Аллопуринол

Аллопуринол – рецептурный лекарственный препарат, который считается первым синтезированным антиподагрическим средством и характеризуется доказанной эффективностью и бюджетной стоимостью. Производится несколькими украинскими фармацевтическими предприятиями: «Киевский витаминный завод», ООО «Здоровье», «Борщаговский ХФЗ», а также зарубежной компанией «Салютас Фарма ГмбХ» (Германия).

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток для перорального употребления. Они содержат одноименное действующее вещество:

• 100 мг (все производители);
• 300 мг (все, кроме «БХФЗ»).
• Вспомогательный состав у фармацевтических компаний имеет различия. Общими для всех компонентами являются:
• целлюлоза микрокристаллическая и порошкообразная;
• магния стеарат;
• моногидрат лактозы;
• повидон;
• тальк.

«БХФЗ» и «Здоровье» дополнительно вводят в формулу кукурузный крахмал, а Аллопуринол от «КВЗ» содержит кросповидон, полиэтиленгликоль и двуокись кремния, в импортном лекарстве присутствует макрогол 4000.

Физико-химические характеристики

Внешне таблетки всех фармацевтических компаний имеют некоторые различия:

1. «КВЗ» 100 мг – круглые, двояковыпуклые, с односторонней риской, а 300 мг – плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
2. «Здоровье» – обе дозировки обладают круглой формой, плоскими поверхностями, наличием фаски и риски. Аналогичный вид и у таблеток производства «БХФЗ».
3. «Салютас Фарма ГмбХ» – круглые, двояковыпуклые. Дозировка 100 мг имеет риску на одной поверхности, а 300 мг – двустороннюю.

Для всех таблеток характерен белый цвет и фасовка в блистеры по 10 шт. По 3 ячейковые упаковки (300 мг «КВЗ») или 5 (все дозировки остальных вышеупомянутых производителей) помещают в картонные коробки, дополнив аннотацией для потребителей.

Фармакотерапевтическая группа

Аллопуринол относится к лекарствам, применяемым при подагре, медикаментам, снижающим выработку мочевой кислоты. В классификации болезней АТХ присвоен код M04A A01.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действующее вещество относится к пиразолопиримидинам, по сути, это структурный изомер гипоксантина, одного из пуринов, имеющихся в человеческом организме. Соединение впервые синтезировано в 1956 году, в медицине применяется с 1966-го. Принцип его действия – блокада фермента ксантиноксидазы, ответственной за выработку из пуринов продукта их метаболизма – мочевой кислоты. Вещество применяется при гиперурикемии и ее осложнении – подагре.

Основной компонент и его активный метаболит оксипуринол ингибируют биологическое действие ксантиноксидазы. В результате тормозится образование мочевой кислоты, снижается ее количество в моче и прочих жидких средах организма. Уменьшается риск образования уратных камней в почках. Препарат усиливает выведение с мочой предшественника мочевой кислоты – ксантина.

Фармакокинетика

Аллопуринол быстро всасывается из пищеварительного тракта. Наибольшее содержание в плазме крови фиксируется через 1.5 часа. Через 2 часа после употребления активное вещество претерпевает практически полную биотрансформацию с образованием быстро выводящегося рибозида и фармакологически активного оксипуринола с длительным (около 13–30 часов) периодом полувыведения. Максимум последнего в кровотоке наблюдается через 3–5 часов после приема медикамента.

Выведение осуществляется преимущественно почками, лишь 20% метаболитов покидают организм с каловыми массами.

Показания к назначению

Медикамент может быть выписан в случае:

• необходимости достижения и поддержания нормального уровня мочевой кислоты у пациентов с подагрой;
• коррекции вторичной гиперурикемии (некоторые заболевания крови, состояние после химиотерапии);
• наличия уратных или кальциево-оксалатных камней в почках;
• кожного лейшманиоза, псориаза;
• врожденной энзимопатии (синдром Леша-Нихана);
• тестирования женщин на определение сцепленного с Х-хромосомой дефицита карбамоилтрансферазы.

Противопоказания

Аллопуринол не назначается при индивидуальной гиперчувствительности к основному (чаще у китайцев и корейцев) или любому из вспомогательных ингредиентов формулы. Противопоказан он и при выраженной почечной или печеночной дисфункции. Для применения дозировки 300 мг препятствием является клиренс креатинина менее 20 мл/мин.

Особенности применения

В первые 4 недели лечения лекарством может усилиться симптоматика подагры. В таком случае показано параллельное применение колхицина или анальгетиков.

В течение всего терапевтического курса важно употреблять достаточное количество жидкости, лучше напитки с щелочной реакцией. Объем суточного диуреза при подагре должен быть не менее 2 литров. Противопоказаны продукты со значительным содержанием пуринов (субпродукты, насыщенные мясные бульоны, алкоголь, особенно пиво).

