Лозартан

Лозартан – современный антигипертензивный лекарственный препарат, который применяется для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и болезней почек с нефропатией, а также для снижения риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Выпускается международными предприятиями «Teva Pharmaceutical Industries Ltd» (Израиль) и «Лек фармацевтическая компания д. д.» (Словения). Относится к категории рецептурных лекарственных средств.

Состав и лекарственная форма

Изготавливается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, для употребления внутрь. Каждая из них содержит по 25, 50 и 100 мг одноименного активного вещества в форме калиевой соли. Вспомогательный состав немного отличается у производителей. Так, ядро таблеток «Тева» дополняют:

• моногидрат лактозы;
• кукурузный крахмал прежелатинизированный;
• МКЦ;
• стеарат магния;
• титана диоксид;
• тальк;
• спирт поливиниловый;
• макрогол 3350.

Лозартан Сандоз содержит:

• натрия крахмалгликолят типа А;
• магния стеарат;
• повидон;
• МКЦ;
• диоксид кремния (безводный коллоидный).

Покрытие Opadry White сформировано гипромелозой, полиэтиленгликолем 4000, лактозы моногидратом, диоксидом титана.

Физико-химические свойства

Таблетки «Тева» всех дозировок чуть выпуклые, имеют овальную форму, белый цвет и на одной из поверхностей разделительную риску. Отличаются лишь тиснением, нанесенным на другой стороне:

• 25 мг – «2» и «5» через разделительную риску;
• 50 мг – «50»;
• 100 мг – «100».

Каждые 10 шт. любой из дозировок расфасованы в блистеры из поливинилхлорида. По 3 или 9 блистеров и лист-вкладыш помещены в коробку из картона.

Таблетки Сандоз отличаются внешне:

• 50 мг – овальной формы, белого цвета, имеют по одной риске с двух сторон, а тиснение «3» – только на одной;
• 100 мг – имеют такой же цвет, но продолговатые по форме, на одной стороне гравировка «5» и на каждой – по 3 риски.

По 14 шт. фасуют в контурные ячейковые упаковки, а те, в свою очередь, по 2 шт. вместе с инструкцией помещают в картонную пачку.

Фармакотерапевтическая группа

Лозартан относится к простым лекарствам антагонистов рецепторов ангиотензина II. Код по АТХ – C09C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Медикамент селективно блокирует рецепторы ангиотензина II типа AT1, предотвращая сосудосуживающее и прессорное действие данного гормона. Благодаря этому:

• снижается общее периферическое сосудистое сопротивление – сосуды расслабляются, давление снижается;
• уменьшается артериальное давление;
• снижается нагрузка на сердце (на миокард);
• замедляется прогрессирование нефропатии у пациентов с диабетом 2 типа;
• снижается риск инсульта и других сердечно-сосудистых осложнений.

Фармпрепарат не угнетает активность ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и не вызывает кашля, который часто сопровождает терапию ингибиторами АПФ.

Препарат устраняет симптомы ХСН (одышку, отечность, усталость), снимает нагрузку на сердце, улучшает переносимость физических нагрузок, снижает риск развития таких опасных осложнений, как инфаркт миокарда, инсульт, поражение сосудов глаз. Лозартан также замедляет прогрессирование почечной недостаточности, уменьшает уровень показателей протеинурии и помогает дольше сохранить функцию почек.

Фармакокинетика

После приема внутрь медикамент быстро всасывается, его биодоступность составляет около 33%. В печени он метаболизируется с образованием активного карбоксильного метаболита, обладающего более сильным и продолжительным действием. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа (для действующего компонента) и 3–4 часа (для метаболита).

Выводится преимущественно через почки и кишечник. Период полувыведения составляет 2 часа для исходного вещества и 6–9 часов для фармакотерапевтически активного метаболита.

Показания к назначению

Препарат выписывают при:

• артериальной гипертензии;
• хронической сердечной недостаточности;
• диабетической нефропатии при сахарном диабете 2 типа.

Лозартан также назначают для снижение риска инсульта у пациентов с гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

Лекарство противопоказано принимать при наличии у пациента:

• индивидуальной гиперчувствительности к основному или вспомогательным компонентам формулы;
• беременности и естественного вскармливания;
• возраста младше 18 лет;
• тяжелых нарушений функций печени.

Также запрещено одновременное его применение с препаратами алискирена у лиц с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин). Такое сочетание повышает риск тяжелых побочных эффектов, включая резкое падение давления, гиперкалиемию (опасное повышение калия в крови) и ухудшение работы почек.

Специфика применения

Во время курса терапии под наблюдением врача важно регулярно контролировать:

• артериальное давление (чтобы оценить эффективность и скорректировать дозу при необходимости);
• функцию почек (креатинин, скорость клубочковой фильтрации);
• уровень калия в крови (особенно у больных, принимающих калийсберегающие диуретики или добавки с калием).

На основное действующее вещество или вспомогательные компоненты таблеток могут возникнуть аллергические реакции (сыпь, отек, зуд). В таком случае лечение Лозартан отменяют и подбирают альтернативные средства.

