Аритмил

Аритмил — антиаритмический препарат. Обладает мембраностабилизирующим эффектом, удлиняет рефрактерный период и замедляет проводимость в миокарде. Предназначен для лечения и профилактики желудочковых и наджелудочковых аритмий. Отпускается по рецепту. Производитель: Борщаговский ХФЗ, Украина.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток по 200 мг и раствора для инъекций 150 мг (50 мг/мл в ампулах по 3 мл).

• Активное вещество: амиодарона гидрохлорид — 200 мг (в 1 таблетке) или 50 мг/мл (в растворе для инъекций).
• Дополнительные компоненты: для таблеток — кукурузный крахмал, целлюлоза, кальция стеарат, повидон, лактозы моногидрат; для раствора — полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Фармакологическая категория

Антиаритмические препараты III класса.

Код АТХ C01B D01.

Физико-химические свойства

Таблетки — круглые, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, скошенными краями и риской.

Раствор — прозрачный, светло-желтый с зеленоватым оттенком или светло-желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антиаритмический эффект препарата достигается за счет удлинения третьей фазы потенциала действия. Происходит это благодаря блокировке калиевых, а также кальциевых каналов, замедления проводимости через AV-узел и снижения автоматизма синусового узла.

В незначительной степени Аритмил блокирует открытые и инактивированные натриевые каналы и замедляет быстрый входной натриевый поток. Блокировка альфа- и бета-адренорецепторов миокарда также способствует замедлению синоатриальной, предсердной и AV-проводимости.

Амиодарон увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребления кислорода миокардом за счет уменьшения ЧСС и снижения общего периферического сопротивления сосудов.

Фармакокинетика

Амиодарон имеет большой объем распределения. В первые дни назначения накапливается практически во всех тканях, особенно в жировой, печени, селезенке, легких.

Количество внутривенно введенного раствора в крови быстро снижается вследствие насыщения тканей и связывания его с рецепторами. Максимум активности достигается через 15 минут и снижается в течение 4 часов.

Период полувыведения составляет 20-100 суток. Метаболизируется в печени.

Активный компонент содержит йод, при метаболизме в печени происходит отщепление йода и выделение его с мочой в виде солей.

Основная часть амиодарона и его метаболитов выделяется через кишечник. После прекращения лечения выведение компонента из организма продолжается в течение нескольких месяцев, а эффективное действие сохраняется в течение нескольких дней или даже недель.

Показания

Аритмил применяют для лечения и профилактики тяжелых нарушений сердечного ритма.

Для таблеток дополнительно:

• Профилактика рецидивов: желудочковой тахикардии, которая представляет угрозу для жизни больного; симптоматической желудочковой тахикардии, которая приводит к нетрудоспособности; суправентрикулярной тахикардии, требующей лечения, и в тех случаях, когда другие препараты не имеют необходимого терапевтического эффекта или противопоказаны; фибрилляции желудочков.
• Лечение суправентрикулярной тахикардии.
• Ишемическая болезнь сердца и/или нарушение функции левого желудочка.

Для раствора для инъекций дополнительно:

• Тяжелые нарушения сердечного ритма, когда лечение путем перорального применения амиодарона нецелесообразно.
• Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, возникшей в результате фибрилляции желудочков и которая является резистентной к внешней электроимпульсной терапии.

Противопоказания

Применение противопоказано в следующих случаях:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма;
• тяжелые нарушения проводимости без искусственного водителя ритма;
• нарушения функции щитовидной железы;
• одновременное применение с препаратами, вызывающими полиморфную желудочковую тахикардию.

Особенности применения

Лечение должно проводиться и контролироваться только врачом с опытом терапии аритмий.

Перед началом терапии нужно провести ЭКГ и определить уровень калия в плазме пациента. У пожилых может быть выраженным снижение ЧСС. На фоне лечения возможны:

• изменения ЭКГ;
• новые или обострение существующих аритмий, иногда летальные;
• нарушения электролитного баланса, особенно гипокалиемия.

