Еутирокс

Еутирокс – синтетичний аналог тироксину (тиреоїдного гормону). Лікарський засіб призначається при гіпотиреозі та інших порушеннях функції щитоподібної залози. Виробник: Merck Healthcare KGaA, Німеччина. Відпускається за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Медикамент випускається у формі таблеток.

Активна речовина: левотироксин натрію, міститься в 1 таблетці в кількості 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 100 мкг, 125 мкг або 150 мкг.

Додаткові компоненти: крохмаль, желатин, натрію кроскармелоза, лимонна кислота, магнію стеарат, шестиатомний спирт (маніт).

Фармакологічна категорія

Препарати гормонів для системного застосування. Препарати для лікування захворювань щитовидної залози. Тиреоїдні препарати.

Код ATХ Н0ЗА А01.

Фізико-хімічні властивості

Білі круглі таблетки з плоскою поверхнею, зі скошеними краями, з рискою на одному боці і кількістю активного компонента («EM 25» для 25 мкг, «EM 50» для 50 мкг, «EM 75» для 75 мкг, «EM 100» для 100 мкг, «EM 125» для 125 мкг, «EM 150» для 150 мкг) на іншій.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Еутирокс – синтетичний аналог тироксину і основний гормон щитовидної залози. Гормон впливає на всі системи організму, регулює базальний метаболізм, ріст і розвиток тканин.

У периферичних тканинах перетворюється на трийодтиронін (Т3), завдяки чому посилюється його вплив на клітинному рівні і відбувається:

• підвищення швидкості обміну речовин;
• стимуляція окислювальних процесів у мітохондріях;
• збільшення споживання кисню тканинами і прискорення метаболізму вуглеводів, жирів і білків.

У комплексі такий ефект сприяє нормалізації енергетичного балансу при гіпотиреозі.

Дефіцит Т4 призводить до уповільнення процесів, м'язової слабкості, когнітивних порушень і затримки росту у дітей. Прийом гормону сприяє росту і диференціації тканин, особливо в період розвитку, підтримуючи функціонування нервової системи, серця, м'язів і кісток.

Левотироксин також впливає на серцево-судинну систему, підвищуючи частоту серцевих скорочень і силу міокарда, що допомагає відновити гемодинаміку при гіпотиреозі без ризику перевантаження серця при правильному дозуванні.

У репродуктивній системі гормон підтримує нормальний менструальний цикл і фертильність, а в кістковій тканині регулює ремоделювання, запобігаючи остеопорозу при адекватній замісній терапії.

Загальний ефект препарату спрямований на компенсацію дефіциту тиреоїдних гормонів, з мінімальним ризиком гіпертиреозу при індивідуальному підборі дози. Надлишок може імітувати тиреотоксикоз з тахікардією, втратою ваги і тривогою.

Фармакокінетика

Еутирокс всмоктується у верхніх відділах тонкого кишечника після перорального прийому. Біодоступність становить до 80% (натщесерце), знижується при одночасному прийомі їжі, особливо багатої клітковиною або кальцієм. Тому прийом препарату повинен бути в інтервалі 30-60 хвилин до їжі для оптимальної абсорбції.

Максимальна концентрація в плазмі досягається через 4-6 годин, з рівноважним станом після 5-7 днів регулярного прийому завдяки тривалому періоду напіввиведення. У нормі він становить близько 6-7 днів, який подовжується до 9-10 днів при гіпотиреозі, скорочується до 3-4 днів при гіпертиреозі через зміни метаболізму.

Левотироксин сильно зв'язується з білками плазми на 99%, що забезпечує його транспорт до тканин і пролонгований ефект без необхідності частого прийому.

Метаболізм відбувається в печінці, нирках і периферичних тканинах. Виводиться препарат в основному з жовчю, калом, а також з сечею у вигляді метаболітів. Загальний кліренс залежить від функції щитовидної залози і печінки. Потрібна корекція дози при порушеннях цих органів для запобігання накопиченню або отримання недостатнього ефекту.

Показання

Призначення Еутироксу залежить від обсягу активної речовини в складі.

25-200 мкг

Застосовується:

• Для лікування доброякісного еутиреоїдного зоба.
• З метою профілактики рецидивів після оперативного лікування еутиреоїдного зоба, залежно від рівня гормону в післяопераційний період.
• Як замісна терапія при гіпотиреозі.
• Для супресивної терапії раку щитоподібної залози.

25-100 мкг

Призначається як допоміжний препарат при проведенні антитиреоїдної терапії при гіпертиреозі.