Поскольку лекарство метаболизируется в печени, при ее тяжелых патологиях (например, циррозе) организм не способен правильно «перерабатывать» препарат, что может привести к передозировке и серьезным осложнениям.

Пациенты с обезвоживанием организма (например, на фоне приема больших доз диуретиков, рвоты или диареи) могут сильнее реагировать на первую дозу медикамента. Поэтому курс рекомендуется начинать с наименьшей дозировки.

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано во время беременности, особенно во II и III триместрах. Оно способно вызывать тяжелые нарушения развития плода (повреждение почек, костей, олигогидрамнион). В I триместре его применение также нежелательно, так как данных о безопасности недостаточно. Если женщина планирует беременность, Лозартан следует заменить другим более безопасным средством.

На время лечения грудное вскармливание прекращают, так как неизвестно, в какой степени действующее вещество выделяется в молоко и как оно может повлиять на новорожденного.

У детей

Безопасность и эффективность у детей и подростков изучены не полностью. Поэтому медикамент не назначается до наступления совершеннолетия.

Влияние на фертильность

Фармакологи не располагают информацией о положительном влиянии активного вещества на способность к зачатию у мужчин и женщин нет. Однако данных о негативном его воздействии на репродуктивную функцию также не выявлено.

Воздействие на скорость реакции

У некоторых пациентов на фоне терапии возможны головокружение, слабость, сонливость, особенно в начале приема или при увеличении дозы. Это связано с эффектом снижения артериального давления. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем, работе с механизмами и в ситуациях, требующих повышенного внимания.

Способы применения

Таблетки принимают независимо от времени употребления пищи, запивая их водой. Стартовая доза для взрослых составляет 50 мг 1 раз в день. При недостаточном лечебном эффекте ее увеличивают до 100 мг/сут. Пациентам с нарушением функции печени или принимающим диуретики назначают 25 мг.

Побочные реакции

Лозартан может вызывать негативные реакции со стороны систем и их органов:

• нервной – головокружение, головную боль, чувство усталости или слабости, в редких случаях – бессонницу, сонливость, парестезии (ощущение онемения или «ползания мурашек» на коже);
• желудочно-кишечного тракта – тошноту, боли в животе, диарею или диспепсию, реже – нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов;
• сердечно-сосудистой – снижение артериального давления (гипотензию), особенно после первой дозы, ортостатическую гипотензию (резкое падение давления при вставании), учащенное сердцебиение, отеки (у лиц с сердечной недостаточностью);
• кожи и подкожной клетчатки – кожную сыпь, зуд, крапивницу;
• иммунной – анафилаксию, ангионевротический отек (припухлость лица, губ, век, языка или гортани);
• дыхательной – кашель (наблюдается редко);
• обмена веществ и лабораторных показателей – повышение уровня калия в крови (гиперкалиемию), особенно при совместном приеме калийсберегающих диуретиков, увеличение концентрации креатинина и мочевины;
• прочие симптомы – мышечные боли, болевой синдром в спине, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей.

Большинство из перечисленных проявлений носят легкий или умеренный характер и проходят самостоятельно. Но при выраженных или необычных симптомах необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Лозартан редко приводит к передозировке, так как обладает достаточно широким «терапевтическим окном» в фармацевтике. Тем не менее, при значительном превышении рекомендуемой дозы возможно развитие интоксикации, которая проявляется:

• выраженным снижением артериального давления (гипотензия), сопровождающимся слабостью, головокружением, обмороком;
• тахикардией (учащенное сердцебиение), как компенсаторной реакцией, или реже брадикардией;
• нарушением функции почек вплоть до олигурии (уменьшение количества выделяемой мочи) или анурии (в тяжелых случаях).

Менее характерны тошнота, рвота, нарушение электролитного баланса (гиперкалиемия), общая слабость, спутанность сознания.

Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию: укладывают пациента в горизонтальное положение, контролируют давление, пульс, электролиты и функцию почек.

Лозартан и его активный метаболит не удаляются гемодиализом, поэтому этот метод неэффективен.

При выраженной гипотензии применяют инфузионную терапию (введение внутривенных растворов), при необходимости дают вазопрессоры.

Точной минимальной дозы, вызывающей передозировку, не установлено. Как правило, однократный прием до 100 мг у взрослых обычно не сопровождался тяжелыми последствиями. Но значительное превышение суточной дозы (например, более 300–400 мг) может быть потенциально опасным и требует медицинского наблюдения.

Продолжительность и правила хранения

Препарат необходимо хранить в оригинальной упаковке, в затемненном месте без повышенной влажности, при оптимальной температуре не выше +25°C. Оградить от детей, животных и недееспособных взрослых. Срок годности – 3 года с даты выпуска производителем.

Приобрести Лозартан по выгодной цене и с гарантией качества можно в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Преимущества покупки на нашем сайте – обширный каталог товаров медицинского и немедицинского назначения, простота оформления и оплаты заказа, регулярные скидки и акции, доступные цены, быстрая доставка по Украине.