Лозартан

Лозартан – сучасний антигіпертензивний лікарський препарат, який застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності та захворювань нирок з нефропатією, а також для зниження ризику розвитку ускладнень з боку серцево-судинної системи. Випускається міжнародними підприємствами «Teva Pharmaceutical Industries Ltd» (Ізраїль) і «Лек фармацевтична компанія д. д.» (Словенія). Відноситься до категорії рецептурних лікарських засобів.

Склад і лікарська форма

Виготовляється у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, для вживання всередину. Кожна з них містить по 25, 50 і 100 мг однойменної активної речовини у формі калієвої солі. Допоміжний склад трохи відрізняється у виробників. Так, ядро таблеток «Тева» доповнюють:

• моногідрат лактози;
• кукурудзяний крохмаль прежелатинізований;
• МКЦ;
• стеарат магнію;
• титану діоксид;
• тальк;
• спирт полівініловий;
• макрогол 3350.

Лозартан Сандоз містить:

• натрію крохмальгліколят типу А;
• магнію стеарат;
• повідон;
• МКЦ;
• діоксид кремнію (безводний колоїдний).

Покриття Opadry White сформоване гіпромелозою, поліетиленгліколем 4000, лактози моногідратом, діоксидом титану.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки «Тева» всіх дозувань трохи опуклі, мають овальну форму, білий колір і на одній з поверхонь розділову риску. Відрізняються лише тисненням, нанесеним на іншій стороні:

• 25 мг – «2» і «5» через розділову риску;
• 50 мг – «50»;
• 100 мг – «100».

Кожні 10 шт. будь-якої з дозувань розфасовані в блістери з полівінілхлориду. По 3 або 9 блістерів і лист-вкладиш поміщені в коробку з картону.

Таблетки Сандоз відрізняються зовні:

• 50 мг – овальної форми, білого кольору, мають по одній рисці з двох сторін, а тиснення «3» – тільки на одній;
• 100 мг – мають такий же колір, але довгасті за формою, на одній стороні гравірування «5» і на кожній – по 3 риски.

По 14 шт. фасують в контурні чарункові упаковки, а ті, в свою чергу, по 2 шт. разом з інструкцією поміщають в картонну пачку.

Фармакотерапевтична група

Лозартан відноситься до простих ліків антагоністів рецепторів ангіотензину II. Код за АТХ – C09C A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Медикамент селективно блокує рецептори ангіотензину II типу AT1, запобігаючи судинозвужувальній та пресорній дії даного гормону. Завдяки цьому:

• знижується загальний периферичний судинний опір – судини розслабляються, тиск знижується;
• зменшується артеріальний тиск;
• знижується навантаження на серце (на міокард);
• сповільнюється прогресування нефропатії у пацієнтів з діабетом 2 типу;
• знижується ризик інсульту та інших серцево-судинних ускладнень.

Фармпрепарат не пригнічує активність ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) і не викликає кашлю, який часто супроводжує терапію інгібіторами АПФ.

Препарат усуває симптоми ХСН (задишку, набряклість, втому), знімає навантаження на серце, покращує переносимість фізичних навантажень, знижує ризик розвитку таких небезпечних ускладнень, як інфаркт міокарда, інсульт, ураження судин очей. Лозартан також уповільнює прогресування ниркової недостатності, зменшує рівень показників протеїнурії і допомагає довше зберегти функцію нирок.

Фармакокінетика

Після прийому всередину медикамент швидко всмоктується, його біодоступність становить близько 33%. У печінці він метаболізується з утворенням активного карбоксильного метаболіту, що має більш сильну і тривалу дію. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години (для діючого компонента) і 3-4 години (для метаболіту).

Виводиться переважно через нирки і кишечник. Період напіввиведення становить 2 години для вихідної речовини і 6-9 годин для фармакотерапевтично активного метаболіту.

Показання до призначення

Препарат виписують при:

• артеріальній гіпертензії;
• хронічній серцевій недостатності;
• діабетичній нефропатії при цукровому діабеті 2 типу.

Лозартан також призначають для зниження ризику інсульту у пацієнтів з гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка.

Протипоказання

Ліки протипоказано приймати при наявності у пацієнта:

• індивідуальної гіперчутливості до основних або допоміжних компонентів формули;
• вагітності та природного вигодовування;
• віку молодше 18 років;
• важких порушень функцій печінки.

Також заборонено одночасне його застосування з препаратами аліскірену у осіб з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (СКФ < 60 мл/хв). Таке поєднання підвищує ризик тяжких побічних ефектів, включаючи різке падіння тиску, гіперкаліємію (небезпечне підвищення калію в крові) і погіршення роботи нирок.

Специфіка застосування

Під час курсу терапії під наглядом лікаря важливо регулярно контролювати:

• артеріальний тиск (щоб оцінити ефективність і скоригувати дозу при необхідності);
• функцію нирок (креатинін, швидкість клубочкової фільтрації);
• рівень калію в крові (особливо у хворих, які приймають калійзберігаючі діуретики або добавки з калієм).

На основну діючу речовину або допоміжні компоненти таблеток можуть виникнути алергічні реакції (висип, набряк, свербіж). У такому випадку лікування Лозартаном скасовують і підбирають альтернативні засоби.

