Олфен

Олфен – лікарський препарат, що має протизапальну та аналгетичну дію. Застосовується для купірування больового синдрому гострих і хронічних захворювань ОДА. Виробляється різними закордонними фармацевтичними компаніями в різних формах. Місцеві відпускаються без лікарського рецепта, системні – тільки за його наявності.

Склад і лікарська форма

Випускається в різних лікарських формах – у вигляді капсул, таблеток (з оболонкою або модифікованим вивільненням), ін'єкційного розчину, гідрогелю, пластиру.

Активною речовиною капсул СР Депокапс, таблеток Лактаб, гідрогелю і пластиру трансдермального є диклофенак, таблеток АФ – ацеклофенак. А розчин для ін'єкцій має комплексну формулу з 2 діючими компонентами – лідокаїном і диклофенаком.

Кожна форма містить різні допоміжні речовини, які стабілізують, підтримують агрегатний стан, підвищують проникність інгредієнтів. Так, Депокапс містить:

• лактози моногідрат;
• целюлозу мікрокристалічну;
• натрію карбоксиметилцелюлозу і целюлозу мікрокристалічну;
• гліцерину триміристат;
• амонійно-метакрилатного сополімеру дисперсію (тип B);
• титану діоксид (Е 171);
• триетилцитрат;
• кремнію діоксид колоїдний водний.

Кишковорозчинні таблетки Олфен-50 Лактаб містять:

• натрію крохмальгліколят;
• целюлозу мікрокристалічну;
• натрію стеарилфумарат;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• тальк;
• гіпромелозу.

Формулу розчину для ін'єкцій доповнюють:

• динатрію едетат;
• ацетилцистеїн;
• пропіленгліколь;
• поліетиленгліколь 400;
• натрію гідроксид;
• вода для ін'єкцій.

Таблетки АФ містять:

• целюлозу мікрокристалічну;
• повідон;
• натрію кроскармелозу;
• натрію стеарилфумарат;
• полоксамер;
• гіпромелозу;
• карбомер;
• Opadry White (OY-C-7000A).

Гідрогель додатково містить:

• кислоту молочну;
• діїзопропіладипат;
• спирт ізопропіловий;
• натрію метабісульфіт (Е 223);
• гідроксиетилцелюлозу;
• гідроксипропілцелюлозу;
• воду очищену.

Допоміжними компонентами пластиру є:

• макрогол лауриловий ефір;
• діїзопропіладипат;
• гліцерин (Е 422);
• пропіленгліколь;
• сорбіта кристалізуючий розчин (Е 420);
• натрію поліакрилат;
• натрію кармелоза (Е 466);
• сополімер бутилметакрилат основний;
• кремній натуральний;
• натрію сульфіт безводний (Е 221);
• динатрію едетат;
• бутилгідрокситолуол (Е 321);
• алюмінію-калію сульфат сухий;
• кислота винна (Е 334);
• L-ментол;
• вода очищена.

Допоміжні речовини не вступають у реакцію з активними компонентами, що гарантує стабільність і прогнозованість терапевтичного ефекту.

Основні фізико-хімічні властивості

Олфен-100 СР Депокапс – це тверді желатинові капсули з рожевою кришкою і корпусом білого кольору. На поверхні є штамп «100». Всередині розміщені палети білого або практично білого кольору. Розфасовані в блістери по 10 шт. У картонній коробці, крім інструкції, знаходиться по 2 блістери.

Лактаб – круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовто-охристого кольору. На одній поверхні видавлено «mp», а на іншій «О 50». Розміщені по 10 шт. в блістери. По 2 блістери разом з анотацією для споживача розфасовані в пачки з картону.

Таблетки АФ – довгастої форми, двоопуклі, білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, на одній стороні видавлені літери «UT», на іншій «CL CR» . По 10 шт. в кожному блістері. По 1 або 3 блістери та інструкція від виробника поміщені в картонну коробку.

Розчин – прозорий, безбарвний або злегка жовтуватий. Розфасований в скляні ампули по 2 мл. У кожній коробці по 5 ампул та анотація.

Гідрогель Олфен – має однорідну гелеву консистенцію, злегка опалесцентний, безбарвний або трохи жовтуватий, з характерним запахом ізопропілового спирту. А гідрогель Форте теж має однорідну, але кремоподібну консистенцію, білого або практично білого кольору. Обидва види розфасовані в туби по 50 і 100 мг.

