- Торговое название Ацекор Кардио
- Действующее вещество Кислота ацетилсалициловая
- Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Отечественный
- Производитель Микрохим, НПФ, ООО
- Страна Украина
- Условия отпуска Без рецепта
- Код морион 97031
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування|вживання| лікарського засобу
АЦЕКОР КАРДIО
(ACEKOR CARDIO)
Склад:
діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота; |
1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 100 мг; |
допоміжні речовини: крохмаль картопляний; тальк; целюлоза мікрокристалічна; кислота лимонна, моногідрат; триетилцитрат; метакрилатний сополімер (тип А).
Лікарська форма. Таблетки кишковорозчинні.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з двоопуклою гладкою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Антитромботичні засоби. Код АТХ В01А С06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2. Механізм її дії полягає у незворотній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1). Зазначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту. Визнають також, що ацетилсаліцилова кислота проявляє й інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. Завдяки зазначеним ефектам її можна застосовувати при багатьох васкулярних захворюваннях.
Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ) з аналгетичними, жарознижувальними і протизапальними властивостями. Перорально у більш високих дозах ацетилсаліцилову кислоту можна застосовувати для полегшення болю та при легких фібрильних станах, таких як застуда та грип, для зниження температури і послаблення болю у суглобах і м’язах, при гострих та хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит та анкілозуючий спондиліт.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо кислота ацетилсаліцилова швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – кислоту саліцилову. Максимальна концентрація кислоти ацетилсаліцилової у плазмі крові досягається через 10-20 хвилин, саліцилової кислоти – через 20-120 хвилин відповідно. Завдяки кишковорозчинній оболонці таблеток Ацекор Кардіо по 100 мг вивільнення активної речовини відбувається не у шлунку, а в лужному середовищі кишечнику. Тому абсорбція ацетилсаліцилової кислоти уповільнюється до 3-6 годин після застосування таблетки, вкритої кишковорозчинною оболонкою, порівняно зі звичайною таблеткою ацетилсаліцилової кислоти.
Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові і швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також у грудне молоко.
Саліцилова кислота зазнає метаболізму переважно у печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцилфенол глюкоуронід, саліцилацил глюкоуронід, гентизинова кислота і гентизинсечова кислота.
Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози і зростає від 2-3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин – при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.
Клінічні характеристики.
Показання|показники,показання|.
Для зниження ризику:
–летального наслідку у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;
–захворюваності і летального наслідку у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;
–транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА;
–захворюваності і летального наслідку при стабільній і нестабільній стенокардії;
–інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та особам із багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік).
Для профілактики:
–тромбозів та емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування);
–тромбозу глибоких вен та емболії легененової артерії після довготривалої іммобілізації (після хірургічних операцій).
Для вторинної профілактики інсульту.
Протипоказання.
–Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.
–Астма, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗЗ, в анамнезі.
–Гострі пептичні виразки.
–Геморагічний діатез.
–Ниркова недостатність тяжкого ступеня.
–Печінкова недостатність тяжкого ступеня.
–Серцева недостатність тяжкого ступеня.
–Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Протипоказання для одночасного застосування.
Застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату у дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).
Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю.
При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату у дозах менш ніж 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).
Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти з ібупрофеном перешкоджає незворотному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.
При одночасному застосуванні Ацекору Кардіо та антикоагулянтів, тромболітиків/інших інгібіторів агрегації тромбоцитів гемостазу підвищується ризик кровотечі.
При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (через взаємопосилюючий ефект) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.
При застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі внаслідок можливого ефекту синергізму.
При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього у плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.
При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок витіснення сульфонілсечовини, зв’язаної з протеїнами плазми, ацетилсаліциловою кислотою.
Діуретичні засоби у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.
Системні глюкокортикостероїди (виключаючи гідрокортизон, який застосовують для замісної терапії при хворобі Аддісона) знижують рівень саліцилатів у крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування.
Ангіотензинперетворювальні ферменти (АПФ) у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації у клубочках внаслідок інгібування вазодилататорного ефекту простагландинів та зниження антигіпертензивного ефекту.
При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв’язку з протеїнами плазми, підвищуючи токсичність останньої.
