Вальсакор

Вальсакор — рецептурний лікарський препарат, що поєднує високу антигіпертензивну ефективність і органопротекцію з хорошою переносимістю і простотою використання. Має позитивний метаболічний профіль, що дозволяє істотно розширити область його застосування. Виготовляється словенським фармацевтичним підприємством «KRKA».

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, для перорального вживання. Стандартний препарат містить в якості активної речовини валсартан в різній дозі — 80, 160 і 320 мг. Модифікації Н і НD включають комплекс з 2 сполук – валсартан і гідрохлоротіазид в різних співвідношеннях – 80/12,5, 160/12,5, 160/25, 320/12,5 і 320/25 мг.

Є відмінності і в допоміжних компонентах формули. Так, монопрепарат містить:

• лактози моногідрат;
• целюлозу мікрокристалічну;
• повідон;
• натрію кроскармелозу;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• магнію стеарат.

Оболонка складається з гіпромелози, титану діоксиду (E 171), макроголу 4000, заліза оксиду жовтого (E 17) в 160 і 320 мг і червоного (E 172) в 80, 160 і 320 мг.

Таблетки Вальсакор Н і НD містять ідентичні додаткові компоненти, але мають незначні відмінності у складі плівкової оболонки:

• гіпромелоза;
• титану діоксид (E 171);
• макрогол 4000;
• оксид заліза червоний (E 172);
• оксид заліза жовтий (E 172) (Н 80 мг і НD 160 і 320 мг).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки стандартного медикаменту відрізняються зовні:

1. 80 мг – круглої форми, двоопуклі, з розділовою рискою на одному боці, рожевого кольору. У полімерному блістері по 14 шт. У картонну коробку поміщають по 2 контурні пластинки та інструкцію.
2. 160 мг – овальні, двоопуклі, з розділовою рискою з одного боку, жовто-коричневого кольору. Фасуються по 14 шт. в блістери. У картонній упаковці знаходиться по 2 або 6 блістерів разом з листом-вкладишем.
3. 320 мг – у формі капсули, двоопуклі, з насічкою на одному з боків, світло-коричневі. У кожному блістері по 14 шт. У пачку з картону поміщені анотація і 2 блістери.

Вальсакор Н і НD – овальні, опуклі з двох сторін, всі дозування фасують по 14 шт. в блістери. У кожній картонній пачці по 2 або 6 блістерів разом з інструкцією від виробника. Відрізняються лише забарвленням оболонки:

• Н 80 і 320 – рожеві;
• Н 160 – червоно-коричневі;
• НD 160 – світло-коричневі;
• НD 320 – світло-жовті.

Дизайн малюнка однаковий на всіх картонних коробках, трохи відрізняється колір самих пачок і квадрата в правому верхньому куті, де вказана концентрація активних речовин.

Фармакотерапевтична група

Стандартний фармпрепарат відноситься до групи простих антагоністів ангіотензину II і в класифікації АТХ має код C09С A03. Комбіновані засоби належать до антагоністів ангіотензину II і діуретиків, валсартану і діуретиків. Шифр АТХ – C09D A03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активна речовина валсартан є селективним блокатором рецепторів АТ1 типу. Завдяки йому реалізуються основні терапевтичні ефекти ліків:

• гемодинамічний;
• нейрогуморальний;
• метаболічний.

За рахунок сукупності клінічних ефектів Вальсакор не тільки дозволяє швидко досягати нормальних показників АТ, але і надає органпротективну дію, в першу чергу на кровоносні судини, серце, нирки та інші внутрішні органи.

Валсартан, блокуючи АТ1-рецептори, забезпечує стабільний лікувальний ефект. Згодом кількість рецепторів не збільшується і не знижується їх чутливість. Також не виявляється змін ЧСС, ортостатичної адаптації після зміни пози людиною. Валсартан однаково добре діє на осіб будь-якої статі і вікової категорії як при короткостроковому, так і при довготривалому курсі.

Гідрохлоротіазид – тіазидний діуретик. Він призводить до зворотного розвитку гіпертрофії лівого шлуночка при артеріальній гіпертензії. Зниження тиску настає навіть при прийомі мінімальних доз речовини, які рідко викликають гіперкаліємію і порушують метаболізм глюкози і ліпідів.