100/150/200 мкг

Використовується як діагностичний засіб при проведенні тесту тиреоїдної супресії.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування є:

• гіперчутливість до компонентів у складі;
• нелікований тиреотоксикоз будь-якої етіології;
• гострий міокардит або панкардит;
• гострий інфаркт міокарда;
• нелікована надниркова недостатність;
• нелікована гіперфункція надниркових залоз;
• аритмії серця (тахіаритмії);
• стенокардія III-IV функціонального класу;
• міокардит, перикардит;
• вагітність у комбінації з антитиреоїдними препаратами.

Лікарська взаємодія

Левотироксин натрію здатний знижувати ефективність пероральних цукрознижуючих засобів та інсуліну. На початку терапії тиреоїдними гормонами рекомендується регулярно контролювати рівень глюкози в крові і при необхідності коригувати дозу гіпоглікемічних препаратів.

Левотироксин натрію підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що підвищує ризик кровотеч, в тому числі внутрішньочерепних і шлунково-кишкових, особливо у літніх пацієнтів. Необхідний регулярний лабораторний контроль показників згортання на початку терапії і під час сумісного застосування з подальшим коригуванням дози антикоагулянту.

Інгібітори протеази ВІЛ (ритонавір, індинавір, лопінавір та ін.) можуть змінювати дію медикаменту. Потрібен ретельний моніторинг рівня тиреоїдних гормонів. При необхідності дозу левотироксину натрію коригують.

Фенітоїн витісняє левотироксин із зв'язку з білками плазми, підвищуючи рівень вільних фракцій Т4 і Т3, одночасно прискорюючи його печінковий метаболізм. Рекомендується ретельний контроль рівня тиреоїдних гормонів.

Іонообмінні смоли (холестирамін і колестипол) істотно гальмують всмоктування левотироксину натрію. Препарат слід приймати за 4-5 годин до або після цих засобів.

Препарати алюмінію (антациди, сукральфат), заліза і кальцію знижують всмоктування активного компонента. Рекомендується приймати ліки не менше ніж за 2 години до або після цих препаратів.

Саліцилати, дикумарол, фуросемід у високих дозах (≥250 мг), клофібрат та інші речовини можуть витісняти левотироксин натрію з зв'язку з білками плазми, підвищуючи рівень вільного Т4.

Інгібітори протонної помпи (ІПП) можуть провокувати підвищення внутрішньошлункового pH, що може знижувати всмоктування тиреоїдних гормонів. Під час сумісного застосування необхідний регулярний моніторинг функції ЩЗ і, за необхідності, збільшення дози левотироксину. Обережність потрібна і після завершення терапії ІПП.

Орлістат може викликати гіпотиреоз або погіршення контролю гіпотиреозу за рахунок зниження всмоктування левотироксину та/або йоду. Потрібен контроль функції щитоподібної залози.

Севеламер знижує всмоктування левотироксину. Рекомендується моніторинг показників ЩЗ на початку і в кінці спільного лікування з можливим коригуванням дози.

Інгібітори тирозинкинази (іматиніб, сунітініб та ін.) можуть знижувати ефективність левотироксину натрію. Необхідний контроль рівня тиреоїдних гормонів на початку і в кінці терапії з можливим коригуванням дози.

Пропілтіоурацил, глюкокортикоїди, бета-симпатолітики, аміодарон і йодовмісні контрастні засоби пригнічують периферичне перетворення Т4 в Т3. Аміодарон через високий вміст йоду може викликати як гіпертиреоз, так і гіпотиреоз, особливо у пацієнтів з вузловим зобом нез'ясованої етіології. Тому препарат призначають з особливою обережністю.

Сертралін, хлорохін/ знижують ефективність левотироксину і підвищують рівень ТТГ в сироватці крові.

Індуктори печінкових ферментів (барбітурати, карбамазепін, звіробій) прискорюють метаболізм левотироксину натрію, знижуючи концентрацію тиреоїдних гормонів у крові. Може знадобитися збільшення дози Еутироксу при спільному застосуванні.

Естрогени (в т.ч. у складі контрацептивів і ЗГТ) підвищують концентрацію тироксинзв'язуючого глобуліну, що збільшує потребу в медикаменті. Може знадобитися підвищення дози.

Препарати, що містять сою, пригнічують кишкове всмоктування ліків. Потрібна корекція дози, особливо на початку і після закінчення прийому соєвих добавок.

Особливості застосування

Перед виконанням тестів на тиреоїдну супресію або початком лікування тиреоїдними гормонами необхідно виключити або попередньо пролікувати такі стани, як коронарна недостатність, стенокардія, атеросклероз, артеріальна гіпертензія та гіпофізарна недостатність. Також слід виключити або попередньо усунути функціональну автономію ЩЗ до початку терапії тиреоїдними гормонами.

При наявності адренокортикальної недостатності перед початком прийому Еутироксу необхідно провести відповідну замісну терапію, щоб запобігти гострому наднирковозалозному кризу.