Оскільки ліки метаболізуються в печінці, при її важких патологіях (наприклад, цирозі) організм не здатний правильно «переробляти» препарат, що може призвести до передозування і серйозних ускладнень.

Пацієнти з зневодненням організму (наприклад, на тлі прийому великих доз діуретиків, блювоти або діареї) можуть сильніше реагувати на першу дозу медикаменту. Тому курс рекомендується починати з найменшого дозування.

При вагітності та лактації

Ліки протипоказані під час вагітності, особливо в II і III триместрах. Вони можуть викликати важкі порушення розвитку плода (пошкодження нирок, кісток, олігогідрамніон). У I триместрі його застосування також небажане, оскільки даних про безпеку недостатньо. Якщо жінка планує вагітність, Лозартан слід замінити іншим, більш безпечним засобом.

На час лікування грудне вигодовування припиняють, оскільки невідомо, в якій мірі діюча речовина виділяється в молоко і як вона може вплинути на новонародженого.

У дітей

Безпека та ефективність у дітей і підлітків вивчені не повністю. Тому медикамент не призначається до настання повноліття.

Вплив на фертильність

Фармакологи не мають інформації про позитивний вплив активної речовини на здатність до зачаття у чоловіків і жінок. Однак даних про негативний його вплив на репродуктивну функцію також не виявлено.

Вплив на швидкість реакції

У деяких пацієнтів на тлі терапії можливі запаморочення, слабкість, сонливість, особливо на початку прийому або при збільшенні дози. Це пов'язано з ефектом зниження артеріального тиску. Тому рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автомобілем, роботі з механізмами і в ситуаціях, що вимагають підвищеної уваги.

Способи застосування

Таблетки приймають незалежно від часу вживання їжі, запиваючи їх водою. Стартова доза для дорослих становить 50 мг 1 раз на день. При недостатньому лікувальному ефекті її збільшують до 100 мг/добу. Пацієнтам з порушенням функції печінки або тим, хто приймає діуретики, призначають 25 мг.

Побічні реакції

Лозартан може викликати негативні реакції з боку систем і їх органів:

• нервової – запаморочення, головний біль, відчуття втоми або слабкості, в рідкісних випадках – безсоння, сонливість, парестезії (відчуття оніміння або «повзання мурашок» на шкірі);
• шлунково-кишкового тракту – нудоту, болі в животі, діарею або диспепсію, рідше – порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів;
• серцево-судинної – зниження артеріального тиску (гіпотензію), особливо після першої дози, ортостатичну гіпотензію (різке падіння тиску при вставанні), прискорене серцебиття, набряки (у осіб із серцевою недостатністю);
• шкіри та підшкірної клітковини – шкірний висип, свербіж, кропив'янку;
• імунної – анафілаксію, ангіоневротичний набряк (припухлість обличчя, губ, повік, язика або гортані);
• дихальної – кашель (спостерігається рідко);
• обміну речовин і лабораторних показників – підвищення рівня калію в крові (гіперкаліємію), особливо при спільному прийомі калійзберігаючих діуретиків, збільшення концентрації креатиніну і сечовини;
• інші симптоми – м'язові болі, больовий синдром у спині, інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів.

Більшість із перерахованих проявів мають легкий або помірний характер і проходять самостійно. Але при виражених або незвичайних симптомах необхідно звернутися до лікаря.

Передозування

Лозартан рідко призводить до передозування, оскільки має досить широке «терапевтичне вікно» у фармацевтиці. Проте, при значному перевищенні рекомендованої дози можливий розвиток інтоксикації, яка проявляється:

• вираженим зниженням артеріального тиску (гіпотензія), що супроводжується слабкістю, запамороченням, непритомністю;
• тахікардією (прискорене серцебиття), як компенсаторною реакцією, або рідше брадикардією;
• порушенням функції нирок аж до олігурії (зменшення кількості виділеної сечі) або анурії (у важких випадках).

Менш характерні нудота, блювання, порушення електролітного балансу (гіперкаліємія), загальна слабкість, сплутаність свідомості.

Специфічного антидоту не існує. Проводять симптоматичну та підтримуючу терапію: укладають пацієнта в горизонтальне положення, контролюють тиск, пульс, електроліти та функцію нирок.

Лозартан та його активний метаболіт не видаляються гемодіалізом, тому цей метод неефективний.

При вираженій гіпотензії застосовують інфузійну терапію (введення внутрішньовенних розчинів), при необхідності дають вазопресори.

Точної мінімальної дози, що викликає передозування, не встановлено. Як правило, одноразовий прийом до 100 мг у дорослих зазвичай не супроводжувався тяжкими наслідками. Але значне перевищення добової дози (наприклад, більше 300-400 мг) може бути потенційно небезпечним і вимагає медичного спостереження.

Тривалість і правила зберігання

Препарат необхідно зберігати в оригінальній упаковці, в затемненому місці без підвищеної вологості, при оптимальній температурі не вище +25°C. Захистити від дітей, тварин і недієздатних дорослих. Термін придатності – 3 роки з дати випуску виробником.

Придбати Лозартан за вигідною ціною і з гарантією якості можна в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». Переваги покупки на нашому сайті – великий каталог товарів медичного та немедичного призначення, простота оформлення та оплати замовлення, регулярні знижки та акції, доступні ціни, швидка доставка по Україні.