Упсарин

Упсарин — лікарський препарат з групи анальгетиків-антипіретиків, НПЗЗ, що містить ацетилсаліцилову кислоту. Забезпечує жарознижувальну, знеболювальну та протизапальну дію. Виробник — фармацевтична компанія UPSA SAS, Франція.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді шипучих таблеток.

Звичайних

• Активний компонент: ацетилсаліцилова кислота — 500 мг.
• Додаткові компоненти: натрію гідрокарбонат, натрію карбонат, лимонна кислота, безводна лимонна кислота, натрію цитрат, повідон, натрію сахаринат.

З вітаміном С

• Активний компонент: ацетилсаліцилова кислота — 330 мг; аскорбінова кислота — 200 мг.
• Додаткові компоненти: аналогічно: натрію гідрокарбонат, лимонна кислота, натрію цитрат, повідон, ароматизатори.

Основні фізико-хімічні властивості

Шипучі таблетки білого кольору, з легким цитрусовим або нейтральним запахом, легко розчиняються у воді з утворенням прозорого розчину без осаду.

Фармакологічна категорія

Звичайні таблетки Упсарин 500 мг: Аналгетики та антипіретики. Код АТХ N02B A01

З вітаміном С: Аналгетики та антипіретики. Ацетилсаліцилова кислота, комбінації без психолептиків. Код ATX N02B A51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ацетилсаліцилова кислота інгібує фермент циклооксигеназу, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів — основних медіаторів запалення і болю. Завдяки цьому зменшується вираженість запального процесу, знижується температура тіла за рахунок впливу на центр терморегуляції в гіпоталамусі і збільшення тепловіддачі, зменшується чутливість больових рецепторів до брадикініну. У низьких дозах ацетилсаліцилова кислота також гальмує агрегацію тромбоцитів.

Аскорбінова кислота підвищує стійкість організму до інфекцій, регулює окислювально-відновні процеси, бере участь у синтезі колагену і нормалізує проникність капілярів.

Фармакокінетика

Після перорального прийому ацетилсаліцилова кислота швидко абсорбується з ШКТ. Максимальна концентрація досягається приблизно через 20 хвилин. У печінці активний компонент гідролізується з утворенням саліцилової кислоти, яка далі метаболізується в кон'югати. Період напіввиведення може становити від 2 до 15 годин. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів і частково в незміненому вигляді.

Аскорбінова кислота добре абсорбується в тонкому кишечнику, розподіляється у всіх тканинах. Виводиться з сечею як у вільному вигляді, так і у вигляді метаболітів.

Показання

Упсарин застосовують для лікування різних видів болю: головного, зубного, у м'язах і суглобах, у спині. Медикамент також використовують для симптоматичного полегшення болючості та лихоманки, які супроводжують простудні захворювання.

Протипоказання

Застосування обох форм препарату протипоказано в наступних випадках:

• підвищена чутливість до компонентів у складі;
• астма, спровокована прийомом НПЗП;
• загострення виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки;
• геморагічний діатез або вроджені/набуті кровоточиві захворювання (наприклад, гемофілія);
• підвищений ризик кровотеч;
• тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність;
• одночасний прийом метотрексату (в дозі від 20 мг на тиждень і більше) або ацетилсаліцилової кислоти з антикоагулянтами.

Таблетки 500 мг

Не застосовують:

• при фенілкетонурії;
• при метаболічному або дихальному алкалозі, гіпокальціємії, зниженій кислотності шлункового соку;
• з непрямими антикоагулянтами, особливо при лікуванні ревматичних захворювань.

Таблетки Упсарин з вітаміном С протипоказані при:

• гіперчутливості до аскорбінової кислоти;
• діабеті;
• тромбофлебіті або схильності до тромбозів;
• поєднанні з пероральними антикоагулянтами при протизапальних дозах (більше 1 г за прийом або більше 3 г на добу) або жарознижуючих дозах (більше 500 мг за прийом і/або менше 3 г на добу);
• поєднанні з вітаміном С, через ризик утворення каменів у нирках.

Особливості застосування

Ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати з обережністю пацієнтам з підвищеною чутливістю до інших знеболюючих, протизапальних або протиревматичних засобів, при наявності інших алергічних реакцій, а також при захворюваннях дихальних шляхів, схильності до бронхоспазму або бронхіальної астми.

Слід враховувати ризик загострення виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, особливо якщо в анамнезі вже були виразки або шлунково-кишкові кровотечі.

З обережністю препарат застосовують при одночасному прийомі антикоагулянтів, при порушенні функції нирок і печінки, при порушенні кровообігу.

При будь-яких хірургічних втручаннях, включаючи стоматологічні, прийом ацетилсаліцилової кислоти може підвищувати ризик кровотеч.

Пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази слід пам'ятати про ризик гемолізу або гемолітичної анемії. При тривалому застосуванні високих доз можливий ризик розвитку подагри у пацієнтів з низьким виведенням сечової кислоти.