Трансдермальний пластир – неткана смужка з нанесеною на поверхню пастою білого або світло-коричневого кольору. Поверхня закрита прозорою полімерною плівкою. У картонній коробці міститься по 2, 5, 10 шт.

Фармакотерапевтична група

Капсули Депокапс і таблетки Лактаб належать до групи нестероїдних протизапальних і протиревматичних засобів. У системі АТХ присвоєно код М01А В05.

Таблетки АФ з ацеклофенаком відносяться до категорії НПЗП і протиревматичних засобів, похідних оцтової кислоти і споріднених речовин. Код АТХ – М01А В16.

Розчин для ін'єкцій Олфен – НПЗП і протиревматичні ліки. Код АТХ – М01А В55.

Гідрогелі та пластир – нестероїдні протизапальні препарати, засоби для місцевого застосування при м'язовому та суглобовому болю. Код АТХ – М02А А15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Фармакологічно активна речовина більшості форм медикаменту – диклофенак. Це нестероїдний протизапальний засіб. У терапії його використовують понад 50 років. Речовина досі є стандартом, з яким порівнюють активність інших НПЗП.

Основним механізмом дії диклофенаку є пригнічення ЦОГ. Він відноситься до неселективних інгібіторів, оскільки блокує обидва ізоферменти, але більшою мірою ЦОГ-2. Пригнічення циклооксигенази-1 у нього менш виражене, в порівнянні з напроксеном та ібупрофеном, тому диклофенак набагато рідше призводить до ураження ШКТ.

Крім інгібування медіаторів запалення, відомо про інші механізми впливу компонента. Він здатний значно стримувати переміщення лейкоцитів в запальний вогнище і впливати на кількість цитокінів, зменшуючи вміст інтерлейкіну-6 і в той же час збільшуючи інтерлейкін-10. Тому Олфен гальмує вироблення протизапальних факторів.

Антиоксидантні властивості хімічної сполуки також сприяють посиленню протизапальної дії ліків і зменшенню пошкодження тканин.

Диклофенак комплексно впливає на різні механізми сприйняття больових відчуттів і ефективно усуває біль різної етіології. Призначення медикаменту пацієнтам з ревматоїдним артритом забезпечує значне зменшення вираженості артралгій, ранкової скутості, припухлості суглобів і болючості їх при пальпації.

Ацеклофенак має здатність багатокомпонентно пригнічувати запалення, впливаючи, зокрема, на запальну активність цитокінів і хондроцитів, і стимулювати продукцію глікозаміногліканів. Остання властивість дозволяє в медичній практиці розглядати Олфен як хондропротектор.

Фармакокінетика

Фармакокінетика залежить від безлічі факторів. І в першу чергу від фармацевтичної форми. Так, при прийомі капсул пролонгованої дії максимальна концентрація компонента в плазмі крові досягається через 4 години після прийому.

Диклофенак при пероральному введенні має високу біодоступність – 99,4%. Він зв'язується з білками крові і проникає в тканини, синовіальну рідину. Максимальної концентрації в ній досягає на 2-4 години пізніше, ніж в кровоносному руслі. Виводиться з внутрішньосуглобового простору набагато повільніше, що дозволяє підтримувати досить високий рівень протягом 12 годин.

Переважно препарат метаболізується в печінці – до 65%. В результаті утворюється кілька метаболітів, але тільки 2 з них мають фармакологічну активність, хоча і меншу, ніж у диклофенаку. Більше 60% введеної дози екскретується за допомогою сечі у вигляді метаболітів і тільки 1% в незмінному вигляді.

Олфен часто використовують в терапії літніх пацієнтів, так як діючий компонент не має достовірних відмінностей по всмоктуванню і трансформації. Крім того, відмінності відсутні і у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок.

Таблетки з модифікованим вивільненням завдяки плівковій оболонці захищені від впливу кислого середовища шлунка. Через цю оболонку всмоктування відбувається пізніше. В іншому фармакокінетика схожа з капсулами.

При внутрішньом'язовому введенні розчину пікові значення диклофенаку в плазмі виявляються в 4-6 разів швидше, ніж при пероральному прийомі. При дотриманні інтервалів між уколами фармпрепарат не накопичується в тканинах і кров'яному руслі. Розподіл і біодоступність такі ж, як і в інших форм, але при цьому концентрація вище, і вона лінійно залежить від дози.

