Экворал

Экворал – это иммунодепрессант, незаменимый после трансплантации органов или при тяжелом течении аутоиммунных заболеваний. Применяется под врачебным контролем. Производится фармацевтической компанией «TEVA» и отпускается только при предъявлении рецепта.

Форма выпуска и состав

Имеет вид желатиновых капсул, содержащих по 100, 50 или 25 мг основного активного вещества – циклоспорина. Дополнительно формула включает в себя масляный раствор витамина Е, макрогол, полиглицерил-3-олеат и -10-олеат, этиловый спирт. Оболочка состоит из:

• желатина;
• 85% глицерина;
• сорбита жидкого;
• глицина;
• диоксида титана;
• окиси железа желтой и коричневой.

Состав наружного покрытия и его наполнения полностью идентичен для всех дозировок лекарства, разница лишь в количестве действующего/вспомогательных компонентов.

Физико-химические параметры

Внешне капсулы Экворал с разной дозировкой имеют отличия:

• 25 мг – овальные, непрозрачные, желтого цвета, 12.5 мм в длину и 8 мм в ширину, с упругой мягкой поверхностью;
• 50 мг – имеют размеры 21×8 мм и желто-коричневую окраску;
• 100 мг – также непрозрачны, более интенсивного коричневого цвета и большего размера в длину – 26 мм.

На боковой поверхности любой из капсул нанесена маркировка: «25 mg», «50 mg» или «100 mg», и логотип, напоминающий по форме песочные часы.

Внутри оболочки находится маслянистая, умеренно вязкая жидкость желтого или светло-коричневого цвета. При температуре менее +20℃ она превращается в гель с незначительным осадком. При повышении температуры субстанция принимает первоначальный вид. Наличие изменений в консистенции не влияет на лечебные свойства медикамента.

Каждые 10 шт. помещены в контурные упаковки из алюминиевой фольги. По 5 блистеров совместно с инструкцией для потребителя находятся в пачках из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Экворал относится к классу антинеопластических и иммуномодулирующих лекарств, иммуносупрессоров. Код в системе АТХ L04A D01.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Циклоспорин по сути – полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Химическое соединение обладает выраженным иммуносупрессивным эффектом, что позволяет использовать его в посттрансплантационном периоде с целью улучшения приживаемости пересаженных органов, а также в терапии некоторых аутоиммунных болезней.

Попадая в организм, циклоспорин, связываясь с протеином цитофиллином, образует комплекс, способный ингибировать кальциневрин, необходимый для образования и высвобождения лимфокинов. Последние напрямую влияют на интерлейкин-2, а он, в свою очередь, способствует росту Т-лимфоцитов, ответственных за процессы отторжения аллотрансплантатов. Экворал оказывает обратимый лечебный эффект и не затрагивает фагоцитоз, не нарушает гемопоэз.

Фармакокинетика

После приема внутрь лекарство абсорбируется в кишечнике, начиная с двенадцатиперстной и заканчивая толстой кишкой. Максимальная концентрация в кровеносном русле фиксируется через 1–6 ч. Уровень препарата значительно уменьшается, если принять его одновременно с жирной пищей.

Действующий компонент на 90% связывается с белками плазмы и претерпевает значительную биотрансформацию. В результате образуется порядка 15 метаболитов. Циклоспорин является липофильным веществом, поэтому накапливается в любых тканях и органах, где присутствуют жировые клетки. Экскретируется преимущественно с желчью, лишь 6% элиминируется с мочой.

Показания к назначению

Целесообразность применения медикамента определяется исключительно врачом. Основанием для назначения курса с капсулами Экворал служат:

• предупреждение отторжения пересаженных паренхиматозных органов и костного мозга;
• лечение начавшегося процесса отторжения аллотрансплантата (почки, легкого, сердца, печени, поджелудочной железы, участка тонкой кишки);
• активное течение эндогенного увеита;
• нефротический синдром, развившийся вследствие первичного поражения клубочкового аппарата почек;
• тяжелые формы ревматоидного артрита, когда стандартная терапия не приводит к улучшению состояния;
• резистентное к проводимому лечению течение псориаза и атопических кожных заболеваний.

Противопоказания

Препарат не рекомендован в следующих случаях:

• индивидуальная гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам;
• хронические заболевания почек, не связанные с нефротическим синдромом;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• острое течение инфекционных заболеваний;
• ветряная оспа, опоясывающий герпес;
• неконтролируемая артериальная гипертония;
• злокачественные опухоли, за исключением новообразований кожи;
• необходимость прививки вакцинами, содержащими живых ослабленных возбудителей (паротит, корь, полиомиелит, краснуха);
• параллельное лечение препаратами зверобоя, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, аминогликозидами, НПВП, блокаторами гистаминовых Н2 рецепторов, метотрексатом.

Особенности применения

Экворал назначается только врачом. Перед началом курса, во время и после его завершения рекомендовано контролировать:

• АД (особенно у пожилых пациентов);
• скорость клубочковой фильтрации (при снижении показателя во время терапии на 25% дозу лекарства уменьшают на четверть);
• биохимические показатели крови (билирубин, креатинин, печеночные пробы, липидный профиль, содержание калия, магния, мочевой кислоты).

