Баклофен

Баклофен – лекарственный препарат польской фармакологической компании «Polpharma SA», который используется в реабилитологии и неврологии как средство, улучшающее качество жизни у пациентов со спастическим синдромом различной этиологии. Отпускается исключительно по рецепту, так как может спровоцировать лекарственную зависимость.

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде таблеток по 10 мг или 25 мг. Фармакологически активный компонент носит одноименное название. Дополнительно в формулу лекарства включены лактозы моногидрат для улучшения спрессовываемости, этилцеллюлоза для повышения прочности, наполнители картофельный крахмал и магния стеарат, тальк, разрыхлитель желатин.

Физико-химические параметры

Таблетки – двояковыпуклые, белого цвета. По 10 мг имеют на одной из сторон разделительную риску. По 50 шт. расфасованы во флаконы, которые совместно с инструкцией по применению помещены в картонные пачки.

Фармакотерапевтическая группа

Баклофен классифицируется как синтетический миорелаксант с центральным действием, средство, влияющее на нервно-мышечную передачу импульсов. Согласно международной кодировке АТХ, имеет код M03B X01.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Вещество из группы производных гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) было синтезировано в 1962 году. Спустя 9 лет лекарства на его основе поступили в продажу. По сути, действующий компонент – это агонист (стимулятор) ГАМК-б рецепторов. Основное лечебное действие заключается в ослаблении болезненных мышечных спазмов, клонических судорог, угнетении спинальных и висцеральных рефлексов.

Препарат оказывает умеренный анальгезирующий и миотонический эффект, улучшая у пациентов положительное влияние массажа, лечебной физкультуры, мануальной терапии. За счет подавления определенных участков ЦНС Баклофен купирует депрессивные проявления и тревожность, что важно перед оперативными вмешательствами в нейрохирургии.

Фармакокинетика

При пероральном приеме лекарство быстро абсорбируется из пищеварительной системы, распространяясь по всем органам и тканям. Способно проникать через фетоплацентарный барьер и экскретироваться в грудное молоко.

Максимальное содержание в плазме крови зафиксировано через 120–180 мин. Частичная биотрансформация происходит в печени, метаболиты фармакологически неактивны. Выводится из организма преимущественно почками. Полное выведение занимает 3–4 дня. Следы лекарственного вещества можно обнаружить в волосах в течение 90 дней.

Показания к назначению

Медикамент применяется для лечения обратимой спастичности некоторых неврологических и нейрохирургических заболеваний/состояний:

• сирингомиелии;
• опухолей мозга;
• рассеянного склероза;
• церебральных параличей;
• менингита;
• черепно-мозговых травм;
• длительных приступов икоты.

Назначают Баклофен и перед подготовкой к оперативным вмешательствам на головном или спинном мозге. С 2014 года известно о нестандартном, но успешном применении фармпрепарата в наркологии для уменьшения влечения к алкоголю.

Противопоказания

Не назначают лекарство в случае, если у пациента есть указания в анамнезе на:

• гиперчувствительность к любому из компонентов формулы;
• периоды беременности или лактации;
• возраст младше 3-летнего;
• эпилепсию, шизофрению, психозы, болезнь Паркинсона;
• язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
• галактоземию;
• спазмы мышц в результате ревматологических патологий.

Медикамент принимают с осторожностью при церебральном атеросклерозе, хронической почечной недостаточности, в пожилом возрасте.

Особенности применения

Определение индивидуально эффективной дозы желательно проводить в стационарных условиях. При назначении данного миорелаксанта требуется осторожность, если одновременно выписываются средства, влияющие на функцию почек.

При беременности и лактации

Достоверно неизвестно, влияет ли Баклофен на эмбрион и плод. Поэтому принимать его в период гестации нежелательно.

Медикамент обнаруживается в грудном молоке. Если его выписывают кормящей женщине, оптимальным решением будет временно перевести малыша на искусственное вскармливание.

У детей

С 3- до 12-летнего возраста назначение лекарственного средства производится с осторожностью, под постоянным врачебным наблюдением.

Воздействие на фертильность

Миорелаксант, особенно при длительном приеме, может спровоцировать импотенцию у мужчин и бесплодие у обоих полов.

