Упсарин

Упсарин — лекарственный препарат из группы анальгетиков-антипиретиков, НПВС, содержащий ацетилсалициловую кислоту. Обеспечивает жаропонижающие, обезболивающее и противовоспалительное действие. Производитель — фармацевтическая компания UPSA SAS, Франция.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде шипучих таблеток.

Обычных

• Активный компонент: ацетилсалициловая кислота — 500 мг.
• Дополнительные компоненты: натрия гидрокарбонат, натрия карбонат, лимонная кислота, безводная лимонная кислота, натрия цитрат, повидон, натрия сахаринат.

С витамином С

• Активный компонент: ацетилсалициловая кислота — 330 мг; аскорбиновая кислота — 200 мг.
• Дополнительные компоненты: аналогично: натрия гидрокарбонат, лимонная кислота, натрия цитрат, повидон, ароматизаторы.

Основные физико-химические свойства

Шипучие таблетки белого цвета, с легким цитрусовым или нейтральным запахом, легко растворяются в воде с образованием прозрачного раствора без осадка.

Фармакологическая категория

Обычные таблетки Упсарин 500 мг: Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B A01

С витамином С: Анальгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота, комбинации без психолептиков. Код ATX N02B A51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу, что приводит к угнетению синтеза простагландинов — основных медиаторов воспаления и боли. Благодаря этому уменьшается выраженность воспалительного процесса, снижается температура тела за счет воздействия на центр терморегуляции в гипоталамусе и увеличения теплоотдачи, уменьшается чувствительность болевых рецепторов к брадикинину. В низких дозах ацетилсалициловая кислота также тормозит агрегацию тромбоцитов.

Аскорбиновая кислота повышает устойчивость организма к инфекциям, регулирует окислительно-восстановительные процессы, участвует в синтезе коллагена и нормализует проницаемость капилляров.

Фармакокинетика

После перорального приема ацетилсалициловая кислота быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается примерно спустя 20 минут. В печени активный компонент гидролизуется с образованием салициловой кислоты, которая далее метаболизируется в конъюгаты. Период полувыведения может составлять от 2 до 15 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде.

Аскорбиновая кислота хорошо абсорбируется в тонком кишечнике, распределяется во всех тканях. Выводится с мочой как в свободном виде, так и в виде метаболитов.

Показания

Упсарин применяют для лечения разных видов боли: головной, зубной, в мышцах и суставах, в спине. Медикамент также используют для симптоматического облегчения болезненности и лихорадки, которые сопровождают простудные заболевания.

Противопоказания

Применение обеих форм препарата противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• астма, спровоцированная приемом НПВП;
• обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• геморрагический диатез или врожденные/приобретенные кровоточивые заболевания (например, гемофилия);
• повышенный риск кровотечений;
• тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность;
• одновременный прием метотрексата (в дозе от 20 мг в неделю и более) или ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами.

Таблетки 500 мг

Не применяют:

• при фенилкетонурии;
• при метаболическом или дыхательном алкалозе, гипокальциемии, пониженной кислотности желудочного сока;
• с непрямыми антикоагулянтами особенно при лечении ревматических заболеваний.

Таблетки Упсарин с витамином С противопоказаны при:

• гиперчувствительности к аскорбиновой кислоте;
• диабете;
• тромбофлебите или склонности к тромбозам;
• сочетании с пероральными антикоагулянтами при противовоспалительных дозах (более 1 г за прием или более 3 г в сутки) или жаропонижающих дозах (более 500 мг за прием и/или менее 3 г в сутки);
• сочетании с витамином С, из-за риска образования камней в почках.

Особенности применения

Ацетилсалициловую кислоту следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к другим обезболивающим, противовоспалительным или противоревматическим средствам, при наличии других аллергических реакций, а также при заболеваниях дыхательных путей, склонности к бронхоспазму или бронхиальной астме.

Следует учитывать риск обострения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, особенно если в анамнезе уже были язвы или желудочно-кишечные кровотечения.

С осторожностью препарат применяют при одновременном приеме антикоагулянтов, при нарушении функции почек и печени, при нарушении кровообращения.

При любых хирургических вмешательствах, включая стоматологические, прием ацетилсалициловой кислоты может повышать риск кровотечений.

Пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует помнить о риске гемолиза или гемолитической анемии. При длительном применении высоких доз возможен риск развития подагры у пациентов с низким выведением мочевой кислоты.
Также препарат может провоцировать аллергические реакции (крапивница, кожный зуд).

