Милдронат

Милдронат — метаболический препарат с антигипоксическим, антиангинальным, кардиопротекторным и ангиопротекторным действием. Относится к группе средств, улучшающих метаболизм и энергообеспечение тканей. Отпускается по рецепту. Производитель: Grindeks АО, Словакия.

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух формах: капсулы и раствор для инъекций. Активное вещество во всех формах: мельдоний (в форме дигидрата).

Капсулы

Количество активного компонента в 1 шт.: 250 мг или 500 мг.

Дополнительные компоненты: крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Раствор для инъекций

Количество активного компонента в 1 ампуле: 500 мг.

Дополнительные компоненты: вода для инъекций.

Фармакологическая категория

Другие кардиологические препараты.

Код АТХ С01Е В22.

Физико-химические свойства

Капсулы: твердые желатиновые, белого цвета, содержащие белый кристаллический порошок со специфическим запахом.

Раствор: прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний — структурный аналог гамма-бутиробетаина (ГББ), в молекуле которого атом углерода замещен атомом азота. Он снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу. Это препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (сильных детергентов), предотвращая повреждение мембран.

В условиях ишемии медикамент восстанавливает баланс между доставкой и потреблением кислорода, предотвращает нарушение транспорта АТФ, активирует гликолиз без дополнительного потребления кислорода. Снижение концентрации карнитина стимулирует синтез ГББ с вазодилатирующими свойствами. При повышении биосинтеза ГББ активируется NO-синтетаза, улучшаются реологические свойства крови и снижается периферическое сопротивление сосудов. Препарат повышает толерантность клеток к нагрузке, улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей.

При уменьшении концентрации карнитина задерживается бета-оксидация жирных кислот, оптимизируется потребление кислорода, стимулируется окисление глюкозы, возобновляется транспорт АТФ из митохондрий к цитозолю. Клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом при оптимизированном потреблении.

ГББ-эфир — медиатор передачи нервного импульса. Мельдоний его заменяет, способствует приросту ГББ, вызывая ответную реакцию организма с повышением общей метаболической активности, в т.ч. в ЦНС.

Лекарственное средство оказывает положительное влияние на сократительную активность миокарда, миокардиопротекторное действие, предупреждение нарушений ритма, уменьшение зоны инфаркта. При стабильной стенокардии уменьшает частоту и интенсивность приступов, потребность в нитроглицерине, обладает антиаритмическим действием. Уменьшает потребление кислорода в покое, благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, снижает общий холестерин и индекс атерогенности. При ХСН увеличивает толерантность к нагрузке, объем работы. При тяжелой ХСН — в сочетании с традиционной терапией.

На ЦНС Милдронат оказывает антигипоксическое действие, положительно влияет на мозговое кровообращение, оптимизирует перераспределение кровотока в пользу ишемизированного участка, повышает прочность нейронов при гипоксии, оказывает стимулирующее и антистрессовое действие.

Эффективен при комплексной терапии острых/хронических нарушений мозгового кровообращения, нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга, восстанавливает реактивность. Лекарство ускоряет реабилитацию после сосудистых заболеваний мозга, операций, травм, клещевого энцефалита. Дозозависимо улучшает физическую выносливость, восстановление интеллектуальных функций и функциональной независимости в период выздоровления. Улучшает качество жизни в реконвалесценции. Уменьшает неврологический дефицит.

Фармакокинетика

Мельдоний быстро распределяется из кровотока в ткани с высокой аффинностью к сердцу. Метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов. Выводится почками (в виде метаболитов и частично в неизмененном виде).

В пожилом возрасте выведение замедлено, рекомендуется снижать дозу при нарушениях функции печени/почек.

При нарушении функции почек биодоступность повышается — снижать дозу; взаимодействие с карнитином повышает его почечный клиренс карнитина.

При нарушении функции печени биодоступность повышается — снижать дозу. Возможна жировая инфильтрация гепатоцитов.

