Мілдронат

Мілдронат — метаболічний препарат з антигіпоксичною, антиангінальною, кардіопротекторною та ангіопротекторною дією. Належить до групи засобів, що поліпшують метаболізм та енергозабезпечення тканин. Відпускається за рецептом. Виробник: Grindeks АТ, Словаччина.

Форма випуску та склад

Випускається у двох формах: капсули та розчин для ін'єкцій. Активна речовина у всіх формах: мельдоній (у формі дигідрату).

Капсули

Кількість активного компонента в 1 шт.: 250 мг або 500 мг.

Додаткові компоненти: крохмаль, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат.

Розчин для ін'єкцій

Кількість активного компонента в 1 ампулі: 500 мг.

Додаткові компоненти: вода для ін'єкцій.

Фармакологічна категорія

Інші кардіологічні препарати.

Код АТХ С01Е В22.

Фізико-хімічні властивості

Капсули: тверді желатинові, білого кольору, що містять білий кристалічний порошок зі специфічним запахом.

Розчин: прозора, безбарвна рідина.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Мельдоній — структурний аналог гамма-бутиробетаїну (ГББ), в молекулі якого атом вуглецю заміщений атомом азоту. Він знижує біосинтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот через клітинні мембрани, інгібує гамма-бутиробетаїнгідроксилазу. Це перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот (сильних детергентів), запобігаючи пошкодженню мембран.

В умовах ішемії медикамент відновлює баланс між доставкою і споживанням кисню, запобігає порушенню транспорту АТФ, активує гліколіз без додаткового споживання кисню. Зниження концентрації карнітину стимулює синтез ГББ з вазодилатуючими властивостями. При підвищенні біосинтезу ГББ активується NO-синтетаза, поліпшуються реологічні властивості крові і знижується периферичний опір судин. Препарат підвищує толерантність клітин до навантаження, покращує метаболізм і енергозабезпечення тканин.

При зменшенні концентрації карнітину затримується бета-оксидація жирних кислот, оптимізується споживання кисню, стимулюється окислення глюкози, відновлюється транспорт АТФ з мітохондрій до цитозолю. Клітини забезпечуються поживними речовинами і киснем при оптимізованому споживанні.

ГББ-ефір — медіатор передачі нервового імпульсу. Мельдоній його замінює, сприяє приросту ГББ, викликаючи відповідну реакцію організму з підвищенням загальної метаболічної активності, в т.ч. в ЦНС.

Лікарський засіб має позитивний вплив на скорочувальну активність міокарда, міокардіопротекторну дію, запобігає порушенням ритму, зменшує зону інфаркту. При стабільній стенокардії зменшує частоту та інтенсивність нападів, потребу в нітрогліцерині, має антиаритмічну дію. Зменшує споживання кисню в спокої, сприятливо впливає на атеросклеротичні процеси в коронарних і периферичних судинах, знижує загальний холестерин і індекс атерогенності. При ХСН збільшує толерантність до навантаження, обсяг роботи. При тяжкій ХСН — у поєднанні з традиційною терапією.

На ЦНС Мілдронат має антигіпоксичну дію, позитивно впливає на мозковий кровообіг, оптимізує перерозподіл кровотоку на користь ішемізованої ділянки, підвищує міцність нейронів при гіпоксії, має стимулюючу та антистресову дію.

Ефективний при комплексній терапії гострих/хронічних порушень мозкового кровообігу, нормалізує тонус і опірність капілярів і артеріол мозку, відновлює реактивність. Ліки прискорюють реабілітацію після судинних захворювань мозку, операцій, травм, кліщового енцефаліту. Дозозалежно покращує фізичну витривалість, відновлення інтелектуальних функцій і функціональної незалежності в період одужання. Покращує якість життя в реконвалесценції. Зменшує неврологічний дефіцит.

Фармакокінетика

Мельдоній швидко розподіляється з кровотоку в тканини з високою афінністю до серця. Метаболізується в печінці з утворенням двох основних метаболітів. Виводиться нирками (у вигляді метаболітів і частково в незміненому вигляді).

У літньому віці виведення сповільнюється, рекомендується знижувати дозу при порушеннях функції печінки/нирок.

При порушенні функції нирок біодоступність підвищується — знижувати дозу; взаємодія з карнітином підвищує його нирковий кліренс карнітину.

При порушенні функції печінки біодоступність підвищується — знижувати дозу. Можлива жирова інфільтрація гепатоцитів.

Капсули

Біодоступність — 78 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години. При повторних дозах рівноважна концентрація досягається через 72-96 годин. Їжа уповільнює всмоктування, не змінюючи Cmax і AUC. Період напіввиведення — приблизно 4 години. Зв'язування з білками плазми збільшується з часом після дози.

Розчин

Біодоступність — 100 %. Максимальна концентрація досягається відразу після введення. Період раннього напіввиведення — 5,5 год, кінцевий — 15 год.

Показання

Препарат застосовують:

• у комплексній терапії зниженої працездатності, фізичного та психоемоційного перенапруження;
• у період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту.