Пациентам с сахарным диабетом в анамнезе необходимы более высокие дозы иммунодепрессанта. У лиц с гиперхолестеринемией, во избежание нейротоксического эффекта, стандартные дозировки уменьшают наполовину.

При беременности и лактации

Циклоспорин повышает риск самопроизвольного прерывания беременности. Так как вещество способно проникать в грудное молоко (концентрация достигает 263 нг/мл), на время терапевтического курса младенца следует перевести на искусственное вскармливание.

У детей

По причине более высокой скорости метаболизма в детском возрасте назначаемые в педиатрии дозы превышают взрослые дозировки.

Влияние на скорость реакции

Поскольку Экворал может вызвать побочные явления со стороны центральной системы, например головокружения, атаксию, тремор рук, парез, дезориентированность, спутанность сознания, следует временно воздержаться от деятельности, требующей точности движений и повышенной концентрации внимания.

Воздействие на фертильность

Фармпрепарат оказывает токсичное действие на репродуктивную функцию как мужчин, так и женщин.

Применение и схема дозирования

Лечение осуществляется, в основном, в стационарных условиях. Капсулы проглатывают, не разжевывая, запивая 1/3 стакана воды, в перерывах между приемами пищи. Нижеприведенные схемы следует рассматривать лишь как рекомендации, в каждом случае врач назначает индивидуальный для каждого пациента прием, исходя из анамнеза заболевания, текущего состояния, наличия сопутствующих проблем. В любом случае суточная доза иммунодепрессанта Экворал делится на 2 равные части – утреннюю и вечернюю.

Примерные рекомендации:

1. При трансплантации внутренних органов первую дозировку (однократно 15 мг на килограмм массы) назначают за 4–12 ч до операции. После процедуры – аналогичная доза в течение 1–2 нед., только делят ее на утренний и вечерний приемы. Затем количество постепенно снижают на 5% в неделю до 2.5–5 мг/кг за 1 раз.
2. При пересадке костного мозга первый прием осуществляют за 24 ч до операции. Начальное количество – 12.5–15 мг на 1 кг веса в сутки. Постепенно его уменьшают, до полной отмены через 6–12 мес.
3. Начальную дозу 5 мг/кг при активном увеите принимают до стабилизации состояния, затем назначают поддерживающее лечение минимальной эффективной дозой.
4. Острый нефротический синдром купируют 5 мг/кг за 24 ч у взрослых и 6 – у детей. При сопутствующей патологии почек – не более 2.5 мг/кг в сут.
5. При ревматоидном артрите в течение 1.5 мес. пациент принимает Экворал по 3 мг/кг/сут., затем до срока 12 нед. – минимальное количество.
6. При атопическом дерматите и псориазе начинают с 2.5 мг/кг/сут. В первом случае курс составляет 8 нед., во втором – 6. При хорошей переносимости терапию продлевают на 1 год.

Побочные реакции

Негативные последствия в ответ на препарат подразделяют по частоте возникновения:

1. Очень часто – тремор, цефалгия, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, гирсутизм.
2. Часто – дискомфорт в животе, диарея, появление пептических язв желудка, тошнота и рвота, нарушение функции печени, гипертермия, миалгия, парестезии, энцефалопатия, изменения в клиническом анализе крови.
3. Редко – аллергическая сыпь, отеки, боль в нижних конечностях, панкреатит, мозжечковая атаксия, дезориентация, спутанность сознания, коматозное состояние.
4. Очень редко – отек диска зрительного нерва с потерей зрения.

Так как Экворал подавляет иммунитет, развиваются инфекции различной природы (вирусные, грибковые, бактериальные, паразитарные, смешанные). У больных, перенесших трансплантацию, побочные явления более выражены и встречаются чаще. Однако негативные последствия носят временный характер и после завершения терапии исчезают самостоятельно.

Передозировка

Превысить терапевтическую дозировку медикамента сложно – процесс приема контролируется лечащим врачом. При случайном употреблении до 10 г препарата (около 150 мг на 1 кг) появляются симптомы интоксикации – рвота, артериальная гипертензия, нарушение функционирования почек, тахикардия, головная боль.

Специфического антидота нет. В течение первых 2 ч эффективной мерой станет принудительная рвота или промывание желудка. Лечение назначается, исходя из имеющихся симптомов.

Хранение и срок годности

Лекарство необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре до +30℃. Держать его следует в темном и сухом месте, вне доступа животных, недееспособных взрослых и детей. Срок годности составляет 3 года с даты изготовления.

В онлайн-аптеке «Мед-Сервис» можно приобрести Экворал в трех различных дозировках: 25, 50 и 100 мг. Препарат сертифицирован, с достаточным сроком годности. Заказ осуществляется в 2–3 клика, посылка поступает в ближайшие дни в любой из населенных пунктов Украины.