Преднизолон

Преднизолон – рецептурные препараты для наружного, парентерального и перорального применения, которые подходят как взрослым, так и педиатрическом пациентам. Они предназначены для использования в терапии, дерматологии, ревматологии, пульмонологии и ряде других областей медицины. Изготавливаются несколькими фармацевтическими предприятиями Украины: ЧАО «Дарница», химфармзавод «Красная Звезда», «Биофарма».

Состав и форма выпуска

Медикамент имеет несколько лекарственных форм, содержащих одноименное активное вещество:

1. Таблетки для перорального приема от ЧАО «Дарница». Каждая содержит по 5 мг основного компонента. Состав дополняют моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат кальция.
2. Инъекционный раствор, также производства «Дарницы». 1 мл готового лекарства включает в себя 30 мг действующего вещества и вспомогательные компоненты – динатриевую соль ЭДТА, гидроортофосфат натрия, дигидрофосфат калия, пропиленгликоль и воду стерильную.
3. Мазь Преднизолон для наружного применения, которую выпускает «Красная Звезда». В 1 г готовой субстанции наличествует 0.005 г основного ингредиента (получается субстанция 0.5% концентрации). Формулу дополняют глицерол, напизол, вазелин жидкий, стеариновая кислота, эмульгатор нипагин, специально подготовленная вода.
4. Мазь аналогичных концентрации и назначения от фармкомпании «Биофарма». Количество активного ингредиента в ней совпадает с предыдущей лекарственной формой. Во вспомогательном составе нет нипагина, напизола, вазелина, зато присутствуют белый мягкий парафин, метилпарабен, пропилпарабен.

Физико-химические характеристики

Таблетки – белые, плоскоокруглые, с фаской (срезанным острым краем между боковой и горизонтальными поверхностями). По 10 шт. их фасуют в блистеры, изготовленные из поливинилхлоридной пленки и фольги. Каждые 4 блистера дополняют инструкцией и помещают в наружную картонную упаковку.

Раствор Преднизолон – представляет собой жидкость без цвета либо со слабым желтовато-зеленым оттенком, с хорошей прозрачностью. Ее разливают в ампулы из темного стекла емкостью 1 мл. По 3 или 5 ампул помещают в контурную пластиковую упаковку, а ее, в свою очередь, в пачку из картона. Внутрь каждой пачки вкладывают бумажный листок – аннотацию.

Мазь 0.5% от обоих производителей – однородная, умеренно вязкая субстанция белого цвета. Ее помещают в 10-граммовые алюминиевые тубы. Горлышко их запаивают мембраной, которую перед первым использованием прокалывают специальным шипом, находящимся на верхней стороне наружного пластикового колпачка. Тубу вместе с инструкцией по применению вкладывают в картонную коробку.

Фармакотерапевтическая группа

Таблетки и парентеральный раствор относятся к группе кортикостероидов для системного приема, глюкокортикоидам и кодируются в системе АТХ буквенно-цифровой комбинацией H02A B06.

Мази принадлежат к кортикостероидным средствам, применяемым в дерматологии. Они имеют шифр D07A A03.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Преднизолон – искусственно созданный глюкокортикостероид средней степени активности. По сути, это видоизмененный аналог гормона коры надпочечников гидрокортизона, только в 4 раза активнее. Вещество было запатентовано в 1954 году и с 1955-го используется в медицинских целях.

Искусственно синтезированное соединение оказывает двоякое воздействие на организм. Медикаментозный эффект заключается в противовоспалительном, противошоковом, десенсибилизирующем и иммуносупрессивном действии. Данные результаты достигаются за счет угнетения синтеза арахидоновой кислоты – предшественника медиаторов воспаления, снижения активности Т- и В-лимфоцитов, фагоцитоза, уменьшения миграции лейкоцитов, улучшения прочности стенок капилляров.

Одновременно вещество:

• угнетает выработку тиреотропного, фолликулостимулирующего и адренокортикотропных гормонов;
• усиливает выведение из организма ионов калия и кальция;
• способствует гиперсекреции соляной кислоты в желудке;
• повышает возбуждение центральной нервной системы и понижает порог судорожной готовности.

Фармакокинетика

Преднизолон хорошо всасывается как из мышечной ткани, так и из просвета ЖКТ. Максимум его в кровотоке определяется спустя 10 минут при внутривенном введении, через 60 минут после внутримышечной инъекции и через 1.5 часа при пероральном употреблении.

Биотрансформация протекает в печени, почках, тонком кишечнике. Соединение способно проникать через фетоплацентарный барьер, в небольшом количестве обнаруживаться в грудном молоке. Продукты метаболизма выводятся на 80% почками, в меньшей степени – с калом.

Действующий компонент из нанесенной на кожу мази практически не попадает в системный кровоток, местно оказывая противовоспалительное, противозудное и антипролиферативное (предупреждение разрастания грубой соединительной ткани) действие.

