Преднізолон

Преднізолон – рецептурні препарати для зовнішнього, парентерального та перорального застосування, які підходять як дорослим, так і педіатричним пацієнтам. Вони призначені для використання в терапії, дерматології, ревматології, пульмонології та ряді інших галузей медицини. Виробляються декількома фармацевтичними підприємствами України: ПрАТ «Дарниця», хімфармзавод «Червона Зірка», «Біофарма».

Склад і форма випуску

Медикамент має кілька лікарських форм, що містять однойменну активну речовину:

1. Таблетки для перорального прийому від ПрАТ «Дарниця». Кожна містить по 5 мг основного компонента. Склад доповнюють моногідрат лактози, картопляний крохмаль, стеарат кальцію.
2. Ін'єкційний розчин, також виробництва «Дарниці». 1 мл готового ліки включає в себе 30 мг діючої речовини і допоміжні компоненти – динатрієву сіль ЕДТА, гідроортофосфат натрію, дигідрофосфат калію, пропіленгліколь і воду стерильну.
3. Мазь Преднізолон для зовнішнього застосування, яку випускає «Красна Зірка». У 1 г готової субстанції міститься 0,005 г основного інгредієнта (отримується субстанція 0,5% концентрації). Формулу доповнюють гліцерин, напизол, вазелін рідкий, стеаринова кислота, емульгатор ніпагін, спеціально підготовлена вода.
4. Мазь аналогічної концентрації та призначення від фармкомпанії «Біофарма». Кількість активного інгредієнта в ній збігається з попередньою лікарською формою. У допоміжному складі немає ніпагіну, напизолу, вазеліну, зате присутні білий м'який парафін, метилпарабен, пропілпарабен.

Фізико-хімічні характеристики

Таблетки – білі, плоскоокруглі, з фаскою (зрізаним гострим краєм між бічною і горизонтальними поверхнями). По 10 шт. їх фасують в блістери, виготовлені з полівінілхлоридної плівки і фольги. Кожні 4 блістери доповнюють інструкцією і поміщають у зовнішню картонну упаковку.

Розчин Преднізолон – являє собою рідину без кольору або зі слабким жовтувато-зеленим відтінком, з хорошою прозорістю. Її розливають в ампули з темного скла ємністю 1 мл. По 3 або 5 ампул поміщають в контурну пластикову упаковку, а її, в свою чергу, в пачку з картону. Всередину кожної пачки вкладають паперовий листок – анотацію.

Мазь 0,5% від обох виробників – однорідна, помірно в'язка субстанція білого кольору. Її поміщають в 10-грамові алюмінієві туби. Шийку їх запаюють мембраною, яку перед першим використанням проколюють спеціальним шипом, що знаходиться на верхній стороні зовнішнього пластикового ковпачка. Тубу разом з інструкцією по застосуванню вкладають в картонну коробку.

Фармакотерапевтична група

Таблетки і парентеральний розчин відносяться до групи кортикостероїдів для системного прийому, глюкокортикоїдів і кодуються в системі АТХ буквено-цифровою комбінацією H02A B06.

Мазі належать до кортикостероїдних засобів, що застосовуються в дерматології. Вони мають шифр D07A A03.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Преднізолон – штучно створений глюкокортикостероїд середнього ступеня активності. По суті, це видозмінений аналог гормону кори надниркових залоз гідрокортизону, тільки в 4 рази активніший. Речовина була запатентована в 1954 році і з 1955-го використовується в медичних цілях.

Штучно синтезована сполука має подвійний вплив на організм. Медикаментозний ефект полягає в протизапальній, протишоковій, десенсибілізуючій та імуносупресивній дії. Дані результати досягаються за рахунок пригнічення синтезу арахідонової кислоти – попередника медіаторів запалення, зниження активності Т- і В-лімфоцитів, фагоцитозу, зменшення міграції лейкоцитів, поліпшення міцності стінок капілярів.