Продукты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует сочетать между собой, чтобы избежать передозировки.

Таблетки 500 мг

Дополнительно следует соблюдать осторожность у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, отеками в анамнезе, артериальной гипертензией, эклампсией, альдостеронизмом, что связано с содержанием безводной лимонной кислоты.

Нужно контролировать уровень мочевой кислоты, так как ацетилсалициловая кислота может снижать ее выведение и провоцировать приступы подагры.

Особенно внимательно назначают прием Упсарина пациентам, которые принимают глюкокортикоиды, антигипертензивные препараты, мочегонные средства или антациды. В этих случаях нужно следить за функцией почек и гидратацией.
Нельзя принимать препарат одновременно с другими средствами, содержащими ацетилсалициловую кислоту.

Таблетки с витамином С

Эта форма требует дополнительных мер предосторожности для пациентов с кальций-оксалатным нефролитиазом или рецидивирующей мочекаменной болезнью, так как аскорбиновая кислота может повышать риск образования камней.

Также нужно соблюдать осторожность у пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. В таких случаях препарат принимают в минимальных дозах.

При длительном приеме высоких доз аскорбиновая кислота может ускорять свой собственный метаболизм, что после отмены может привести к парадоксальному гиповитаминозу.

Пациентам с аллергией (бронхиальная астма, аллергический ринит, крапивница) есть риск бронхоспазма или обострения астмы.

Следует избегать приема с щелочными напитками (минеральная вода) и не сочетать с препаратами, которые также содержат витамин С или ацетилсалициловую кислоту.
Витамин С может исказить результаты некоторых лабораторных анализов (сахар крови, билирубин, ЛДГ).

Так как витамин С обладает легким стимулирующим действием, принимать препарат не рекомендуется поздно вечером.

При долгом применении препарата в высоких дозах следует контролировать функцию почек, уровень артериального давления и состояние поджелудочной железы.

Для беременных и кормящих женщин

В I и II триместре возможно применение только при крайней необходимости и в минимальных дозах. В III триместре — строго противопоказано из-за риска кардиопульмональной токсичности плода и кровотечений у матери и новорожденного.

Ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко, поэтому при лактации препарат не рекомендуется.

Для детей

Разрешены в возрасте 15 лет. Не применять у детей с ОРВИ (особенно грипп A, B, ветряная оспа) из-за риска синдрома Рея. Признаками могут быть длительная рвота и быстрое ухудшение состояния.

Лекарственное взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота:

• Повышает риск кровотечений при сочетании с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, другими антиагрегантами (клопидогрел, тиклопидин, тикагрелор, НПВП).
• Усиливает действие дигоксина, гипогликемических средств (инсулин, производные сульфонилмочевины) за счет вытеснения из связи с белками.
• Увеличивает токсичность метотрексата при дозах выше 20 мг/неделю (замедляет почечное выведение).
• Риск ЖКТ-кровотечений возрастает с алкоголем и СИОЗС (циталопрам, сертралин и др.).
• Снижает урикозурический эффект урикозуриков (бензбромарон, пробенецид).
• Ибупрофен может снижать антиагрегантный эффект аспирина.
• Антациды, активированный уголь и щелочные препараты снижают всасывание аспирина — интервал приема не менее 2 часов.
• Пеметрексед: риск токсичности при снижении клиренса.

Цитраты и лимонная кислота увеличивают всасывание алюминия — важно у пациентов с почечной недостаточностью. Применение ацетазоламида при высоких дозах аспирина — риск метаболического ацидоза.

Аскорбиновая кислота:

• Может усиливать усвоение железа — важна осторожность при гемохроматозе, талассемии, полицитемии.
• Усиливает побочные эффекты салицилатов (повышает риск кристаллурии).
• Уменьшает действие гепарина и непрямых антикоагулянтов.
• Повышает токсичность дефероксамина при одновременном приеме.
• Усиливает выведение мексилетина, влияет на амфетамины, трициклические антидепрессанты.
• Барбитураты и примидон увеличивают выведение аскорбиновой кислоты.
• Может повышать выведение оксалатов — осторожно при склонности к образованию камней.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Не влияет.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки принимают перорально. Предварительно их нужно растворить в стакане чистой воды и сразу выпивать полученный раствор.

