Екворал

Екворал - це імунодепресант, незамінний після трансплантації органів або при тяжкому перебігу аутоімунних захворювань. Застосовується під лікарським контролем. Виробляється фармацевтичною компанією «TEVA» і відпускається лише за умови пред'явлення рецепту.

Форма випуску та склад

Має вигляд желатинових капсул, що містять по 100, 50 або 25 мг основної активної речовини – циклоспорину. Додатково формула включає масляний розчин вітаміну Е, макрогол, полиглицерил-3-олеат і -10-олеат, етиловий спирт.

Оболонка складається з:

• желатину;
• 85% гліцерину;
• сорбіту рідкого;
• гліцину;
• діоксиду титану;
• окису заліза жовтого та коричневого.

Склад зовнішнього покриття та його наповнення повністю ідентичні для ліків всіх дозувань, різниця лише у кількості діючого/допоміжних компонентів.

Фізико-хімічні параметри

Зовні капсули Екворал з різним дозуванням мають відмінності:

• 25 мг – овальні, непрозорі, жовтого кольору, 12.5 мм завдовжки та 8 мм завширшки, з пружною м'якою поверхнею;
• 50 мг – мають розміри 21×8 мм та жовто-коричневе забарвлення;
• 100 мг – непрозорі, більш інтенсивного коричневого кольору та більшого розміру завдовжки – 26 мм.

На бічній поверхні будь-якої з капсул нанесено маркування: "25 mg", "50 mg" або "100 mg", і логотип, що нагадує формою пісочний годинник.

Усередині оболонки знаходиться масляниста, помірно в'язка рідина жовтого або світло-коричневого кольору. При температурі менше +20℃ вона перетворюється на гель з незначним осадом. При підвищенні температури субстанція набуває початкового вигляду. Наявність змін у консистенції не впливає на лікувальні властивості медикаменту.

Кожні 10 шт. поміщені в контурні упаковки з алюмінієвої фольги. По 5 блістерів разом із інструкцією для споживача знаходяться в пачках з картону.

Фармакотерапевтична група

Екворал відноситься до класу антинеопластичних та імуномодулюючих ліків, імуносупресорів. Код у системі АТХ L04A D01.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Циклоспорин по суті поліпептид, що складається з 11 амінокислот. Хімічна сполука має виражений імуносупресивний ефект, що дозволяє використовувати його в посттрансплантаційний період з метою покращення приживаності пересаджених органів, а також для терапії деяких аутоімунних хвороб.

Циклоспорин, потрапляючи в організм та зв'язуючись з протеїном цитофіліном, утворює комплекс, здатний інгібувати кальциневрин, необхідний для утворення та вивільнення лімфокінів. Останні безпосередньо впливають на інтерлейкін-2, який сприяє зростанню Т-лімфоцитів, відповідальних за процеси відторгнення алотрансплантатів. Екворал має оборотний лікувальний ефект, не впливає на фагоцитоз, не порушує гемопоез.

Фармакокінетика

Лки, після прийому внутрішньо, абсорбуються в кишківнику, починаючи з дванадцятипалої і закінчуючи товстою кишкою. Максимальна концентрація у кровоносному руслі фіксується через 1-6 год. Рівень препарату зменшується, якщо його прийняти одночасно з жирною їжею.

Діючий компонент на 90% зв'язується з білками плазми та зазнає значної біотрансформації. В результаті утворюється близько 15 метаболітів. Циклоспорин є ліпофільною речовиною, тому накопичується в будь-яких тканинах та органах, де присутні жирові клітини. Екскретується переважно з жовчю, лише 6% елімінується із сечею.

Показання до призначення

Доцільність застосування медикаменту визначається виключно лікарем. Підставою для призначення курсу з капсулами Екворал є:

• попередження відторгнення пересаджених паренхіматозних органів та кісткового мозку;
• лікування процесу відторгнення алотрансплантату (нирок, легенів, серця, печінки, підшлункової залози, ділянки тонкої кишки);
• активний перебіг ендогенного увеїту;
• нефротичний синдром, що виник внаслідок первинного ураження клубочкового апарату нирок;
• тяжкі форми ревматоїдного артриту, коли стандартна терапія не призводить до покращення стану;
• резистентний до лікування перебіг псоріазу і атопічних шкірних захворювань.

Протипоказання

Препарат не рекомендований у наступних випадках:

• індивідуальна гіперчутливість до основного або допоміжних компонентів;
• хронічні захворювання нирок, які не пов'язані з нефротичним синдромом;
• печінкова недостатність тяжкого ступеня;
• гострий перебіг інфекційних захворювань;
• вітряна віспа, оперізуючий герпес;
• неконтрольована артеріальна гіпертонія;
• злоякісні пухлини, крім новоутворень шкіри;
• необхідність щеплення вакцинами, що містять живих ослаблених збудників (паротит, кір, поліомієліт, краснуха);
• паралельне лікування препаратами звіробою, калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ, аміноглікозидами, нестероїдними протизапальними засобами, блокаторами гістамінових Н2 рецепторів, метотрексатом.