Алкоголь сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.
Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (внаслідок конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).
Особливості застосування.
Ацекор Кардіо застосовувати з обережністю при:
–гіперчутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також при наявності алергії на інші речовини;
–виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні та рекурентні виразкові хвороби або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;
–одночасному застосуванні антикоагулянтів;
–порушеннях функцій нирок і/або печінки.
–порушеннях серцево-судинного кровообігу (наприклад, патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, гіповолемія, обширні операції, сепсис або сильні кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також збільшити ризик порушення функції нирок та гострої ниркової недостатності;
–тяжкій недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може викликати гемоліз або гемолітичну анемію. Особливо за наявності факторів, які можуть збільшити ризик гемолізу, наприклад високі дози препарату, гарячка або гострий інфекційний процес.
Ібупрофен може зменшити інгібіторний ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів. У разі тривалого застосування Ацекору Кардіо перед початком прийому ібупрофену пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.
У пацієнтів з алергічними ускладненнями, у тому числі з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропив'янкою, шкірним свербежем, набряком слизової оболонки і поліпозом носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів та у хворих із гіперчутливістю до НПЗЗ на тлі лікування Ацекором Кардіо можливий розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми.
Через інгібіторний ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів, який зберігається упродовж кількох днів після прийому, застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити імовірність появи/посилення кровотечі при хірургічних операціях (включаючи незначні хірургічні втручання, наприклад видалення зуба).
При застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів зі зниженим виведенням сечової кислоти.
Не слід застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла, без консультації з лікарем. При деяких вірусних захворюваннях, особливо при грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може підвищуватися, якщо ацетилсаліцилову кислоту застосовувати як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випадку не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.
Застосування|вживання| у період вагітності або годування груддю.
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня та вад розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується залежно від збільшення дози та тривалості терапії. Згідно з наявними даними зв’язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти і підвищеним ризиком викидня не підтверджено.
Наявні епідеміологічні дані щодо виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизису не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Результати проспективного дослідження впливу у ранній термін вагітності (1-4-й місяць) з участю приблизно 14 800 пар жінка-дитина не вказують на будь-який зв’язок із підвищеним ризиком розвитку мальформацій.
Дослідження на тваринах вказують на репродуктивну токсичність.
У І і ІІ триместрах вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. Для жінок, які, імовірно, можуть бути вагітними або жінкам у І і ІІ триместрах вагітності доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.
У ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:
–серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією);
–порушення функції нирок з можливим наступним розвитком ниркової недостатності з олігогідроамніозом;
на жінку і дитину в кінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати наступним чином:
–можливість подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз;
–гальмування скорочень матки, що може призвести до затримки або подовження тривалості пологів.
Зважаючи на це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана під час ІІІ триместру вагітності.
Саліцилати і їх метаболіти проникають у грудне молоко в невеликих кількостях.
Оскільки не було виявлено шкідливого впливу препарату на дитину після прийому жінкам у період лактації, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. Однак у випадках регулярного застосування або при застосуванні високих доз годування груддю необхідно припинити на ранніх етапах.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні |спроможність|автотранспортом або іншими механізмами.
Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Спосіб застосування|вживання| та дози.
Препарат приймати внутрішньо за 30-60 хвилин до їди, не розжовуючи, запивати достатньою кількістю рідини.
Для зниження ризику летального наслідку у пацієнтів із підозрою на гострий інфаркт міокарда застосовувати препарат у дозі 100-300 мг на добу. Упродовж 30 днів після інфаркту продовжити прийом підтримуючої дози 100-300 мг на добу. Через 30 днів слід розглянути питання про подальшу профілактику рецидиву інфаркту міокарда.
Щоб досягти швидкої абсорбції при застосуванні для цього показання першу таблетку необхідно розжувати.
Для зниження ризику захворюваності і летального наслідку у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, застосовувати 100-300 мг препарату на добу.
Для вторинної профілактики інсульту застосовувати препарат у дозі 100-300 мг на добу.
Для зниження ризику транзиторної ішемічної атаки (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА застосовувати 100-300 мг на добу.
