Аритміл

Аритміл — антиаритмічний препарат. Має мембраностабілізуючий ефект, подовжує рефрактерний період і уповільнює провідність у міокарді. Призначений для лікування та профілактики шлуночкових і надшлуночкових аритмій. Відпускається за рецептом. Виробник: Борщагівський ХФЗ, Україна.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у формі таблеток по 200 мг і розчину для ін'єкцій 150 мг (50 мг/мл в ампулах по 3 мл).

• Активна речовина: аміодарону гідрохлорид — 200 мг (в 1 таблетці) або 50 мг/мл (в розчині для ін'єкцій).
• Додаткові компоненти: для таблеток — кукурудзяний крохмаль, целюлоза, кальцію стеарат, повідон, лактози моногідрат; для розчину — полісорбат 80, бензиловий спирт, вода для ін'єкцій.

Фармакологічна категорія

Антиаритмічні препарати III класу.

Код АТХ C01B D01.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки — круглі, білого або майже білого кольору, з плоскою поверхнею, скошеними краями і рискою.

Розчин — прозорий, світло-жовтий з зеленуватим відтінком або світло-жовтий.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Антиаритмічний ефект препарату досягається за рахунок подовження третьої фази потенціалу дії. Відбувається це завдяки блокуванню калієвих, а також кальцієвих каналів, уповільненню провідності через AV-вузол і зниженню автоматизму синусового вузла.

У незначній мірі Аритміл блокує відкриті та інактивовані натрієві канали і уповільнює швидкий вхідний натрієвий потік. Блокування альфа- та бета-адренорецепторів міокарда також сприяє уповільненню синоатріальної, передсердної та AV-провідності.

Аміодарон збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда. Уповільнює проведення збудження і подовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів.

Антиангінальна дія обумовлена зниженням споживання кисню міокардом за рахунок зменшення ЧСС і зниження загального периферичного опору судин.

Фармакокінетика

Аміодарон має великий об'єм розподілу. У перші дні призначення накопичується практично у всіх тканинах, особливо в жировій, печінці, селезінці, легенях.

Кількість внутрішньовенно введеного розчину в крові швидко знижується внаслідок насичення тканин і зв'язування його з рецепторами. Максимум активності досягається через 15 хвилин і знижується протягом 4 годин.

Період напіввиведення становить 20-100 діб. Метаболізується в печінці.

Активний компонент містить йод, при метаболізмі в печінці відбувається відщеплення йоду і виділення його з сечею у вигляді солей.

Основна частина аміодарону і його метаболітів виділяється через кишечник. Після припинення лікування виведення компонента з організму триває протягом декількох місяців, а ефективна дія зберігається протягом декількох днів або навіть тижнів.

Показання

Аритміл застосовують для лікування і профілактики важких порушень серцевого ритму.

Для таблеток додатково:

• Профілактика рецидивів: шлуночкової тахікардії, яка становить загрозу для життя хворого; симптоматичної шлуночкової тахікардії, яка призводить до непрацездатності; супрашлуночкової тахікардії, що вимагає лікування, і в тих випадках, коли інші препарати не мають необхідного терапевтичного ефекту або протипоказані; фібриляції шлуночків.
• Лікування супрашлуночкової тахікардії.
• Ішемічна хвороба серця та/або порушення функції лівого шлуночка.

Для розчину для ін'єкцій додатково:

• Важкі порушення серцевого ритму, коли лікування шляхом перорального застосування аміодарону недоцільне.
• Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, що виникла в результаті фібриляції шлуночків і яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Протипоказання

Застосування протипоказано в наступних випадках:

• гіперчутливість до компонентів у складі;
• синусова брадикардія, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла без штучного водія ритму;
• важкі порушення провідності без штучного водія ритму;
• порушення функції щитовидної залози;
• одночасне застосування з препаратами, що викликають поліморфну шлуночкову тахікардію.

Особливості застосування

Лікування повинно проводитися і контролюватися тільки лікарем з досвідом терапії аритмій.

Перед початком терапії потрібно провести ЕКГ і визначити рівень калію в плазмі пацієнта. У літніх людей може бути вираженим зниження ЧСС. На тлі лікування можливі:

• зміни ЕКГ;
• нові або загострення існуючих аритмій, іноді летальні;
• порушення електролітного балансу, особливо гіпокаліємія.

