Тізалуд

Тізалуд – міорелаксант скелетної мускулатури центральної дії. Виробник АТ "Київський вітамінний завод". Препарат відпускається виключно за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Ліки випускаються у вигляді таблеток у блістері, по 30 штук в упаковці.

Одна таблетка містить:

• діючу речовина: тизанідин 2 мг або 4 мг;
• допоміжні речовини: лактозу безводну (лактопрес), мікрокристалічну целюлозу, карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель), магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості

Пігулки круглої форми білого або майже білого кольору, з з роздільною рискою.

Фармакологічна категорія

Міорелаксанти центральної дії.

Код ATH M03B X02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Основним місцем дії препарату є спинний мозок. Завдяки стимулюванню пресинаптичних а2-адренорецепторів, він пригнічує вивільнення амінокислот, які стимулюють рецептори N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Завдяки цьому в спинному мозку на рівні міжнейронних зв'язків блокується полісинаптична передача сигналу, який відповідає за надлишковий тонус м'язів. Це призводить до його зниження.

Тізалуд має високу ефективність при гострих хворобливих м'язових спазмах, хронічній спастичності спинномозкового та церебрального походження. Лікарський засіб знижує опір пасивним рухам, пригнічує спазм та клонічні судоми, покращує силу активних м'язових скорочень.

Фармакокінетика

Препарат швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30 хвилин після застосування. Середня абсолютна біодоступність становить 34%.

Лікарський засіб піддається швидкому метаболізму у печінці. Метаболізується in vitro переважно CYP1A2. Метаболіти неактивні, виводяться переважно нирками (до 70%). Середній період напіввиведення субстанції у незмінній формі становить 2-4 години.

У пацієнтів з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну менше 25 мл/хв, середнє значення максимальної концентрації у плазмі крові у 2 рази перевищує показник у здорових добровольців. Кінцевий період напіввиведення збільшується до 14 годин.

Дослідження хворих із порушеннями функції печінки не проводилися.

Фармакокінетичні дані щодо пацієнтів похилого віку обмежені.

Показання

Тізалуд застосовується для швидкого та ефективного позбавлення больового синдрому при:

• спастичних станах скелетних м'язів, спричинених неврологічними захворюваннями – хронічна мієлопатія, дегенеративні захворювання спинного мозку, розсіяний склероз, інсульт;
• хворобливих спазмах скелетних м'язів, обумовлених ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми), або виникаючих після операційного втручання (при грижі міжхребцевого диска чи остеоартриту стегна).

Протипоказання

Фармпрепарат протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки та підвищеній чутливості до будь-якого компонента, що входить до складу.

Медикамент не рекомендується застосовувати одночасно з потужними інгібіторами CYP1A2, зокрема з флувоксаміном або ципрофлоксацином. Це пояснюється тим, що зростає ризик симптомів передозування, знижується артеріальний тиск, відсутній терапевтичний результат.

Особливості застосування

Тізалуд призначається з обережністю пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок, а також у віці старше 65 років. Терапію необхідно розпочинати з мінімальних доз, поступово підвищувати їх до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності лікування.

При застосуванні лікарського засобу рекомендується виконувати додатковий контроль функціональних печінкових проб. Робити це потрібно в перші 4 місяці, з частотою – 1 раз на 30 днів при лікуванні пацієнтів, які отримують ліки у добовому дозуванні понад 12 мг. Також моніторинг необхідний у випадках, коли є клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функцій печінки, а саме нудота, анорексія, відчуття втоми.

Різка відміна медикаменту після тривалого лікування або прийому у високих дозах, а також одночасне застосування з гіпотензивними препаратами, може спровокувати розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску. В окремих випадках це може призвести до гострого порушення мозкового кровообігу. Тому дозування лікарського засобу має знижуватися поступово, до повного його скасування.

Для вагітних та годуючих

Дані про застосування Тізалуду при лікуванні вагітних жінок обмежені.

У період грудного вигодовування лікарський засіб протипоказаний. Якщо його застосування в період лактації необхідне, слід вирішити питання з лікарем про припинення грудного вигодовування.

Для дітей

Фармпрепарат не призначається дітям та підліткам віком до 18 років.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування медикаменту з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, може призвести до зниження артеріального тиску та брадикардії. Поєднання лікарського засобу з седативними та снодійними препаратами (бензодіазепіном, баклофеном), блокаторами гістамінових Н1-рецепторів може посилити седативний ефект.

Одночасне застосування з індукторами ізоферменту CYP1A2, провокує зниження концентрації діючої речовини в плазмі крові, що призводить до зменшення терапевтичного ефекту.

Системна біодоступність Тізалуду у пацієнтів, що палять, знижується приблизно на 30%. Етанол посилює седативну дію, тому на час терапії слід відмовитися від вживання алкоголю.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Фармакологічний засіб може викликати запаморочення, гіпотензію і сонливість. Отже, він послаблює здатність пацієнта керувати автомобілем або працювати з механізмами, що потребують високої концентрації уваги та швидкості реакції. Тому в процесі лікування слід утриматися від роботи із складними механізмами, від керування транспортними засобами.

Спосіб застосування та режим дозування

Через вузький терапевтичний діапазон і високу варіабельність концентрації діючої речовини в плазмі крові у різних пацієнтів, лікування слід починати з малого дозування (2 мг). Це мінімізує ризик виникнення небажаних ефектів прийому лікарського засобу. При необхідності дозування поступово підвищують.

Для полегшення хворобливих спазмів м'язів, препарат застосовують 3 рази на добу в дозуванні 2-4 мг. В особливо тяжких випадках можна прийняти додаткову дозу 2 або 4 мг.

При спастичності, спричиненій неврологічними порушеннями, дозування Тізалуду підбирається індивідуально для кожного пацієнта. Початкова добова доза повинна бути розділена на 3 прийоми та не має перевищувати дозу в 6 мг. Підвищення дози до 2-4 мг відбувається поступово, в 2 етапи з інтервалами 3-7 днів.

Оптимальний терапевтичний ефект у більшості випадків досягається при дозуванні 12-24 мг на добу, розділеному на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза становить 36 мг.

Побічні дії

Можливі реакції при лікуванні:

• сонливість;
• запаморочення;
• нудота;
• підвищена стомлюваність;
• низький артеріальний тиск;
• сухість у роті;
• порушення у роботі ШКТ.

У пацієнтів, які приймають низькі дози, ці прояви, як правило, слабо виражені. Також на фоні прийому препарату можуть виникнути гіпотензія, брадикардія, м'язова слабкість, порушення сну. Зазначені симптоми були зареєстровані після різкої відміни препарату, або у разі перевищення добового дозування.

Передозування

Основними симптомами передозування є нудота, блювання, брадикардія, запаморочення, сонливість, неспокій, порушення дихання. Для зняття клінічних проявів потрібне промивання шлунка, використання активованого вугілля, проведення форсованого діурезу та симптоматична терапія.

Умови зберігання

Термін придатності препарату – 4 роки. Зберігати необхідно в оригінальній упаковці, в сухому, захищеному від дітей та світла місці, при температурі не вище +25°С.

В онлайн-аптеці «Мед-Сервіс» можна купити лікарський засіб Тізалуд у вигляді:

• таблеток по 2 або 4 мг, по 30 штук в упаковці.

Замовлення можна оформити онлайн, скориставшись спеціальною формою або в телефонному режимі, зв'язавшись із менеджерами-консультантами. Доставка товарів здійснюється протягом кількох днів. Забрати препарат можна у відділенні аптеки, найближчому до покупця.