Особливості застосування

Екворал призначає тільки лікар. Перед початком курсу, під час та після його завершення рекомендовано контролювати:

• АТ (особливо у пацієнтів похилого віку);
• швидкість клубочкової фільтрації (при зниженні показника під час терапії на 25%, дозу ліків зменшують на чверть);
• біохімічні показники крові (білірубін, креатинін, печінкові проби, ліпідний профіль, вміст калію, магнію, сечової кислоти).

Пацієнтам з цукровим діабетом в анамнезі потрібні більш високі дози імунодепресанту. У осіб з гіперхолестеринемією, щоб уникнути нейротоксичного ефекту, стандартні дозування зменшують наполовину.

При вагітності та лактації

Циклоспорин підвищує ризик спонтанного переривання вагітності. Речовина здатна проникати в грудне молоко (концентрація досягає 263 нг/мл), тому на час терапевтичного курсу дитину слід перевести на штучне вигодовування.

У дітей

Через більш високу швидкість метаболізму в дитячому віці, дози, що призначаються в педіатрії, перевищують дорослі дозування.

Вплив на швидкість реакції

Оскільки Екворал може викликати побічні явища з боку центральної системи, наприклад запаморочення, атаксію, тремор рук, парез, дезорієнтованість, сплутаність свідомості, слід тимчасово утриматися від діяльності, яка потребує точності рухів та підвищеної концентрації уваги.

Вплив на фертильність

Фармпрепарат чинить токсичну дію на репродуктивну функцію як чоловіків, так і жінок.

Застосування та схема дозування

Лікування здійснюється в основному в стаціонарних умовах. Капсули ковтають, не розжовуючи, запиваючи 1/3 склянки води, у перервах між їжею. Наведені нижче схеми слід розглядати лише як рекомендації, у кожному випадку лікар призначає індивідуальний для кожного пацієнта прийом, виходячи з анамнезу захворювання, поточного стану, наявності супутніх проблем. У будь-якому випадку добова доза імунодепресанту Екворал ділиться на 2 рівні частини – ранкову та вечірню.

Зразкові рекомендації:

1. При трансплантації внутрішніх органів перше дозування (одноразово 15 мг на кілограм маси) призначають за 4-12 годин до операції. Після процедури – аналогічна доза протягом 1–2 тижнів, її поділяють на ранковий та вечірній прийоми. Потім кількість поступово знижують на 5% на тиждень до 2,5-5 мг/кг за 1 раз.
2. При пересадці кісткового мозку перший прийом здійснюють за 24 години до операції. Початкова кількість – 12.5–15 мг на 1 кг ваги на добу. Поступово дозу зменшують, до повного скасування через 6-12 міс.
3. Початкову дозу 5 мг/кг при активному увеїті приймають до стабілізації стану, потім призначають підтримуюче лікування мінімальною ефективною дозою.
4. Гострий нефротичний синдром купірують 5 мг/кг за 24 години у дорослих та 6 – у дітей. При супутній патології нирок – трохи більше 2.5 мг/кг на добу.
5. При ревматоїдному артриті протягом 15 міс. пацієнт приймає Екворал по 3 мг/кг/добу, потім до 12 тижнів - мінімальну кількість.
6. При атопічному дерматиті та псоріазі починають з 2.5 мг/кг/добу. У першому випадку курс становить 8 тижнів, у другому – 6. При хорошій переносимості терапію продовжують на 1 рік.

Побічні реакції

Негативні наслідки у відповідь на препарат поділяють за частотою виникнення:

1. Найчастіше – тремор, цефалгія, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок, гірсутизм.
2. Часто – дискомфорт у животі, діарея, поява пептичних виразок шлунка, нудота та блювання, порушення функції печінки, гіпертермія, міалгія, парестезія, енцефалопатія, зміни в клінічному аналізі крові.
3. Рідко – алергічний висип, набряки, біль у нижніх кінцівках, панкреатит, мозочкова атаксія, дезорієнтація, сплутаність свідомості, коматозний стан.
4. Дуже рідко набряк диска зорового нерва із втратою зору.

Оскільки Екворал пригнічує імунітет, розвиваються інфекції різної природи (вірусні, грибкові, бактеріальні, паразитарні, змішані). У хворих, які перенесли трансплантацію, побічні явища більш виражені та трапляються частіше. Однак негативні наслідки мають тимчасовий характер і після завершення терапії зникають самостійно.

Передозування

Перевищити терапевтичне дозування медикаменту складно – процес прийому контролюється лікарем. При довільному вживанні до 10 г препарату (близько 150 мг на 1 кг) з'являються симптоми інтоксикації – блювання, артеріальна гіпертензія, порушення функціонування нирок, тахікардія, головний біль.

Специфічного антидоту немає. Протягом перших 2 годин ефективним заходом стане примусове блювання або промивання шлунка. Лікування призначається, виходячи із наявних симптомів.

Зберігання та термін придатності

Ліки необхідно зберігати в оригінальній упаковці при температурі до +30℃. Тримати медпрепарат слід у темному та сухому місці, поза доступом тварин, недієздатних дорослих та дітей. Термін придатності складає 3 роки від дати виготовлення.

В онлайн-аптеці «Мед-Сервіс» можна придбати Екворал у трьох різних дозах: 25, 50 та 100 мг. Препарат сертифікований з достатнім терміном придатності. Замовлення здійснюється у 2–3 кліки, посилка надходить найближчими днями до будь-якого з населених пунктів України.