Капсулы

Биодоступность — 78 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. При повторных дозах равновесная концентрация достигается через 72-96 часов. Пища замедляет всасывание, не меняя Cmax и AUC. Период полувыведения — примерно 4 часа. Связывание с белками плазмы увеличивается со временем после дозы.

Раствор

Биодоступность — 100 %. Максимальная концентрация достигается сразу после введения. Период раннего полувыведения — 5,5 ч, конечный — 15 ч.

Показания

Препарат применяют:

• в комплексной терапии пониженной работоспособности, физического и психоэмоционального перенапряжения;
• в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Раствор для инъекций используют для лечения:

• заболеваний сердца и сосудистой системы: стабильной стенокардии нагрузки, хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатии, функциональных нарушениях деятельности сердца и сосудистой системы;
• острых и хронических ишемических нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания

Медпрепарат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• повышенная чувствительность к веществам в составе;
• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Мельдоний можно комбинировать с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Милдронат усиливает действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

При одновременном применении с препаратами железа у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшается состав жирных кислот в эритроцитах.

В комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений от ишемии/реперфузии наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Активный компонент устраняет патологические изменения сердца и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные азидотимидином (АЗТ), приводящие к дисфункции митохондрий. Комбинация с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние на терапию приобретенного иммунодефицита.

Передозировка может усилить кардиотоксичность циклофосфамида.

Дефицит карнитина от мельдония может усилить кардиотоксичность ифосфамида.

Не применять одновременно с другими препаратами, содержащими мельдоний (риск побочных реакций).

Капсулы

При одновременном применении с лизиноприлом выявлено положительное действие комбинированной терапии.

Особенности применения

При нарушениях функции печени или почек легкой или средней степени тяжести применять с осторожностью — проводить контроль функций органов.

Раствор для инъекций

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Для беременных и кормящих женщин

Противопоказано для данной категории пациентов.

Для детей

Противопоказано детям до 18 лет.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Специальные исследования не проводились.

Способ применения и режим дозирования

Применять взрослым. В связи с возможным стимулирующим эффектом рекомендуется использовать в первой половине дня.

Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения: суточная доза 500-1000 мг (всю сразу или разделить на 2 приема). Максимальная суточная доза — 1000 мг.

Пониженная работоспособность, физическое/психоэмоциональное перенапряжение, период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы, энцефалита: суточная доза 500 мг (всю сразу или на 2 приема). Максимальная суточная доза — 500 мг.

Общая длительность курса — 4-6 недель. Курс можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилые пациенты и пациенты с нарушениями функции печени или почек легкой-средней степени: снижать дозу.

Капсулы

Принимать внутрь, до или после еды. Капсулу глотают целиком, запивая водой.

Раствор

Вводить внутривенно (без специальной подготовки перед введением).

Начальный курс — обычно 10-14 дней, после чего переходить на пероральную форму (капсулы).

Передозировка

Случаи передозировки мельдонием не зарегистрированы. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих жизни побочных эффектов. При снижении давления возможны головная боль, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое. При тяжелой передозировке необходим контроль функций печени и почек. Гемодиализ неэффективен из-за сильного связывания с белками плазмы.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• иммунной системы: аллергические реакции, повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактические реакции вплоть до шока;
• психики: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна;
• нервной системы: головные боли, парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, предобморочное состояние, обморок;
• сердца: изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боль в груди;
• кровеносной системы: повышение или понижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов;
• органов дыхания, грудной клетки и средостения: инфекции дыхательных путей, воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ;
• желудочно-кишечного тракта: диспепсия, металлический привкус во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в желудке;
• кожи и подкожных тканей: высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд;
• почек и мочевыводящей системы: поллакиурия.

Возможны общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость, озноб, астения, отек (включая лица и ног), ощущение жара или холода, холодный пот.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года (для капсул) и 5 лет (для раствора).

Милдронат можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде:

• капсул по 250 мг, 40 шт. (10х4) в упаковке;
• капсул по 500 мг, 60 шт. (10х6) в упаковке;
• раствор для инъекций 0,5г/5 мл в ампулах по 5 мл, 10 шт. в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.