Эутирокс

Эутирокс – синтетический аналог тироксина (тиреоидного гормона). Медикамент назначается при гипотиреозе и других нарушениях функции щитовидной железы. Производитель: Merck Healthcare KGaA, Германия. Отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Медикамент выпускается в форме таблеток.

Активное вещество: левотироксин натрия, содержится в 1 таблетке в количестве 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 100 мкг, 125 мкг или 150 мкг.

Дополнительные компоненты: крахмал, желатин, натрия кроскармеллоза, лимонная кислота, магния стеарат, шестиатомный спирт (маннит).

Фармакологическая категория

Препараты гормонов для системного применения. Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Тиреоидные препараты.

Код ATХ Н0ЗА А01.

Физико-химические свойства

Белые круглые таблетки с плоской поверхностью, со скошенными краями, с риской на одной стороне и количеством активного компонента ("EM 25" для 25 мкг, "EM 50" для 50 мкг, "EM 75" для 75 мкг, "EM 100" для 100 мкг, "EM 125" для 125 мкг, "EM 150" для 150 мкг) на другой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эутирокс – синтетический аналог тироксина и основной гормон щитовидной железы. Гормон влияет на все системы организма, регулирует базальный метаболизм, рост и развитие тканей.

В периферических тканях превращается в трийодтиронин (Т3), благодаря чему усиливается его влияние на клеточном уровне и происходит:

• повышение скорости обмена веществ;
• стимуляция окислительных процессов в митохондриях;
• увеличение потребления кислорода тканями и ускорению метаболизма углеводов, жиров и белков.

В комплексе такой эффект способствует нормализации энергетического баланса при гипотиреозе.

Дефицит Т4 приводит к замедлению процессов, мышечной слабости, когнитивным нарушениям и задержке роста у детей. Прием гормона способствует росту и дифференцировке тканей, особенно в период развития, поддерживая функционирование нервной системы, сердца, мышц и костей.

Левотироксин также влияет на сердечно-сосудистую систему, повышая частоту сердечных сокращений и силу миокарда, что помогает восстановить гемодинамику при гипотиреозе без риска перегрузки сердца при правильном дозировании.

В репродуктивной системе гормон поддерживает нормальный менструальный цикл и фертильность, а в костной ткани регулирует ремоделирование, предотвращая остеопороз при адекватной заместительной терапии.

Общий эффект препарата направлен на компенсацию дефицита тиреоидных гормонов, с минимальным риском гипертиреоза при индивидуальном подборе дозы. Избыток может имитировать тиреотоксикоз с тахикардией, потерей веса и тревогой.

Фармакокинетика

Эутирокс всасывается в верхних отделах тонкого кишечника после перорального приема. Биодоступность составляет до 80% (натощак), снижается при одновременном приеме пищи, особенно богатой клетчаткой или кальцием. Поэтому прием препарата должен быть в интервале в 30-60 минут до еды для оптимальной абсорбции.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 4-6 часов, с равновесным состоянием после 5-7 дней регулярного приема благодаря длительному периоду полувыведения. В норме он составляет около 6-7 дней, который удлиняется до 9-10 дней при гипотиреозе, сокращается до 3-4 дней при гипертиреозе из-за изменений метаболизма.

Левотироксин сильно связывается с белками плазмы на 99%, что обеспечивает его транспорт к тканям и пролонгированный эффект без необходимости частого приема.

Метаболизм происходит в печени, почках и периферических тканях. Выводится препарат в основном с желчью, калом, а также с мочой в виде метаболитов. Общий клиренс зависит от функции щитовидной железы и печени. Требуется корректировка дозы при нарушениях этих органов для предотвращения накопления или получения недостаточного эффекта.

Показания

Назначение Эутирокса зависит от объема активного вещества в составе.

25-200 мкг

Применяется:

• Для лечения доброкачественного эутиреоидного зоба.
• С целью профилактики рецидивов после оперативного лечения эутиреоидного зоба, в зависимости от уровня гормона в послеоперационный период.
• В качестве заместительной терапии при гипотиреозе.
• Для супрессивной терапии рака щитовидной железы.

25-100 мкг

Назначается в качестве вспомогательного препарата при проведении антитиреоидной терапии при гипертиреозе.