Необходимо: скорректировать гипокалиемию/электролиты до начала терапии, мониторить ЭКГ, электролиты и состояние пациента.

При комбинации с софосбувиром + другим противовирусным прямого действия возможна тяжелая брадикардия/блокада сердца. Если комбинация неизбежна, необходим тщательный мониторинг, включая стационарный для пациентов с риском (минимум 48 ч). Необходимо мониторить и пациентов, недавно прекративших амиодарон. Предупредить о симптомах брадикардии/блокады и необходимости экстренной помощи.

Амиодарон содержит йод, поэтому влияет на тесты щитовидной железы. Может вызвать гипер-/гипотиреоз, особенно при анамнезе дисфункции щитовидной железы или у пожилых. Оценить функцию (клиника, лабораторно, ТТГ) до начала, каждые 6 месяцев во время терапии и после ее отмены.

Одышка/сухой кашель — признак легочной токсичности (интерстициальный пневмонит). Рекомендуется рентген.

Во время лечения важно регулярно проверять функцию печени (трансаминазы) для раннего выявления поражения.

При длительном применении возможна периферическая нейропатия/миопатия. При ухудшении зрения — обследование. Оптическая нейропатия/неврит требует отмены (риск слепоты).

Избегать солнца/УФ, использовать защиту. Эффект сохраняется месяцы после отмены.

При симптомах SJS/TEN (высыпания с пузырями, поражения слизистых) или гиперчувствительности — немедленно прекратить использование препарата.

Предупредить анестезиолога о приеме, т.к. высокий риск гемодинамических эффектов (брадикардия, гипотензия, снижение выброса, нарушения проводимости). Возможен респираторный дистресс-синдром после операции — тщательный надзор при вентиляции.

Применение перед трансплантацией повышает риск ПДТ (дисфункция желудочков, необратимая форма — летальная). Рассмотреть альтернативу антиаритмику перед трансплантацией.

При галактозной непереносимости, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции — не принимать, т.к. в составе медикамента есть лактоза.

Для раствора для инъекций дополнительно

Аритмил для внутривенного введения предназначен для тяжелых аритмий только в специализированных отделениях стационара (кроме экстренных), при постоянном мониторинге (ЭКГ, АД), когда нужен быстрый эффект или пероральный прием невозможен.

Инфузия предпочтительнее болюсной инъекции из-за гемодинамических эффектов при быстрой инъекции.

Циркуляторный коллапс возможен при быстром введении/передозировке (атропин помогает при брадикардии). Даже медленная инъекция может вызвать гипотензию, сердечно-сосудистую/дыхательную недостаточность.

Болюсная инъекция только в неотложных (реанимация при фибрилляции, резистентной к дефибрилляции), в кардиореанимации с ЭКГ-контролем. Продолжить — инфузией.

Вводить через центральные вены, если недоступны — через крупнейшую периферическую вену с большим кровотоком. Не смешивать в шприце/системе с другими препаратами!

Осторожность в лечении важна при гипотонии, декомпенсированной кардиомиопатии, тяжелой сердечной/дыхательной недостаточности (противопоказание для болюса).

Терапия может вызвать гипер-/гипотиреоз, особенно при анамнезе или пероральном приеме амиодарона ранее.

Несколько случаев интерстициального пневмонита при в/в применении — при подозрении рентген, решить об отмене и кортикостероидах. Легочные нарушения обычно обратимы при ранней отмене.

В первые 24 ч в/в введения возможна тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность, иногда летальная — уменьшить дозу/отменить при трансаминазах выше 3 норм. Осторожность в лечении при печеночной недостаточности.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат противопоказан для применения в период беременности, за исключением случаев, когда польза от его назначения превышает риски, связанные с ним.

Кормление грудью противопоказано в период лечения.