Розчин для ін'єкцій використовують для лікування:

• захворювань серця та судинної системи: стабільної стенокардії навантаження, хронічної серцевої недостатності, кардіоміопатії, функціональних порушень діяльності серця та судинної системи;
• гострих та хронічних ішемічних порушень мозкового кровообігу.

Протипоказання

Медпрепарат не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• підвищена чутливість до речовин у складі;
• підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах);
• тяжка печінкова та/або ниркова недостатність.

Лікарська взаємодія

Мельдоній можна комбінувати з нітратами пролонгованої дії та іншими антиангінальними засобами, серцевими глікозидами, діуретиками, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами та препаратами, що поліпшують мікроциркуляцію.

Мілдронат підсилює дію препаратів, що містять гліцерилтринітрат, ніфедипін, бета-адреноблокатори, інші гіпотензивні засоби та периферичні вазодилататори.

При одночасному застосуванні з препаратами заліза у пацієнтів з анемією, викликаною дефіцитом заліза, поліпшується склад жирних кислот в еритроцитах.

У комбінації з оротовою кислотою для усунення пошкоджень від ішемії/реперфузії спостерігається додатковий фармакологічний ефект.

Активний компонент усуває патологічні зміни серця і опосередковано впливає на реакції окислювального стресу, викликані азидотимідином (АЗТ), що призводять до дисфункції мітохондрій. Комбінація з АЗТ або іншими препаратами для лікування СНІДу має позитивний вплив на терапію набутого імунодефіциту.

Передозування може посилити кардіотоксичність циклофосфаміду.

Дефіцит карнітину від мельдонію може посилити кардіотоксичність іфосфаміду.

Не застосовувати одночасно з іншими препаратами, що містять мельдоній (ризик побічних реакцій).

Капсули

При одночасному застосуванні з лізиноприлом виявлено позитивну дію комбінованої терапії.

Особливості застосування

При порушеннях функції печінки або нирок легкого або середнього ступеня тяжкості застосовувати з обережністю — проводити контроль функцій органів.

Розчин для ін'єкцій

Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії в кардіологічних відділеннях показує, що мельдоній не є препаратом першого ряду при гострому коронарному синдромі.

Для вагітних та жінок, що годують груддю

Протипоказано для даної категорії пацієнтів.

Для дітей

Протипоказано дітям до 18 років.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Спеціальні дослідження не проводилися.

Спосіб застосування та режим дозування

Застосовувати дорослим. У зв'язку з можливим стимулюючим ефектом рекомендується використовувати в першій половині дня.

Захворювання серця і судинної системи, порушення мозкового кровообігу: добова доза 500-1000 мг (всю відразу або розділити на 2 прийоми). Максимальна добова доза — 1000 мг.

Знижена працездатність, фізичне/психоемоційне перенапруження, період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови, енцефаліту: добова доза 500 мг (всю відразу або на 2 прийоми). Максимальна добова доза — 500 мг.

Загальна тривалість курсу — 4-6 тижнів. Курс можна повторювати 2-3 рази на рік.

Літні пацієнти та пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок легкого-середнього ступеня: знижувати дозу.

Капсули

Приймати внутрішньо, до або після їди. Капсулу ковтають цілою, запиваючи водою.

Розчин

Вводити внутрішньовенно (без спеціальної підготовки перед введенням).

Початковий курс — зазвичай 10-14 днів, після чого переходити на пероральну форму (капсули).

Передозування

Випадки передозування мельдонієм не зареєстровані. Препарат малотоксичний і не викликає загрозливих для життя побічних ефектів. При зниженні тиску можливі головний біль, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість.

Лікування симптоматичне. При тяжкому передозуванні необхідний контроль функцій печінки і нирок. Гемодіаліз неефективний через сильне зв'язування з білками плазми.

Побічні дії

Можливі з боку:

• імунної системи: алергічні реакції, підвищена чутливість, включаючи алергічний дерматит, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції аж до шоку;
• психіки: збудження, відчуття страху, нав'язливі думки, порушення сну;
• нервової системи: головний біль, парестезії, тремор, гіпестезія, шум у вухах, вертиго, запаморочення, переднепритомний стан, непритомність;
• серця: зміна ритму серця, серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту в грудях/біль у грудях;
• кровоносної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, гіпертензивний криз, гіперемія, блідість шкірних покривів;
• органів дихання, грудної клітки та середостіння: інфекції дихальних шляхів, запалення в горлі, кашель, диспное, апное;
• шлунково-кишкового тракту: диспепсія, металевий присмак у роті, втрата апетиту, нудота, блювота, метеоризм, діарея, болі в шлунку;
• шкіри та підшкірних тканин: висипання, загальні/макульозні/папульозні висипання, свербіж;
• нирок та сечовивідної системи: поліакіурія.

Можливі загальні порушення і реакції в місці введення: загальна слабкість, озноб, астенія, набряк (включаючи обличчя і ноги), відчуття жару або холоду, холодний піт.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 4 роки (для капсул) і 5 років (для розчину).

Мілдронат можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді:

• капсул по 250 мг, 40 шт. (10х4) в упаковці;
• капсул по 500 мг, 60 шт. (10х6) в упаковці;
• розчин для ін'єкцій 0,5г/5 мл в ампулах по 5 мл, 10 шт. в упаковці.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.