Топічні форми мають дещо іншу фармакокінетику. Рівень всмоктуваної речовини залежить від обробленої площі, кількості препарату і гідратованості шкіри. Після локального нанесення Олфен виявляється в крові, синовіальній рідині і навколосуглобовій оболонці, але при цьому концентрація в 100 разів нижча, ніж при пероральному введенні.

Також активна речовина накопичується в шкірі, яка служить своєрідним депо, і звідти потрапляє в тканини, переважно в ті, де протікає запальний процес. У них концентрація в 20 разів вища, ніж у плазмі крові. Виводиться переважно з сечею і тільки в невеликій кількості з каловими масами. Аналогічна фармакокінетика відзначається і при використанні пластиру.

Ацеклофенак добре і швидко всмоктується з ШКТ. Максимуму досягає через 1-3 години після прийому. Має високу біодоступність – практично 100%. Проникає всередину суглоба, де концентрація нижча, ніж в плазмі крові, але незначно. Швидкість виведення повільніша, ніж диклофенаку. Переважно (2/3) виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

Показання до призначення

Перорально та ін'єкційно Олфен застосовують для усунення болю:

• у спині;
• спричиненого тунельним синдромом (зап'ясткового каналу, кубітального каналу тощо);
• при мігрені;
• при запальних і деструктивно-дегенеративних патологіях опорно-рухової системи;
• при післяопераційній аналгезії;
• при ускладненнях після стоматологічних операцій.

Ліки можуть використовуватися і при запаленні в області малого таза, в тому числі аднекситі, для купірування болю і кровотечі при дисменореї.

Пластир і гідрогель використовуються для усунення набряків, больових відчуттів при:

• ударах, розтягненнях, вивихах;
• болях у спині, суглобах кінцівок;
• ревматичних локальних ураженнях суглобів.

При помірно вираженому болю, що не обмежує рухи хворого, можна робити аплікації на больові ділянки (спазмований м'яз) протягом тижня або 10 днів. При яскраво вираженому больовому синдромі, який ускладнює переміщення людини навіть у приміщенні, призначають ін'єкції на 3-7 днів, а потім пероральний прийом засобу.

Протипоказання

Для системних препаратів Олфен протипоказаннями до застосування є:

• алергія на активну речовину або допоміжні компоненти формули;
• виразкові захворювання ШКТ;
• бронхіальна астма, індукована НПЗП;
• ниркова, печінкова, серцева недостатність;
• захворювання кровоносних судин, в тому числі периферичних;
• операції на серці;
• вагітність і грудне вигодовування.

Для зовнішнього застосування, крім перерахованих вище, протипоказанням є дефекти шкіри в області нанесення, шкірні захворювання.

Особливості застосування

У терапії системним медикаментом слід застосовувати мінімальні дозування, здатні контролювати симптоми захворювання, і обмежений час, щоб знизити ризик розвитку побічних явищ.

Не слід приймати одночасно з іншими НПЗП через відсутність даних про їх синергізм і підвищення ризику розвитку негативних реакцій.

Пацієнти з наявністю в анамнезі серцевих захворювань, патологій судин, хвороб печінки і нирок повинні приймати Олфен в найменших ефективних дозах і проходити регулярний моніторинг стану.

При необхідності тривалого прийому потрібно регулярне обстеження з вивченням функції нирок і печінки, контролем печінкових ферментів.

При вагітності та лактації

Ліки не можна приймати під час вагітності, особливо в III триместрі, оскільки він здатний викликати порушення у формуванні серцево-судинної системи плода, а також спровокувати рясні кровотечі, подовження періоду пологової діяльності. У I і II триместрі його призначають виважено, після оцінки можливих ризиків і користі, в мінімальній терапевтичній дозі.

Диклофенак незначно виявляється в грудному молоці, з цієї причини рекомендується припинити грудне вигодовування на період лікування медикаментом.

У дітей

Пероральне та ін'єкційне введення фармпрепарату дітям не призначають, зовнішньо застосовують з 14 років.

Вплив на фертильність

Існують деякі дані про негативний вплив НПЗП на фертильність. Тому Олфен не призначають жінкам, які планують вагітність. Небезпека для фертильності чоловіків не встановлена.

Вплив на швидкість реакції

Препарат у деяких людей під час терапевтичного курсу може викликати запаморочення, загальмованість, стомлюваність та інші негативні реакції, тому при схильності до побічних явищ з боку нервової системи слід уникати керування автомобілем, управління рухомими механізмами, робіт на висоті.