Для детей

Безопасность и эффективность не установлены, поэтому применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Аритмил может изменять действие других препаратов, особенно на сердце. Взаимодействия возможны даже месяцами после отмены.

С антиаритмиками

Комбинация усиливает замедление сердца, повышает риск брадикардии, аритмий. Разные классы — только с контролем ЭКГ, один класс — не рекомендуется. Запрещено с дизопирамидом, хинидином, соталолом.

Вызывающие опасную аритмию

Риск от низкого калия, медленного пульса, длинного QT: антиаритмики IA/III, нейролептики. Обычно запрещено комбинировать. Для метадона, противопаразитарных (галофантрин) — не рекомендуется, с контролем ЭКГ.

Замедляющие пульс

Бета-блокаторы, блокаторы кальция, дигоксин, пилокарпин — риск брадикардии, контроль ЭКГ.

Запрещены комбинации

Средства с QT-удлинением: антиаритмики IA/III, литий, антидепрессанты, антигистаминные, протималярийные, другие (цизаприд, эритромицин в/в, моксифлоксацин). Телапревир, кобицистат — брадикардия.

Не рекомендуется комбинировать

Циклоспорин — опасность для почек, необходимо снижать дозу. Дилтиазем/верапамил в/в — брадикардия/аритмии, контроль. Финголимод — сильная брадикардия. Противопаразитарные/нейролептики/метадон, фторхинолоны, слабительные, фидаксомицин.

С осторожностью

Диуретики/глюкокортикоиды — низкий калий, риск нарушения сердечного ритма, нужно корректировать дозировку. Дигоксин — брадикардия, снижать дозу, контроль уровня. Дабигатран — кровотечения, доза ниже 150 мг. Варфарин — кровотечения. Фенитоин/флекаинид — рост уровня, снижать дозу. Статины — мышечная боль, рекомендуется выбрать другие медикаменты. Лидокаин/такролимус — токсичность, контроль. Бета-блокаторы — брадикардия, контроль ЭКГ. Макролиды — риск нарушения сердечного ритма. Вориконазол — аритмии, контроль дозы.

Для таблеток

Рекомендуется во время лечения не пить грейпфрутовый сок. При комбинации с пилокарпином — сильная брадикардия.

Для инъекций

Общая анестезия/кислород — риск брадикардии, гипотонии, проблем с дыханием. Фентанил/теофилин — токсичность. Местные анестетики — депрессия сердца. Клопидогрель — более слабый эффект. Антагонисты H2, азольные — рост концентрации активного компонента, аритмии. Зверобой — снижает уровень амиприла. Ингибиторы ВИЧ-протеазы — рост уровня активного вещества, не рекомендуется.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Препарат может снижать скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, это нужно учитывать во время лечения.

Способ применения и режим дозирования

Дозу и частоту приема Аритмила определяет врач, учитывая состояние пациента. Высокие дозировки при длительной терапии могут привести к побочным эффектам из-за накопления амиодарона и его метаболитов в организме.

У пожилых необходимо использовать минимальные эффективные дозы. Особое внимание следует уделять контролю функции щитовидной железы.

У пациентов с нарушениями функции почек и печени коррекции дозы обычно не требуется, за исключением случаев тяжелой печеночной недостаточности.

Таблетки

Применяют для стабилизации состояния и длительного лечения. Режим приема назначает врач индивидуально.

• Начальная (насыщающая) доза. Лечение обычно начинают с приема 1 таблетки (200 мг) 3 раза в день в течение 8-10 дней, затем дозу снижают до 1 таблетки 2 раза в день в течение следующей недели. В отдельных случаях в начале лечения могут назначаться более высокие дозы (4-5 таблеток в сутки), но только на короткий срок и под контролем ЭКГ.
• Поддерживающая. Применяют минимальную эффективную дозу в зависимости от реакции пациента. После начального периода дозу можно снизить до 100 мг в сутки или 200 мг 1 раз в 2 дня. В редких случаях требуется до 2 таблеток в сутки. Дозу необходимо регулярно пересматривать.