Для зниження ризику розвитку захворювання і летального наслідку у пацієнтів зі стабільною і нестабільною стенокардією: 100-300 мг на добу.
Для профілактики тромбоемболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування) застосовувати препарат в дозі 100-200 мг на добу кожного дня або 300 мг на добу через день.
Для профілактики тромбозу глибоких вен та емболіі легеневої артерії після довготривалого стану іммобілізації (після хірургічних операцій) – 100-200 мг на добу або 300 мг на добу через день.
Для профілактики інфаркту міокарда у пацієнтів із високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та особам із багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік та ін.) застосовувати 100 мг на добу або 300 мг на добу через день.
Діти.
Згідно з показаннями (див. розділ «Показання») препарат Ацекор Кардіо не слід застосовувати дітям.
Застосування ацетилсаліцилової кислоти дітям віком до 16 років може спричинити тяжкі побічні ефекти (у тому числі синдром Рея, одною з ознак якого є постійне блювання). Прохання ознайомитися з інформацією, викладеною у розділі «Особливі заходи безпеки».
Передозування.
Токсична дія саліцилатів можлива внаслідок хронічної інтоксикації, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування понад 100 мг/кг/добу більше 2 днів може спричинити токсичні ефекти), внаслідок гострої інтоксикації, яка несе загрозу життю (передозування), і причиною якої може бути, наприклад, випадкове застосування дітям або непередбачене передозування.
Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки і симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм зустрічається, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.
Симптоми. Запаморочення, вертиго, дзвін у вухах, глухота, посилене потовиділення, нудота і блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах може зустрічатися при концентрації саліцилатів у плазмі крові вище ніж 150-300 мкг/мл. Серйозніші побічні реакції зустрічаються при концентрації саліцилатів у плазмі крові вище 300 мкг/мл.
Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку і тяжкості інтоксикації. Найчастішим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату у формі таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою.
Лікування.
Лікування гострої інтоксикації, спричиненої передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами і забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні. Усі застосовані заходи повинні бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу.
Через комплексні патофізіологічні ефекти отруєння саліцилатами прояви і симптоми/результати аналізів можуть включати:
Прояви і симптоми
Результати аналізів
Терапевтичні заходи
Інтоксикація легкого або середнього ступеня
Промивання шлунка, повторне введення активованого вугілля, форсований лужний діурез
Тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз
Алкалемія, алкалурія
Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Діафорез (посилене потовиділення)
Діафорез (посилене потовиділення)
Нудота, блювання
Інтоксикація середнього або тяжкого ступеня
Промивання шлунка, повторне введення активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз у тяжких випадках
Респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом
Ацидемія, ацидурія
Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Гіперпірексія
Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Респіраторні: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легенів, дихальна недостатність, асфіксія
Серцево-судинні: дизаритмії, артеріальна гіпотензія, серцево-судинна недостатність
Наприклад, зміни артеріального тиску, ЕКГ
Втрата рідини та електролітів: дегідратація, олігурія, ниркова недостатність
Наприклад, гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміни ниркової функції
Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Порушення метаболізму глюкози, кетоацидоз
Гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей)
Дзвін у вухах, глухота
Шлунково-кишкові: кровотеча у ШКТ
Гематологічні: інгібування тромбоцитів, коагулопатія
Наприклад, пролонгація PT, гіпопротромбінемія
Неврологічні: токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС з такими проявами як летаргія, сплутаність свідомості, кома і судоми
Побічні реакції.
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль; запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які у поодиноких випадках можуть спричинити шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.
З боку системи крові і кровотворення: інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен, геморагії шлунково-кишкового тракту, мозкові геморагії (особливо у пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів). Геморагії можуть призвести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, таких як астенія, блідність шкірного покриву, гіпоперфузія.
У пацієнтів із тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази спостерігалися гемоліз та гемолітична анемія.
З боку серцево-судинної системи: блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.
З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі висип, кропив’янка, набряк, свербіж, анафілактичний шок.
З боку системи дихання: бронхоспазм, серцево-дихальна недостатність, риніт, закладення носа.
З боку органів слуху: дзвін у вухах.
Інші: астенія, запаморочення, транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.