Необхідно: скоригувати гіпокаліємію/електроліти до початку терапії, моніторити ЕКГ, електроліти і стан пацієнта.

При комбінації з софосбувіром + іншим противірусним препаратом прямої дії можлива тяжка брадикардія/блокада серця. Якщо комбінація є неминучою, необхідний ретельний моніторинг, включаючи стаціонарний для пацієнтів з ризиком (мінімум 48 годин). Необхідно моніторити і пацієнтів, які нещодавно припинили прийом аміодарону. Попередити про симптоми брадикардії/блокади та необхідність екстреної допомоги.

Аміодарон містить йод, тому впливає на тести щитоподібної залози. Може викликати гіпер-/гіпотиреоз, особливо при анамнезі дисфункції щитоподібної залози або у літніх людей. Оцінити функцію (клініка, лабораторно, ТТГ) до початку, кожні 6 місяців під час терапії і після її відміни.

Задишка/сухий кашель — ознака легеневої токсичності (інтерстиціальний пневмоніт). Рекомендується рентген.

Під час лікування важливо регулярно перевіряти функцію печінки (трансамінази) для раннього виявлення ураження.

При тривалому застосуванні можлива периферична нейропатія/міопатія. При погіршенні зору — обстеження. Оптична нейропатія/неврит вимагає відміни (ризик сліпоти).

Уникати сонця/УФ, використовувати захист. Ефект зберігається місяці після відміни.

При симптомах SJS/TEN (висипання з пухирями, ураження слизових) або гіперчутливості — негайно припинити використання препарату.

Попередити анестезіолога про прийом, оскільки існує високий ризик гемодинамічних ефектів (брадикардія, гіпотензія, зниження викиду, порушення провідності). Можливий респіраторний дистрес-синдром після операції — ретельний нагляд при вентиляції.

Застосування перед трансплантацією підвищує ризик ПДТ (дисфункція шлуночків, незворотна форма — летальна). Розглянути альтернативу антиаритміку перед трансплантацією.

При галактозній непереносимості, лактазній недостатності, глюкозо-галактозній мальабсорбції — не приймати, оскільки в складі медикаменту є лактоза.

Для розчину для ін'єкцій додатково

Аритміл для внутрішньовенного введення призначений для важких аритмій тільки в спеціалізованих відділеннях стаціонару (крім екстрених), при постійному моніторингу (ЕКГ, АТ), коли потрібен швидкий ефект або пероральний прийом неможливий.

Інфузія краща за болюсну ін'єкцію через гемодинамічні ефекти при швидкій ін'єкції.

Циркуляторний колапс можливий при швидкому введенні/передозуванні (атропін допомагає при брадикардії). Навіть повільна ін'єкція може викликати гіпотензію, серцево-судинну/дихальну недостатність.

Болюсна ін'єкція тільки в невідкладних випадках (реанімація при фібриляції, резистентній до дефібриляції), в кардіореанімації з ЕКГ-контролем. Продовжити — інфузією.

Вводити через центральні вени, якщо недоступні — через найбільшу периферичну вену з великим кровотоком. Не змішувати в шприці/системі з іншими препаратами!

Обережність у лікуванні важлива при гіпотонії, декомпенсованій кардіоміопатії, тяжкій серцевій/дихальній недостатності (протипоказання для болюсу).

Терапія може викликати гіпер-/гіпотиреоз, особливо при анамнезі або пероральному прийомі аміодарону раніше.

Кілька випадків інтерстиціального пневмоніту при в/в застосуванні — при підозрі рентген, вирішити про скасування і кортикостероїди. Легеневі порушення зазвичай оборотні при ранньому скасуванні.

У перші 24 години в/в введення можлива тяжка гепатоцелюлярна недостатність, іноді летальна — зменшити дозу/скасувати при трансаміназах вище 3 норм. Обережність у лікуванні при печінковій недостатності.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат протипоказаний для застосування в період вагітності, за винятком випадків, коли користь від його призначення перевищує ризики, пов'язані з ним.