Комбінація двох діючих компонентів запобігає ураженню органів-мішеней і має мінімальний перелік негативних наслідків.

Фармакокінетика

Валсартан при пероральному введенні всмоктується з високою швидкістю з ШКТ. Піку в кров'яному руслі досягає за 2-4 години після вживання таблетки. Антигіпертензивний ефект виявляється протягом 2 годин після разового прийому, максимально проявляється через 4-6 годин і зберігається більше 24 годин. Метаболізується незначно до індиферентних сполук. Період напіввиведення – тривалий (9 годин). Елімінується в більшій мірі з каловими масами і в меншій – з сечею в незміненому вигляді.

Гідрохлоротіазид абсорбується на 65–75%. Максимуму в плазмі крові досягає за 1–5 годин. Т ½ займає 5,6–14,8 годин. На 92% вступає у взаємозв'язок з плазмовими білками. Не піддається метаболізму і практично в повному обсязі (від 95%) екскретується нирками без будь-яких змін. При цирозі печінки фармакокінетичні властивості речовини не змінюються. У літніх людей і при порушеннях ниркових функцій кліренс сполуки помітно знижується.

Показання до призначення

Вальсакор можна розглядати як засіб вибору при поєднанні артеріальної гіпертензії з метаболічним синдромом і цукровим діабетом 2-го типу, оскільки тривала терапія знижує ризик розвитку нових випадків ЦД.

Лікування препаратом ефективне при первинній і вторинній профілактиці фібриляції передсердь, хронічної серцевої недостатності та хронічної ниркової недостатності.

Монопрепарат можна застосовувати в терапії АГ у дітей від 6 до 18 років.

Протипоказання

Ліки протипоказано приймати при:

• підвищеній індивідуальній чутливості до активних речовин або допоміжних компонентів формули;
• алергічній реакції на сульфаніламіди;
• важких патологіях печінки, біліарної системи;
• порушенні роботи нирок важкого ступеня, анурії;
• вагітності та її плануванні.

Особливості застосування

Через різні формули ліки мають різні особливості застосування. Хворим на АГ, які перенесли пересадку нирок, не можна приймати Вальсакор Н і НD. При незначному порушенні функції корекція дози не потрібна. Але їм необхідний постійний моніторинг рівнів калію, креатину, сечової кислоти.

Не рекомендується пити таблетки при:

• стенозі ниркової артерії;
• первинному гіперальдостеронізмі;
• тяжкій серцевій недостатності;
• одночасному прийомі препаратів, що містять калій або підвищують його рівень у крові;
• прийомі діуретиків;
• системному червоному вовчанку;
• метаболічних порушеннях.

При вагітності та лактації

Ліки проникають через плацентарний бар'єр і можуть викликати ураження плода і навіть його загибель. Тому його не можна застосовувати під час вагітності, а також при плануванні зачаття.

Заборонено прийом медикаменту і в період грудного вигодовування. Деякі компоненти формули знижують вироблення молока. При необхідності лікування немовля переводити на штучні суміші.

У дітей

Стандартний Вальсакор можна призначати дітям для лікування АГ з 6 років, комбінований – з 18 років.

Вплив на фертильність

Валсартан позитивно впливає на репродуктивні функції у чоловіків і жінок. Він зберігає якість життя (емоційний і фізичний компонент) у пацієнтів з ХСН. Покращує показники сексуальної функції у чоловіків з АГ (збільшення кількості статевих контактів, поліпшення еректильної функції, загального задоволення).

Вплив на швидкість реакції

Заборонено керування автотранспортними засобами, робота з рухомими механізмами та будь-які види діяльності, що вимагають швидкості реакції та концентрації уваги, на початковій стадії лікування. Тривалість цього періоду визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.

Способи прийому та дозування

Монопрепарат при лікуванні АГ у дорослих призначають у початковій дозі 80 мг 1 раз/добу. Якщо гіпотензивний ефект через 4 тижні прийому не досягається, то дозу підвищують до 160 мг/добу або до максимальної – 320 мг/добу.