Раствор для инъекций

Используют только в стационаре с оборудованием для контроля сердечной деятельности, дефибрилляции и кардиостимуляции. Препарат можно применять перед кардиоверсией постоянным током.

Дозу и частоту введения определяет врач индивидуально. Раствор разводят только в 5% растворе глюкозы. Нельзя использовать 0,9% раствор натрия хлорида из-за риска образования осадка. Не смешивать с другими препаратами в одной инфузионной системе.

Тяжелые нарушения ритма (при невозможности перорального приема)

Препарат вводят через центральные вены, кроме случаев сердечно-легочной реанимации при остановке сердца из-за фибрилляции желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии.

Внутривенная инфузия

Начальная доза — 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% глюкозы, вводится от 20 минут до 2 часов, предпочтительно с помощью инфузиомата. Введение можно повторять 2-3 раза в сутки, не превышая 1200 мг/сутки. Эффект наступает быстро, но быстро снижается, поэтому требуется поддерживающая инфузия.

Поддерживающая доза — 10-20 мг/кг/сутки в 5% растворе глюкозы в течение нескольких дней. С первого дня начинают постепенный переход на таблетки. Скорость инфузии корректируют в зависимости от клинического ответа.

Сердечно-легочная реанимация при фибрилляции желудочков, устойчивой к электроимпульсной терапии

Предпочтительно использовать центральный венозный катетер; при его отсутствии — крупнейшую периферическую вену с хорошим кровотоком.

Внутривенная инъекция: начальная доза — 300 мг (или 5 мг/кг) в 20 мл 5% глюкозы, вводить быстро. При необходимости добавляют 150 мг (или 2,5 мг/кг). Не смешивать с другими препаратами в одном шприце.

Побочные действия

Побочные эффекты возможны со стороны:

• сердца и сосудов: брадикардия, усиление аритмий, нарушения проводимости, васкулиты, снижение давления, приливы;
• эндокринной системы: гипотиреоз, гипертиреоз;
• печени: повышение трансаминаз, острое или хроническое поражение печени, желтуха, печеночная недостаточность;
• легких: пневмонит, фиброз, бронхоспазм, респираторный дистресс-синдром, легочное кровотечение;
• нервной системы: тремор, нейропатии, мозжечковая атаксия, головная боль, псевдоопухоль мозга;
• кожи: фотосенсибилизация, пигментация, высыпания, алопеция, синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона;
• пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, запор, сухость во рту;
• крови: анемия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз;
• иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок;
• психики: снижение либидо, спутанность сознания, галлюцинации;
• репродуктивной системы: эпидидимиты, импотенция;
• почек: повышение креатинина.

Передозировка

Симптомы: замедление пульса, остановка сердца, нарушения ритма сердца, снижение давления, поражение печени.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Необходим длительный контроль состояния, особенно работы сердца. Препарат не выводится при диализе.

Раствор для инъекций

При замедлении пульса: используют препараты для стимуляции сердца (атропин, глюкагон) или кардиостимулятор. При нарушениях ритма: вводят магний внутривенно или применяют кардиостимуляцию для нормализации сердечного ритма.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке для защиты от влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года (раствор), 4 года (таблетки).

Аритмил доступен для покупки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» в удобных формах:

• таблетки по 200 мг, 50 шт. (10х5) или 20 шт. (10х2) в упаковке;
• раствор для инъекций 150 мг в ампулах по 3 мл (5 шт. в упаковке).

На сайте представлен обширный каталог сертифицированных препаратов, соответствующих стандартам МОЗ Украины, с простым поиском для быстрого подбора и оформления заказа. Мы обеспечиваем оперативную доставку по всей стране. Не упустите регулярные акции и выгодные скидки — с «Мед-сервис» ваши покупки станут более выгодными.