Годування груддю протипоказано в період лікування.

Для дітей

Безпека та ефективність не встановлені, тому застосування у дітей та підлітків до 18 років протипоказано.

Лікарська взаємодія

Аритміл може змінювати дію інших препаратів, особливо на серце. Взаємодії можливі навіть місяцями після відміни.

З антиаритміками

Комбінація підсилює уповільнення серця, підвищує ризик брадикардії, аритмій. Різні класи — тільки з контролем ЕКГ, один клас — не рекомендується. Заборонено з дизопірамідом, хінідином, соталолом.

Що викликають небезпечну аритмію

Ризик від низького калію, повільного пульсу, довгого QT: антиаритміки IA/III, нейролептики. Зазвичай заборонено комбінувати. Для метадону, протипаразитарних (галофантрин) — не рекомендується, з контролем ЕКГ.

Уповільнюють пульс

Бета-блокатори, блокатори кальцію, дигоксин, пілокарпін — ризик брадикардії, контроль ЕКГ.

Заборонені комбінації

Засоби з QT-подовженням: антиаритмічні IA/III, літій, антидепресанти, антигістамінні, протималярійні, інші (цизаприд, еритроміцин в/в, моксифлоксацин). Телапревір, кобіцистат — брадикардія.

Не рекомендується комбінувати

Циклоспорин — небезпека для нирок, необхідно знижувати дозу. Дилтіазем/верапаміл в/в — брадикардія/аритмії, контроль. Фінголімод — сильна брадикардія. Протипаразитарні/нейролептики/метадон, фторхінолони, проносні, фідаксоміцин.

З обережністю

Діуретики/глюкокортикоїди — низький калій, ризик порушення серцевого ритму, потрібно коригувати дозування. Дигоксин — брадикардія, знижувати дозу, контролювати рівень. Дабігатран — кровотечі, доза нижче 150 мг. Варфарин — кровотечі. Фенітоїн/флекаїнід — зростання рівня, знижувати дозу. Статини — м'язовий біль, рекомендується вибрати інші медикаменти. Лідокаїн/такролімус — токсичність, контроль. Бета-блокатори — брадикардія, контроль ЕКГ. Макроліди — ризик порушення серцевого ритму. Вориконазол — аритмії, контроль дози.

Для таблеток

Рекомендується під час лікування не пити грейпфрутовий сік. При комбінації з пілокарпіном — сильна брадикардія.

Для ін'єкцій

Загальна анестезія/кисень — ризик брадикардії, гіпотонії, проблем з диханням. Фентаніл/теофілін — токсичність. Місцеві анестетики — депресія серця. Клопідогрель — слабший ефект. Антагоністи H2, азольні — зростання концентрації активного компонента, аритмії. Звіробій — знижує рівень аміприлу. Інгібітори ВІЛ-протеази — зростання рівня активної речовини, не рекомендується.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Препарат може знижувати швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами, це потрібно враховувати під час лікування.

Спосіб застосування та режим дозування

Дозу та частоту прийому Аритмілу визначає лікар, враховуючи стан пацієнта. Високі дозування при тривалій терапії можуть призвести до побічних ефектів через накопичення аміодарону та його метаболітів в організмі.

У літніх людей необхідно використовувати мінімальні ефективні дози. Особливу увагу слід приділяти контролю функції щитовидної залози.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки корекція дози зазвичай не потрібна, за винятком випадків тяжкої печінкової недостатності.

Таблетки

Застосовують для стабілізації стану і тривалого лікування. Режим прийому призначає лікар індивідуально.

• Початкова (насичувальна) доза. Лікування зазвичай починають з прийому 1 таблетки (200 мг) 3 рази на день протягом 8-10 днів, потім дозу знижують до 1 таблетки 2 рази на день протягом наступного тижня. В окремих випадках на початку лікування можуть призначатися більш високі дози (4-5 таблеток на добу), але тільки на короткий термін і під контролем ЕКГ.
• Підтримуюча. Застосовують мінімальну ефективну дозу залежно від реакції пацієнта. Після початкового періоду дозу можна знизити до 100 мг на добу або 200 мг 1 раз на 2 дні. У рідкісних випадках потрібно до 2 таблеток на добу. Дозу необхідно регулярно переглядати.