Для взрослых и подростков от 15 лет (масса тела более 50 кг):

• Рекомендуемая разовая доза обычно — 1-2 шипучих таблетки, в зависимости от интенсивности боли или температуры.
• Интервал между приемами — не менее 4 часов.
• Максимальная суточная доза — 3 г ацетилсалициловой кислоты.
• Для пациентов пожилого возраста: максимальная суточная доза ниже — 2 г.

Длительность применения: не дольше 3 дней при жаре и не дольше 5 дней при болевом синдроме.

Регулярный прием помогает избежать колебаний температуры или боли, интервал между приемами рекомендуется выдерживать и днем, и ночью.

Упсарин 500 мг (без витамина С)

• Стандартная разовая доза — 1 шипучая таблетка 500 мг, повторение возможно каждые 4 часа.
• При необходимости — 2 таблетки одновременно, но не более 6 таблеток в сутки.
• Для пожилых пациентов — не более 4 таблеток в сутки.

С витамином С

• Может применяться в разовой дозе: 2 шипучие таблетки за прием.
• Максимум — до 9 таблеток в сутки, но при соблюдении максимума 3 г ацетилсалициловой кислоты.
• Для пожилых — максимум 6 таблеток в сутки.

При использовании препарата важно строго выдерживать регулярный интервал: желательно 6 часов, но не менее 4 часов, особенно важно для детей старше 15 лет.

Побочные действия

Могут возникать со стороны:

• Желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль в эпигастрии, абдоминальная боль.
• Печени. Временная печеночная недостаточность с повышением уровня печеночных трансаминаз.
• Системы крови. Послеоперационные кровотечения, гематомы, носовые и десневые кровотечения, кровотечения из мочеполовой системы.
• Аллергические реакции. Возможны кожные высыпания, крапивница, зуд, ринит, отек слизистой носа. У астматиков может увеличиваться риск бронхоспазма.
• Нервной системы. Головная боль, головокружение, звон в ушах, ощущение снижения слуха — могут указывать на передозировку.
• Мочевыделительной системы. Возможны поражение почек и развитие острой почечной недостаточности.

При использовании формы с натрия гидрокарбонатом и лимонной кислотой в процессе лечения возможны: отрыжка, метеоризм, нарушения обмена веществ (гипокалиемия, гиперкальциемия, метаболический алкалоз).

Для формы с витамином С при длительном приеме в высоких дозах возможны: поражение почек (формирование уратных или оксалатных камней), повреждение поджелудочной железы (риск диабета), изменения в крови (тромбоцитоз, анемия), возможное влияние на проницаемость капилляров и артериальное давление.

Передозировка

Передозировка салицилатами может возникнуть при длительном приеме высоких терапевтических доз или при случайном приеме большой дозы, особенно у детей и пожилых пациентов.

Острой интоксикацией считается прием более 100 мг/кг/сутки более 2 дней.

Основные симптомы:

• Легкая и умеренная степень: учащенное дыхание, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, потливость, тошнота, рвота, шум в ушах.
• Тяжелая степень: компенсированный метаболический ацидоз, высокая температура, нарушение сердечного ритма, гипотензия, дегидратация, почечная недостаточность, токсическая энцефалопатия, сонливость, спутанность сознания, судороги, желудочно-кишечные кровотечения.

Диагностика: тяжесть отравления оценивается не только по уровню препарата в крови, но и по клиническим признакам. Всасывание может замедляться из-за задержки опорожнения желудка или формирования конкрементов.

Неотложная помощь:

• промывание желудка (если целесообразно);
• повторный прием активированного угля;
• форсированный щелочной диурез;
• инфузионная терапия для восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса;
• при тяжелом отравлении — гемодиализ.

Таблетки с витамином С

При передозировке аскорбиновой кислоты возможны:

• окислительный гемолиз у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• кальций-оксалатная кристаллурия, камни в почках, нефропатия и острая почечная недостаточность при приеме высоких доз;
• усиление побочных эффектов салицилатов.

Для обеих форм тактика лечения одинакова: быстрое удаление препарата из организма и коррекция баланса жидкостей, электролитов и кислотно-щелочного состояния.

Для формы с витамином С дополнительно контролируют риски камнеобразования и гемолиза.

Условия хранения

Хранить медикамент следует при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света месте, в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года (обычные таблетки) и 2 года (с витамином С) . Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Упсарин Упса можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде шипучих таблеток:

• по 16 шт. в упаковке;
• с витамином С, 20 шт. в упаковке.

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств, возможность получения информации о них, простые поиск и заказ выбранных товаров. Приятным бонусом станут регулярные скидки и быстрая доставка в любой город Украины.