100/150/200 мкг

Используется как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию являются:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• нелеченный тиреотоксикоз любой этиологии;
• острый миокардит или панкардит;
• острый инфаркт миокарда;
• нелеченная надпочечниковая недостаточность;
• нелеченная гиперфункция надпочечников;
• аритмии сердца (тахиаритмии);
• стенокардия III-IV функционального класса;
• миокардит, перикардит;
• беременность в комбинации с антитиреоидными препаратами.

Лекарственное взаимодействие

Левотироксин натрия способен снижать эффективность пероральных сахароснижающих средств и инсулина. В начале терапии тиреоидными гормонами рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу гипогликемических препаратов.

Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что повышает риск кровотечений, в том числе внутричерепных и желудочно-кишечных, особенно у пожилых пациентов. Необходим регулярный лабораторный контроль показателей свертываемости в начале терапии и во время совместного применения с последующей корректировкой дозы антикоагулянта.

Ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, индинавир, лопинавир и др.) могут изменять действие медикамента. Требуется тщательный мониторинг уровня тиреоидных гормонов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют.

Фенитоин вытесняет левотироксин из связи с белками плазмы, повышая уровень свободных фракций Т4 и Т3, одновременно ускоряя его печеночный метаболизм. Рекомендуется тщательный контроль уровня тиреоидных гормонов.

Ионообменные смолы (холестирамин и колестипол) существенно тормозят всасывание левотироксина натрия. Препарат следует принимать за 4-5 часов до или после этих средств.

Препараты алюминия (антациды, сукральфат), железа и кальция снижают всасывание активного компонента. Рекомендуется принимать лекарство не менее чем за 2 часа до или после этих препаратов.

Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (≥250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, повышая уровень свободного Т4.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) способы провоцировать повышение внутрижелудочного pH, что может снижать всасывание тиреоидных гормонов. Во время совместного применения необходим регулярный мониторинг функции ЩЖ и при необходимости увеличение дозы левотироксина. Осторожность требуется и после завершения терапии ИПП.

Орлистат может вызывать гипотиреоз или ухудшение контроля гипотиреоза за счет снижения всасывания левотироксина и/или йода. Требуется контроль функции щитовидной железы.

Севеламер снижает всасывание левотироксина. Рекомендуется мониторинг показателей ЩЖ в начале и в конце совместного лечения с возможной корректировкой дозы.

Ингибиторы тирозинкиназы (иматиниб, сунитиниб и др.) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Необходим контроль уровня тиреоидных гормонов в начале и в конце терапии с возможной корректировкой дозы.

Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-симпатолитики, амиодарон и йодсодержащие контрастные средства подавляют периферическое превращение Т4 в Т3. Амиодарон из-за высокого содержания йода может вызывать как гипертиреоз, так и гипотиреоз, особенно у пациентов с узловым зобом неясной этиологии. Поэтому препарат назначают с особой осторожностью.

Сертралин, хлорохин/ снижают эффективность левотироксина и повышают уровень ТТГ в сыворотке крови.

Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, карбамазепин, зверобой) ускоряют метаболизм левотироксина натрия, снижая концентрацию тиреоидных гормонов в крови. Может потребоваться увеличение дозы Эутирокса при совместном применении.

Эстрогены (в т.ч. в составе контрацептивов и ЗГТ) повышают концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что увеличивает потребность в медикаменте. Может потребоваться повышение дозы.

Препараты, содержащие сою подавляют кишечное всасывание лекарства. Требуется корректировка дозы, особенно в начале и после окончания приема соевых добавок.

Особенности применения

Перед выполнением тестов на тиреоидную супрессию или началом лечения тиреоидными гормонами необходимо исключить или предварительно пролечить такие состояния, как коронарная недостаточность, стенокардия, атеросклероз, артериальная гипертензия и гипофизарная недостаточность. Также следует исключить или предварительно устранить функциональную автономию ЩЖ до старта терапии тиреоидными гормонами.

При наличии адренокортикальной недостаточности перед началом приема Эутирокса необходимо провести соответствующую заместительную терапию, чтобы предотвратить острый надпочечниковый криз.

У пациентов с высоким риском развития психотических расстройств терапию следует начинать с минимальных доз с постепенным увеличением под тщательным наблюдением за состоянием больного. При появлении психотических проявлений рекомендуется пересмотреть дозу.