Розчин для ін'єкцій

Використовують тільки в стаціонарі з обладнанням для контролю серцевої діяльності, дефібриляції та кардіостимуляції. Препарат можна застосовувати перед кардіоверсією постійним струмом.

Дозу і частоту введення визначає лікар індивідуально. Розчин розводять тільки в 5% розчині глюкози. Не можна використовувати 0,9% розчин натрію хлориду через ризик утворення осаду. Не змішувати з іншими препаратами в одній інфузійній системі.

Важкі порушення ритму (при неможливості перорального прийому)

Препарат вводять через центральні вени, крім випадків серцево-легеневої реанімації при зупинці серця через фібриляцію шлуночків, резистентну до електроімпульсної терапії.

Внутрішньовенна інфузія

Початкова доза — 5 мг/кг маси тіла в 250 мл 5% глюкози, вводиться від 20 хвилин до 2 годин, переважно за допомогою інфузіомату. Введення можна повторювати 2-3 рази на добу, не перевищуючи 1200 мг/добу. Ефект настає швидко, але швидко знижується, тому потрібна підтримуюча інфузія.

Підтримуюча доза — 10-20 мг/кг/добу в 5% розчині глюкози протягом декількох днів. З першого дня починають поступовий перехід на таблетки. Швидкість інфузії коригують залежно від клінічної відповіді.

Серцево-легенева реанімація при фібриляції шлуночків, стійкій до електроімпульсної терапії

Переважно використовувати центральний венозний катетер; за його відсутності — найбільшу периферичну вену з хорошим кровотоком.

Внутрішньовенна ін'єкція: початкова доза — 300 мг (або 5 мг/кг) у 20 мл 5% глюкози, вводити швидко. При необхідності додають 150 мг (або 2,5 мг/кг). Не змішувати з іншими препаратами в одному шприці.

Побічні дії

Побічні ефекти можливі з боку:

• серця і судин: брадикардія, посилення аритмій, порушення провідності, васкуліти, зниження тиску, припливи;
• ендокринної системи: гіпотиреоз, гіпертиреоз;
• печінки: підвищення трансаміназ, гостре або хронічне ураження печінки, жовтяниця, печінкова недостатність;
• легенів: пневмоніт, фіброз, бронхоспазм, респіраторний дистрес-синдром, легенева кровотеча;
• нервової системи: тремор, нейропатії, мозочкова атаксія, головний біль, псевдопухлина мозку;
• шкіри: фотосенсибілізація, пігментація, висипання, алопеція, синдром Лайєлла, Стівенса-Джонсона;
• травної системи: нудота, блювання, панкреатит, запор, сухість у роті;
• крові: анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз;
• імунної системи: ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;
• психіки: зниження лібідо, сплутаність свідомості, галюцинації;
• репродуктивної системи: епідидиміти, імпотенція;
• нирок: підвищення креатиніну.

Передозування

Симптоми: уповільнення пульсу, зупинка серця, порушення ритму серця, зниження тиску, ураження печінки.

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. Необхідний тривалий контроль стану, особливо роботи серця. Препарат не виводиться при діалізі.

Розчин для ін'єкцій

При уповільненні пульсу: використовують препарати для стимуляції серця (атропін, глюкагон) або кардіостимулятор. При порушеннях ритму: вводять магній внутрішньовенно або застосовують кардіостимуляцію для нормалізації серцевого ритму.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в оригінальній упаковці для захисту від вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки (розчин), 4 роки (таблетки).

Аритміл доступний для покупки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» у зручних формах:

• таблетки по 200 мг, 50 шт. (10х5) або 20 шт. (10х2) в упаковці;
• розчин для ін'єкцій 150 мг в ампулах по 3 мл (5 шт. в упаковці).

На сайті представлений великий каталог сертифікованих препаратів, що відповідають стандартам МОЗ України, з простим пошуком для швидкого підбору та оформлення замовлення. Ми забезпечуємо оперативну доставку по всій країні. Не пропустіть регулярні акції та вигідні знижки — з «Мед-сервіс» ваші покупки стануть вигіднішими.