Олфен

Олфен – лекарственный препарат, обладающий противовоспалительным и анальгетическим действием. Применяется для купирования болевого синдрома острых и хронических заболеваний ОДА. Изготавливается разными зарубежными фармацевтическими компаниями в различных формах. Местные отпускаются без врачебного рецепта, системные – только при его наличии.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в разных лекарственных формах – в виде капсул, таблеток (с оболочкой или модифицированным высвобождением), инъекционного раствора, гидрогеля, пластыря.

Активным веществом капсул СР Депокапс, таблеток Лактаб, гидрогеля и пластыря трансдермального является диклофенак, таблеток АФ – ацеклофенак. А раствор для инъекций имеет комплексную формулу с 2 действующими компонентами – лидокаином и диклофенаком.

Каждая форма содержит различные вспомогательные вещества, которые стабилизируют, поддерживают агрегатное состояние, повышают проницаемость ингредиентов. Так, Депокапс содержит:

• лактозы моногидрат;
• целлюлозу микрокристаллическую;
• натрия карбоксиметилцеллюлозу и целлюлозу микрокристаллическую;
• глицерина тримиристат;
• аммонийно-метакрилатного сополимера дисперсию (тип B);
• титана диоксид (Е 171);
• триэтилцитрат;
• кремния диоксид коллоидный водный.

Кишечнорастворимые таблетки Олфен-50 Лактаб включают:

• натрия крахмалгликолят;
• целлюлозу микрокристаллическую;
• натрия стеарилфумарат;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• тальк;
• гипромеллозу.

Формулу раствора для инъекций дополняют:

• динатрия эдетат;
• ацетилцистеин;
• пропиленгликоль;
• полиэтиленгликоль 400;
• натрия гидроксид;
• вода для инъекций.

Таблетки АФ включают:

• целлюлозу микрокристаллическую;
• повидон;
• натрия кроскармеллозу;
• натрия стеарилфумарат;
• полоксамер;
• гипромеллозу;
• карбомер;
• Opadry White (OY-C-7000A).

Гидрогель дополнительно содержит:

• кислоту молочную;
• диизопропиладипат;
• спирт изопропиловый;
• натрия метабисульфит (Е 223);
• гидроксиэтилцеллюлозу;
• гидроксипропилцеллюлозу;
• воду очищенную.

Вспомогательными компонентами пластыря являются:

• макрогол лауриловый эфир;
• диизопропиладипат;
• глицерин (Е 422);
• пропиленгликоль;
• сорбита кристаллизующийся раствор (Е 420);
• натрия полиакрилат;
• натрия кармеллоза (Е 466);
• сополимер бутилметакрилат основной;
• кремний натуральный;
• натрия сульфит безводный (Е 221);
• динатрия эдетат;
• бутилгидрокситолуол (Е 321);
• алюминия-калия сульфат сухой;
• кислота винная (Е 334);
• L-ментол;
• вода очищенная.

Вспомогательные вещества не вступают в реакцию с активными компонентами, что гарантирует стабильность и прогнозируемость терапевтического эффекта.

Основные физико-химические свойства

Олфен-100 СР Депокапс – это твердые желатиновые капсулы с розовой крышкой и корпусом белого цвета. На поверхности имеется штамп «100». Внутри помещены паллеты белого или практически белого цвета. Расфасованы в блистеры по 10 шт. В картонной коробке, помимо инструкции, находится по 2 блистера.

Лактаб – круглые двояковыпуклые таблетки, покрыты пленочной оболочкой желто-охристого цвета. На одной поверхности выдавлено «mp», а на другой «О 50». Помещены по 10 шт. в блистеры. По 2 блистера вместе с аннотацией для потребителя расфасованы в пачки из картона.

Таблетки АФ –продолговатой формы, двояковыпуклые, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне выдавлены буквы «UT», на другой «CL CR». По 10 шт. в каждом блистере. По 1 или 3 блистера и инструкция от производителя помещены в картонную коробку.

Раствор – прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый. Расфасован в стеклянные ампулы по 2 мл. В каждой коробке по 5 ампул и аннотация.