Необходимо избегать даже минимальных проявлений гипертиреоза, которые могут быть вызваны препаратом у пациентов с коронарной или сердечной недостаточностью, с тахиаритмией. Требуется регулярный контроль уровня тиреоидных гормонов.

При вторичном гипотиреозе причину заболевания следует установить до начала лечения. При необходимости проводится курс заместительной терапии коры надпочечников для компенсации ее недостаточности.

При подозрении на функциональную автономию щитовидной железы перед началом лечения рекомендуется определить уровень ТТГ или выполнить тиреосцинтиграфию.

При назначении медикамента недоношенным новорожденным с очень низкой массой тела необходимо тщательно контролировать гемодинамические показатели, т.к. незрелость надпочечников может привести к нарушениям кровообращения.

У женщин в постменопаузе с гипотиреозом и повышенным риском остеопороза следует избегать избыточного уровня левотироксина в крови, превышающего физиологический. Важен контроль функции щитовидной железы.

Левотироксин не назначают пациентам с гипертиреозом в период лечения антитиреоидными препаратами.

Тиреоидные гормоны не следует применять для снижения массы тела. Назначение медикамента в эутиреоидном состоянии не приводит к потере веса. Слишком высокие дозы могут вызывать тяжелые или даже опасные для жизни побочные эффекты. Комбинация высоких доз с некоторыми средствами для похудения (например, симпатомиметиками) недопустима.

При необходимости замены одного препарата левотироксина на другой требуется тщательный клинический и лабораторный контроль в переходный период из-за риска нарушения функции щитовидной железы. У части пациентов может потребоваться корректировка дозы.

Совместное применение орлистата и Эутирокса может привести к развитию гипотиреоза или ухудшению контроля гипотиреоза. Пациентам, принимающим медикамент, необходимо проконсультироваться с врачом перед началом, прекращением или изменением терапии орлистатом, т.к. препараты следует принимать в разное время, а также может потребоваться корректировка дозы левотироксина с последующим мониторингом уровня тиреоидных гормонов в крови.

С осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом и у лиц, получающих антикоагулянтную терапию

При беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности необходимо и безопасно, т.к. гипотиреоз матери вреден для плода (риск выкидыша, задержки развития). Дозу часто повышают на 25-50% из-за роста потребности в Т4, с регулярным контролем ТТГ каждые 4 недели.

При грудном вскармливании препарат проникает в молоко в минимальных количествах, не влияя на ребенка, но требует мониторинга ТТГ у матери и ребенка.

Для детей

Применяется с рождения при врожденном гипотиреозе, доза рассчитывается по массе тела (10-15 мкг/кг/сутки для новорожденных), с регулярным контролем ТТГ и Т4 для предотвращения задержки развития и когнитивных нарушений, постепенной корректировкой по мере роста.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Медикамент не оказывает значимого влияния на психомоторные реакции при правильном дозировании. При передозировке, вызывающей гипертиреоз, возможны тревожность, тремор и бессонница, что может ухудшить концентрацию внимания.

Способ применения и дозировка

Эутирокс выпускается в таблетках с содержанием левотироксина натрия от 25 мкг до 150 мкг, что позволяет точно подобрать индивидуальную дозу. В большинстве случаев достаточно принимать одну таблетку в сутки.

Информация о дозировании носит исключительно рекомендательный характер.

Суточную дозу определяют индивидуально, ориентируясь на лабораторные показатели (прежде всего уровень ТТГ) и клиническую картину заболевания.

У некоторых пациентов на фоне лечения отмечается повышение концентраций общего Т4 и свободного Т4, поэтому базальный уровень тиреотропного гормона (ТТГ) в сыворотке крови считается наиболее надежным критерием для дальнейшей корректировки дозы.

Терапию тиреоидными гормонами всегда начинают с низкой дозы с постепенным увеличением (каждые 2-4 недели) до достижения оптимальной терапевтической дозы.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с ишемической болезнью сердца, тяжелым или длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с очень малых доз (12,5 мкг в сутки), увеличивая дозировку медленно (по 12,5 мкг каждые 2 недели) под регулярным контролем уровня тиреоидных гормонов.

Назначение дозы ниже оптимальной, необходимой для полной заместительной терапии, не обеспечивает полного нормального уровня ТТГ.