Показания к назначению

Для инъекционного раствора показанием обычно служат острые состояния:

• шок различного генеза (ожоговый, кардиогенный, травматический, анафилактический);
• острый гипокортицизм (криз Аддисона);
• астматический статус;
• аллергические реакции тяжелой степени;
• печеночная энцефалопатия;
• ложный круп;
• тиреотоксический криз;
• интоксикация прижигающими веществами.

Преднизолон также допустимо вводить в полость сустава при деформирующем остеоартрозе, ревматоидном или посттравматическом артрите.

Таблетки применяются в качестве поддерживающей или заместительной гормональной терапии. Список показаний достаточно широк:

• хроническая надпочечниковая недостаточность;
• ревматологические заболевания – ревматическая миалгия, узелковый периартериит, гранулематоз Вегенера, синдром Черджа-Стросса, болезнь Бехтерева, системная красная волчанка, прогрессирующий ревматоидный артрит, ювенильный артрит;
• пульмонологические патологии – бронхиальная астма (в дополнение к бронходилататорам), ХОБЛ в фазе обострения, эозинофильная или аспирационная пневмония, профилактика респираторного дистресс-синдрома у недоношенных новорожденных;
• тяжелые формы поллиноза при неэффективности назальных ГКС;
• заболевания кожи и слизистых (в дополнение к мазям, содержащим ГКС) – лекарственная аллергия, мультиформная эритема, синдром Лайелла, атопический дерматит, аллергический васкулит, эритродермия, красный отрубевидный лишай, дерматозы беременных;
• гематологические заболевания – болезнь Верльгофа, острый лимфобластный лейкоз, болезнь Ходжкина;
• тяжелые токсические состояния при инфекциях – запущенный туберкулез, менингит;
• патологии глаза – склерит, увеит, аллергический конъюнктивит, сифилитический или герпетический кератит, химические ожоги щелочами;
• гломерулонефрит, нефротический синдром;
• профилактика отторжения трансплантатов.

Мазь Преднизолон применяется в терапии воспалительных кожных заболеваний немикробного генеза – дерматита, нейродермита, экземы, псориаза. Используют ее и для наружного нанесения либо фонофореза при келоидных рубцах, бурсите, тендосиновите, плечелопаточном периартрите.

Противопоказания

Так как глюкокортикостероиды обладают множественными побочными эффектами, средства данного бренда находятся под запретом, если у пациента в анамнезе:

• индивидуальная гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам формулы;
• инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной этиологии;
• вакцинальный период для живых и ослабленных возбудителей (8 недель до вакцинации и 14 дней после нее);
• иммунодефицитные состояния, в том числе спровоцированные ВИЧ-инфекцией;
• инфаркт миокарда в недавнем прошлом;
• декомпенсированная форма сердечной недостаточности;
• гипертоническая болезнь;
• эрозивно-язвенная патология ЖКТ;
• эндокринные заболевания;
• почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• остеопороз;
• полиомиелит;
• глаукома;
• склонность к кровоточивости;
• мочекаменная болезнь;
• ожирение высокой степени;
• тяжелые аффективные расстройства, острый психоз.

Также Преднизолон противопоказано применять при параллельном приеме гормонов щитовидной железы, барбитуратов, карбамазепина, рифампицина, эстрогенсодержащих контрацептивов, циклоспорина, кетоконазола, ритонавира, мифепристона, антацидов, НПВС, сердечных гликозидов, диуретиков.

Важное уточнение – при необходимости введения медикамента по жизненным показаниям данные противопоказания, кроме гиперчувствительности, не берутся в расчет.

Мазь не рекомендуется применять в случае:

• кожных инфекций бактериального, вирусного или грибкового генеза, из-за возможного иммуносупрессивного эффекта;
• туберкулеза кожи;
• сифилиса;
• пиодермии, стрептодермии;
• угревой сыпи;
• трофических язв;
• мелких бытовых повреждений эпидермиса;
• новообразований в месте нанесения;
• возраста менее 1 года.

Специфика применения

Перед курсом ГКС требуется сделать ЭКГ, рентгенограмму легких, обследовать желудок и почки, проверить остроту зрения и ВГД, сдать кровь и мочу на сахар.

При длительном приеме препарата, в случае заместительной терапии, понадобятся регулярный контроль АД, глюкозы мочи и крови, показателей свертывающей системы, кала на скрытую кровь, функционирования органов зрения.

Преднизолон во время курса лечения часто приводит к увеличению аппетита, иммуносупрессии, остеопорозу, более тяжелому протеканию кори, краснухи, полиомиелита, ветряной оспы. При резком прекращении употребления медикамента развивается синдром отмены – состояние, характеризующееся возвращением симптоматики.

При беременности и лактации

Фармпрепарат беременным назначают после тщательной оценки баланса «польза для матери – риск для будущего ребенка». Использование ГКС свыше 14 дней увеличивает вероятность тератогенного действия (формирование «заячьей губы», «волчьей пасти», замедление развития мозга и роста, врожденная катаракта).

Во время лактации медикамент также под запретом, либо младенца временно переводят на искусственное вскармливание.