У пацієнтів з високим ризиком розвитку психотичних розладів терапію слід починати з мінімальних доз з поступовим збільшенням під ретельним наглядом за станом хворого. При появі психотичних проявів рекомендується переглянути дозу.

Необхідно уникати навіть мінімальних проявів гіпертиреозу, які можуть бути викликані препаратом у пацієнтів з коронарною або серцевою недостатністю, з тахіаритмією. Потрібен регулярний контроль рівня тиреоїдних гормонів.

При вторинному гіпотиреозі причину захворювання слід встановити до початку лікування. При необхідності проводиться курс замісної терапії кори надниркових залоз для компенсації її недостатності.

При підозрі на функціональну автономію щитоподібної залози перед початком лікування рекомендується визначити рівень ТТГ або виконати тиреоscintigrafію.

При призначенні медикаменту недоношеним новонародженим з дуже низькою масою тіла необхідно ретельно контролювати гемодинамічні показники, оскільки незрілість надниркових залоз може призвести до порушень кровообігу.

У жінок в постменопаузі з гіпотиреозом і підвищеним ризиком остеопорозу слід уникати надмірного рівня левотироксину в крові, що перевищує фізіологічний. Важливий контроль функції щитоподібної залози.

Левотироксин не призначають пацієнтам з гіпертиреозом в період лікування антитиреоїдними препаратами.

Тиреоїдні гормони не слід застосовувати для зниження маси тіла. Призначення медикаменту в еутиреоїдному стані не призводить до втрати ваги. Занадто високі дози можуть викликати важкі або навіть небезпечні для життя побічні ефекти. Комбінація високих доз з деякими засобами для схуднення (наприклад, симпатоміметиками) неприпустима.

При необхідності заміни одного препарату левотироксину на інший потрібен ретельний клінічний і лабораторний контроль в перехідний період через ризик порушення функції щитовидної залози. У частини пацієнтів може знадобитися коригування дози.

Спільне застосування орлістату та Еутіроксу може призвести до розвитку гіпотиреозу або погіршення контролю гіпотиреозу. Пацієнтам, які приймають медикамент, необхідно проконсультуватися з лікарем перед початком, припиненням або зміною терапії орлістатом, оскільки препарати слід приймати в різний час, а також може знадобитися коригування дози левотироксину з подальшим моніторингом рівня тиреоїдних гормонів у крові.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з цукровим діабетом і у осіб, які отримують антикоагулянтну терапію

При вагітності та годуванні груддю

Застосування під час вагітності є необхідним і безпечним, оскільки гіпотиреоз матері шкідливий для плода (ризик викидня, затримки розвитку). Дозу часто підвищують на 25-50% через зростання потреби в Т4, з регулярним контролем ТТГ кожні 4 тижні.

При грудному вигодовуванні препарат проникає в молоко в мінімальних кількостях, не впливаючи на дитину, але вимагає моніторингу ТТГ у матері та дитини.

Для дітей

Застосовується з народження при вродженому гіпотиреозі, доза розраховується за масою тіла (10-15 мкг/кг/добу для новонароджених), з регулярним контролем ТТГ і Т4 для запобігання затримки розвитку і когнітивних порушень, поступовим коригуванням у міру зростання.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Медикамент не має значного впливу на психомоторні реакції при правильному дозуванні. При передозуванні, що викликає гіпертиреоз, можливі тривожність, тремор і безсоння, що може погіршити концентрацію уваги.

Спосіб застосування та дозування

Еутирокс випускається в таблетках з вмістом левотироксину натрію від 25 мкг до 150 мкг, що дозволяє точно підібрати індивідуальну дозу. У більшості випадків достатньо приймати одну таблетку на добу.

Інформація про дозування носить виключно рекомендаційний характер.

Добову дозу визначають індивідуально, орієнтуючись на лабораторні показники (перш за все рівень ТТГ) і клінічну картину захворювання.

У деяких пацієнтів на тлі лікування відзначається підвищення концентрацій загального Т4 і вільного Т4, тому базальний рівень тиреотропного гормону (ТТГ) в сироватці крові вважається найбільш надійним критерієм для подальшого коригування дози.

Терапію тиреоїдними гормонами завжди починають з низької дози з поступовим збільшенням (кожні 2-4 тижні) до досягнення оптимальної терапевтичної дози.

У пацієнтів літнього віку, а також у хворих з ішемічною хворобою серця, важким або тривалим гіпотиреозом лікування слід починати з особливою обережністю, з дуже малих доз (12,5 мкг на добу), збільшуючи дозування повільно (по 12,5 мкг кожні 2 тижні) під регулярним контролем рівня тиреоїдних гормонів.