Следует регулярно контролировать уровни ТТГ, содержание оксипуринола (не более 15.2 мкг/мл), уратов в сыворотке крови, мочевой кислоты в моче.

При беременности и лактации

Как влияет Аллопуринол на женщину и плод, изучено слабо, поэтому гестация и грудное вскармливание являются противопоказаниями для назначения лекарственного средства.

У детей

В педиатрии препарат применяют не часто. Основным показанием является синдром Леша-Нихана, начиная с 3-летнего возраста. Требуется контроль взрослых за соблюдением дозировок, своевременности и постоянности употребления.

Влияние на фертильность

Медикамент провоцирует преходящие эректильную дисфункцию и снижение качества спермы, что приводит к временному мужскому бесплодию.

Воздействие на скорость реакции

В зависимости от индивидуальных особенностей организма могут проявиться нежелательные симптомы со стороны нервной системы – головокружение, атаксия, дневная сонливость, цефалгия. При ухудшении самочувствия следует воздержаться от автовождения, обслуживания травмоопасных механизмов и прочей деятельности, связанной с высокой скоростью психофизических реакций.

Способы употребления и дозирования

Таблетки Аллопуринол принимают после еды, глотая их целиком и запивая большим количеством жидкости. Курсы при подагре, мочекаменной болезни, врожденной энзимопатии длительные, при вторичной гиперурикемии – краткосрочные. Начальная доза – 50–100 мг/сут. Последующее ее титрование производится раз в 2–4 недели до достижения требуемого уровня мочевой кислоты. Терапевтическая доза у взрослых составляет от 200 до 600 мг в сутки. Если она превышает 300 мг, целесообразно разделить на 2 равноценных приема. Максимально допустимое количество лекарства – 800 мг за 24 часа.

При почечной недостаточности количество препарата сокращают до 100 мг/сут. После прохождения гемодиализа его принимают 2–3 раза в неделю в дозе 300 мг. При прохождении цитотоксический терапии 400 мг показаны за 2–3 дня до начала лечения, во время его и несколько дней после.

Для детей используются исключительно таблетки 100 мг. В возрасте 3–6 лет назначают 5 мг/кг/сут, в 6–10 лет доза возрастает вдвое, у подростков составляет 15–20 мг/кг/сут. Обычно она делится на 3 приема и не должна превышать 400 мг.

Побочное действие

Аллопуринол в начале лечебного курса может вызвать реактивные приступы подагры. Остальные негативные симптомы возникают:

• редко – аллергические реакции замедленного типа, головокружение, тошнота, рвота, диарея, острый холангит, печеночные дисфункции;
• очень редко – изменения в лейкоцитарной формуле крови, стоматит, извращение вкуса, рвота с примесью крови, алопеция и осветление волос, дерматит, фурункулез, симптомы Стивенса-Джонсона и Лайелла, стенокардия, артериальная гипертензия, атаксия, периферический неврит, парестезии, гипергликемия и гиперлипидемия, депрессивное состояние, гематурия, снижение остроты зрения, мышечная боль.

В любой период лечения может появиться кожная сыпь в виде пурпуры, макулопапулезных или эксфолиативных высыпаний, шелушения. При возникновении сыпи суточную дозу уменьшают до 50 мг. Постепенно ее снова повышают до терапевтической. Если симптомы появятся вновь, медикамент отменяют.

Передозировка

Аллопуринол может спровоцировать острую интоксикацию, которая проявляется в виде рвоты, диареи, боли в эпигастрии. Помощь заключается в промывании желудка и назначении энтеросорбентов, если с момента ошибочного употребления прошло не более часа. Показана внутривенная и пероральная гидратация для ускорения экскреции активного вещества и его метаболитов.

При длительном употреблении высоких доз медикамента вероятны кожные аллергические реакции, лекарственный гепатит, эозинофилия, рецидив хронической почечной недостаточности. Пациента госпитализируют для обследования. Выписка осуществляется после нормализации анализов, подтверждающих купирование состояния.

Условия и срок хранения

Фармпрепарат следует хранить в заводской упаковке при температуре +15℃…+25℃. Не допускать проникновения солнечных лучей и влаги в упаковку. Ограничить свободный доступ к домашней аптечке детей и недееспособных взрослых. Срок годности лекарства от «Здоровье» – 2 года, от других производителей – 5 лет с даты выпуска.

Аллопуринол любого из производителей можно приобрести в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Зайдя на сайт, посетитель попадает на понятную в управлении поисковую страницу. В каталоге можно найти сотни лекарственных, косметических и гигиенических товаров, информацию о них, условия акций, скидки. Заказанный товар сразу поступает в обработку, и посылка приходит на адрес покупателя в ближайшие дни.