравагинальном введении метронидазол не повлечет за собой угрожающих жизни симптомов.

Если случайно в пищеварительную систему попадет большое количество препарата, при необходимости следует применить соответствующий метод промывания желудка. Лечение следует проводить в случаях, когда в пищеварительную систему попало 12 г метронидазола.

Специфического антидота нет, рекомендуется симптоматическое лечение. При передозировке метронидазола наблюдаются следующие симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия, вертиго, парестезия, судороги, лейкопения, потемнение мочи. При передозировке миконазола нитрата наблюдаются следующие симптомы: тошнота, рвота, воспаление горла и полости рта, анорексия, головная боль, диарея.

Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются с помощью гемодиализа.

Частота перечисленных ниже побочных явлений определяется следующим образом:

очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя оценить из имеющихся данных).

Частота возникновения системных побочных эффектов незначительна из-за очень низкого уровня метронидазола в плазме крови при вагинальном применении препарата (2-12% от уровня, достигаемого при пероральном применении метронидазола). Другое действующее вещество препарата, миконазола нитрат, может вызвать раздражение влагалища (жжение, зуд), как и все другие противогрибковые средства с содержанием производных имидазола, вводимых интравагинально (2–6%). При вагинитах применение препарата может вызвать воспаление слизистой влагалища. Поэтому жжение и зуд во влагалище может наблюдаться от начала до третьего дня терапии. Указанные симптомы значительно снижаются в течение лечения. В случае возникновения тяжелого раздражения или других аллергических реакций (сыпь, ангионевротический отек в области лица, губ, языка, гортани и бронхоспазм) необходимо прекратить лечение.

Побочные реакции в результате местного действия действующих веществ препарата Гайнекс Форте .

Метронидазол: реакции гиперчувствительности (в том числе кожная сыпь), боль в брюшной полости, головная боль, зуд, жжение и раздражение влагалища.

Миконазол нитрат: раздражение влагалища (жжение, зуд).

Побочные реакции вследствие системного действия действующих веществ Гайнекс Форте .

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Неизвестно: лейкопения.

Со стороны иммунной системы

Редко анафилактический шок.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности, аллергические реакции, ангионевротический отек, крапивница, лихорадка.

Со стороны психики

Очень редко: расстройства сознания, галлюцинации.

Неизвестно: депрессия.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головные боли.

Очень редко: энцефалопатия* (например, спутанность сознания, повышение температуры тела, повышенная чувствительность к свету, кривошея, галлюцинации, паралич, расстройства зрения и движения) и подострый мозжечковый синдром* (например атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор).

Неизвестно: повышенная утомляемость или слабость, судороги, периферическая нейропатия вследствие интенсивной и/или длительной терапии метронидазолом, асептический менингит.

Со стороны органов зрения

Очень редко: временные нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменения в цветовом восприятии.

Неизвестно: оптическая нейропатия/неврит.

Гепатобилиарные расстройства

Очень редко: повышение уровней печеночных ферментов (аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочная фосфатаза), холестатический или смешанный гепатит и поражение клеток печени (гепатоцитов), иногда с желтухой; сообщали о случаях печеночной недостаточности, которая нуждалась в трансплантации печени у пациентов, лечившихся метронидазолом и другими антибиотиками.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редко: высыпания, включая такие, которые могут сопровождаться лихорадкой, приливами, гиперемией, зудом.

Неизвестно: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, контактный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Очень редко: миалгия, артралгия.

Со стороны почек и органов мочеиспускания

Очень редко: потемнение мочи (за счет метаболизма метронидазола).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Неизвестно: анорексия, нарушение вкуса, воспаление слизистой полости рта, металлический привкус во рту, обложенный язык, стоматит, глоссит, тошнота, рвота, запор, боль в эпигастральной области, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, боль в животе и спазмы.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Очень часто: влагалищные выделения.

Часто: вагинит, вульвовагинальное раздражение, дискомфорт в области малого таза.

Нечасто: чувство жажды.

Редко: ощущение жжения во влагалище, зуд, раздражение.

Неизвестно: местное раздражение и гиперчувствительность, приливы, повышение температуры тела.

Указанные побочные реакции наблюдаются редко, поскольку концентрация метронидазола в крови при интравагинальном введении невысока.

* Могут проходить после прекращения приема препарата.

Случаи тяжелой необратимой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, включая случаи с летальным исходом с очень быстрым течением после начала системного применения метронидазола, сообщалось у пациентов с синдромом Коккейна (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf. dec. gov. ua.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 суппозиториев в стрипе. По 1 стрипу в картонной упаковке.

По рецепту.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

СП-289(А), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар ( Раджастан ), Индия /

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.