Гидрогель Олфен – имеет однородную гелевую консистенцию, слегка опалесцирующий, бесцветный или чуть желтоватый, с характерным запахом изопропилового спирта. А гидрогель Форте тоже имеет однородную, но кремоподобную консистенцию, белого или практически белого цвета. Оба вида расфасованы в тубы по 50 и 100 мг.

Трансдермальный пластырь – нетканая полоска с нанесенной на поверхность пастой белого или светло-коричневого цвета. Поверхность закрыта прозрачной полимерной пленкой. В картонной коробке содержится по 2, 5, 10 шт.

Фармакотерапевтическая группа

Капсулы Депокапс и таблетки Лактаб принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных и противоревматических средств. В системе АТХ присвоен код М01А В05.

Таблетки АФ с ацеклофенаком относятся к категории НПВП и противоревматических средств, производных уксусной кислоты и родственных веществ. Код АТХ – М01А В16.

Раствор для инъекций Олфен – НПВП и противоревматические лекарства. Код АТХ – М01А В55.

Гидрогели и пластырь – нестероидные противовоспалительные препараты, средства для местного применения при мышечной и суставной боли. Код АТХ – М02А А15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакологически активное вещество большинства форм медикамента – диклофенак. Это нестероидное противовоспалительное средство. В терапии его используют более 50 лет. Вещество до сих пор является стандартом, с которым сравнивают активность других НПВП.

Основным механизмом действия диклофенака является подавление ЦОГ. Он относится к неселективным ингибиторам, так как блокирует оба изофермента, но в большей мере ЦОГ-2. Подавление циклооксигеназы-1 у него менее выражено, в сравнении с напроксеном и ибупрофеном, поэтому диклофенак гораздо реже приводит к поражению ЖКТ.

Кроме ингибирования медиаторов воспаления, известно о других механизмах влияния компонента. Он способен значительно сдерживать перемещение лейкоцитов в воспалительный очаг и воздействовать на количество цитокинов, уменьшая содержания интерлейкина-6 и в то же время увеличивая интерлейкин-10. Поэтому Олфен тормозит выработку противовоспалительных факторов.

Антиоксидантные свойства химического соединения также способствуют усилению противовоспалительного действия лекарства и уменьшению повреждения тканей.

Диклофенак комплексно воздействует на различные механизмы восприятия болевых ощущений и эффективно устраняет боль различной этиологии. Назначение медикамента пациентам с ревматоидным артритом обеспечивает значительное уменьшение выраженности артралгий, утренней скованности, припухлости суставов и болезненности их при пальпации.

Ацеклофенак обладает способностью многокомпонентно подавлять воспаление, воздействуя в том числе на воспалительную активность цитокинов и хондроцитов, и стимулировать продукцию гликозаминогликанов. Последнее свойство позволяет в медицинской практике рассматривать Олфен в качестве хондропротектора.

Фармакокинетика

Фармакокинетика зависит от множества факторов. И в первую очередь от фармацевтической формы. Так, при приеме капсул пролонгированного действия максимальная концентрация компонента в плазме крови достигается через 4 ч. после приема.

Диклофенак при пероральном введении обладает высокой биодоступностью – 99,4%. Он связывается с белками крови и проникает в ткани, синовиальную жидкость. Максимальной концентрации в ней достигает на 2–4 ч. позже, чем в кровяном русле. Выводится из внутрисуставного пространства гораздо медленнее, что позволяет поддерживать достаточно высокий уровень на протяжении 12 ч.

Преимущественно препарат метаболизируется в печени – до 65%. В результате образуется несколько метаболитов, но только 2 из них обладают фармакологической активностью, хотя и меньшей, чем у диклофенака. Более 60% введенной дозы экскретируется с помощью мочи в виде метаболитов и только 1% в неизменном виде.

Олфен часто используют в терапии пожилых пациентов, так как действующий компонент не имеет достоверных различий по всасыванию и трансформации. Кроме того, отличия отсутствуют и у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Таблетки с модифицированным высвобождением благодаря пленочной оболочке защищены от воздействия кислой среды желудка. Из-за этой оболочки всасывание происходит позже. В остальном фармакокинетика схожая с капсулами.

При внутримышечном введении раствора пиковые значения диклофенака в плазме обнаруживаются в 4–6 раз быстрее, чем при пероральном приеме. При соблюдении интервалов между уколами фармпрепарат не накапливается в тканях и кровяном русле. Распределение и биодоступность такая же, как и у других форм, но при этом концентрация выше, и она линейно зависит от дозы.