Пацієнти, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, Вальсакор приймають вже через 12 годин після гострого стану. Лікування починають з дози 20 мг 2 рази/добу. Потім її збільшують поступово – по 40, 80, 160 мг 2 рази/добу. Необхідно під час курсу відстежувати стан пацієнта при титруванні дози. При появі негативних симптомів (симптоматична АГ, порушення функції нирок) потрібно зменшити дозування.

Для дітей від 6 до 18 років починають терапію артеріальної гіпертензії з 40 мг одноразово при масі тіла менше 35 кг і 80 мг при вазі більше 35 кг. Максимальна кількість на день також залежить від вагової категорії (кг):

• від 18 до 35 – 80 мг;
• від 35 до 80 – 160 мг;
• від 80 до 160 – 320 мг.

Початкова добова доза препаратів Н і НD становить 80 мг. Якщо АТ знижується недостатньо через 3-4 тижні лікування, збільшують до 160 мг. Таблетки НD 160 призначають, якщо терапія комбінованим засобом Н не дає позитивного ефекту. Якщо і при його прийомі результат незадовільний, виписують Вальсакор НD 320.

Антигіпертензивний ефект у більшості пацієнтів відзначається через 2 тижні, а максимальний – через 4. Але у деяких хворих для досягнення цільових значень може знадобитися більш тривалий період – 4–8 тижнів.

Таблетки приймають незалежно від їжі, цілими, не розжовуючи, запиваючи чистою водою.

Побічні дії

Медикамент зазвичай добре переноситься пацієнтами при тривалому прийомі. Рідко можуть відзначатися негативні явища з боку внутрішніх органів і систем:

• лімфатичної та кровотворної – зниження гемоглобіну, гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія;
• імунної – алергічна реакція, включаючи сироваткову;
• травної та обміну речовин – підвищення рівня калію в крові, зниження натрію;
• вестибулярного апарату та органу слуху – вертиго;
• судин – васкуліт;
• дихальної – кашель;
• шкіри та підшкірної клітковини – висип, свербіж, ангіоневротичний набряк;
• скелетно-м'язової – міалгія;
• сечовидільної та нирок – ниркова недостатність, порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну;
• загальні – підвищена стомлюваність.

У дітей ліки можуть спровокувати запаморочення або диспепсичні порушення.

Вальсакор Н і НD в рідкісних випадках призводять до таких побічних ефектів:

• травлення і обмін речовин – зневоднення;
• НС – запаморочення, зміна настрою, нервозність, парестезії, синкопе;
• зір – нечіткість;
• слух – дзвін у вухах;
• судини – артеріальна гіпотензія;
• респіраторний тракт – кашель, набряк легенів;
• ШКТ – діарея, холецистит, спрага;
• кістково-м'язовий апарат – м'язові та суглобові болі;
• серце – серцева недостатність;
• сечовиділення та нирки – порушення роботи нирок, інтерстиціальний нефрит;
• біліарна система та печінка – гіпохлоремічний алкалоз та його ускладнення тощо.

Подібні порушення обумовлені включенням до складу препарату діуретика.

Передозування

При перевищенні дози може різко знизитися артеріальний тиск, що призводить до судинного колапсу або шоку. Пацієнту призначають лікування для нормалізації тиску. При передозуванні комбінованим ліками, що входить до складу формули тіазидний діуретик викликає:

• нудоту;
• сонливість;
• порушення електролітного балансу;
• спазми м'язів;
• аритмію;
• тахікардію;
• артеріальну гіпотензію;
• ниркову недостатність;
• сплутаність свідомості.

Стратегія лікування полягає в стабілізації кровообігу.

Умови та термін зберігання

Ліки рекомендується зберігати в заводській упаковці при температурі не вище +30°С. Не допускати потрапляння в коробку прямих сонячних променів і вологи. Унеможливити доступ дітей і тварин до аптечки. Термін придатності таблеток варіюється від дозування, в середньому, від 2 до 5 років (вказано виробником на упаковці).

Вальсакор в каталозі онлайн-аптеки «Мед-сервіс» представлений в широкому асортименті – в різних варіаціях і дозуваннях. Ціна на всі види ліків набагато нижча, ніж в інших аптеках України. При виникненні додаткових питань покупець може звернутися до консультантів на сайті. Товар буде зібраний, упакований і відправлений в найкоротші терміни.