Повідомлялося про порушення функції нирок та розвиток гострої ниркової недостатності.
Реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами включають астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також з боку респіраторного тракту, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи.
Термін придатності. 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 50 або 100 таблеток у банці полімерній в пачці з картону.
Або по 50 таблеток (10?5) у блістерах в пачці з картону.
Категорія відпуску.
Без рецепта.
Виробник.
ТОВ Науково-виробнича фірма «МІКРОХІМ».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, 33.
Состав
Действующее вещество: acetylsalicylic acid;
1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 100 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; тальк целлюлоза микрокристаллическая кислота лимонная моногидрат, триэтилцитрат; метакрилатный сополимер (тип А).
Лекарственная форма
Таблетки кишечнорастворимые.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина. Ацетилсалициловая кислота. Код АТХ В01А С06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Признают также, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие влияния на тромбоциты, благодаря которым ее можно применять при многих васкулярных заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту можно применять для облегчения боли и при легких фебрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабление боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салициловой кислоты - через 20-120 минут. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток АЦЕКОР КАРДИО по 100 мг высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3-6 ч после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.
Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты является салицилмочевая кислота, фенольный и ацильный глюкуронидов салициловой кислоты, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает с 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.
Доклинические данные.
Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо задокументирован.
В исследованиях на животных салицилаты в высоких дозах вызывали поражения почек и не вызывало никаких других органических поражений.
Ацетилсалициловая кислота широко изучалась in vitro и in vivo на мутагенность, однако не было обнаружено доказательств мутагенного потенциала. То же самое касается исследований канцерогенности.
Салицилаты проявляли тератогенное влияние в исследованиях на разных видах животных. Были описаны нарушения имплантации, эмбриотоксический и фетотоксические эффекты и нарушение способности к обучению у потомства после применения препарата в пренатальный период.
Показания
Для снижения риска:
- Смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
- заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
- преходящих ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
- заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии;
- инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст).
Для профилактики:
- Тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
- тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций).
Для вторичной профилактики инсульта.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата;
- астма в анамнезе, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП;
- геморрагический диатез;
- острые пептические язвы;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- сердечная недостаточность тяжелой степени;
- комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг/неделю или больше (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- последний триместр беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
Противопоказания для одновременного применения.
Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и больше повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
- При применении с метотрексатом в дозе менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы);
- усиление действия антикоагулянтов, пероральных противодиабетических средств, барбитуратов, лития, сульфаниламидам и трийодтиронина;
- повышение уровня фенитоина и вальпроата в плазме крови. При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, снижая метаболизм последней. В результате плазменные уровни вальпроата повышаются, что приводит к увеличению частоты развития побочных реакций признакам интоксикации, таких как тремор, нистагм, атаксия и изменения личности;
- усиление действия и побочных реакций всех нестероидных противоревматических средств;
- одновременное применение с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты (см. Раздел «Особенности применения»);
- могут развиться фармакодинамические взаимодействия между селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ацетилсалициловой кислотой. Одновременное применение пароксетина с ацетилсалициловой кислотой может привести к повышению риска развития желудочно-кишечного кровотечения;
- повышение концентрации в плазме крови дигоксина вследствие снижения почечной экскреции;
- снижение действия антагонистов альдостерона (например, спиронолактона), петлевых диуретиков, урикозурических средств (например, пробенецида, сульфинпиразона), антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ и β-блокаторов). Пациентам, которые одновременно применяют АЦЕКОР КАРДИО и указанные лекарственные средства, рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и корректировать дозу в случае необходимости;
- удлинение периода полувыведения крови пенициллина;
- системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) повышают риск желудочно-кишечных кровотечений и снижают уровень салицилатов в крови;
- алкоголь: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений и пролонгация времени кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя;
- снижение действия урикозурических средств. Ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты даже при применении низких доз. Это может провоцировать развитие подагры у пациентов со сниженной экскрецией мочевой кислоты.