Топические формы имеют несколько другую фармакокинетику. Уровень всасываемого вещества зависит от обработанной площади, количества препарата и гидратированности кожи. После локального нанесения Олфен обнаруживается в крови, синовиальной жидкости и околосуставной оболочке, но при этом концентрация в 100 раз ниже, чем при пероральном введении.

Также активное вещество накапливается в коже, которая служит своеобразным депо и оттуда попадает в ткани, преимущественно в те, где протекает воспалительный процесс. В них концентрация в 20 раз выше, чем в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой и только в небольшом количестве с каловыми массами. Аналогичная фармакокинетика отмечается и при использовании пластыря.

Ацеклофенак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Максимума достигает через 1–3 ч. после приема. Обладает высокой биодоступностью – практически 100%. Проникает внутрь сустава, где концентрация ниже, чем в плазме крови, но незначительно. Скорость выведения медленнее, чем диклофенака. Преимущественно (2/3) выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания к назначению

Перорально и инъекционно Олфен применяют для устранения боли:

• в спине;
• вызванной туннельным синдромом (запястного канала, кубитального канала и др.);
• при мигрени;
• при воспалительных и деструктивно-дегенеративных патологиях опорно-двигательной системы;
• при послеоперационной анальгезии;
• при осложнениях после стоматологических операций.

Лекарство может использоваться и при воспалении в области малого таза, в том числе аднексите, для купирования боли и кровотечения при дисменорее.

Пластырь и гидрогель используются для устранения отеков, болевых ощущений при:

• ушибах, растяжениях, вывихах;
• болях в спине, суставах конечностей;
• ревматических локальных поражениях суставов.

При умеренно выраженной боли, не ограничивающей движения больного, можно делать аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) на протяжении недели или 10 дней. При ярко выраженном болевом синдроме, который затрудняет перемещение человека даже в помещении, назначают инъекции на 3–7 дней, а потом пероральный прием средства.

Противопоказания

Для системных препаратов Олфен противопоказаниями к применению является:

• аллергия к активному веществу или вспомогательным компонентам формулы;
• язвенные заболевания ЖКТ;
• бронхиальная астма, индуцированная НПВП;
• почечная, печеночная, сердечная недостаточность;
• заболевания кровеносных сосудов, в том числе периферических;
• операции на сердце;
• беременность и грудное вскармливание.

Для наружного применения, кроме перечисленных выше, противопоказанием являются дефекты кожи в области нанесения, кожные заболевания.

Особенности применения

В терапии системным медикаментом следует применять минимальные дозировки, способные контролировать симптомы заболевания, и ограниченное время, чтобы снизить риск развития побочных явлений.

Не следует принимать одновременно с другими НПВП из-за отсутствия данных об их синергизме и повышении риска развития негативных реакций.

Пациенты с наличием в анамнезе сердечных заболеваний, патологий сосудов, болезней печени и почек должны принимать Олфен в наименьших эффективных дозах и проходить регулярный мониторинг состояния.

При необходимости длительного приема требуется регулярное обследование с изучением функции почек и печени, контролем печеночных ферментов.

При беременности и лактации

Лекарство нельзя принимать во время беременности, особенно в III триместре, поскольку он способен вызывать нарушения в формировании сердечно-сосудистой системы плода, а также спровоцировать обильные кровотечения, удлинение периода родовой деятельности. В I и II триместре его назначают взвешенно, после оценки возможных рисков и пользы, в минимальной терапевтической дозировке.

Диклофенак незначительно обнаруживается в грудном молоке, по этой причине рекомендуется прекратить грудное вскармливание на период лечения медикаментом.

У детей

Пероральное и инъекционное введение фармпрепарата детям не назначают, наружно применяют с 14 лет.

Влияние на фертильность

Существуют некоторые данные о негативном влиянии НПВП на фертильность. Поэтому Олфен не назначают женщинам, планирующим беременность. Опасность для фертильности мужчин не установлена.