Призначення дози нижче оптимальної, необхідної для повної замісної терапії, не забезпечує повного нормального рівня ТТГ.

Пацієнтам з низькою масою тіла, а також особам з великим вузловим зобом часто достатньо більш низьких дозувань.

Рекомендовані дози (мкг/доба):

• Лікування доброякісного еутиреоїдного зобу: 75-200 мкг.
• Профілактика рецидивів після операції пацієнтам з еутиреоїдним зобом: 75-200 мкг.

Замісна терапія гіпотиреозу:

• початкова доза: у дорослих 25-50 мкг, у дітей 12,5-50 мкг;
• підтримуюча доза: для дорослих – 100-200, дитяча – 100-150 мкг/м² поверхні тіла.

Допоміжна терапія при антитиреоїдному лікуванні гіпертиреозу становить 50-100 мкг.

Супресивна терапія раку щитоподібної залози: 150-300 мкг.

Діагностичне застосування (тест тиреоїдної супресії) перед тестом:

• За 3-4 тижні – 100 мкг.
• За 1-2 тижні – 150 мкг.

Добову дозу приймають одноразово. Бажано це робити вранці, за 30 хвилин до сніданку, запиваючи невеликою кількістю води. Таблетку потрібно ковтати цілою, не розжовуючи.

Еутирокс застосовується довічно як замісна терапія при гіпотиреозі, після операцій на щитовидній залозі (тиреоїдектомії, струмектомії), а також для профілактики рецидивів після видалення еутиреоїдного зоба. У комплексній терапії гіпертиреозу (разом з тиреостатиками) призначають після досягнення еутиреоїдного стану.

При доброякісному еутиреоїдному зобі курс лікування зазвичай триває від 6 місяців до 2 років. Якщо за цей час поліпшення не настає, розглядається питання про хірургічне втручання або терапію радіоактивним йодом.

У новонароджених і немовлят з вродженим гіпотиреозом, де вкрай важливо швидко досягти терапевтичного ефекту, початкова доза становить 10-15 мкг/кг маси тіла на добу в перші 3 місяці життя. Надалі дозу коригують індивідуально залежно від клінічної картини та рівня ТТГ.

Добову дозу дають за один прийом за 30 хвилин до першого годування. Таблетку попередньо розчиняють у невеликій кількості води до отримання суспензії (готують безпосередньо перед прийомом), після чого додають ще трохи рідини і дають дитині.

Передозування

Підвищення рівня Т3 (трийодтироніну) в крові є найбільш точним і достовірним ознакою передозування препаратом, в порівнянні з підвищенням рівнів загального Т4 і вільного Т4 в сироватці.

При передозуванні можуть з'являтися симптоми, типові для надмірно прискореного обміну речовин. Необхідно негайно припинити прийом препарату і провести лабораторне обстеження.

При появі виражених бета-симпатоміметичних ефектів (тахікардія, неспокій, підвищена нервова збудливість, гіперкінези) призначають бета-адреноблокатори. При значному перевищенні дози може бути показано проведення плазмаферезу.

У пацієнтів, схильних до судом, при перевищенні індивідуально переносимої дози можливий розвиток судомних нападів.

Передозування левотироксином здатне викликати клінічну картину гіпертиреозу і спровокувати гострий психоз, особливо у осіб з підвищеним ризиком психотичних розладів.

Зафіксовані окремі випадки раптової коронарної смерті у пацієнтів, які протягом багатьох років свідомо перевищували рекомендовані дози левотироксину.

Побічні дії

Можливі з боку:

• серцево-судинної системи: миготлива аритмія, екстрасистолія, тахікардія, напади стенокардії, серцебиття, припливи;
• нервової системи: головний біль, безсоння, підвищена тривожність, тремор;
• травного тракту: блювання, діарея, зниження маси тіла;
• шкіри та опорно-рухового апарату: посилене потовиділення, м'язова слабкість, судоми.

Відзначаються також загальні прояви: підвищення температури тіла, порушення менструального циклу.

У таких ситуаціях добову дозу препарату слід знизити або тимчасово (на кілька днів) повністю скасувати. Після зникнення небажаних реакцій терапію можна відновити, починаючи з більш низької дози.

При підвищеній індивідуальній чутливості до компонентів препарату можливі алергічні реакції, що проявляються на шкірі (висип, кропив'янка) і з боку дихальної системи, включаючи свербіж, шкірні висипання, кропив'янку, задишку. Також зареєстровані випадки розвитку ангіоневротичного набряку (набряк Квінке).

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Тривалість зберігання становить 3 роки.

На сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» можна придбати Еутирокс у вигляді таблеток по 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 100 мкг, 125 мкг, 150 мкг, 100 шт. (25х4) в упаковці.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.