Особенности применения
АЦЕКОР КАРДИО применять с осторожностью в следующих ситуациях:
- Нарушение функции почек или нарушение сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности;
- нарушение функции печени;
- одновременное применение ибупрофена, поскольку ибупрофен может уменьшить ингибиторный влияние ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов. В случае применения препарата АЦЕКОР КАРДИО перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- наличие симптомов хронической желудочной или дуоденальной диспепсии или их рецидив;
- наличие бронхиальной астмы или общей тенденции к гиперчувствительности, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астмой в анамнезе, сенной лихорадкой, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например, сыпь, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе
- полипы носовой полости;
- тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может спровоцировать гемолиз или гемолитической анемии. Факторы, которые могут увеличить риск гемолиза, включают высокие дозы препарата, лихорадку или острый инфекционный процесс;
- одновременное применение антикоагулянтов;
- через ингибиторное влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, который сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность или усилить имеющуюся кровотечение при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например, удаление зуба);
- применение ацетилсалициловой кислоты детям и подросткам с лихорадкой и/или вирусными заболеваниями возможно только по назначению врача как терапии второй линии (из-за риска развития синдрома Рея, угрожающей жизни энцефалопатии, главными симптомами которой является тяжелая рвота, потеря сознания, печеночная дисфункция). При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующий лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются постоянным рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея;
- язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- гиперчувствительность к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также аллергия на другие вещества.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Следует с осторожностью применять салицилаты во время I и II триместров беременности. Применение салицилатов противопоказано во время III триместра беременности.
Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и мальформаций сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии.
Имеющиеся эпидемиологические данные не подтверждают связи между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша. Имеющиеся эпидемиологические данные по выкидыша не является последовательными, однако повышенный риск гастрошизис не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния препарата на ранних сроках беременности (1-4-й месяцы) с участием примерно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.
В I и II триместрах беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременными или женщинам в I и II триместрах беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.
Сообщалось о случаях нарушений имплантации, эмбриотоксические и фетотоксические влияния и влияние на способность к обучению ребенка после пренатальной экспозиции салицилатами.
Согласно данным исследований на животных, применение салицилатов вызывает побочные реакции у плода (такие как повышение смертности, расстройства роста, интоксикация салицилатами), однако контролируемых исследований при участии беременных женщин не проводили.
Согласно предыдущему опыту, риск низкий при применении лекарственного средства в терапевтических дозах.
В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
- Сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией) и/или нарушения функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом;
- удлинение времени кровотечения, антиагрегационный воздействие, которое может возникнуть у женщины и плода в конце беременности;
- удлинение времени кровотечения возможно также при применении очень низких доз;
- торможения сокращений матки и кровотечения у беременной и увеличение продолжительности родов.
Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота противопоказана на III триместра беременности.
Салицилаты проникают в грудное молоко. Концентрация в грудном молоке эквивалентны или даже выше, чем концентрации в плазме крови матери.
Во время вынужденного применения по показаниям в период лактации следует прекратить кормление грудью в случае регулярного применения высоких доз (> 300 мг/сут).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
Исследований не проводили.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь за 30-60 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 100-300 мг в сутки. В течение 30 дней после инфаркта продолжить прием поддерживающей дозы 100-300 мг в сутки. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.
Чтобы достичь быстрой абсорбции при применении для этого показания, первую таблетку необходимо разжевать.
Для снижения риска заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применять 100-300 мг в сутки.
Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 100-300 мг в сутки.
Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применять 100-300 мг в сутки.
Для снижения риска развития заболевания и смерти у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: 100-300 мг в сутки.
Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах (РТСА, эндартерэктомия сонной артерии, CABG, артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 100-200 мг в сутки ежедневно или 300 мг в сутки через день.
Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) - 100-200 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.
Для снижения риска инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и т. д.) применять 100 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.
Дети.
Согласно показаниям (см. Раздел «Показания») препарат АЦЕКОР КАРДИО не следует применять детям.
Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянное рвота). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе «Особенности применения».
Передозировка
Симптомы тяжелого отравления могут развиваться медленно, например, в течение 12-24 часов после применения. После приема внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты до 150 мг/кг массы тела возможно развитие интоксикации средней степени, а при применении дозы> 300 мг/кг массы тела - тяжелой степени.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация возникает, как правило, только после повторных приемов больших доз.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Оговорки.