У детей

Педиатрическом пациентам, которые во время лечения глюкокортикоидом находились в контакте с больными «детскими» инфекциями, на 10 дней назначают специфический иммуноглобулин.

Влияние на фертильность

При длительном применении высоких доз препарата (30 мг/сут. на протяжении 28–30 дней) может наблюдаться обратимое нарушение сперматогенеза.

Воздействие на скорость реакции

Так как Преднизолон может оказывать влияние на состояние психики, во время терапии им следует проявить осторожность при автовождении и других видах деятельности, требующих повышенной внимательности и сосредоточенности.

Способы употребления и дозирования

Таблетки принимают перорально, во время либо сразу после еды, запивая комфортным для проглатывания количеством жидкости. При острых состояниях выписывают высокие суточные дозы, при хронических – малые, длительно. При назначении следует учитывать ритм выработки эндогенных глюкокортикоидов и ⅔ или всю дозу принимать в утренние часы.

При острых состояниях у взрослых первоначально назначается 4–6 шт. в сутки с постепенным переходом на поддерживающие 1–3 таблетки. При проведении заместительной терапии показаны 1.5 шт./сут. (1 утром и половина – днем). У детей величина суточной дозы зависит от веса. На начальном этапе она составляет 1–2 мг/кг (потребуется разделить на 4–6 приемов), поддерживающая – 0.3–0.6 мг/кг. В любом случае лечение необходимо завершать постепенно с переходом на прием таблеток через день с сокращением дозы на ⅕.

Инъекционный Преднизолон вводят внутривенно струйно и капельно, внутримышечно и в полость сустава. При острых состояниях оптимально применять его внутривенно. Взрослым в первые 3–5 дней вводят сверхвысокие дозы 1.0–2.0 г в виде внутривенных инфузий с продолжительностью процедуры до 60 минут. Дети до года получают в вену в медленном темпе 2–3 мг/кг, от 2 до 14 лет – 1–2 мг/кг. Положительная динамика заболевания является поводом для перевода с инъекционной на таблетированную форму лекарства.

Внутрисуставно медикамент применяют только тогда, когда в патологический процесс вовлечены суставные ткани. В полость, в зависимости от активности заболевания и калибра сустава, вводят от 5 до 50 мг действующего вещества.

Мазь наносят наружно тонким слоем, от 1 до 3 раз в сутки, не втирая. Она показана взрослым и детям, начиная с 2-летнего возраста. Одновременно можно обрабатывать не более 20% кожного покрова. Стандартный курс лечения составляет 7–8 дней, максимальный – 2 недели.

Побочное действие

Преднизолон провоцирует нежелательную симптоматику со стороны ряда органов и систем:

• сердца и сосудов – аритмии, артериальную гипертензию, появление или усугубление сердечной недостаточности, телеангиэктазии, тромбоэмболию;
• крови – лейкоцитоз, полицитемию, холестеринемию;
• нервной – цефалгию, головокружение, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, судороги;
• пищеварительного тракта – тошноту, боль в эпигастрии, пептические язвы, диарею, метеоризм, потерю способности перерабатывать молочные продукты;
• кожи – гематомы, петехии, стрии, атрофию, замедление регенерации повреждений, гипопигментацию, угревую сыпь;
• опорно-двигательного аппарата – остеопороз, уменьшение мышечной массы;
• эндокринной – снижение толерантности к глюкозе, нарушение менструального цикла, замедление роста и репродуктивного созревания детей и подростков, гирсутизм;
• иммунной – уменьшение резистентности к инфекциям;
• психики – эмоциональную лабильность, галлюцинации, паранойю, маниакально-депрессивный психоз, суицидальные мысли.

При усилении побочной симптоматики следует отменить Преднизолон и обратиться за консультацией к медицинскому специалисту.

Передозировка

Превышение пероральных терапевтических дозировок приводит к появлению артериальной гипертонии, периферических отеков, усилению побочных эффектов. Парентеральных – к нарушению сердечного ритма, головокружению, цефалгии, тромбоэмболии, острому психозу, симптомам гиперкортицизма. У детей могут наблюдаться синдром Кушинга и внутричерепная гипертензия. Злоупотребление мазью провоцирует угревую сыпь, истончение кожи, присоединение вторичных инфекций из-за снижения местного иммунитета, гипертрихоз.

Сроки и правила хранения

Препараты нуждаются в определенных условиях микроклимата – температуре от +15℃ до +25℃ (для мази диапазон составляет +5℃…+15℃), отсутствии прямого солнечного освещения, влажности в помещении не более 65%. Во избежание интоксикации средства хранят вне досягаемости для несовершеннолетних или недееспособных членов семьи. Производители определяют срок годности для раствора и мази в два года, для таблеток – три.

Преднизолон в любой из лекарственных форм можно найти в одном месте – на сайте крупной аптечной сети «Мед-сервис». Каталог аптеки несложен в навигации, содержит несколько сотен наименований лекарственных и косметических товаров. За счет скидок, акций и бонусной программы стоимость покупки значительно снижается. Отправка заказа осуществляется по всей Украине, кроме ВОТ, в течение несколько дней.