Пациентам с низкой массой тела, а также лицам с большим узловым зобом часто достаточно более низких дозировок.

Рекомендуемые дозы (мкг/сутки):

• Лечение доброкачественного эутиреоидного зоба: 75-200 мкг.
• Профилактика рецидивов после операции пациентам с эутиреоидным зобом: 75-200 мкг.

Заместительная терапия гипотиреоза:

• начальная доза: у взрослых 25-50 мкг, у детей 12,5-50 мкг;
• поддерживающая доза: для взрослых – 100-200, детская – 100-150 мкг/м² поверхности тела.

Вспомогательная терапия при антитиреоидном лечении гипертиреоза составляет 50-100 мкг.

Супрессивная терапия рака щитовидной железы: 150-300 мкг.

Диагностическое применение (тест тиреоидной супрессии) перед тестом:

• За 3-4 недели – 100 мкг.
• За 1-2 недели – 150 мкг.

Суточную дозу принимают однократно. Желательно это делать утром, за 30 минут до завтрака, запивая небольшим количеством воды. Таблетку нужно глотать целиком, не разжевывая.

Эутирокс применяется пожизненно как заместительная терапия при гипотиреозе, после операций на щитовидной железе (тиреоидэктомии, струмэктомии), а также для профилактики рецидивов после удаления эутиреоидного зоба. В комплексной терапии гипертиреоза (вместе с тиреостатиками) назначают после достижения эутиреоидного состояния.

При доброкачественном эутиреоидном зобе курс лечения обычно длится от 6 месяцев до 2 лет. Если за это время улучшения не наступает, рассматривается вопрос о хирургическом вмешательстве или терапии радиоактивным йодом.

У новорожденных и младенцев с врожденным гипотиреозом, где крайне важно быстро достичь терапевтического эффекта, начальная доза составляет 10-15 мкг/кг массы тела в сутки в первые 3 месяца жизни. В дальнейшем дозу корректируют индивидуально в зависимости от клинической картины и уровня ТТГ.

Суточную дозу дают за один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку предварительно растворяют в небольшом количестве воды до получения суспензии (готовят непосредственно перед приемом), после чего добавляют еще немного жидкости и дают ребенку.

Передозировка

Повышение уровня Т3 (трийодтиронина) в крови служит наиболее точным и достоверным признаком передозировки препаратом, в сравнении с повышением уровней общего Т4 и свободного Т4 в сыворотке.

При передозировке могут появляться симптомы, типичные для чрезмерно ускоренного обмена веществ. Необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести лабораторное обследование.

При появлении выраженных бета-симпатомиметических эффектов (тахикардия, беспокойство, повышенная нервная возбудимость, гиперкинезы) назначают бета-адреноблокаторы. При значительном превышении дозы может быть показано проведение плазмафереза.

У пациентов, предрасположенных к судорогам, при превышении индивидуально переносимой дозы возможно развитие судорожных приступов.

Передозировка левотироксином способна вызвать клиническую картину гипертиреоза и спровоцировать острый психоз, особенно у лиц с повышенным риском психотических расстройств.

Зафиксированы отдельные случаи внезапной коронарной смерти у пациентов, которые в течение многих лет сознательно превышали рекомендованные дозы левотироксина.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• сердечно-сосудистой системы: мерцательная аритмия, экстрасистолия, тахикардия, приступы стенокардии, сердцебиение, приливы;
• нервной системы: головная боль, бессонница, повышенная тревожность, тремор;
• пищеварительного тракта: рвота, диарея, снижение массы тела;
• кожи и опорно-двигательного аппарата: усиленное потоотделение, мышечная слабость, судороги.

Отмечаются также общие проявления: повышение температуры тела, нарушения менструального цикла.

В таких ситуациях суточную дозу препарата следует снизить или временно (на несколько дней) полностью отменить. После исчезновения нежелательных реакций терапию можно возобновить, начиная с более низкой дозы.

При повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции, проявляющиеся на коже (сыпь, крапивница) и со стороны дыхательной системы, включая зуд, кожные высыпания, крапивницу, одышку. Также зарегистрированы случаи развития ангионевротического отека (отек Квинке).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Длительность хранения составляет 3 года.

На сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» можно приобрести Эутирокс в виде таблеток по 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 100 мкг, 125 мкг, 150 мкг, 100 шт. (25х4) в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.