Вальсакор

Вальсакор — рецептурный лекарственный препарат, сочетающий высокую антигипертензивную эффективность и органопротекцию с хорошей переносимостью и простотой использования. Обладает положительным метаболическим профилем, что позволяет существенно расширить область его применения. Изготавливается словенским фармацевтическим предприятием «KRKA».

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, для перорального употребления. Стандартный препарат содержит в качестве активного вещества валсартан в разной дозе – 80, 160 и 320 мг. Модификации Н и НD включают комплекс из 2 соединений — валсартан и гидрохлоротиазид в различных соотношениях – 80/12.5, 160/12.5, 160/25, 320/12.5 и 320/25 мг.

Есть различия и во вспомогательных компонентах формулы. Так, монопрепарат содержит:

• лактозы моногидрат;
• целлюлозу микрокристаллическую;
• повидон;
• натрия кроскармеллозу;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• магния стеарат.

Оболочка состоит из гипромеллозы, титана диоксид (E 171), макрогола 4000, железа оксида желтого (E 17) в 160 и 320 мг и красного (E 172) в 80, 160 и 320 мг.

Таблетки Вальсакор Н и НD содержат идентичные дополнительные компоненты, но имеют незначительные отличия в составе пленочной оболочки:

• гипромеллоза;
• титана диоксид (E 171);
• макрогол 4000;
• оксид железа красный (E 172);
• оксид железа желтый (E 172) (Н 80 мг и НD 160 и 320 мг).

Основные физико-химические свойства

Таблетки стандартного медикамента отличаются внешне:

1. 80 мг – круглой формы, двояковыпуклые, с разделительной риской на одном боку, розового цвета. В полимерном блистере по 14 шт. В картонную коробку помещают по 2 контурные пластинки и инструкцию.
2. 160 мг – овальные, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны, желто-коричневого окраса. Фасуются по 14 шт. в блистеры. В картонной упаковке находится по 2 или 6 блистеров вместе с листом-вкладышем.
3. 320 мг – в форме капсулы, двояковыпуклые, с насечкой на одной из сторон, светло-коричневые. В каждом блистере по14 шт. В пачку из картона помещены аннотация и 2 блистера.

Вальсакор Н и НD – овальные, выпуклые с двух сторон, все дозировки фасуют по 14 шт. в блистеры. В каждой картонной пачке по 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией от производителя. Отличаются лишь окрашиванием оболочки:

• Н 80 и 320 – розовые;
• Н 160 – красно-коричневые;
• НD 160 – светло-коричневые;
• НD 320 – светло-желтые.

Дизайн рисунка одинаковый на всех картонных коробках, немного различается цвет самих пачек и квадрата в правом верхнем углу, где указана концентрация активных веществ.

Фармакотерапевтическая группа

Стандартный фармпрепарат относится к группе простых антагонистов ангиотензина II и в классификации АТХ имеет код C09С A03. Комбинированные средства принадлежат к антагонистам ангиотензина II и диуретикам, валсартану и диуретикам. Шифр АТХ – C09D A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество валсартан является селективным блокатором рецепторов АТ1 типа. Благодаря нему реализуются основные терапевтические эффекты лекарства:

• гемодинамический;
• нейрогуморальный;
• метаболический.

За счет совокупности клинических эффектов Вальсакор не только позволяет быстро достигать нормальных показателей АД, но и оказывает органпротективное воздействие, в первую очередь на кровеносные сосуды, сердце, почки и другие внутренние органы.

Валсартан, блокируя АТ1-рецепторы, обеспечивает стабильный лечебный эффект. Со временем количество рецепторов не увеличивается и не снижается их чувствительность. Также не обнаруживается изменений ЧСС, ортостатической адаптации после смены позы человеком. Валсартан одинаково хорошо действует на лиц любого пола и возрастной категории как при краткосрочном, так и при долговременном курсе.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Он приводит к обратному развитию гипертрофии левого желудочка при артериальной гипертензии. Снижение давления наступает даже при приеме минимальных доз вещества, которые редко вызывают гиперкалиемию и нарушают метаболизм глюкозы и липидов.