Також препарат може провокувати алергічні реакції (кропив'янка, свербіж шкіри).

Продукти, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід поєднувати між собою, щоб уникнути передозування.

Таблетки 500 мг

Додатково слід дотримуватися обережності у пацієнтів з застійною серцевою недостатністю, набряками в анамнезі, артеріальною гіпертензією, еклампсією, альдостеронізмом, що пов'язано з вмістом безводної лимонної кислоти.

Потрібно контролювати рівень сечової кислоти, оскільки ацетилсаліцилова кислота може знижувати її виведення і провокувати напади подагри.

Особливо уважно призначають прийом Упсарину пацієнтам, які приймають глюкокортикоїди, антигіпертензивні препарати, сечогінні засоби або антациди. У цих випадках потрібно стежити за функцією нирок і гідратацією.

Не можна приймати препарат одночасно з іншими засобами, що містять ацетилсаліцилову кислоту.

Таблетки з вітаміном С

Ця форма вимагає додаткових запобіжних заходів для пацієнтів з кальцій-оксалатною нефролітіазом або рецидивуючою сечокам'яною хворобою, оскільки аскорбінова кислота може підвищувати ризик утворення каменів.

Також потрібно дотримуватися обережності у пацієнтів з гемохроматозом, таласемією, поліцитемією, лейкемією і сидеробластною анемією. У таких випадках препарат приймають у мінімальних дозах.

При тривалому прийомі високих доз аскорбінова кислота може прискорювати свій власний метаболізм, що після відміни може призвести до парадоксального гіповітамінозу.

Пацієнтам з алергією (бронхіальна астма, алергічний риніт, кропив'янка) є ризик бронхоспазму або загострення астми.

Слід уникати прийому з лужними напоями (мінеральна вода) і не поєднувати з препаратами, які також містять вітамін С або ацетилсаліцилову кислоту.

Вітамін С може спотворити результати деяких лабораторних аналізів (цукор крові, білірубін, ЛДГ).

Оскільки вітамін С має легку стимулюючу дію, приймати препарат не рекомендується пізно ввечері.

При тривалому застосуванні препарату у високих дозах слід контролювати функцію нирок, рівень артеріального тиску та стан підшлункової залози.

Для вагітних та жінок, що годують груддю

У I і II триместрі можливе застосування тільки при крайній необхідності і в мінімальних дозах. У III триместрі — суворо протипоказано через ризик кардіопульмональної токсичності плода і кровотеч у матері та новонародженого.

Ацетилсаліцилова кислота проникає в грудне молоко, тому під час лактації препарат не рекомендується.

Для дітей

Дозволено у віці 15 років. Не застосовувати у дітей з ГРВІ (особливо грип A, B, вітряна віспа) через ризик синдрому Рея. Ознаками можуть бути тривале блювання і швидке погіршення стану.

Лікарська взаємодія

Ацетилсаліцилова кислота:

• Підвищує ризик кровотеч при поєднанні з антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболітиками, іншими антиагрегантами (клопідогрел, тиклопідин, тикагрелор, НПЗП).
• Посилює дію дигоксину, гіпоглікемічних засобів (інсулін, похідні сульфонілсечовини) за рахунок витіснення з зв'язку з білками.
• Збільшує токсичність метотрексату при дозах вище 20 мг/тиждень (сповільнює ниркове виведення).
• Ризик ШКТ-кровотеч зростає з алкоголем і СІЗЗС (циталопрам, сертралін та ін.).
• Знижує урикозуричний ефект урикозуриків (бензбромарон, пробенецид).
• Ібупрофен може знижувати антиагрегантний ефект аспірину.
• Антациди, активоване вугілля та лужні препарати знижують всмоктування аспірину — інтервал прийому не менше 2 годин.
• Пеметрексед: ризик токсичності при зниженні кліренсу.

Цитрати та лимонна кислота збільшують всмоктування алюмінію — важливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Застосування ацетазоламіду при високих дозах аспірину — ризик метаболічного ацидозу.

Аскорбінова кислота:

• Може посилювати засвоєння заліза — важлива обережність при гемохроматозі, таласемії, поліцитемії.
• Посилює побічні ефекти саліцилатів (підвищує ризик кристалурії).
• Зменшує дію гепарину і непрямих антикоагулянтів.
• Підвищує токсичність дефероксаміну при одночасному прийомі.
• Підсилює виведення мексилетину, впливає на амфетаміни, трициклічні антидепресанти.
• Барбітурати і примідон збільшують виведення аскорбінової кислоти.
• Може підвищувати виведення оксалатів — обережно при схильності до утворення каменів.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Не впливає.

Спосіб застосування та режим дозування

Таблетки приймають перорально. Попередньо їх потрібно розчинити в склянці чистої води і відразу випити отриманий розчин.