Воздействие на скорость реакции

Препарат у некоторых людей во время терапевтического курса может вызвать головокружение, заторможенность, утомляемость и другие негативные реакции, поэтому при склонности к побочным явлениям со стороны нервной системы следует избегать вождения автомобиля, управления движущимися механизмами, работ на высоте.

Дозирование и схемы приема

Дозу и продолжительность курса врач рассчитывает индивидуально с учетом заболевания и формы лекарства.

Капсулы принимают не разжевывая, во время приема пищи, запивая водой. Рекомендованная доза – 1 шт. в день. Если есть необходимость увеличить дозировку, то их сочетают с таблетками Лактаб.

Таблетки принимают в зависимости от концентрации в них активного вещества. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 50–100 мг/сут. Максимально в день — 150 мг. Суточную дозировку следует разделить на несколько разовых доз. Например:

• Лактаб – 2–3 шт. в сутки;
• Олфен АФ – 1 шт. в сутки.

Раствор вводят внутримышечно по 1 ампуле 1 раз/сут. При необходимости можно повторить процедуру, соблюдая интервал между инъекциями не менее 2–3 ч. Можно сочетать уколы с пероральными формами, но в день запрещено принимать больше 150 мг.

При длительном курсе следует отказаться от алкогольных напитков, так как диклофенак, как и спирт, проходит процесс трансформации в печени. При наличии жалоб у больного на проблемы с ЖКТ необходимо направить его на эзофагогастродуоденоскопию, а при регулярном применении медикамента эту процедуру следует назначать каждые 4–6 мес. При необходимости могут быть назначены ингибиторы протонной помпы.

Гидрогель наносят тонким слоем на чистую сухую кожу в области поражения и легко втирают. Примерная доза – 2–4 г на площадь 400–800 см2. Кратность нанесения – 3–4 раза/сут. При этом суточное количество не должно превышать 15 г средства.

Пластырь Олфен наклеивают на область поражения. Рекомендуется использовать по 1 шт. 2 раза в день. Не превышать рекомендуемое количество, не разделять его на фрагменты. Курс лечения не должен превышать 7 дней.

Побочные действия

Наиболее частыми негативными реакциями являются повреждения слизистой желудка и 12-перстной кишки. Но эти побочные явления развиваются, как правило, у лиц с факторами риска:

• пожилых;
• с язвенной болезнью в анамнезе;
• при употреблении пищи, повышающей желудочную секрецию (острой, жирной, соленой);
• при больших дозах или одновременном приеме нескольких НПВС;
• при сопутствующей терапии глюкокортикоидами;
• при курении и злоупотреблении алкоголем;
• при наличии Helicobacter pylori.

Реже отмечаются негативные реакции со стороны разных органов и систем:

• кровеносной – анемия, агранулоцитоз;
• иммунной – аллергия, анафилактический шок, ангионевротический отек;
• ЦНС – головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость;
• психики – бессонница, депрессия, раздражительность;
• дыхательной – астма;
• зрительной – двоение, снижение остроты зрения;
• слуха – шум в ушах;
• гепатобилиарной – повышение уровня ферментов, желтуха, гепатит;
• кожи и подкожной клетчатки – высыпания, крапивница, зуд, выпадение волос;
• почек и мочевыделения – отек, нефрит;
• репродуктивной – импотенция.

Олфен при наружном использовании может вызвать аллергию и побочные проявления со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Передозировка

Передозировка диклофенаком у разных людей проявляется по-разному. К наиболее частым симптомам относятся:

• тошнота;
• эпигастральные боли;
• кровотечение в ЖКТ;
• головная боль, головокружение;
• дезориентация;
• кома.

При тяжелом отравлении могут сильно пострадать печень и почки. Для лечения проводится прием абсорбентов, промывание желудка и симптоматическая терапия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в заводской упаковке при температуре не выше +25°С. Держать его в месте, недоступном для солнечных лучей, источников тепла и влаги, детей и домашних питомцев. Срок годности каждой разновидности лекарства индивидуален и указан производителем на упаковке.

На сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» по выгодной цене можно купить Олфен в разных лекарственных формах. Каждое средство имеет подробную инструкцию, лицензию и сертификат международного образца. Оформить заказ можно по телефону или самостоятельно, заполнив простую и легкую форму. Товар будет доставлен в кратчайшие сроки в любой город Украины.