Баклофен

Баклофен – лікарський препарат польської фармакологічної компанії «Polpharma SA», який використовується в реабілітології та неврології як засіб, що поліпшує якість життя у пацієнтів зі спастичним синдромом різної етіології. Відпускається виключно за рецептом, оскільки може спровокувати лікарську залежність.

Склад і форма випуску

Випускається у вигляді таблеток по 10 мг або 25 мг. Фармакологічно активний компонент має однойменну назву. Додатково до формули ліків включені лактози моногідрат для поліпшення спресовуваності, етилцелюлоза для підвищення міцності, наповнювачі картопляний крохмаль і магнію стеарат, тальк, розпушувач желатин.

Фізико-хімічні параметри

Таблетки – двоопуклі, білого кольору. По 10 мг мають на одній зі сторін розділову риску. По 50 шт. розфасовані у флакони, які разом з інструкцією з застосування поміщені у картонні пачки.

Фармакотерапевтична група

Баклофен класифікується як синтетичний міорелаксант з центральною дією, засіб, що впливає на нервово-м'язову передачу імпульсів. Згідно з міжнародним кодуванням АТХ, має код M03B X01.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Речовину з групи похідних гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) було синтезовано в 1962 році. Через 9 років ліки на її основі надійшли в продаж. По суті, діючий компонент – це агоніст (стимулятор) ГАМК-б рецепторів. Основна лікувальна дія полягає в ослабленні хворобливих м'язових спазмів, клонічних судом, пригніченні спінальних і вісцеральних рефлексів.

Препарат чинить помірний аналгезуючий і міотонічний ефект, покращуючи у пацієнтів позитивний вплив масажу, лікувальної фізкультури, мануальної терапії. За рахунок пригнічення певних ділянок ЦНС Баклофен купірує депресивні прояви і тривожність, що важливо перед оперативними втручаннями в нейрохірургії.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі ліки швидко абсорбуються з травної системи, поширюючись по всіх органах і тканинах. Здатні проникати крізь фетоплацентарний бар'єр та екскретуватися у грудне молоко.

Максимальний вміст у плазмі крові зафіксовано через 120-180 хв. Часткова біотрансформація відбувається у печінці, метаболіти фармакологічно неактивні. Виводиться з організму переважно нирками. Повне виведення займає 3-4 дні. Сліди лікарської речовини можна виявити у волоссі протягом 90 днів.

Показання до призначення

Медикамент застосовується для лікування оборотної спастичності деяких неврологічних і нейрохірургічних захворювань/станів:

• сирингомієлії;
• пухлин мозку;
• розсіяного склерозу;
• церебральних паралічів;
• менінгіту;
• черепно-мозкових травм;
• тривалих нападів гикавки.

Призначають Баклофен і перед підготовкою до оперативних втручань на головному або спинному мозку. З 2014 року відомо про нестандартне, але успішне застосування фармпрепарату в наркології для зменшення потягу до алкоголю.

Протипоказання

Не призначають ліки у разі, якщо у пацієнта є вказівки в анамнезі на:

• гіперчутливість до будь-якого з компонентів формули;
• періоди вагітності або лактації;
• вік, молодший за 3-річний;
• епілепсію, шизофренію, психози, хворобу Паркінсона;
• виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки;
• галактоземію;
• спазми м'язів унаслідок ревматологічних патологій.

Медикамент приймають з обережністю при церебральному атеросклерозі, хронічній нирковій недостатності, у літньому віці.

Особливості застосування

Визначення індивідуально ефективної дози бажано проводити в стаціонарних умовах. При призначенні цього міорелаксанта потрібна обережність, якщо одночасно виписуються засоби, що впливають на функцію нирок.

Під час вагітності та лактації

Достовірно невідомо, чи впливає Баклофен на ембріон і плід. Тому приймати його в період гестації небажано.

Медикамент виявляється в грудному молоці. Якщо його виписують жінці, яка годує груддю, оптимальним рішенням буде тимчасово перевести малюка на штучне вигодовування.

У дітей

З 3- до 12-річного віку призначення лікарського засобу проводиться з обережністю, під постійним лікарським наглядом.

Вплив на фертильність

Міорелаксант, особливо при тривалому прийомі, може спровокувати імпотенцію у чоловіків і безпліддя в обох статей.