Влияние на скорость реакции

Так как лекарственное средство оказывает тормозящее действие на центральную нервную систему и расслабляющее – на мышцы, следует временно отказаться от управления автомобилем, работы на движущихся механизмах, деятельности, требующей точной координации движений или быстроты реакции.

Дозирование и лечебные схемы

Баклофен перорально начинают принимать с минимальной, одинаковой для взрослых и детей дозы – 5 мг трижды в сутки. Каждые 3 дня лечения дозировку увеличивают еще на 5 мг до наступления устойчивого терапевтического эффекта. У взрослых количество препарата – 30–75 мг, но не более 100 мг в сутки. При хронической почечной недостаточности или проведении гемодиализа пациент принимает не более 5 мг каждые 24 часа. У лиц старше 65 лет дозу повышают медленнее, в связи с более высоким риском проявления побочных эффектов.

В педиатрии суточные дозы зависят от возраста:

• 3–6 лет – 20–30 мг, разделив на 3 приема;
• 6–10 лет – 30–60 мг;
• 10–12 лет количество препарата подбирают, исходя из соотношения 2.5 мг на килограмм веса.

Отменяют миорелаксант постепенно, в течение 1–2 недель, снижая дозировки. При резком прекращении приема развивается синдром отмены, который сопровождается тахикардией, гипертермией, бредом и галлюцинациями, приступами судорог (эпилептический статус).

Побочные явления

Баклофен вызывает нежелательные эффекты с разной частотой их возникновения:

• очень часто – наблюдаются сонливость, седация, тошнота;
• часто – вероятны головокружение, слабость, атаксия, эйфория или депрессия, тремор, нистагм, сухость во рту, артериальная гипотензия, расстройства стула, миалгия, угнетение дыхания, гипергидроз, зрительные нарушения, энурез, полиурия;
• редко – развиваются парестезии, дизартрия, абдоминальные боли, лекарственный гепатит, острая задержка мочи, эректильная дисфункция;
• очень редко – прием осложняется гипотермией или парадоксальной реакцией в виде усиления спастичности.

Все негативные эффекты лечения медикаментом обратимы и исчезают после полного выведения его из организма.

При несоблюдении начальных дозировок, самостоятельном их увеличении или удлинении терапевтического курса развивается лекарственная зависимость. Баклофен влияет на дофаминовые рецепторы, «отвечающие» за чувство удовольствия, обладает психостимулирующим и антидепрессивным действием, поэтому широко распространен среди наркозависимых.

В первые несколько часов после употребления таблеток в дозировках, превышающих терапевтические, наблюдаются изменение сознания, галлюцинации, потеря ощущения реальности. Симптомы сменяются сонливостью и головной болью. Патологическая зависимость от лекарства развивается через несколько недель, реже месяцев, регулярного приема.

Передозировка

При однократной, намеренной или случайной передозировке медикамента развиваются симптомы острой интоксикации, преимущественно в виде неврологических и психических нарушений:

• сонливость или психомоторное возбуждение;
• нарушение аккомодации и зрачкового рефлекса;
• угнетение дыхания;
• генерализованная мышечная гипотония (сохраняется до 72 часов);
• гиперсаливация, тошнота, рвота;
• неконтролируемые мочеиспускание и дефекация;
• нарушение сердечной деятельности;
• потеря сознания, кома.

Передозировка требует срочной дезинтоксикации, посиндромной терапии, при необходимости реанимационных мероприятий, в том числе проведения искусственной вентиляции легких. Пострадавшего госпитализируют для наблюдения и дальнейшего лечения.

Сроки и условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре +15…+25℃. Нужно защищать его от воздействия света и влаги. Упаковки с лекарством должны находиться в месте, исключающем свободный доступ детей, недееспособных взрослых и домашних животных. Срок хранения – в течение 36 мес. с даты выпуска производителем.

Баклофен по выгодной стоимости при наличии рецепта можно приобрести в онлайн-аптеке «Мед-Сервис». Преимуществами покупки на сайте станут более низкие цены, возможность участия товара в акциях, простота заказа и оплаты, быстрое получение посылки клиентом в отделении Новой почты, аптеки или курьером. Доставка возможна по всей Украине, кроме ВОТ.