Комбинация двух действующих компонентов предупреждает поражение органов-мишеней и обладает минимальным перечнем негативных последствий.

Фармакокинетика

Валсартан при пероральном введении всасывается с высокой скоростью из ЖКТ. Пика в кровяном русле достигает за 2–4 ч. после употребления таблетки. Антигипертензивный эффект обнаруживается в течение 2 ч. после разового приема, максимально проявляется через 4–6 ч. и сохраняется более 24 ч. Метаболизируется незначительно до индифферентных соединений. Период полувыведения – длительный (9 ч). Элиминируется в большей степени с каловыми массами и в меньшей с мочой в неизмененном виде.

Гидрохлоротиазид абсорбируется на 65–75%. Максимума в плазме крови достигает за 1–5 ч. Т ½ занимает 5,6–14,8 ч. На 92% вступает во взаимосвязь с плазменными белками. Не подвергается метаболизму и практически в полном объеме (от 95%) экскретируется почками без каких-либо изменений. При циррозе печени фармакокинетические свойства вещества не изменяются. У пожилых людей и при нарушениях почечных функций клиренс соединения заметно снижается.

Показания к назначению

Вальсакор можно рассматривать как средство выбора при сочетании артериальной гипертензии с метаболическим синдромом и сахарным диабетом 2-го типа, поскольку длительная терапия снижает риск развития новых случаев СД.

Лечение препаратом эффективно при первичной и вторичной профилактике фибрилляции предсердий, хронической сердечной недостаточности и хронической почечной недостаточности.

Монопрепарат можно применять в терапии АГ у детей с 6 до 18 лет.

Противопоказания

Медикамент противопоказано принимать при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к активным веществам или вспомогательным компонентам формулы;
• аллергической реакции на сульфаниламиды;
• тяжелых патологиях печени, билиарной системы;
• нарушении работы почек тяжелой степени, анурии;
• беременности и ее планировании.

Особенности применения

Из-за разных формул лекарства имеют разные особенности применения. Больным АГ, перенесшим пересадку почек, нельзя принимать Вальсакор Н и НD. При незначительном нарушении функции коррекция дозы не требуется. Но им необходим постоянный мониторинг уровней калия, креатина, мочевой кислоты.

Не рекомендуется пить таблетки при:

• стенозе почечной артерии;
• первичном гиперальдостеронизме;
• тяжелой сердечной недостаточности;
• одновременном приеме препаратов, содержащих калий или повышающих его уровень в крови;
• приеме диуретиков;
• системной красной волчанке;
• метаболических нарушениях.

При беременности и лактации

Лекарство проникает через плацентарный барьер и может вызывать поражение плода и даже его гибель. Поэтому его нельзя применять во время беременности, а также при планировании зачатия.

Запрещен прием медикамента и в период грудного вскармливания. Некоторые компоненты формулы снижают продукцию молока. При необходимости лечения младенца переводят на искусственные смеси.

У детей

Стандартный Вальсакор можно назначать детям для лечения АГ с 6 лет, комбинированный – с 18 лет.

Влияние на фертильность

Валсартан положительно влияет на репродуктивные функции у мужчин и женщин. Он сохраняет качество жизни (эмоциональный и физический компонент) у пациентов с ХСН. Улучшает показатели сексуальной функции у мужчин с АГ (увеличение числа половых контактов, улучшение эректильной функции, общего удовлетворения).

Воздействие на скорость реакции

Запрещены управление автотранспортными средствами, работа с движущимися механизмами и любые виды деятельности, требующие быстроты реакции и концентрации внимания, на начальной стадии лечения. Длительность данного периода определяет врач индивидуально для каждого пациента.

Способы приема и дозирование

Монопрепарат при лечении АГ у взрослых назначают в начальной дозе 80 мг 1 раз/сут. Если гипотензивный эффект спустя 4 недели приема не достигается, то дозу повышают до 160 мг/сут. или до максимальной – 320 мг/сут.

Пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, Вальсакор принимают уже спустя 12 ч после острого состояния. Лечение начинают с дозы 20 мг 2 раза/сут. Затем ее увеличивают постепенно – по 40, 80, 160 мг 2 раза/сут. Необходимо во время курса отслеживать состояние пациента при титровании дозы. При появлении негативных симптомов (симптоматическая АГ, нарушение функции почек) нужно уменьшить дозировку.

Для детей с 6 до 18 лет начинают терапию артериальной гипертензии с 40 мг однократно при массе тела менее 35 кг и 80 мг при весе более 35 кг. Максимальное количество в день также зависит от весовой категории (кг):

• с 18 до 35 – 80 мг;
• с 35 до 80 – 160 мг;
• с 80 до 160 – 320 мг.

Стартовая суточная доза препаратов Н и НD составляет 80 мг. Если АД снижается недостаточно спустя 3–4 недели лечения, увеличивают до 160 мг. Таблетки НD 160 назначают, если терапия комбинированным средством Н не дает положительного эффекта. Если и при его приеме результат неудовлетворительный, выписывают Вальсакор НD 320.

Антигипертензивный эффект у большинства пациентов отмечается через 2 нед., а максимальный – через 4. Но у некоторых больных для достижения целевых значений может потребоваться более длительный период – 4–8 нед.

Таблетки принимают вне зависимости от еды, целыми, не разжевывают, запивая чистой водой.

Побочные действия

Медикамент обычно хорошо переносится пациентами при длительном приеме. Редко могут отмечаться негативные явления со стороны внутренних органов и систем:

• лимфатической и кроветворной – снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения;
• иммунной – аллергическая реакция, включая сывороточную;
• пищеварительной и обмена веществ – повышение уровня калия в крови, снижение натрия;
• вестибулярного аппарата и органа слуха – вертиго;
• сосудов – васкулит;
• дыхательной – кашель;
• кожи и подкожной клетчатки – сыпь, зуд, ангионевротический отек;
• скелетно-мышечной – миалгия;
• мочевыделительной и почек – почечная недостаточность, нарушение функции почек, повышение уровня креатинина;
• общие – повышенная утомляемость.

У детей лекарство способно спровоцировать головокружение или диспепсические нарушения.

Вальсакор Н и НD в редких случаях приводят к таким побочным эффектам:

• пищеварение и обмен веществ – обезвоживание;
• НС – головокружение, изменение настроения, нервозность, парестезии, синкопе;
• зрение – нечеткость;
• слух – звон в ушах;
• сосуды – артериальная гипотензия;
• респираторный тракт – кашель, отек легких;
• ЖКТ – диарея, холецистит, жажда;
• костно-мышечный аппарат – мышечные и суставные боли;
• сердце – сердечная недостаточность;
• мочевыделение и почки – нарушение работы почек, интерстициальный нефрит;
• билиарная система и печень – гипохлоремический алкалоз и его осложнения и т.д.

Подобные нарушения обусловлены включением в формулу диуретика.

Передозировка

При превышении дозы может резко снизиться АД, что приводит к сосудистому коллапсу или шоку. Пациенту назначают лечение для нормализации давления. При передозировке комбинированным лекарством входящий в формулу тиазидный диуретик вызывает:

• тошноту;
• сонливость;
• нарушение электролитного баланса;
• спазмы мышц;
• аритмию;
• тахикардию;
• артериальную гипотензию;
• почечную недостаточность;
• спутанность сознания.

Стратегия лечения заключается в стабилизации кровообращения.

Условия и срок хранения

Медикамент рекомендуется хранить в заводской упаковке при температуре не выше +30°С. Не допускать проникновения в коробку прямых солнечных лучей и влаги. Исключить доступ детей и животных к аптечке. Срок годности таблеток варьируется от дозировки, в среднем, от 2 до 5 лет (указан производителем на пачке).

Вальсакор в каталоге онлайн-аптеки «Мед-сервис» представлен в широком ассортименте – в разных вариациях и дозировках. Цена на все виды лекарства намного ниже, чем в других аптеках Украины. При возникновении дополнительных вопросов покупатель может обратиться к консультантам на сайте. Товар будет собран, упакован и отправлен в кратчайшие сроки.