Для дорослих і підлітків від 15 років (маса тіла більше 50 кг):

• Рекомендована разова доза зазвичай — 1-2 шипучі таблетки, залежно від інтенсивності болю або температури.
• Інтервал між прийомами — не менше 4 годин.
• Максимальна добова доза — 3 г ацетилсаліцилової кислоти.
• Для пацієнтів похилого віку: максимальна добова доза нижча — 2 г.

Тривалість застосування: не довше 3 днів при спеці і не довше 5 днів при больовому синдромі.

Регулярний прийом допомагає уникнути коливань температури або болю, інтервал між прийомами рекомендується витримувати і вдень, і вночі.

Упсарин 500 мг (без вітаміну С)

• Стандартна разова доза — 1 шипуча таблетка 500 мг, повторення можливе кожні 4 години.
• При необхідності — 2 таблетки одночасно, але не більше 6 таблеток на добу.
• Для літніх пацієнтів — не більше 4 таблеток на добу.

З вітаміном С

• Може застосовуватися в разовій дозі: 2 шипучі таблетки за прийом.
• Максимум — до 9 таблеток на добу, але при дотриманні максимуму 3 г ацетилсаліцилової кислоти.
• Для літніх — максимум 6 таблеток на добу.

При використанні препарату важливо суворо дотримуватися регулярного інтервалу: бажано 6 годин, але не менше 4 годин, особливо важливо для дітей старше 15 років.

Побічні дії

Можуть виникати з боку:

• Шлунково-кишкового тракту: диспепсія, біль в епігастрії, абдомінальний біль.
• Печінки. Тимчасова печінкова недостатність з підвищенням рівня печінкових трансаміназ.
• Системи крові. Післяопераційні кровотечі, гематоми, носові та ясенні кровотечі, кровотечі з сечостатевої системи.
• Алергічні реакції. Можливі шкірні висипання, кропив'янка, свербіж, риніт, набряк слизової носа. У астматиків може збільшуватися ризик бронхоспазму.
• Нервової системи. Головний біль, запаморочення, дзвін у вухах, відчуття зниження слуху — можуть вказувати на передозування.
• Сечовидільної системи. Можливі ураження нирок і розвиток гострої ниркової недостатності.

При використанні форми з натрію гідрокарбонатом і лимонною кислотою в процесі лікування можливі: відрижка, метеоризм, порушення обміну речовин (гіпокаліємія, гіперкальціємія, метаболічний алкалоз).

Для форми з вітаміном С при тривалому прийомі у високих дозах можливі: ураження нирок (формування уратних або оксалатних каменів), пошкодження підшлункової залози (ризик діабету), зміни в крові (тромбоцитоз, анемія), можливий вплив на проникність капілярів і артеріальний тиск.

Передозування

Передозування саліцилатами може виникнути при тривалому прийомі високих терапевтичних доз або при випадковому прийомі великої дози, особливо у дітей та літніх пацієнтів.

Гострою інтоксикацією вважається прийом більше 100 мг/кг/добу більше 2 днів.

Основні симптоми:

• Легкий і помірний ступінь: прискорене дихання, гіпервентиляція, дихальний алкалоз, пітливість, нудота, блювання, шум у вухах.
• Важкий ступінь: компенсований метаболічний ацидоз, висока температура, порушення серцевого ритму, гіпотензія, дегідратація, ниркова недостатність, токсична енцефалопатія, сонливість, сплутаність свідомості, судоми, шлунково-кишкові кровотечі.

Діагностика: тяжкість отруєння оцінюється не тільки за рівнем препарату в крові, але і за клінічними ознаками. Всмоктування може сповільнюватися через затримку спорожнення шлунка або формування конкрементів.

Невідкладна допомога:

• промивання шлунка (якщо доцільно);
• повторний прийом активованого вугілля;
• форсований лужний діурез;
• інфузійна терапія для відновлення електролітного та кислотно-лужного балансу;
• при тяжкому отруєнні — гемодіаліз.

Таблетки з вітаміном С

При передозуванні аскорбінової кислоти можливі:

• окислювальний гемоліз у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• кальцій-оксалатна кристалурія, камені в нирках, нефропатія і гостра ниркова недостатність при прийомі високих доз;
• посилення побічних ефектів саліцилатів.

Для обох форм тактика лікування однакова: швидке видалення препарату з організму і корекція балансу рідин, електролітів і кислотно-лужного стану.

Для форми з вітаміном С додатково контролюють ризики каменеутворення і гемолізу.

Умови зберігання

Зберігати медикамент слід при температурі до 25 °C в сухому, захищеному від світла місці, в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки (звичайні таблетки) і 2 роки (з вітаміном С). Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Упсарин Упса можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді шипучих таблеток:

• по 16 шт. в упаковці;
• з вітаміном С, 20 шт. в упаковці.

До уваги покупців представлений великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, простий пошук, замовлення та оплата обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.