Одночасно речовина:

• пригнічує вироблення тиреотропного, фолікулостимулюючого та адренокортикотропних гормонів;
• посилює виведення з організму іонів калію та кальцію;
• сприяє гіперсекреції соляної кислоти в шлунку;
• підвищує збудження центральної нервової системи та знижує поріг судомної готовності.

Фармакокінетика

Преднізолон добре всмоктується як з м'язової тканини, так і з просвіту ШКТ. Максимум його в кровотоці визначається через 10 хвилин при внутрішньовенному введенні, через 60 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції і через 1,5 години при пероральному вживанні.

Біотрансформація протікає в печінці, нирках, тонкому кишечнику. З'єднання здатне проникати через фетоплацентарний бар'єр, в невеликій кількості виявлятися в грудному молоці. Продукти метаболізму виводяться на 80% нирками, в меншій мірі – з калом.

Діючий компонент з нанесеної на шкіру мазі практично не потрапляє в системний кровотік, місцево надаючи протизапальну, протисвербіжну та антипроліферативну (попередження розростання грубої сполучної тканини) дію.

Показання до призначення

Для ін'єкційного розчину показанням зазвичай служать гострі стани:

• шок різного генезу (опіковий, кардіогенний, травматичний, анафілактичний);
• гострий гіпокортицизм (криз Аддісона);
• астматичний статус;
• алергічні реакції тяжкого ступеня;
• печінкова енцефалопатія;
• хибний круп;
• тиреотоксичний криз;
• інтоксикація припікаючими речовинами.

Преднізолон також допустимо вводити в порожнину суглоба при деформуючому остеоартрозі, ревматоїдному або посттравматичному артриті.

Таблетки застосовуються як підтримуюча або замісна гормональна терапія. Список показань досить широкий:

• хронічна надниркова недостатність;
• ревматологічні захворювання – ревматична міалгія, вузликовий періартеріїт, гранулематоз Вегенера, синдром Черджа-Стросса, хвороба Бехтерева, системний червоний вовчак, прогресуючий ревматоїдний артрит, ювенільний артрит;
• пульмонологічні патології – бронхіальна астма (на додаток до бронходилататорів), ХОЗЛ у фазі загострення, еозинофільна або аспіраційна пневмонія, профілактика респіраторного дистрес-синдрому у недоношених новонароджених;
• важкі форми полінозу при неефективності назальних ГКС;
• захворювання шкіри та слизових оболонок (на додаток до мазей, що містять ГКС) – лікарська алергія, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, атопічний дерматит, алергічний васкуліт, еритродермія, червоний висівковий лишай, дерматози вагітних;
• гематологічні захворювання – хвороба Верльгофа, гострий лімфобластний лейкоз, хвороба Ходжкіна;
• важкі токсичні стани при інфекціях – запущений туберкульоз, менінгіт;
• патології ока – склерит, увеїт, алергічний кон'юнктивіт, сифілітичний або герпетичний кератит, хімічні опіки лугами;
• гломерулонефрит, нефротичний синдром;
• профілактика відторгнення трансплантатів.

Мазь Преднізолон застосовується в терапії запальних шкірних захворювань немікробного генезу – дерматиту, нейродерміту, екземи, псоріазу. Використовують її і для зовнішнього нанесення або фонофорезу при келоїдних рубцях, бурситі, тендосиновіті, плечолопатковому періартриті.

Протипоказання

Оскільки глюкокортикостероїди мають численні побічні ефекти, засоби даного бренду знаходяться під забороною, якщо у пацієнта в анамнезі:

• індивідуальна гіперчутливість до основних або допоміжних компонентів формули;
• інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної етіології;
• вакцинальний період для живих і ослаблених збудників (8 тижнів до вакцинації і 14 днів після неї);
• імунодефіцитні стани, в тому числі спровоковані ВІЛ-інфекцією;
• інфаркт міокарда в недавньому минулому;
• декомпенсована форма серцевої недостатності;
• гіпертонічна хвороба;
• ерозивно-виразкова патологія ШКТ;
• ендокринні захворювання;
• ниркова або печінкова недостатність тяжкого ступеня;
• остеопороз;
• поліомієліт;
• глаукома;
• схильність до кровоточивості;
• сечокам'яна хвороба;
• ожиріння високого ступеня;
• тяжкі афективні розлади, гострий психоз.