Вплив на швидкість реакції

Оскільки лікарський засіб чинить гальмівну дію на центральну нервову систему та розслаблювальну – на м'язи, слід тимчасово відмовитися від керування автомобілем, роботи на рухомих механізмах, діяльності, яка потребує точної координації рухів або швидкості реакції.

Дозування та лікувальні схеми

Баклофен перорально починають приймати з мінімальної, однакової для дорослих і дітей дози – 5 мг тричі на добу. Кожні 3 дні лікування дозування збільшують ще на 5 мг до настання стійкого терапевтичного ефекту. У дорослих кількість препарату – 30-75 мг, але не більше 100 мг на добу. При хронічній нирковій недостатності або проведенні гемодіалізу пацієнт приймає не більше 5 мг кожні 24 години. В осіб віком від 65 років дозу підвищують повільніше, у зв'язку з більш високим ризиком прояву побічних ефектів.

У педіатрії добові дози залежать від віку:

• 3-6 років – 20-30 мг, розділивши на 3 прийоми;
• 6-10 років – 30-60 мг;
• 10-12 років кількість препарату підбирають, виходячи зі співвідношення 2.5 мг на кілограм ваги.

Скасовують міорелаксант поступово, протягом 1-2 тижнів, знижуючи дозування. При різкому припиненні прийому розвивається синдром відміни, який супроводжується тахікардією, гіпертермією, маренням і галюцинаціями, нападами судом (епілептичний статус).

Побічні явища

Баклофен спричиняє небажані ефекти з різною частотою їх виникнення:

• дуже часто – спостерігаються сонливість, седація, нудота;
• часто – ймовірні запаморочення, слабкість, атаксія, ейфорія або депресія, тремор, ністагм, сухість у роті, артеріальна гіпотензія, розлади випорожнень, міалгія, пригнічення дихання, гіпергідроз, зорові порушення, енурез, поліурія;
• рідко – розвиваються парестезії, дизартрія, абдомінальні болі, лікарський гепатит, гостра затримка сечі, еректильна дисфункція;
• дуже рідко – прийом ускладнюється гіпотермією або парадоксальною реакцією у вигляді посилення спастичності.

Усі негативні ефекти лікування медикаментом оборотні та зникають після повного виведення його з організму.

При недотриманні початкових дозувань, самостійному їх збільшенні або подовженні терапевтичного курсу розвивається лікарська залежність. Баклофен впливає на дофамінові рецептори, які «відповідають» за відчуття задоволення, має психостимулювальну та антидепресивну дію, тому широко поширений серед наркозалежних.

У перші кілька годин після вживання таблеток у дозуваннях, що перевищують терапевтичні, спостерігаються зміна свідомості, галюцинації, втрата відчуття реальності. Симптоми змінюються сонливістю і головним болем. Патологічна залежність від ліків розвивається через кілька тижнів, рідше місяців, регулярного прийому.

Передозування

При одноразовому, навмисному або випадковому передозуванні медикаменту розвиваються симптоми гострої інтоксикації, переважно у вигляді неврологічних і психічних порушень:

• сонливість або психомоторне збудження;
• порушення акомодації та зіничного рефлексу;
• пригнічення дихання;
• генералізована м'язова гіпотонія (зберігається до 72 годин);
• гіперсалівація, нудота, блювання;
• неконтрольовані сечовипускання і дефекація;
• порушення серцевої діяльності;
• втрата свідомості, кома.

Передозування потребує термінової дезінтоксикації, посиндромної терапії, за необхідності реанімаційних заходів, у тому числі проведення штучної вентиляції легень. Постраждалого госпіталізують для спостереження та подальшого лікування.

Терміни та умови зберігання

Препарат слід зберігати в оригінальній упаковці за температури +15...+25℃. Потрібно захищати його від впливу світла та вологи. Упаковки з ліками повинні знаходитися в місці, що виключає вільний доступ дітей, недієздатних дорослих і домашніх тварин. Термін зберігання – протягом 36 міс. з дати випуску виробником.

Баклофен за вигідною вартістю за наявності рецепта можна придбати в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс». Перевагами покупки на сайті стануть нижчі ціни, можливість участі товару в акціях, простота замовлення та оплати, швидке отримання посилки клієнтом у відділенні Нової пошти, аптеки або кур'єром. Доставка можлива по всій Україні, крім ТОТ.