Дозування та схеми прийому

Дозу та тривалість курсу лікар розраховує індивідуально з урахуванням захворювання та форми ліків.

Капсули приймають не розжовуючи, під час прийому їжі, запиваючи водою. Рекомендована доза – 1 шт. на день. Якщо є необхідність збільшити дозування, то їх поєднують з таблетками Лактаб.

Таблетки приймають залежно від концентрації в них активної речовини. Середня рекомендована доза для дорослих – 50–100 мг/добу. Максимально в день – 150 мг. Добову дозу слід розділити на кілька разових доз. Наприклад:

• Лактаб – 2–3 шт. на добу;
• Олфен АФ — 1 шт. на добу.

Розчин вводять внутрішньом'язово по 1 ампулі 1 раз/добу. При необхідності можна повторити процедуру, дотримуючись інтервалу між ін'єкціями не менше 2–3 год. Можна поєднувати уколи з пероральними формами, але в день заборонено приймати більше 150 мг.

При тривалому курсі слід відмовитися від алкогольних напоїв, так як диклофенак, як і спирт, проходить процес трансформації в печінці. При наявності скарг у хворого на проблеми з ШКТ необхідно направити його на езофагогастродуоденоскопію, а при регулярному застосуванні медикаменту цю процедуру слід призначати кожні 4-6 місяців. При необхідності можуть бути призначені інгібітори протонної помпи.

Гідрогель наносять тонким шаром на чисту суху шкіру в області ураження і легко втирають. Приблизна доза – 2–4 г на площу 400–800 см2. Кратність нанесення – 3–4 рази/добу. При цьому добова кількість не повинна перевищувати 15 г засобу.

Пластир Олфен наклеюють на уражену ділянку. Рекомендується використовувати по 1 шт. 2 рази на день. Не перевищувати рекомендовану кількість, не розділяти його на фрагменти. Курс лікування не повинен перевищувати 7 днів.

Побічні дії

Найбільш частими негативними реакціями є пошкодження слизової оболонки шлунка і 12-палої кишки. Але ці побічні явища розвиваються, як правило, у осіб з факторами ризику:

• літніх;
• з виразковою хворобою в анамнезі;
• при вживанні їжі, що підвищує шлункову секрецію (гострої, жирної, солоної);
• при великих дозах або одночасному прийомі декількох НПЗЗ;
• при супутній терапії глюкокортикоїдами;
• при курінні та зловживанні алкоголем;
• при наявності Helicobacter pylori.

Рідше відзначаються негативні реакції з боку різних органів і систем:

• кровоносної – анемія, агранулоцитоз;
• імунної – алергія, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк;
• ЦНС – запаморочення, головний біль, сонливість, підвищена втомлюваність;
• психіки – безсоння, депресія, дратівливість;
• дихальної – астма;
• зорової – двоїння, зниження гостроти зору;
• слуху – шум у вухах;
• гепатобіліарної – підвищення рівня ферментів, жовтяниця, гепатит;
• шкіри та підшкірної клітковини – висипання, кропив'янка, свербіж, випадання волосся;
• нирок та сечовиділення – набряк, нефрит;
• репродуктивної – імпотенція.

Олфен при зовнішньому застосуванні може викликати алергію і побічні прояви з боку шкіри і підшкірної клітковини.

Передозування

Передозування диклофенаком у різних людей проявляється по-різному. До найчастіших симптомів відносяться:

• нудота;
• епігастральні болі;
• кровотеча в ШКТ;
• головний біль, запаморочення;
• дезорієнтація;
• кома.

При тяжкому отруєнні можуть сильно постраждати печінка і нирки. Для лікування проводиться прийом абсорбентів, промивання шлунка і симптоматична терапія.

Умови та терміни зберігання

Препарат слід зберігати в заводській упаковці при температурі не вище +25°С. Тримати його в місці, недоступному для сонячних променів, джерел тепла і вологи, дітей і домашніх тварин. Термін придатності кожного різновиду ліків індивідуальний і вказаний виробником на упаковці.

На сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» за вигідною ціною можна купити Олфен в різних лікарських формах. Кожен засіб має докладну інструкцію, ліцензію та сертифікат міжнародного зразка. Оформити замовлення можна по телефону або самостійно, заповнивши просту і легку форму. Товар буде доставлений в найкоротші терміни в будь-яке місто України.