Також Преднізолон протипоказано застосовувати при паралельному прийомі гормонів щитовидної залози, барбітуратів, карбамазепіну, рифампіцину, естрогенвмісних контрацептивів, циклоспорину, кетоконазолу, ритонавіру, міфепристону, антацидів, НПЗЗ, серцевих глікозидів, діуретиків.

Важливе уточнення – при необхідності введення медикаменту за життєвими показаннями дані протипоказання, крім гіперчутливості, не беруться до уваги.

Мазь не рекомендується застосовувати в разі:

• шкірних інфекцій бактеріального, вірусного або грибкового генезу, через можливий імуносупресивний ефект;
• туберкульозу шкіри;
• сифілісу;
• піодермії, стрептодермії;
• вугрового висипу;
• трофічних виразок;
• дрібних побутових пошкоджень епідермісу;
• новоутворень у місці нанесення;
• віку менше 1 року.

Специфіка застосування

Перед курсом ГКС потрібно зробити ЕКГ, рентгенограму легенів, обстежити шлунок і нирки, перевірити гостроту зору і ВГД, здати кров і сечу на цукор.

При тривалому прийомі препарату, в разі замісної терапії, знадобляться регулярний контроль АТ, глюкози сечі і крові, показників системи згортання, калу на приховану кров, функціонування органів зору.

Преднізолон під час курсу лікування часто призводить до збільшення апетиту, імуносупресії, остеопорозу, більш важкого перебігу кору, краснухи, поліомієліту, вітряної віспи. При різкому припиненні вживання медикаменту розвивається синдром відміни – стан, що характеризується поверненням симптоматики.

При вагітності та лактації

Фармпрепарат вагітним призначають після ретельної оцінки балансу «користь для матері – ризик для майбутньої дитини». Використання ГКС понад 14 днів збільшує ймовірність тератогенної дії (формування «заячої губи», «вовчої пащі», уповільнення розвитку мозку і росту, вроджена катаракта).

Під час лактації медикамент також заборонений, або немовля тимчасово переводять на штучне вигодовування.

У дітей

Педіатричним пацієнтам, які під час лікування глюкокортикоїдом перебували в контакті з хворими на «дитячі» інфекції, на 10 днів призначають специфічний імуноглобулін.

Вплив на фертильність

При тривалому застосуванні високих доз препарату (30 мг/добу протягом 28–30 днів) може спостерігатися оборотне порушення сперматогенезу.

Вплив на швидкість реакції

Оскільки Преднізолон може впливати на стан психіки, під час терапії ним слід бути обережними при керуванні автомобілем та інших видах діяльності, що вимагають підвищеної уважності та зосередженості.

Способи вживання та дозування

Таблетки приймають перорально, під час або відразу після їжі, запиваючи комфортною для ковтання кількістю рідини. При гострих станах виписують високі добові дози, при хронічних – малі, тривало. При призначенні слід враховувати ритм вироблення ендогенних глюкокортикоїдів і ⅔ або всю дозу приймати в ранкові години.

При гострих станах у дорослих спочатку призначається 4-6 шт. на добу з поступовим переходом на підтримуючі 1-3 таблетки. При проведенні замісної терапії показані 1,5 шт./добу (1 вранці і половина – вдень). У дітей величина добової дози залежить від ваги. На початковому етапі вона становить 1–2 мг/кг (потрібно розділити на 4–6 прийомів), підтримуюча – 0,3–0,6 мг/кг. У будь-якому випадку лікування необхідно завершувати поступово з переходом на прийом таблеток через день зі скороченням дози на ⅕.