Локальные признаки раздражения, обычно доминируют при передозировке ацетилсалициловой кислоты, такие как тошнота, рвота и боль в желудке, могут отсутствовать, поскольку данная лекарственная форма ацетилсалициловой кислоты имеет кишечнорастворимую оболочку и резорбция происходит только в тонком кишечнике.
Симптомы.
Головная боль, тошнота, гипокальциемия или гипогликемия, кожная сыпь, головокружение, желудочно-кишечные кровотечения, угнетение тромбообразования в коагулопатии, сердечно-сосудистые расстройства (от аритмии, артериальной гипотензии к остановке сердца), ринит, нарушение зрения и слуха, тремор, спутанность сознания, гипертермия, усиленное потоотделение, гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитный дисбаланс, обезвоживание, кома и дыхательная недостаточность.
Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.
Терапия.
Через угрожающие жизни состояния вследствие тяжелой интоксикации следует немедленно принять все необходимые меры предосторожности: профилактика или снижение реабсорбции, промывание желудка на ранних стадиях (до 1 часа после приема), активированный уголь, контроль и соответствующая коррекция электролитов. Применение глюкозы. Бикарбонат натрия для коррекции ацидоза и для ускорения вывода (pH мочи> 8). Глицин: начальная доза - 8 г перорально, затем - 4 г каждые 2:00 в течение 16 часов. Возможна гемоперфузия или гемодиализ (необходимость применения может быть установлена в токсикологическом центре).
Побочные реакции
Со стороны системы крови и лимфатической системы: удлинение времени кровотечения редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, апластическая анемия.
Со стороны иммунной системы: нечасто - астма, единичные - реакции гиперчувствительности, такие как эритематозные/экзематозные кожные реакции, крапивница, ринит, заложенность носа, бронхоспазм, ангионевротический отек, снижение артериального давления до состояния шока; очень редко - кожные реакции тяжелой степени, включая экссудативную мультиформную эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны метаболизма и обмена веществ: редко - гипогликемия, железодефицитная анемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия.
Со стороны нервной системы: единичные - головная боль, головокружение, ринит, нарушение зрения, нарушение слуха, спутанность сознания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - микрокровотечения (70%), желудочные симптомы; нечасто - диспепсия, тошнота, рвота, диарея единичные - желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные язвы, очень редко могут привести к перфорации с соответствующими клиническими симптомами и изменениями лабораторных параметров.
Со стороны пищеварительной системы: единичные - печеночная дисфункция (например, повышение уровня трансаминаз).
Со стороны почек и мочевыделительной системы: сообщалось о нарушении функции почек и развитие острой почечной недостаточности.
Прочие: редко - синдром Рея (см. Раздел «Особенности применения»).
В спонтанных сообщениях поступала информация о других побочных реакциях по всем лекарственных формам ацетилсалициловой кислоты, в том числе пероральной краткосрочной и долгосрочной терапии, поэтому определение категорий частоты согласно CIOMS III невозможно.
У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.
Через антиагрегационный влияние применения ацетилсалициловая кислота может повысить риск кровотечения. Наблюдались кровотечения, такие как периоперационные кровотечения, гематомы, носовые кровотечения, урогенитальные кровотечения, кровотечения из десен.
Редко или очень редко наблюдались серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический инсульт, особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или в случае одновременного применения антикоагулянтов, что в отдельных случаях может потенциально угрожать жизни.
Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
Желудочно-кишечные расстройства, такие как общие проявления и симптомы диспепсии, боли в эпигастральной области и абдоминальная боль в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.
Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматический состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как сыпь, отек, зуд, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко - тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 50 или 100 таблеток в банке полимерной в пачке из картона.
По 50 таблеток (10 × 5) или по 100 таблеток (25 × 4) в блистерах в пачке из картона.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
ООО НПФ «МИКРОХИМ».
Адрес
Украина, 93000, Луганская обл., Г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.
Сообщить о нежелательном явление при применении лекарственного средства можно по телефону: +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно).
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Часто задаваемые вопросы
Какое действующее вещество товара - Ацекор Кардио таблетки по 100 мг 50 шт. (10х5)?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Ацекор Кардио (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой)?
Какая страна производитель препарата?
Препараты для лечения тромбоза крови
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.