Ін'єкційний Преднізолон вводять внутрішньовенно струминно і крапельно, внутрішньом'язово і в порожнину суглоба. При гострих станах оптимально застосовувати його внутрішньовенно. Дорослим у перші 3–5 днів вводять надвисокі дози 1,0–2,0 г у вигляді внутрішньовенних інфузій з тривалістю процедури до 60 хвилин. Діти до року отримують у вену в повільному темпі 2–3 мг/кг, від 2 до 14 років – 1–2 мг/кг. Позитивна динаміка захворювання є приводом для переведення з ін'єкційної на таблетовану форму ліків.

Внутрішньосуглобово медикамент застосовують тільки тоді, коли в патологічний процес залучені суглобові тканини. У порожнину, залежно від активності захворювання і калібру суглоба, вводять від 5 до 50 мг діючої речовини.

Мазь наносять зовнішньо тонким шаром, від 1 до 3 разів на добу, не втираючи. Вона показана дорослим і дітям, починаючи з 2-річного віку. Одночасно можна обробляти не більше 20% шкірного покриву. Стандартний курс лікування становить 7-8 днів, максимальний – 2 тижні.

Побічна дія

Преднізолон провокує небажану симптоматику з боку ряду органів і систем:

• серця і судин – аритмії, артеріальну гіпертензію, появу або посилення серцевої недостатності, телеангіектазії, тромбоемболію;
• крові – лейкоцитоз, поліцитемію, холестеринемію;
• нервової – цефалгію, запаморочення, підвищення внутрішньоочного тиску, екзофтальм, судоми;
• травного тракту – нудоту, біль в епігастрії, пептичні виразки, діарею, метеоризм, втрату здатності переробляти молочні продукти;
• шкіри – гематоми, петехії, стриї, атрофію, уповільнення регенерації ушкоджень, гіпопігментацію, вугровий висип;
• опорно-рухового апарату – остеопороз, зменшення м'язової маси;
• ендокринної – зниження толерантності до глюкози, порушення менструального циклу, уповільнення росту і репродуктивного дозрівання дітей і підлітків, гірсутизм;
• імунної – зменшення резистентності до інфекцій;
• психіки – емоційну лабільність, галюцинації, параною, маніакально-депресивний психоз, суїцидальні думки.

При посиленні побічної симптоматики слід відмінити Преднізолон і звернутися за консультацією до медичного фахівця.

Передозування

Перевищення пероральних терапевтичних доз призводить до появи артеріальної гіпертонії, периферичних набряків, посилення побічних ефектів. Парентеральних – до порушення серцевого ритму, запаморочення, цефалгії, тромбоемболії, гострого психозу, симптомів гіперкортицизму. У дітей можуть спостерігатися синдром Кушинга і внутрішньочерепна гіпертензія. Зловживання маззю провокує вугровий висип, витончення шкіри, приєднання вторинних інфекцій через зниження місцевого імунітету, гіпертрихоз.

Терміни та правила зберігання

Препарати потребують певних умов мікроклімату – температури від +15℃ до +25℃ (для мазі діапазон становить +5℃…+15℃), відсутності прямого сонячного освітлення, вологості в приміщенні не більше 65%. Щоб уникнути інтоксикації, засоби зберігають поза досяжністю для неповнолітніх або недієздатних членів сім'ї. Виробники визначають термін придатності для розчину і мазі в два роки, для таблеток – три.

Преднізолон в будь-якій з лікарських форм можна знайти в одному місці – на сайті великої аптечної мережі «Мед-сервіс». Каталог аптеки нескладний в навігації, містить кілька сотень найменувань лікарських і косметичних товарів. За рахунок знижок, акцій і бонусної програми вартість покупки значно знижується. Відправка замовлення здійснюється по всій Україні, крім ВОТ, протягом декількох днів.